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GUIA CEFALOSPORINAS

GUIA CEFALOSPORINAS

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Published by: Cátedra de Farmacología on May 07, 2012
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09/20/2013

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Guía de Cefalosporinas. Dr. A.R. Urdaneta B. y Dra. B.C. Urdaneta J. Dr. Ali Ayubi. Nov 2010
 11
UNIVERSIDAD DEL ZULIAFACULTAD DE MEDICINACÁTEDRA DE FARMACOLOGÍACEFALOSPORINASORIGEN.
Las Cefalosporinas son compuestos semisintéticos que se obtienen por laadición de cadenas laterales al núcleo básico obtenido de la Cefalosporina C,descubierta por Brotzu en 1948 del cultivo de Cephalosporium acremonium,modificaciones que han resultado en la producción de una gran diversidad de agentescon actividad antimicrobiana, farmacocinética y farmacodinámicas variable.
ESTRUCTURA QUÍMICA
.Por hidrólisis ácida de la Cefalosporina C, se obtiene el Acido 7-amino-cefalosporánico (7-AC), estructura básica de la cual se han desarrollado las actualesCefalosporinas. Este consiste en un anillo
-lactámico fusionado con un anillo dedihidrotiazina de seis lados. Modificaciones en esta estructura como por ejemplo,sustituciónes en la posición
R
1
alteran la actividad antimicrobiana, mientras que en laposición
R
2
afectan principalmente los parámetros farmacocinéticos. Sin embargo conla aparición de las llamadas
Cefalosporinas de IV Generación 
se ha observado que loscambios en la posición
R
2
también son capaces de modificar la actividadantimicrobiana, al mejorar algunos de los factores que condicionan esta actividad.Dentro de estos factores se incluyen: 1. Mayor volumen de distribución que le permitaalcanzar cualquier tejido o compartimiento del organismo 2. Mayor capacidad o rapidezpara atravezar la membrana externa de las bacterias gram-negativas. 3. Mayorresistencia a la destrucción por
-lactamasas; 4. Menor capacidad inductora deproducción de betalactamasas. 5.- Mayor afinidad por las PCP.
MECANISMOS DE ACCIÓN
.En forma semejante a las Penicilinas, las PCP son el sitio de acción de lasCefalosporinas. Debido a la semejanza estructural entre estos antibióticos y lossubstratos naturales de estas enzimas, las Cefalosporinas se unen a ellas de maneracovalente y prolongada, de tal forma que las inactivan, ocasionando diversos efectos enla célula bacteriana dentro de los cuales destacan la interferencia con la síntesis depeptidoglicanos de la pared celular y la activación de enzimas autolíticas.
 
Guía de Cefalosporinas. Dr. A.R. Urdaneta B. y Dra. B.C. Urdaneta J. Dr. Ali Ayubi. Nov 2010
 22
MECANISMOS DE RESISTENCIA BACTERIANA
.El mecanismo más frecuente de resistencia frente a las Cefalosporinas es laproducción de
-lactamasas, sin embargo en muchas bacterias gram-positivas laresistencia se produce principalmente por cambios en las PCP. En los gram-negativasse han descrito una gran variedad de
-lactamasas, algunas mediadas por plásmidos(TEM-1, TEM-2 y SHV-1) y otras inducibles cromosómicamente (Bush tipo 1). Tambiénse describen las llamadas
-Lactamasas de Espectro Extendido (BLEE), tales comoTEM-3 y TEM-10 que derivan de una mutación de TEM-1, TEM-2 o SHV-1. Por lomenos se han identificado 26 BLEE relacionadas con TEM y 5 con SHV. Las de
1era Gy
 
Cefoxitin 
son fuertes inductoras de la producción de
-Lactamasas Bush tipo 1; elresto de las Cefalosporinas (II, III y IV G) son pobres inductoras de este tipo de
-Lactamasas. Las Cefalosporinas de IV G son menos susceptibles a la hidrólisis por
-Lactamasas Bush tipo1 y muchas BLEE.
CLASIFICACIÓN Y FARMACOCINÉTICA.Generación Vía de Adm. T 1/2(horas)Intervalo deDosis(horas)Niveles LCR(mcg/ml)Excreción1era Generación.
Cefalotina 
EV 0,5 4 Renal
Cefazolina 
IM-EV 1,8 8 Renal
Cefradina 
Oral,IM,EV 1,1 6 Renal
Cefadroxilo 
Oral,IM,EV 1,5 12 Renal
Cefalexina 
Oral,IM,EV 0,9 6 Renal
2da Generación.
Cefuroxima 
IM,EV 1,7 8 1.1-17 Renal
Cefamandol 
IM,EV 0,8 6 Renal
Cefoxitin 
IM;EV 0,7 6 Renal
Cefaclor 
Oral 0,7 8 Renal
Acetil-cefuroxima 
Oral 1,7 12 Renal
Cefprozyl 
Oral 1,3 12 Renal
3era Generación.
Cefotaxima 
IM,EV 1,1 4-8 5,6-44 Renal
Ceftriaxona 
IM,EV 8,0 12-24 1,2-39 Biliar ++
Ceftazidima 
IM,EV 1,8 8-12 0,5-30 Renal
Cefoperazona 
IM,EV 2,1 12-24 Biliar+++
Cefodizima 
IM,EV 3,0 12-24 Renal
Cefixima 
Oral 3,5 12-24 Renal
Cefpodoxima 
Oral 2,2 12 Renal
Ceftibuten 
Oral 2,0 12 Renal
4ta Generación.
Cefepima 
 
EV 2,0 12 Posible Renal
Cefpiroma 
IM,EV 2,0 12 Renal
 
Guía de Cefalosporinas. Dr. A.R. Urdaneta B. y Dra. B.C. Urdaneta J. Dr. Ali Ayubi. Nov 2010
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ESPECTRO ANTIMICROBIANO.Bacteria I G
Cefazolina 
 II G
Cefuroxima 
 II G
Cefoxitin 
 III G
Cefotaxima 
 IV G
Cefepima 
 GRAM POSITIVOS
S.aureus (Met-S) 
+++ ++ + + +++
Str.pyogenes 
+ ++ + +++ +++
Str.pneumoniae 
+ ++ + +++ +++
Str.bovis 
+ ++ + +++ +++
Str.viridans 
+ ++ + +++ +++
Str.agalactiae 
+ ++ + +++ +++
B.anthracis 
+ ++ + +++ +++
C.diphtheriae 
+ ++ + +++ +++
GRAM NEGATIVOS
N.gonorrhoeae 
+++
Ceftriaxona
++++
N.meningitidis 
++++++
/ o CTX
++++
M.catarrhalis 
+++ ++++ ++++
E.coli 
+ ++ ++ ++++ ++++
P.mirabilis 
+ ++ ++ ++++ ++++
K.pneumoniae 
+ ++ ++ ++++ ++++
Enterobacter 
++++ ++++
Proteus vulgaris 
++ ++++ ++++
Providencia 
++ ++++ ++++
Morganella 
++ ++++ ++++
Serratia 
++ ++++ ++++
Citrobacter diversus 
++++ ++++
Citrobacter freundii 
++++
Salmonella 
Ceftriaxona
Y.enterocolítica.
++++ ++++
Acinetobacter 
++++ +++
Ps.aeruginosa 
Ceftazidima
++++
H.influenzae 
+++ + ++++ ++++
ANAEROBIOS.
 Estreptococos 
+ + +++ + +
Cl.perfringes 
+ + +++ + +
Cl.tetani 
+ + +++ + +
F.nucleatum 
+ + +++ + +
P.melaninogenicus 
+++
B.fragilis 
+++

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