TXICOS EN ORINA

CESAR RODRIGUEZ HERNANDEZ

COCANA
Sustancia ilegal sin ninguna finalidad mdica Estimulante Es un alcaloide contenido en las hojas del

Erythroxilon coca Estructura:

MECANISMO DE ACCIN

Activa la senda de gratificacin cerebral impidiende recaptacin de dopamina Anestsico local tipo ester bloquean los canales del sodio dependientes de voltaje

MECANISMO DE ACCIN

FARMACOCINTICA Absorcin:
Fumada o va intravenosa concentraciones mximas en 2-5 minutos Por va intranasal a los 30-45 minutos

Distribucin:

Amplia, atravesando la barrera placentaria

Metabolizacin:

benzoilecgonina (inactivo) Ecgonina metil ester cocaetilena con actividad similar a la cocana

FARMACOCINTICA

FARMACOCINTICA
Eliminacin:
Entre 1-5 % sin transformar en orina El resto, en la orina en forma de benzoilecgonina y ecgonina metil ester La benzoilecgonina es detectable en orina durate 48-72 horas 50-100 mg intranasales o 15-30 intravenosos producen euforia 0.5-1 g intranasales pueden ser letales La dosis letal de cocana disminuye en presencia de alcohol

Dosis txica:

Fue utilizada como Anestsico local Provoca: Midriasis taquicardia hipertensin hipertermia sudoracin temblor nauseas prdida del apetito desinters sexual e impotencia Aumenta los niveles de Adrenalina potenciando los problemas cardiacos Bronquitis y edema pulmonar

EFECTOS

Infarto y hemorragia cerebral y coma Euforia claridad mental y alta sociabilidad Con el tiempo provoca:

EFECTOS

Tratamiento de desintoxicacin:

deterioro paulatino del aprendizaje depresin irritabilidad insonmnio alucinaciones, paranoia, psicosis y agresividad No hay antagonistas sedamos con benzodiacepinas Evitarse los antipsicticos Hipertensin, antagonistas del calcio Toxicidad cardiaca no esta indicado el uso de -bloqueantes

TCNICA DE DETECCIN: Condiciones para el anlisis

Orina sin residuos gruesos (centrifugar las marcadamente turbias) No se requieren aditivos ni consevantes Conservacin de la muestra entre 2 y 8 C mximo 3 das Congelacin almacenamiento prolongado

TCNICAS DE DETECCIN

Inmunoturbidimetra Deteccin cualitativa y semicuantitativa de la benzoilecgonina en orina Cut-off 300ng/ml en un analizador automtico tipo ROCHE MODULAR HITACHI.

CANNABINOIDES
Estimulante y depresor del sistema nervioso Principio activo: 9-tetrahidrocannabinol Hay cannabinoides endgenos para los receptores a nivel de los que actua el THC, como la Anandamida

ESTRUCTURA QUIMICA

MECANISMOS DE ACCIN
Unin a receptores especficos

CB1:

El CB2:

ganglios basales hipocampo cerebelo y crtex frontal corazn pulmn parte del aparato reproductivo y urinario leucocitos (macrfagos), bazo, amgdalas memoria aprendizaje actividad motora endocrina analgesia

Receptores cannabinoides relacionados con:

FARMACOCINTICA
Absorcin:
5%-10% va oral 15-30% fumada Ampliamente en el tejido graso Menos del 1% alcanza el cerebro Atraviesa la barrera placentaria Transfiere a leche materna

Distribucin:

Metabolizacin:

Hidroxilado en Hgado en 11-hidroxi-THC (activo) y en 11-nor-9-carboxi-THC que se elimina en su mayor parte en orina.

FARMACOCINTICA
Eliminacin:
80% por bilis 20% a travs de la orina Circulacin enteroheptica Vida media una semana y su completa eliminacin aproximadamente un mes En consumidores crnicos, varias semanas

Dosis txica:

No se conoce dosis letal en humanos y en animales de experimentacin tras administrar dosis muy elevadas (5 g en chimpance) no se ha observado mortalidad

EFECTOS
SNC: sedantes euforizante aumenta el apetito, la autoestima y la capacidad de comunicacin disminuye la depresin sueo placentero y reparador Sist cardiovascular Aumento de la frecuencia cardiaca Aumento presin arterial vasodilatacin de los vasos corneales Aumenta el apetito

EFECTOS
Efectos broncodilatadores y miorelajantes Inmunosupresin del Sistema inmune Sist reproductor: infertilidad en el hombre disminuye la potencia sexual En las mujeres provoca trastornos menstruales.

INTOXICACIN
Alteraciones del comportamiento Deterioro de la coordinacin Sensacin de lentitud en el paso del tiempo Taquicardia Hipotensin Sequedad de boca Impiden la concentracin prolongada Episodios psicticos Combinado con el alcohol potencian los efectos depresores sobre el sistema nervioso Producen un aumento del metabolismo heptico

USO TERAPEUTICO

Anorexia Esclerosis mltiple Antiemtico Glaucoma Analgesia En procesos asmticos Inductor del sueo

TECNICAS DE DETECCION

Inmunoturbidimetra Deteccin cualitativa y semicuantitativa de 9-COOH-THC en orina Cut-off de 50ng/ml en un analizador automtico tipo MODULAR HITACHI

ANFETAMINAS

ANFETAMINAS
Son derivados de la alfametilfeniletilamina Algunos presentan isomera ptica Pertenecen a los estimulantes Clasificacin: Anfetamina y derivados Drogas de sntesis Entactgenos Anfetaminas alucingenas

ESTRUCTURA

Facilitan la liberacin de NT DOPA NOR 5-HT Facilitan la salida al citoplasma Inhiben su recaptacin

MECANISMO DE ACCION

Los derivados del MDMA tienen mas actividad serotonrgica Los derivados de anfetamina tienen mas actividad dopaminrgica

FARMACOCINETICA
ANFETAMINA MDMA

ABSORCION

ORAL Max 2 h

ORAL Max 2h HEPATICO ORINA 10-12H 50-100mg

METABOLISMO HEPATICO ELIMINACION SEMIVIDA ELIMINACION TOXICIDAD ORINA 12-15 H 750mg

EFECTOS
Similares a los de la cocana pero mas prolongados Psicoestimulantes Aumenta el estado de alerta Disminuyen la fatiga Euforia y verborrea Aumenta la capacidad fsica Sobreestimulacin simptica Aumenta la presin arterial Midriasis Sudoracin taquicardia Hipertermia

Trastornos psiquitricos Agresividad Ansiedad Insomnio Pnico

EFECTOS

Uso teraputico Anorexgeno (aos 70) Narcolepsia Sndrome de hiperactividad en nios

TECNICAS DE DETECCION
Inmunoturbidimetra deteccin cualitativa y semicuantitativa de d-anfetamina en orina cut-off de 1000ng/ml en un analizador automtico tipo MODULAR HITACHI

BARBITRICOS
INTRODUCCIN: Primeros frmacos utilizados como hipnticos (uso relegado) Ac. dietilbarbitrico (barbital) sintetizado en 1903 por Fisher y Von Mehring.

BARBITRICOS: Estructura qumica

c. Barbitrico: 2,4,6 trioxohexahidropirimidina

Liposolubilidad: Alta: Accin ultracorta (Anestesia) Media: Accin intermedia (Sedantes) Baja: Accin larga (Anticonvulsivantes)

BARBITRICOS: Indicaciones teraputicas

Tto de las convulsiones Antiepilpticos: Fenobarbital Anestesia quirrgica Anlogo: Febarbamato (hipntico)

BARBITRICOS: Mecanismo de accin

Interaccin con lugar especfico sobre el complejo receptor GABAA-canal Cl Dosis bajas: Aumento la afinidad del GABA endgeno por su receptor prolongando el tiempo de apertura del canal de Cl Dosis altas: Apertura directa del canal

BARBITRICOS: Farmacocintica
Absorcin lenta y completa Alta liposolubilidad (atraviesan BHE fcilmente) Eliminacin: Urinaria Interacciones farmacocinticas: Inductor enzimtico de anaovulatorios, teofilina anticoagulantes

BARBITRICOS: Intoxicacin
Hipotensin, coma y colapso respiratorio Hipotermia Depresin del SNC generalizada Colapso cardiovascular con hipotensin severa

BARBITRICOS: Intoxicacin
Tto:
Lavado gstrico y carbn activado Reposicin de lquidos Diuresis forzada alcalinizando orina Frmacos vasopresores

BARBITRICOS: Sndrome de abstinencia

Agitacin Hiperreflexia Ansiedad Temblor Confusin, alucinaciones Convulsiones

TCNICA DE DETECCIN:
Inmunoturbidimetra deteccin cualitativa y semicuantitativa de secobarbital en orina Cut-off de 300ng/ml en un analizador automtico tipo MODULAR HITACHI

BENZODIACEPINAS
1961: Clordiazepxido

Intoxicacin medicamentosa ms frecuente

ESTRUCTURA

Clasificacin segn la semivida plasmtica: Accin corta Accin intermedia Accin larga

Acciones farmacolgicas e Indicaciones teraputicas

Accin ansioltica Accin sedante-hipntica Accin miorelajante Accin anticonvulsivante-antiepilptica Otras indicaciones:
Sndrome de abstinencia al alcohol Tto coadyuvante en la anestesia Depresin (alprazolam)

BENZODIACEPINAS:

BENZODIACEPINAS: Mecanismo de accin

Facilitan la transmisin fisiolgica inhibidora mediada por el GABA Interactan con un sitio especfico receptor GABAA (subunidad ) Incrementan la afinidad del GABA por sus receptores aumentando la frecuencia de apertura del canal de Cl-

BENZODIACEPINAS: Receptores
Complejo receptor GABAA :
5 unidades (2,2 y 1 o ) Unidad fijadora de GABA: Unidad fijadora de BZD: 1 2 3

Subtipos de receptores para BZD:

FARMACOCINETICA
ABSORCIN:
Buena por V.O. V abs dependiente de la liposolubilidad (30-240) Atraviesa la BHE Irregular para via I.M I.V en sistuaciones de emergencia (convulsiones)

FARMACOCINETICA
DISTRIBUCIN:
Elevada unin a protenas plasmticas (sitio II de la albmina): 90% Elevado volumen de distribucin que depende de la liposolubilidad

METABOLISMO
Heptico
Oxidacin Desalquilacin Hidroxilacin Nitroreduccin Conjugacin con glucurnico y sulfato

Eliminacin por rin

INTOXICACIN
Sobredosis agudas Depresin SNC, respiratorio y cardiovascular Antagonista BZD: Flumazenilo Combinacin con otras sustancias Etanol Antidepresivos tricclicos Barbitricos Analgsicos

Tratamiento Intoxicacin
Glucosa, tiamina y naloxona Vaciamiento gstrico Carbn activado Flumazenilo

TCNICA DE DETECCIN:
Inmunoturbidimetra Deteccin cualitativa y semicuantitativa de Nordiacepan en orina Cut-off de 300ng/ml en un analizador automtico de tipo HITACHI.

OPICEOS
Papaver Somnferum Alcaloides: Morfina Receptores especficos

ESTRUCTURA QUIMICA

Clasificacin segn estructura qumica

Morfinas: Morfina, codena, nalorfina naloxona, naltrexona Etorfinas: Buprenorfina, etorfina Morfinanos: Butorfanol, levorfanol Benzomorfanos: Ciclazocina, pentazocina Fenilpiperidinas: Petidina, fentanilo Fenilpropanolaminas: Tramadol, metadona

OPICEOS:

OPICEOS: Clasificacin segn actividad

Agonistas puros: Morfina, codena etorfina, fentanilo, metadona petidina, tramadol Agonistas parciales: Buprenorfina nalorfina Agonistas-antagonistas: Pentazocina Antagonistas puros: Naloxona naltrexona

OPICEOS: Mecanismo de accin

Estimulacin de receptores especficos Receptores presinpticos : Analgesia, depresin respiratoria, euforia sedacin, liberacin de PRL y GH y dependencia : Analgesia, liberacin de GH : Analgesia, sedacin, disforia diuresis ,

OPICEOS: Indicaciones teraputicas

Analgesia Antitusgeno Anestesia quirrgica: Fentanilo Disnea Ttos de deshabituacin: Metadona

OPICEOS: Farmacocintica
Baja biodisponibilidad por V.O Mejor biodisponibilidad va I.M y S.C Metabolitos activos y txicos

OPICEOS: Toxicidad aguda

Depresin respiratoria Hipotensin Efectos neurolgicos:

Nuseas Estreimiento Retencin urinaria y oliguria

Mareos, alteraciones visuales, euforia o disforia, debilidad muscular

OPICEOS: Sndrome de abstinencia

Nerviosismo Sudoracin profusa Midriasis Sueo agitado, insomnio Espasmos musculares Nuseas, vmitos Diarrea Hipertermia Hipertensin Taquipnea Taquicardia Colapso cardiovascular

TCNICA DE DETECCIN: Analizador y principio del test

Roche modular Hitachi Principio del test: Interaccin cintica de micropartculas en solucin medida por los cambios producidos en la transmisin de la luz.

TCNICA DE DETECCIN:
Inmunoturbidimetra Deteccin cualitativa y semicuantitativa de la morfina en orina Cut-off de 300ng/ml y de 2000ng/ml en analizador automtico tipo MODULAR HITACHI

Se ha descrito reactividad cruzada con herona y codena

TCNICA DE DETECCIN:
Resultados preliminares. Resultados confirmados: Cromatografa de gases Espectrometra de masas Criterios clnicos y juicio profesional