Facultad de Medicina, UNAM. Departamento de Farmacología Grupo 2210. Dr. Eduardo Calixto 3.

FARMACOS ANTIBACTERIANOS Antibacterianos inhibidores de la Síntesis de Peptidoglucanos Penicilinas Clasificados como -lactámicos, debido a su anillo lactámico de 4 miembros; comparte características químicas, farmacológicas e inmunológicas con las cefalosporinas, las monobactamas y carbapenemas. Todas la penicilina tienen como estructura básica a un anillo tiazolidina (A), uno -lactámico (B). La integridad estructural del anillo aminopenciliánico es esencial en la actividad biológica de estos compuestos.

Clasificación: 1) Penicilinas bencilícas: VK (oral) y G. Su síntesis depende del medio de fermentación del penicillium. Gran actividad contra microorganismos grampositivos, gramnegativos y anaerobios no productores de -lactamasas. 2) Penicilinas antiestafilocócica (nafcilina), resistentes a -lactamasas estafilocócicas (dicloxaciclina), por lo que son activas en contra de estafilococos y estreptococos e inactivas contra enterococos. 3) Penicilinas de amplio espectro (ampicilina), poseen una actividad mejorada aunque sensible a -lactamasas. Unidades de penicilinas y formulaciones La actividad de la penicilina G (PG) se definió en unidades. La PG sódica cristalina tiene aproximadamente 1600 unidades/mg (1 U = 0.6 g). La dosis y potencia de las penicilinas semisintéticas se expresan en peso. La mayor parte de las penicilinas se prescriben como sales de sodio o potasio en ácido libre. Mecanismo de Acción: Inhiben el crecimiento bacteriano por interferir con un paso metabólico en la síntesis de la pared celular bacteriana. Esta pared celular rígida es única de microorganismos unicelulares, mantiene la forma de la célula y previene de la lisis por cambios osmóticos. La pared celular esta compuesta por un polímero peptoglucano (mureína). La porción polisacárida contiene aminoazúcares alternados: N-acetilglucosamina y ácido N-acetilmurámico, este último se enlaza a un péptido, que contiene en su porción final residuos de Ala. Las proteínas ligadoras de penicilinas (PFP) catalizan la reacción transpeptidasa que remueven la terminal de Ala para formar un enlace cruzado con un péptido contiguo, lo que genera la rigidez de la estructura. Los -lactámicos son análogos estructurales de la porción terminal de Ala, uniéndose a las PFP en el sitio activo, inhibiendo la transpeptidación, la síntesis de peptidoglucano se bloquea y la célula muere. Mecanismo de resistencia: A) Inactivación por enzimas -lactamasas. B) Modificación de las PFP. C) Cambio de acceso al sitio de unión de PFP. D) Producción de bombas de egreso.

Administración: Las penicilinas VO estables: dicloxacilina, ampicilina y amoxicilina. Alcanzan después de una administración de 500 mg., concentraciones plasmáticas de 4 a 8 g/ml. Exceptuando a la amoxicilina, las penicilinas son disminuidas en su absorción por los alimentos. La administración parenteral de las penicilinas permite una absorción rápida (30 min) y completa (20-50 g/ml). La administración IV evita el dolor e irritación local administración IM (sódica). Las penicilinas benzatínica y procaínica estan formuladas para retrasar la absorción, generan baja concentración pero permanente. Debido a su estructura polar, es difícil su ingreso a ojos, próstata y SNC. Eliminada por riñón, 90% por secreción. Nafcilina es por bilis. Usos clínicos: Penicilina G es la primer elección contra estreptococo, meningococo, enterococo, neumococo, no productores de -lactamasas, treponema pallidum, clostridium, actinomyces. Intervalo de dosis eficaz 4-24 millones de U vía IV en 24 h. Penicilinas resistentes a -lactamasas estafilocócicas: (metilcilina, nafcilina e isoxazolil penicilina: oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina): estreptococos, estafilococos y neumococos. 0.25 a 0.5 g VO cada 4 a 6 h (15-25 mg/Kg/ día para niños). Penicilinas de amplio espectro: la amoxicilina es la penicilina que mejor se absorbe, 250 a 500 mg VO/ cada 8 h. es efectivas para sinusitis, otitis, infecciones del tracto respiratorio bajo, IVU, La carbenicilna es efectiva contra la psudomona. Las penicilinas no son tóxicas, pero generan hipersensibilidad y reacción cruzada (10 %). Urticaria, fiebre, dolor articular, dificultad respiratoria, edema, nefritis. Altas concentraciones puede generar convulsiones. Exantemas. BENZETACIL Penicilina G benzatínica 600,000U Penicilina G procaínica, 300,000 U Penicilina G potásica, 300,000U sol. Inyectable. PENPROCILINA Penicilina G procaínica, 600,000 U Penicilina G sódica, 800,000U. ANAPENIL 400 y 1000 Penicilina G sódica, 800,000U. NAFCILINA genérico caps 250 mg S.Iny 1 a 2 g. AMPICILINA genérico BINOTAL 250 a 500 mg Tabs. UNASYN Amp + sulvactam Iny 1 a 2 g. Amoxicilina: AMOXIL 125 a 500 mg tabs. AUGMENTIN amox + Ac. Clavulínico. 250 a 400 mg Susp, tabs.

cefalotina. Ceftazidima: FORTUM amp 1 g. estable. Cefalexina KEFLEX caps. VANCOCIN CP clorhidrato de vancomicina 500 mg y 1 g. cefuroxima. ototoxicidad. Tienen una mayor cobertura para gramnegativos pero tienen una disminución en su efecto contra grampositivos con respecto a las de 1ª generación. estreptococo y estafilococo. cefixima. enterobacter y estafilococos. Es un glucopéptido de 1500 D. Efectos adversos: semejantes a los de las penicilinas. Parcial uso contra gramnegativos: E. Junto con gentamicina es una 2ª elección contra endocarditis bacteriana en pacientes con alergia a la penicilina. Efectivo contra pseudomona auroginosa. Induce neutropenia y trombocitopenia. Eficaces para H. cefuroxima. Por su actividad en anaerobios se utiliza en peritonitis y diverticulitis.5 a 1. Es sinérgico con el grupo de aminoglucósidos. Oral: cefaclor. producido por Streptococcus orientales. cefapirina y cefradina. Excreción renal Su principal indicación parenteral es sepsis y/o endocarditis por estafilococos. Muy resistente a -lactamasas. Parenteral: IV infusión lenta de 1 h1g. Efectivo contra grampositivos. además de incrementar la permeabilidad del microorganismo. Cefotaxima: BIOSINT amp 1 g. 1er elección para citobacter. Uso en meningitis y sepsis. Su mecanismo de acción es debido a que inhibe la síntesis de la pared celular a expensas de unirse a la porción terminal Ala. soluble en agua. granulocitopenia. Tabs. En meningitis por neumococo resistente a penicilina. cefditoren pivoxil. Clasificadas grupos por su generación: 1er generación: cefadroxil. Psudomonas. Tienen un anillo cefalosporinico. Oral. Parenteral: cefazolina. Inyectable 500mg a 2 g. Amplia cobertura para gramnegativos. cefalexina. Inhibe a la transglucosidasa. Activos contra grampositivos como neumococo. Uso en meningitis y sepsis. ceftriaxona. cefprozil y loracarbef. Su actividad es más lenta que las penicilinas.0 g/ml. Klebsiela. es especial contra estafilococos. 4ª generación: cefapima. cefpodoxima. cefradina. Bactericida para grampositivos a concentraciones de 0.coli.. previniendo la elongación del peptidoglucano. Genera el síndrome del hombre rojo o del cuello rojo. . por esta razón debe administrarse en forma lenta. su absorción es muy pobre en tubo digestivo. MAXIPIME Sol. Profilaxis quirúrgica y en celulitis. genera 15-30 g/ml para 1-2 h. flebitis. VO es sólo para el diagnóstico de colitis por clostridium difficile. axetil. cefotaxima. ceftibuteno. cefalexina. cefrprozil. cefaxolina.Cefalosporinas Bloqueador D-alanil-D-alanina: Vancomicina Son más estables que las penicilinas a -lactamasas por lo que tienen un espectro más amplio. infecciones respiratorias bajas. Cefaclor: CECLOR 250 y 500 mg 3ª generación: cefoperazona. fiebre. proteus. ceftazidima. otitis. 250 mg a 1 g 2ª generación: cefaclor. Branhamella catarrhalis: sinusitis. cefamandol. ceforanida. Reacciones adversas: irritación tisular. Influence. loracarbef. La vida media de este grupo es más larga: 12 a 24 h. Susp. cefonicida. proxetil. anemia hemolítica. y cefadroxil. Serratia. nefrotoxicidad. lo que indica una liberación de histamina. en combinación con ceftriazona o Rifampicina.

líquidos corporales. Fármaco que altera la actividad metabólica de los microorganismos (acumulación síntesis de ácidos grasos de 24C). Tuberculosis y M. Uso concomitante de alcohol. Neuritis. principalmente por orina.. Kansaii). Artritis. Su excreción es total en 24 h. hace que la micobacteria pierda la capacidad de ser ácido resistente. Bacteriostática en fase de reposo de las micobacterias de muy fácil acceso al espacio intracelular.Inhibidor de la síntesis de ácidos micólicos en micobacterias Isoniazida (INH) Inhibidor de la síntesis de ácidos micólicos (catalasa-peroxidasa (CP) y enoil-acil-reductasa). dividido en 2 fracciones. Antibiótico de primera elección para el tratamiento de la TB (M. Metabolismo: acetilación y excreción renal. VO e IV 5mg/Kg ó 300 mg. Su ingestión y absorción es completa y rápida (1 h). convulsiones. difunde fácilmente en todos los tejidos. fiebre e ictericia (toxicidad hepática: hepatitis). Contraindicada: Insuficiencia hepática. Efectos adversos: erupciones. constitutivos importantes de la pared de las micobacterias. VALIFOL tabletas de 100 mg . atrofia del nervio óptico. Resistencia: Mutación de la CP. sedación. en casos graves 600 mg.

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