PENDAHULUAN FARMAKOLOGI

MEKANISME KERJA OBAT

Efek obat terjadi karena interaksi fisikokimiawi antara obat atau metabolit aktif dengan reseptor atau bagian tertentu dari tubuh. Obat tidak dapat mengkreasi fungsi baru dalam jaringan tubuh atau organ, tetapi hanya dapat menambah atau mempengaruhi fungsi dan proses fisiologi.

 Untuk dapat mencapai tempat kerjanya, banyak proses yang harus dilalui oleh obat. Proses itu terdiri dari 3 fase, yaitu fase farmasetik, fase farmakokinetik dan fase farmakodinamik.

 Fase farmasetik merupakan fase yang dipengaruhi antara lain oleh cara pembuatan obat, bentuk sediaan obat, dan zat tambahan yang digunakan. Fase ini akan menentukan banyaknya absorpsi obat masuk ke sirkulasi sistemik. Fase 2 atau fase farmakokinetik, selain dipengaruhi oleh sifat fisika-kimia obat (zat aktif) juga dipengaruhi oleh sifat fisiologi tubuh.

 Fase 3 atau fase farmakodinamik menjelaskan interaksi obat dengan reseptornya dalam menimbulkan efek atau fase pengaruh obat terhadap fisiologi tubuh. Fase ini dipengaruhi oleh struktur kimia obat, jumlah obat yang sampai pada reseptor, dan afinitas obat terhadap reseptornya.

FASE FARMASETIK
Sediaan obat yang banyak dipakai adalah sediaan padat atau cair. Sediaan padat misalnya tablet dan kapsul, sediaan cair misalnya larutan, sirup atau linimen. Untuk dapat diabsorpsi harus dapat melarut dalam tempat absorpsinya. Jadi obat bentuk tablet untuk dapat diabsorpsi harus mengalami proses-proses seperti pecah (terdegradasi) menjadi granul, lalu granu-granul terpecah menjadi partikel-partikel yang lebih kecil, berikutnya terjadi pelepasan zat aktif dari zat pembawa (tambahan), berikutnya zat aktif terdisolusi (larut) dapat diabsorpsi. Sediaan obat yang cepat larut, secara teoritis akan lebih cepat diabsorpsi dan cepat menimbulkan efek atau onsetnya relatif pendek. Urutan kecepatan melarut atau kecepatan absorpsi dari beberapa sediaan obat adalah sebagai berikut. LARUTAN > SUSPENSI > SERBUK > KAPSUL > TABLET > TABLET SALUT

Fase-fase Farmasetik

FASE FARMAKOKINETIK
Farmakokinetik adalah ilmu yang mempelajari absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresi (ADME) obat dari dalam tubuh. Atau ilmu yang mempelajari pengaruh tubuh terhadap obat.

Hubungan antara Absorpsi, Distribusi, Metabolisme dan Ekskresi

Absorpsi
Absorpsi adalah proses masuknya obat dari tempat obat ke dalam sirkulasi sistemik (pembuluh darah). Kecepatan absorpsi obat tergantung dari kecepatan obat melarut pada tempat absorpsi, derajad ionisasi, pH tempat absorpsi, dan sirkulasi darah di tempat obat melarut.

Struktur Membran Sel

Proses Metabolisme obat

FASE FARMAKODINAMIK
Farmakodinamik mempelajari efek obat dalam tubuh atau jaringan hidup atau mempelajari pengaruh obat terhadap fisiologi tubuh.

Kebanyakan obat bekerja melalui salah satu dari proses berikut, yaitu.

Interaksi Obat dengan Reseptor Interaksi Obat dengan Enzim Kerja Non Spesifik

FARMAKODINAMIK OBAT
RESEPTOR OBAT 1. Reseptor menentukan hubungan kuantitatif antara dosis/konsentrasi obat dan efek farmakologi 2. Reseptor bertanggung jawab pada selektifitas tindakan obat. 3. Reseptor-reseptor menjembatani kerja antagonis farmakologi.

Reseptor obat merupakan komponen makromolekul fungsional yang mencakup 2 konsep penting : 1. Obat dapat mengubah kecepatan kegiatan faal tubuh. 2. Obat tidak menimbulkan suatu fungsi baru, tetapi hanya memodulasi fungsi yang sudah ada.

Interaksi Obat dengan Reseptor

 A = ikatan obat dengan reseptor seperti gembok dengan kuncinya B = ikatan agonis dengan reseptornya yang akan menghasilkan efek C = ikatan antagonis dengan reseptornya tidak menghasilkan efek D = contoh parsial agonis, efek yang ditimbulkan tidak maksimal