ANTIHISTAMIN

PENDAHULUAN
Antihistamin (AH) adalah zat yang digunakan untuk mencegah atau menghambat kerja histamin pada reseptornya. Histamin sendiri berasal dari bahasa Yunani yaitu histos yang berarti jaringan merupakan autakoid yang berperan penting pada aktivitas organ tubuh baik pada proses fisiologis maupun patologis.1,2,3,4 Aktivitas antihistamin H1 pertama kali diketahui pada tahun 1937 oleh Bovet dan Staub pada sebuah rangkaian amin dengan fungsi eter fenolik. Senyawa ini, 2-isopropil-5-metilfenoksietildietilamin, melindungi marmut dari berbagai dosis letal histamin, menghambat spasme berbagai otot polos yang diinduksi oleh histamin, dan menurunkan gejala-gejala renjatan anafilaksis. Obat ini terlalu toksis untuk penggunaan klinis, tetapi pada tahun 1944, Bovet dkk telah memperkenalkan pirilamin maleat yang hingga saat ini masih menjadi salah satu antagonis histamin yang efektif,5 selanjutnya diikuti perkembangan AH di Amerika yang bersifat kurang toksik seperti tripelenamin, difenhidramin dan prometazin pada tahun 1945 dan 1946.3 Pada akhir tahun 1980 hingga tahun 1990, mulai diperkenalkan suatu generasi baru dari AH yang tidak menembus sawar otak sehingga mengurangi efek sedasi yang sering mengganggu. Antihistamin golongan ini sering disebut sebagai AH generasi kedua atau AH non-sedatif.2 Terfenadin dan astemisol merupakan AH generasi kedua yang pertama kali dikeluarkan, namun pada beberapa penelitian di Amerika, terfenadin dan astemizol kini sudah ditarik dari peredaran karena memiliki bahaya interaksi obat yang serius berupa pemanjangan interval QT yang berhubungan dengan Torsades de pointes. Dengan adanya efek kardiotoksik itu maka dikembangkan suatu AH yang non-sedatif dan non-kardiotoksik seperti desloratadin, levosetirisin dan feksofenadin.1,2,6

1

Antagonis reseptor H2 pertama kali disintesis tahun 1969. Reseptor H 2 terdapat pada pembuluh darah, jantung, kulit dan lambung , sedangkan reseptor H3 pada manusia diyakini terdapat pada otak dan paru, tetapi tidak terdapat di kulit. Reseptor histamin intraseluler dan reseptor H4 dilaporkan terdapat pada selsel dan jaringan tubuh tetapi tidak pada kulit.1 Dalam bidang dermatologi, antihistamin secara luas telah digunakan sebagai terapi, sehingga pemahaman mengenai farmakologi antihistamin sangatlah penting. Pada css ini akan dibahas mengenai klasifikasi, farmakologi, efek samping maupun beberapa penggunaan klinis dari antihistamin terutama antihistamin H 1 baik klasik/sedatif maupun non sedatif yang sering digunakan diantaranya klorfeniramin, difenhidramin, hidroksisin, loratadin, cetirisin dan feksofenadin.2,3,6,7,8

KLASIFIKASI DAN RUMUS BANGUN
1. Antihistamin H1 a. AH-1 generasi I (klasik/sedatif) Yang termasuk golongan ini adalah: 1. Alkilamin (propilamin) : bromfeniramin maleat, klorfeniramin maleat dan tanat, deksbromfeniramin maleat, deksklorfeniramin maleat, dimentinden maleat, tripolidin hidroklorida, feniramin maleat/pirilamin maleat 2. Etanolamin (Aminoalkil eter) :karbioksamin maleat, difenhidramin sitrat dan hidroklorida, doksilamin suksinat, embramin hidroklorida, mefenhidramin metilsulfat, trimetobenzamin sitrat, dimenhidrinat, klemastin fumarat 3. Etilendiamin : mepiramin maleat, pirilamin maleat, tripenelamin sitrat dan hidroklorida, antasolin fosfat

2

Fenotiazin : dimetotiasin mesilat. prometasin hidroklorida dan teoklat. trieprain tartrat 5. metdilasin dan metdilasin hidroklrida.4. mekuitasin. difenilpralin hidroklorida. fenindamin tartrat 6. AH-1 non sedatif (AH-1 generasi II dan III ) Prometasin 3 . Piperazin : hidroksisin hidroklorida dan pamoat1 Rumus bangun Antihistamin pada umumnya Difenhidramin Tripelenamin Siproheptadin Hidroksisin Klorfeniramin b. Piperidin : azatadin maleat. siproheptadin hidroklorida.

Loratadin 5. Ebastin Rumus bangun Astemisol Loratadin Terfenadin Setirisin 4 . setirisin adalah metabolit dari hidroksisin.Beberapa AH-1 yang diperkenalkan dalam 2 dekade terakhir ditemukan dengan cara menyaring beberapa komponen dan secara kimiawi berhubungan dengan AH-1 generasi lama. Astemisol 3.9 • AH 1 generasi II Yang termasuk golongan ini adalah: 1. Setirisin 4. levocetirisin adalah enantiomer dari setirisin. desloratadin adalah metabolik dari terfenadin. Akrivastin 2. Sebagai contoh ialah akrivastin berhubungan dengan tripolidin. Mizolastin 6. Terfenadin 7.

Desloratadin 3. Famotidin 4.• AH 1 generasi III Yang termasuk golongan ini adalah: 1. Antihistamin tipe H2 Yang termasuk golongan ini adalah : 1. Simetidin 2. Levosetirisin 2. Feksofenadin Rumus bangun Feksofenadin Desloratadin Levosetirisin 2. Nizatidin Rumus bangun 5 . Ranitidin 3.

5 Beberapa obat golongan AH-1 mempunyai kemampuan untuk menghambat reseptor α-adrenergik atau reseptor 6 . bentol (urtika) dan rasa gatal.7 Ikatan antara AH dan reseptornya bersifat reversibel dan dapat digantikan oleh histamin dalam kadar yang tinggi. efek anestesi lokal.1. yaitu menghambat vasodilatasi dan peningkatan permeabilitas kapiler yang secara klinis berupa eritem. sehingga mencegah histamin berikatan pada reseptornya serta mencegah aktivasi dari reseptor tersebut.2. Obat ini lebih efektif jika diberikan sebelum terjadinya pelepasan histamin. Antihistamin H1 Klasik Mekanisme kerja: Antihistamin H1 bekerja sebagai competitif inhibitor terhadap histamin pada reseptor jaringan.Simetidin Ranitidin Famotidin Nizatidin FARMAKOLOGI 1. juga memiliki aktivitas antikolinergik. terjadi berbagai pengaruh yang ditimbulkan histamin. antiemetik. dan anti mabuk perjalanan.1.3 Antihistamin klasik.7 Dengan menghambat kerja dari histamin.1.4.

sedangkan beberapa obat lainnya dapat bertahan lebih lama1. AH dapat mencegah edema dan pruritus selama reaksi hipersensitivitas.1 Farmakodinamik dan Farmakokinetik Setelah pemberian secara oral. angioedema dan reaksi alergi kulit lainnya temasuk reaksi obat. maka dapat diganti dengan obat dari kelompok yang lain. hampir semua diikat oleh protein dan dimetabolisme melalui sistem sitokrom P-450 (CYP) di hepar. Digunakan juga untuk pengobatan cold urticaria.8 Antihistamin H1 generasi I mempunyai waktu paruh bervariasi antara 9-24 jam.1. dermatitis kontak alergi dan bentuk lain dermatitis. dan dapat bertahan 4-6 jam.muskarinik kolinergik. 1. Apabila salah satu dari kelompok antihistamin tipe H1 tidak efektif. sehingga banyak keuntungan yang didapat jika digunakan untuk pencegahan urtikaria kronik idiopatik. Sebagian besar AH-1 untuk wanita hamil oleh United States of Food and Drug Administration (FDA) digolongkan sebagai kategori B atau C.2. mencapai konsentrasi puncak plasma dicapai dalam waktu 1-2 jam. gigitan nyamuk dan pruritus yang terjadi sekunder karena penyakit lain atau yang bersifat idiopatik. Waktu paruh ini akan memanjang pada penderita yang lebih tua atau yang menderita sirosis hepatis. Efeknya dapat terlihat dalam 30 menit.5.3 Pada pemberian awal.10 Kontra Indikasi • • Bayi baru lahir atau bayi prematur3 Kehamilan3 7 .1 Kegunaan klinis Antihistamin tipe H1 klasik digunakan untuk menghilangkan pruritus pada penderita dermatitis atopik. liken planus. Hampir seluruh obat ini diekskresikan ke urin setelah 24 jam pemberian. sedangkan obat lainnya seperti siproheptadin mempunyai efek antiserotonin. AH-1 akan diabsorbsi dengan baik dalam saluran cerna.1 Panduan penggunaan AH-1 pada wanita hamil terbatas.7.

3.3 karena itu dapat memberikan efek pada: • Sistem saraf pusat Komplikasi yang sering terjadi pada orang dewasa adalah depresi SSP. hipotensi yang bersifat sementara.11 • Gastrointestinal Gejala yang terjadi dapat berupa mual.1.7.2.11 Darah Klorfeniramin dapat menyebabkan pansitopenia.1 8 . iritabilitas.1. disritmia. plasenta dan air susu ibu. memperpanjang interval QT.2 Difenhidramin dapat menghambat potassium channels. Pernah dilaporkan terjadinya diskinesia wajah dan mulut pada penggunaan kombinasi antihistamin-dekongestan.3. muntah. bahkan menyebabkan aritmia ventrikular.5.2. Bangkitan dapat terjadi. walaupun jarang.3.1.4. tremor dan mimpi buruk. Obat ini dapat melewati sawar darah otak. agranulositosis. konstipasi dan diare.5 • Kulit Reaksi kulit yang dapat terjadi berupa dermatitis. anoreksia.5 • Kardiovaskular Takikardia.10 • • Genitourinaria Disuria.• • • • Ibu menyusui3 Glaukoma sudut sempit3 Retensi urin3 Asthma3 Efek samping: Sifat lipofilik dari antihistamin tipe H1 klasik menyebabkan distribusi jaringan yang luas. disfungsi ereksi. 1. fixed drug eruption dan fotosensitif. insomia. trombositopenia. Pada anak-anak dan orang tua dapat berupa: kecemasan. leukopenia dan anemia aplastik. retensi urin2. sedasi dan pusing. petekie.

Efek antikolinergik dari AH-1 klasik akan lebih berat dan lebih lama bila diberikan bersama obat golongan inhibitor monoamin oksidase. sangat sedikit menembus sawar darah otak. demikian pula efek antikolinergiknya lebih jarang terjadi dibanding antihistamin H1 klasik.4. 1.5. didapatkan hasil loratadin 9 . setirisin dan feksofenadin. nialamid. kekeringan pada membran mukosa dan penglihatan yang buram.3 Antihistamin H1 non sedatif ini kurang bersifat lipofilik.2. seperti isokarboksazid. namun dalam banyak penelitian dikatakan insidensi sedasi jauh lebih sedikit dibandingkan antihistamin H1 klasik. tidak mudah diganti oleh histamin. dan lebih mengikat reseptor H1 di perifer secara lebih spesifik.10 Antihistamin lain yaitu siproheptadin dapat menyebabkan peningkatan berat badan3 Interaksi obat Efek depresi SSP akan semakin meningkat apabila antihistamin H 1 diminum bersamaan dengan alkohol atau obat lain yang bersifat depresif terhadap SSP seperti diazepam.3. Antihistamin kelompok fenotiazin menghambat efek vasopresor dari epinefrin. obat-obat ini tetap dapat menyebabkan efek sedasi. dan fenelzim1. hipertermia.2.1. Antihistamin H-1 non sedatif / antihistamin H-1 generasi ke-2 dan ke-3 Mekanisme kerja Antihistamin tipe H1 non sedatif merupakan antagonis dari histamin pada reseptor H1.3 Salah satu penelitian yang membandingkan efek sedasi dari 4 macam antihistamin nonsedatif yang berbeda.• Efek samping lainnya Terdapat efek antikolinergik yang dapat berupa muka merah. berikatan secara tidak kompetitif.4 Walaupun golongan ini sering dikatakan nonsedasi.1.2 2. ranilsipromin. moklobemid. yaitu loratadin. dilatasi pupil. dilepaskan secara perlahan dan kerjanya lebih lama. akrivastin.

3.13 Kegunaan klinis Antihistamin tipe H1 non sedatif digunakan terutama untuk pengobatan rinitis alergi dan urtikaria kronis. Waktu paruh eliminasi setirisin dan feksofenadin pada anak-anak sama dengan dewasa yaitu 7-8 jam.7 Kontraindikasi • Kehamilan3 10 . mizolastin. Astemisol mempunyai afinitas lebih besar terhadap reseptor H1 sehingga khasiat anti urtikaria masih dapat berlangsung 4 minggu setelah obat dihentikan. dan desloratadin tidak dimetabolisme dalam hepar. Obat tersebut dapat menghilangkan urtikaria dan reaksi eritema sekitar 1-24 jam. neutrofil. feksofenadin. akrivastin dan setirisin.12 Setirisin memiliki efek anti inflamasi seperti hambatan aktivasi eosinofil. kemudian secara berurutan diikuti oleh feksofenadin. limfosit dan kemotaksis dengan jalan menghambat: Adhesi leukosit ke endotel Efek kemotaksis sehingga terjadi migrasi melalui jaringan ke tempat radang Aktivasi sel radang/ pelepasan mediator Ekspresi adhesi molekul oleh endotel/sel target Farmakodinamik dan farmakokinetik: Antihistamin tipe H1 non sedatif diabsorbsi dari saluran cerna dan mencapai puncak konsetrasi plasma dalam 2 jam. loratadin. ebastin dan oksatomid dimetabolisme di hepar melalui sistem enzim sitokrom P450 3A4 dalam hepar.1 Astemisol mempunyai efek jangka panjang dibandingkan dengan AH-1 yang lain. astemisol. Terfenadin.paling tidak menyebabkan sedasi. aktivastin. Setirisin.1.

kardiomiopati).• Efek samping Ibu menyusui. aritmia. penggunaan antihistamin non sedasi pada wanita hamil dan ibu menyusui sebaiknya dihindari. kekeringan pada mukosa mulut dan beberapa efek antikolinergik lainnya. ataupun penderita dengan gangguan elektrolit (seperti hipokalemia.14.3 Antihistamin ini memiliki efek sedasi dan antikolinergik yang sedikit. Dilaporkan juga suatu kasus psoriasis yang mengalami eksaserbasi selama menggunakan terfenadin. hipokalsemia dan hipomagnesemia)9 • Hepar Hepatotoksisitas jarang terjadi. astemizol dan loratadin memiliki efek sedasi yang lebih rendah dibandingkan antihistamin H1 klasik. Selain itu juga dilaporkan adanya reaksi fotoalergi dan alopesia yang diduga berhubungan dengan penggunaan terfenadin.3 • Kulit Fotosensitivitas. pemanjangan interval QT serta aritmia ventrikular torsades de pointes yang berhubungan dengan pemakaian astemizol dan terfenadin. sehingga memiliki efek samping yang lebih sedikit dibandingkan dengan antihistamin tipe H-1 klasik. namun insidensinya sangat rendah.3 Karena terbatasnya penelitian pada manusia.3 • Efek samping lainnya Dilaporkan adanya sakit kepala. namun dilaporkan adanya kasus hepatitis yang berhubungan dengan penggunaan terfenadin selama 5 bulan. erupsi makulopapular. urtikaria. Peningkatan serum transaminase dengan kadar ringan sampai sedang dapat terjadi.3 • Kardiovaskular Efek samping kardiovaskular berupa fibrilasi ventrikel.3 11 . 15 Kelainan ini dapat terjadi terutama pada wanita dan penderita dengan kelainan jantung organik yang sebelumnya telah ada (seperti iskemia. eritema serta pengelupasan kulit tangan dan kaki.1 • Sistem saraf pusat Dalam beberapa penelitian dikatakan tefenadin. mual.

melalui metabolisme pertama di hati dan di mukosa saluran pencernaan selama proses absorbsi. antibiotik makrolid. 480 ml.4 Sediaan: Klorfeniramin eliksir. 2 Obat-obat antihistamin yang sering digunakan • Klorfeniramin Klorfeniramin merupakan antihistamin sedatif dari golongan alkilamin yang paling poten dan stabil. lovastatin. seperti quinin.14 Sebanyak 50% dari dosis yang diberikan diekskresikan terutama melalui urin dalam waktu 12 jam dalam bentuk asal dan metabolitnya.1.4 12 .4 Klorfeniramin tablet 2 mg dan 4 mg. mencapai kadar puncak plasma dalam waktu 30-60 menit.16. 2 mg/5ml: 120 ml. Selective Serotonin Reuptake Inhibitors (SSRI) antidepresant.17 Obat-obatan lain yang dapat berpengaruh pada peningkatan kadar antihistamin serum dan yang memiliki risiko kardiovaskular adalah Human Immunodeficiency Virus-1 (HIV-1) protease inhibitors. seperti naringin dalam grapefruit juice.5 Dosis yang diberikan 4-6 mg peroral dapat diberikan 3-4x/hari. kemudian didistribusikan secara luas ke seluruh tubuh termasuk susunan saraf pusat. Setelah pemberian dosis tunggal peroral. protease inhibitor dan flavonoid. dengan dosis maksimal 24 mg per hari baik pada anak-anak dan dewasa. troleandomisin. seperti eritromisin dan klaritromisin. zileuton.4 Klorfeniramin retard tablet 8 mg dan 12 mg.15 Lama kerja dari klorfeniramin adalah 4-6 jam. klorfeniramin diabsorbsi dengan baik dan cepat pada saluran pencernaan.Interaksi obat Perpanjangan interval QT dapat terjadi pada penderita yang mengkonsumsi terfenadin bersamaan dengan ketokonazol dan itrakonazol.

dosis maksimal 300 mg/hari. sedatif. dengan waktu paruh 6 jam kemudian diekskresikan ke dalam urin.4.5. dan hanya 40%-60% dari dosis pemberian yang mencapai sirkulasi sistemik. Difenhidramin tidak dapat menembus jaringan kulit yang intak pada pemberian secara topikal.4 Hidroksisin Hidroksisin merupakan derivat dari piperasin. takikardia.15 Hidroksizin merupakan obat pilihan untuk pengobatan dermatografisme dan urtikaria kolinergik.5 mg/5 ml): 120 cc. diabsorbsi dengan baik setelah pemberian per oral.15 Dosis pemberian adalah 25 mg-50 mg per oral. Obat ini mengalami metabolisme pertama di hati. termasuk sistem saraf pusat. Kadar puncak plasma dicapai dalam waktu kurang lebih 1-5 jam dan bertahan selama 2 jam.4 Difenhidramin semprot : 60 ml.4 Difenhidramin eliksir (12. antipruritus dan antiemetik.4 sampai 10 jam. Waktu paruh bervariasi dari 2.4 Difenhiramin injeksi (50 mg/ml) : 1 ml ampul. dapat digunakan sendirian 13 .4 Sediaan : • Difenhidramin kapsul 25 dan 50 mg. Kadar plasma biasanya dicapai dalam 2-3 jam setelah pemberian peroral.5 Pemberian 100 mg atau lebih dapat menyebabkan hipertensi. didistribusikan secara luas ke seluruh tubuh. 480 cc. sering digunakan sebagai transquilizer. bahkan dapat menyebabkan reaksi hipersensitivitas. dengan lama kerja 4-6 jam. perubahan gelombang T dan pemendekan dari diastol. intradermal atau perivaskular karena sifatnya yang iritatif dan dapat menyebabkan nekrosis setempat pada pemberian secara subkutan dan intradermal.15 Difenhidramin tidak dapat diberikan secara subkutan.• Difenhidramin Difenhidramin adalah derivat etanolamin yang sering digunakan dalam praktek sehari-hari.

4 Hiroksisin injeksi 25 mg/ml. sekali sehari dan cepat diabsorbsi setelah pemberian dosis 10 mg. Meskipun loratadin tidak mempunyai kontraindikasi pada penderita hati dan ginjal kronis. feses 42% dan air susu 0.029%. setiap 4 jam. dermatitis atopik dan pruritus yang diinduksi oleh histamin.2. Loratadin mempunyai efek terhadap fungsi dari miocardial potassium channel tetapi tidak menyebabkan disritmia jantung. Loratadin diindikasikan untuk rinitis alergi dan urtikaria kronik idiopatik pada pasien diatas 6 tahun. Eliminasi waktu paruhnya sekitar 8-11 jam. 25 mg.ataupun kombinasi dengan antihistamin lainnya untuk pengobatan urtikaria kronis. 480 ml. pada anak-anak (< 30 kg) adalah 0. adalah biologikal aktifnya.4 Hidroksisin sirup 10 mg/5ml: 240 ml. Metabolik utamanya. diekskresikan melalui urine 40%. 5 Dosis yang direkomendasikan 10 mg dosis oral.4 Sediaan: Hidroksisin tablet 10 mg.5 mg/kg BB dosis tunggal. Lama kerja dari obat ini adalah 6-24 jam dengan dosis pemberian 10 mg sampai 50 mg peroral. 50 mg dan 100 mg.1 Loratadin cepat diabsorbsi setelah pemberian dosis 10 mg. merupakan antihistamin yang mempunyai masa kerja yang lama.1 Loratadin merupakan antihistamin long acting dengan lama kerja 24 jam.4 • Loratadin Loratadin adalah trisiklik piperidin long acting yang mempunyai aktivitas yang selektif dengan efek sedatif dan antikolinergik yang minimal pada dosis yang direkomendasikan. dermatitis kontak.3 Sediaan: 14 . urtikaria akut. 50 mg/ml. disarankan untuk mengurangi dosis yang diberikan. deskarboetoksi-loratadin.

Lama kerja dari setirisin adalah 12-24 jam. Setirisin diindikasikan untuk terapi urtikaria kronik di Amerika Serikat. 2 Setirisin dapat menghambat eosinofil. diekskresikan dalam urine sebanyak 60% dan feses 10%. netrofil dan basofil dan menghambat IgE serta menurunkan prostaglandin D2. 10 mg.4 Loratadin tablet 10 mg2. maka dosis obat ini harus dikurangi pada pasien dengan gangguan ginjal.4 • Feksofenadin 15 .4 Loratadin reditabs 10 mg2.4 Setirisin sirup 5mg/ml: 120 ml. dan juga diekskresi lewat urin. pada anak-anak adalah 0.5 Sediaan: Setirisin tablet 5 mg. Obat ini pada manusia hanya mempunyai transformasi metabolik yang minimal menjadi bentuk metabolit aktif dan obat ini terutama diekskresi lewat urin.3 mg/kgBB sedangkan pada pasien dengan gangguan ginjal kronik dan hepar dosis yang diberikan adalah 5 mg/hari.2 Kadar puncak plasma dicapai dalam 1 jam dan waktu paruh plasma sekitar 7 jam.3 Dosis yang direkomendasikan untuk dewasa 10 mg/hari (maksimal 20 mg) dosis tunggal.4 • Setirisin Merupakan metabolit karboksil asid dari hidroksisin. Karena setirisin cepat diabsorbsi dan sedikit yang dimetabolisme.- Loratadin sirup (1 mg/ml): 480 ml2. Beberapa studi kemudian mendukung khasiat cetirizin untuk kondisi ini dan juga ditemukan khasiatnya untuk terapi cold urticaria.

4 Feksofenadin diabsorbsi cepat setelah pemberian dosis tunggal atau dua kapsul 60 mg dengan waktu rata-rata mencapai konsentrasi plasma maksimum 1-3 jam setelah pemberian per oral. meskipun AH non sedatif sangat sedikit menembus plasenta. Feksofenadin terikat pada protein plasma sekitar 60-70%. merupakan reseptor kompetitif antagonis H-1 yang selektif dengan sedikit atau tanpa efek samping antikolinergik dan non sedatif. 120 mg dan 180 mg4 Antihistamin yang aman digunakan: Pada wanita hamil dan menyusui: Antihistamin yang teraman untuk wanita hamil dan meyusui adalah golongan klorfeniramin maleat. serta bersifat non kardiotoksik.2 Feksofenadin diindikasikan pada penderita rinitis alergi dan urtikaria idiopatik kronis.2 Sediaan : Feksofenadin kapsul 30 dan 60 mg4 Feksofenadin tablet 60 mg.3. metabolit aktif utama dari terfenadin. terutama pada albumin dan 1-acid gylcoprotein.Feksofenadin.1.4.2.10 Pemberian feksofenadin bersama antibiotik golongan makrolid dan obat anti jamur golongan imidazol tidak menunjukkan adanya interaksi obat sehingga tidak terdapat pemanjangan interval QT. Waktu paruh feksofenadin adalah 11-15 jam. namun penggunaannya sebaiknya dihindari karena 16 .2 diekskresikan sebanyak 80% pada urin dan 12% pada feses.

setirisin. Anti histamin tipe H 1 17 . karena efek samping antikolinergik dari obat-obatan AH yang dapat membahayakan.3 Pada anak-anak: Bromfeniramin maleat. desloratadin. Terdapat 4 reseptor AH. dapat digunakan pada bayi berumur 6 bulan dengan gejala alergi dan urtikaria. klorfeniramin maleat. Pada satu penelitian mengatakan AH yang aman digunakan adalah desloratadin (clarinex®).19 Pada bayi: Penggunaan antihistamin pada bayi sebaiknya dihindari.20 RINGKASAN Antihistamin adalah zat yang digunakan untuk mencegah atau menghambat kerja histamin pada reseptornya. namun yang memiliki reseptor di kulit adalah AH-1 dan AH-2. loratadin. difenhidramin HCL.masih kurangnya penelitian AH non sedatif pada wanita hamil dan menyusui. feksofenadin.

Eisen AZ. Antihistamin sedatif bersifat lipofilik. Soter NA. Katz SI. dan feksofenadin. Antihistamin yang sering digunakan diantaranya adalah: klorfeniramin.2420-6. pelepasan atau pembuatan dan pelepasan mediator inflamasi serta ekspresi molekul adhesi. KEPUSTAKAAN 1. loratadin. Austen KF. Goldsmith LA. Fitzpatrick’s dermatology in general medicine. aritmia dan takikardi ventrikular (torsades de pointes). sehingga efek samping yang terjadi lebih sedikit bila dibandingkan dengan AH-1 yang sedatif. penggunaannya dapat digantikan oleh feksofenadin yang bersifat non kardiotoksik.h.banyak digunakan dalam bidang dermatologi. Setirisin berpengaruh pada perpindahan sel dalam kulit dan jaringan lainnya. New York: McGraw-Hill Incorporation. hidroksisin. Dalam: Freedberg IM. difenhidramin. Terfenadin dan astemisol dapat menyebabkan perpanjangan interval QT. 18 . penyunting. 2003. Antihistamines. terbagi atas AH-1 sedatif dan AH-1 non sedatif. setirisin. Wolff K. sehingga dapat terdistribusi secara luas terutama pada sistem saraf pusat dan dapat menyebabkan depresi SSP. Edisi ke-6. Antihistamin non sedatif kurang bersifat lipofilik dan sangat sedikit menembus sawar darah otak.

Bowers KE. 2000. Edisi ke-1. Katzung GB. Tersedia dari URL:http://www. Edisi ke-1. 3.B. Systemic drugs for skin diseases. 6. Goodman & Gillman’s the pharmacological basis of therapeutics. Edisi ke-7. Torsades de pointes in patients receiving terfenadin or astemizole (diakses tanggal 2 Juni 2006). Del Rosso JQ. 2004.265-91. Rook textbook of dermatology. 2000: 320.151-152. Morris JM. Singapore. Greaves MW. Comprehensive dermatologic drug therapy. Philadelphia: WB Saunders Company. Pearce GL. 2002. Dalam: Katzung BG. Edisi ke-7. penyunting. Julius DJ. Saunders Company. 12.h.8. BMJ. and the ergot alkaloids.karger.285-321. 1995. Rook textbook of dermatology. Cox N.Sistemic therapy.h. Drug reactions.com. 8.360-74. Mastey V. Histamines. 2001. Breathnach S. National Skin Centre. Simons FER. Mycek MJ. Edisi ke-6. Cotteril JA. Champe PC. Basic and clinical pharmacology.h.5. Simons FER.h. Histamine.294-303. Roberts LJ.spp. The new England journal of medicine 1994.h.645-67. 5. 1991. Mann RD. Antihistamines. Breathnach SM. 2004. 4. Finlay YA. Oxford: Blackwell Scientific Publisher.419-27. Advances in H1-antihistamines.2.hsph. 7. Burns T. 11.72. and their antagonists.35:2203-15. Shakir S. Dalam: Wolverthon SE.330:1-17. Pharmacology. bradykinin.h. Oxford: Blackwell Scientific Publisher. Sedation with non sedating antihistamines: four prescription-event monitoring studies in general practice. Breathnach S. Dalam: Burns T. New York: W. serotonin. Manual of dermatologic therapeutics with essentials of diagnosis. 13. The new England journal of medicine 2004.h. Wilkin JK. 2001. 14.73. autacoids and autacoid antagonists. Philadelphia: WB Saunders Company. The pharmacology and use of H-1 receptor antagonist drugs. 9. penyunting. penyunting.1184-7. Dalam: Wonsiewicz MJ. Simons KJ. Antihistamines in dermatology (diakses tanggal 24 Maret 2006). Dalam: Wolverthon SE. Edisi ke-6. New York: Mc Graw-Hill Publisher. Philadelphia: Lippincott. Cox N.h. Tersedia dari: URL:http://www. Griffiths C. Antihistamines. Edisi ke-2.-72. Dunn N. San Fransisco: Prentice-Hall International Incorporation. penyunting. Greaves MW.harvard. Edisi ke-6. 10. Harvey RA. penyunting.edu 19 . Griffiths C.h. Brown JN. Arndt KA. penyunting.

com. mechanism. Arnold JMO.com 20 . Benton RE. resulting in prolongation of repolarization on the electrocardiogram (Abstracts). Grapefruit juice – terfenadine single dose interaction: Magnitude.61:401-9. Clin Pharmacol Ther 1997. FDA OKs clarinex syrup for young children. (diakses tanggal 29 Juni 2006). Spence JD. Clin Drug Invest 2005. Woosley RL. Tersedia dari URL:http://www. Appajosyula S. Anti-inflammatory activity of H1receptor antagonists:review of research. Clin pharmacol ther 1997. and relevance. Tersedia dari: URL:http://www. Murphy L. Meves S.25(3):153-64. Grapefruit juice alters terfenadine pharmacokinetics. Zamani K. Tersedia dari: URL:http://www.com/viewarticle/466195 19. Cantilena LR. Gelfand EW. Rau SE. (diakses tanggal 17 Maret 1006). (diakses tanggal 24 April 2006).medscape. Antihistamines toxicosis. 17. Predicting and establishing the clinical effeicacy of a histamine H-1 receptor antagonist. 18. Bailey DG. LD Jeanie. Honig PK.Vetmedpub.webmd. Tran LT.61:401-9. Scadding G.15. 16. 20.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful