Suryawati

Pelepasan histamin mengakibatkan: - Dilatasi kapiler kemerahan dan rasa panas di wajah - Menigkatkan permeabilitas kapiler udem - Mempengaruhi kontraktilitas dan elastisitas jantung aritmia (dosis tinggi) - Hipotensi akibat dilatasi arteriol dan kapiler

Zat-zat yang dapat mengatasi gejala yang ditimbulkan oleh histamin dengan cara menduduki reseptor histamin secara antagonis kompetitif Ada dua penghambat reseptor histamin, yaitu: - H1-blockers : menghambat terjadinya reaksi alergi ANTIHISTAMIN - H-2 blockers : menghambat reseptor yang ada di lambung mengurangi produksi asam lambung

1. 2. 3. 4. 5. 6.
7.

Etanolamin :Difenhidramin HCl,

dimenhidrinat, karbinoksamin maleat Etilendiamin: Tripelenamin HCl, Tripelenamin sitrat, Pirilamin maleat Alkilamin: Bromfeniramin maleat, klorfeniramin maleat Piperazin:Klorsiklizin HCl,Siklizin HCl, Meklizin HCl Fenotiazin: Prometazin HCl Piperidin: Terfenadin, Astemizol, Loratadin Lain-lain: Azatadin

Menhambat terjadinya bronkokontriksi, Menghambat peningkatan permeabilitas kapiler Menghambat sekresi saliva Menekan SSP kantuk (kecuali terfenadin dan astemizol) Beberapa AH1 bersifat anestetik lokal (yaitu: prometazin dan pirilamin)

Efek timbul (onset) setelah 15-30 menit (oral), maks. Setelah 1-2 jam Lama kerja (durasi) :4-6 jam

Sedasi Vertigo, tinitus, penglihatan kabur Nafsu makan berkurang, mual atau muntah Mulut kering Demam Aritmia jantung

Urticaria Mengurangi rangsangan batuk Asma akibat alergi Spasmolitic agents mengurangi tremor pada penyakit parkinson Antiemetic agents (antimuntah) Stimulasi nafsu makan (astemizol lebih dari 2 minggu)

Menghambat sekresi cairan lambung Contoh obat: ranitidin dan simetidin Efek samping: nyeri kepala, pusing, mual, diare, ruam kulit dll Simetidin mengikat reseptor androgen disfungsi seksual dan ginekomastia. Sdgk ranitidin tidak bersifat antiandrogenik

Antasida da metoklopramid mengurangi bioavailabilitas simetidin. Pemberian bersama ketokonazol akn me(-) abs KTKz Simetidin mengikat enzim sitokrom P450 hati STD dan RTD menguranngi aliran darah ke hati akumulasi obat lain

STD tersedia dalam - tablet berisi 200, 300 dan 400 mg - sirup mgd 300 mg/5 ml - larutan suntik 300 mg/2 ml RTD tersedia dalam - tablet 150 mg - larutan suntik 25 mg/ml

Suryawati

Terjadinya kerusakan mikrovaskular Meningkatnya permeabilitas kapiler Migrasi leukosit ke jaringan radang

Gejala: timbulnya rasa panas, merah, bengkak pada tempat inflamasi

Menghambat enzim siklooksigenase sehingga konversi asam arakidonat menjadi PGG2 (prostaglandin) terganggu Prostaglandin secara in vitro terbukti menimbulkan eritem, vasodilatasi, peningkatan aliran darah lokal, sensitisasi reseptor nyeri.

Pd keadaan demam juga dilepaskan prostaglandin

Efek antiinflamasi meringankan nyeri dan inflamasi secara simptomatik dan tidak mencegah kerusakan jaringan Efek antipiretik menurunkan suhu badan saat demam dan tidak pd keadaan lain spt latihan fisik Efek analgesik efektif thd nyeri dgn intensitas rendah smp sedang dan nyeri akibat inflamasi

Iritasi dan perdarahan lambung hambatan sintesa PG Perpanjangan waktu perdarahan hambatan sintesa tromboksan Gangguan fungsi ginjal Pd beberapa orang: udem, urtikaria luas, asma, hipotensi

1. Salisilat, salisilamid dan diflunisal 2. Para amino fenol :fenasetin dan asetaminofen 3. Pirazolon : antipirin, aminopirin dan dipiron, fenil butazon 4. Lain-lain: - asam mefenamat, - indometasin - diklofenak, - piroksikam - fenbufen, - nabumeton - ibuprofen - ketoprofen - naproksen - asam tiaprofenat

Farmakodinamik (FD): Merangsang pernafasan, Ekresi asam urat me, hepatotoksik, iritasi sal. Cerna Farmakokinetik (FK) : mudah menembus sawar darah otak dan sawar uri

COOH OCOCH3

Asetosal

Indikasi : antipiresis, analgesik ringan, demam rematik dan pencegahan trombus koroner Salisilamid : efek analgesik dan antipiretik lebih lemah dari salisilat (krn mengalami metabolisme di hati)

Diflunisal : bersifat analgesik dan antiinflamasi tetapi tidak bersifat antipiretik

Asam asetil salisilat tersedia dalam bentuk tablet 500 mg (dewasa) dan 100 mg (anak)

Contoh : fenasetin dan asetaminofen (parasetamol) Efek antiinflamasi sangat lemah (hampir tidak ada), efek antipiretik kuat Konsentrasi maksimum dicapai dlm waktu 30 menit, t1/2 antara 1-3 jam Hasil metabolisme (setelah dihidroksilasi di hati) hemolisis eritrosit

NHCOCH3

NHCOCH3

OH

OC2H5

Asetaminof en

Fenasetin

Sediaan tablet mgd 500 mg PCT, Sediaan sirup mgd 120 mg/5 mL Dosis maks dewasa: 4g/hari Dosis anak:
: anak di bawah 1 thn: 60 mg/kali (maks. 6x) : anak 1-6 thn : 60-120 mg/kali beri (mks 6x) : anak 6-12 thn: 150-300 mg/kali beri (1,2 g/hari)

Indikasi : analgesik-antipiretik (efek anti inflamasinya rendah) Obat golongan ini tidak digunakan lagi karena toksisitasnya Efek antiinflamasi sama kuat dgn salisilat Efek analgesik lebih lemah dari salisilat Fenil butazon menyebabkan retensi natrium dan klorida, pengurangan diuresis dan menimbulkan udem.

FB : afinitas thd protein sangat tinggi sehingga dpt menggeser ikatan protein obat lain FB tersedia sbg tablet 100 mg dan 200 mg

Nama Obat Asam mefenamat

Diklofenak

Dosis 2-3 x 250-500 mg/hari

100-150 mg/hari dalam 2-3 kali pemberian 4x400 mg/hari

Catatan Krn efek toksiknya di US tidak digunakan oleh anak di bwh 14 thn dan wanita hamil
Efek terapi di sendi lebih lama karena terakumulasi di cairan sinovial Mengurangi efek obat antihipertensi beta bloker, prazosin dan kaptopril, me(-) efek diuretik Hanya digunakan untuk penyakit inflamasi sendi

Ibuprofen

Piroksikam

10-20 mg/hari

Kortisol dan analog sintetisnya digunakan pada terapi paliatif inflamasi (penyebab penyakit tetap ada, hanya gejala dihambat) Penggunaan kortikosteroid hanya dilakukan jika pengobatan tidak menunjukkan hasil yang memuaskan dengan obat AINS Contoh obat : Prednison, hidrokortison, metil prednisolon,dll

Efek samping timbul karena penghentian tiba-tiba atau penggunaan terus menerus (lebih dari 50 mg/hari) - penimbunan lemak - pengeroposan tulang (osteoporosis) - imunosupresif - menghambat pertumbuhan pada anak-anak - penimbunan glukosa dalam bentuk glikogen

Pak Andi (55 thn) mengeluh sakit kedua lututnya yang nampak bengkak. Nyeri terasa hebat di pagi hari. Pak Andi juga merasa nyeri pd perut sebelah kirinya akibat sering telat makan. Rekomendasikan terapi obat untuk Pak Andi! Ket: Obat yang tersedia di apotek anda anda: 1. asam mefenamat 2. Na diklofenak 3. pirolsikam 4. ranitidin 5. antasida