You are on page 1of 5

039

Obduktety. Pomocné látky na obaľovanie jadier.

Kniha LF + SKRIPTA OBDUKTETY (TABULETTAE OBDUCTAE), DRAŽÉ Definice: Sú to mechanicky pevné, tvarovo určité, dávkované prípravky, zložené z jadra (tablety, výlisky) a obalu (jedno alebo viacvrstvového) Sú určené na perorálnu aplikáciu. Dôvody obalovania tabliet: Korekčná (estetická) funkcia: chuť a vzhlad jadra, zapach, ulahčujú prehltanie Ochranná (technologická) funkcia obal chrání pred vonkajšími vplyvmi (vzdušný kyslík, vlhkosť, svetlo), ktoré môžu vyvolávať alebo katalyzovať degradačné chem. reakcie. Majú zvýšenú mechanickú pevnosť. Obalovaním sa môzu oddeliť aj ě liečivá, ktoré by mohli interreagovať. Terapeutické funkcie: riadenie účinku – niektoré typy obalov dovolujú rozpad jadier až v čreve – enterosolventný (enterosolubilný, acidorezistetný) obal (liečivo dráždí žaludočnú sliznicu, sťažuje trávenie, v kyslom prostredí sa rozkladá – inaktivuje, má sa zachovať v dostatonej koncentraciipre účinok v čreve) a obaly zabezpečujúce predlžený účinok. Typy obduktet: • Dražované • Poťahované • S nalisovaným obalom • Enterosolventné (obal – celacefát, anionické kopolymerizáty metakrylovej kyseliny a jej esterov) • Retardety

Požiadavky na jadra, obal, dražé: JADRO – vysoká mech. odolnosť, tvrdosť, neporušený povrch, dostatočne vysušené, dobrý rozpad v žaludku alebo čreve, dobrá dávkovacia presnost, tvar OBAL – hladký povrch, rovnomerny farebný tón, stálost pri skladovaní, splnenie požadovanej funkcie (korekčna, ochranna, terapeutická) DRAŽÉ – vyhovujúcí tvar, velkost (vhodne na aplikaciu), mech. odolnost, dobra davkovacia presnost, rozpad podla potreby, esteticky vzhlad Pomocné látky používané pri obalování: • Plnivá – tvoria najpodstatnejsiu část obalu – sacharóza, škrob, uhličitan vápenatý, mastenec, bentonit, kaolín, Aerosil • Spojivá a ich roztoky (vlhčivá) - spájajú obal a jadro pôsobením vnútorných a vonkajších (adhezívných a kohezívnych) sil – sacharózový sirup so želatínou alebo arabskou gumou, škrobový (glukózový sirup), roztok polyvinylpyrolidonu, roztok karboxymetylcelulozy

najčasteji sa dražuje roztokom spojiva a plnivom. Obalovanie plnivom a spojivom v suchom stave 3. propylénglykol.akrylové deriváty – EUDRALGITY (všetky sa dajú farbiť pigmentami) Eudralgit E (kationový charakter.polyvinylalkohol Výroba obduktiet: výrobné postupy sa lišia podla toho. jadra sa miešajú a proces dražovania sa lahko pozoruje . šelak.miniaturné laboratorné al. Medi . ale sú to univerzálne zariadenia  Konvenčné jednootvorové bubny – z nehrdzavujucej oceli al. ktoré po odparení kvapalnej fázy vytvárajú na jadrách pružnú vrstvu ochranneho filmu – pôvodne sa používali keratín. Špeciálne tabletovacie lisy  Dražovacie bubny – potreba prídavných zariadení (systémy na nanášanie obalovacej látky). rozpustný vo vode a žaludačnej štiave . parafín. vhodné na prípravu retardovaných liekov). vhadná prísada do iných filmotvorných látok. Vo fluidných aparaturách 3. v akej forme sa nanašajú obalové látky – Metody obalovania: 1. ale dnes sa dáva prednost látkám rozpustným v organických rozpúštadlach alebo dispergovaelným vo vode .sorbimakrogoly. ftaláty.mastenec. vodna disperzia. želatína denaturovaná formaldehydom.polyvinylpyrolidon – Kolidon – na zpevnenie jadier bez ovplyvnení ich rozpadavosti. monostearanglycerolu. Celacefát .výhodou je snadne plnenie a vyprazdnovanie. V dražovacích bubnoch (napr. velkokapacitné (d=2m) . oleje – dajú prípravku lesk a súčasne ich chránia pred vzdušnou vlhkosťou . vosky. lebo je to lacné zariadenie .novšie zariadenia majú zlepsený prívod vzduchu – do časti pokryte jadrami  Válcové dvojotvorové bubny so zadným výstupom na odvod sušiaceho vzduchu . Obalovanie vodnou disperziou filmotvornej látky 6. plastifikátory) → krehký obal .• • • • Farbivá – získáme farebný. triacetín Laky – sú to roztoky alebo disperzie lakotvorných.neumožnujú účinné sušenie – prívod aj odvod sušiaceho vzduchu len jedným otvorom → dosušovanie aj mimo buben – časovo náročne dražovanie. ktorých základom je oxid titaničitý alebo biely pigment Leštivá – tuky. napučiavajú a sú priepustne pre difundujúce liečivo. Obalovanie roztokom spojiva a tuhým plnivom 2. dobre sa čistia. filmotvorných látok. ricínový olej. Obalovanie suspenziou plnív v roztokoch filmotvornej látky 7. v žaludočnej šťave nerozpustne.nevýhodou je neúplnné oddelenie od vonkajšieho prostredia → krížová kontaminácia (zvlášť nebezpečná je kontaminácia prachom antibiotík) . Eudralgit L –na zakrytie pachu. rozpúšťa sa v žalúdku). esteticky působící produkt – farbiva rozpustne vo vode a farebné pigmenty. pre vodu nepripustne. Eudralgit RL a RS (obaly sú nerozpustné vo vode a v zažívacích štiavách. rozpúšťajú sa v neutrálnej alebo slabo zásaditej oblasti tráviacich štiav). makrogoly. Obalovanie roztokom filmotvornej látky 5. napr. Eudralgit L a S (anionoveho charakteru. karnaubský vosk Tenzidy (zmäkčovadlá. včelí vosk. Obalovanie suspenziou plnív vo vodnej disperzii filmotvornej látky Podle použitého zariadenia: 1. Typ Pellegrini) 2. ale stále sa používa. Obalovanie suspenziou plnív v roztoku spojív 4.

preto je výhodnejšie kvapalinu rozprašovať. což môže byť výhodné u vodného rozpúšťadla. umožnuje homogénny nános laku. ale nevýhodné u organického). hlavne blízko steny bubna c) spôsob prívodu vzduchu brání zalepovaniu perforácií v rúrkách d) konštantné tlakové pomery vo vnútri bubna e) je to uzavretý systém. riziko prachu pre ovzdušie a pracovníkov. použitím lišt sa zvyšuje mechanické namáhanie jadier • ponorné (immerzne) rúrky – na efektivnejšie sušenie – vzduch sa namiesto na jadrá privádza medzi ne a odsáva sa rúrkou umiestenou nad tabletami. Nanesenie krycej vrstvy.pravidelnejsšia rotácia → rovnorodejší obal a tým aj vyššia akosť dražé. sú lacnejšie Obalovanie cukrom: (hlavne sacharóza) 1. ktorá neprepustí vodu (bariéra proti vlhkosti v dražovacích tekutinách) →ochrana pred rozpadom. aby bránila prenikaniu vody. odparovanie začíná už při rozprašování. oder tabliet pri velmi malom namáhaní je nepatrný b) sušenie je velmi účinné.ale nezabrzdila rozpúšťanie obalenej tablety v gastrointestinálnom trakte) 2. prúdiací vzduch usmernuje aj vlhčivo k jadrám výhody: a) pohyb jadier je šetrný. chod prístroja je tichý  Bubny na leštenie – majú jeden čelný otvor. ploché. Izolácia jadra: Vytvorenie vrstvy. ktoré možme vzduchotesne uzavriet a vzduch z nich odsáť • rozprašovacie systémy – pôvodne sa tablety polievali tenkým prúdom drazovací kvapalinou – časovo zdlhave. keď opúšťa dýzu) alebo stlačeným vzduchom (kvapalina sa rozptyluje menším tlakom – výhodou je menšie a množstvo nanášanej kvapaliny.moderné zariadenia sú v prachotesných skrinách  Perforované bubny – tvar plochého válca s jedným čelým otvorom.  Lišty môžu byť kovové. kde jadra málo rotujú) . spevnuje povrch a zvyšuje sa mechanická odolnost proti námahe vznikajúcej pri rotácii (napr.kým sa kvapalina rovnomerne rozdeli. plastové. odpadá plyv vonkajšieho prostredia. preto je traba vkládať menšie množstvo pripravku ako pro obalovaní Prídavné zariadenia na dražovanie: na zlepšnie priebehu dražovania • priehradky (lišty) – na zlepšenie rotácie jadier ( odstranenie mrtvých míst – tie. kvapky sú jemnejšie. sú vystlané textilnou vložkou (kanafas) impregnovanou voskom. roztok hydroxypropylmetyl celulozy v liehu) – vrstva musí byť jemná. pologulate. gulaté. V ponornej rúrke je aj dýza rozprašujúca dražovaciu kvapalinu Modifikáciou je ponorný meč Sušenie sa urychlí v zariadeniach. pohyb dražé nie je pravidelný. Rozptylovanie tekutiny môže byť bez využita stlačeného vzduchu (kvapalina sa tlačí cez dýzu a rozptyluje sa prudkým znížením tlaku v okamihu. zaoblenie hrán: Rovnomerne nanášanie vyžaduje čo najpravidelnejšiu rotáciu jadier. preto je dôležite na začiatku zaobliť hranykrycio . vzduch prichadza čelným otvorom a vystupuje preforovanou plochou na obvode intenzivnejšie sušenie.. stena je stridavo plná a perforovaná.

nanášajú sa dalšie vrstvy do požadovanej hmotnosti a tvaru (7-8). CaCO3. 4. ricínový olej . araskej gumy a želatiny) a práškovitého plniva (práškový cukor. tableta sa dostáva opäť ku dnu komory do dosahu dýzy. aby lak rýchlo uschol (závisí od rýchlosti nástreku a od prívodu sušiaceho vzduchu) Nevýhody: Filmotvorné látky rozpustné v org.používajú sa: deriváty celulózy. sú krehké a lahko sa porušujú.majú tendenciu migrovať pri sušeni → tvorba škvrn . z ktorej sa rozprašuje obalovacia kvapalina. preto sú tieto prípravky odlišenéaj názvom – Poťahované tablety Výhody: a) vytvorenie tenkého filmu – menšia spotreba obalového materiálu a rozpúšťadiel. rozpúšťadlá sa odparujú rýchlejšie ako voda b) tenký film – iba malé zvýšenie hmotnosti ( 2-4 %) → úsproy na obaloch. proces je rýchlejší. a tak sa z nej utvorí spojitý obal . vtedy sa pridáva potrebné množstvo plniva (sítom).vrstvou (vodný ø sacharózy. etylcelulóza a estery kyseliny akrylovej a metakrylovej – Eudralgit) . rýchlejšie tvoria požadovaný odtien → urýchlenie procesu . Leštenie: Včelím al. unkajú do ovzdušie a zhoršujú životné prostredie (preto sa ustupuje od tejto metódy)  Obalovanie vo fluidných aparaturách Tablety sa v komore fluiného prístroja pohybujú nahor a aj padajú ku dnu. Jadra musia byť rovnomerne navlhcene. na svetle sú stále.ich pary sú horlavé. jeho teplota a prívod kvapaliny .vplyv na priebeh – rýchlosť prúdenia vzduchu. lebo org. karnaubským voskom – pridávajú sa buď ako prach al. priestorách naskladovanie c) ulahčenie identifikácie prípravkov. lebo nápisy na tabletáchzostávajú čitatelné d) proces možno lahšie automatizovať . vlastnosti filmu sa upravujú prísadou zvláčnovadiel (plastifikátory) – triacetín. ø v chloroforme – okrem lesku chráni vosková vrstva ored vzdušnou vlhkosťou Obalovanie filmotvornými látkami: Je to nanášanie tenkého rovnorodého filmu z vhodného polymeru na povrch jadier. rozpúštadlách .sú vo vode nerozpustné. acetylované monoglyceridy. disperzie tak.nanášajú sa postrekom ako roztoky al. Vzhlad sa podstatne nemení. Pri tomto ohybe sa dostávajú do blízkosti dýzy (trysky). Nanášanie obalových vrstiev a hladenie: Krycia vrstva môže tvoriť celý obal. hydroxypropylmetylcelulózy. ako suspenzia v liehu. CaSO4. V prúde vzduchu sa nanesená vrsta suší. nemigrujú.nie sú na svetle stále  Farebné laky . Ďalšia vrstva sa môže nanášať iba po dokonalom vysušení predchádzajúcej vrztvy. hydroxypropylcelulózy.na jadra sa nanášajú v 70% ø sacharózy 5. Farbenie:  Vo vode rozpustné farbiva . ak nestačí.vytvorenie požadovaného odtienu trvá velmi dlho a ťažko sa dosiahne rovnaký odtien pri každej šarži . talcum) 3.nebývajú dosť koherentné. doprave.

Neobalené tablety. že rozdelené časti vyhovujú skúške A na • Obsahovú rovnorodosť jednodávkových liekov (2.. tablety s obsahom liečiva menším ako 2 mg alebo menším ako 2 % celkovej hmotnosti musia vyhovovať skúške A na obsahovú rovnorodosť jednodávkových liekov. ktorých rozlomenie na časti je povolené.odparovanie rozpúšťadla na povrchu prebieha konštantnou rýchlosťou .6) Ak nie je určené inak. musí výrobca so súhlasom národnej autority (ÚKL) dokázať.5). skúška hmotnostnej rovnorodosti sa nevyžaduje. treba vháňat vzduch inou rýchlosťou – zabezpečené distribučnou platňou vzduchu. a ak nie je určené inak. Ak liek obsahuje viac ako jedno liečivo. filmom obalené tablety musia vyhovovať skúške na hmotnostnú rovnorodosť jednodávkových liekov. . ak je menšia jako 45% tak sa častice môžu vzájomným trením rozdrobovať a ak stúpne nad 85%. ale nie je stanovene ak sú súčasťou obalov anorg. • Hmotnostná rovnorodosť jednodávkových liekov (2. látky (cukrové obaly) .ustálený stav Hodnotenie • Drobivosť neobalených tabliet • Odolnosť tabliet proti lomu Pri tabletách s ryhami. částice sa zliepajú. požiadavky sa vzťahujú len na liečivá.dvojsložková fluidná vrstva – aby častice v strede stúpali a na okrajoch klesali. Ak je skúška obsahovej rovnorodosti predpísaná alebo povolená pre všetky liečivá. podľa toho.vlhkosť prúdiaceho média sa má udržiavať v rozmedzí od 45% do 85%. Skúška disolúcie tuhých perorálnych liekov • Stanovenie popola (mastenca) – ČSL 4: do 3%. ktorá utvára perforované dno komory (rýchlosť sa dá vypočítať) .9. čo je vhodné. ktoré spĺňajú uvedené podmienky.9.