ANALGETIK-ANTIPIRETIKANTIINFLAMASI NONSTREOID DAN ANTI GOUT

Dr. Saiful Barubara Lektor Bagian Farmakologi & Terapi Fakultas Kedokteran UISU

Ekosanoid dan Inflamasi
• Antiinflamsi-Nonstroid (AINS) : adalah sekelompok obat yang heterogen, bahkan sangat berbeda dalam struktur kimia ttp memiliki kesamaan dalam efek terapi dan efek samping • Prototife obat ini adalah aspirin shg disebut juga aspirin –like drugs

Prostaglandin
• Prostaglandin (PG) adalah suatu eukasanoid yang iproduksi ecr enzimatik dari asm arakidonat. mediator reaksi radang/inflasmasi Vasodilator Pengaturan fungsi Thermoregulatory center (TRC) Protektif Mukosal Uterotonika (kontraksi otot polos)

-

-

INFLAMASI
Jaringan : Tauma sel  PG  Peradangan 
Tumor Rubbor Dolor Kalor Fungtie Laesa

Inflamasi

Nyeri/Sakit

Panas

Sintesis Prostaglandin
Trauma Jaringan Gangguan membran sel Fosfolipid dihambat Steroid --------------------------------------------------Asama Akakidonat Lipoksigenase -------------enzim fosfolipase

---------------- Siklooksigenase (COX) Dihambat oleh AINS Endoproksidase

Hidroproksid

Leukotrien

PGE2,PGF2,PGD2 Tromboksan A2

Prostasilin

Biosintesis Prostaglandin

Demam

Thermoregulatory Center TRC

Pengaturan Suhu Tubuh
• Suhu Tubuh Normal ditaur TRC  PG di Hipotalamus

 Set point TRC
 Produksi Panas dan  Pengeluaran Panas

Demam

Nonsteroid Antiinflamsi Drugs NSAIDs
• 1. 2. 3. 4. Asam Karboksilat : Asam asetat : Fenil asetat : Diklofenak Indol : Indometasin,sulindak Asam salisilat : Aspirin,Diflunisal Asam propionat : Ibuprofen,Ketoprofen,Naproksen Asam Mafenamat

• Asam Enolat 1.Pirazolon :Fenilbutazon ( kadar OAD plasma) 2.Oksikam :Piroksikam,Meloksikam

Farmakologi AINS
• Mekanisme Kerja : Penghabatan COX   PG.Tomboksan,Prostasilin

1. 2. 3. 4.

Analgetika Antipiretika Antiinflamsi Antiaggregasi trombosit (cardioprotektif,anti staroke)

Parasetamol
• Parasetamol bukan NSAIDs karena tidak memiliki efek anti inflamsi karena Parasetamol tidak aktif di perifer yang kaya Peroksidase • Efektif menghambat COX di otak sehinga efektif sebagai Analgetik dan antipiretik • Parasetamol aman terhadap lambung • Bersifat hepatotoksik.

• Efek samping : • Sehubungan Pengahambatan COX 1. Gangguang Mukosal Lambung/Digestif 2. Kelainan Ginjal & Hipertensi 3. Perdarahan 4. Sengan Asma / asthma induce aspirin d • Hipersensitivitas • Partus Lama

Antiinflamasi Khusus
• Sebagian NSAIDs tidak bekerja di sentral sehingga tidak memiliki efek antipiretik seperti. Oksikam,Diklofenak • COXIB adalah yang bekerja sebagai Inhibitor COX, efektivitasnya hampir sama dengan NSAIDs, sering dihubungkan dengan cardiac event

• Selektivitas penghabatan pada COX-1 dan COX-2 dihubungkan dengan potensi analgetik dan potensi timbulnya gangguan mukosa lambung. • Selektif COX-2 (dilofenak ,meloksikam dsb) dibuktikan potensi gangguan mukosa lambung lebih minimal dibanding yang nonselektif.

Anti Gout
• Gout (Pirai) adalah suatu penyakit inflamasi yang dihunungkan dengan  asam urat darah. • Asan urat adalah suatu metabolit berbgai asam animo/zat pembentuk Xantine • Gejala klinik mirip dng Artritis dan pembentukan litiasis ginjal.

Pembentukan Asam Urat
• Asam amino (Purin) Hipoxantin Xantin Asam Urat Zat lain
Umpan baliik

Umpan baliik

Xantinoxidase------------Dihambat Allipurinol

-------- Xantinoxidase
Dihambat Allupurinol

Obat Anti Goute
• Antiinflamsi : Kolkisin, NSAIDs • Urikostatik • Urikosurik : Allupurinol : Probenesid, Sulfinpirazon Carbonat

Kolkisin
• Suatu antiinflamsi yang unik spesifik untuk Gout, merupakan alkaloid Colchicum Autumnale • Tidak memiliki efek analgetik • Tidak meningkatkan produksi,pengeluaran asam urat • Bekerja menghambat radang dengan ikatan protein mikrotubular dan mengahambat migrasi granulosid

• Digunakan pada serangan awal dengan dosis 0,5 mg setiap 2 jam , efek akan nyata setelah 24 – 48 jam. • Dapat digunakan sebagai propilaksis serangan gout • Efek samping : • Mual muntah terutama pada dosis max. • Depresi sumsum tulang • Neurirtis perifer, miopati,anuria dan gangguan faal hati

Allupurinol
• Digunakan untuk propilaksis Dosis : 100- 300 mg sekali sehari. • Pd terapi jangka panjang dapat mengurangi serangan, pembentukan tofi, dapat digunakan pada insufisiensi ginjal dan Batu ginjal • Dapat mencetuskan serangan • Efek samping : Reaksi auto immum berupa purpura, demam, atralgia dan ganggunan sal.cerna

Urikosurik
• Ditujukan untuk pencehagan penumpukan asam urat ( Tofi, Batu), dan kerusakan sendi. • Tidak efektif untuk mengurangi serangan. • Disgunakan sebagai terapi lanjutan setelah serangan.

Related Interests