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FARMACOS

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FARMACOS

EXPOSITORES
• • • • • Claudia Katherine Julieth Andrea Paola Andrea Eduardo Robinson

HISTORIA DE LA FARMACIA
Desde las más antiguas civilizaciones el hombre ha utilizado como forma de alcanzar mejoría en distintas enfermedades productos de origen vegetal, mineral, animal o en los últimos tiempos sintéticos.  Médicos que preparan sus propios remedios curativos, llegando alguno de ellos a alcanzar un gran renombre en su época: -Galeno (130-200). Galénica, como la forma adecuada de preparar, dosificar y administrar los fármacos. -Gran Triaca: electuario que llegaba a contener más de 60 principios activos diferentes. Cultura Romana - Electuarios: mezcla de varios polvos de hierbas y raíces medicinales a los que se les añadía una porción de miel fresca. - Jarabe: el cual ya contenía azúcar disuelta, en vez de agua y el conjunto se preparaba formando una masa pastosa.

Es precisamente en la Edad Media donde comienza su actividad el farmacéutico separado del médico.

En el renacimiento se va produciendo una separación más clara de la actividad farmacéutica frente a médicos y cirujanos mientras que se va produciendo una revolución en el conocimiento farmacéutico que se consolida como ciencia en la edad moderna. • La formulación magistral es la base de la actividad farmacéutica conjuntamente con la formulación oficinal, debido al nacimiento y proliferación de farmacopeas y formularios, y esta situación continúa hasta la segunda mitad del siglo XIX. A partir de este momento empiezan a aparecer los específicos, que consistían en medicamentos preparados industrialmente por laboratorios farmacéuticos.

FORMA GALÉNICA FORMA FARMACÉUTICA
Es la disposición individualizada a que se adaptan los fármacos (principios activos) y excipientes (materia farmacológicamente inactiva) para constituir un medicamento.

El primer objetivo de las formas galénicas es normalizar la dosis de un medicamento: unidades posológicas.
Al principio se elaboraron para poder establecer unidades que tuvieran una dosis fija de un fármaco con el que se pudiera tratar una determinada patología.

La importancia de la forma farmacéutica reside en que determina la eficacia del medicamento, ya sea liberando el principio activo de manera lenta, o en su lugar de mayor eficiencia en el tejido blanco, evitar daños al paciente por interacción química, solubilizar sustancias insolubles, mejorar sabores, mejorar aspecto, etc.

CLASIFICACIÓN
• Especialidad Farmacéutica:
Es el medicamento de composición e información definidas, de forma farmacéutica y dosificación determinadas, preparado para su uso medicinal inmediato, dispuesto y acondicionado para su dispensación al público, con denominación, embalaje, envase y etiquetado uniformes según lo dispongan las autoridades sanitarias.

• Formula Magistral:
Es el medicamento destinado a un paciente individualizado, preparado por el farmacéutico, o bajo su dirección, para cumplir expresamente una prescripción facultativa detallada de las sustancias medicinales que incluye, según las normas técnicas y científicas del arte farmacéutico, dispensado en su farmacia o servicio farmacéutico y con la debida información al usuario.

• Preparado o fórmula oficinal:
Es aquel medicamento elaborado y garantizado por un farmacéutico o bajo su dirección, dispensado en su oficina de farmacia o servicio farmacéutico, enumerado y descrito por el Formulario, destinado a la entrega directa a los enfermos a los que abastece dicha farmacia o servicio farmacéutico.

• Medicamento prefabricado:
Es el medicamento que no se ajusta a la definición de especialidad farmacéutica y que se comercializa en una forma farmacéutica que puede utilizarse sin necesidad de tratamiento industrial y al que la autoridad farmacéutica otorgue autorización e inscriba en el registro correspondiente.

• Medicamento en investigación:
Forma farmacéutica de una sustancia activa o placebo, que se investiga o se utiliza como referencia en un ensayo clínico, incluidos los productos con autorización de comercialización cuando se utilicen o combinen, en la formulación o en el envase, de forma diferente a la autorizada, o cuando se utilicen para tratar una indicación no autorizada, o para obtener más información sobre un uso autorizado.

Calificativos específicos como:
• • • • • • • Medicamento citostático Medicamento compasivo Medicamento esencial Medicamento heroico Medicamento huérfano Medicamento milagroso Medicamentos similares

Según la prescripción médica
• Medicamento de venta libre:
– Las Especialidades farmacológicas publicitarias (EFP) se corresponden con medicamentos publicitados en los medios de comunicación de masas como, por ejemplo, la televisión. – Los productos OTC ("Over the Counter") son fármacos destinados al alivio, tratamiento o prevención de afecciones menores, con los que se posee una amplia experiencia de uso y han sido expresamente autorizados como tales.

• Medicamento con receta médica.

Según derecho de explotación

• Medicamento con patente:
Aquellos medicamentos de investigación propia del laboratorio que los comercializa, sujetos a la protección comercial que brindan las agencias internacionales de patentes.

• Medicamento genérico:
Aquellas presentaciones de moléculas que ya no están protegidas por la patente de su investigador.

Según la vía de administración

• ORAL
A. Formas orales líquidas. No plantean problemas de disgregación o de disolución en el tubo digestivo, lo que condiciona una acción terapéutica más rápida. Por el contrario no están protegidas, en caso de reactividad, frente a los jugos digestivos. Resultan de elección particularmente en niños. Los líquidos para administración oral son habitualmente soluciones, emulsiones o suspensiones que contienen uno o más principios activos disueltos en un vehículo apropiado. Los vehículos pueden ser:
ACUOSOS
Sirven para disolver principios activos hidrosolubles. Los más comunes son los jarabes (que contienen una alta concentración de azúcar, hasta un 64% en peso)

MUCÍLAGOS
líquidos viscosos resultantes de la dispersión de sustancias gomosas (goma arábiga, tragacanto, agar, metilcelulosa) en agua. Se usan, sobre todo, para preparar suspensiones y emulsiones.

HIDROALCOHÓLICOS
Los elixires son soluciones hidroalcohólicas (25% alcohol) edulcoradas utilizadas para disolver sustancias solubles en agua y alcohol.

Las formas farmacéuticas líquidas para administración oral más usuales son: • GOTAS
Son soluciones en las que el principio activo está concentrado.

• JARABES
Forma farmacéutica que consiste en una solución acuosa con alta concentración de carbohidratos tales como sacarosa, sorbitol, dextrosa, etc.; de consistencia viscosa, en la que se encuentra disuelto el o los principios activos y aditivos.

• TISANAS
Las tisanas son infusiones con baja concentración de principios activos. Son las más seguras durante su utilización, la base es una o varias hierbas medicinales y se diluyen generalmente en agua caliente; pueden ser endulzadas con miel para mejorar su sabor.

TISANAS
Existen diferentes preparaciones:
• Infusiones: Se extraen las propiedades de las plantas vertiendo agua caliente sobre ella y dejando reposar durante 5 o 10 minutos. • Cocimientos: Se hierve la parte más dura de la planta durante 3-30 minutos a fuego lento. • Maceraciones: Se deja reposar la hierva medicinal desde 6 horas hasta semanas para extraer el principio activo.

• ELIXIRES
Forma farmacéutica que consiste en una solución hidroalcohólica, que contiene el o los principios activos y aditivos; contiene generalmente sustancias saborizantes, así como aromatizantes. El contenido de alcohol puede ser del 5 al 18 por ciento.

• SUSPENSIONES
Son mezclas heterogéneas formadas por un sólido en polvo (soluto) o pequeñas partículas no solubles (fase dispersa) que se dispersan en un medio líquido (dispersante o dispersora). Sólido en líquido que no es soluble en este.

B. Formas orales sólidas. Las formas sólidas, presentan una mayor estabilidad química debido a la ausencia de agua, lo que les confiere tiempos de reposición más largos. Además, estas formas galénicas permiten resolver posibles problemas de incompatibilidades, enmascarar sabores desagradables e incluso regular la liberación de los principios activos.

Las formas farmacéuticas sólidas más frecuentes para administración oral son:
• COMPRIMIDOS
Formas farmacéuticas sólidas que contienen, en cada unidad, uno o varios principios activos. Se obtienen aglomerando, por compresión, un volumen constante de partículas. Se administran generalmente por deglución, aunque se pueden dar otras posibilidades.

• CÁPSULAS
Las cápsulas son preparaciones de consistencia sólida formadas por un receptáculo duro o blando, de forma y capacidad variable, que contienen una unidad posológica de medicamento. Este contenido puede ser de consistencia sólida, líquida o pastosa y estar constituido por uno o más principios activos, acompañados o no de excipientes. El receptáculo se deshará por la acción de los jugos gástricos o entéricos, según la formulación, liberando entonces el principio activo.

• GRANULADOS
Agregados de partículas de polvos que incluyen principios activos, azúcares y coadyuvantes diversos. Se presentan en forma de pequeños granos de grosor uniforme, forma irregular y más o menos porosidad. Existen granulados de distintos tipos: efervescentes, recubiertos, gastrorresistentes y de liberación modificada.

• SELLOS
Son cápsulas con un receptáculo de almidón. Prácticamente, han sido desplazados por las cápsulas duras.

• PÍLDORAS
Preparaciones sólidas y esféricas, destinadas a ser deglutidas íntegramente. Cada unidad contiene uno o más principios activos interpuestos en una masa plástica. Se encuentran en franco desuso habiendo sido desplazadas por los comprimidos y cápsulas.

• PASTILLAS
Son pastillas para desleír en la cavidad bucal. Se diferencian de las píldoras por el tamaño y de los comprimidos por la técnica de elaboración. Sus constituyentes principales son la sacarosa, un aglutinante y uno o más principios activos.

• PASTILLAS OFICINALES O TROCISCOS
Presentan una consistencia semisólida y están constituidas primordialmente por los principios activos y goma arábiga como aglutinante. Suelen recubrirse, para su mejor conservación, con parafina o azúcar en polvo (escarchado). Se emplean para la vehiculización de antitusígenos y antisépticos pulmonares.

• LIOFILIZADOS
Son preparaciones farmacéuticas que se acondicionan en forma de dosis unitarias y se liofilizan a continuación. Son formas muy porosas e hidrófilas y fácilmente dispersables en agua.

• COLUTORIOS
Son soluciones acuosas viscosas para el tratamiento tópico de afecciones bucales. se aplican con un pincel o una espátula. Estrictamente un colutorio se diferencia de un enjuague bucal al no llevar viscosizantes y puede ser sólido (polvos o comprimidos) para diluir antes de usar.

• SUBLINGUAL
En esta vía normalmente, se utilizan comprimidos que se disuelven debajo de la lengua absorbiéndose directamente. Tiene el inconveniente de ser exclusivamente permeable al paso de sustancias no iónicas, muy liposolubles. Esto hace que sólo puedan administrarse por esta vía fármacos de gran potencia terapéutica como la nitroglicerina o el isosorbide. Se utiliza para conseguir una acción terapéutica rápida o para fármacos que posean un alto grado de metabolización hepática, se degraden por el jugo gástrico o no sean absorbidos por vía oral. No obstante también se encuentran en el mercado presentaciones por comodidad del usuario

• PARENTERAL
Por vía parenteral es posible la liberación retardada o prolongada de los principios activos a partir del punto de inyección. La biodisponibilidad de un fármaco administrado vía parenteral depende de sus características fisicoquímicas, de la forma farmacéutica y de las características anatomofisiológicas de la zona de inyección:
Vía intravenosa Proporciona un efecto rápido del fármaco y una dosificación precisa, sin problemas de biodisponibilidad. Puede presentar, no obstante, graves inconvenientes, como la aparición de tromboflebitis, así como problemas de incompatibilidades entre dos principios activos administrados conjuntamente en la misma vía. Tiene el inconveniente de que no permite la administración de preparados oleosos debido a la posibilidad de originar una embolia grasa. Tampoco podrán usarse productos que contengan componentes capaces de precipitar algún componente sanguíneo o hemolizar los hematíes.

• Vía intraarterial Utilizada en el tratamiento quimioterápico de determinados cánceres; permite obtener una máxima concentración del fármaco en la zona tumoral, con unos mínimos efectos sistémicos. • Vía intramuscular Se utiliza para fármacos no absorbibles por vía oral o ante la imposibilidad de administración del fármaco al paciente por otra vía ya que admite el ser utilizada para sustancias irritantes. Numerosos factores van a influir en la biodisponibilidad del fármaco por vía IM (vascularización de la zona de inyección, grado de ionización y liposolubilidad del fármaco, volumen de inyección, etc.). Esta vía es muy utilizada para la administración de preparados de absorción lenta y prolongada (preparados “depot”). • Vía subcutánea De características similares a la anterior pero al ser la piel una zona menos vascularizada, la velocidad de absorción es mucho menor. Sin embargo, dicha velocidad puede ser incrementada o disminuida por distintos medios. No puede utilizarse para sustancias irritantes ya que podría producir necrosis del tejido.

• RECTAL
• Supositorios y antiguos moldes de fabricación Son preparados de consistencia sólida y forma cónica y redondeada en un extremo. Tienen una longitud de 3-4 cm y un peso de entre 1-3 g. Cada unidad incluye uno o varios principios activos, incorporados en un excipiente que no debe ser irritante, el cual debe tener un punto de fusión inferior a 37 °C. Los excipientes de los supositorios pueden ser: - Liposolubles: Son los más utilizados; entre ellos se encuentran la manteca de cacao, los glicéridos semisintéticos y los aceites polioxietilenados saturados. - Hidrosolubles: Polietilenglicoles (PEG).Hay muchas otras sustancias que se incluyen en ellos. Hay dos tipos de supositorios, el primero de ellos es el supositorio de glicerogelatina y el segundo de ellos es el Polietilenglicol y los supositorios de PEG. Los supositorios PEG son buenos para los efectos a largo plazo del sistema, pero los supositorios de glicerogelatina son para los efectos locales y rápidos, ya que se disuelven rápidamente.

• Soluciones y dispersiones rectales - Enemas: Son formas galénicas líquidas, de composición variable, destinadas a ser administradas por vía rectal, empleando para ello dispositivos especiales. Pueden tener como objetivo la vehiculización de un principio activo (enemas medicamentosos), el vaciado de la ampolla rectal (enemas evacuantes) o el administrar una sustancia radio-opaca para la realización de estudios radiológicos (enemas opacos). • Pomadas rectales La vía rectal puede utilizarse para conseguir efectos locales o sistémicos. En este último caso, sólo se debe considerar como una alternativa a la vía oral cuando ésta no pueda utilizarse, ya que la absorción por el recto es irregular, incompleta y además muchos fármacos producen irritación de la mucosa rectal. Uno de los pocos ejemplos en los que esta forma farmacéutica tiene una indicación preferente es el tratamiento de las crisis convulsivas en niños pequeños (diacepam). También existen pomadas rectales para el tratamiento de las hemorroides externas.

• TOPICA
La vía tópica utiliza la piel y las mucosas para la administración de fármaco. Así pues, esto incluye mucosa ocular y genital. La característica de esta vía es que se busca fundamentalmente el efecto a nivel local, no interesando la absorción de los principios activos. Los excipientes fundamentales para las formulaciones galénicas de uso tópico son tres: - Líquidos - Polvos - Grasas Estos pueden combinarse entre sí de numerosas formas para adaptarse a las características del sitio en donde se van a aplicar.

De ahí la variedad de formas galénicas para uso tópico:

POLVOS

Loción agitable(Líquido + Polvo)

LÍQUIDO

Pasta al agua (Líquido+Polvo+Grasa)

Pasta

Crema

GRASA
(Grasa+Polvo) (Grasa+Líquido)

Tabla de tres entradas, con las posibles combinaciones entre Grasas, líquidos y polvos.

• BAÑOS Consisten en la inmersión de todo o parte del cuerpo en una solución acuosa a la que se añaden determinados productos. Los más utilizados son los baños coloidales, que tanto tibios como calientes actúan como sedantes y antipruriginosos. En su preparación se mezcla una taza de almidón en un litro de agua y posteriormente esta preparación se hecha al agua del baño. En los baños oleosos se sustituye el almidón por aceites fácilmente dispersables, produciendo una suspensión homogénea. Actualmente se utilizan sobre todo los baños de sales, potenciados por el mundo de la cosmética. • LOCIONES También conocidas en dermatología como curas húmedas abiertas son muy útiles en inflamaciones superficiales como el eccema. Se colocan compresas empapadas en ciertos líquidos en las zonas secretantes y se cambian cada 5-10 minutos, o bien se añade de forma periódica líquido, de tal manera que se evite la desecación por efecto del calor de la piel. Esto se suele mantener durante 2 horas tres veces al día. El objetivo es el enfriamiento que consigue la evaporación del líquido, que actúa como antiinflamatorio. Además tienen propiedades antipruriginosas y vasoconstrictoras. Jamás irritan y no tienen riesgos en su uso.

• TOQUES O PINCELACIONES
Se suelen utilizar para descostrar heridas o lesiones dérmicas. Se utiliza el etanol al 10% al que se le puede añadir glicerina al 5%. El etanol puede causar quemazón, por lo que se desaconseja en región genital y cara. Una forma especial serían las pincelaciones secantes de la farmacopea alemana, que son en realidad lociones agitables, constituidas a partes iguales en peso de polvos y liquido, aunque son algo más cosméticas con una proporción algo inferior de polvos. A estas lociones se les puede añadir principios activos en forma de líquido o de polvo. Las indicaciones son las mismas que las de los polvos, ya que en realidad lo que se busca es el depósito de éstos sobre la piel al evaporarse el líquido de la formulación.

• PINTURAS
Son preparaciones líquidas, coloreadas, resultado de la mezcla de hidroalcoholes con drogas secas a temperatura ambiente. Sus propiedades dependen del fármaco añadido, aunque en líneas generales son antisépticas y antipruriginosas. Lo más habitual suele ser el uso de soluciones de etanol, éter o cloroformo con productos como el mentol, fenol, fucsina, eosina, violeta de genciana o breas. Si resecan demasiado se puede añadir aceite de ricino al 1%. Se suelen administrar una vez al día y se retiran los restos al día siguiente antes de la nueva aplicación.

• LINIMENTOS
Forma farmacéutica que consiste en una presentación líquida, solución o emulsión que contiene el o los principios activos y aditivos cuyo vehículo es acuoso, alcohólico u oleoso, y se aplica exteriormente en fricciones.

• POLVOS
Los polvos se obtienen por división sucesiva de productos sólidos y secos hasta partículas homogéneas de tamaño variable. Tras su fabricación son pasados por tamices que oscilan entre los 0.1 mm de apertura del enrejado. Los más famosos son los polvos de talco, que en dermatología se pueden asociar a otras sustancias como el óxido de zinc. También se cuenta con polvos de origen vegetal (almidón, licopodio), y en la industria cosmética se han utilizado ampliamente añadiendo pigmentos inócuos, del tipo del cinabrio, eosina, bentonita, óxido de hierro o ictiol para pieles oscuras. Aunque se pueden fabricar polvos directamente con las propias sustancias activas, no es esto lo más recomendable, siendo mejor su incorporación a los polvos inertes citados anteriormente. (polvos muy finos) hasta 1 mm. (polvos gruesos). Como inconveniente importante tiene el que no se deben de utilizar ante presencia de secreciones, pues la mezcla con el exudado o el pus forma una especie de cemento que favorece la infección, es irritante y dificulta la cicatrización.

• PASTAS

Están compuestas por polvos y grasas a partes iguales, aunque si son demasiado espesas se puede reducir la parte correspondiente a los polvos, aumentando la cantidad correspondiente de grasa. En líneas generales las pastas son secantes, pero mantienen la piel suave y plegable, protegiendo de traumas mecánicos y permitiendo la transpiración. Están indicadas en procesos secos (dermatitis crónicas) o muy poco secretantes y en la prevención de las úlceras de decúbito, por su efecto protector. Pueden incorporar principios activos tanto en forma líquida como sólida. Sus contraindicaciones principales son las lesiones secretantes, infecciones y regiones pilosas. Se aplican extendiéndolas con una espátula de madera y se retiran con aceite de oliva o vaselina líquida. En lugar de grasas sólidas se pueden usar aceites, dando lugar a pastas oleosas. Si a una pasta se le añaden líquidos (agua), nos encontramos ante la pasta acuosa o pasta refrescante.

• POMADAS O UNGÜENTOS Son grasas o sustancias de parecidas características que presenten aspecto semisólido a 25 °C. Es esta propiedad física lo que realmente las define ya que la composición química es enormemente variada. Sus indicaciones son amplias: mejoran la piel seca y agrietada, son excelentes para retirar costras o escamas y son medianamente toleradas en zonas pilosas. Su contraindicación más importante son los procesos inflamatorios agudos, tanto más contraindicada cuanto más húmedo sea el proceso.

• EMULSIONES
Una emulsión es una mezcla más o menos homogénea de dos líquidos inmiscibles. Un líquido (la fase dispersa) es dispersado en otro (la fase continua o fase dispersante). Muchas emulsiones son emulsiones de aceite y agua. • Geles
Respecto a los anteriores es de creación mucho posterior. Son emulsiones semisólidas de polímeros orgánicos (metilcelulosa, agar, gelatina, propilenglicol, galato de propilo, edetato disódico, carboxipolímero) en un líquido (agua). Se suele añadir hidróxido sódico o ácido clorhídrico para ajustar el pH. Son, pues, bases incoloras, claras, no grasas, miscibles con agua. Se pueden considerar como un sistema coloidal donde la fase continua es sólida y la dispersa es líquida. En esta fase líquida puede incorporar principios activos en solución. A temperatura ambiente son sólidos o semisólidos, fluidificándose al ser calentadas. Por su aspecto cosmético se suelen utilizar en zonas pilosas o estrechas (conducto auditivo externo, fosas nasales). Tras su aplicación desaparecen rápida y completamente.

• COLIRIOS Forma farmacéutica que consiste en una solución que contiene el o los principios activos y aditivos, aplicable únicamente a la conjuntiva ocular. Debe ser totalmente transparente, estéril, isotónica y con un pH neutro o cercano a la neutralidad. • GOTAS ÓTICAS Y NASALES Las gotas óticas y nasales son una forma galénica para uso tópico consistente en un líquido acuoso u oleoso en el que van incorporados los principios activos y que se utilizan en el conducto auditivo externo o las fosas nasales respectivamente. Sus propiedades son similares a las de los colirios, salvo la exigencia de la esterilidad. Acorde a la gran cantidad de principios activos que tolera esta forma galénica, las indicaciones también son amplias:
• • Procesos infecciosos: Otitis externa, otitis de las piscinas, ectima nasal, etc. Procesos alérgicos, para el caso de las gotas nasales. La rinitis alérgica es una patología de alta prevalencia que en muchas ocasiones no es controlable con tratamiento sistémico. Procesos inflamatorios nasales (pólipos nasales) u óticos. Patologías dermatológicas que afectan la piel del oído, como el psoriasis.

• •

• APÓSITOS Cualquiera de los diferentes productos sanitarios empleados para cubrir y proteger una herida. Su finalidad última es la de promover la cicatrización de la herida. En función a ello, las características que ha de reunir un buen apósito son:
• • • • • • Impermeabilidad a los gérmenes, partículas y agua. Capacidad de absorción. Favorecimiento del pH ácido. Esterilidad. Permeabilidad a los gases. Proporcionar aislamiento térmico

A estas propiedades habría que añadirles otras derivadas de la interacción con el organismo:
• • • • • Elasticidad y flexibilidad. Baja adherencia a la herida. Alto grado de cohesión. No tóxico. No alergizante.

Percutánea o transdérmica

Percutánea o transdérmica

Los sistemas terapéuticos transdérmicos (STT) son formas de dosificación ideados para conseguir el aporte percutáneo de principios activos a una velocidad programada.

Percutánea o transdérmica

o durante un periodo de tiempo establecido. Existen varios tipos de sistemas transdérmicos, entre los que se encuentran:

Parche transdérmico aplicado en el brazo.

Un parche transdérmico consistente en un reservorio con principio activo que se libera lentamente al aplicarlo sobre la piel.

Su objetivo es que el fármaco pase a la circulación sistémica a través de la piel.

Esta vía de administración de fármacos recibe el nombre de vía percutánea o vía transdérmica.

La iontoforesis
Técnica utilizada en fisioterapia que consiste en la introducción de un fármaco o principio activo (mediante la utilización de corriente galvánica u otras formas de corrientes derivadas de esta) a través de la piel.

La iontoforesis

Consiste en la colocación sobre la piel de dos electrodos que, por su polaridad, hacen que un fármaco cargado iónicamente atraviese la piel.

Se produce por la interacción de la polaridad del electrodo con la carga iónica de la sustancia elegida (mediante el rechazo de los iones en el polo del mismo signo).

La iontoforesis

De esta manera son administrados por vía percutánea fármacos cargados eléctricamente, sin producir efectos generales en el organismo, ya que sus efectos son locales.

Inhalada
• Aerosoles: son dispositivos que contienen soluciones o suspensiones de un principio activo, envasadas en un sistema a presión de manera que, al accionar la válvula, se produce la liberación del principio activo en forma de micro gotas impulsado gracias a un agente propelente.

Inhalada
Los principios activos que pueden ser vehiculizados en esta forma galénica son numerosos:

Agonistas adrenérgicos

Un agonista adrenérgico es un medicamento u otra sustancia que ejerce efectos similares o idénticos a los de la epinefrina (adrenalina). Por ello, son un tipo de agentes simpaticomiméticos.

Agonistas adrenérgicos
Usos Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo. Algunos ejemplos incluyen:

Metoxamina:

Agonistas adrenérgicos

Metilnorepinefrina o Metildopa: cada tableta contiene 250 mg de metildopa Categoría farmacológica:
Se considera como Antihipertensivo inhibe el flujo simpático hacia el corazón, riñones y vasculatura periférica

Agonistas adrenérgicos
La oximetazolina, es utilizada además para el tratamiento de la epistaxis y del enrojecimiento ocular debido a irritaciones menores. Comercializado como Visine, en la forma de gotas para los ojos

Agonistas adrenérgicos

Fenilefrina: usado principalmente como descongestivo y como un agente para dilatar la pupila e incrementar la presión arterial

Su uso por vía inhalada nos orienta hacia las patologías que se beneficiarían del tratamiento con los aerosoles.
Crisis asmática. Tratamiento de la alergia respiratoria o asma extrínseca. En la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) tanto en el mantenimiento como en la profilaxis de las reagudizaciones.

Nebulizadores
son dispositivos que hacen pasar una corriente de aire sobre un líquido que lleva el principio activo en disolución. Este sistema permite que el fármaco penetre más profundamente en las vías aéreas. • Inhalaciones. • Insuflaciones.

Innovaciones galénicas
La industria farmacéutica está continuamente desarrollando nuevas formas de hacer llegar el fármaco a su destino de la forma más rápida y eficaz.

Producción de los fármacos
Los medicamentos son producidos generalmente por la industria farmacéutica. Los nuevos medicamentos pueden ser patentados, cuando la empresa farmacéutica ha sido la que ha investigado y lanzado al mercado el nuevo fármaco.

Derechos de producción o licencia
Cada nuevo medicamento está limitado a un lapso que oscila entre 10 y 20 años. medicamentos copia: son los medicamentos que no están patentados medicamentos genéricos: Aquellos que no están patentados pero tienen un estudio de bioequivalencia, aprobado por las autoridades locales.

Estudios de estabilidad
El objetivo de estos estudios es proveer evidencia documentada de como las características físicas, químicas, microbiológicas y biológica del medicamento varían con el tiempo. Bajo la influencia de factores como temperatura, humedad, luz y establecer las condiciones de almacenamiento adecuadas y el periodo de caducidad.

La estabilidad de un fármaco se puede definir como la propiedad de éste envasado en un determinado material para mantener durante el tiempo de almacenamiento y uso de las características físicas, químicas, fisicoquímicas, microbiológicas y biológicas entre los límites especificados.

Las formas de inestabilidad de un fármaco son:
Química Solvólosis, oxidación, deshidratación, racemización, incompatibilidades de grupo. Física Polimorfismo, vaporización, adsorción. Biológica Fermentación y generación de toxinas

Fechas de Expiración
En el año 1979, en Estados Unidos se estableció una ley que pedía a las empresas productoras de medicamentos que pusieran la fecha hasta la cual se garantizaba la máxima potencia del medicamento, en otras palabras, no indica el momento en que yo es seguro tomarlas ni cuando se vuelven dañinas

Fechas de Expiración
Los fármacos se administran con el fin de conseguir un objetivo terapéutico. La concentración adecuada y la dosis requerida para alcanzar este objetivo dependen, entre otros factores, del estado clínico del paciente, la gravedad de la patología a tratar, la presencia de otros fármacos y de enfermedades intercurrentes.

PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS BÁSICOS
Los parámetros son constantes, aunque sus valores pueden diferir de un paciente a otro y, en el mismo enfermo, en situaciones distintas.

La biodisponibilidad expresa el grado de absorción por la circulación sistémica. La constante de absorción define la velocidad de absorción.

PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS BÁSICOS Los parámetros son constantes, aunque sus valores pueden diferir de un paciente a otro y, en el mismo enfermo, en situaciones distintas.

La bio-disponibilidad expresa el grado de absorción por la circulación sistémica. La constante de absorción define la velocidad de absorción.

PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS BÁSICOS Por tanto, siempre que una sustancia tenga una extracción (aclaramiento) elevada en hígado o pared intestinal, la biodisponibilidad por vía oral, será baja, hasta el punto que a veces puede desaconsejar la administración vía oral, o requerir la administración de una dosis oral muy superior a la dosis parenteral equivalente.

Algunos ejemplos de fármacos presentan un efecto de primer paso importante

Alprenolol Hidralazina Isoproterenol Lidocaína Nifedipina Nitroglicerina Testosterona

VARIABILIDAD DE LOS PARÁMETROS FARMACOCINÉTICAS las variables que afectan los parámetros farmacocinéticas, las cuales deben tenerse en cuenta para ajustar la dosis administrada a las necesidades de cada paciente. Dado que incluso después del ajuste de las dosis suele persistir una notable variabilidad, es necesaria una monitorización cuidadosa de la respuesta farmacológica y, en muchos casos, de la concentración plasmática.

Edad y Peso En los niños y jóvenes (de 6 meses a 20 años), la función renal se correlaciona bien con la superficie corporal. Así, en el caso de los fármacos que se eliminan principalmente en forma inalterada por la orina, el aclaramiento varía con la edad de acuerdo con el cambio de la superficie corporal.

Edad y Peso En las personas mayores de 20 años, la función renal disminuye aproximadamente un 1% al año. Teniendo en cuenta estos cambios, es posible ajustar la dosis de dichos fármacos en cada edad. También se ha demostrado que la superficie corporal se correlaciona con el aclaramiento metabólico en los niños, aunque hay muchas excepciones.

Edad y Peso En los recién nacidos y los lactantes, tanto la función renal como la hepática no están completamente desarrolladas y no es posible hacer generalizaciones, excepto que existen cambios rápidos.

Alteración de la función renal El aclaramiento renal de la mayoría de los fármacos varía proporcionalmente al aclaramiento de creatinina, cualquiera que sea la patología renal.
1. 2. 3. 4. 5. 6. Alteraciones hidroelectrolíticas Alteraciones hematológicas Alteraciones cardiovasculares Alteraciones óseas Alteraciones del sistema nervioso Alteración en otros órganos

Interacciones farmacológicas.
Las interacciones farmacológicas provocan cambios en los valores de los parámetros farmacocinéticos y, por tanto, en la respuesta terapéutica. Se sabe que las interacciones afectan todos los parámetros. La mayoría de ellas son graduales y su magnitud depende de la concentración de los dos fármacos en interacción. Por todo ello, son difíciles de predecir y el ajuste de las dosis es complicado.

Dependencia de la dosis

ejemplo es el aumento desproporcionado de la concentración en equilibrio estacionario de la difenilhidantoína al aumentar el intervalo de dosificación, porque las enzimas metabolizadoras de difenilhidantoína tienen una capacidad limitada para eliminar el fármaco y la velocidad de administración habitual se aproxima a la velocidad máxima de metabolización.

Dependencia de la dosis

Por último, la reducción de la concentración plasmática de carbamazepina cuando se administra de manera crónica porque este fármaco induce su propio metabolismo.

Por ultimo Los fármacos son casi siempre compuestos extraños al organismo. Como tales, no se están formando y eliminando continuamente al igual que sucede con las sustancias endógenas. Por tanto, los procesos de absorción, biodisponibilidad, distribución y eliminación tienen una importancia capital para determinar el inicio, la duración y la intensidad del efecto farmacológico.

ABSORCIÓN
• Proceso de transporte del fármaco desde el lugar de administración hasta la circulación sistémica atravesando por lo menos una membrana celular. • La absorción de los fármacos viene determinada por sus propiedades físico-químicas, formulaciones y vías de administración.

Transporte por las membranas celulares
• Las membranas celulares se componen fundamentalmente de una matriz lipídica bimolecular que contiene colesterol y fosfolípidos. Los lípidos proporcionan estabilidad a la membrana y determinan sus características de permeabilidad

Los fármacos atraviesan las barreras biológicas por
• • • • Difusión pasiva, Difusión facilitada transporte activo Pinocitosis.

Difusión pasiva.
• En este proceso, el transporte a través de la membrana celular depende del gradiente de concentración del soluto. La mayoría de las moléculas pasan a través de la membrana por difusión simple desde una zona con elevada concentración (p. ej., líquidos gastrointestinales ) hasta una zona de baja concentración (p. ej., la sangre). Puesto que las moléculas del fármaco son rápidamente transportadas a través de la circulación sistémica y se distribuyen enseguida en un gran volumen de líquidos corporales y tejidos, su concentración en el plasma es baja al principio, en comparación con la concentración en el lugar de administración; este amplio gradiente es la fuerza impulsora del proceso.

• La distribución de un fármaco ionizable a través de una membrana en el equilibrio viene determinada por el pKa de la sustancia que es la inversa de la constante de disociación (cuando el pH y el pK son iguales, las concentraciones de la forma ionizada y no ionizada del fármaco son iguales) y por el gradiente de pH, si existe

Ejemplo
Cuando el ácido débil, como la aspirina, se administra vía oral , el gradiente de concentración para la fracción no ionizada entre el estómago y el plasma tiende a aumentar, situación que favorece la difusión a través de la mucosa gástrica. Al alcanzar el equilibrio, las concentraciones de fármaco no ionizado en el estómago y en el plasma son idénticas porque sólo la forma no ionizada puede atravesar las membranas; la concentración de fármaco ionizado en plasma sería entonces aproximadamente 1.000 veces superior a la concentración de fármaco ionizado en la luz gástrica. En el caso de una base débil con un pKa de 4,4, la situación es la inversa.

Difusión facilitada
Para ciertas moléculas (p.ej., glucosa), la velocidad de penetración es mayor a la esperada por su baja liposolubilidad. Se postula que existe un transportador que se combina de manera reversible con la molécula sustrato en la parte externa de la membrana celular y que el complejo transportador-sustrato difunde rápidamente a través de la membrana, liberando el sustrato en la superficie interna de la membrana.

Transporte activo

• Además de la selectividad y de la capacidad de saturación, el transporte activo se caracteriza porque requiere gasto de energía por parte de la célula. Los sustratos pueden acumularse en el interior de la célula contra gradiente de concentración.

Pinocitosis
Consiste en el englobamiento y la captación de partículas o líquido por parte de una célula. La membrana celular se invagina, encierra a la partícula o al líquido y luego vuelve a fusionarse formando una vesícula que más tarde se desprende y emigra hacia el interior de la célula.

Características de la administración oral
• Puesto que la vía oral es el modo de administración más frecuente, la absorción suele referirse al transporte de los fármacos a través de las membranas de las células epiteliales del tracto gastrointestinales . • La absorción tras la administración oral depende de las diferencias del pH luminal a lo largo del tubo digestivo, de la superficie de absorción, de la perfusión tisular, de la presencia de flujo biliar y mucoso y de las membranas epiteliales

• Dado que la absorción de prácticamente todos los fármacos es más rápida en el intestino delgado que en el estómago, la velocidad de vaciado gástrico es el paso limitante. Los alimentos, especialmente los grasos, enlentecen el vaciamiento gástrico (y la velocidad de absorción); este hecho explica por qué se recomienda tomar algunos fármacos con el estómago vacío cuando se desea que la acción comience rápidamente. La presencia de alimentos puede aumentar la absorción si el fármaco es poco soluble (p. ej., la griseofulvina); reducirla, si el fármaco se degrada en el estómago (p. ej., la penicilina G), o tener un efecto muy poco significativo o nulo. Además, los principios activos que alteran el vaciamiento gástrico (p. ej., los parasimpaticolíticos) también afectan la velocidad de absorción de otros fármacos.

• El intestino delgado posee la mayor superficie para la absorción en el tracto gastrointestinales . En el duodeno el pH intraluminal oscila entre 4 y 5, pero se vuelve progresivamente más alcalino a lo largo del tubo digestivo (en la porción distal del íleon es cercano a 8). La flora gastrointestinales puede inactivar determinados fármacos, reduciendo así su absorción y su biodisponibilidad. La reducción del flujo sanguíneo (p. ej., en el shock) puede disminuir el gradiente de concentración a través de la mucosa intestinal y reducir la absorción por difusión pasiva. (La disminución del flujo sanguíneo periférico también altera la distribución y el metabolismo de los fármacos.)

Absorción de soluciones.
• La absorción de los fármacos que se administran vía oral en forma de solución depende de si éstos son capaces de sobrevivir a los «encuentros» peligrosos con las numerosas secreciones gastrointestinales , los bajos pH y las enzimas potencialmente degradadoras. Por lo general, incluso si un fármaco es estable en el ambiente intestinal, una escasa fracción de él pasa al intestino grueso.

Absorción de formas sólidas.
• La mayoría de los fármacos que se administran vía oral se presentan en forma de comprimidos o cápsulas, sobre todo por economía, estabilidad y aceptación por parte del paciente. Antes de absorberse se deben desintegrar y disolver. La desintegración aumenta considerablemente la superficie del fármaco que entra en contacto con los líquidos gastrointestinales y facilita su disolución y su absorción. • A menudo, durante el proceso de fabricación del medicamento se añaden los des integrantes y otros excipientes (como disolventes, lubricantes, surfactantes, fijadores y dispersantes) para facilitar el proceso de desintegración.

• A menudo se emplea la reducción del tamaño de las partículas para aumentar la superficie del fármaco, lo cual resulta eficaz para aumentar la velocidad y la magnitud de la absorción gastrointestinales de un fármaco en el que estos parámetros están limitados por su lenta disolución. Entre los factores que afectan a la velocidad de disolución están si el fármaco está en forma de sal, en forma cristalina o en hidrato. Por ejemplo, las sales sódicas de los ácidos débiles (como barbitúricos y salicilatos) se disuelven más rápidamente que sus ácidos correspondientes, cualquiera que sea el pH del medio.

Administración parenteral
• La administración directa de un fármaco en el torrente circulatorio (habitualmente por vía intravenosa asegura la llegada de toda la dosis a la circulación general. Sin embargo, la administración del fármaco por una vía que requiera su paso a través de una o más membranas biológicas (inyección intramuscular o s.c.) para alcanzar la sangre no garantiza que se absorba totalmente. Para fármacos proteicos con PM >20.000 g/mol, el paso a través de las membranas de los capilares es tan lento que tras la administración intramuscular o subcutanea la mayor parte de la absorción se realiza a través del sistema linfático «por defecto». En estos casos, la velocidad de liberación a la circulación sistémica es lenta e incompleta, ya que hay un fenómeno de metabolismo de primer paso por las enzimas proteolíticas de los vasos linfáticos.

Formas de liberación controlada
• Las formas de liberación sostenida se han diseñado con el fin de reducir la frecuencia de administración y las fluctuaciones en las concentraciones plasmáticas y, de esta forma, conseguir un efecto farmacológico uniforme. Además, la menor frecuencia de administración es más cómoda para el paciente y puede mejorar el cumplimiento de la prescripción. En principio, los fármacos apropiados para este tipo de formas farmacéuticas son los que requieren una dosificación frecuente debido a su corta vida media de eliminación y a la breve duración de su efecto.

• Las formas tópicas de liberación sostenida se han diseñado para la presencia del fármaco durante períodos prolongados. Por ejemplo, la difusión de la clonidina a través de una membrana proporciona una liberación sostenida del fármaco durante 1 semana, y un polímero impregnado de nitroglicerina fijado a un vendaje adhesivo proporciona una liberación controlada durante 24 h. Los fármacos de liberación transdérmica deben poseer características adecuadas para la penetración cutánea y una potencia elevada, ya que la velocidad de penetración y el área de absorción son limitadas. • Se han formulado muchos preparados de administración parenteral no intravenosa, con el fin de proporcionar concentraciones plasmáticas sostenidas. En el caso de antibióticos, la inyección intramuscular de sales insolubles (p. ej., la penicilina G benzatina) consigue efectos farmacológicos clínicamente útiles durante largos períodos de tiempo

BIOEQUIVALENCIA Y BIODISPONIBILIDAD
• Biodisponibilidad es la proporción de principio activo (fármaco o metabolito) que entra en la circulación general y que, por consiguiente, llega al lugar de acción, así como la velocidad con que ello sucede. • Mientras que las propiedades fisicoquímicas de un fármaco condicionan su potencial de absorción, las propiedades de la forma farmacéutica (de su diseño y de su manufactura) son determinantes principales de su biodisponibilidad. Las diferencias en la biodisponibilidad entre diferentes formulaciones de un mismo fármaco pueden ser clínicamente relevantes.

• Con frecuencia, algunos de los problemas terapéuticos (p. ej., toxicidad, pérdida de eficacia) que ocurren en el curso de tratamientos prolongados, cuando la enfermedad estaba siendo controlada con una formulación de un fármaco, son debidos al cambio por sustitutos no equivalentes (como en el caso de la digoxina o la difenilhidantoína). • En ocasiones es posible la equivalencia terapéutica aunque haya variaciones en la biodisponibilidad. Por ejemplo, el índice terapéutico (relación entre la dosis máxima tolerada y la dosis mínima eficaz) de la penicilina es tan amplio que diferencias moderadas en la concentración plasmática debidas a diferencias en la biodisponibilidad de las formulaciones de penicilina pueden no afectar la eficacia terapéutica o la seguridad del fármaco. Por el contrario, si se tratara de un fármaco con un índice terapéutico relativamente estrecho, las diferencias en la biodisponibilidad sí serían determinantes.

Causas de baja biodisponibilidad
• Cuando un fármaco se disuelve rápidamente de su formulación y atraviesa las membranas con facilidad, la absorción tiende a ser completa en la mayoría de las vías de administración. Éste no siempre es el caso de los fármacos administrados vía oral Antes de alcanzar la vena cava, un fármaco debe descender por el tracto gastrointestinales y atravesar la pared intestinal y el hígado, que son lugares donde habitualmente se metabolizan los fármacos ; por tanto, es posible que el fármaco se metabolice antes de llegar a la circulación general. Esta causa de baja biodisponibilidad se denomina metabolismo de primer paso.

• La permanencia insuficiente del fármaco en el tracto gastrointestinales es una de las causas más comunes de biodisponibilidad escasa. Al ingerir un fármaco, éste no permanece en el tracto gastrointestinales más de 1-2 días y en el intestino delgado sólo se halla 2-4 horas. Si el fármaco no se disuelve con facilidad o si es incapaz de atravesar el epitelio intestinal (fármacos polares, muy ionizados), el tiempo en el que permanece en el lugar de absorción puede ser insuficiente.

Estimación de la biodisponibilidad
• El análisis de la biodisponibilidad a partir de datos sobre la concentración plasmática respecto al tiempo suele requerir 3 medidas: la concentración plasmática máxima (pico) del fármaco, el tiempo en que aparece esta concentración máxima y el área bajo la curva concentración plasmática-tiempo • Las determinaciones de la biodisponibilidad basadas en la concentración plasmática máxima pueden ser erróneas, puesto que la eliminación empieza inmediatamente después de que el fármaco llega a la circulación. El tiempo en que se alcanza el pico plasmático depende de la velocidad de absorción; de hecho, es el índice más utilizado para medir este parámetro. Cuanto más lenta sea la absorción, más tarde se alcanzará el pico.

Dosis única vs. dosis múltiples
• Aunque para medir la velocidad de absorción la administración única proporciona más datos que las administraciones múltiples, la biodisponibilidad puede medirse tras administraciones únicas o tras administraciones repetidas. • El estudio de los parámetros farmacocinéticos tras dosis múltiple posee algunas ventajas, como permitir representar de manera más exacta la situación clínica habitual. Normalmente se consiguen concentraciones plasmáticas superiores a las obtenidas con dosis única, lo que facilita su determinación.

DISTRIBUCIÓN
Tras llegar a la circulación general, el fármaco pasa a los tejidos del organismo. Por lo común la distribución es desigual por las diferencias en la perfusión sanguínea, el grado de unión a los tejidos, las variaciones regionales del pH y la distinta permeabilidad de las membranas celulares. La velocidad de penetración del fármaco en el tejido depende del flujo sanguíneo, de la masa de tejido y de la proporción del fármaco en sangre y en tejido. En las zonas con una vascularización rica se alcanza el equilibrio de distribución (la velocidad de entrada y la velocidad de salida son iguales) entre el plasma y el tejido más rápidamente que en las zonas poco perfundidas, a no ser que la difusión a través de las membranas sea un paso limitante. Tras alcanzar el equilibrio de distribución, las concentraciones del fármaco (libre y unida a proteínas, v. más adelante) en los tejidos y en el líquido extracelular quedan reflejadas por la concentración plasmática. El metabolismo y la excreción tienen lugar simultáneamente con la distribución, lo que determina un proceso dinámico y complejo .

Volumen aparente de distribución
El volumen de líquido en el que parece distribuirse o diluirse el fármaco se denomina volumen aparente de distribución (el volumen corporal en que tendría que haberse disuelto el fármaco para alcanzar la misma concentración que en el plasma). Este parámetro informa sobre la concentración plasmática esperada para una dosis concreta y también sobre la dosis requerida del fármaco para obtener una concentración concreta. Algunos tienden a dirigirse a los tejidos grasos, otros permanecen en el líquido extracelular y, por último, otros se fijan con avidez a tejidos específicos, como el hígado o el riñón. Muchos fármacos ácidos (p. ej., la warfarina y el ácido salicílico) se fijan mucho a proteínas y, por tanto, tienen un volumen aparente de distribución pequeño. Muchos fármacos básicos (como la anfetamina y la meperidina) son captados con avidez por los tejidos y su volumen de distribución es mayor que el volumen de todo el organismo.

Fármaco unido ligado a proteínas El grado de distribución de los fármacos en los tejidos depende de su unión a las proteínas plasmáticas y a diversos componentes tisulares. Unión a proteínas plasmáticas Los fármacos son transportados en la sangre en parte en solución (como fármaco libre, no unido) y en parte fijados a diversos componentes de la sangre (proteínas y células sanguíneas). El principal determinante de la proporción entre el fármaco unido y el fármaco libre es la interacción reversible entre el fármaco y la proteína a la que se fija; esta interacción sigue la ley de acción de masas.

Fijación a los tejidos.
Los fármacos pueden unirse a muchas sustancias, además de a proteínas. Esta unión puede ser muy específica, como es el caso de la fijación de la cloroquina a los ácidos nucleicos. La unión tisular suele involucrar la asociación del fármaco con una macromolécula en un medio acuoso. Otro tipo de asociación que induce a pensar en una fijación tisular es la distribución del fármaco en la grasa corporal. Dado que el tejido adiposo está poco perfundido, el tiempo necesario para alcanzar el equilibrio en él es prolongado.

Barrera hematoencefálica
Los fármacos llegan al SNC por la circulación capilar y a través del LCR. Aunque el cerebro recibe una proporción importante del volumen minuto (aproximadamente 1/6), la distribución de los fármacos en el cerebro está restringida. Algunos fármacos liposolubles (como el tiopental) entran y ejercen sus efectos rápidamente, pero muchos otros -en particular los más hidrosolubles- penetran en el cerebro con mayor lentitud. Las células endoteliales de los capilares cerebrales están más estrechamente unidas entre sí que las de los demás lechos capilares del organismo; esto contribuye a la lenta penetración de las sustancias hidrosolubles. Otra barrera importante para los fármacos hidrosolubles son las células del tejido glial (los astrocitos) que forman una vaina pegada a la membrana basal del endotelio capilar.

METABOLISMO
El hígado es el órgano principal donde se produce el metabolismo de los fármacos (modificaciones químicas), pero no es el único. Algunos metabolitos tienen actividad farmacológica. Cuando la sustancia administrada es inactiva pero da lugar a un metabolito activo, el compuesto administrado se denomina profármaco, especialmente si ha sido diseñado para liberar eficazmente el principio activo.

Reacciones metabólicas
El metabolismo de los fármacos supone un amplio espectro de reacciones químicas: ð oxidación, ð reducción, ð hidrólisis, ð hidratación, ð conjugación, ð condensación ð isomerización.

el metabolismo se produce en dos fases. Las reacciones de fase I suponen la formación de un nuevo grupo funcional o una partición de la molécula (oxidación, reducción, hidrólisis); se trata de reacciones no sintéticas. Las reacciones de fase II conllevan la conjugación con un compuesto endógeno (p. ej., ácido glucurónico, sulfato, glicina); se trata, pues, de reacciones sintéticas. Los metabolitos formados en las reacciones sintéticas son más polares y más fácilmente excretados por el riñón (en la orina) y por el hígado (en la bilis) que los formados en las reacciones no sintéticas. Algunos fármacos sufren procesos de metabolismo de ambos tipos. Pese a que se denominan fasesI y II, se trata, como puede verse, de una clasificación funcional, no secuencial, de las reacciones de metabolismo de fármacos.

conjugacion
La conjugación con aminoácidos, como la glutamina y la glicina, produce metabolitos (p. ej., ácido salicilúrico, de la conjugación de ácido salicílico y glicina) fácilmente excretables en la orina, pero que no suelen secretarse por la bilis. La acetilación es la vía metabólica principal de las sulfamidas. La hidralazina, la isoniazida y la procainamida también sufren acetilación. La sulfoconjugación es la reacción entre grupos fenol o alcohol y un sulfato inorgánico, que deriva en parte de aminoácidos que contienen azufre como la cisteína. Los ésteres de sulfato así obtenidos son polares y se excretan rápidamente en la orina. Algunos ejemplos de fármacos que forman sulfatos son: paracetamol, estradiol, metildopa, minoxidil y tiroxina. La metilación es la principal vía metabólica para inactivar algunas catecolaminas. La niacinamida y el tiouracilo también sufren procesos de metilación.

Modificaciones debidas a la edad
Los recién nacidos tienen un sistema enzimático microsomal hepático sólo parcialmente desarrollado y, en consecuencia, presentan algunas dificultades para metabolizar muchos fármacos (hexobarbital, fenazetina, anfetamina y clorpromazina). La experiencia con el cloranfenicol en recién nacidos muestra claramente las graves consecuencias que se pueden derivar del enlentecimiento de la glucuronoconjugación. Dosis equivalentes en mg/kg de cloranfenicol, bien toleradas por pacientes mayores, pueden provocar una toxicidad grave en los recién nacidos (síndrome del niño gris), asociada a la presencia de niveles plasmáticos elevados de cloranfenicol durante largo tiempo. A menudo, la capacidad metabólica también se encuentra disminuida en los pacientes ancianos; esta reducción varía en función del fármaco y no es tan grave como en los recién nacidos .

Reciclado
Una vez terminado el tratamiento para el que fueron prescritos, los medicamentos deben depositarse en un punto limpio, puesto que desecharlos indiscriminadamente junto con el resto de los residuos puede deteriorar gravemente el medio ambiente.

Iniciativa SIGRE (España)
Con el objetivo de cerrar correctamente el ciclo de vida de los medicamentos, la industria farmacéutica ha puesto en marcha SIGRE Medicamento y Medio Ambiente (Sistema Integrado de Gestión y Recogida de Envases), en colaboración con la farmacias y la distribución del sector, facilitando que los ciudadanos puedan desprenderse cómodamente, pero con todas la garantías sanitarias y medioambientales, de los restos de medicamentos y de sus envases a través del Punto SIGRE situado en las oficinas de farmacia.

NORMATIVA

• Se entiende por vía de administración de un fármaco al camino que se elige para hacer llegar ese fármaco hasta su punto final de destino: la diana celular. • Así mismo algunas de estas vías se usan también para rehidratación y soporte nutricional de pacientes.

También denominada vía enteral, es la más antigua de las vías utilizadas, más segura, económica y frecuentemente la más conveniente. En ella la absorción se realiza a través de la mucosa de todo el tubo digestivo: oral, gástrica e intestinal (tanto intestino delgado como intestino grueso). Sin embargo hay dos localizaciones que presentan unas características especiales: la mucosa oral y la mucosa rectal (porción terminal del intestino grueso).

• El fármaco llega al organismo habitualmente después de la deglución. Una vez en el estómago, se somete a las características de los jugos del mismo, que por su acidez favorece mucho la ionización del fármaco, lo que hace que la absorción sea difícil. Cuando llega al intestino delgado cambia el pH luminal y se favorece bastante la absorción pasiva.

• La absorción se produce en los capilares de la cara inferior de la lengua y una vez pasa el fármaco a sangre se incorpora vía vena carótida directamente a la circulación general, evitando el efecto de primer paso. Las condiciones del pH de la boca facilita la difusión pasiva de numerosos fármacos.

• En determinadas condiciones en las que la deglución no es posible, se puede administrar alimentación o fármacos directamente a la mucosa gástrica o intestinal, mediante el uso de sondas (como la sonda nasogástrica) o bien directamente en presencia de ostomías (gastrostomía, yeyunostomía, colostomía, etc.) • El principal factor a tener en cuenta es la diferencia de pH en ambas mucosas. En la mucosa gástrica se absorben bien fármacos liposolubles o ácidos débiles, tipo barbitúricos o salicilatos, mientras que el aumento del pH de la mucosa intestinal favorece la difusión pasiva de los fármacos.

Supositorio para administración rectal en adultos. • Las formas de administración rectal se utilizan para conseguir efectos locales. • La absorción se realiza a través del plexo hemorroidal el cual evita en parte el paso por el hígado antes de incorporarse a la circulación sistémica. Factores que influyen en la absorción rectal. • Volumen de líquido en la mucosa rectal. • Viscosidad. • Superficie de la mucosa rectal. • Tiempo de retención de la forma farmacéutica.

Hoy en día se considera la vía parenteral como aquella que introduce el fármaco en el organismo gracias a la ruptura de la barrera mediante un mecanismo que habitualmente es una aguja hueca en su interior llamada aguja de uso parenteral.

La vía parenteral presenta varios inconvenientes: • Precisa de instrumental para su realización, que debe de estar adecuadamente esterilizado. • En la mayoría de los casos precisa de otra persona para su uso, en ocasiones altamente calificada. • Favorece la infección local y, si no se guardan las precauciones adecuadas, el contagio entre pacientes. • En caso de reacción adversa al fármaco la intensidad de la misma suele ser mayor, y el tiempo de reacción se ve acortado frente a la vía oral. • Presenta algunos inconvenientes propios de cada técnica: tromboflebitis, embolismo arterial, absceso parietal, neuralgias, necrosis dérmica, etc.

• La aguja atraviesa la piel buscando depositar el fármaco a nivel subdérmico, en donde el plexo arteriovenoso lo absorbe y lo incorpora a la circulación sistémica. Muy usada con fármacos como las insulinas o las heparinas, presenta la posibilidad de aumentar o retrasar la absorción utilizando excipientes adecuados o añadiendo otras sustancias coadyuvantes.

La aguja atraviesa piel y llega hasta el músculo, en cuyo seno deposita el fármaco, que se absorbe por los capilares del mismo. El depósito de una cantidad de líquido en el espacio intersticial provoca en sí mismo dolor, tanto mayor cuanto mayor sea el volumen depositado. Este dolor puede aumentar según la naturaleza química del producto, su pH y otros factores como la naturaleza de los excipientes. Las complicaciones de uso de esta técnica más frecuentes son el absceso intramuscular, el depósito erróneo en una vena o arteria y la neuritis por depósito o abordaje directo de un nervio.

La aguja atraviesa la piel y el tejido celular subcutáneo para abordar la pared de la vena y atravesarla, dejando el fármaco en su interior. Se utiliza para la administración de grandes volúmenes de líquidos (sueroterapia) y para la administración de fármacos que no admiten la vía oral o la intramuscular. En este sentido hay que destacar que la principal contraindicación para administrar un fármaco por vía intravenosa es la necesidad del mismo de acompañarse de excipientes de naturaleza oleosa, dado que la misma puede ocasionar una embolia grasa. La infusión lenta por esta vía, generalmente de grandes volúmenes de liquido, se denomina venoclisis.

• Una artería sustituye a la vena en el procedimiento. Su uso es mayor en procesos de diagnóstico que para tratamientos propiamente dichos, en cuyo caso suele utilizarse para localizar el área de actuación del fármaco, como por ejemplo en tratamientos de tumores con quimioterápicos. Presenta inconvenientes similares a la vía intravenosa, siendo las arterias más utilizadas la radial y la femoral.

• El fármaco se deposita entre las hojas parietal y visceral del peritoneo. La aplicación es difícil, pues hay pocos sitios en donde pueda practicarse. Se utiliza fundamentalmente para realizar lavados del peritoneo y más frecuentemente para evacuar el acúmulo de líquido peritoneal. La laparoscopia se puede considerar una variente de uso de esta vía, ya que consiste en la introducción de un catéter de un ancho especial por el que se pueden introducir elementos ópticos que permiten visualizar el interior peritoneal y otros elementos mecánicos que ocasionalmente podrían permitir la realización de biopsias.

• El fármaco se deposita sobre la piel, concretamente la capa dérmica, para que acceda a la circulación sistémica a través de los capilares sanguíneos que están bajo la piel. Se utiliza entre otras para la realización de pruebas de alergia a fármacos u otras sustancias del ambiente. Se absorben de forma mas rápida los fármacos liposolubles que los hidrosolubles. Esta vía no presenta primer paso hepático.

• El objetivo de utilización de esta vía es el depósito de un fármaco en el interior de una articulación, aunque también es muy usada para realizar lavados intraarticulares y extracción del líquido intraarticular con fines diagnósticos. Al igual que en la vía intraperitoneal se utilizan escopios con la finalidad de visualizar las estructuras y aplicar tratamientos quirúrgicos.

• La vía intratraqueal se usa en contadas ocasiones para aplicar sustancias diluidas a nivel de la mucosa de la tráquea, fundamentalmente en situaciones de urgencia clínica. La vía intraalveolar consiste en la aplicación de un fármaco diluido habitualmente en suero, mediante presurización y micronización de las partículas de tal forma que al inhalarlas van vehiculizadas en el aire inspirado llegando hasta la mucosa de los bronquios terminales e incluso a los alvéolos pulmonares.

• La vía tópica utiliza la piel y las mucosas para la administración de fármaco. Así pues, esto incluye las mucosa conjuntival, oral y urogenital. La característica de esta vía es que se busca fundamentalmente el efecto a nivel local, no interesando la absorción de los principios activos.

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