Welcome to Scribd, the world's digital library. Read, publish, and share books and documents. See more
Download
Standard view
Full view
of .
Save to My Library
Look up keyword
Like this
18Activity
0 of .
Results for:
No results containing your search query
P. 1
bahan makalah kimfar(2)

bahan makalah kimfar(2)

Ratings: (0)|Views: 2,064|Likes:
Published by Ihsan M R

More info:

Published by: Ihsan M R on Jun 23, 2012
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as DOCX, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

05/28/2013

pdf

text

original

 
OBAT ANTIHISTAMINA.PENGERTIANAntihistamin adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin terhadap tubuhdengan jalan memblok reseptor
 –
histamin (penghambatan saingan). Pada awalnya hanya dikenalsatu tipe antihistaminikum, tetapi setelah ditemukannya jenis reseptor khusus pada tahun 1972,yang disebut reseptor-H2,maka secara farmakologi reseptor histamin dapat dibagi dalam dua tipe ,yaitu reseptor-H1 da reseptor-H2.Berdasarkan penemuan ini, antihistamin juga dapat dibagi dalam dua kelompok, yakni antagonisreseptor-H1 (singkatnya disebut H1-blockers atau antihistaminika) dan antagonis reseptor H2 ( H2-blockers atau zat penghambat-asam1.H1-blockers (antihistaminika klasik)Mengantagonir histamin dengan jalan memblok reseptor-H1 di otot licin dari dindingpembuluh,bronchi dan saluran cerna,kandung kemih dan rahim. Begitu pula melawan efekhistamine di kapiler dan ujung saraf (gatal, flare reaction). Efeknya adalah simtomatis, antihistmintidak dapat menghindarkan timbulnya reaksi alergiDahulu antihistamin dibagi secara kimiawi dalam 7-8 kelompok, tetapi kini digunakan penggolongandalam 2 kelompok atas dasar kerjanya terhadap SSP, yakni zat-zat generasi ke-1 dan ke-2.a.Obat generasi ke-1: prometazin, oksomemazin, tripelennamin, (klor) feniramin, difenhidramin,klemastin (Tavegil), siproheptadin (periactin), azelastin (Allergodil), sinarizin, meklozin, hidroksizin,ketotifen (Zaditen), dan oksatomida (Tinset).Obat-obat ini berkhasiat sedatif terhadap SSP dan kebanyakan memiliki efek antikolinergisb.Obat generasi ke-2: astemizol, terfenadin, dan fexofenadin, akrivastin (Semprex), setirizin,loratidin, levokabastin (Livocab) dan emedastin (Emadin). Zat- zat ini bersifat khasiat antihistaminhidrofil dan sukar mencapai CCS (Cairan Cerebrospinal), maka pada dosis terapeutis tidak bekerja
sedative. Keuntungan lainnya adalah plasma t⅟2
-nya yang lebih panjang, sehingga dosisnya cukupdengan 1-2 kali sehari. Efek anti-alerginya selain berdasarkan, juga berkat dayanya menghambatsintesis mediator-radang, seperti prostaglandin, leukotrin dan kinin.2.H2-blockers (Penghambat asma)obat-obat ini menghambat secara efektif sekresi asam lambung yang meningkat akibat histamine,dengan jalan persaingan terhadap reseptor-H2 di lambung. Efeknya adalah berkurangnyahipersekresi asam klorida, juga mengurangi vasodilatasi dan tekanan darah menurun. Senyawa inibanyak digunakan pada terapi tukak lambug usus guna mengurangi sekresi HCl dan pepsin, jugasebagai zat pelindung tambahan pada terapi dengan kortikosteroida. Lagi pula sering kali bersamasuatu zat stimulator motilitas lambung (cisaprida) pada penderita reflux.Penghambat asam yang dewasa ini banyak digunakan adalah simetidin, ranitidine, famotidin,nizatidin dan roksatidin yang merupakan senyawa-senyawa heterosiklis dari histamin.PENGGUNAAN UMUM:Menghilangkan gejala yang behubungan dengan alergi, termasuk rinithis, urtikaria dan angiodema,dan sebagai terapi adjuvant pada reaksi anafilaksis. Beberapa antihistamin digunakan untuk
 
mengobati mabuk perjalanan (dimenhidrinat dan meklizin), insomnia (difenhidramin), reaksi serupaparkinson (difenhidramin), dan kondisi nonalergi lainnya.
Lazimnya dengan “ antihistaminika” selalu dimaksud H
-1 blockers. Selain bersifat antihistamin, obat-obat ini juga memiliki berbagai khasiat lain, yakni daya antikolinergis,antiemetis dan daya menekanSSP (sedative),dan dapat menyebabkan konstipasi, mata kering, dan penglihatan kabur, sedangkanbeberapa di antaranya memiliki efek antiserotonin dan local anestesi (lemah).Berdasarkan efek ini, antihistaminika digunakan secara sistemis ( oral,injeksi) untuk mengobatisimtomatis bermacam-macam gangguan alergi yang disebabkan oleh pembebasan histamine. Disamping rhinitis, pollinosis dan alergi makanan/obat, juga banyak digunakan pada sejumlahgangguan berikut:1.Asma yang bersifat alergi, guna menanggulangi gejala bronchokonstriksi. Walaupun kerjanya baik,namun efek keseluruhannya hanya rendah berhubung tidak berdaya terhadap mediator lain(leukotrien) yang juga mengakibatkan penciutan bronchi. Ada indikasi bahwa penggunaan dalambentuk sediaan inhalasi menghasilkan efek yang lebih baik. Obat-obat ketotifen dan oksatomidaberkhasiat mencegah degranulasi dari mastcells dan efektif untuk mencegah serangan.2.Sengatan serangga khususnya tawon dan lebah, yang mengandung a.l. histamine dan suatu enzimyang mengakibatkan pembebasannya dari mastcells. Untuk mendapatkan hasil yang memuaskan,obat perlu diberikan segera dan sebaiknya melalui injeksi adrenalin i.m. atau hidrokortison i.v.3.Urticaria (kaligata, biduran). Pada umumnya bermanfaat terhadap meningkatnya permeabilitaskapiler dan gatal-gatal, terutama zat-zat dengan kerja antiserotonin seperti alimemazin (Nedeltran),azatadin dan oksatomida. Khasiat antigatal mungkin berkaitan pula dengan efek sedative dan efekanestesi local.4.Stimulasi nafsu makan. Untuk menstimulasi nafsu makan dan dengan demikian menaikkan beratbadan, yakni siproheptadin ( dan turunannya pizotifen) dan oksatomida. Semua zat ini berdayaantiserotonin.5.Sebagai sedativum berdasarkan dayanya menekan SSP, khususnya prometazin dan difenhidraminserta turunannya. Obat-obat ini juga berkhasiat meredakan rangsangan batuk, sehingga banyakdigunakan dalam sediaan obat batuk popular.6.Penyakit Parkinson berdasarkan daya antikolinergisnya, khususnya difenhidramin dan turunan 4-metilnya (orfenadrin) yang juga berkhasiat spasmolitis.7.Mabuk jalan dan Pusing (vertigo) berdasarkan efek antiemetisnya yang juga berkaitan dengankhasiat antikolinergis, terutama siklizin,meklizin dan dimenhidrinat, sedangkan sinarizin terutamadigunakan pada vertigo.8.Shock anafilaksis di samping pemberian adrenalin dan kortikosteroid. selain itu, antihistaminikabanyak digunakan dalam sediaan kombinasi untuk selesma dan flu.MACAMMenurut struktur kimianya antihistaminika dapat dibagi dalam beberapa kelompok, yang manasejumlah memiliki rumus dasar sebagai berikut:R-X-C-C-N=R1 dan R2Dimana X= atom O,N atau C; R= gugus aromatic dan/atau heterosiklik, R1 dan R2 = gugus metal atauheterosiklik. Dapat dilihat bahwa inti molekul terdiri atas etilamin, yang juga terdapat dalam molekulhistamine. Adakalanya gugus ini merupakan bagian dari suatu struktur siklik, seperti umpamanyapada antazolin dan klemastin.
 
Zat-zat ini berdaya antikolinergik dan sedative agak kuat.
 1.DERIVAT ETANOLAMIN (X=O)a.Difenhidramin : BenadrylDi samping daya antikolinergik dan sedative yang kuat, antihistamin ini juga bersifat spasmolitik,anti-emetik dan antivertigo (pusing-pusing). Berguna sebagai obat tambahan pada PenyakitParkinson, juga digunakan sebagai obat anti-gatal pada urticaria akibat alergi (komb. Caladryl, P.D.)Dosis: oral 4 x sehari 25-50mg, i.v. 10-50mg.
•2
-metildifenhidramin = orfenadrin (Disipal, G.B.)Dengan efek antikolinergik dan sedative ringan, lebih disukai sebagai obat tambahan Parkinson danterhadap gejala-gejala ekstrapiramidal pada terapi dengan neuroleptika.Dosis: oral 3 x sehari 50mg.
•4
-metildifenhidramin (Neo-Benodin®)Lebih kuat sedikit dari zat induknya. Digunakan pada keadaan-keadaan alergi pula.Dosis: 3 x sehari 20-40mg
•Dimenhidrinat (Dramamine, Searle)
 Adalah senyawa klorteofilinat dari difenhidramin yang digunakan khusus pada mabuk perjalanandan muntah-muntah sewaktu hamil.Dosis: oral 4 x sehari 50-100mg, i.m. 50mg
•Klorfenoksamin (Systral, Astra)
 Adalah derivate klor dan metal, yang antara lain digunakan sebagai obat tambahan pada PenyakitParkinson.Dosis: oral 2-3 x sehari 20-40mg (klorida), dalam krem 1,5%.
•Karbinoksamin : (Polistin, Pharbil)
 Adalah derivat piridil dan klor yang digunakan pada hay fever.Dosis: oral 3-4 x sehari 4mg (maleat, bentuk,dll).b.Kiemastin: Tavegyl (Sandos)Memiliki struktur yang mirip klorfenoksamin, tetapi dengan substituent siklik (pirolidin). Dayaantihistaminiknya amat kuat, mulai kerjanya pesat, dalam beberapa menit dan bertahan lebih dari10 jam. Antara lain mengurangi permeabilitas dari kapiler dan efektif guna melawan pruritus alergis(gatal-gatal).Dosis: oral 2 x sehari 1mg a.c. (fumarat), i.m. 2 x 2mg.2.DERIVAT ETILENDIAMIN (X=N)Obat-obat dari kelompok ini umumnya memiliki data sedative yang lebih ringan.
•Antazolin : fenazolin, antistin (Ciba)
 Daya antihistaminiknya kurang kuat, tetapi tidak merangsang selaput lender. Maka layak digunakanuntuk mengobati gejala-gejala alergi pada mata dan hidung (selesma) sebagai preparat kombinasidengan nafazolin (Antistin-Privine, Ciba).Dosis: oral 2-4 x sehari 50-100mg (sulfat).
•Tripelenamin (Tripel, Corsa
-Azaron, Organon)kini hanya digunakan sebagai krem 2% pada gatal-gatal akibat reaksi alergi (terbakar sinar matahari,sengatan serangga, dan lain-lain).
•Mepirin (Piranisamin)
 Adalah derivate metoksi dari tripelenamin yang digunakan dalam kombinasi dengan feniramin danfenilpropanolamin (Triaminic, Wander) pada hay fever.

Activity (18)

You've already reviewed this. Edit your review.
1 hundred reads
1 thousand reads
Kharisma Ganda liked this
Budi Triono liked this
Sonya Karnen liked this
Dwi Angga Riani liked this
Risna Mardiani liked this
Darmo Gandul liked this
diyah_herawati liked this

You're Reading a Free Preview

Download
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->