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CLOMETIAZOL. Mecanismo de accin. Para buscar en dependencias de alcohol.

El clometiazol es un derivado de la tiamina que presenta propiedades sedantes, tranquilizantes y anticomiciales, mediadas a travs de receptores GABA en el cerebro. Se absorbe en el tracto gastrointestinal y alcanza niveles efectivos en plasma rpidamente. Es metabolizado en el hgado, lo que incrementa su biodisponibilidad en pacientes con insuficiencia heptica. El clometiazol se ha utilizado en el tratamiento del sndrome de abstinencia alcohlica principalmente en Europa, la informacin disponible sobre su eficacia procedente de ensayos clnicos es limitada, lo que sin duda est condicionado por no haber sido aprobado por la FDA para su uso en USA. En 2 series retrospectivas observacionales, el porcentaje de pacientes que desarrollaron delirium tremens fue inferior en aquellos que recibieron clometiazol, frente a los que recibieron benzodiacepinas, carbamacepina o neurolpticos. sta observacin ha sido refrendada en un nico ensayo clnico prospectivo en el que el clometiazol fue ms eficaz que el clordiacepxido en la prevencin del delirium tremens. No existen datos sobre su eficacia en la prevencin de crisis comiciales en pacientes con abstinencia alcohlica. En otro trabajo, el clometiazol combinado con haloperidol no present diferencias respecto a flunitracepam ms clonidinao haloperidol en el control de sntomas de abstinencia en pacientes en UCI con abstinencia severa y comorbilidad asociada. EL EFECTO SECUNDARIO ms importante asociado a su uso es la depresin respiratoria, especialmente si se utiliza por va intravenosa, y en combinacin con otros sedantes. Por otra parte favorece el aumento de las secreciones pulmonares y la aparicin de infecciones respiratorias, especialmente neumonas en pacientes intubados. SIN EMBARGO SE ha sealado que su uso, bajo supervisin mdica estricta y en los casos en que est clnicamente indicado, es seguro. NO SE RECOMIENDA su uso en rgimen ambulatorio debido al alto potencial adictivo que presenta en tratamientos prolongados; por este motivo no debe utilizarse en pautas superiores a 10 das. EL CLOMETIAZOL est disponible en cpsulas de 192 mg y como mezcla para INFUSIN INTRAVENOSA con 8 mg/ml. Esta ltima preparacin se ha retirado del mercado espaol en el ao 2001. En resumen, de lo expuesto se extraen las siguientes recomendaciones respecto al uso del clometiazol en el sndrome de abstinencia alcohlica:

1.

Es superior a placebo y similar a benzodiacepinas en el control de los sntomas levesmoderados de abstinencia [grado A]. 2. Es posible que prevenga el desarrollo de delirium tremens [grado C]. 3. No se ha demostrado que prevenga las crisis comiciales [grado C]. 4. Constituye una opcin de tratamiento en el delirium tremens [grado B].

Nombre: Clometiazol, Comercial: Distraneurine.

EL CLOMETIAZOL. En Europa se considera que el riesgo de dependencia-adiccin sucede con menor frecuencia con el clometiazol dadas las caractersticas del frmaco, pero, como con las BZD, en algunos pacientes su efecto sedante evita que se enfrenten con su triste o pseudodepresiva realidad alcohlica y buscan desesperadamente su efecto sobre el SNC. La desviacin, sin embargo, es mucho menos frecuente que en el caso de las BZD. ACCIN TERAPUTICA.-Hipntico. Sedante. PROPIEDADES.- Es un hipnosedante sinttico que, adems, desarrolla efectos anticonvulsivantes que se aprovechan en la prctica para el tratamiento de numerosas patologas neuropsiquitricas (agitacin, trastornos de conducta, estados epilpticos, alcoholismo, delirium tremens) y obsttricas (preeclampsia y eclampsia). Este agente clorado neurodepresor se puede emplear por va oral o parenteral intravenosa (IV), segn la severidad de la sintomatologa clnica. Luego de su administracin por va oral el clometiazol es rpidamente absorbido por la mucosa digestiva, alcanzando su pico plasmtico mximo (Cmx) entre los 15 y 90 minutos luego de su ingestin. Es ampliamente distribuido por los diferentes tejidos del organismo, para luego ser biotransformado a nivel heptico en forma extensa (fenmeno de primer paso heptico); slo una mnima proporcin aparece inalterada por la orina. Se ha sealado que el frmaco tiene una amplia difusin tisular, pasando adems a la placenta y a la secrecin lctea. INDICACIONES.-Hipnosedante - anticonvulsivante en sujetos alcohlicos. DOSIFICACIN.-Las cpsulas de 500mg de edisilato de clometiazol contienen 192mg de principio activo; la suspensin oral, 250mg/5ml; y la infusin intravenosa, 0,8%, debido a las diferencias en la biodisponibilidad de estas formas farmacuticas. Como hipntico: 250mg500mg (192mg-384mg de droga base) por da antes de acostarse. Como sedante diurno: 250mg

(192mg de droga base) una vez al da. Retiro de la adiccin alcohlica: 4.500mg a 6.000mg por da divididos en 3 o 4 tomas el primer da de tratamiento como dosis de ataque, y luego ir reduciendo gradualmente hasta alcanzar la dosis ptima. Este tratamiento se realizar en centros especializados por personal entrenado, y la duracin total de la cura no deber superar los 9 das por el riesgo de generar adiccin o dependencia. En delirium tremens y sndromes de abstinencia alcohlica aguda se puede emplear la infusin IV de clometiazol al 0,8% con una posologa minutada de 3ml a 7,5ml hasta lograr la narcosis hipntica, para luego continuar con 0,5ml-1ml/minuto por goteo intravenoso. En casos de emergencia se pueden emplear 40ml100ml administrados por fleboclisis durante un perodo de 3 a 5 minutos. En estados epilpticos se aplicarn 5ml-15ml/minuto de la misma solucin intravenosa al 0,8% hasta un total de 40ml a 100ml, con lo que habitualmente se aborta la crisis convulsivante. En el status epilepticus en nios se sugiere una infusin inicial de 0,01ml/kg/minuto, y luego se continuar durante 2 das con dosis de mantenimiento. El tratamiento es de alternativa para sujetos refractarios a las benzodiazepinas (diazepam) o fenitonas. En la toxemia preeclmpsica se indican 0,5ml7,5ml/minuto de la solucin al 0,8% durante el parto, continuando con una dosis de mantenimiento de 0,5ml/minuto las 12 horas siguientes. En estos pacientes se suelen asociar drogas antihipertensivas orales o inyectables para prevenir las recurrencias. Durante las convulsiones se aplicarn 5ml-10ml/minuto hasta que hayan desaparecido, continuando con un mantenimiento de 0,5ml-1ml/minuto. En la sedacin de la anestesia regional se emplean 25ml/minuto durante 1 a 2 minutos hasta lograr la prdida de la conciencia. En estos casos se debe atropinizar en la premedicacin para evitar la rinitis y la congestin mucosa de la va area. REACCIONES ADVERSA.- Se han sealado, con el empleo de este agente neurodepresor: cefaleas, congestin de la mucosa nasal y ocular, hipersecrecin mucosa a nivel traqueobronquial, reacciones cutneas (urticaria, dermatitis), nuseas, vmitos, somnolencia, astenia, embotamiento, mareos, confusin y paradjicamente insomnio, irritabilidad y excitacin psquica. Si la perfusin intravenosa no se hace con suma precaucin, pueden presentarse colapso vascular, hipotensin arterial y apnea. En el sitio de la fleboclisis se han presentado fenmenos inflamatorios locales, flebitis y tromboflebitis. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS.-No se debern manejar vehculos ni maquinarias, ya que el frmaco provoca somnolencia y prdida de la reflectividad. Durante la infusin intravenosa se deber vigilar la permeabilidad de la va area. INTERACCIONES.- Sinergismo de potenciacin con drogas depresoras del SNC, hipnticas, antipsictico, sedantes, alcohol, antidepresivos, antihistamnicos, anticonvulsivantes, barbitricos y betabloqueantes. CONTRAINDICACIONES.-Enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC). Insuficiencia respiratoria, cardaca, renal o heptica.

SOBREDOSIFICACIN.- Provoca hipotensin arterial, colapso vascular, depresin respiratoria, hipotermia y coma. Se debe indicar reanimacin cardiorrespiratoria, hidratacin parenteral y tratamiento sintomtico. TIAPRIDE. Adems de utilizarse en la desintoxicacin, puede usarse en esta fase, al bloquear el efecto dopaminrgicos, responsable del refuerzo. El tiapride podra adems disminuir el deseo que se produce al encontrarse con estmulos que evocan el consumo de alcohol. En diferentes estudios se ha evidenciado su eficacia en la prevencin de la recada. ISRS. Son muchos los estudios que apuntan hacia una alteracin en los neurotransmisores serotoninrgicos en los alcoholismos que cursan con sintomatologa depresiva. En ellos se ha descrito una disminucin de un metabolito de la serotonina en el lquido cefalorraqudeo de los alcohlicos, concretamente el 5HIAA. Adems de la depresin, la disminucin de serotonina puede condicionar otros fenmenos como impulsividad o ansiedad, que presentan algunos alcohlicos. En la actualidad se tiende a considerar que los ISRS son eficaces en aquellos pacientes con sntomas depresivos relevantes que se mantienen tras la abstinencia o en los que tienen antecedentes de depresin o ansiedad. No disminuyen la dependencia, lo que ocurre es que adems de controlar la sintomatologa depresiva, tendran un efecto positivo sobre el mantenimiento de la abstinencia, reduciendo el craving y actuando contra el riesgo de recadas. DEPENDENCIA LEVE. En lo que se refiere a la intensidad del tratamiento, las intervenciones breves son mejor que la no intervencin y cuando se aplican las mismas horas de intervencin son tan eficaces como las tcnicas basadas en el incremento de la motivacin. La mejor indicacin de las intervenciones breves son los alcohlicos dependientes leves, que viven en contextos sociales que favorecen el tratamiento y sin importantes dficits psicolgicos. OTRAS CONSIDERACIONES TERAPUTICAS. En cualquier caso, toda intervencin teraputica en el alcoholismo es insuficiente si no se completa con estrategias de apoyo psicosocial tanto al enfermo como a su familia, lo que obliga a un abordaje multidisciplinar que como hemos adelantado no siempre es posible. Son tiles, aunque es preciso elegir en funcin de cada caso, las terapias psicodinmicas individuales, terapia familiar de tipo sistmico, psicodinmico y conductual, que ayudan tanto a los miembros de la familia como al enfermo -una relacin de pareja positiva se asocia con un mejor pronstico del alcoholismo- , auque de resultados contradictorios terapias conductuales que utilizan la recompensa de la abstinencia o de otra conducta deseable, terapias grupales o aquellas de orientacin cognitiva como la prevencin de recadas, tcnicas de autocontrol,

entrenamiento en diferentes tareas, la desensibilizacin sistemtica y las intervenciones motivacionales. En Atencin Primaria son tiles y utilizables por sus caractersticas las intervenciones motivacionales basadas en tcnicas cognitivo-conductuales, y de persuasin psicosocial. Se caracterizan por un enfoque de empata en el que el terapeuta ayuda a motivar al paciente preguntndole sobre las consecuencias de su consumo, analizando sus resistencias y ayudndole a avanzar en la consecucin de sus objetivos. Las ms usadas son las llamadas breves o muy breves o consejo mdico (ver apartado "Consejo Mdico"). Los pasos a seguir en una intervencin breve son: identificacin, informacin, asesorar/ pactar y seguimiento (Tabla IX). Estas tcnicas estan basadas en el "Modelo de motivacin para el cambio" de Prochaska y DiClemente. En ellas el terapeuta debe tener la habilidad para: a) reconocer en qu estadio de disposicin al cambio se encuentra su paciente y b) manejar los fundamentos de la entrevista motivacional para propiciar estos cambios. Se consideran bastante eficaces, incluso comparndolas con otras tcnicas y suelen incrementar la eficacia de tratamientos posteriores. Suelen realizarse en el contexto de Atencin Primaria y se utilizan en individuos con problemas por el uso de alcohol, consumidores de riesgo, mujeres embarazadas, otros usos perjudiciales y la dependencia leve. TIAPRIDE. Tiaprizal Ampolla 100 mg/2 ml (50 mg/ml) INDICACIONES EN MEDICINA DE URGENCIAS. Tratamiento de la deprivacin alcohlica. ADMINISTRACIN. Dosis inicial: bolo IV lento de 100 mg, repetible cada 8 h.Puede producir somnolencia y potenciar la accin de otros neurolpticos. TETRABAMATO. ACCIN Y MECANISMO.- El tetrabamato es un complejo de febarbamato, difebarbamato y fenobarbital. Ansioltico, hipntico y sedante. Tambin acta sobre el temblor. INDICACIONES.- Desintoxicacin: en los sntomas de ansiedad, irritabilidad, excitacin, hiperemotividad, temblor, agresividad, apetencia al txico. POSOLOGA.- Va oral: Adultos. Dosis inicial: 900 mg/12 h, por la maana y al medioda, ajustando la posologa diaria, en funcin de la respuesta clnica, a una dosis usual de mantenimiento de 300-450 mg/12 h. NIOS MAYORES DE 6 AOS: dosis inicial 225-300 mg/12 h, dosis de mantenimiento 75-150 mg/12 h. CONTRAINDICACIONES.- Alergia al medicamento o [ALERGIA A BARBITURICOS].

DEPRESION.- el estado puede exacerbarse, especialmente en pacientes geritricos. PORFIRIA AGUDA INTERMITENTE.- su metabolizacin heptica puede potenciar la sntesis de determinadas enzimas como la ALA sintetasa, que puede dar lugar a aumento de porfirinas, lo que provoca la exacerbacin de la enfermedad. PRECAUCIONES.- depresin respiratoria, insuficiencia respiratoria debido a la posibilidad de provocar depresin ventilatoria importante. HISTORIAL DE DROGODEPENDENCIA.- el uso prolongado de barbitricos puede provocar dependencia psquica y fsica. INSUFICIENCIA HEPATICA, INSUFICIENCIA RENAL.- dado que se metaboliza mayoritariamente en el hgado y se elimina mayoritariamente por va renal, deber ajustarse la posologa al grado funcional heptico o renal. En casos graves est contraindicado. ACTIVIDADES ESPECIALES.- no se aconseja la conduccin de vehculos ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisin durante las primeras semanas de tratamiento, por posible aparicin de mareos, alteraciones cognitivas, etc. ADVERTENCIAS CONSEJOS.- Con el uso prolongado se desarrolla dependencia y tolerancia. La interrupcin brusca de un tratamiento prolongado puede precipitar un sndrome de abstinencia (debilidad, ansiedad, cefalea, mareos, irritabilidad, temblor, nuseas, vmitos, insomnio). Por ello, la interrupcin se har gradualmente, durante dias o semanas. INTERACCIONES.- Los depresores del S.N.C. pueden potenciar su efecto sedante. EMBARAZO.- No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso de este medicamento slo se acepta en caso de ausencia de alternativas teraputicas ms seguras. LACTANCIA.- Se ignora si este medicamento es excretado con la leche materna, y si ello pudiese afectar al nio. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracin de este medicamento. NIOS.- La seguridad y la eficacia del uso de tetrabamato en nios menores de 6 aos no han sido establecidas. Uso no recomendado. ANCIANOS.- No se prevn problemas especficamente geritricos en este grupo de edad, no obstante, puede ser necesario una modificacin de la dosificacin. Uso precautorio. REACCIONES ADVERSAS.- Los efectos adversos de tetrabamato son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. El perfil toxicolgico de este frmaco es similar al de febarbamato. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongacin de la accin farmacolgica y afectan principalmente al sistema nervioso central. Las reacciones adversas ms caractersticas son:

FRECUENTEMENTE (10-25%): sedacin, somnolencia y ataxia. OCASIONALMENTE (1-9%): mareos, alteraciones del humor, alteraciones cognitivas, depresin; excitacin paradjica en nios o en ancianos, con ansiedad y agresividad; depresin respiratoria, apnea, nistagmo; erupciones exantemticas y maculopapulares, nuseas, vmitos, cefalea, fiebre. RARAMENTE (<1%): fotodermatitis, angioedema, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidrmica txica, hepatitis; en tratamientos prolongados: anemia megaloblstica (responde al cido flico) u osteomalacia. EXCEPCIONALMENTE (<<1%): con dosis muy altas: miosis y disfasia. El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algn episodio de hipersensibilidad (erupciones exantemticas o dermatitis). DISULFIRAM. ADVERTENCIA: Nunca le administre disulfiram a un paciente en estado de intoxicacin por alcohol o que ha perdido el conocimiento. El paciente no debe tomar disulfiram durante al menos 12 horas despus de haber bebido alcohol. Una reaccin podra ocurrir hasta 2 semanas despus de haber dejado de tomar disulfiram. PARA CULES CONDICIONES O ENFERMEDADES SE PRESCRIBE ESTE MEDICAMENTO? El disulfiram se usa para tratar el alcoholismo crnico. Causa efectos desagradables cuando se consumen incluso cantidades pequeas de alcohol. Estos efectos incluyen rubor, cefalea (dolor de cabeza), nuseas, vmitos, dolor en el pecho, debilidad, visin borrosa, confusin, transpiracin, asfixia, dificultad para respirar y ansiedad. Estos efectos comenzarn cerca de 10 minutos despus de haber bebido alcohol y podran durar hasta 1 hora o ms. El disulfiram no es una cura para el alcoholismo, pero disminuye la necesidad de beber. Este medicamento tambin puede ser prescrito para otros usos; pdale ms informacin a su doctor o farmacutico. CMO SE DEBE USAR ESTE MEDICAMENTO? El disulfiram viene envasado en forma de tabletas para tomar por va oral. Debe tomarse una vez al da. Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del medicamento y pregntele a su doctor o farmacutico cualquier cosa que no entienda. Use el medicamento exactamente como se indica. No use ms ni menos que la dosis indicada ni tampoco ms seguido que lo prescrito por su doctor.

Si usted no puede tomar las tabletas, mulalas y mzclelas con jugo de frutas, agua, caf, t, leche o bebidas gaseosas. CULES SON LAS PRECAUCIONES ESPECIALES QUE DEBO SEGUIR? Antes de comenzar a tomar disulfiram: Dgales a su doctor y a su farmacutico si usted es alrgico al disulfiram o a otros medicamentos. Dgale a su doctor y a su farmacutico qu medicamentos con y sin prescripcin est tomando, especialmente amitriptilina (Elavil), anticoagulantes como warfarina (Cumadina), isoniazid, metronidazol (Flagyl), fenitona (Dilantin), cualquier tipo de medicamento sin prescripcin que podra contener alcohol y vitaminas. Dgale a su doctor si usted tiene o alguna vez ha tenido diabetes, enfermedades tiroideas, epilepsia, dao cerebral, o enfermedades al rin o al hgado. Dgale a su doctor si est embarazada, tiene planes de quedar embarazada o si est amamantando. Si queda embarazada mientras toma este medicamento, llame a su doctor de inmediato. Si va a ser sometido a cualquier ciruga, incluyendo la dental, dgale al doctor o dentista que usted est tomando disulfiram. Este medicamento puede provocar somnolencia (sueo). No conduzca automviles ni maneje maquinaria pesada hasta que sepa cmo lo afectar este medicamento. QU DIETA ESPECIAL DEBO SEGUIR MIENTRAS TOMO ESTE MEDICAMENTO? No tome ningn tipo de bebida alcohlica (incluyendo vino, cerveza y medicamentos que contienen alcohol como el jarabe para la tos) mientras toma disulfiram, durante un perodo de 12 horas antes de que usted tome la primera dosis, y durante varias semanas despus de haber dejado de tomar el medicamento. Evite salsas, vinagres y todos los alimentos y bebidas que contienen alcohol. QU TENGO QUE HACER SI ME OLVIDO DE TOMAR UNA DOSIS? Tome la dosis que olvid tan pronto como lo recuerde, sin embargo, si es hora para la siguiente, sltese la que no tom y siga con la dosificacin regular. No tome una dosis doble para compensar la que olvid. CULES SON LOS EFECTOS SECUNDARIOS QUE PODRA PROVOCAR ESTE MEDICAMENTO? Aunque los efectos secundarios de este medicamento no son comunes, podran llegar a presentarse. Dgale a su doctor si cualquiera de estos sntomas se vuelve severo o si no desaparece: Sarpullido (erupciones en la piel)

Acn Cefalea leve (dolor de cabeza) Somnolencia (sueo) Cansancio Impotencia Sabor metlico o similar al ajo en la boca

SI USTED EXPERIMENTA ALGUNO DE LOS SIGUIENTES SNTOMAS, LLAME A SU DOCTOR DE INMEDIATO: Cansancio excesivo Debilidad Falta de energa Prdida del apetito Malestar estomacal Vmitos Coloracin amarillenta de la piel u ojos Orina de color oscuro

CMO DEBO ALMACENAR ESTE MEDICAMENTO? Mantenga este medicamento en su envase, bien cerrado y fuera del alcance de los nios. Almacnelo a temperatura ambiente y lejos del calor excesivo y la humedad (no en el bao). Deseche cualquier medicamento que est vencido o que ya no se utilice. Converse con su farmacutico acerca del desecho adecuado de los medicamentos. QU DEBO HACER EN CASO DE UNA SOBREDOSIS? En caso de una sobredosis, llame a la oficina local de control de envenenamiento al 1-800-2221222. Si la vctima est inconsciente, o no respira, llame inmediatamente al 911. QU OTRA INFORMACIN DE IMPORTANCIA DEBERA SABER? Cumpla con todas las citas con su doctor y el laboratorio. Su doctor podra ordenar algunos exmenes de laboratorio para determinar la respuesta de su cuerpo a este medicamento. Siempre lleve una tarjeta de identificacin que indique que usted est tomando disulfiram e indicando el nombre del doctor o de la institucin en la que se atiende para contactarse en caso de emergencia. Si usted necesita una tarjeta de identificacin, pregntele a su farmacutico o doctor cmo conseguir una. No tenga contacto ni respire gases de pinturas, tner para pinturas, barniz, laca y productos de otro tipo que contengan alcohol. Tenga cuidado al usar productos que contengan alcohol (por ejemplo, locin para despus de afeitarse, colonias y alcohol) a su piel. Estos productos, en combinacin con disulfiram, pueden causar cefalea, nuseas, enrojecimiento o prurito

(picazn) local. Antes de usar un producto que contiene alcohol, prubelo aplicando un poco a un rea pequea de la piel durante 1 a 2 horas. Si no hay enrojecimiento, acompaado de prurito (picazn) u otros efectos no deseados, usted puede usar el producto con seguridad. No deje que otras personas tomen su medicamento. Pregntele al farmacutico cualquier duda que tenga sobre cmo renovar la prescripcin de su medicamento. Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas que Ud. est tomando, incluyendo las que recibi con receta mdica y las que Ud. compr sin receta, incluyendo vitaminas y suplementos de dieta. Ud. debe tener la lista cada vez que visita su mdico o cuando es admitido a un hospital. Tambin es una informacin importante en casos de emergencia. MARCAS COMERCIALES. Antabuse ACAMPROSATO MECANISMO DE ACCIN.- Estimulante del neurotransmisor inhibidor de la transmisin GABA, antagonista de aminocidos excitatorios, particularmente el glutamato. INDICACIONES TERAPUTICAS.- Terapia de mantenimiento de abstinencia en dependencia del alcohol, combinada con psicoterapia. POSOLOGA.- Oral: pacientes > 60 kg: 666 mg/8 h, pacientes < 60 kg: 1.332 mg en 3 tomas (666 mg/maana, 333 mg/medioda, 333 mg/noche). Duracin recomendada 1 ao. CONTRAINDICACIONES.- Hipersensibilidad, I.R., I.H. severa. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES.- No constituye tto. Para periodo de desintoxicacin. No est indicado en nios y ancianos. Monitorizar sntomas de depresin y suicidio en pacientes con dependencia al alcohol. Insuficiencia heptica Contraindicado en I.H. severa. PARA CULES CONDICIONES O ENFERMEDADES SE PRESCRIBE ESTE MEDICAMENTO? El acamprosato se usa junto con orientacin y apoyo social para ayudar a las personas que han dejado de beber grandes cantidades de alcohol y para evitar que vuelvan a beber alcohol. Beber alcohol durante mucho tiempo cambia la forma de funcionamiento del cerebro. El acamprosato funciona al ayudar al cerebro de las personas que han bebido grandes cantidades de alcohol, a volver a funcionar normalmente. El acamprosato no previene los sntomas de abstinencia que las personas puedan presentar cuando dejan de beber alcohol. No se ha demostrado que el acamprosato funcione en las personas que no han dejado beber alcohol o

en las personas que toman grandes cantidades de alcohol y tambin beben en exceso y abusan de otras sustancias como las drogas de la calle o los medicamentos recetados. CMO SE DEBE USAR ESTE MEDICAMENTO? El acamprosato viene envasado en forma de tabletas de liberacin lenta para tomar por va oral. Por lo general se toma 3 veces al da, con o sin alimentos. Para ayudarle a acordarse de tomar el medicamento, tmelo a las mismas horas todos los das. Tomar el acamprosato con el desayuno, el almuerzo y la cena puede ayudarle a recordar las 3 dosis diarias. Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del medicamento y pregntele a su doctor o farmacutico cualquier cosa que no entienda. Use el medicamento exactamente como se indica. No use ms ni menos que la dosis indicada ni tampoco ms seguido que lo prescrito por su doctor. Tome las tabletas de liberacin lenta enteras; no las divida, mastique ni muela. El acamprosato lo ayudar a prevenir que usted tome alcohol slo mientras est tomando el medicamento. Siga tomando este medicamento aunque usted no piense que tiene probabilidades de comenzar a beber alcohol nuevamente. No deje de tomar el acamprosato sin antes conversar con su doctor. Si usted bebe alcohol mientras est tomando acamprosato, siga tomando el medicamento y llame su doctor. El acamprosato no causar que usted tenga una reaccin desagradable si bebe alcohol durante el tratamiento. QU OTRO USO SE LE DA A ESTE MEDICAMENTO? Este medicamento tambin puede ser prescrito para otros usos; pdale ms informacin a su doctor o farmacutico. CULES SON LAS PRECAUCIONES ESPECIALES QUE DEBO SEGUIR? Antes de comenzar a tomar acamprosato: Dgale a su doctor y a su farmacutico si usted es alrgico al acamprosato, a otros medicamentos o a los sulfitos. Dgale a su doctor y a su farmacutico qu medicamentos con o sin prescripcin est tomando, vitaminas, suplementos nutritivos y productos fabricados a base de hierbas. Asegrese de mencionar cualquiera de los siguiente: antidepresivos (elevadores del estado de nimo). Su doctor podra cambiar la dosis del medicamento o vigilarle cuidadosamente para prevenir el desarrollo de cualquier efecto secundario. Dgale a su doctor si usted tiene pensamientos suicidas, o si alguna vez ha pensado en provocarse dao o en el suicidio, o ha planeado o intentado suicidarse, o si usted usa o alguna vez ha usado drogas callejeras o ha abusado de los medicamentos prescriptos.

Tambin dgale a su doctor si usted tiene o alguna vez ha tenido depresin o enfermedades al rin. Dgale a su doctor si est embarazada, tiene planes de quedar embarazada o si est amamantando. Si queda embarazada mientras toma este medicamento, llame a su doctor de inmediato. Si va a ser sometido a cualquier ciruga, incluyendo la dental, dgale al doctor o dentista que usted est tomando acamprosato. Usted debe saber que el acamprosato puede afectar su razonamiento, la capacidad para tomar decisiones y la coordinacin. No conduzca automviles ni maneje maquinaria pesada hasta que sepa cmo lo afectar este medicamento. Usted debe saber que las personas que beben grandes cantidades de alcohol a menudo se vuelven depresivas y a veces tratan de provocarse dao o suicidarse. Tomar acamprosato no reduce y puede aumentar el riesgo que usted trate de provocarse dao. Usted puede desarrollar depresin mientras toma acamprosato aunque no vuelva a beber alcohol. Usted o alguien de su familia debe llamar de inmediato al doctor si usted presenta sntomas de depresin tales como: tristeza, ansiedad, desesperanza, culpa, falta de valor o impotencia; prdida de inters o placer en las actividades que usted antes disfrutaba; falta de energa; dificultad para concentrarse, para tomar decisiones, o para recordar cosas; irritabilidad; problemas de sueo; cambios en el apetito o en el peso; agitacin; o pensar en provocarse dao o en suicidarse, o planificar o tratar de hacerlo. Est seguro de que su familia conozca qu sntomas pueden ser serios para que puedan llamar al doctor de inmediato cuando usted no est en condiciones de buscar tratamiento por su propia cuenta.

QU DIETA ESPECIAL DEBO SEGUIR MIENTRAS TOMO ESTE MEDICAMENTO? A menos que su doctor le indique de otro modo, contine con su rgimen de alimentacin normal. QU TENGO QUE HACER SI ME OLVIDO DE TOMAR UNA DOSIS? Tome la dosis que olvid tan pronto como lo recuerde, sin embargo, si es hora para la siguiente, sltese aquella que no tom y siga con la dosificacin regular. No tome una dosis doble para compensar la que olvid. CULES SON LOS EFECTOS SECUNDARIOS QUE PODRA PROVOCAR ESTE MEDICAMENTO? El acamprosato puede provocar efectos secundarios. Dgale a su doctor si cualquiera de estos sntomas se vuelve severo o si no desaparece: Diarrea Gases Malestar estomacal Prdida del apetito

Sensacin de sequedad en la boca Mareos Prurito (picazn) Debilidad

Algunos efectos secundarios podran provocar graves consecuencias para la salud. Los siguientes sntomas son poco comunes, pero si experimenta alguno de ellos o aquellos enumerados en la seccin de PRECAUCIONES ESPECIALES, llame a su doctor de inmediato: Ardor, cosquilleo o adormecimiento en las manos, pies, brazos o piernas Sarpullido (erupciones en la piel) El acamprosato puede provocar otros efectos secundarios. Llame a su doctor si tiene cualquier problema inusual mientras toma este medicamento. CMO DEBO ALMACENAR ESTE MEDICAMENTO? Mantenga este medicamento en su envase, bien cerrado y fuera del alcance de los nios. Almacnelo a temperatura ambiente y lejos del calor excesivo y la humedad (no en el bao). Deseche cualquier medicamento que est vencido o que ya no se utilice. Converse con su farmacutico acerca del desecho adecuado de los medicamentos. QU DEBO HACER EN CASO DE UNA SOBREDOSIS? En caso de una sobredosis, llame a la oficina local de control de envenenamiento al 1-800-2221222. Si la vctima est inconsciente, o no respira, llame inmediatamente al 911. Los sntomas de la sobredosis pueden incluir: Diarrea Si usted toma demasiado acamprosato de forma regular durante mucho tiempo, usted puede presentar ciertos sntomas. Llame a su doctor si usted presenta cualquiera de estos sntomas: Prdida del apetito Malestar estomacal Estreimiento Sed extrema Cansancio Debilidad muscular Agitacin Confusin

QU OTRA INFORMACIN DE IMPORTANCIA DEBERA SABER? Cumpla con todas las citas con su doctor y con el grupo de consejeros o de apoyo.

No deje que otras personas tomen su medicamento. Pregntele al farmacutico cualquier duda que tenga sobre cmo renovar la prescripcin de su medicamento. Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas que Ud. est tomando, incluyendo las que recibi con receta mdica y las que Ud. compr sin receta, incluyendo vitaminas y suplementos de dieta. Ud. debe tener la lista cada vez que visita su mdico o cuando es admitido a un hospital. Tambin es una informacin importante en casos de emergencia. MARCAS COMERCIALES Campral. MECANISMO DE ACCIN EN DEPENDENCIA DE OPICEOS. CLONIDINA Clonidina es una imidazolina con efectos antihipertensivos. En 1960 fue sintetizada por sus efectos hipotensores mediados por receptores alfa adrenrgicos, luego se observ que su uso como descongestionante nasal local produca hipotensin, sedacin y bradicardia. CLASIFICACIN.- Clonidina pertenece a los agonistas adrenrgicos alfa 2 selectivos. FARMACOCINTICA.-Clonidina se absorbe bien luego de su administracin por va oral, alcanza una biodisponibilidad de 100%. La concentracin mxima del frmaco y el efecto hipotensor se presentan luego de una a tres horas de su administracin por VO. La vida media de clonidina vara entre seis y 24 horas y el promedio es de 12 horas. Clonidina penetra rpidamente en el cerebro. La eliminacin del frmaco se produce por va renal. En pacientes con insuficiencia renal la vida media del frmaco puede aumentar. FARMACODINAMIA.-Clonidina estimula los adrenorreceptores alfa presinpticos localizados en el tronco enceflico lo que produce disminucin de la presin arterial por dos causas: primero, provoca bradicardia disminuyendo el gasto cardiaco y, segundo, relaja los vasos, reduciendo la resistencia vascular perifrica. Adems, clonidina disminuye la resistencia vascular renal y produce flujo sanguneo renal sostenido. INDICACIONES Hipertensin arterial Diarrea en pacientes diabticos con neuropata autonmica. Abstinencia de alcohol, tabaco, narcticos. Anestesia: disminuye la necesidad del anestsico e incrementa la estabilidad hemodinmica. METADONA

ADVERTENCIA: La metadona puede causar respiracin ms lenta que lo normal y ritmo cardaco irregular, lo cual puede poner en peligro la vida. Si usted experimenta cualquiera de los siguientes sntomas, llame a su doctor de inmediato: dificultad para respirar; somnolencia (sueo) extrema; respiracin lenta, superficial; ritmo cardaco rpido, lento, con palpitaciones o irregular; desmayo; mareos graves; o confusin. El riesgo de que usted experimente efectos secundarios de la metadona graves o mortales ser mayor cuando recin comienza a tomar este medicamento, cuando cambia de otro medicamento narctico a metadona y cuando su doctor aumenta la dosis de metadona. Su doctor podra comenzar con una dosis baja y aumentarla gradualmente y lo vigilar cuidadosamente durante este periodo. Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del medicamento y pregntele a su doctor o farmacutico cualquier cosa que no entienda. Use el medicamento exactamente como se indica. No use ms ni menos que la dosis indicada ni tampoco ms seguido que lo prescrito por su doctor. Si toma metadona para controlar el dolor, ste podra regresar antes de que sea tiempo de su prxima dosis. Si esto ocurre, no tome una dosis extra. Usted an tendr metadona en su cuerpo despus de que el efecto analgsico (alivio de dolor) desaparezca. Si toma una dosis extra, usted podra tener demasiada metadona en su cuerpo y puede experimentar efectos secundarios potencialmente mortales. Tenga conciencia de que los efectos analgsicos de la metadona sern de ms largo plazo cuando su tratamiento contine por un largo periodo. Dgale a su doctor si el tratamiento con metadona no controla su dolor. Converse con su doctor sobre los riesgos de tomar metadona para su trastorno. USO DE METADONA PARA TRATAR SU ADICIN AL OPIO: Si usted ha sido adicto a un opiceo (un estupefaciente como la herona) y est tomando metadona para ayudarle a dejar de usar o para no volver a usar la droga, debe inscribirse en un programa de tratamiento. El programa de tratamiento deber estar aprobado por el gobierno estatal y federal, y debe tratar a los pacientes ajustndose a ciertas leyes federales especficas. Usted tal vez tenga que tomar su medicamento en el establecimiento del programa de tratamiento y bajo la supervisin del personal del programa. Pregntele a su doctor o al personal del programa de tratamiento si usted tiene dudas sobre la inscripcin en el programa, o respecto a tomar o recibir su medicamento. PARA CULES CONDICIONES O ENFERMEDADES SE PRESCRIBE ESTE MEDICAMENTO? La metadona se usa para aliviar el dolor moderado a intenso que no ha podido ser aliviado por analgsicos no narcticos. Tambin se usa para prevenir los sntomas de abstinencia en los pacientes que fueron adictos a las drogas opiceas y que estn inscriptos en los programas de tratamiento para dejar de tomar o para no volver a consumir droga. La metadona pertenece a una clase de medicamentos llamados analgsicos opiceos (narcticos). Funciona para tratar el

dolor produciendo un cambio en la manera en la que el cerebro y el sistema nervioso responden ante el dolor. Tambin funciona como un sustituto para el abuso de las drogas opiceas al producir efectos similares y prevenir los sntomas de abstinencia en las personas que han dejado de usar estas drogas. CMO SE DEBE USAR ESTE MEDICAMENTO? La metadona viene envasada en forma de tabletas, tabletas solubles (que se pueden disolver en un lquido), solucin oral y solucin oral concentrada (un lquido que debe diluirse antes de ser usado) para tomar por va oral. Cuando la metadona es usada para aliviar el dolor, puede tomarse cada 4 a 12 horas. Si usted toma metadona como parte de un programa de tratamiento, su doctor prescribir el rgimen de dosificacin que mejor se acomode a sus necesidades. Su doctor podra cambiar su dosis de metadona durante su tratamiento. Su doctor podra reducir su dosis o decirle que tome la metadona con menor frecuencia mientras sigue su tratamiento. Pregntele a su doctor o farmacutico si usted tiene cualquier duda acerca de cunta metadona debe tomar o con qu frecuencia debe tomar el medicamento. La metadona puede provocar dependencia. Llame a su doctor si usted siente que desea tomar ms dosis del medicamento o si ocurren otros cambios extraos en su comportamiento o en su estado de nimo. No deje de tomar metadona sin antes conversar con su doctor. Su doctor probablemente querr reducir su dosis gradualmente. Si deja repentinamente de tomar la metadona, usted puede presentar sntomas de abstinencia como: agitacin, ojos llorosos, secrecin nasal, bostezos, transpiracin, escalofros, dolor muscular y dilatacin de las pupilas (crculos negros en el medio de los ojos). Si usted est usando las tabletas solubles, coloque una tableta en un lquido como agua o jugos ctricos. Espere 1 minuto para permitir que la tableta se disuelva y luego tome toda la mezcla. Si est usando la solucin oral concentrada de metadona, usted debe mezclar la dosis prescrita del medicamento en al menos 1 onza de un lquido como agua, jugos ctricos, Kool Aid, Tang, jugo de manzanas o Crystal Light. QU OTRO USO SE LE DA A ESTE MEDICAMENTO? Este medicamento tambin puede ser prescrito para otros usos; pdale ms informacin a su doctor o farmacutico. CULES SON LAS PRECAUCIONES ESPECIALES QUE DEBO SEGUIR? Antes de comenzar a tomar metadona:

Dgales a su doctor y a su farmacutico si usted es alrgico a la metadona o a otros medicamentos. Dgales a su doctor y a su farmacutico qu medicamentos con y sin prescripcin, vitaminas, suplementos nutricionales y productos fabricados a base de hierbas est tomando o planea tomar. Asegrese de mencionar los siguientes: antidepresivos como amitriptilina (Elavil), amoxapina (Asendin), clomipramina (Anafranil), desipramina (Norpramin), doxepina (Adapin, Sinequan), imipramina (Tofranil), nortriptilina (Aventyl, Pamelor), protriptilina (Vivactil), y trimipramina (Surmontil); ciertos antifngicos como fluconazol (Diflucan), itraconazol (Sporanox), ketoconazol (Nizoral) y voriconazol (Vfend);antihistaminicos; buprenorfina (Subutex); butorfanol (Stadol NS); agentes bloqueadores de los canales del calcio como amlodipino (Norvasc), diltiazem (Cardizem, Dilacor, Tiazac, otros), felodipina (Plendil), isradipina (DynaCirc), nicardipina (Cardene), nifedipina (Adalat, Procardia), nimodipina (Nimotop), nisoldipina (Sular), y verapamilo (Calan, Covera, Isoptin, Verelan); diurticos; eritromicina (E.E.S., E-Mycin, Erythrocin); laxantes; medicamentos para la ansiedad, enfermedades mentales, nuseas, o dolor; medicamentos para el VIH incluyendo abacavir (Ziagen), amprenavir (Agenerase), didanosina (Videx), efavirenz (Sustiva), lopinavir (en Kaletra), nelfinavir (Viracept), nevirapina (Viramune), ritonavir (Norvir, en Kaletra), stavudina (Zerit), y zidovudina (Retrovir); ciertos medicamentos para el ritmo cardaco irregular como disopiramida (Norpace), flecainida (Tambocor), mexiletina (Mexitil), moricizina (Ethmozine), procainamida (Procanbid, Pronestyl), propafenona (Rythmol), propranolol (Inderal), quinidina (Quinidex), y tocainida (Tonocard); ciertos medicamentos para las crisis convulsivas como carbamazepina (Carbatrol, Epitol, Tegretol), fenitona (Dilantin, Phenytek); fenobarbital nalbufina (Nubain); naloxona (Narcan); naltrexona (ReVia, Depade); pentazocina (Talwin); rifampina (Rifadin, Rimactane, en Rifamate); risperidona (Risperdal); sedantes; inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina (SSRIs, por su sigla en ingls) como fluvoxamina (Luvox) y sertralina (Zoloft); pldoras para dormir; ciertos esteroides como cortisona, fludricortisona (Flurinef), e hidrocortisona (Cortef); y tranquilizantes. Tambin dgale a su doctor o farmacutico si usted est tomando los siguientes medicamentos o ha dejado de tomarlos en los ltimos 14 das: inhibidores de monoamino oxidasa (MAO) incluida isocarboxazida (Marplan), fenelzina (Nardil), selegilina (Eldepryl, Emsam, Zelpar), y tranilcipromina (Parnate). Muchos otros medicamentos tambin pueden interactuar con metadona, por eso asegrse de decirle a su doctor todos los medicamentos que usted est tomando, incluso los que no aparecen en esta lista. Su doctor podra necesitar cambiar la dosis de sus medicamentos o vigilarle cuidadosamente para evitar efectos secundarios. Dgale a su doctor y a su farmacutico qu productos fabricados a base de hierbas est tomando, especialmente St. John Wort. Dgale a su doctor si usted tiene o alguna vez ha tenido asma otros problemas respiratorios o bloqueo intestinal. Su doctor puede decirle que usted no debe tomar metadona.

Dgale a su doctor si usted tiene o alguna vez ha tenido un traumatismo craneoenceflico, un tumor cerebral, un accidente cerebrovascular u otra condicin causada por un aumento de la presin dentro del crneo; ritmo cardaco irregular; estrechamiento uretral (reduccin del conducto que elimina la orina del cuerpo), prstata agrandada (glndula reproductiva masculina), u otra condicin que cause dificultad para orinar; enfermedad de Addison (condicin en la que el cuerpo no produce suficiente cantidad de ciertas sustancias naturales); enfermedades mentales; enfermedad pulmonar obstructiva crnica (COPD, por su sigla en ingls; un grupo de enfermedades pulmonares); cifoescoliosis (trastorno por el cual la columna vertebral se curva en forma anormal); apnea del sueo (trastorno por el cual la respiracin se detiene durante cortos perodos mientras duerme); bajos niveles de potasio o magnesio en su sangre; o enfermedades a la tiroides, corazn, hgado o riones. Tambin dgale a su doctor si usted bebe o alguna vez ha bebido grandes cantidades de alcohol o si usted usa o alguna vez ha usado drogas ilegales o ha abusado de los medicamentos prescriptos. Dgale a su doctor si est embarazada, tiene planes de quedar embarazada o si est amamantando. Si queda embarazada mientras toma este medicamento, llame a su doctor de inmediato. Si va a ser sometido a cualquier ciruga, incluida la dental, dgale al doctor o dentista que usted est tomando metadona. Usted debe saber que este medicamento puede provocar somnolencia (sueo). No conduzca automviles ni maneje maquinaria pesada hasta que sepa cmo lo afectar. Recuerde que el alcohol puede aumentar la somnolencia provocada por este medicamento. Dgale a su doctor si usted usa productos de tabaco. El hbito de fumar cigarrillos puede reducir la eficacia de este medicamento. Usted debe saber que la metadona puede causar mareos al levantarse demasiado rpido. Esto es ms comn cuando usted recin comienza a tomar el medicamento. Para evitar este problema, levntese de la cama lentamente, apoyando los pies en el piso durante algunos minutos antes de ponerse de pie. QU DIETA ESPECIAL DEBO SEGUIR MIENTRAS TOMO ESTE MEDICAMENTO? Converse con su doctor sobre el consumo de toronjas (pomelos) o de jugo de toronjas mientras usa este medicamento. QU TENGO QUE HACER SI ME OLVIDO DE TOMAR UNA DOSIS? Si su doctor le ha dicho que la tome regularmente, tome la dosis olvidada tan pronto como lo recuerde. Sin embargo, si es hora para la siguiente, sltese aquella que no tom y siga con la dosificacin regular. No tome una dosis doble para compensar la que olvid. CULES SON LOS EFECTOS SECUNDARIOS QUE PODRA PROVOCAR ESTE MEDICAMENTO?

La metadona puede provocar efectos secundarios. Dgale a su doctor si cualquiera de estos sntomas se vuelve grave o no desaparece: Somnolencia (sueo) Debilidad Dolor de cabeza Nuseas Vmitos Constipacin Prdida del apetito Aumento de peso Dolor de estmago Sensacin de sequedad en la boca Transpiracin Rubor Dificultad para orinar Hinchazn de las manos, brazos, pies y piernas Cambios en el estado de nimo Problemas con la visin Dificultad para quedarse o permanecer dormido Disminucin del deseo o la capacidad sexual Prdida de perodos menstruales

Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Si usted experimenta alguno de los siguientes sntomas, o aquellos enumerados en la seccin ADVERTENCIA, llame a su doctor de inmediato: Crisis convulsivas Picazn Urticarias Sarpullido (erupciones en la piel)

La metadona puede causar otros efectos secundarios. Llame a su doctor si tiene cualquier problema extrao mientras toma este medicamento. CMO DEBO ALMACENAR ESTE MEDICAMENTO? Mantenga este medicamento en su envase, bien cerrado y fuera del alcance de los nios. Almacnelo a temperatura ambiente y lejos del calor excesivo y la humedad (no en el bao). Deseche cualquier medicamento que est vencido o que ya no se utilice. Converse con su farmacutico acerca del desecho adecuado de los medicamentos.

La metadona debe almacenarse en un lugar seguro para que nadie ms puede tomar este medicamento en forma accidental o a propsito. Lleve la cuenta de cuntas tabletas o cunta solucin o solucin concentrada queda, para darse cuenta si no queda la cantidad adecuada. QU DEBO HACER EN CASO DE UNA SOBREDOSIS? En caso de una sobredosis, llame a la oficina local de control de envenenamiento al 1-800-2221222. Si la vctima est inconsciente, o no respira, llame inmediatamente al 911. Los sntomas de la sobredosis pueden incluir: Pupilas pequeas, como un pequeo punto (crculos negros en el centro de los ojos) Respiracin lenta o superficial Somnolencia Piel fra, hmeda o azulada Prdida de la conciencia; coma Prdida de tono muscular

QU OTRA INFORMACIN DE IMPORTANCIA DEBERA SABER? Cumpla con todas las citas con su doctor, el laboratorio y con la clnica. Su doctor querr comprobar su respuesta a la metadona. Esta prescripcin no es renovable. Si usted sigue presentando dolor despus de terminar de tomar metadona, llame a su doctor. Si usted toma este medicamento en forma sistemtica, asegrese de programar citas con su doctor para no quedarse sin el medicamento. Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas que Ud. est tomando, incluyendo las que recibi con receta mdica y las que Ud. compr sin receta, incluyendo vitaminas y suplementos de dieta. Ud. debe tener la lista cada vez que visita su mdico o cuando es admitido a un hospital. Tambin es una informacin importante en casos de emergencia. MARCAS COMERCIALES Dolophine Methadose Methadose Oral Concentrate (concentrado oral) Westadone

Estos productos de marca ya no estn en el mercado y slo las alternativas genricas estn disponibles. NALOXONA.

La Naloxona es un frmaco antagonista de los receptores opioides, muy usado en el tratamiento de la intoxicacin aguda por opiceos. Para tratar la toxicidad por opiceos en adultos, se indican usualmente (por va IV, IM o subcutnea) 0,01 mg/kg o bien 0,4 mg (400 mcg) como dosis nica. No obstante, la posologa debe ser individualizada para cada paciente en particular. En la depresin respiratoria por opiceos se utilizan (por va IV) entre 0,1 y 0,2 mg (a intervalos de 2 a 3 minutos, hasta conseguir ventilacin y estado de conciencia adecuados, sin dolor significativo). Las dosis peditricas (en neonatos) se suministran a travs de la vena umbilical, o bien por va IM o subcutnea, y rondan los 10 mcg/kg (0,025 ml/kg de peso). La Naloxona se prescribe tambin por va oral (en combinacin con pentazocina) para aliviar el dolor moderado a intenso. DOSIS Para tratamiento de la depresin respiratoria por sobredosis de opiceos: IV/IM/SC, 0.1-2 mg (en neonatos y nios de 10 a 100 mcg/kg), ir administrando la dosis segn respuesta del paciente (dosis-respuesta). Puede repetirse la dosis por intervalos de 2 a 3 minutos. La respuesta debe presentarse con un mximo de 10 mg de naloxona. Infusin: 5-15 mcg/kg/hr (nios 10-150 mcg/kg/hr), segn dosis-respuesta. Como tratamiento y profilaxis de los efectos secundarios de los opiceos: IV/IM/SC, 0.1-0.8 mg; en infusin, 50-250 mcg/hr (1-5 mcg/kg/hr); la rapidez de infusin debe ser menor de 125 ml/hr si 1-2 mpulas de naloxona (mpula = 0.4 mg/1 ml) se diluyen en 1000 ml de la solucin intravenosa actual del paciente. En choque sptico: IV, 30 mcg/kg; infusin, 30-200 mcg/kg/hr (por 1 a 16 horas). ELIMINACIN: aunque se absorbe con facilidad por el tubo digestivo, la naloxona se metaboliza casi por completo en el hgado antes de llegar a la circulacin general y, por tanto, debe administrarse por va IV. Se metaboliza primordialmente por conjugacin con cido glucurnico; se producen otros metabolitos en cantidades muy pequeas. DILUCIN PARA INFUSIN: para revertir el efecto depresor respiratorio de la sobredosis por opiceos: IV, 1 mg en 100 ml de solucin dextrosa 5% o salina fisiolgica (10 mcg/ml). Para revertir los efectos indeseables o colaterales de opiceos: IV, 0.4-0.8 mg (1-2 ampolletas) en 1000 ml de sol. dext.5% o salina fisiolgica. PROPIEDADES FARMACOLGICAS FARMACOLOGA:la naloxona es el N-alil derivado de la oximorfona. Es, por lo menos, 10 a 20 veces ms activo que la nalorfina. La naloxona es un antagonista puro de los opiceos sin ninguna actividad agonista. Inhibe competitivamente los narcticos en los sitios receptores mu, delta y kappa, y revierte y previene los efectos indeseables y/o colaterales de los morfnicos,

incluyendo la depresin respiratoria, la sedacin, la hipotensin arterial sistmica, la analgesia y el espasmo de vas biliares. La naloxona puede revertir el efecto psicomimtico y disfrico de algunos opiceos agonistas antagonistas como la pentazocina (10-15 mg de naloxona). La depresin respiratoria y de la conciencia causadas por sobredosis de captopril, clonidina, dextrometorfn, codena, difenoxilato y dextropropoxifeno tambin pueden revertirse con naloxona. Se requieren dosis ms altas de naloxona para antagonizar los efectos de depresin respiratoria por buprenorfina; la administracin intravenosa de 1 mg de naloxona bloquea por completo los efectos de 25 mg de herona. La naloxona puede revertir la hipotensin arterial sistmica e inestabilidad cardiovascular secundaria a endorfinas endgenas (potentes vasodilatadores) liberadas en pacientes en choque sptico y cardiognico. La naloxona no produce depresin respiratoria, efectos psicomimticos, o constriccin pupilar. Las dosis subcutneas de naloxona (hasta 12 mg) no tienen efectos perceptibles en el ser humano, y la de 24 mg produce somnolencia ligera. Produce sntomas de sndrome de abstinencia en pacientes morfino-dependientes. FARMACOCINTICA:latencia: IV, 1-2 min; IM/SC, 2-5 min. Efecto mximo: IV/IM/SC, 5-15 min. Duracin: IV/IM/SC, 1-4 hr. INTERACCIN Y TOXICIDAD:reversin de la analgesia producida por opiceos; incremento de la actividad del sistema nervioso simptico, incluyendo taquicardia, hipertensin arterial sistmica, edema pulmonar y arritmias cardiacas; nusea y vmito relacionados con la rapidez de adminstracin y la dosis. LINEAMIENTOS Y PRECAUCIONES:sese con precaucin en pacientes cardipatas o en quienes reciben medicamentos potencialmente cardiotxicos. Administrar la naloxona siempre a dosisrespuesta, ya que una dosis excesiva de naloxona revierte el efecto analgsico de los opiceos y provocando otros efectos colaterales indeseables (taquicardia, hipertensin arterial, arritmias cardiacas, edema agudo pulmonar, nusea, vmito, etc.). Los pacientes que han respondido satisfactoriamente a la naloxona deben ser cuidadosamente monitorizados pues la duracin de accin de algunos opiceos es mayor que la misma naloxona, pudiendo presentarse depresin respiratoria, apnea y muerte, a pesar de la reversin con naloxona. Deben administrarse las dosis repetidas necesarias para evitar esta depresin respiratoria tarda o "remorfinizacin". Si no se tiene acceso a una va intravenosa la naloxona (diluda con sol. salina fisiolgica 1:1) puede administrarse endotraquealmente. La absorcin, duracin y efectos farmacolgicas de esta ltima va son similares a la endovenosa. Se debe inyectar con cautela en aquellos pacientes con dependencia fsica crnica a opiceos ya conocida, incluyendo a los recin nacidos de madres narcodependientes, ya que su administracin provoca sndrome de privacin de opiceos. EFECTOS INDESEABLES:taquicardia, hipertensin o hipotensin arterial, arritmias cardiacas, aumento de la presin intracraneana, edema pulmonar, sudoracin, midriasis, nusea y vmito, temblor corporal generalizado, convulsiones y la reversin de la analgesia antes mencionada. INDICACIONES:Reversin de los efectos sistmicos de los opiodes.

FARMACOCINTICA:Vd 1.8 L/kg, depuracin 30.1 ml/kg/min, T beta de 64 min. DOSIS: adulto, 0.040 a 0.400 mg IV, ajustado cada 2-3 min; en pediatra, 1-10 mcg/kg IV cada 2-3 min (hasta 400 mcg). Inicio: rpido. DURACIN: dosis dependiente; 20-60 min. ELIMINACIN:metabolismo heptico en un 95%, eliminacin renal predominantemente. COMENTARIOS:puede causar reversin de la analgesia, hipertensin arterial, disritmias, edema pulmonar (raro), delirio o sndrome de abstinencia (en adictos a los opiceos). Puede ocurrir remorfinizacin debido a que el antagonismo tiene una duracin corta. Precaucin en la insuficiencia heptica. Naloxona inyectable Para cules condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento? La naloxona inyectable se usa para prevenir o revertir los efectos de la sobredosis de opiceos (narcticos), los cuales incluyen dificultad para respirar, somnolencia, presin arterial baja y la muerte. La naloxona inyectable tambin se usa despus de una ciruga para revertir los efectos de los opiceos que se administran durante la ciruga. La naloxona inyectable se administra a los recin nacidos para reducir los efectos de los opiceos recibidos por la madre durante el embarazo, antes del parto. La naloxona inyectable tambin se usa para diagnosticar una presunta sobredosis de opiceos y para aumentar la presin arterial baja asociada al choque sptico (una infeccin que pone la vida en riesgo). La naloxona inyectable pertenece a una clase de medicamentos denominados antagonistas de opiceos. Acta bloqueando los efectos en el sistema nervioso central de varios tipos de medicamentos opiceos, como la morfina, la oxicodona o la metadona, o sustancias ilegales, como la herona. Cmo se debe usar este medicamento? La naloxona inyectable se presenta en una solucin (lquido) que se inyecta por va intravenosa (en una vena), intramuscular (en un msculo) o subcutnea (justo debajo de la piel). La naloxona inyectable, a veces, tambin puede administrarse por va intranasal (rociado en la nariz) utilizando un rociador nasal especial. Por lo general, se administra mediante inyeccin intravenosa en caso de emergencia, y a bebs y nios. Por lo general, la naloxona inyectable es inyectada por profesionales de atencin mdica segn sea necesario. Algunos programas comunitarios de prevencin de sobredosis brindan educacin sobre emergencias por sobredosis de opiceos y un suministro de naloxona para el hogar a las personas que podran estar abusando de los medicamentos opiceos y a sus familiares, amigos o las personas encargadas de cuidarlas, para que lo usen en caso de una sobredosis de opiceos. Si usted, su familia, un amigo o la persona encargada de cuidarlo han recibido capacitacin para administrar naloxona mediante inyeccin o aerosol nasal, siga las

instrucciones cuidadosamente si cree que se ha producido una sobredosis de opiceos. Es importante llamar al 911 y solicitar atencin mdica de emergencia de inmediato para la persona despus del uso de naloxona. Qu otro uso se le da a este medicamento? Volver al comienzo Este medicamento puede recetarse para otros usos; pdales ms informacin a su mdico o a su farmacutico. Cules son las precauciones especiales que debo seguir? Volver al comienzo Antes de usar naloxona inyectable: Informe a su mdico y a su farmacutico si es alrgico a la naloxona inyectable, a algn otro medicamento o a alguno de los ingredientes de la naloxona inyectable. Pdale a su farmacutico una lista de los ingredientes. Informe a su mdico y a su farmacutico qu otros medicamentos con y sin receta, vitaminas, suplementos nutricionales y productos herbarios est tomando o planea tomar. Asegrese de mencionar la buprenorfina (Subutex). Informe a su mdico si tiene o alguna vez ha tenido una enfermedad cardaca, renal o heptica. Informe a su mdico si est embarazada, si planea quedar embarazada o si est dando el pecho. Tenga en cuenta que la naloxona inyectable puede provocar sntomas de abstinencia si usted usa peridicamente medicamentos opiceos. Estos sntomas pueden incluir: dolores corporales, diarrea, latidos cardacos acelerados, fiebre, escurrimiento nasal, estornudos, sudoracin, bostezos, nuseas, vmitos, nerviosismo, intranquilidad, irritabilidad, estremecimiento o temblores, retortijones, debilidad y vello erizado. Es posible que los recin nacidos tambin presenten llanto excesivo, reflejos hiperactivos o convulsiones. Cules son los efectos secundarios que podra provocar este medicamento? Volver al comienzo La naloxona inyectable puede provocar efectos secundarios. Informe a su mdico si alguno de estos sntomas es intenso o no desaparece: Dolor, ardor o enrojecimiento en el lugar de la inyeccin.

Nuseas. Vmitos. Temblor incontrolable de alguna parte del cuerpo. Dolor, ardor, entumecimiento u hormigueo en las manos o los pies. Sudoracin. Bochornos o rubor.

Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Si presenta alguno de estos sntomas, llame a su mdico de inmediato u obtenga tratamiento mdico de emergencia: Latidos cardacos rpidos, fuertes o irregulares. Dolor en el pecho. Falta de aire. Dificultad para respirar o sibilancia. Ver cosas o escuchar voces que no existen (alucinaciones). Prdida del conocimiento. Convulsiones.

La naloxona inyectable puede provocar otros efectos secundarios. Informe a su mdico si tiene algn problema inusual mientras est recibiendo este medicamento. Si desarrolla un efecto secundario grave, usted o su doctor puede enviar un informe al programa de divulgacin de efectos adversos 'MedWatch' de la Administracin de Alimentos y Medicamentos (FDA, por su sigla en ingls) en la pgina de Internet [http://www.fda.gov/Safety/MedWatch] o por telfono al 1-800-332-1088. Cmo debo almacenar este medicamento? Volver al comienzo Almacnelo a temperatura ambiente y alejado de la luz. Deseche todos los medicamentos que estn vencidos o que ya no necesite. Pregntele a su farmacutico cul es la manera adecuada de desechar sus medicamentos. Qu otra informacin de importancia debera saber? Volver al comienzo

Consulte a su farmacutico cualquier pregunta que tenga acerca de la naloxona inyectable. Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas que Ud. est tomando, incluyendo las que recibi con receta mdica y las que Ud. compr sin receta, incluyendo vitaminas y suplementos de dieta. Ud. debe tener la lista cada vez que visita su mdico o cuando es admitido a un hospital. Tambin es una informacin importante en casos de emergencia. Marcas comerciales Volver al comienzo Narcan

Otros nombres Volver al comienzo N-alilnoroximorfona clorhidrato.

Naltrexona
Naltrexona

Nombre (IUPAC) sistemtico

17-(ciclopropilmetil)-4,5-epoxi- 3,14-dihidroximorfinan-6-ona

Identificadores

Nmero CAS Cdigo ATC

16590-41-3 N07BB04

PubChem DrugBank

5360515 APRD00005

Datos qumicos Frmula C20H23NO4 341.401 g/mol Datos fsicos

Peso mol.

P. fusin

169 C (336 F) Farmacocintica

Biodisponibilidad Unin proteica

5-40% 21%

Metabolismo Vida media

Heptica

4 horas (naltrexona), 13 horas (6--naltrexol)

Excrecin

Renal Datos clnicos

Cat. embarazo Estado legal

? ?

Vas de adm.

Oral

Aviso mdico

La naltrexona o naltraxona es un medicamento antagonista no selectivo de los opioides, disponible por va oral, muy usado en el tratamiento de la intoxicacin aguda por opiceos (como la codena, morfina y la herona), por medio del bloqueo de los efectos de opioides exgenos y, muy probablemente endgenos tambin.

Tambin es utilizada con xito, el primero en muchos pases, en la terapia del sndrome de abstinencia al alcohol, por su efecto anti-craving. Qumicamente est emparentado con la metilnaltrexona que tiene sin embargo otras indicaciones. No debe confundirse con la Naloxona, que se usa en emergencias por casos de sobredosis aguda, en vez del tratamiento de la dependencia crnica a drogas. INDICACIONES La naltrexona compite con la herona y otros narcticos a nivel de los receptores opioides y as aminora los efectos de estos agonistas opioides. Se indica principalmente en el tratamiento de mantenimiento a pacientes adictos a opioides para que dejen de usar estas sustancias. Una sola dosis de naltrexona administrada en das alternos bloquea virtualmente todos los efectos de la herona. La naltrexona hace que disminuyan los efectos en la sobredosis por metadona, por ser un frmaco de accin ms duradera. No se emplea en individuos hospitalizados que carecen de motivacin para abandonar la drogadiccin. Por razn de que es un antagonista de receptores celulares, la naltrexona debe ser usada en pacientes quienes hayan sido primero desintoxicados de su drogodependencia para no desencadenar un sndrome de supresin. Existen evidencias que la naltrexona disminuye el etilismo en alcohlicos crnicos y acorta los perodos de recidiva,3 por lo que se ha aprobado para ese propsito en varios pases. El disulfiram y el acamprosato han sido usados con este propsito con resultados similares al de la naltrexona. Aunque la naltrexona ayuda a reducir la ansiedad de los narcticos o del alcohol, no se ha evidenciado efecto de este medicamento en el tratamiento de la adiccin.4 MECANISMO DE ACCIN En un principio, las investigaciones demostraron que la administracin de opioides vena seguida de un consumo aumentado de licor. Poco despus se evidenci que la combinacin de naltrexona con rehabilitacin psicosocial reduca la recada alcohlica y disminua el antojo o apetito por el licor. Varios ensayos de doble ciego demostraron que los individuos quienes volvan a probar licor durante la investigacin tenan mayor capacidad de controlar el consumo de licor y de evitar reincidir en el consumo excesivo.2 La disminucin del consumo de licor en estos ensayos se asociaba a una disminucin del sentimiento subjetivo del estar endrogado o high. FARMACOCINTICA La naltrexona tiene una duracin de accin de 1-2 horas al ser administrada con terapia intravenosa. La disposicin metablica ocurre bsicamente por conjugacin con glucuronida. Aunque se absorbe bien por va oral, puede pasar por metabolismo de primer paso heptico. Tiene una vida media de 10 horas y una dosis oral nica de 100 mg es capaz de bloquear los efectos de la herona inyectada por hasta 48 horas.

Por lo general, la naltrexona se toma una vez al da en una dosis de 50 mg o en dosis de 100-150 mg tres veces por semana. EFECTOS ADVERSOS El uso de la naltrexona puede venir acompaado de efectos colaterales, tales como confusin, malestar estomacal, ansiedad, dolor en las articulaciones o en los msculos.4 Se ha notado anormalidades en la actividad de las aminotransferasas en el plasma sanguneo de ciertos individuos. La combinacin de naltrexona y disulfiram debe ser evitada por posiblehepatotoxicidad. Aunque la naltrexona tambin bloquea los efectos teraputicos de dosis tradicionales de opioides, en pacientes fsicamente dependientes a los opioides puede precipitar un sndrome agudo de abstinencia. Las dosis muy elevadas de naltrexona pueden causar insuficiencia heptica, de modo que ciertos sntomas y signos como moretones inusuales o sangrado, dolor, ictericia u orina de color oscuro deben ser consultados de inmediato con un profesional de la salud capacitado.4 Uno de los aspectos a destacar en los pacientes que estn a tratamiento de naltrexona es cuando se da la circunstancia de estar varios das (tres es suficiente) sin tomarla, con lo que los efectos antagonistas de los opiceos desaparecen. En esta situacin si el sujeto consume herona, notar los efectos de la misma como si nunca hubiera tomado naltrexona. El riesgo es que para volver a tomarla se debe de liberar el cuerpo de todo resto de opiceo, pues si no los sntomas que se producen son semejantes a un sndrome de abstinencia severo; estos sntomas pueden darse a los dos minutos de la ingestin de la naltrexona o a los dos das de la misma. Para evitar esta situacin es obligatoria estar al menos 4 das sin consumir ningn tipo de opiceo, realizar el test de naloxona, y si este es positivo se puede reiniciar el tratamiento.