KANAL ION SEBAGAI TARGET OBAT

Rita Della Valentini Rotua Winata Nopelia Silitonga Francisca Devi Permata Septy Martiani Pertiwi Paulina Ambarsari M.N.H. Alvianika A.

108114012 108114013 108114015 108114017 108114019 108114021

Reseptor Kanal Ion???
• Suatu protein membran yang terdapat pada lapisan lipid membran sel dan terdiri dari beberapa subunit protein yang tersusun membentuk porus

respon hiperpolarisasi .respon depolarisasi Kanal menutup --.Sifat khas > spesifik Kanal membuka --.

Signaling sel .Fungsi kanal ion? 1. Transport ion 2. Pengaturan potensial listrik melintasi membran sel 3.

Kanal ion K+ .Kanal Ca++ .Reseptor asetilkolin nikotinik .Kanal ion berdasarkan aktivitas Teraktivasi Voltase .Reseptor AMPA Teraktivasi molekul intrasel / signal .Reseptor GABA .Fotoreseptor di retina mata Teraktivasi kekuatan mekanik Teraktivasi protein G Reseptor asetilkolin muskarinik .Kanal ion Na+ Teraktivasi ligan .

Kanal jenis ini berespon terhadap kekuatan mekanis yg timbul dr peregangan/pengerut lokal membran disekitar kanal tersebut Kanal ion teraktivasi protein G . Kanal ion teraktivasi ligan .Kanal jenis ini akan teraktivasi jika protein G teraktivasi .Kanal jenis ini berespon terhadap suatu molekul yg berada dibagian intrasel yg merupakan bagian dari signaling Kanal ion teraktivasi oleh kekuatan mekanik .Kanal ion teraktivasi voltase .Kanal jenis ini berespon terhadap adanya molekul ligan spesifik yg berada di daerah ekstraseluler dimana kanal berada Kanal ion teraktivasi molekul intrasel (signal) .Kanal jenis ini berespon terhadap adanya perubahan potensial transmembran.

.

Karbamazepin .Fenitoin .prokainamida .Obat antihipertensi Obat antiepilepsi Obat analgesik Kanal Ion Kanal ion K+ Kanal ion Ca++ Kanal ion Cl- .Kanal ion Na+ .sulfonilurea) .Glibenklamid (gol.Lobiproston .

.Kanal ion K+ • Pembukaan kanal ion K+ menyebabkan aliran ion K+ keluar sel. sehingga terjadi hiperpolarisasi yang menyebabkan hambatan pada transmisi potensial aksi.

sehingga menyebabkan efluks K+ keluar sel.Obat yang beraksi pada kanal K+ digolongkan menjadi 2 kelompok : • Obat-obat ini memicu pelepasan senyawa endogen dan menyebabkan kontraksi pada otot polos vaskuler maupun non vaskuler Obat-obat Pemblokade kanal K Obat-obat Pembuka kanal K • Obat-obat ini memicu pembukaan kanal ion K+. . sehingga terjadi hiperpolarisasi membran.

.sulfonilurea) .Pemberian akut pada pasien DM tipe 2 dan dapat meningkatkan kadar insulin .Glibenklamid (gol.Gol.sulfonilurea menstimulasi pelepasan insulin dari sel beta pankreas.

Katp) dengan memblok depolarisasi. Aktivasi kanal ATP di sel beta pankreas diregulasi oleh konsentrasi glukosa dalam darah.Masuknya ion Ca+ ke dalam sel 3.Penutupan kanal Katp memicu pembukaan kanal Ca+ 2. 1.Mekanisme Kerja Obat Gol. mengalami metabolisme 4. glukosa akan ditransport ke dalam sel beta pankreas 3.Sekresi insulin . sehingga kanal tertutup.Sulfonilurea • Obat ini memblok kanal K+ yang sensitif terhadap ATP (ATP-sensitive K channel. penutupan kanal Katp 1. peningkatan kadar ATP 5.Konsentrasi ion Ca+ meningkat 4. Ketika glukosa darah meningkat 2.

.

.Sekresi insulin penutupan kanal ATP.

Sulfonilurea (glibenklamid) Efek sekunder: reaksi hipoglikemia dan koma →pada pasien lanjut usia (gangguan fungsi hati atau ginjal) Efek samping: • gangguan saluran cerna • gangguan susunan syaraf pusat • gejala hematologik .Reaksi Merugikan obat gol.

penghambat ACE. Klonidin→ Hipoglikemia diperkuat/diperpanjang dengan gejalagejala yang terselubung. Fibrat.Sulfonilurea (glibenklamid) • Sulfonamid. Diuretik. Guanetidin. Isoniazid.Interaksi Obat gol.simpatolitik. • Kortikoid. . Gestagen. Alkohol. Pentoksifilin→Efek diperkuat. • B. Kumarin. Diazoksid. Fenotiazin. Tetrasiklin. Reserpin. • Hormon tiroid. Estrogen→Gula darah dapat bertambah/berkurang. Fenilbutason. antiflogistik nonsteroidal. Asam Asetilsalisilat. Antiepileptik→Pengurangan efek.

000 kali lebih tinggi daripada kadar neurotransmiter monoamina lainnya. emosional.[1][2] hipotonia.[1][2] • GABA terdapat dalam kadar yang tinggi pada berbagai belahan otak. GABA) adalah neurotransmiter dan hormon otak yang menghambat (inhibitor) reaksi-reaksi dan tanggapan neurologis yang tidak menguntungkan. dan peningkatan rasio asam 4-OH-butirat di dalam urin. delusional. keterbelakangan mental. pada tempat yang sama.• Asam γ-aminobutirat (gamma-aminobutirat. histeria.[3] . bahasa Inggris: gamma-aminobutyric acid. yaitu sekitar 1. ataksia. Defisiensi GABA dapat menyebabkan pikiran terhalusinasi.

.

[1] Jika kadar ion klorida dalam darah tidak terkendali. GABA menghambat proliferasi sel punca pluripoten dan neural pada jaringan embrio dan manusiadewasa. ketakutan yang tidak rasional dan terlepasnya beberapa hormon otak lain tanpa kendali.[1] Hal itu juga akan memicu terjadinya peningkatan produksi CRH pada nukleus paraventrikularis di kelenjar hipotalamus. maka akan mengurangi kadar GABA yang kemudian akan menghasilkan kecemasan yang berkepanjangan.[1] Selanjutnya hormon CRH ini akan merangsang kelenjar adrenal untuk menghasilkan hormonkortisol.[1] Kortisol adalah suatu hormon yang menyebabkan kekecewaan.[1] • Melalui ekspresi pencerapnya.[4] • [sunting]Siklus GABA . perasaan tertekan dan kesedihan serta menghadirkan ketakutan yang berlebihan.• Penghambat alami atau inhibitor dari GABA adalah ion klorida. dan mengendalikan proliferasi sel tumor.

• GABA-T juga dapat mengkonversi GABA menjadi suksinat semialdehid sebagai cadangan kimiawi.• Siklus GABA sering disebut GABA shunt. Suksinat semialdehid dapat teroksidasi oleh suksinat semialdehid dehidrogenase menjadi asam suksinat dan memasuki siklus asam sitrat lagi. GAD akan mengkatalis reaksi dekarboksilasi pada asam glutamat guna membentuk GABA. . GABA akan dikonversi menjadi glutamina dan disekresi kembali menuju ke neuron untuk diproses menjadi glutaminase. dan menjadi asam glutamat. lalu menjadi asam glutamat. dan masuk ke dalam siklus GABA kembali. Reaksi hanya terdapat di dalam sel yang menggunakan GABA sebagai neurotransmiter. selain asam piruvat dan asam amino lainnya. Setelah itu.[6] • Jenjang pertama pada GABA shunt adalah transaminasi asam ketoglutaratα dari siklus asam sitrat oleh GABA-T menjadi asam glutamat. • Pada sel glial.[5] Glukosa merupakan prekursor utama bagi sintesis GABA. saat kadar GABA berlebih dan terdapat senyawa asam ketoglutarat-α untuk menerima gugus amina yang dilepaskan GABA.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful