FARMAKOGNÓZIA

Materiály na štátnice

veľa šťastia ... Lučko 
1

Obsah
A02 A03 A06 A10 B01 C01 C01A C01D C02 C03 C04 C07 C08 C09 C10 D G03 H02 H03 J01 J01DA ALGINETE GALODYN REGULAX EUDIABEN HEPARIN CHINIDIN DIGOXIN Visnagae fructus ALVISAN Neo Rastlinné diuretiká DETRALEX Crataegi folium cum flore Rastlinné antitusiká ECHINACIN Rastlinné cholagogá Liečivá prírodného pôvodu pouţívané v dermatológii CIMISAN Rastlinné zdroje steroidov Rastlinné expektoranciá GINSANA UZARA

strana
4 6 9 13 15 16 18 21 22 25 27 30 31 33 34 35 37 38 39 40 42

2

J01F J04 L M01 M03 M05 N01A N01B N02A N02B N03 N04 N05A N05B N05C N06A N06B N07A R R06

Dezinficiencia prírodného pôvodu Prírodné uterotoniká TAXOL Liečivá prírodného pôvodu s antiflogistickým účinkom Alkaloidy typu Kurare Liečivá prírodného pôvodu - liečba BHP Prírodné adstringenciá COCAIN Analgetiká anodyná Analgetiká antipyretiká Prírodné analeptiká Tropánové alkaloidy Antimigreniká rastlinného pôvodu Rastlinné psychodysleptiká Hypnotiká sedatíva Antidepresíva BILOBIL Parasympatotropné látky MENTOKLAR Stomachiká a digestíva, ORENZYM

43 44 46 48 50 52 53 55 56 57 59 62 64 65 66 68 69 70 71 74

3

1. Antiulceróza (Alginete)
Sliz je souhrnné označení pro viskózní, lepkavou a mazlavou strukturu tvořenou nejčastěji vodou a makromolekulárními cukry, které nesou záporný náboj a mohou být navázány na proteiny. Podobného chemického sloţení jsou také rostlinné kleje. Sliz má schopnost tvořit koloidní roztok s vodou, které dohromady tvoří trojrozměrnou síť a při roztírání této lepkavé látky nad určitou hranici se sliz stává tekutým, coţ se uplatňuje např. při pohybuhlemýţdě. Rostlinné slizy jsou známé svou schopností uklidňovat podráţděnou sliznici a mnohdy tedy figurují jako účinné sloţky přírodních léčiv př nemocech dýchací soustavy a podobně (př.proskurník lékařský nebo podběl lékařský). Mucilaginóza Pôsobia ako protektíva sliznice GIT a pri napučiavaní ako mechanické laxatíva. 1. Agar – Gelidium, gelidiaceae (ČSL 4) Zloţky A – agaróza (70%) – lineárny reťazec (D-galaktóza-3-6-anhydro-L-galaktóza) B – agaropektín – agaróza esterifikovaná v polohe 6 k. sírovou, prítomnosť urónových kys.- k. galakturónová P. :mierne laxatívum 2.Tragacantha – Astragallus, Fabaceae (ČSL 4) Zloţky A – bassorín (60%) bobtnajúci, nerozpustný vo vode B – tragakantín (40%) rozpustný vo vode Stavebné jednotky : arabinóza, xylóza, galaktóza, k. glukurónová, k. galakturónová P. : mierne laxatívum 3.Semen lini – Linum usitatissinum, Linaceae (ČSL 4) sliz- D-galaktóza, L-ramnóza, k. D-galakturónová P. : prísada laxatívnych čajovín 4.Folium plantaginis – Plantago lanceolata, Plantaginaceae (ČSL 4) Semen plantaginis Semen plantaginis ovatae – P. ovata, P. psylium (skorocel blškový) Sliz – D-xylóza, L-arabinóza, k. D-galakturónová Horčiny = iridoidy – aukubín P. : mierne laxatívum, mucilaginózne laxatívum, semeno do 10% slizu (SALVAT THÉ, AGIOLAX grn., METAMUCIL plv.), semeno - tieţ mierny antilogistický a expektoračný účinok, list – antitusikum a mucilaginózum, sám aukubín vyvoláva interne gastroenteritídy, centrálne útlmy ... Pektín – ovocné šťavy , je aj v Althaeae radix Pektíny sú polygalakturonáty, z chemickej stránky podobné slizom hnedých rias – algínovým kyselinám. Získavajú sa extrakciou vhodných surovín (zvyškov po vylisovaní muštu z malín, ríbezlí, repných odrezkov, mrkvových koreňov, nezrelých plánok, jabĺk... ). Ich základnou zloţkou je kys. α – D – galakturónová, viazaná 1 – 4 glykozidovou väzbou. Pektíny sa pouţívajú podobne ako slizy pri ochoreniach tráviaceho traktu (hnačky, katary), pôsobia detoxikačne a zamedzujú úbytku vody v organizme. Sú zloţkou prípravkov pouţívaných pri gastritídach a vredovej chorobe (tvoria na slizniciach ochranné povlaky). Sterilné 2% roztoky sa pouţívajú na ošetrovanie rán (hemostyptické účinky), niekedy aj ako náhrada krvnej plazmy. Pouţívajú sa ako regulátory pri vstrebávaní kys. askorbovej, penicilínu, inzulínu...(sú tieţ emulgátormi). Antacída 4

Kys. Glycyrrizínová a jej deriváty – Glycyrrhiza glabra (sladkovka guľatoplodá, Liquiritiae radix ), Fabaceae (ČSL 4) Obsahové látky triterpénové saponíny – hlavnou obsahovou látkou je glykozid glycyrizín (sladko chutiaca amóniová alebo vápenatá soľ kys. glycyrizínovej (50 krát sladšia ako sacharóza, rozštiepením glykozidu sladká chuť mizne)), aglykónom je kys. glycyretínová, ďalším saponínom je kys. glabrínová ţlté zafarbenie spôsobuje likvirecigenín a izolikvirecigenín(flavonoid likviricín) flavónové deriváty (glabrol, hispaglabridín) oxykumaríny (umbeliferón, herniarín) látky typu estrogénnych steroidných hormónov (adenokortikotropný účinok sa pripisuje saponínom) horčina (glycyramín) ţivica, sacharidy (sacharóza, glukóza, manitol) a škrob Pouţíva sa ako expektorans so sekretomotorickým účinkom, účinkuje hlavne kys. glycyrizínová, ktorá pôsobí aj bakteriostaticky a antivirózne. Antimikróbne pôsobia aj izoflavonoidy hispaglabrdín A a B a glabridín). Droga pôsobí aj diureticky a spazmolyticky. Priaznivo pôsobí pri vredovej chorobe ţalúdka, gastritíde a tráviacich ťaţkostiach, pôsobí ako profylaktikum vredovej choroby, aplikuje sa na glycyrizín chudobnejší Succus liquiritiae ( pri vredoch - antilyzozímová aktivitta glycyrizínu a synergické pôsobenie s flavonoidmi). Droga je obsiahnutá aj v laxatívnych prípravkoch a pouţíva sa tieţ ako korigens chuti a pomocná látka. Aglykóny flavonoidov pôsobia spazmolyticky (podobne ako papaverín). Deoxykortikosterónu podobné pôsobenie sa pouţíva pri liečbe reumatických ochorení – artritíd, Addisonovej choroby, rozličných zápalových ochorení. Droga nie je vhodná pri ochorení pečene, vysokom TK, nedostatku draslíka (vyplavuje ho). Väčšina liekopisov ţiada lúpanú drogu (periderm má horkú chuť).
ALGINETE por. tbl. nob. S: IS: CH: Acidum alginicum 200 mg, Carmellosum natricum 100 mg v 1 tabletě. Dietetikum. Kyselina alginová a sodná sůl karboxymetylcelulózy v přítomnosti tekutiny v žaludku bobtnají a tím snižují pocit hladu. Současně nastává zpoždění a pokles přeměny potravy, škodlivé látky jsou vázány a dochází k mírné regulaci trávení. Účinek je plně mechanický, aktivní složky nepřecházejí do krevního oběhu, působí lokálně v trávicím traktu. Alimentární obezita. Přecitlivělost na složky přípravku, patologické zúžení v oblasti žaludku a střev. Vzácně pocit plného žaludku nebo plynatosti, po užití vysokých dávek může dojít k průjmu. Zpomaluje absorpci současně užívaných léků, železa a zinku. Podávání přípravku během těhotenství a kojení se nedoporučuje, neboť v tomto období není vhodné držet redukční dietu.

I: KI: NÚ: IT: TL:

5

2. Spazmolytiká (Galodyn)
tropánové alkaloidy tvorba: N-metylpyrolíniový katión reaguje s kyselinou acetooctovou podľa Mannichovej kondenzácie za vzniku tropinónu, ktorý sa buď redukuje na tropín (Solanaceae), alebo pseudotropín (Erythroxylaceae)

6

Rastlinné parasympatolytiká a spazmolytiká
1, NEUROTROPNÉ: ovplyvňujú nervový prenos v hladkom svale: tropánové alkaloidy 2, MYOTROPNÉ: priamy účinok na sval: papaverín

Tropánové alkaloidy Hyoscyamín, atropín, norhyoscyamín, noratropín, apoatropín, belladonín, skopolamín Účinok: - uvoľňujú spazmy hladkého svalstva, bronchov znižujú sekréciu slinných a potných žliaz

/ATROPIN,CONTRASPAN,BELLASPON,SPASMOVERALGIN/

Folium belladonnae Účiné látky:tropánové alkaloidy( hyoscyamín, atropín, skopolamín, apoatropín, dimér beladonín, voľné prchavé dusíkaté bázy – N-metylpyrolidín, stopy nikotínu, kumarí nové deriváty, flavónové glykozidy a triesloviny. Použitie: farmakologická účinnosť závisí od prítomnosti alkaloidov najmä opticky aktívneho – hyoscyamínu a racemického atropínu (má iba polovičnú účinnosť ako hyosciamín). Alkaloidy pôsobia parasympatolyticky – znižujú sekréciu žliaz, spazmolyticky, atropín vyvoláva mydriázu, má antiemetický účinok a požíva sa aj pri Parkins. Chorobe. Fytofarmaká: Droga sa sama nepoužíva, iba v zmesi s inými liečivami, je zložkou bronchodilatancií, na príptravu tinktúr, extraktov.

papaverín –Opium, Papaver somniferum, Papaveraceae ČSL4: Papaverinium chloratum Účinné látky: Asi 75% latexu tvorí kaučuk, živice, vosky a 15-20% alkaloidy. Hlavné alkaloidy sú morfín, kodeín, tebaín, noskapín, papaverín. Alkaloidy sa nachádzajú ako soli kys. Mekonovej, mličnej, sírovej a iných. Požitie papaverínu: nemá narkotický účinok, nepôsobí na dýchacie centrum, vyraďuje z funkcie tonus hladkého svalstva – je spazmolytikum, nemá kumulatívne vlastnosti a z organizmu sa rýchlo odburáva. Fytofarmaká: Tvoria zložky HVL./PAPAVERIN tbl, inj., CONTRASPAN/

Chelidonín – Chelidonium majus, Papaveraceae Účinok:spazmolytický, centrálne sedatívny, toxický

7

Visnadín, kelín- Fructus visnagae, Ammi visnaga, Apiaceae Účinné látky: furanochromóny (visamín, visnagín, kelol, kelinol, amiol), pyranokumaríny (visnadín, samidín, Dhsamidín, glukozid kelenín), flavonoidy (kvercetín, kampferol) Použitie: Droga pôsobí muskulotropne spazmolyticky na svalstvo bronchov, GIT, žlčových ciest, urogenitálneho traktu a koronárnychcirv. Účinkuje aj diureticky. Účinkuje hlavne kelín a visnagín. Koronárne cievy rozširujú a spazmolyticky sú účinné aj kumaríny, visnadín a samidín. Droga sa užíva pri GIT kŕčoch, žlčníkových kolikách, močových a žlčníkových kameňoch, bolestlivej menštruácii, pri angine pectoris a bronchiálnej astme. Fytofarmaká: Používajú sa len jednotlivé výťažky: Kelín – astmatoidné stavy, astma, angina pectoris, koliky Visnagín – rozširovanie koronárnych ciev, zvýšenie krvného prietoku
VISNADIN CH3 CH3 O O O OCOCH3 OCOCH CH2CH3 CH3

Graveolín - Herba rutae, Ruta graveolens, Rutaceae

KHELLIN O CH3

OCH3 O

Alkaloidy: - chinolínový typ ( graveolín) furanochinolínový typ akridínový typ ( arborinín)

O

OCH3

Furanokumaríny Psoralén,bergaptén – smazmolytikum, choleretikum, fotosenzitívny účinok Graveolín,Arborinín,dektamnín

GALODYN por. spc.
S: IS: I: KI:

Robiniae flos, Phaseoli fructus sine semine, Cichorii herba Marrubii herba, Chelidonii herba Fytofarmakum, species. podpůrný prostředek při žlučníkových onemocněních a na podporu vylučování žluči. Přecitlivělost na složky přípravku.

8

3. Laxatíva (Regulax)
Ako fytolaxatíva sa vyuţívajú 3 skupiny prírodných látok:  drogy s obsahom slizov    drogy s obsahom antraglykozidov iné drogy

drogy s obsahom slizov

- Agar – Gelidium (Gelidiaceae) - usušený sliz získaný z červených rias čeľade Gelidiaceae OL: agar = zmes polysacharidov so zloţkami agarózou (70 %) /lineárny polymér zloţený z jednotiek β-D-galaktózy a 3,6-anhydro-α-L-galaktózy/ a agaropektínom (30 %) /agaróza esterifikovaná v polohe 6 kyselinou sírovou, prítomné sú tieţ viazané kyseliny urónové) - Tragacantha – Astragallus (Fabaceae) - stvrdnutý sliz niektorých rodov druhu Astragallus OL: tragant = zmes polysacharidov so zloţkami bassorín (60 %) /nerozpustná, vo vode napučiavajúca zloţka/ a tragakantín (40 %) /vo vode rozpustná zloţka/. Stavebné jednotky: arabinóza, xylóza, galaktóza, kyselina galaktourónová, kyselina glukurónová - Semen lini – Linum usitatissimum (Linaceae) OL: sliz zloţený z D-galaktózy, D-xylózy, L-ramnózy a kyseliny D-galakturónovej - Semen plantaginis – Plantago lanceolata (Plantaginaceae) - Semen plantaginis ovatae – Plantago ovata / psyllium (Plantaginaceae) OL: sliz zloţený z D-xylózy, L-arabinózy, kyseliny D-galakturónovej horčiny, iridoidy - aukubín Prípravky: Salvat thé, Agiolax gran., Metamucil plv.  drogy s obsahom antraglykozidov

Antrachinóny sú látky, ktorých základný skelet vzniká cyklizáciou polyketozlúčenín. Po chemickej stránke sú to deriváty antracénu. VŠÚ: - spoločná je základná štruktúra 1,8-dihydroxyantrón - aglykóny sa líšia substitúciou na C3, C6, C10 antracénového cyklu - cukorné zloţky – glukóza, ramnóza, arabinóza sú viazané na hydroxyly C8, u antrachinónov a diantrónov môţu byť i na C6 a u antrónon aj na uhlík C10. Biosyntéza antraglykozidov – 2 typy: a) biosyntéza cez polyketidy Biosyntézu zahajuje acetátová jednotka, ďalšie C2 jednotky, ktoré sa napájajú poskytujú malonylové jednotky (7x). Vzniká acetogenín, ktorý cyklizuje na antrón, ktorý sa ďalej oxiduje na príslušný antrachinón, alebo poskytuje diantrón.

9

b) biosyntéza cez kyselinu šikimovú kys. šikimová + C3-zlúčenina-->1,4-naftochinón + aktívny izoprén-->antrachinónový derivát

Výskyt v rastlinách: - v oxidovanej forme – antrachinóny - v redukovanej forme – antróny, antranoly, antrahydrochinóny, oxantróny - v dimérnej forme – diantróny

Môţu byť: -voľné = aglykóny, viazané = glykozidy 10

Redukované formy dráţdia sliznicu, vyvolávajú dávenie, bolesť brucha a krvavé hnačky, skladovaním sa OL – redukované formy oxidujú na antrachinóny, ktoré majú optimálny laxatívny účinok. - Aloë – Aloë ferox (Liliaceae) – SL1 OL: aloín = barbaloín – glukopyranozid aloeemodínu (aglykón-antrón) Pouţitie: spoľahlivé laxatívum (účinok po 8-12h) pouţívané pri akútnych obstipáciach, nie je návykové, vyššie dávky vyvolávajú prekrvenie panvovej oblasti preto je kontraindikovaná v gravidite a pri menštruácii. Čerstvá šťava z listov sa v ľudovom liečiteľstve vyuţíva na zapálené a hnisavé rany a popáleniny. - Folium/Fructus sennae–Cassia senna / angustifloia (Caesalpiniaceae) – SL1, ČSL4 OL: diantrónové glykozidy (asi 3,5 %) – sennozidy A, B, C, D, ( sennozidy A,B sú homodiantróny s aglykónom reínom, sennozidy C, D sú heterodiantróny zloţené s reínu a aloeemodínu), sliz, flavonoidy Pouţitie: laxatívum u akútnych obstipácií Prípravky: sennový čaj, Regulax gran., Sennagran gran., Sennapur tbl, Eucarbon tbl. - Frangulae cortex – Frangula alnus (Rhamnaceae) – SL1, ČSL4 OL: zmes antrachinónov (8 %) – najmä glukofrangulín A,B (v čerstvej droge ako redukované antróny)–čiastočnou hydrolýzou poskytujú frangulín A,B, úplnou hydrolýzou frangulaemodín Pouţitie: silné laxatívum účinné v hrubom čreve, najúčinnejšie sú glukofrangulín A,B. Redukované formy (antróny) majú dráţdivý účinok na sliznicu, majú tieţ emetický účinok – nutná je ich oxidácia t.j. sušenie 1h pri 100°C, do zásoby 1rok pri obyč. t. Prípravky: Species laxantes, Sennagran gran. - Rhamni purshianae cortex – Rhamnus purshiana (Rhamnaceae) OL: 6-10 % antrachinónov = O-glykozidy (10-20%, t.j. frangula-emodín-9-O-glukozid), ale i C-glykozidy (80-90 %, t.j. kaskarozidy – glykozidy typu aloínu) Pouţitie: ako Frangulae cortex Rhei radix – Rheum palmatum (Polygonaceae) – ČSL4

OL: - reotannoglykozidy–5-10 % (obsah trieslovín galotannínov – glukogalín, katechíngallát) - reoantraglykozidy–3-12 % (obsah antrachinónov – chryzofanol, reín, alo-emodín, frangula-emodín a ich glykozidy) Pouţitie: - triesloviny (reotannoglykozidy) majú adstringentný účinok => droga sa pri nízkych dávkach (0,1 – 0,2 g) vyuţíva ako adstringens a stomachikum - antrachinóny (reoantraglykozidy) majú laxatívny účinok => droga sa pri vyšších dávkach (1 – 2 g) vyuţíva ako laxatívum Prípravky: laxanciá (ako draţé), Species cholagogae - Rhei rhapontici radix – Rheum rhaponticum (Polygonaceae) OL: antrachinóny sú prítomné v malom mnoţstve, prítomný je stilbénový derivát raponticín, ktorý má estrogénne účinky, preto sa droga ako laxans nevyuţíva - Chrysarobinum – Andira araroba (Fabaceae) OL: chryzofanol-antrón – droga sa pre vysoký obsah redukovaných foriem vnútorne – ako laxatívum nepouţíva, pouţíva sa ako dermatologikum pri psoriáze  iné drogy

- ţivice – účinkovali po celej dĺţke tráviaceho traktu, ich účinok bol sprevádzaný kŕčovitými bolesťami, krvavými hnačkami, dnes sú uţ obsolentné - Resina jalapae – Exogonium purga (Convulvulaceae) 11

OL: konvolvulín – vysokomolekulárna látka zloţená z oligosacharidu glykozidicky viazaného na hydroxylovú skupinu (C12) kyseliny 3,12-dihydroxypalmitovej. Časť voľných hydroxylových skupín cukrov je esterifikovaná kyselinami valérovou, tiglínovou, exogonovou. - Resina podophylli, Podophyllinum – Podophyllum peltatum (Podophyllaceae) OL: lignány – podofylotoxín, α,β-pelatín a ich glykozidy - Oleum ricini – Ricinus communis (Euphorbiaceae) OL: 80% TAG, najmä kyseliny ricinolejovej, toxalbumín – ricín Za laxatívny účinok zodpovedná kyselina ricinolová – stimuluje sekréciu vody do črevného priestoru a povzbudzuje peristaltiku tenkého čreva. Je to návykové laxatívum. Pri liečebnom pouţití sa Oleum ricini prelieva horúcou vodou, na odstránenie toxalbumínu ricínu. Species laxantes = preháňacia čajovina  Frangulae cortex 400 g    Foeniculi froctus Tiliae flos Sambuci flos 100 g 200 g 200 g

REGULAX orm. cub. S: IS: CH: Sennae folium 710 mg, Sennae angustifoliae fructus 300 mg v 1 ovocné kostce k vnitřnímu užití. Laxativum. Antrachinonové projímadlo s podpůrnými rostlinnými složkami. Hlavní účinnou složkou jsou antracenové deriváty v redukované (antrony) nebo oxidované formě (antrachinony), volné nebo glykosidicky vázané (sennosidy aj.). Glykosidy (sennosid A a B) jsou hydrolyzovány bakteriemi tlustého střeva, uvolňují se aktivní antrachinony. Akutní funkční zácpa. Krátkodobě u bolestivých afekcí řiti. V přípravě před operací, před RTG a jinými vyšetřeními. Neprůchodnost střev (ileus), náhlé příhody břišní (apendicitida, pankreatitida, colitis ulcerosa), Crohnova choroba, nadměrná ztráta tekutin (spolu se ztrátou solí), děti do 12 let. Při dlouhodobém užívání riziko poškození struktury a funkce tlustého střeva (poškození plexus myentericus). Bolestivé spazmy střev, průjem, v krajních případech riziko vodního a elektrolytového rozvratu (deplece kalia). Může vyvolat melanosis coli. Při chronickém abúzu vlivem deplece kalia může být akcentován účinek srdečních glykosidů. Ztráty kalia mohou být potencovány současnou léčbou diuretiky nebo kortikoidy. Podávání přípravku v období těhotenství a kojení je kontraindikováno. Lék, jako ostatní projímadla, není vhodný k dlouhodobému užívání.

FÚ:

I:

KI:

NÚ:

IT:

TL: UP:

12

4. Antidiabetiká (Diabetan)
Zloženie  Caryophyllatae radix, Geum urbanum-kuklin mestsky, Rosaceae/triesloviny,eugenolsilica  Phaseoli fructus sine semine *133  Myrtylli folium *258  Polygoni avicularis herba-stavikrv vtaci *261  Anserinae herba-narznik husi, Potentilla anserina, Rosaceae256 Terapeutická skupina  Fytofarmakum – antidiabetikum, adjuvans Drogy s rovnakej terapeutickej skupiny 1. Galegae herba/jastrabina133 2. Phaseoli fructus sine semine133 3. Myrtylli folium / herbacucoriedka/brusnica258 4. Polygoni avicularis herba261 Účinné látky Proteíny – peptidy Galegae herba
    glukokiníny (látka zniţujúca obsah cukru v krvi)  guanidínový derivát – galegín, hydroxygalegín, peganín flavonoidy alkaloid trigonelín (betaín kys.nikotínovej) AK – arginín, Tyr, Trp

Galega officinalis Phaseolus vulgaris Vaccinium myrtillus Polygonum aviculare

Fabaceae Fabaceae Vacciniaceae (Ericaceae) Polygonaceae

Phaseoli fructus sine semine

Nehydrolyzovateľné-katechínové triesloviny Myrtylli folium / herba
   glukokinín – neomyrtylín – metylovaný glukozid kys. galovej soli mangánu rozpustná kyselina kremičitá

Polygoni avicularis herba Drogy s obsahom inulínu  inulín - zásobný polysacharid v podzemných orgánoch Asteraceae (Cichoriaceae)  patrí medzi fruktány – fruktofuranózové jednotky – z monosacharidov 5. Taraxaci radix245 6. Inulae radix-oman pravy156 7. Bardanae radix-lopuch157 Taraxacum officinale Inula helenium Arctium lappa (minus) Asteraceae Asteraceae Asteraceae

Iné rastlinné prípravky s rovnakým terapeutickým použitím 1. DIABETAN® spec. – čaj 13

    

Galegae herba Phaseoli fructus sine semine Myrtylli herba Polygoni avicularis herba Salviae herba298

   

Taraxaci radix cum herba Bardanae radix Rubi fructicosi folium-cernica Foeniculi fructus

14

5. Antikoagulanciá (Heparin)
HEPARIN (polysacharid z kys. glukuronova a glukozamin, fyziologicky spolu s histaminom v zirnych bunkach, ziskava sa z pluc dobytka) heparinoidy (sulfonovane skroby a pektin) streptokinaza (streptokoky) Hirudo sp. ankrod (defibrilacna proteaza z Ankistrodon rhodostoma resp. Grubenotter?) kumarinove glykozidy: s178 Melilotus off. – komonica lek. hemostatika: protamin (mliec lososov a sledov) – antidotum heparinu lokalne: tanin – Galla (Quercus infectoria) - Fagaceae

1. Antikoagulanciá Heparin Heparinoidy Dikumarol Hirudin

hovädzie pľúca sulfónované škroby a pektín Melilotus officinalis Hirudo sp.

HERBA MELILOTI Vňat komonice - Komonicová nat' Pouţiva sa predovšetkým ako aromatikum korigens vône, diuretikum, externe na obklady a kripele (na rany, vredy a i.). Fytof armaká. Droga je zloţka dajovin (antiflogistickych, diuretickych, zmäkčuúricich a ako aromatikum). Vo vlhkom drogovom materiáli sa pôsobenfm baktérii tvori dikumarol (3,3'-metyl6n-bis4-hydroxykumarin), ktoqi zniţuje krvnú zráţanlivosť. Dikumarol sa uţíva aj perorálne na profylaxiu a terapiu trombóz. HERBA ASPERULAE Marinková vilat - Maiinková nat Chut má korenistú, pach aromatický, prijemny, kumarinový. Obsahové látky tvorí najmd kumarín, glykozid asperulozid, horčiny a triesloviny. Pouţiva sa ako aromatikum, diuretikum, spazmolytikum, venotonikum a antiflogistikum.

15

6. Antiarytmiká (Chinidin)
Chinidín –ČSL4: Cinchonae cortex, Cinchona sp., Rubiaceae KINIDIN DURULES, KINILENTIN
Cinchonae cortex – Chinová kôra Cinchona succirubra – Chinínovník lekársky Rubiaceae obsahové látky: - alkaloidy indolového typu chinín, chinidín, cinchonín a cinchonidín - triterpénové horčiny, triesloviny - analgetikum, antipyretikum, stomachikum, antimalarikum a antiarytmikum - pouţitie v tonických vodách - Účinné látky: 20 alkaloidov (4-12%): chinín 25%, chinidín, cinchonín 45%, cinchonidín - Použitie: priemyselná izolácia alkaloidov - chinín je protoplazmatický jed, brzdí enzýmové procesy, antimalarikum (antiinfektívum) tieţ antipyretikum a analgetikum (tlmí CNS, ↓ tkanivové dýchanie) - chinidín tlmí dráţdivosť srdca – antiarytmikum pri tachykardiách - chlorid chinínia – štandard pri skúške horkosti horčínových drog - Fytofarmaká: tinktúra, extrakt – zloţka stomachík-digestív prípravky – antipyretické, analgetické, toniká, antiarytmické (chinidinium sulfuricum)

Ajmalín –Radix rauwolfiae Rauwolfia serpentina, Apocynaceae NEOGLURYTMAL tbl, GILURYTMAL drg ČSL4: Aimalinium Sparteín – Herba sarothamni, Sarothamnus scoparius, Fabaceae PLUSNORMA drg – veľa neţ. úč.

16

zložené monoterpénové indolové alkaloidy

17

7. Kardioglykozidy (Digoxin)
Kardiotoniká: - sú látky, ktoré zvyšujú tonus a silu kontrakcie dekompenzovaného myokardu za súčasného zlepšenia energetickej bilancie dekompenzovaného srdca - patria sem biogénne látky, produkty ich hydrolýzy, prípadne polosyntetické analógy prírodných látok - sú prítomné v rastlinách z pribliţne pätnástich čeľadí, praktický význam majú: Scrophulariaceae (druhy rodu Digitalis) Apocynaceae (druhy rodu Strophantus, Thevetia, Nerium oleander, Apocynum cannabinum) Liliaceae (Urginea maritima, Convallaria majalis) Ranunculaceae (Adonis vernalis, Helleborus niger) Brassicaceae (druhy Erysimum, Cheiranthus) -lokalizácia kardioaktívnych glykozidov nie je viazaná na určitý rastlinný orgán, a preto sa pre ich izoláciu pouţívajú listy (Digitalis), semená (Strophantus, Thevetia), vňať (Convallaria, Adonis), podzemné orgány (Urginea, Helleborus); v ţivočíšnej ríši sú kardioaktívne glykozidy súčasťou koţného výmešku ropúch (Buffo) a ochranného sekrétu niektorých druhov hmyzu. - sú to glykozidy: - skladajú sa: - cukorná zloţka + aglykón - cukorné zloţky: - D-glukóza, L-ramnóza, D-fukóza - špecifické cukry: (nemajú na C2 – OH) – D-digitalóza - D-digitoxóza - D-diginóza - L-oleandróza - D-cymaróza Kardenolidy: Folium digitalis purpureae (Digitalis purpura, Scrophulariaceae) - aglykóny: - digitoxigenín - gitoxigenín - gitaloxigenín - hlavné glykozidy: cukor aglykón glykozid Glu-Dx –Dx-Dx + digitoxigenín purpureaglykozid A (Dx-digitoxóza) Dx-Dx-Dx + digitoxigenín digitoxín Glu-Dx-Dx-Dx + gitoxigenín purpureaglykozid B Dx-Dx-Dx + gitoxigenín gitoxín Glu-Dx-Dx-Dx + gitaloxigenín glukogitaloxín Glu – Dx – Dx – Dx – O - aglykón purpureaglykozid A enzymatická hydrolýza  digitoxín kyslá hydrolýza  digitoxigenín Folium digitalis lanatae (Digitalis lanata, Scrophulariaceae) - aglykóny: - digitoxigenín - gitoxigenín - gitaloxigenín - hlavné glykozidy (lanatozidy) – jedna molekula digitoxózy je acetylovaná (nástup účinku je rýchlejší a nízka kumulácia cukor aglykón glykozid Glu-Dx (Ac)-Dx-Dx + digitoxigenín lanatozid A Dx (Ac)-Dx-Dx + digitoxigenín acetyldigitoxín Dx-Dx-Dx + digitoxigenín digitoxín 18

Glu-Dx (Ac)-Dx-Dx Dx (Ac)-Dx-Dx Dx-Dx-Dx Glu-Dx (Ac)-Dx-Dx

+ gitoxigenín + gitoxigenín + gitoxigenín + digoxigenín

lanatozid B acetyldigoxín gitoxín lanatozid C

Glu - Dx (Ac) - Dx - Dx - O – aglykón Štiepenie: - enzymatická hydrolýza - Glu - enzymaticky - acetyl - kyslá hydrolýza Semen strophanthi (Strophanthus gratus, Apocynaceae) glykozid: - ouabaín (strofantín G) – ouabagenín-3-L-ramnozid Semen strophanth (Strophanthus kombé, Apocynaceae) - aglykón: - strofantidín - cukorná zloţka: - -Glu --Glu-Cymaróza -glykozid: k – strofantozid - štiepenie: - k –strofantozid: -Glu  k – strofantín -  - k – strofantín - : - Glu  cymarín - cymarín: - Cym  strofantidín Herba adonidis (Adonis vernalis, Ranunculaceae) - glykozid: - adonitoxín (3-O-L-ramnozid adonitoxigenínu) - kardiotonikum s miernym sedatívnym a diuretickým účinkom Herba convallariae (Convallaria majalis, Liliaceae) - glykozid: - konvallatoxin ( ramnozid strofantidínu) - konvallozid (glukózo-ramnozid strofantidínu) - konvallatoxol (3-L-ramnozid strofantidolu) Folium oleandri (Nerium oleander, Apocynaceae) - glykozid: - oleandrín (16-acetylgitoxigenín-3-L-oleandrozid) (acetylová skupina na geníne navodzuje určitú analógiu so scillirozidom Semen thevetiae (Thevetia neriifolia, Apocynaceae) - glykozid: - peruvozid (3-L-thevetozid kanogenínu) Herba erysimi (Erysimum diffusum, Brassicaceae) - glykozid: - erysimin - erysimozid Bufadienolidy Bulbus scillae (Urginea maritima, Liliaceae) biela varieta: - glykozidy: - glukoscillaren A - štiepenie: - glukoscillaren A: - Glu  scillaren A - scillaren A: -Glu  proscillaridin A - proscillaridin A: -Ram  scillarenín = scillaridín červená varieta: - glykozid: - scillirozid - aglykón: - scillirozidín (od scillarenínu sa líši acetoxyskupinou na C6 a hydroxylom na C8 Radix hellebori (Helleborus niger, Ranunculaceae) - glykozid: - hellebrin (glukoramnozid hellebrigenínu) Radix uzarae (Xysmalobium undullatum, Gomphocarpus fruticosus, Asclepiadaceae) 19

- aglykóny: - uzarigenín - xysmalogenín - glykozidy: - uzarin (Glu – Glu – uzarigenín) - uzarozid (Glu – Glu – Glu – uzarigenín) - xysmalorin (Glu – Glu –xysmalogenín) - aglykóny sú štruktúrou podobné digitoxigenínu; uzarigenín sa odlišuje trans- aneláciou kruhov A/B; xysmalogenín je 5,6 - dehydrodigitoxigenín

20

8. Vazodilatanciá (Visnagae fructus)
Visnadín, kelín- Fructus visnagae, Ammi visnaga, Apiaceae Účinné látky:furanochromóny (visamín, visnagín, kelol, kelinol, amiol), pyranokumaríny (visnadín, samidín, Dhsamidín, glukozid kelenín), flavonoidy (kvercetín, kampferol) Použitie: Droga pôsobí muskulotropne spazmolyticky na svalstvo bronchov, GIT, ţlčových ciest, urogenitálneho traktu a koronárnychcirv. Účinkuje aj diureticky. Účinkuje hlavne kelín a visnagín. Koronárne cievy rozširujú a spazmolyticky sú účinné aj kumaríny, visnadín a samidín.
Droga sa uţíva pri GIT kŕčoch, ţlčníkových kolikách, močových a ţlčníkových kameňoch, bolestlivej menštruácii, pri angine pectoris a bronchiálnej astme.

Fytofarmaká: Pouţívajú sa len jednotlivé výťaţky: Kelín – uvoľňuje spazmy, astmatoidné stavy, astma, angina pectoris, koliky Visnadín – rozširovanie koronárnych ciev, zvýšenie krvného prietoku
KHELLIN O CH3 OCH3 O
VISNADIN CH3 CH3 O O O OCOCH3 OCOCH CH2CH3 CH3

O

OCH3

(periférne)

Iné

rastlinné vazodilatanciá

teofylín / AFONILUM SR, EUPHYLLIN CR N, SPOPHYLIN RETARD, OXANTIL/ teobromín /LIVIKLIMAN drg./ etofilín /OXYPHYLIN inj., drg./ - koronárne a cerebrálne vazodilatans - ČSL4: Theobrominum, Theophyloinum námeľové alkaloidy dihydrované: dihydroergokristín / ERSILAN gtt / dihydroergotoxín / SECATOXIN FORTE gtt./ dihydroergokryptín / ALMIRID tbl/ papaverín – vo veľkých dávkach cerebrálne a periférne prekrvenie /PANEGRON cps./ vinkamín – alkaloid odvodený od TRP, zloţením monoterpénový alkaloid Herba vincae, Vinca minor, Apocynaceae /CAVINTON tbl, inj./ - cerebrálne vazodilatans ginko - Folium ginkgo, Ginkgo bilobam Ginkgoaceae - flavonoidy ( kempferol, rulín) - katethíny - procyanidíny - ginkgolidy (diterpény) cerebrálne vazodilatans / TANAKAN, TEBOKAN, BILOBIL/ raubazín (ajmalicín) Radix rauwolfiae, Rauwolfia serpentina, Apocynaceae - cerebrálne a periférne prekrvenie, očné prekrvenie / LAMURAN FORTE drg/

21

9. Antihypertenzíva (Alvisan NEO)
ALVISAN Neo – zloţenie : Visci albi herba (imelová vňať) Hyperici herba (ľubovníková vňať) Crataegi folium cum flore (hlohový list s kvetom) Crataegi fructus (hlohový plod) Equiseti herba (prasličková vňať) Melissae herba (medovková vňať) Menthae piperitae herba (vňať mäty piepornej) Matricariae flos (rumančekový kvet) Pouţitie – antihypertenzívum, antisklerotikum a sedatívum.
S: IS: CH: I: KI: NÚ: UP: ALVISAN NEO por. spc. , ALVISAN NEO por. spc. dos. Visci albi herba, Hyperici herba, Equiseti herba, Crataegi fructus, Menthae piperitae herba, Crataegi folium cum flore, Melissae herba, Matricariae flos Fytofarmakum, antisklerotikum, antihypertenzivum. nálevu s účinkem hypotenzivním, sedativním, venotonickým, pozitivně inotropním a chronotropním. Presklerotické stavy; k adjuvantní léčbě lehčích forem hypertenzní nemoci. Přecitlivělost na složky přípravku. alergické reakce, vzhledem k obsahu Hyperici herba existuje možnost fotosenzibilizace. Přípravek může nepříznivě ovlivnit činnosti vyžadující zvýšenou pozornost.

POUŽÍVANÉ DROGY : 1. Rauwolfiae radix – Rauwolfia serpentina, Apocynaceae Hlavnými obsahovými látkami sú alkaloidy (1 – 2,5 %), viac ako 50 – raubazín, rezerpín, yohimbín, ajmalicín, ajmalín, sarpagín +serpentín, rescinamín, komplex alkaloidov rauwolfie, Radix rauwolfie pulvis Ide o indolové alkaloidy (odvodené od tryptofánu - β – karbolínový typ, zloţené indolové alkaloidy - yohimbánový typ/loganínový/gencopikrínový), ktoré moţno chemicky rozdeliť: 1. slabo bázické terciálne indolové bázy (rezerpín, rescinamín, deserpidín, pseudorezerpín, raunescín, johimbín, ajmlicín) 2. terciárne indolové bázy strednej bázicity (ajmalín, izoajmalín, rauwolfinín – bez úč. na CNS) 3. silné kvartérne bázy (serpentín, serpentinín, alstonín) Hlavným alkaloidom je rezerpín – silné hypotenzívum a neuroleptikum, nepôsobí narkoticky (CRYSTEPIN drg., RAUVASAN drg.). Sympatolyticky pôsobia johimbín a sarpagín, ktoré zniţujú TK rozširovaní periférnych ciev. Ajmalín má slabý hypotonický účinok, pôsobí ako antiarytmikum. 2. Veratri albi radix – Veratrum album, Liliaceae (koreň kýchavice bielej) (ČSL 4) 1,5% alkaloidov steroidných (C-nor-D-homosteroidné, majú 1-8 hydroxylových skupín, ktoré môţu byť voľné, alkamíny, alebo viazané s kyselinami, estermi, príp. glukózou) hl. 1. estery protoverínu (protoveratrín A a B) 2. estery germínu (germidín, germitrín, neogermitrín) 3. alkamíny (jervín, veratramín, veracintín,verarín, veralkamín) 4.glykoalkaloidy (pseudojervín, glukoveracintín) Tinctura veratri albi (Čsl 4) - antiparazitikum, droga bola pôvodne insekticídum, tinktúra sa pouţíva vo veterine ako zloţka stomachík a diuretík. Potom sa zistili je hypotenzívne a sedatívne účinky, hl. esterových alkaloidov protoverínu. Účinnosť je úmerná stupňu esterifikácie, glykolalkaloidy a alkamíny sú slabo účinné. 22

Podobne ako akonitín, alkaloidy ochrňujú senzitívne nervové zakončenia a môţu pôsobiť lokálne pri neuralgiách. Proteveratrín (zmes proteveratrínu A a B) pôsobí silne hypotenzívne, ale má malú malú terapeutickú šírku. 3. Crataegi flos, Folium crataegi cum flore (Čsl 4) – Crataegus levigata, rosaceae (ČSL 4) Obsahuje hlavne : 1. flavonoidy (kvercetínové a apigenínové - rutín, hyperozid, C-glykozid vitexín) 2. triterpénové kyseliny (kys. oleanová+krategolová+ursolová = kys. krategová) + dimérové proantokyanidíny, (-)-epikatachín Rozširuje koronárne cievy, zniţuje TK, pôsobí ako mierne srdcové tonikum, upravuje srdcový rytmus. Pouţívajú sa keď ešte netreba kardioglykozidy. Extrakt je súčasťou sedatív a spazmolytík. OXYCARD tbl., NOVO-PASSIT sol. 4.Visci herba – viscum album, Loranthaceae (Imelo biele) Obsahuje : 1. peptidy/glykopeptidy – viskotoxíny (zmes polypeptidov zo 46 AMK, visktoxín A2,3,Btoxické proteíny) - lektíny (glykoproteíny/fytohemaglutiníny/toxalbumíny napr. viskumín – antineoplastiká) 2. triterpény (kys.oleánová) 3. polysacharidy, biogénne amíny 4. flavonoidy (hl. der. kvercetínu) 5. kys.γ- aminomaslová Viskotoxíny sú per. os. neúčinné, parenterálne zniţujú TK, sú však dráţdivé a toxické, vo vyšších dávkach vyvolávajú nekrózy. Ako hypotenzíva v čajovinách pôsobia hl. skpina 4. a 5. 5. Alii sativi bulbus – Alium sativum, Liliaceae (Cesnak siaty) Antihypertenzne tu sú účinné peptidy obsahujúce v molekule síru. Cesnak tieţ obsahuje vitamíny (vit. C, tiamín, axeroftol, nikotínamid) Silica tvorí 0,01-0,4%. Účinkuje hl na GIT – antibakteriálne, spazmolyticy, karminatívne, antimykoticky a anthelminticky.

6. Andromedotoxín – Andromeda sp., Rhododendron sp. 7. Oleae folium - Olea europaea, Oleaceae (olivový list) Obsahuje hl. 1. iridoidné horčiny – gentianínový typ(oleoeuropín) 2. pseudosaponín, aleozid, cholín, organické kys., flavonoidy Hypotenzne pôsobí hl. oleoeuropín. 8. Ergokrystín a jeho DH-derivát zo Secale cornutum - Claviceps purpurea, Clavicipitaceae Obsahuje asi 50 alkaloidov: 1. klavíny – terapeuticky sa nepouţívajú 2. jednoduché amidy kys. lysergovej (ergometrín, α-hydroxyetylamid- na výrobu kys. lyzergovej) 3. peptidové alkaloidy – deriváty kys. lyzergovej, na ktorú sa viaţe tricyklický tripeptid ergotamínová skupina (ergotamín, ergozín) ergotoxínová skupina (ergokristín, ergokryptín, ergokornín) ergostínová skupina (ergostín) 23

jednoduché amidy ergometrínová skupina (ergometrín) Ergometrín – uterotonikum, ergotamín – uterotonikum, antikonstringens, antiserotonikum, α-lytikum. Ergotoxínové alkaloidy – spazmolytiká, antihypertenzíva pri poruchách a ochoreniach periférnych a mozgových ciev, pouţ. sa v geriatrii.Kys. lyzergová je neúčinná, ale jej dietylamid je psychomimetikum.

Alvisan Neo
vňať imela, vňať ľubovníka, hloh list s kvetom, hlohový plod, prasličková vňať, vňať mäty piepornej, vňať medovky, harmančekový kvet

24

10. Rastlinné diuretiká
- podľa mechanizmu účinku a povahy účinných látok ich moţno rozdeliť na: 1. 2. 3. 4. 5. osmotické diuretiká deriváty xantínu siličné diuretiká flavonoidné diuretiká saponínové diuretiká

1. Osmotické diuretiká - Saccharosum = sacharóza – α-D-glukopyranozyl-1-2-β-D-fruktofuranozid Materská rastlina: Beta vulgaris (Chenopodiaceae) - repa obyčajná - Manitol Materská rastlina: Manna – Fraximus ornus (Oleaceae) 2. Deriváty xantínu - Theae folium – Thea sinensis (Theaceae) OL: kofeín (1,3,7-trimetylxantín), teofylín (1,3-dimetylxantín), teobromín (3,7dimetylxantín), triesloviny –10-25 % (v čerstvých listoch-katechín, epikatechín, galokatechín) Vo fermentovaných listoch prevládajú kondenzačné produkty katechínov, teaflavín, tearubigín, flavonidy a silica. Podľa spôsobu fermentácie sa rozlišuje čierny a zelený čaj. Čierny čaj (Srí Lanka, India) – čaerstvé listy sa nechajú zvädnúť, stáčaním sa poruší ich bunková štruktúra a za zachovania enzýmov sa nechajú fermentovť.Enzýmovými procesmi sa vytvára charakteristická aróma a zafarbenie a následne sa rýchle usušia v sušiarni. Zelený čaj (Japonsko, Čína) – listy sa ihneď sušia na panvičkách, čím sa inaktivujú enzýmy. 3. Siličné diuretiká - Petroselini radix – Petroselinum crispum (Apiaceae) (ČSL 4) -diurerticky pôsobí podráţdením obličkového epitelu OL: silica (0,1-0,3%) s obsahom fenylpropánov - apiol, myristicín; α-pinén (dráţdivý účinok), flavonidy (apiín), furanokumaríny, sliz, sacharidy Pouţitie: diuretikum, karminatívum, stomachikum, myrysticín pôsobí výraznejšie na maternicu zvšuje tonus, kontrakcie) – bol zneuţívaný ako abortívum Prípravky: Betulan, Species diureticae planta, Species urologicae planta - Petroselini fructus – Petroselinum crispum (Apiaceae) OL: silica (3-7%) s obsahom fenylpropánov – apiol, myristicín, terpény, seskviterpény Pouţitie: plod je silné diuretikum, apiol pôsobí dráţdivo na obličkový parenchým, silica a koreninové extrakty sa pouţívajú v potravinárstve - Juniperi fructus – Juniperus communis (Cupressaceae) - Juniperi lignum – Juniperus communis (Cupressaceae) OL: silica (0,5 – 2 %) - terpinén-4-ol (diureticky účinná zloţka), α-pinén, borneol, geraniol Pouţitie: diuretikum, močové dezinficiens, spôsobuje najmä vodnú diurézu, strata elektorlytov je minimálna, diuretický účinok je vyvolaný dráţdením obličkového parenchýmu, preto dlhodobé podávanie môţe spôsobiť zápaly obličiek, poruchy trávenia a hematúriu. Pouţíva sa i ako stomachikum. karminatívum acholagogum. -ČSL4 – Species diureticae - Juniperi oleum – borievková silica – pouţíva sa ako derivans - Levistici radix – Levisticum officinale (Apiaceae) OL: silica 0,6-1% - n-butylftalid -ČSL4 – Species diureticae 4. Flavonoidné diuretiká - Betulae folium – Betula pendula, Betula pubescens (Betulaceae) – ČSL4 25

OL: flavonoidy- (2-5%) – najmä kvercetínové glykozidy-hyperozid, kvercitrín, rutín, myricetíndigalaktozid; saponíny, silica Pouţitie: diuretikum bez dráţdenia obličkového parenchýmu - saluretikum Prípravky: Species diureticae (ČSL4), Sp.diureticae planta, Sp.urologicae planta, Betulan sp., Nephrosal sp. - Ononidis radix – Ononis spinosa (Fabaceae) OL: izoflavóny – ononín; saponíny – α-onocerín, silica Prípravky: Sp.diureticae planta, Sp.urologicae planta, Betulan sp., Nephrosal sp. - Polygoni avicularis herba – Polygonum aviculare (Polygonaceae) OL: flavonoidy – avikularín (kvercetín-3-O-arabinozid), triesloviny, sliz, kyselina kremičitá Prípravky: Sp.urologicae planta - Pruni spinosae flos – Prunus spinosa (Rosaceae) OL: flavonoidy – kempferol-3-ramnózo-4´-arabinozid 5. Saponínové diuretiká - Herniariae herba – Herniaria glabra, Herniaria hirsuta (Carryophylaceae) OL: saponíny 2,5-5%, kyslé saponíny-0,5%, neutrálne saponíny-3-9% (der. kys. medikagénovej a gyprogénovej) kumaríny – herniarín a umbeliferón, flavonoidy-2% - hyperozid Pouţitie: saponíny a flavonoidy pôsobia diureticky, podporujú vylučovanie elektrolytov Indikácie: cystitídy, uretritídy, spazmy močového mechúra - Equiseti herba – Equisetum arvense (Equisetaceae) OL: saponíny-5% - triterpénový saponín (equisetonín), kyselina kremičitá –10%, flavonoidy, stopy silice a alkaloidu nikotínu Pouţitie: diuretikum – zvyšuje vylučovanie moču pričom nemení obsah elektrolytov Prípravky: Sp.diureticae planta, Nephrosal sp. - Violae tricoloris herba – Viola tricolor (Violaceae) OL: saponíny neznámej štruktúry, flavonoidy, slizy-9%

Species diureticae = diuretická čajovina  Ononidis radix  Levistici radix  Betulae folium  Juniperi fructus  Liquritiae radix

200g 200g 200g 200g 200g

26

11. Vazoaktívne liečivá (Detralex)
VENOFARMAKÁ Venofarmaká prírodného pôvodu, semisyntetické a syntetické: POUŢITIE: - ako súčasť liečby chronickej ţilnej nedostatočnosti - prídatne aj u akútnych povrchových a hlbokých tromboflebitídach - miestne opuchy dolných končatín - stavy zo zvýšenou fragilitou kapilár - hemoroidy ÚČINOK: - zvyšujú ţilný tonus, zniţujú permeabilitu kapilár - regulujú mikrocirkuláciu - priaznivo ovplyvňujú lymfatický systém - zlepšujú ţilný návrat - redukujú opuchy - zlepšujú prekrvenie tkanív . Nedoporučujú sa podávať počas tehotenstva a dojčenia. NÚ: - alergické koţné reakcie - tráviace poruchy - bolesti hlavy - návaly tepla Do tejto skupiny sa zaraďujú aj sklerotizačné látky, ktoré sa vstrekujú priamo do kŕčových ţíl. Venofarmaká zo skupiny prírodných flavonoidov, glykosidov a saponinov - obsahujú obyčajne chemicky definované látky, menej často ich zmesi, v ktorých je štandardizovaný obsah najúčinejšej látky. - K najdôleţitejším prírodným venofarmakám prírodného pôvodu patria flavonoidy a glykozidy Escin – na terapiu edémov rôznej príčiny, v injekcii na komplexnú terapiu edémov mozgu. Diosmin a hesperidin - pri povrchových tromboflebitídach, chronickej ţilnej nedostatočnosti a hemoroidoch. rutosid - pri ţilnej nedostatočnosti, obyčajne v kombinácii s inými liečivami escinum Charakteristika: zmes látok izolovaných zo semien zo semien Pagaštana konského, tvorená predovšetkým čiastočne esterifikovanými triterpenickými glykozidmi - má antiflogistické, protiedémové a venoprotektívne účinky Kontraindikace: precitlivenosť na escín, krvácavé stavy, poruchy obličiek, 1. trimester, pozornosť v 2. a 3. trimestri gravidity Interakcie: - zvyšuje účinok po. antikoagulancií - zvyšuje nefrotoxicitu aminoglykoz. ATB Dávkování: neretardované lékové formy: dospělí 40 mg 3x denně, děti 20 mg 2-3x denně; retardované lékové formy: dospělí 50 mg 2x denně. Poznámka: přípravky pouţívané k lokální terapii viz kapitolu YELLON cps escín

27

rutosidum (rutin) Charakteristika: flavonoid s protiedémovým a venoprotektívnym účinkom. Indikace: pomocné liečivou nedostatočnosti ţíl dolných končatín, miestne príznaky krvácania u diabetickej retinopatii, u zvýšenée fragility kapilár, poúrazových a pooperačních opuchov ANAVENOL drg /:: rutosidum 30 mg, dihydroergocristini mesilas 0,58 mg (odpovídá 0,5 mg dihydroergocristinu), esculinum 1,5 mg v 1 draţé/ ASCORUTIN tbl / rutosidum 20 mg, acidum ascorbicum 100 mg v 1 tabletě./

diosminum Charakteristika: flavonoid s protizápalovým a venoprotektivnym účinkom. Indikace: nedostatočnost ţil dolných končatin, hemoroidy. Kontraindikace: precitlivělosť na diosmín, gravidita a dojčenie (pro nedostatek zkušeností). Nežádoucí účinky: vzácně nauzea, zvracení, dyspepsie, závratě, bolesti hlavy. DETRALEX / diosminum 450 mg, hesperidinum 50 mg v 1 tabletě./ diosminum

28

hesperidinum Charakteristika: flavonoid s protizápalovým a venoprotektívnym účinkom Indikace: nedostatočnosť ţíl dolných končatín, hemoroidy, terapia metroragie v priebehu uţívania ATK či při zavedeném nitroděloţním kontracepčním tělísku (po vyloučení jiné příčiny krvácení). DETRALEX

vitis viniferae seminis extractum Charakteristika: extrakt zo zrniek bieleho vína zniţujúci permeabilitu cievnej steny (ochranou kolagenu a elastinu pred ich degradujúcimi enzýmami ) Indikace: pomocné léčivo u nedostatečnosti ţil dolních končatin, alebo opuchov lymfatického pôvodu Dávkování: dospělí 150 mg 2x denně po dobu 20 dnů, poté 10 dnů přestávka. ENDOTELON tbl obd Tribenosid a semisyntetická venofarmaka ze skupiny flavonoidů Semisyntetické venofarmaká obsahujú chemicky modifikované látky prírodného pôvodu. Pouţívajú se predovšetkým pri chronickej ţilnej a lymfatickej nedostatočnosti. K nejdůleţitějším léčivům patří deriváty rutinu oxerutiny - troxerutin . POUŢITIE: - v terapii ţilnej nedostatočnosti dolných končatín,opuchov lynfatického pôvodu, hemoroidov a ako pomocné liečivo u bércových vredov či u diabetickej retinopatie oxerutinum Charakteristika: zmes semisyntetických derivátov bioflavonoidu rutinu obsahujícich najmenej 45 % troxerutinu; - má protiedémový a venoprotektivní účinek - sniţuje priepustnosť kapilár, má mierny antiagregační účinok a vedie k zvýšeniu deformability erytrocytov. VENORUTON 300 cps, gel troxerutinum Charakteristika: semisyntetický derivát bioflavonoidu rutinu s protiedémovým a venoprotektivním účinkom - zniţuje priepustnosť kapilár, má mierny antiagregačný účinok a vedie ke zvýšeniu deformability erytrocytov. CILKANOL cps

29

12. Rastlinné antihypertenzíva (Crataegi folium)
- liečivá, ktoré zniţujú TK Radix rauwolfiae (Rauwolfia serpentina, Apocynaceae) - obsahuje 1- 2,5% alkaloidov - viac ako 50 alkaloidov (yohimbín, raubazín, ajmalicín, rezerpín, ajmalín,...) Radix veratri albi (Veratrum album, Liliaceae) – ČSL 4 - obsahuje 1,5% alkaloidov steroidných: - voľné - alkamíny – jervín, verarín, veralkamín, veramín - glykoalkaloidy: - pseudojervín, glukoveracintén estery germínu: -germidín, germitrín, neogermitrín - estery protoverínu: - protoveratrín A, protoveratrín B  zodpovedné za antihypertenzívne účinky Folium crataegi cum flore (Crataegus laevigata, Rosaceae) – ČSL 4 - obsahuje: - hlavne flavonoidy – kvercetínové a apigenínové glykozidy: - hyperozid, rutín, kvercetín – ramnogalaktozid, vitexín (C – glukozidy) a iné flavónové C - glykozidy - dimérové proantokyanidíny, (-) – epikatechín - triterpény: -kys. oleanolová, krategolová a ursolová ( kys. kratégová – zmes týchto troch kyselín) - rozširuje koronárne cievy, čím zlepšujú koronárny prietok a zniţujú TK - na srdce pôsobia mierne tonicky, upravujú srdcový rytmus - pouţitie: - pri srdcových, obehových a iných ťaţkostiach tohto druhu, kde sa ešte nevyţadujú kardiotonické glykozidy Herba visci (Viscum album, Loranthaceae) - obsahuje: - glykopeptidy: - lektíny (antineoplastiká) - viskotoxíny (toxické proteíny) - kys.  - aminomaslová - antihypertenzívum - flavonoidy (deriváty kvercetínu) – antihypertenzívum - polysacharidy - triterpény (kys.oleanolová) - biogénne amíny (cholín, tyramín) Bulbus alii sativi ( Allium sativum, Liliaceae) - obsahuje: - peptidy obsahujúce v molekule síru – majú antihypertenzívne účinky

30

13. Rastlinné antitusiká
-látky ovplyvňujúce kašeľ centrálnym mechanizmom - kodeín: - (Opium, Papaver somniferum, Papaveraceae – 1,5% kodeínu Papaver bracteatum, Papaveraceae – tebaín, kodeín) - noskapín: - opium do 10% - nie je návykový - glaucín: - (Glaucum falvum, Papaveraceae – 2% glaucínu) - látky ovplyvňujúce kašeľ periférnym mechanizmom (mucilaginóza) - zniţujú dráţdivosť sliznice hltanu - uľahčujú vykašliavanie - drogy s obsahom slizov Slizy: - polysacharidy zloţené z viacerých rozličných sacharidov a urónových kyselín; môţu ich tvoriť aj samé urónové kyseliny - podľa reakcie sa delia na: - kyslé - neutrálne - s vodou tvoria vysoko viskózne koloidné systémy, ktoré nie sú lepivé - z drog ich moţno extrahovať vodou - z chemického hľadiska sa delia: - homopolysacharidy – sú veľmi zriedkavé a zloţené z rovnakých sacharidov - heteropolysacharidy – rozličné sacharidy a častý podiel urónových kyselín - tvoria v rastlinnách hydrofilné koloidy a v pletivách sa lokalizujú podľa miesta biogenézy – intracelulárne ( kys. algínová – droga Laminaria) - membránové (Lichen islandicus, Semen foenugraeci, radix althaeae - obsahové – tvoria bunkový obsah (tuber salep – usušená hľuza z rozličných druhov čeľade Orchidaceae) - pre rastlinu sú to zväčša látky ochranné, príp. rezervné alebo viaţúce zásoby vody - pre svoju veľkú molekulu sa nemôţu vstrebávať pokoţkou a sliznicami  iba lokálny účinok - mnohé slizy sa neatakujú tráviacimi enzýmami, preto môţu vystupovať ako ochranné látky - pouţitie: - ako ochranné prostriedky proti dráţdeniu pokoţky a slizníc (protektíva), najmä gastrointestinálneho traktu a horných dýchacích ciest - vehikulum dráţdivých a kyslých liečiv na sliznice a pokoţku, v črevách tlmia peristaltiku, čím pôsobia antidiaroicky - pri napúčaní drog pôsobia ako mechanické laxanciá a upravujú pH - galenika: - emulgátory, tvoria zloţku tabliet na zvýšenie ich rozpadavosti, ako hydrofilné masťové základy Tuber salep (Orchis, Orchidaceae) - obsahuje polysacharid z manózy a glukózy Radix (Folium) althaeae (Althaea officinalis, Malvaceae) – ČSL 4 - obsahuje: - 5 – 10% slizu – galakturomanány, glukány, arabinogalaktany Folium (Flos) malvae (Malva sylvestris, Malva mauritiana, Malvaceae) - do 10% slizu Folium foenugraeci (Trigonella foenum graecum, Fabaceae) - obsahuje sliz tvorený galaktózou a manózou 20 – 40% 31

Folium farfareae (Tussilago farfara, Asteraceae) – ČSL 4 - obsahuje 7% slizu – fruktóza, galaktóza, arabinóza Folium plantaginis (Plantago lanceolata, Plantaginaceae) -obsahuje sliz: - xylóza, arabinóza, glukóza, kys. glukurónová - galaktóza, kys. galakturónová - Extractum plantaginis fluidum Lichen islandicus (Cetraria islandica, Parmeliaceae) – ČSL 4 - obsahuje: - plyglukány – lichenín , izolichenín - lišajníkové kys. – kys. usnová, cetrarová (antibakteriálne účinky) Semen lini (Linum usitatissimum, Linaceae) - obsahuje sliz: - galaktóza, kys. galakturónová, arabinóza, ramnóza

32

14. Imunostimulanciá (Echinacin)
Echinacin - liek v rôznych liekových formách – pastilky, kvapky, masť. - indikačná skupina : fytofarmakum, nešpecifické imunostimulans - Indikácie : podporná liečba pri recidivujúcich infektoch dýchacích ciest pre dospelých a deti od 3 rokov - Kontraindikácie : precitlivenosť, TBC, roztrúsená skleróza, systémové ochorenie spojivového tkaniva, autoimúnne ochorenia, AIDS, infekcia HIV - Nedoporučuje sa pri tehotenstve a kojení Echinaceae purpureae herba et radix, Echinacea purpurea, Asteraceae Echinaceae pallidae herba et radix, Echinacea pallida, Asteraceae v účinkoch sa veľmi nelíšia MÚ : zvýšenie fagocytózy nárast TNF, IL 1, IL 6, IL 10 zvýšenie migrácie granulocytov - pouţíva sa : čerstvá šťava ( citlivá na spracovanie a skladovanie ) vodnoetanolový extrakt - OL : alkylamidy - sú citlivé na oxidáciu, po otvorení sa ako prvé oxidujú a miznú z extraktu; rôzna koncentrácia v koreni a vo vnati R1 N – CO – N R2 , kde R1 – izobutyl, 2-metylbutyl R2 – C 11 aţ C16 polyénové alebo kys. chlorogénová deriváty kys. kávovej ( kys. cichoriová, kaftarová, echinakozid ) polysacharidy : echinacín glykoproteíny ( Mr 30000 – 100000 )

polyínové kys.

Ďalšie rastlinné imunostimulanciá sú : - Visci albi herba, Viscum album, Loranthaceae - Thujae folium, Thuja occidentalis, Cupressaceae - Baptisiae radix, Baptisia tinctoria, Fabaceae - Quillajae cortex, Quillaja saponaria, Rosaceae - Chelidonii herba, Chelidonium majus, Papaveraceae - Faex medicinalis, Saccharomyces cerevisiae, Saccharomycetaceae - huba : Pleurotus ostreatus ( Hliva ustricová ) Schizophyllum commune Lentinus edodes Poria cocos Trametes versicolor Grifolia frondosa Zásady pouţitia imunostimulantov : - terapia : počas 5-6 dní, prestávky medzi terapiami 4 – 5 dní - prevencia : počas 4 – 6 týţdňov, prestávky 4 – 5 dní - súbeţné uţívanie antibiotík a chemoterapeutík moţné - kontraindikácie : sklon k alergii, diabetes, TBC, leukémia, AIDS, kolagenózy, skleróza multiplex

33

15. Rastlinné cholagogá
1, CHOLERETIKÁ – povzbudzujú vylučovanie ţlči 2, CHOLEKINETIKÁ – podporujú vyprázdňovanie ţlčníka 1. CHOLERETIKÁ: Fel tauri (hovädzia žlč) – kys. cholová, deoxycholová, glykocholová - /ALLOCHOL dgr/ Cortex radicis berberidis, Berberis vulgaris, Berberidaceae - jatrorizín, kolumbamín, palmatín, berberín(1,3%) Folium boldo – Peumus boldus, Monimiaceae - boldín, askaridol cineol - SALVATTHÉ spc Radix taraxaci cum herba – Taraxacum officinale, Asteraceae - laktukopirín, inulín - SALVATTHÉ spc, ČSL4: Species cholagogae Folium/ radix cynarae – Cynara scalymus, Asteraceae -cynarín - CYNAROSAN sol Radix curcumae – Curcuma longa, Zingiberaceae - kurkumín - CHOLAGOGUM NATTERMANN spc., CHOLAGOL gtt

2. CHOLEKINETIKÁ Radix inulae – Inula helenium, Asteraceae - horčiny – alanolaktón, inulín Herba agrimoniae – Agrimonia eupatoria, Rosaceae - triesloviny, horčiny - Spc. cholagogae Planta, SALVATTHE spc., CYNAROSAN sol, AMERSAN gtt Herba marrubii – Marubium vulgare, Lamiaceae - horčiny laktónového typu - náhrada za Fol. boldo - marubiín - SALVATTHE spc, Spc. cholagogae Planta Herba fumariae – Fumaria officinalis, Fumariaceae - alkaloidy – prokopínového typu - ODDISPASMOL tbl Herba menthae piperitae – Mentha piperita, Lamiaceae - 4% silice (mentol), triesloviny, horčiny - ČSL4: SPC. cholagogae, SALVATTHE spc, AMERSAN gtt, CHOLAGOGUM NATTERMAN cps Herba / radix chelidonii – Chelidonium majus, Papaveraceae - alkaloidy (berberín) - CHOLAGOGUM cps 34

16. Liečivá prírodného pôvodu používané v dermatológii
antimykotika emoliencia protektiva epitelizancia enzymy antipruriginoza antipsoriatika kortikoidy antiseptika a dezinficiencia
Eucalypti oleum – Eukalyptový olej Eucalyptus globulus – Eukalyptus Myrtaceae - eukalyptol – zloţka silice Caryophylli oleum – Klinčekovcový olej Caryophyllus aromaticus syn. Syzygium aromaticum – Klinčekovec voňavý Myrtaceae - eugenol – silicová zloţka Gummiresina asafoetida – Ţivicová guma ferule čertovej Ferula asafoetida – Feruľa čertova Apiaceae - rezorcinol

adstringenciá Galla – Dubienka Quercus infectoria – Dub farbiarsky Fagaceae - galotanín – hydrolyzovateľná trieslovina Quercus cortex – Dubová kôra Quercus robur – Dub letný Fagaceae - katechínové triesloviny Agrimoniae herba – Repíková vňať Agrimonia eupatoria – Repík obyčajný Rosaceae - katechínové triesloviny Tormentillae radix – Nátrţníkový koreň Potentilla erecta – Nátrţník vzpriamený Rosaceae - katechínové triesloviny Fragariae folium – Jahodový list Fragaria vesca – Jahoda obyčajná Rosaceae - kondenzované triesloviny Alchemillae herba – Alchemilková vňať Alchemilla xanthochlora – Alchemilka ţltozelená Rosaceae - galotanínové triesloviny atd.

35

Heparinum natricum Cepae extractum fluidum, Allantoinum Allium cepa – Liliaceae – cibula alantoin: Melilotus off. (herba) – Fabaceae – komonica Symphytum off (radix) – Boraginaceae – kostihoj antipsoriatikum: der. antracenu - chryzarobin - Andira araroba – Fabaceae +pix +tanin +azuleny, α-bisabolol (Chamomilla recutita ?) +gafor +kapsaicin +Apis mellifica +Balsamum peruvianum +Resina benzoe – Styrax sp. – Styraceae – kys. benzoova a jej estery (napr. koniferylbenzoat) +Oleum jecoris aselli

36

17. Gynekologiká (Cimisan)
liečivá pouţívané pri gynekologických ochoreniach, v čase klimaktéria ... Fructus agni casti – Agnus castus – Verbenaceae vitex jahňací – železníkovité je to kríkovitý strom, rastie hlavne na Kryme alebo v Amerike, v Ázií, má výšku do 3 m. Silica – 0,5 % - ? cieneol Monoterpénové glykozidy – aukulín, agnuzid, flavonoidy – kasticín mastné oleje horčíny – vilicín, kaslín pouţitie – poruchy menštruačného cyklu, neplodnosť (funkčná), mastodýnia (zdúrenie prsných ţliaz), prípravky: AGNUCASTON tbl., sol. MASODYNON gtt. Radix cimifugae – Cimifuga racemosa, Ranunculaceae ploštičník strapcovitý Hlavne v USA, Kanade triterpenové glykozidy – akteín, cimicifukozid ţivica a horčíny (15 - 20 %) cimicifugín organické kyseliny – izoferulová mastné kyseliny – olejová, palmitová fytosteroly tanín účinok: sedatívny na VNS, podobný oxytocínu, zníţenie TK pouţitie: klimakterické ťaţkosti, predmenštruačné poruchy prípravky: CIMISAN tbl. MENOFEN tbl. - účinkujú po 4 týţdňoch, ale neuţívajú sa viac ako 6 mesiacov
Viburni cortex – Kôra kaliny slivkolistej Viburnum prunifolium – Kalina slivkolistá Loniceraceae - skopoletín, skopolín, eskuletín

37

18. Kortikoidy
rastlinné zdroje steroidných látok, používaných na parciálnu syntézu kortikoidov a gestagénov Dioscorea sp. – Dioskórea Dioscoreaceae - diosgenín, gentrogenín, correlogenín Solanum sp. Solanaceae - solasodín, tomatidín – alkaloidy typu cholestánu Agave sp. – Agáve Agavaceae - hekogenín

Tyto látky jsou biogeneticky odvozeny od kyseliny mevalonové. Kyselina mevalonová je šestiuhlíkatá sloučenina, která vzniká kondenzací tří molekul acetylkoenzymu A. Dekarboxylací a dehydratací kyseliny mevalonové vzniká isopentenyldifosfát (IPP), který je biogenetickou isoprenovou jednotkou. Před syntézou dochází k enzymaticky katalyzované izomeraci, při které vzniká dimethylalyldifosfát (DAPP). Při vzniku isoprenoidů dochází ke kondenzaci dvou, tří nebo více pětiuhlíkatých jednotek, a to systémem „hlava-hlava“, „hlavapata“ či „pata-pata“, případně „pata-bok“. DAPP působí jako startér při polymeračních reakcích. Reakcí DAPP s IPP systémem „hlava-pata“ vzniká geranyldifosfát, ester jednoho z nejčastěji se vyskytujících monoterpenů, geraniolu, a jeho geometrického izomeru nerolu. Připojením další IPP jednotky vzniká farnezyldifosfát a po připojení další jednotky vzniká geranylgeranyldifosfát. Prekurzor steroidů, triterpen skvalen, vzniká kondenzací farnezyldifosfátu stylem „pata-pata“. 38

19. Rastlinné expektoranciá
saponínové Liquiritiae radix – Sladkovkový koreň Glycyrrhiza glabra – Sladkovka hladkoplodá Fabaceae - kyselina glycyrhizínová – triterpénový saponín Hederae folium – Brečtanový list Hedera helix – Brečtan popínavý Araliaceae - hederakozidy – triterpénové saponíny Verbasci flos – Divozelový kvet Verbascum phlomoides – Divozel sápovitý Scrophulariaceae - verbaskový saponín – triterpenoidný Saponariae rubrae radix – Mydlicový koreň Saponaria officinalis – Mydlica lekárska Caryophyllaceae - saponozid A (obsahuje kyselinu kvilájovú) – triterpenoidný saponín Ipecacuanhae radix – Ipekakuánový koreň Cephaëlis ipecacuanhae – Ipekakuána pravá Rubiaceae - emetín a cefaelín – alkaloidy odvodené od fenylalanínu a monoterpénovej jednotky Anisi oleum et fructus – Anízový olej Pimpinella anisum – Bedrovník anízový Apiaceae siličné - silica odvodená od fenylpropánov Foeniculi oleum et fructus – Feniklový olej Foeniculum vulgaris – Fenikel obyčajný Apiaceae - silica odvodená od fenylpropánov Thymi oleum et herba – Tymiánový olej Thymus vulgaris – Dúška tymiánová Lamiaceae - silica s obsahom monocyklických monoterpénov

39

20. Ginsana
Ginsana cps. : - S : Ginseng extractum siccum 100 mg v 1 tbl. - IS : fytofarmakum, energetikum, tonikum, pomocné nootropikum, geriatrikum - I : stavy vyčerpanosti, slabosti, únavy, problémy pri koncentrácii, event. rekonvalescencia dospelých osôb Ginseng radix, Panax ginseng, Araliaceae - „biely“ a „červený“ koreň – biely- úprava sušením pri teplote do 40-45 °C - červený – pôsobenie horúcou parou - droga obsahuje 2-3 % ginsenozidov – bidezmozidov, ich aglykón je 20-Sprotopanaxadiol alebo 20-S-protopanaxatriol, sacharidovú zloţku tvorí glukóza, arabinóza, ramnóza - účinky : - stimulácia CNS - normalizácia metabolizmu lipidov a sacharidov - aktivácia proteosyntézy a syntézy RNA - antioxidačný - rádioprotektívny - Pouţitie : tonikum, stimulans, afrodiziakum. Pôsobí na základe nešpecifickej popudovej terapie a ovplyvňovania metabolizmu alebo zvyšuje odolnosť organizmu proti ochoreniu - musí sa uţívať 4 – 6 týţdňov, účinok nastupuje pomaly - podobná náhradná droga je Eleuterococci radix. Eleuterococci radix, Acanthopanax (Eleuterococcus) senticosus, Araliaceae - „ruský“ ţenšeň - droga obsahuje eleuterozidy podobné hedera-saponínom, glykozidy odvodené od kyseliny oleanolovej, lignanové zlúčeniny, kumaríny, kys. chlorogénová - účinky : - stimulácia ţliaz s vnútornou sekréciou - aktivácia syntézy DNA a proteínov - úprava koncentrácie glukózy v krvi - stimuluje CNS - stabilizuje krvný tlak - normalizácia zloţenia krvi - indukcia interferónovej aktivity - rádioprotektívny, detoxikačný - dávkovanie : 20% etanolový extrakt : 3 x 5 ml 1 % vodný odvar 3 x 20 ml - oproti Ginseng radix je lacnejší, obsahuje steroidné saponíny a fenylpropánový derivát eleuterozid B Withaniae radix, Withania somnifera, Solanaceae - „indický“ ţenšeň - Ayurvéda : bolesti zubov, afrodiziakum - obsahové látky : štruktúrne steroidy withanolid IX, sitoindozid VII - účinky : vodný extrakt – adaptogénny (ako Ginseng radix) - podpora chuti do jedla etanolový extrakt - antiflogistický Prírodné dietetiká, roboranciá, geriatriká, toniká : - Sacharóza, glukóza, fruktóza, Beta vulgaris, Chenopodiaceae - Sacharóza, glukóza, fruktóza, Sacharum officinarum, Poaceae - Maltum (maltóza), Hordeum vulgare, Poaceae - Mel, Apis mellifica, Apidae - Inulín – rastliny čeľade Asteraceae - Mannitol, Fraxinus ornus, Oleaceae - Sorbitol, Sorbus sp., Rosaceae - Faex medicinalis, saccharomyces cerevisiae, Saccharomycetaceae 40

-

Ginseng radix, Panax ginseng, Araliaceae Eleuterococci radix, Eleuterococcus senticosus, Araliaceae Lecitín – vaječný ţĺtok

Vitamíny : - Faex medicinalis ( vitamíny B) - Cynosbati fructus, Rosa canina, Rosaceae (vit. C) - Sorbi aucupariae fructus, Sorbus aucuparia, Rosaceae (vit. C) - Jecoris aselli oleum, Gardus sp. Gadidae (vit. A, D ) - Jecoris hippoglossi oleum, Hyppoglossus, Pleuronectidea ( vit. A, D ) - Tritici oleum, Triticum aestivum, Poaceae ( vit. E ) - Maydis oleum, Zea mays, Poaceae

41

21. Uzara
Uzara drg., sol. : - Uzarae extractum siccum normatum - IS : fytofarmakum, antidiaroikum, antidyspeptikum - I : Hnačkové ochorenia rôzneho pôvodu, črevný katar, beţné letné hnačky Uzarae radix, Xysmalobium undulatum, Asclepiadaceae OL : aglykón - uzarigenín ( uzarín, uzarozid ) xysmalogenín Ďalšie antidiaroiká : - tanín, Taninum albuminatum, drogy s obsahom trieslovín - Bacillus subtillis - Opii tinctura, Papaver somniferum, Papaveraceae Prírodné antidiaroiká s adstringentným pôsobením : - Galla, Quercus infectoria, Fagaceae - Quercus cortex, Quercus sp., Fagaceae - Hamamelidis folium, Hamamelis virginiana, Hamamelidaceae - Juglandis folium, Juglans regia, Juglandaceae - Rubi fruticosi folium, Rubus fruticosus, Rosaceae - Agrimoniae herba, Agrimonia eupatoria, Rosaceae - Bistortae radix, Bistorta major, Polygonaceae - Rathaniae radix, Krameria triandra, Krameriaceae - Tormentillae radix, Potentilla erecta, Rosaceae - Sanquisorbae radix, Sanquisorba officinalis, Rosaceae - Catechu, Acacia catechu, Mimosaceae - Fragariae folium, Fragaria vesca, Rosaceae - Alchemillae herba, Alchemilla xantochlora, Rosaceae

42

22. Dezinficienciá rastlinného pôvodu
Thymi herba – Tymiánová vňať Thymus vulgaris – Dúška tymiánová Lamiaceae - tymol – zloţka silice Salviae herba – Šalviová vňať Salvia officinalis – Šalvia lekárska Lamiaceae - silica s bicyklickými monoterpénmi Caryophylli oleum – Klinčekovcový olej Caryophyllus aromaticus syn. Syzygium aromaticum – Klinčekovec voňavý Myrtaceae - eugenol – silicová zloţka Eucalypti oleum – Eukalyptový olej Eucalyptus globulus – Eukalyptus Myrtaceae - eukalyptol – zloţka silice Lichen islandicus – Lišajník islandský Cetraria islandica – Pľuzgierka islandská Parmeliaceae - lišajníkové kyseliny Gummiresina asafoetida – Ţivicová guma ferule čertovej Ferula asafoetida – Feruľa čertova Apiaceae - rezorcinol

43

22. Prírodné uterotoniká
Zvyšujú tonus meternicového svalstva a pouţívajú sa na zosilnenie maternicových kontrakcii a urýchlenie tretej pôrodnej doby.
Secale cornutum – Ražná hubka = námeľ Claviceps purpurea – Kyjanička purpurová Clavicipitaceae obsahové látky: - alkaloidy odvodené od kyseliny lyzergovej, t.j. jednoduché amidy (ergometrín), peptidové (ergotamínová, ergotoxínová a ergostínová skupina) pouţitie: - ergometrín – uterotonikum - ergotamín – uterotonikum, antimigrenikum, uţíva sa aj pri poruchách VNS - ergotoxínová skupina – spazmolytiká, antihypertenzíva

Radix hydrastidis – Hydrastis canabensis – Ranuncelaceae Vodilka kanadská tetrahydroizochinolínové alkaloidy tvorba: Vznikajú z derivátov fenyletylamínu oxidačným uzatvorením kruhu.

44

- hydrastín, kanadín – vzniká štiepením z alkaloidu hydrastínu – uterotonikum

oxytocin - neurohypofyza

45

23. Taxol
- Taxus brevifolia (Taxaceae) – Tis krátkolistý OL: diterpenoid (C21) taxol (paclitaxel) – získava sa z kôry Pouţitie: TAXOL inj.- karcinóm pľúc, prsníka, koţe, vaječníkov - v rastline je ho málo 0,009%, strom rastie pomaly, preto sa vyuţíva Taxus baccata MÚ:spôsobujú stabilizáciu mikrotubulárnych proteínov tým, ţe bránia ich depolymerizácii (interagujú s tubulmi deliaceho vretienka, vytvorí sa chumáč a tak nemôţe dôjsť k rozdeleniu) VŠÚ: Základný skelet: pre aktivitu nutné zachovanie oxetánového kruhu, jeho otvorenie spôsobí úplnú stratu aktivity. Výrazné zníţenie nastáva aj po odstránení benzoylového fragmentu. Zúţenie 8-článkového kruhu na 7 a odstránenie acylovového zvyšku z neho aktivitu výrazne nemení. Bočný esterový reťazec: pre aktivitu dôleţitý hlavne C3 – nevyhnutný je aryl na C3, amidová väzba môţe byť nahradená esterovou , ako acyl najlepšie aryl, ale môţe byť aj alkyl. - Taxus baccata (Taxaceae) – Tis obyčajný OL: diterpenoid taxol (paclitaxel) – získava sa z ihličia - z taxolu sa získava polosyntetický DEBAC (10-deacetylbaccatín) – totálna syntéza má 29 krokov Pouţitie: TAXOTERE, DOCETAXEL/ TAXOL – rakovina prsníka a vaječníkov - Vincae herba – Vinca rosea /Catharanthus roseus (Apocynaceae) - rastlina sa v ľudovom liečiteľstve vyuţívala ako antidiabetikum, no u ľudí, ktorý ju pouţívali sa zistila leukopénia (následkom zníţenia aktivity kostnej drene), čo svedčí o prítomnosti látok s antimitotickými účinkami. Postupne sa z nej vyizolovalo 80 alkaloidov, významná je skupina bis-indolových alkaloidov, z ktorých viaceré majú antineoplastickú aktivitu – vinkristín, vinblastín. Onkloytickú aktivitu má aj leurozín a leurozidín. Sú vysoko toxické, majú antimitotický účinok. Vindezín, vinorelbín – komerčné názvy, sú to deriváty základných štruktúr, majú vyššiu biologickú dostupnosť, niţšiu toxicitu. Pouţitie: lymfatická leukémia, karcinómy prsníka, malígne lymfómy a melanómy - Colchici semen – Colchicum autumnale (Liliaceae) OL: alkaloidy - kolchicín, demekolcín Pouţitie: iba zriedka sa pouţíva droga v prášku alebo tinktúra, lebo pri predávkovaní pôsobí ako kapilárny jed. Otrava sa prejavuje vracaním, hnačkou, cievnymi poruchami, ochromením dýchacieho centra. Vyuţíva sa najmä na izoláciu alkaloidov: kolchicín (len ako antiuratikum, pre malú terapeutickú šírku nie je vhodným cytostatikom), väčšie vyuţitie má demekolcín. Oba pôsobia ako mitotické jedy. - Visci albi herba – Viscum album (Loranthaceae) OL: peptidy resp. glykopeptidy – viskotoxíny a lektíny (viskotoxíny sú zmesou polypeptidov , lektíny sú glykoproteíny), ďalej sú prítomné triterpény, polysacharidy, flavonoidy (deriváty kvercetínu) Pouţitie: Treba rozlišovať pri p.o. aplikácii – medzi čajovinami a izolovanými látkami. Izolované, čisté lektíny majú cytotoxickú aktivitu na určité tumory a karcinómy, tieţ zvyšujú imunitu. Viskotoxíny sú p.o. neúčinné, parenterálne zniţujú krvný tlak, sú však dráţdivé a vo vyšších dávkach spôsobujú nekrózy. Droga v čajovináach sa pouţíva ako antihypertenzívum a antisklerotikum. - Resina podophylli / Podophyllinum – Podophyllum pelatum (Podophyllaceae) OL: voľné i glykozidicky viazané lignány, najdôleţitejší je glykozid podofylotoxín, αpeltatín, β-peltatín Pouţíva sa teniposid s etoposid – zväčša sú prodrug formy Pouţitie: karcinóm pľúc, vaječníkov, nelymfatické leukémie. Ţivica má aj laxatívny účinok – drastické preháňadlo, vo vyšších dávkach vyvoláva krvavé hnačky. 46

- Camptotheca accuminata (Nyssaceae) OL: kamptothecín – pôsobí ako inhibítor topoizomerázy I. Pouţitie: karcinómy vaječníkov, čriev, pľúc Prípravky: TOPOTECAN, IRINOTECAN - Cephalotaxus harringtonia (Cephalotaxaceae) OL: harringtonín Pouţitie: má antileukemickú aktivitu, je však ešte v 3. stupni klinického skúšania

47

24. Liečivá prírodného pôvodu s antiflogistickým účinkom
 Deriváty kyseliny salicylovej- Salix sp. -spomínané v otázke analgetiká-antipyretiká  Aescín: Hippocastani semen, Aesculus hippocastanum, Hippocastanaceae Obsahuje: triterpénové saponíny- escín, ktorý je zmesou nehemolyzujúceho kryptoescínu a hemolyzujúceho β-escínu -flavonové glykozidy- bi- a triozidy kvercetínu a kempferolu, katechín -škrob, proteíny, olej, kumarín eskulín Pouţitie: normalizácia patologicky zvýšenej permeability krvných ciev a tkanív, t.j. tvorby edémov, na normalizáciu patologicky zvýšeného tonusu vén- venofarmakum. Pri varixoch, ulcus cruris, hemoroidoch, -antiflogistický a antiexsudatívny účinok -prípravky: YELLON gel., cps., ANAVENOL, REPARIL gel., drg., inj.,CYCLOVEN drg., VENITAN crm  Chamazulén, bisabolol, bisabololoxidy A, B, C, Oleum et flos chamomillae, Matricaria recutita, Asteraceae (ČSL 4, flos aj v SL 1) Silica obsahuje 15% chamazulénu (monocyklický seskviterpén)- vzniká z bisabololu 10-25% α-bisabolol 10-25% α-bisabololoxid A, B polyíny, farnezén, kumarínové deriváty (herniarín), flavonoidy (apigenín, lu teolín, kvercitrín), slizy Pouţitie: spazmolytický(účinok bisabololu a bisabololoxidu), antiflogistický (prejav chamazulénu), karminatívny, stomachický účinok -vo forme záparu, extraktu, tinktúry pri črevných a ţalúdočných ťaţkostiach, kŕčoch a zápaloch -externe do kúpeľov, na výplachy, omývanie -prípravky CONTRASPAN gtt., CYNAROSAN gtt., BABYNOS gtt. ako karminatíva  Millefolii herba (flos), Achillea millefolium, Asteracea (ČSL 4, herba aj v SL 1) Silica obsahuje: proazulény, pinény (25%), karyofylén, proazulénové guajanolidy, polyíny, -triesloviny tanínového typu, fenolové kyseliny, triterpény, steroly, dusíkaté látky, kumaríny a minerálne soli Pouţitie: antiflogistikum, karminatívum, spazmolytikum, stomachikum, cholagogum, aromatické amarum -zvonka na obklady, výplachy, kúpele  Glycyrizín- Radix liqiuiritiae, Glycyrrhiza glabra, Fabaceae (ČSL 4, SL 1) Obsahuje: 2-15% triterpénových saponínov- hlavnou obsahovou látkou je glykozid glycyrizín, čo je veľmi sladko chutiaca amóniová alebo vápenná soľ kyseliny glycyrizíno vej, rozštiepením glykozidu sladká chuť mizne -ďalšie saponíny- kyselina glabrínová, likviricigenín a izolikviricigenín (zodpovedné za ţlté zafarbenie) -flavónové deriváty (likviricín), látky typu estrogénových steroid.hormónov, horčina glycyramín Pouţitie:-expektorans so sekretolytickými a sekretomotorickými účinkami - účinky bakteriostatické a antivirózne zabezpečené kyselinou glycyrizínovou -diuretické, spazmolytické, antiflogistické vlastnosti -pri vredovej chorobe ţalúdka, gastritíde, tráviacich ťaţkostiach, profylaktikum vredovej choroby -korigens chuti -deoxykortikósterónu podobné pôsobenie sa vyuţíva pri liečbe reumatických ochorení- artritídach, Addisonovej chorobe, zápalových ochoreniach -nie je vhodná pri ochoreniach pečene, vysokom krvnom tlaku a nedostatku draslíka v tele (vyplavuje ho) 48

-prípravky IPECARIN gtt., BETULAN  Arnicae flos, Arnica montana, Asteraceae Obsahuje: saponíny arnidiol a faradiol Pouţitie: antiflogistikum, antireumatikum  Salviae foilum (herba), Salvia officinalis, Lamiaceae (folium a tinktúra v SL 1) Obsahuje: silica obsahujúca tujón a ďalšie monoterpény, a malé mnoţstva seskviterpénov -triesloviny, flavonoidy, triterpény (kyselina oleanolová a jej deriváty), horčiny diterpénového charakteru (pikrosalvín), tiamín, kyselina nikotínová Pouţitie: antiflogistikum pri zápaloch v ústnej dutine, hltana, pri gingivitídach, stomatitíde -pri nadúvaní, poruchách trávenia, zápaloch sliznice tráviaceho traktu, pri hnačkách -antihidrotikum pri neţiadúcom potení -v kozmetike- zubné pasty, mydlá, šampóny, ... -Oleum salviae v prípravku FLORSALMIN  Balsamum peruvianum, Myroxylon balsamum, Fabaceae (SL 1) Obsahuje: cinameín- zmes esterov kys. škoricovej a benzoovej s benzylalkoholom, -ţivicové látky- ester kys. škoricovej a perurezitanolovej, voľnú kys. škoricovú -pre pach charakteristický β-nerolidol Pouţitie: externe ako dezinficiens, mierne derivans, podporuje granuláciu Na hojenie omrzlín, dekubity, proti svrabu  Principia e Oleo maydis- Zea mays, Poaceae (Mayidis oleum rafinatum v SL 1) -kukuričný olej obsahuje vitamín F, olej tvoria glyceroly kys. olejovej, linolovej, linolénovej  Hyperici herba, Hypericum perforatum, Hypericaceae (ČSL 4, SL 1) Obsahuje: diantróny- hypericín (1%) a jeho deriváty -silica, flavónové glykozidy (rutín, hyperozid, kvercetín), katechínové triesloviny (10%), kyselina chlorogénová Pouţitie: antidiaroikum, hemostatikum, adstringens (pre obsah trielsovín) Sedatívum, stomachikum, laxatívum (antidepresívne účinky vďaka hyperforínu, ktorý inhibuje spätné vychytávanie serotonínu, dopamínu, noradrenalínu, GABA v synapsiách) Hypericín spôsobuje slabo euforizujúci účinok Diantróny spôsobujú fototodynamické pôsobenie

49

25. Alkaloidy typu Kurare
Curare – Kurare Je to zahustený vodný extrakt rozličných rastlinných častí druhov rodu Strychnos z čeľade Loganiaceae a rastlinných druhov rodu Chondrodendron, Anomospermum, Telitoxicum ... z čeľade Menispermaceae. Extrakt sa získava varom, alebo hrubou perkoláciou a zahusťuje sa nad ohňom, alebo na slnku. Jednotlivé druhu sa najskôr označovali podľa nádob, do ktorých sa dávali (kalebasové, tubo – kurare, hrncové).Delíme ich teraz podľa botanického pôvodu rastlín (ako je uvedené niţšie). Curare je označenie pre šípové jedy, tieto sa nevtstrebávajú GIT traktom konzumenta. Pouţívajú sa ako myorelaxanciá v chirurgii a niekedy pri tetane.
bisbenzylizochinolínové alkaloidy tvorba: Vznikajú intermolekulovým spojením zloţiek prostredníctvom jedného alebo dvoch difenyléterových mostíkov.

50

Curare – Loganiaceae Obsahuje dimérne indolové alkaloidy ako C – toxiferín (odvodený od tryprofánu), kuraríny, monomérové strychnínové čiţe karbolínové alkaloidy. Nachádza sa v Strychnos toxifera / castelnaei / crevauxii – Loganiaceae Alkuronium chlorid napr. ALLOFERN inj. Curare – Menispermaceae (+) –Tubokurarín – dimérny benzylizochinolínový skelet (odvodený od tyrozínu - vzniká intermolekulárnym spojením benzylizochinolínových alkaloidov – difenyléterovými mostíkmi), terciárne amíny – izochondrodendríndimetyléter, (-)-kurín, (+)-chondrokurín, (+)izochondrodendrín Nachádza sa v Chondrodendron tomentosum / platyphyllum / candicans – Menispermaceae Tubocuronium dichloratum napr. TUBARINE inj., TUBOCURARIN inj.

51

26. Liečivá prírodného pôvodu - liečba BHP

- prejavy: -časté nutkanie na močenie, oneskorenie na začiatku močenia, tenký a pretrhávaný prúd - faktory: - narušenie hormonálnej rovnováhy medzi androgénmi a estrogénmi v prospech estrogénov - štádiá: - I., II., III. – vhodné na fytofarmaká a IV. štádium - mechanizmus účinku: - inhibícia aktivity 5 -  - reduktázy Urticae radix (Urtica dioica, Urticaceae) - obsahuje: - steroly ( - sitosterol a jeho glukozid) - titerpény - kumaríny (skopoletín) - polysacharidy - lektíny Serenoae fructus ( Serenoa repens, Arecaceae syn. Sabal serrulata) - obsahuje: - terpény, steroly ( - sitosterol – palmitát, - myristát, - laurát, - glukozid, stignasterolacetát, lupeol) - flavonoidy (rutín, kempferol – 3 – glukozid) - mastné alkoholy (hexaconasol, triacontanol) Semen cucurbitae (Cucurbita pepo, Cucurbitaceae) - obsahuje: - steroly (sterolové glykozidy) - mastné kyseliny (kys. linolová, linolénová, arachidónová) - diterpény - organické kyseliny - aminokyseliny (kukurbitín, m – karboxyfenylalanín) - vitamín E Cortex pygei africani (Pygeum africanum, Rosaceae) - obsahuje: - steroly: -  - sitosterol - triterpénové alkoholy (lupeol) - mastné alkoholy (docosanol, tetracosanol), mastné kyseliny - fenolové kyseliny Herba epilobii ( r. Epilobium, Oenotheraceae) (E. parviflorum, E. angustifolium, E. montanum, E. roseum, E. collinum) - obsahuje : - triesloviny (deriváty kys. galovej) - flavonoidy (glykozidy kempferolu, kvercetínu, myricetínu) - triterpénové kyseliny
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU PROSTAKAN (R) FORTE 2. SLOŢENÍ KVALITATIVNÍ :Serenoae extractum, Urticae radicis extractum siccum ( 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1. Indikace Benigní hyperplázie prostaty stadium I - II. U muţů středního a vyššího věku při funkčních obtíţích spojených s nezhoubným zbytněním prostaty: časté močení (zvláště v noci), obtíţný začátek a zvýšené úsilí během močení, slabý močový proud, pocit nedokonalého vyprázdnění močového měchýře a prostatopatie s tímto onemocněním spojené. Podpůrně při doléčování po operacích prostaty, chronických prostatitidách, případně dráţdivém močovém měchýři, také u ţen.

52

27. Prírodné adstringenciá

Prírodné adstringenciá = Triesloviny

Sú to organické polyfenoly s vysokou molekulovou hmotnosťou, majú sťahujúcu chuť, vytvárajú zrazeniny s bielkovinami, alkaloidmi (okrem morfínu, atropínu, kokaínu) a ťaţkými kovmi (so Fe tmavomodré, alebo zelenočierne), aglutinujú erytrocyty, v etanole a vo vode sú rozpustné (väčšinou koloidne). Pri reakcii s bielkovinami sa tvoria zlúčeniny rezistentné voči proteolytickým enzýmom, čo je základ ich účinku na ţivé tkanivá – adstringentný účinok. Státim sa oxidujú a kondenzujú na neúčinné flobafény (vo vode nerozpustné a fyziologicky neúčinné trieslovinové červene – tvoria sa aj dlhším zahrievaním s vodou, pôsobením kyselín a enzýmovou činnosťou pri sušení alebo skladovaní). Medzi triesloviny sa zaraďujú organické látky rastlinného pôvodu, ktoré sa pouţívajú na výrobu usne zo zvieracej koţe trieslením (väzba fenolových skupín trieslovín s amino skupinami polypeptidových reťazcov molekúl bielkovín). Tým, ţe zráţajú bielkoviny na povrchu slizníc vytvárajú ochranné membrány. Pôsobia antisepticky, antiflogisticky, zastavujú krvácanie (hemostatiká). Tlmia dráţdenie nervových zakončení (lokálne anestetiká) a zamedzujú rezorbcii toxínov a prenikaniu infekcií. Pouţívajú sa : Externe na - rany, omrzliny, popáleniny na malých plochách (riziko rezorbcie a poškodenie pečene) - zápaly v ústnej dutine (stomatitída, gingivitída, angína) - hemoroidy Interne na - gastritídy, črevné katary (antidiaroikum) - ako antidóta pri otravách ťaţkými kovmi a alkaloidmi (okrem morfínu, atropínu a kokaínu) Delia sa na 1. Hydrolyzovateľné (pyrogalové) - gallotaníny - elagotaníny 2. Kondezované (pyrokatechínové) - katechíny

1. Hydrolyzovateľné

Glykozidy, estery cukrov s kyselinou gallovou a jej depsidami (jej deriváty). Ich hydrolýzou vzniká kys. galová, príp. elagová a cukry. Galotaníny sa ešte delia na 2 skupiny : 1. polyestery kys. fenolkarboxylovej (kys. galová a elagová) a sacharidov, k nim patria galotaníny a ich kondenzačné produkty – elagotaníny, der. kys. galovej – depsidy. 2. nesacharidové estery fenolkarboxylových kyselín Molekuly kys. galovej sa viaţu dvoma spôsobmi – depsidovou väzbou (kys. m – digálová – benzénové jadrá sú viazané navzájom cez kyslíky, medzi ktorými je dusík), alebo –C-Cväzbou (kys. elagová, hexahydroxydifénová – takto sa viaţe pri nesacharidových esteroch) Gallae – dubienky, Quercus infectoria (dub hálkový), Fagaceae (ČSL 4) Dubienky sú patologický novotvar na konárikoch stromov, kde hmyz podobný ose nakladie do púčikov vajíčka, tie sa vyvíjajú na larvy aţ dospelé jedince, ktoré tento novotvar potom prepichnú a uletia. Dubienky treba zbierať ešte kým tam sú, pretoţe potom klesá obsah trieslovín. 40-70 % trieslovín tu tvoria galotaníny, vyrába sa Tinctura gallarum ako adstringens . Acidum tannicum, Taninum , (ČSL 4) Je to trieslovina (tanín) získaná extrakciou z dubienok, pouţíva sa proti hnačke, omrzlinám, popáleninám, slnečnému ţiareniu, ako antidótum. Hamamelidis folium – Hamamelis virginiana, Hamamelidaceae (SL 1) Obsahuje 3 % hamamelitanínu, pôsobí ako adstringens, hemostatikum, proti hemoroidom (AVIRIL H – masť) Juglandis folium – Juglans regia (orech vlašský), Juglandaceae

53

Obsahuje 3% elagotanínov a silicu, v ktorj je juglán spôsobujúci hnedé zafarbenie koţe (pretoţe polymerizuje ne hnedé a čierne pigmenty) P. - externé adstringens Sanguisorbaea radix – Sanguisorba officinalis (krvavaec lekársky), Rosaceae Je v ňom 17% galotanínov, 5% saponínov a flavonoidy P. – hemostatikum, antidiaroikum (TORMENTAN sp.) Rubi fruticosi folium - Rubus fruticosus (ostružina), Rosaceae Má 8-14% galotanínov, k. citrónovú P. – adstringens, antidiaroikum Rubi Idaei folium – Rubus idaeus (malina), Rosaceae Ako ostruţina Alchemillae herba – Alchemilla xantochlora, Rosaceae (SL 1) Má 6-8% galotanínov P. – adstringens, antidiaroikum Anserinae herba – Potentilla anserina (nátržník husí), Rosaceae Má 6-10% elagotanínov P. – externé a inetrné adstringens, mierne spazmolytikum

2. Kondenzované

Nehydrolyzovateľné, neštiepia sa minerálnymi kyselinami, ale reagujú za vzniku hnedočervených kondenzačných produktov, ich štruktúra je odvodená od prekurzorov flavonoidného typu, z ktorých vznikajú polykondenzáciou. Chemicky ide o flavanoly pospájané –C-C- väzbami, ktoré sú do 6mol flavanolu rozpustné vo vode, ak sú viaceré, vznikajú nerozpustné flobafény. Quercus cortex – Quercus robur, Q. sessilis, Fagaceae Obsahuje 12% katechínov, alagotaníny, flavonoidy P. – externé adstringens, proti hemoroidom (HEMORAL sp.) Rataniae radix – Krameria triandra, Krameriaceae (SL 1) Má 10-20% katechínových trieslovín, tinctura ratanhiae P. – externé adstringens, stomatitídy, gingivitídy, angíny Tormentillae radix – Potentilla erecta, Rosaceae (SL 1) Je tu 20% katechínových trieslovín, Tinctura tormentillae P. – náhrada za kramériu, paradontitída, gingivitída (STOMATOSAN tct.), antidiaroikum (TORMENTAN sp.) Bistortae radix – Polygonum bistorta (stavikrv hadovníkový), Polygonaceae Má 15-20% katechínových trieslovín P. – externé adstringens, na kloktanie Agrimoniae herba – Agrimonia eupatoria (repík lekársky), Rosaceae Obsahuje 8% trieslovín, flavonoidy (kvercitín), 0,2% silice P. – rany, omrzliny (STOMARAN sp.), hemoroidy (HEMORAL sp.), zápaly GIT )SALVAT THÉ sp.). Myrtylli fructus – Vaccinium myrtyllus (čučoriedka), Vacciniaceae Má 3-10% trieslovín P. – interné adstringens, antidiaroikum (TORMENTAN sp.) Fragariae folium – Fragaria vesca (jahoda), Rosaceae P. – adstrigens, diuretikum, náhrada za pravý čaj 54

28. Lokálne anestetiká (Cocain)
Cocae folium – Kokový list Erythroxylon coca – Kokaínovník obyčajný Erythroxylaceae - kokaín – tropánový alkaloid vzniká z 2-karboxypseudotropínu esterifikáciou – lokálne anestetikum. Syntéza rovnaká ako u tropánových alkaloidoch Solanaceae Menthae piperitae herba – Mätová vňať Mentha piperita – Mäta pieporná Lamiaceae - mentol – cyklický alkohol Oleum caryophylli – Klinčekovcový olej Caryophyllus aromaticus syn. Syzygium aromaticum – Klinčekovec voňavý Myrtaceae - eugenol – silicová zloţka

55

29. Analgetiká anodyná
-je alkaloid, ktorý sa získava z ópia. Ópium je zaschnutá šťava nezrelých makovíc druhu Papver somniferum, Papaveraceae (mak siaty). Tieto nezrelé makovice (tobolky) sa 8-10 dní po opadaní korunných lupienkov pozdĺţne narezávajú a zberá sa ţltkavá mliečna šťava vytekajúca z mliečnic- latex. Asi 75% latexu tvorí kaučuk, sliz, pektíny, ţivice, vosky a 15-25% alkaloidy. Ak sa získané ópium pridá do alkoholu, pripraví sa ópiová tinktúra. Ópium obsahuje alkaloidy: -morfinanový typ: morfín (10-17%), kodeín, tebaín 10-hydroxykodeín, 6-metylkodeín, neopín, pseudomorfín, salutaridín -benzylizochinolínový typ: papaverín laudanín, kodamín, laudanozín, retikulín, somniferín -ftalidotetraizochinolínový typ: narceín, noskapín, narkotolín -protopínový typ: protopín, kryptopín, α-allokryptopín -tetrahydroizochinolínový typ: hydrokotarnín -rhoeadínový typ: rhoeadín, glaudín, papaverrulín B,C,D Hlavné alkaloidy ópia: názov Obsah v % Morfín Kodeín Tebaín Papaverín Noskapín Narceín 3-23 0,2-4 0,2-1 0,5-2 2-8 0,1-2 typ Morfinanový Morfinanový Morfinanový Benzylizochinol. Ftalidotetrahydroizochinol. Ftalidotetrahydroizochinol Slabá báza Nízka toxicita vlastnosti Silná báza Vysoká toxicita

Pouţitie:  morfín - analgetický účinok (potencuje ho noskapín), vyvoláva eufóriu, je návykový  kodeín- analgetikum anodynum, slabšie pôsobí na psychické funkcie, centrálne pôsobiace antitusikum  papaverín- nemá narkotický účinok, nepôsobí na dýchacie centrum, má spazmolytické účinky- tlmí koliky a črevné spazmy spojené s hnačkami, spazmy ţlčových a močových ciest  noskapín- tlmivé účinky na kašeľ, -koloidné sprievodné látky ópia sa podieľajú na pomalej resorpcii, čím sa dosahuje protrahovaný účinok ópia ČSL 4: Opium Opium pulveratum Morfinium chloratum ČSL 3: Tinctura opii SL1: Opium crudum Morphini sulfas Morphini hydrochloridum

56

30. Analgetiká antipyretiká
A, alkaloidového typu CHINÍN –Chinae cortex, Cinchona succirubra, Rubiaceae (ČSL4, SL 1) -monoterpénový indolový alkaloid (vzniká syntézou triptofánu a monoterpénu yohimbínového typu) Chinae cortex obsahuje 4-12% alkaloidov: chinín, chinidín, cinchonín, cinchonidín Pouţitie: antipyretikum a analgetikum –zníţením tkanivového dýchania tlmivým pôsobením na CNS, antimalarikum- protoplazmatický jed brzdiaci enzýmové procesy, čím ničí mnohých pôvodcov infekcií stomachikum, roborans antiarytmikum pri arytmiách a tachykardiách- tlmí dráţdivosť srdca (chinidín) zvyšuje citlivosť maternice na látky vyvolávajúce jej kontrakciu -Chininium chloratum sa nachádza v prípravku CHINASCORBIN drg.(u nás nie je registrovaný)

AKONITÍN, NAPELLÍN -Aconiti radix (tuber), Aconitum napellus, Ranunculaceae (ČSL4) -diterpénové alkaloidy (N je zabudovaný do terpénového skeletu, syntéza je podobná syntéze terpénov- od kyseliny mevalónovej) Pouţitie: tlmí CNS, analgetikum, antipyretikum, pri aplikácii na pokoţku pôsobí anesteticky, pri dne, zápale kĺbov, bolesti a zápale trojklanného nervu, neuralgiách, artritídach (ako masť) -Tinctura aconiti je súčasťou expektoračného prípravku PLEUMOLYSIN gtt., pastilky 57

B, SALICÍN –Salicis cortex, Salix alba, Salicaceae (ČSL 4, SL 1) –fenolový glykozid (odvodený od kyseliny šikimovej) -hydrolýzou sa uvoľňuje glukóza z p-hydroxylu za vzniku salicylalkoholu (saligenínu), ktorý oxidáciou prechádza na kyselinu salicylovú -Salicis cortex obsahuje aj triesloviny, flavonoidy a organické kyseliny Pouţitie: analgetikum, antipyretikum, antireumatikum -nachádza sa v prípravku VALOFYT-NEO spc. C, hadie jedy Naja tripudians- izolovaná látka ofiotoxín, ktorá sa pouţíva na potlačenie silných bolestí pri malígnych tumoroch -prípravok KOBRATOXIN inj. (u nás nie je registrovaný) Vipera amnodytes- obsahuje látky pouţívané na reumatické bolesti -prípravky VIPERALGIN inj. (u nás nie je registrovaný), VIPROSAL inj., VIPERAE BERI VENENUM ung.

58

31. Prírodné analeptiká
Centrálne analeptiká sú látky, ktoré v určitom dávkovom rozmedzí stimulujú niektoré ţivotne dôleţité funkcie (kardiovaskulárne a dychové centrum v predĺţenej mieche) a čiastočne zvyšujú psychickú aktivitu. Vo vyšších dávkach vedú ku vzniku kŕčov. V minulosti sa pouţívali u obehového kolapsu a obehovej slabosti a ako stimulanciá u centrálneho útlmu. Dnes sa prakticky nepouţívajú. Pouţitie je iba experimentálne, výnimočne na kŕčovú terapiu v psychiatrii a ako diagnostiká na zistenie epileptického loţiska. Delíme ich do dvoch skupín: 1.purínové deriváty (metylxantíny)

O R1 O N N R2 N N

R3

MECHANIZMUS ÚČINKU: Kompetetívna inhibícia R 1 =R 2 =R 3 =CH 3 KO FEIN PURIN cyklických fosfodiesteráz XANTINY (2,6-DIOXOPURINY) (cAMPPDE a cGMP-PDE), ktorá brzdí odburávanie cAMP a cGMP. Zvýšenie hladín cAMP a cGMP v intracelulárnom priestore má za následok dilatáciu hladkej svaloviny. VLASTNOSTI: kofeín je slabá zásada (N v polohe 9), theobromin a theofylin sú amfotérne (bázicitu zabezpečuje N na C9, kyslosť u theofylinu imino skupina v polohe 7, u theobrominu kyslosť udáva laktam-laktimová tautoméria v polohe 1).
R 1 =R 2 =CH 3 ,R 3 =H TEO FY LIN
7 9

8

R 1 =H ,R2 =R 3 =CH3 TEO BRO MIN
1N

6

NH N

N

ÚČINOK: -stimulácia CNS, stimulácia sekrécie v rôznych tkanivách - relaxácia hladkého svalstva a to v pľúcach, cievach -centrálne pôsobenie kofein>TF>TB (kofeín je najlipofilnejší) -periférny účinok je pribliţne rovnaký -diuretický účinok (spôsobený dilatáciou ciev v obličkách a ↑ glomerulárnou filtráciou) TF>TB>kofein VŠaÚ:-centrálny účinok závisí od rozpustnosti vo vode (kofein>TF>TB), soli kyselín ju ↑ -obmenou substituentov na dusíkoch vznikajú rôzne deriváty -pre zachovanie bronchodilatačného účinku nie sú nutné metyly v polohe 1 a 3  kofein -vo vyšších dávkach stimuluje mozgovú kôru, vazomotorické a dychové centrum -psychostimulans pri únave a vyčerpaní -tonizuje srdce a zvyšuje tepový objem, ale pretoţe vyvoláva preiférnu vazodilatáciu nezvyšuje KT -slabé diuretikum, jeho dilatačné pôsobenie na hladké svaly sa vyuţíva u zloţených bronchodilatancií- antiastmatík a spasmoanalgetík -pouţíva sa ako antagonista tlmivých látok- pri otrave etylalkoholom, ako dychové stimulans a na prevenciu záchvatov migrény -zvyšuje účinok analgetík -zvyšuje sekréciu ţalúdočných štiav Met: -oxidatívna demetylácia na paraxantín (1,7-dimetylxantín), TF a TB -prechod na metylovanú kyselinu močovú theofylin -poţívajú sa jeho vo vode rozpustné soli -má periférne vazodilatačné účinky, mierne diuretické účinky -bronchodilatačné účinky- terpia záchvatu astma bronchiale (ANTASTHMAN) 59

Met: -oxidatívna monodemetylácia (na N1 a N3 ) alebo hydroxylácia na C8 za vzniku neúčin ných metabolitov kyseliny 1-metyl-, 3-metylmočovej, 1,3-dimetylmočovej  theobromin - pre nerozpustnosť vo vode sa pouţíva vo forme solí -slabé vazodilatačné a diuretické účinky -vyuţíva sa v kombinovaných antiastmatických prípravkoch -pouţitie u edémov vyvolaných srdcovou insuficienciou kde sa kombinuje s digitalisovými glykozidmi Farmakologický účinok: kofein Stimulácia CNS Stimulácia kostrového svalstva Stimulácia srdcového svalu Dilatácia koronárnych ciev Relaxácia bronchiálnych svalov Diuretický účinok Stimulácia ţalúdočnej sekrécie +++ ++ + ± + + ++ theobromin ± ± ++ + ++ ++ ± theofylin + + +++ ++ +++ +++ ±

Sú obsiahnuté v drogách: Coffeae semen, Coffea arabica, Rubiaceae -obsahuje 0,3-2,5% kofeínu, v stopách teofylín, neţiadúcu kyselinu chlorogénovú (dráţdi ţalúdočnú sliznicu, zniţuje chuť do jedla) -pouţíva sa ako pochutina so stimulačným účinkom na CNS -súčasť kombinovaných prípravkov: analgetík, antipyretík, bronchodilatancií, spazmolytík Theae folium, Thea sinensis, Theaceae -obsahuje 2,5-4% kofeínu, malé mnoţstvo teobromínu a teofylínu, triesloviny (katechíny) -vo fermentovaných listoch prevládajú kondenzačné produkty katechínov, teaflavín a tearubigín, flavonoidy, silica -pouţíva sa ako pochutina, antidiaroikum, diuretikum Cacao semen, Theobroma cacao, Sterculiaceae -obsahuje 0,2-0,5% kofeínu, 1-2% teobromínu, tuk, škrob, polyfenoly Colae semen, Cola vera, Cola acuminata, Sterculiaceae -obsahuje 0,6-3% kofeínu, 0,1% teobromínu a katechínové triesloviny -jej tekutý extrakt sa pouţíva ako tonikum a stimulans, na prípravu nápojov Mate folium, Ilex paraguariensis, Aquifoliaceae -obsahuje 0,5-2% kofeínu, teobromín, teofylín, čiastočne viazané na trielsoviny, silicu a kyselinu chlorogénovú -pouţíva sa na prípravu osvieţujúcich a povzbudzujúcich nápojov Guarana, Paullinia cupana, Sapindaceae -obsahuje 3-6% kofeínu, katechínové triesloviny -pouţíva sa ako stimulans a na prípravu osvieţujúcich nápojov V ČSL 4 sú: V SL1 sú: Coffeinum Coffeinum Coffeinum cum natrio benzoico Coffeinum monohydricum Theobrominum Theobrominum Natrium theobromino-salicylicum Theophyllinum 60

Theophyllinum

2. ostatné centrálne analeptiká

gáfor (camphora) ČSL 4: Camphora officinarum, Cinnamomum camphora, Lauraceae Pouţitie ako antiseptikum a derivans vonkajších antireumatík vo forme intramuskulárnych olejových injekcií ako centrálne analeptikum a tonikum  lobelín Lobeliae herba, Lobelia inflata, Lobeliaceae -obsahuje 2,6-disubstituované piperidínové alkaloidy, predovšetkým (-)-lobelín Pouţitie: expektorans pri bronchiálnej astme, bronchitídach, čiernom kašli,  strychnín ČSL 4: Strychni semen, Strychnos nux-vomica, Strycnos toxifera, Loganiaceae Tinctura strychni Strychninium nitricum -obsahuje indolové alkaloidy- strychnín a brucín, horčiny a olej

61

32. Tropánové alkaloidy
tvorba: N-metylpyrolíniový katión reaguje s kyselinou acetooctovou podľa Mannichovej kondenzácie za vzniku tropinónu, ktorý sa buď redukuje na tropín (Solanaceae), alebo pseudotropín (Erythroxylaceae)

62

výskyt a použitie: Belladonnae folium – Ľuľkovcový list Atropa bella-donna – Ľuľkovec zlomocný Solanaceae Hyoscyami folium – Blenový list Hyoscyamus niger – Blen čierny Solanaceae Stramonii folium – Durmanový list Datura stramonium – Durman pravý Solanaceae - hyoscyamín – vzniká esterifikáciouhydroxylovej skupiny kyselinou trópovou - atropín – racemická zmes optických izomérov hyoscyamínu – parasympatolytikum, mydriatikum, antidotum pri otrave organofosfátmi - skopolamín – vyniká epoxidáciou tropánového jadra hyoscyamínu – sedatívum Cocae folium – Kokový list Erythroxylon coca – Kokaínovník obyčajný Erythroxylaceae - kokaín – vzniká z 2-karboxypseudotropínu esterifikáciou – lokálne anestetikum

63

33. Antimigreniká rastlinného pôvodu
antimigreniká: • ergotamín Secale cornutum, Claviceps purpurea, Clavicipitaceae (Ergofein drg., Lysenyl tbl.) Secale cornutum – Námeľ, raţná hubka Usušené skleróciá druhu Claviceps purpurea – kyjanička purpurová, cudzopasiaceho na semenníkoch raţi Clavicipitaceae - Účinné látky: námeľové alkaloidy (0,2-1,0%), počtom asi 50: * klavíny: nevyuţívané * jednoduché amidy kyseliny lysergovej: ergometrín * peptidové alkaloidy: deriváty kyseliny lysergovej, na ktorú sa viaţe cyklický tripeptid ergotamínová skupina – ergotamín, ergozín (α-OH-Val-Pro-x) ergotoxínová skupiny – ergokristín, ergokryptín, ergokornín (α-OH-Ala-Pro-x) ergostínová skupina – ergostín (amino-α-OH-butánová kyselina-Pro-x) - ďalej tuk, farbivá, amíny - Použitie: iba izolované a polosynteticky pripravené alkaloidy: - ergometrín = uterotonikum (ako oxytocín) na zastavenie maternicového krvácania - ergotamín = uterotonikum (dlhší a menej špecifický účinok), antikonstrikčné účinky, antiserotonínový a α-adrenolytický účinok – pri migrénach - ergotoxín = spazmolytický účinok (9,10-dihydroderiváty), antihypertenzívum (choroby periférnych a mozgových ciev, v geriatrii) - kyselina lysergová = neúčinná, ale jej dietylamid (LSD) je silné psychomimetikum - Fytofarmaká: izolované alkaloidy v kombinácii s inými prírodnými liečivami (rezerpín), v rozličných formách – uterotoniká, sedatíva, antihypertoniká, spazmolytiká, venofarmaká, antimigreniká...), LSD ako psychotropná látka v psychiatrii (a zneuţívanie!) Chrysanthemum panthenium (syn. Tanacetum) (Migrenium cps.) hadie jedy (Kobratoxín inj., Viperlagin inj., Viprosal ung.) Naja tripudians (okuliarnik) Vipera ammodytes (vretenica)

64

34. Rastlinné psychodysleptiká
Sú to látky, ktoré na určitý čas patologicky menia duševnú činnosť človeka (halucinogény, fantastiká). Halucinogény vyvolávajú halucinácie a delirogény vedú k zmenám vedomia. Zmeny nálady po ich poţití sa môţu prejavovať ako eufória, aţ dysfória.

1.

LSD – dietylamid k. lyzergovej, Secale cornutum – Claviceps purpurea, Clavicipitaceae Je to polosyntetický derivát, k. lyzergová patrí medzi hemiterpénové indolové alkaloidy, sú od nej odvodené buď jednoduché amidy (ergometrín), alebo peptidové alkaloidy (ergotamín) – viď antihypertenzíva. Psilocybín – Psilocybe sp. (lysohlávka, holohlavec –huba), Agaricaceae, Gonocybe sp., Stropharia sp. Patrí medzi jednoduché indol. alkaloidy, je to indolalkamínový typ. Vyvoláva halucinácie, pouţíva sa na vyvolanie modelových psychóz, môţe viesť aţ k samovraţde, pretoţe vyvoláva túţbu lietať, zniţuje KT, pulz aţ zlyhanie krvného obehu. Bufoteín – Bufo vulgaris (v ţľaze ţaby), Piptadenia peregrina (v semenách stromu), Fabaceae, Amanita sp.

Indolové alkaloidy

2.

Mezkalín – Lophophora wiliamsii (kaktus), Anhalonium Levinii, Echinocactus Wiliamsii Cactacceae Spôsobuje mydriázu, halucinácie, pouţíva sa v psychiatrii na vyvolanie modelových psychóz, je tonajstaršie psychomimetikum. Je to alkaloid odvodený od fenylalanínu. Peyotl je indiánske pomenovanie drogy pochádzajúcej z druhu Lophophora wiliamsii, najúčinejšou obsahovou látkou je mezkalín (ten sa vyskytuje aj v iných kaktusoch), pouţíva sa pri indiánskych slávnostiach a obradoch

Fenyletylamíny

3.

Marihuana, Hašiš, THC – Cannabis sativa (indica), Cannabaceae Marihuana – z kvitnúcich stopiek samičích. Hašiš – ţivica z listov a stopiek. Obsahové látky Cannabis.s. patria medzi zloţené acetogeníny (okrem acetogenínov sa na vzniku podieľajú aj iné prekurzory napr. odvodené od k. mevalónovej). THC = Δ-9,10tetrahydrokanabinol – látka podmieňujúca psychotropný účinok hašiša. Kanabinoidy majú tieţ antiemetické účinky, pouţívajú sa menej návykové hl.dronabinol a nabilon, hl. pri silnom zvracaní, ktoré sprevádza nádorové ochorenia.

Obsahové látky Cannabis

4.

Muscimol – Amanita pantherina (muscaria) – huby Po poţití stav podobný opilosti. Muscimol, kyselina ibotenová – Amanita sp.

Izoxalové

65

35. Hypnotiká sedatíva

Ukľudnujú CNS, tlmením jeho zvýšenej dráţdivosti. Radix valerianae – Valeriana officinalis - Valerianaceae silica – 0,4 aţ 0,6 % - monoterpény (borneol, alfa - pinén, kamfén) - seskviterpény (beta- bisakolén, valeranan, kyselina valerénová) ... zodpovedajú za spazmolytické účinky Valepotriáty: 0,5 aţ 2 % ... sedatívne účinky (názov je odvodený od Valeriana – epoxy – triestery). Alkoholové skupiny sú esterifikované kyselinou octovou, izovalérovou a i. (valtrát, acevaltrát,didrovaltrát, valerozidát). baldrinal – vzniká pri zlom sušení alebo skladovaní, má zníţený účinok ČSL 4 - Extractum valerianae fluidum - Tinctúra valerianae prípravky: PERSEN gtt NOVO – PASSIT sol VALOFYT NEO spc KALMS tbl SANASON - valerianae extractum siccum Charakteristika: suchý extrakt z podzemních částí (oddenku s kořeny) kozlíku lékařského Valeriana officinalis , popřípadě z mexického kozlíku Valeriana edulis nebo z indického kozlíku Valeriana wallichii ; působí sedativně a mírně hypnoticky. Indikace: předráţděnost s neurovegetativními příznaky, neklid, poruchy usínání a spánku. valerianae radix Charakteristika: oddenek s kořeny kozlíku lékařského Valeriana officinalis ; obsahuje monoterpenické a seskviterpenické látky se sedativním a mírným hypnotickým účinkem. Indikace: předráţděnost s neurovegetativními příznaky, neklid, poruchy usínání a spánku. SPECIES NERVINAE PLANTA -LEROS VALOFYT NEO spc-LEROS

Glandulae lupuli – Humulus lupulus – Cannabaceae
Chmeľová šištica silica: 1 aţ 3 % (myrcén,linalol, humulén (= alfa – karyofylén), farnezén) ţivica: 80 % (jej hlavné zloţky sú horčínové kyseliny- ide predovšetkým o humulón a lupulón) alfa – kyseliny = humulón beta kyseliny= lupulón droga ďalej obsahuje: triesloviny, flavonoidy(glykozidy kemferolua kvercetínu) Iné pouţitie drogy: stomachikum, amárum, anafrodiziakum, výroba piva prípravky: KALMS tbl BALDRACIN sol VISINAL drg NOVA tbl

Herba passiflorae – Passiflora incarnata – Passifloraceae
Mučenková vňať harmalové alkaloidy: 0,03 % flavonoidy: (1,5 -2,5%- vitexín) harmán (3- metyl karbolín), harmal, harmín, harmalol kumaríny a stopy silice prípravky: PASSEDAN sol (A) VISINAL drg. (D), NOVO – PASID sol. 66

BIOSTRATH liq. (CH) Herba melissae – Melissa officinalis – Lamiaceae Medovková vňať Silica – 0,3 %,najmä s obsahom alifatických monoterpénov (citral, citronelal, citronelol, geraniol, linalol) - aj seskviterpény ( alfa-karyofylén) Trisloviny – 4 % ( kyselina rozmarínová) glykozidovo viazaná kyselina chlorogénová, kávová, triterpény a flavonoidy Prípravky: PERSEN tbl. ALTASOL spc. VALOFYT NEO spc. PASEDAN gtt Charakteristika: nať meduňky lékařské Melissa officinalis ; obsahuje silice, flavonoidy, organické kyseliny a pentacyklické terpeny; vedle sedativního účinku se vyuţívá i jeho spasmolytický efekt k podpůrné léčbě při nadýmání nebo křečích trávicího ústrojí. Indikace: podráţděnost s neurovegetativními příznaky, neklid, poruchy usínání a spánku.

Herba hyperici – Hypericum perforatum - Hypericaceae
Vňať ľubovníka Diantóny- hlavný hypericína jeho deriváty ( pseudohypericín, protohypericín, protopseudohypericín, asi 1%), ich prekurzorom je frangula-emodín-antrón. silica-0,05-0,3% flavonové glykozidy- 0,5-1% - rutín, hyperozid, kvercetín) katechínové triesloviny – 8 -10% a kyselina chlorogénová. prípravky: NOVO-PASSIT ALTASOL spc. JARSIN tbl. Flos lavadulae – Levandula officinalis – Lamiaceae Levandulový kvet Silica – 1 aţ 4,5 % (linalol, geraniol, linalylacetát) - ČSL 3 – Oleum lavandulae iné pouţitie – spazmolytické, karminatívum, derivans prípravky: VALOFYT NEO spc. Gummiresíva asa foetida – Ferula asa foetída – Apiaceae Kumaríny (umbeliferón) Organické kyseliny (ferulová kyselina, chlorogénová kyselina) Disulfidy( izobutyl propenyl- disulfid) Kawa – Kawa – Piper methysticum – Piperaceae Deriváty alfa – pyrónu: kawaín Prípravky: ANTARES tbl. KAVASEDON cps.

67

36. Antidepresíva
Hyperici herba – Hypericum perforatum (Hypericaceae) – ČSL4, SL1 OL: diantróny- najmä hypericín a jeho deriváty pseudohypericín, protohypericín a protopseudohypericín. Tieto sú obsiahnuté najmä v kvetoch (1%). Prekurzorom diantrónov je frangula-emodín-antrón. Vedľajšie OL: silice, flavonoidy (hyperozid, kvercetín), katechínové triesloviny a kyselina chlorogénová. Pouţitie: - pre vysoký obsah trieslovín – antidiarhoikum, hemostatikum, adstringens - hypericín podmieňuje slabý euforizujúci účinok - hyperforín je zodpovedný za sedatívny účinok - diantróny majú fotodynamické pôsobenie Pouţíva sa i ako stomachikum, a cholagogum, je súčasťou Species stomachiceae Fotodynamický efekt obsahových látok drogy t.j. podstatne vyššia toxickosť na svetle, vyvoláva hypericizmus, senzibilizáciu na svetlo, osvetlenie, slnečné ţiarenie (špecificky pre albioidné ţivočíchy).

68

37. Nootropiká (Bilobil)
Ginkgo biloba, Ginko dvojlaločné, Ginkgoaceae - jediný ţijúci reprezentant čeľade Ginkovité - je symbolom dlhovekosti a silnej imunity - v botanike je vzorom odolnosti voči škodcom – hubovým chorobám, hmyzu a priemyselným exhalátom; základom tejto odolnosti je v schopnosti ginka transportovať výţivné látky do všetkých buniek svojho organizmu a v tvorbe silných a účinných antioxidantov ( rádovo 100- krát silnejších ako C – vitamín ) na eliminovanie voľných radikálov v kaţdej svojej bunke. - u výťaţkov z ginka sa zistili nasledujúce účinky : - podpora krvného obehu, obzvlášť mikrocirkulácie - zlepšenie reologických vlastností krvi - inaktivácia toxických kyslíkových radikálov ( flavonoidy ) - neuroprotektívny účinok ( ginkobalidy A a B, bilobalidy ) - zlepšenie odolnosti mozgových tkanív pri nedostatku kyslíka - zlepšenie pamäti a schopnosti učiť sa - prevencia krvnej zráţanlivosti - antibakteriálny a antivírusový účinok - listy ginka slúţia ako surovina na výrobu extraktu, ktorý je momentálne vo svete najpredávanejším rastlinným extraktom. - extrakt je charakterizovaný obsahom 22 – 27% flavonových glykozidov stanovených ako - quercetín a kamferol - acylflavóny ( quercetinglykozidy, kamferolglykozidy ) - stará čínska medicína pouţívala uţ pred 5000 rokmi lieky z ginka na liečenie porúch pamäti, porúch koncentrácie, na depresívne stavy, pri závratoch, hučaní v ušiach, niektorých očných chorobách a bolestiach hlavy - je odôvodnené pouţívanie preparátov z ginka všade tam, kde sa vyskytuje slabší krvný obeh ( studené ruky a nohy, nedostatočný zrak a sluch spôsobený nedostatočným zásobovaním krvou, slabý sexuálny apetít a niektoré poruchy potencie, artritída, reumatizmus ) - preparáty z ginka chránia ľudský organizmus aj pred účinkami znečisteného ţivotného prostredia a pred poruchami, ktoré s tým súvisia ( kašeľ, bronchitída, astma, nedostatočná imunita, alergické ochorenia ) a poskytujú podporu aj pri strese - najvýznamnejšiu ochranu poskytujú pred účinkami voľných radikálov pri takých ochoreniach, ako je Alzheimerova choroba a prevencia chorôb ako je arterioskleróza, infarkt myokardu, apoplexia a niektoré formy rakoviny - UPOZORNRNIE !!! – Pravidelné uţívanie preparátov ginka spôsobuje niţšiu zráţanlivosť krvi a preto pred prípadnou operáciou je potrebné s dostatočným časovým odstupom vynechať ich uţívanie BILOBIL por. cps. dur.
S: IS: Ginkgo bilobae extractum siccum normatum 40 mg v 1 tobolce. Fytofarmakum, adjuvantní vazodilatans, nootropikum.

69

38. Parasympatotropné látky
Spazmolytiká – látky zniţujúce patologicky zvýšený tonus hladkého svalstva tráviaceho traktu, ţlčových ciest, močových ciest. Podľa MÚ ich moţno rozdeliť na: - neurotropné – ovplyvňujú nervový prenos v hladkom svale (tropánové alkaloidy) - myotropné – priamo pôsobia na sval (papaverín) Tropánové alkaloidy – sú to alkaloidy odvodené od aminokyseliny ornitínu Sú to: hyoscyamín (atropín), norhyoscyamín (noratropín), apoatropín, belladonín, skopolamín L-hyoscamín a D-hyoscyamín sa v takejto forma vyskytujú iba v čerstvej rastline, sušením (stratou vody) prechádzajú na racemickú zmes t.j. atropín !!! Účinky: uvoľňujú spazmy hladkého svalstva, mydriatiká, zniţujú sekréciu ţliaz, antiparkinsoniká Alkaloidy (najmä atropín) sa pouţívajú zvyčajne ako súčasť kombinovaných prípravkov. Prípravky: Atropin, Cholaspan, Contraspan, Bellaspon, Spasmoveralgin Belladaonnae radix / folium – Atropa bella-donna (Solanaceae) Hyoscyami folium – Hyoscyamus niger (Solanaceae) Stramonii folium – Datura stramonium (Solanaceae) Papaverín => Opium, Papaveris fructus – Papaver somniferum (Papaveraceae) OL: benzylizochinolínový alkaloid papaverín (odvodený od AK tyrozínu), morfinánové alkaloidy (morfín, kodeín, tebaín), ftalidotetrahydroizochimolínové alkaloidy (narceín, noskapín) Účinok: spazmolytický Prípravky: Papaverin tbl.,inj., Contraspan, Papaverinium chloratum (ČSL4) Chelidonín => Chelidonii herba – Chelidonium majus (Papaveraceae) OL: alkaloidy benzofenantridínového typu chelidonín, sangvinarín (nachádzajú sa najmä v mliečnej šťave) Účinky: podobné papaverínu, aj centrálne sedatívny a toxický, cytostatický (nevyuţiteľný) Fructus visnagae – Ammi visnaga (Apiaceae) OL: furanochromóny (khelín, visnagín), pyranokumaríny (samidín, visanadín) Účinky: khelín – uvoľňuje spazmy, visnadín – koronárne vazodilatans Rutae herba – Ruta graveolens (Rutaceae) OL: - alkaloidy: chinolínový typ – graveolín, furochinolínový typ – diktamnín, akridínový typ – arborinín - furanokumaríny – psoralén, bergaptén - rutín Účinky: spazmolytikum, choleretikum, furanokumaríny = fotosenzibilizujúci účinok, súbor alkaloidov prekrvuje panvovú oblasť a pôsobí abortívne, rutín (antisklerotický účinok) PRÍPRAVKY: SYNTOSTIGMIN inj. – neostygmín I: parasympatomimetikum PILOCARPIN gtt. – pilokarpín I: oftalmologikum, parasympatomimetikum, antiglaukomatikum ATROPIN gtt.- atropín I: mydriatikum

70

39. Nosové prípravky, antiastmatiká (Mentoklar)
Mentoklar (uţ sa nedováţa) gel, inh – tymol, eukalyptol, mentol Pinosol ung., crm., gtt. Nas, - mentolum, eucalypti etheroleum, pini etheroleum, thymolum, tocoferoli acetas NOSOVÉ PRÍPRAVKY Mentol – Menthae piperitae etheroleum, herba, folium – Mentha piperita, Lamiaceae (ČSl 4) Je to monocyklický monoterpén. V droge sa nachádza (-)-mentol, mentón, mentofurán, piperitón, cineol, limonén, pre arómu dôleţitý jasmón. Dôleţitý je obsah mentolu a jasmónu – zlepšujú kvalitu silice, mentofurán – zhoršuje kvalitu silice. Mentol špecifickým dráţdením nervových zakončení pre chlad vyvoláva na koţi pocit chladu, pôsobí slabo anesteticky, odstraňuje pocity svrbenia, zniţuje sekréciu ţliaz, pôsobí karminatívne a protidávivo. Pouţíva sa ako zloţka mazadiel proti reumatizmu pri neuralgiách a migrénach, do inhalačných prípravkov pri ochorení horných dýchacích ciest, tvorí zloţku zubných pást, ústnych vôd, kloktadiel, kozmetiky, tabakových prípravkov ... Silica je čuchové a chuťové korigens, stomachikum, choleretikum, cholagogum, má spazmolytické a antiseptické účinky, droga sa pouţíva ako čajovina. - Contraspan gtt., Cynarosan gtt., Colpermin cps., ČSL 4 – Oleum menthae piperitae, Aqua carminativa, Species carminativea Eucalypti etheroleum – Eucalyptus globulus, Myrtaceae V silici je hlavnou zloţkou 1,8-cineol = eukalyptol (monocyklický monoterpén – ketón), ďalej sú tu malé mnoţstvá monoterpénov α-pinén, p-cymol, triesloviny (elagové), triterpény (der. k. ursolovej) a flavonoidy. List sa pouţíva málo, dáva sa prednosť silici, ktorá sa aplikuje hl. perkutánne ako zloţka mastí pri nachladnutí, bronchitídach, tzv. nosných olejov alebo mastí, mazadiel pri reumatizme, na inhaláciu perorálne pri kataroch horných dýchacích ciest a pri astme, má antiseptické a dezinfekčné účinky. Vedľajšie zloţky silice môţu dráţdiť na kašeľ, preto sa rektifikuje, alebo sa na inhaláciu pouţíva samotný eukalyptol. - Bronchikum gtt., cps., Tussamag ung. Tymol – Serpylli herba – Thymus serpyllum, Lamiaceae (dúška materina) - Thymi herba – Thymus vulgaris, Lamiaceae (ČSL 4) (dúška tymiánová) Hlavnými obsahovými látkami sú monoterpény tymol a karvakrol, ďalej p-cymol, limonén, triesloviny, flavonoidy, triterpény. Tymol sa tieţ izoluje z plodov Trachyspermum ammi (Apiaceae). – Fructus ajowani. Je to silné antiseptikum, pouţíva sa v stomatológii, ako antimykotikum, dezodorans, konzervačný prostriedok. Vňať a silica sa pouţívajú v expektoračných prípravkoch, v mazadlách, dentálnych prípravkoch, silica je tieţ anthelmintikum. - Thymi herba – Perospir sp., Tussamag gtt., sir., ČSL 4 – sp. pectorales - Serpylli herba – Beneforin gtt., Thymomel sir. Pini etheroleum – (Oleum pini pumilionis) – Pinus mughus (mugo), Pinaceae Vôňu dodáva bornylacetát, droga ďalej obsahuje pinény (α-pinén – bicyklický monoterpén), silvestrén, kadinén, karén, limonén, anízový aldehyd a felandrén. Silica má sekretolytické, spazmolytické a dezinfekčné vlastnosti, externe pôsobí hyperemizujúco. Pouţíva sa hl. ako sprejové a inhalačné expektorans, tvorí zloţku sprejov na osvieţenie ovzdušia, zloţku liniment a mastí proti nádche, pri ochorení horných dýchacích ciest. - Inhalol pini, Solutan gtt., tussamag ung. ANTIASTMATIKÁ Efedrín - Ephedrae herba – Ephedra sp. (sinica), Ephedraceae (chvojník dvojklasý) 71

Patrí medzi alkaloidy odvodené od fenylalanínu – jednoduché amíny, pôsobí ako bronchodilatans, antiastmatikum. Medzi obsahové látky tieţ patrí (+)-pseudoefedrín, norpseudoefedrín, (-)-efedrín. Droga sa tieţ pouţíva ako sympatomimetikum – sťahuje cievy, zvyšuje TK, je stimulans CNS. – Ephedrin tbl., Antasthman tbl., Xantedryl tbl., Ipecarin gtt., Pleumolysin gtt., Tussilen gtt. Teofylín, kofeín – Coffea semen - Coffea arabica, Rubiaceae Theae folium - Thea sinensis, Theaceae Cacao semen - Theobroma cacao, Sterculiaceae Colae semen - Cola vera, Sterculiaceae V knihe to nie je ako antiastmatiká, ale purínové alkaloidy obsahujú aj – - Maté folium – Ilex paraguajensis , Aquifoliaceae - Guarana – Paulinia cupana, Sapindaceae (najviac kofeínu 6-7%) Zelený čaj je nefermentovaný, čierny fermentovaný, ţltý polofermentovaný. Farmakologické účinky purínov sú : stimulácia CNS, kostrových svalov, srdcového svalu, dilatácia koronárnych ciev, relaxácia bronchiálnych svalov, diuretický účinok a stimulácia ţalúdočnej sliznice. - Coffeinum natricum benzoicum inj. Lobelín - Lobeliae herba – Lobelia inflata, Lobeliaceae Droga obsahuje hl. 2,6-disubstituované piperidínové alkaloidy, predovšetkým (-)-lobelín, izolobinín, lobelanín, príp. ich nor-deriváty. Droga aj tinktúra pôsobí ako expektorans pri bronchiálnej astme, bronchitídach, čiernom kašli, lobelín zvyšuje dychovú frekvenciu (dychové analeptikum – napr, pri otravách alkoholom, morfínom, uspávacími prostriedkami, svietiplynom), lobenadinín pôsobí emeticky. Lobelín býva tieţ zloţkou v prípravkoch na odvykanie od fajčenia. V čajoch sa droga nepouţíva. - Antasthman tbl. Atropín – Belladonnae radix, folium – Atropa belladonna, Solanaceae (ČSL 4) Stramonii folium - Datura stramonium, Solanaceae Hyoscyami folium - Hyoscyamus niger, Solanaceae Atropín patrí medzi tropánové alkaloidy odvodené od ornitínu. Alkaloid (-)-hyoscyamín sa nešetrným sušením al. skladovaním mení na racemický atropín = (±)-hyoscyamín, tento má iba polovičnú účinnosť oproti hyoscyamínu. Atropín patrí medzi parasympatolytiká-spazmolytiká, uvoľňuje spazmy hladkého svalstva, bronchov, zniţuje sekréciu slinných a potných ţliaz, je mydriatikum, antiemetikum a pouţíva sa pri parkinsonizme. Atropín je tieţ antidótum pre nervové jedy typu organofosfátov. Skopolamín pôsobí podobne len menej na perifériu, silnejšie tlmivo na CNS (príprava na narkózu). - Atropin inj., Antasthman tbl., Cholaspan drg., Contraspan gtt., Spazoveralgin Neo tbl., Bellaspon drg. Papaverín – Opium, Papaveris fructus - Papaver somniferum, Papaveraceae Papaverín je tieţ prasympatolytikum-spazmolytikum Opium je zaschnutá mliečna šťava získaná narezávaním nezrelých plodov. V tejto droge sú obsiahnuté morfinanové alkaloidy – morfín a benzylizochinolínové alkaloidy (odvodené od tyrozínu), ktoré pôsobia spazmolyticky (tlmia spazmy pri hnačkách, problémoch ţlčových a močových ciest, koloidné sprievodné látky ópia spomaľujú rezorbciu hl. v črevách, čím sa účinok predlţuje). Papaverín nemá narkotický úč., nepôsobí na dýchacie centrum, je spazmolytikum, v organizme sa nekumuluje. - Papavarin tbl., inj., Contraspan gtt., Cholaspan drg. , Spazmoveralgin Neo tbl., ČSL 4 – Papaverinium chloratum Kelín – Visnagae fructus - Ammi visnaga, Apiaceae (parasca špáradlová) 72

Droga obsahuje furanochromóny (γ-pyróny) hl. kelín (visamín), visnagín, kelol, kelinol, amiol, pyranokumaríny – visnadín, samidín, dihydrosamidín, glukozid kelenín, flavonoidy – kvercetín, kempferol a olej. Kelín je spazmolytikum bronchov, GITu, ţlčových a močových ciest, tieţ sa pouţíva pri angíne pectoris. Visnagín-kniha, visnadín-prednáška rozširuje koronárne cievy. Oxytocín, vazopresín – Hypophysis cerebri, Neurohypofyza Vyrábajú sa synteticky, sú to nonapeptidy. Včelia materská kašička – Secretum glandularum pharyngealis et labialis - Apis mellifica, Apidae Tvorí zloţku draţé, mastí, krémov, nechtových regenerátorov ...

73

40. Stomachiká, digestíva (Orenzym)
DIGESTÍVA – napomáhajú chuti do jedla • Papain, Carica papaya, Caricaceae - štiepi peptidy na aminokyseliny ! • Pepsín, Pankreatín – izolované z ţalúdočnej slizmice a pankreasu bravov a hovädzieho dobytka • Takadiastáza STOMACHIKÁ (Amára) – podporujúce chuť do jedla a trávenie, dorgy s obsahom silíc, alkaloidov, horčín • Cinchonae cortex, Cinchona pubescens, Rubiaceae - chinín – amárum = horká chuť • Strychni semen, Strychnos nux-vomica - strychnín, brucín • Piperis nigris fructus, Piper nigrum, Piperaceae - alkaloidy odvodené od lyzínu = piperín, chavicín - silica = α, β-pinén, felandrén, limonén • Capsici fructus, Capsicum annum, Solanaceae - kapsaicín - silice, karotenoidy (kapsantín), vitamíny C, B1 • Calami aromatici radix, Acorus calamus, Araceae - silica = β-azarón, α-pinén, akarón - horčiny - STOMARAN sp. • Myristici semen, Myristica fragrans, Myristicaceae (muškátovník voňavý) - safrol, myristicín, eugenol • Zingiberis radix, Zingiber officinale, Zingiberaceae (ďumbierovník lekársky) - gingerol, zingiberol • Cardamomi fructus, Elettaria cardamomum, Zingiberaceae - cineol, limonén, α-tempineol, borneol - chuťové korigens • Cinnamomi ceylanici cortex, Cinnamomum ceylanicum, Lauraceae - pinén, felandrén, eugenol (neţiadúci) - škoricový aldehyd - Oleum cinnamomi – Tinctura amara • Cinnamomi chinensis cortex, Cinnamomum chinensis, Lauraceae - neobsahuje eugenol • Gentianae radix, Gentiana lutea, Gentianaceae - genciopikrín - horčina - Tinctura amara – podpora chuti do jedla - Tinctura gentianae • Centaurii herba, Centaurium minus, Gentianaceae - gentiopikrín, swertiamarín, amarogentín, erytrocentaurín - STOMARAN sp. • Trifolii fibrini folium (Menyathidis trifoliatae folium), Menyathes trifoliata, Menyathaceae (vachta trojlistá) - logalín - Tinctura amara • Cardui benedicti herba, Cnicus benedictus, Asteraceae - knicín 74

• Millefolii herba, Achillea millefolium, Asteraceae - achillín, silice, horčiny - SPECIES STOMACHICAE – súčasť nového slovenského famraceutického kódexu • Absinthii herba, Artemisia absinthium, Asteraceae - artabsín, absintín → destiláciou na chamazulén (antiflogistický) - horčiny, silica (tujón, felandrén) - EUGASTRIN sp., SPESIEC STOMACHICAE, Tinctura amara • Condurago cortex, Marsdenia condurago, Asclepidiaceae - horčina steroidného charakteru – kondurangín • Lupulinum, Strobilus lopuli – Humulus lupulus, Cannabaceae - kyseliny = humulón, lupulón - terpény = myrcén, farnezén, humulén TINCTURA AMARA: Trifolii fibrini folium 20 Absinthii herba 8 Pericarpium aurantii dulce 20 Gentianae radix 20 ??? moţno Cinnamomi ceylanici cortex Spiritus dilutus q.s.

75

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful