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Practica Seman 013

Practica Seman 013

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Published by: Ronald Alejandro Perez Ortiz on Jul 05, 2012
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07/05/2012

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HETEROCÍCLICOSCONDENSADOS CON BENCENO
 
 
La primera benzodiazepina
fue el
clordiazepoxido
en 1955 y la mas
reciente
esel
Midazolam
1976, La primera hidrosoluble de uso como anestesiologia.El Diazepam es un compuesto básico, con un pKa de 3.4 y se encuentra casitotalmente bajo forma no ionizada (99 %) a pH fisiológico de 7.4, pudiendo deesta manera atravesar fácilmente las membranas celulares.
pH del medio orgánico
El pH del medio determina la fracción no ionizada de los ácidos y bases, la quepuede calcularse resolviendo las siguientes ecuaciones (derivadas de la deHenderson-Hasselbach):
ACIDOS: NI/I = 10
pKa-pH
BASES: NI/I =10
pH
 –
pKa
donde NI e I son la concentración de la droga no ionizada e ionizada,respectivamente. La fracción no ionizada (FNI) se calcula como:FNI = NI / (NI + I)
 
pKa de la droga
Se denomina
pKa* al pH
en el cual la
droga se encuentra con el 50 % de susmoléculas en estado de ionización y la otra mitad en estado de noionización.
Tanto los ácidos como las bases pueden tener un pKa superior oinferior a 7, por lo que el pKa no define la naturaleza ácida o básica de unasustancia.
Hay drogas que poseen más de un grupo ionizable
. El pKa para cada grupo esdistinto.
Basta que se ionice uno de los grupos en una molécula, para que lamisma no pueda atravesar fácilmente la membrana
, por lo que sólo interesa el
pKa más bajo (para un ácido) o el más alto (para una base).
Por ejemplo, el
ácido ascórbico tiene pKa = 4,2 y pKa2 = 11,6. A pH 4,2 l
a mitad de la drogaestará ionizada, aun cuando uno de los 2 grupos esté casi completamente noionizado. La quinidina es una base de pKa = 8,6 y pKa2 = 4,0. En este caso, a pH8,6 la mitad de la droga estará ionizada, aún cuando uno de los grupos esté casitotalmente no ionizado.

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