Documento descargado de http://www.doymafarma.com el 07/12/2011.

Copia para uso personal, se prohbe la transmisin de este documento por cualquier medio o formato.

FARMACIA PRCTICA

FORMACIN PERMANENTE EN DERMOFARMACIA

19
/1

3 /0

s m a os pri m tic s ria os ate vos c M ti c ya Ju n io

e amplia utilizacin como sustancia despigmentante durante mucho tiempo, la hidroquinona ha dejado de ser el activo de eleccin en cosmtica debido a la prohibicin de su uso por la actual legislacin. No obstante, su empleo sigue siendo frecuente en el campo dermatolgico debido a la eficacia de su accin. Por este motivo, esta seccin de dermofarmacia concepto ms amplio que cosmtica incluye una monografa sobre esta sustancia. En las tablas 1 y 2 se incluyen sendas formulaciones orientativas de cremas despigmentantes con hidroquinona. Caractersticas fisicoqumicas Nombre qumico: 1,4-dihidroxibenceno. Se presenta como cristales incoloros, con un punto de fusin de 170 C. Por oxidacin, toma color pardo, perdiendo actividad. Soluble en agua, alcohol y ter. Las formulaciones deben ser ligeramente cidas (pH = 4-6), ya que la oxidacin se favorece en medio alcalino. Mecanismo de accin Inhibe la enzima tirosinasa, impidiendo la conversin de la dopa en melanina. Otros mecanismos propuestos son:

20

Hidroquinona
Tabla 1. Crema despigmentante6 A B C Aqua Xanthan gum Magnesium aluminum silicate Glycereth-26 Phenoxyethanol, methylparaben, ethylparaben, propylparaben, butylparaben (Uniphen P-23, Lipo /Induchem) Glyceryl stearate SE Stearic acid Cetyl alcohol Triedecyl stearete, neopentyl glycol dicaprylate/dicaprate, tridecyl trimellitate (Lipovol MOS-70, Lipo) Tridecyl trimellitate Ricinus communis (Lipovol CO, Lipo) Hydroquinone Sodium sulfite Sodium meta bisulfate Aqua, hyaluronic acid (Hylucare 1%, Lipo) Phosphoric acid 79,15% 0,25% 1,75% 3,00%

02

0,50% 3,25% 2,00% 3,75%

1,25% 1,00% 0,30% 2,00% 0,30% 0,20% 1,00% c.s.

E F G H

Lipo. Rpte. Saequim

M.O.: Aadir lentamente la premezcla B sobre A a 75 C, mezclando con turboagitadora a velocidad media-alta. Aadir los ingredientes de C en el orden indicado. Mezclar y calentar D a 78 C hasta obtener un conjunto claro, y aadir sobre A + B + C bajo agitacin. Mezclar a velocidad media durante 1 minuto. Mezclar con turboagitador hasta 55 C y aadir E. Enfriar a 45 C. Aadir F en el orden indicado. Enfriar a 25 C. Aadir G. Ajustar el pH a 3,84,2 con H. pH = 4,2 0,2 Viscosidad: 1.500.000 cps (LVF [F] a 6 rpm)

Formulacin El uso est prohibido en productos cosmticos. Concentracin: 2-5%

Inhibicin de la sntesis de ADN y ARN. Degradacin de los melanosomas. Destruccin de los melanocitos1.

VOL 21 NM 11 DICIEMBRE 2002

OFFARM

149

Documento descargado de http://www.doymafarma.com el 07/12/2011. Copia para uso personal, se prohbe la transmisin de este documento por cualquier medio o formato.

FORMACIN PERMANENTE EN DERMOFARMACIA

Tabla 2. Crema despigmentante7 A Aqua 68,25% Methylparaben 0,20% (Lexgard M, Inolex) Glycerin 5,00% Glyceryl stearate (and) PEG-100 stearate 2,30% (Lexemul 561, Inolex) Glyceryl stearate (and) sodium lauryl sulfate 8,00% (Lexemul AS, Inolex) Cetearyl alcohol (and) ceteareth-20 1,00% (Lexemul CS20, Inolex) Paraffinum liquidum 9,00% Trimethylpentanediol / adipic acid copolymer 4,00% (Lexorez TL8, Inolex) Propylparaben 0,10% (Lexgard P, Inolex) Sodium metabisulfite 0,15% Hydroquinone 2,00% Triethanolamine c.s.

C D

Inolex. Rpte. Impex Qumica

M.O.: Mezclar los ingredientes de A y calentar a 70-80 C con agitacin continua. Mezclar los ingredientes de B y calentar a 80 C con agitacin continua. Verter B sobre A. A 40 C, aadir C en el orden indicado. Enfriar a 30-35 C bajo agitacin lenta. A temperatura ambiente, aadir el agua perdida. Ajustar el pH a 4,5 con D si es necesario.

Asociaciones: otros activos despigmentantes2-5, queratolticos (cido 13-cis-retinoico, cido gliclico), filtros solares y antioxidantes (metabisulfito sdico, BHT, BHA). Toxicologa Las reacciones adversas asociadas a hidroquinona pueden ser: Agudas: dermatitis, decoloracin de las uas e hiperpigmentacin postinflamatoria. Crnicas: dermatitis alrgica de contacto, ocronosis. Aplicacin y eficacia La hidroquinona se emplea en el tratamiento de eflides (pecas), melasma, hiperpigmentacin

150 OFFARM

Documento descargado de http://www.doymafarma.com el 07/12/2011. Copia para uso personal, se prohbe la transmisin de este documento por cualquier medio o formato.

FORMACIN PERMANENTE EN DERMOFARMACIA

postinflamatoria y lentigo actnico. Numerosos estudios demuestran su eficacia en el tratamiento de estos desrdenes de la pigmentacin1. Se recomienda el uso de estos preparados 2 veces/da. Si aparece irritacin, aplicar 1 vez/da (noche), y si la irritacin persiste, suspender el tratamiento. Para que el tratamiento sea eficaz, se debe prolongar durante varios meses. Parece que no hay diferencia de eficacia entre las concentraciones del 2 y el 5%, si bien al 2% es menos irritante. s

Bibliografa 1. Zhai H, Maibach HI. Skin whitening agents. Cosm & Toil 2001;116(1):20-5. 2. Alcalde MT, Del Pozo A. Despigmentantes (I). OFFARM 2001;20(10):167-70. 3. Alcalde MT, Del Pozo A. Despigmentantes (II). OFFARM 2001;20(11):151-2. 4. Alcalde MT, Del Pozo A. Despigmentantes (III). OFFARM 2001;21(1):144-6. 5. Alcalde MT, Del Pozo A. Despigmentantes (IV). OFFARM 2002;21(4):153-4. 6. Formulary. Cosm & Toil 2002;117(3):62-3. 7. Formulary. Cosm & Toil 1999;114(6):70.

Fe de errores En las fichas tituladas Enzimologa cosmtica, Enzimas antienvejecimiento (I) y Enzimas antienvejecimiento (II), publicadas respectivamente en los nmeros de febrero, marzo y junio de 2002, se omiti por error la referencia bibliogrfica siguiente: Bueso MJ, Bujarrabal I, Llcer B. Enzimas y piel. Trabajo del Mster en Dermofarmacia y Cosmetologa que organiza el Departamento de Tecnologa Farmacutica de la Universidad de Barcelona.

M. TERESA ALCALDE y ALFONSO DEL POZO

Unidad de Tecnologa Farmacutica. Facultad de Farmacia. Universidad de Barcelona.

152 OFFARM