CLASIFICACION DE ANTIPROZOARIOS

AMEBICIDAS LUMINALES AMEBICIDAS SISTEMICOS
 Emetina  Dihidroemetina  Derivados Del Nitroimidazol: A. Metronidazol B. Tinidazol C. Secnidazol D. Nitazoxanida y derivados E. Ornidazol

Furoato de diloxanida

Yodoquinol
Paramomicina(AG)

FARMACOS CON ACCION LUMINAL
     

Insolubles en agua Se absorben muy poco en el Intestino. Son activos contra los trofozoitos en la luz intestinal. No tienen actividad contra los quistes Al destruir los trofozoitos no se forman los quistes Sin acción tóxica(flatulencia) No se conocen contraindicaciones

• • • •

INDICACIONES Como tratamiento único en portadores asintomáticos Quimioprofilaxis de la amebiasis Amebiasis intestinal sintomática asociada a fármacos que actúan en los tejidos.

TRATAMIENTO DE AMEBIASIS
INFECCION INTESTINAL SINTOMATICA Y LEVE : 1 . furoato de diloxanida 2 .yodoquinol (neurotoxidada) o paramomicina

INFECCION INT. MODERADA A INTENSA: 1. Metronidazol y furoato de diloxanida 2. Paramomicina y furoato SISTEMICA(abscesos) 1.Metronid/ furoato 2.Cloroquina/ furoato

FUROATO DE DILOXANIDA
 V.O, IV, Vaginal y Tópica

 Vida media: 8 h
 Excreción: orina  Metabolismo hepático

DOSIS Tricomoniasis: 2 g/dosis unica o 250mg/TID x 7 d. Amebiasis: 500- 750 mg TID x 10d Niños:35-50 mg/kg/d x 3d

 Contraindicación: Insuficiencia hepática y renal Neuropatía óptica preexistente. Es un agente antimicrobiano amebicida intestinal. Alergia al fármaco o compuestos yodados. Usado como alternativa a metronidazol en amebiasis asintomática por E. histolytica. . Enfermedad tiroidea.

Debilidad Dolor muscular Adormecimiento Parestesias Edema laríngeo Menos comunes Fiebre o escalofríos Dermatitis: salpullido.EFECTOS ADVERSOS -YODOQUINOL Con el uso de dosis altas a largo plazo especialmente en los niños: Visión borrosa o pérdida de la visión Torpeza o inestabilidad Disminución de la visión o dolor de ojos. prurito. edema Mareos Cefalea Decoloración de la piel Más comunes Diarrea Náuseas o vómitos/ epigastralgia .

Puede ser necesario que transcurran varios días para eliminar todos los parásitos del intestino . La muerte del parásito (ameba) puede ser lenta. NIÑOS: 30-40 mg/kg/día c/8 h.DOSIS-YODOQUINOL ORAL: 650 mg c/8 h x 20 días. Ingesta después de las comidas para disminuir la Irritación gástrica. Máx: 2 g/día.

PAROMOMICINA .

debilidad. histolitica / Tripanozomiasis Solo se utilizan cuando el metronidazol está contraindicado.FARMACOS CON ACCION SISTEMICA EMETINA Y DESHIDROEMETINA Amebicida sistémico de acción directa contra: E. MECANISMO DE ACCION Bloqueo de la síntesis de proteínas en el ribosoma de los protozoos Produce efecto citotóxico directo lesionando el nucleo y citoplasma VIA : IM Se acumula en hígado EFECTOS ADVERSOS Bloqueo neuromuscular Fatiga. hipotensión y arritmia .

Dehidroemetina Reemplazo al clorhidrato de emetina que se usó por más de 50 años Deriva de la ipecacuana. Se acumula en el hígado Vía intramuscular y subcutánea Efectos colaterales Bloqueo neuromuscular Fatiga Debilidad Hipotensión Arritmias y taquicardias Contraindicaciones Enfermedad cardíaca Neuropatía . planta de la cual se extrae el éster de cefalina ( tóxico).

levofloxacino o ceftriaxona. así como en sus parejas sexuales asintomáticas 2.-Enfermedad inflamatoria pélvica combinado con antibióticos como Ofloxacino.-Infecciones por Gardnerella o Micoplasma hominis en pacientes sintomáticas • 3. Activo contra otros protozoarios: Entamoeba histolytica Giardia lamblia • De elección en el tratamiento de colitis por: Clostridium difficile (combinar con AG) • Topico: Acné Heridas .Derivados de Nitroimidazol METRONIDAZOL  Antibiótico y antiparasitario del grupo de los nitroimidazoles  Es un profármaco convertido en los organismos anaeróbicos por el sistema PFOR ACTIVIDAD TERAPEUTICA • Vía sistémica está indicado en el tratamiento de: 1.-Vaginitis por Tricomonas vaginales en pacientes sintomáticos.

Pie diabético. meningitis 5.• Infecciones bacterianas por anaerobios: Bacteroides fragilis Fusobacterium Clostridium spp Peptostreptococcus spp • Cualquier otro anaerobio en: 1. Absceso hepático y pulmonar 3. Endometritis 7. neumonía 4. empiema. Peritonitis. Endocarditis . Abscesos intra abdominales 2. Septicemia 6.

vértigo . MECANISMO DE RESISTENCIA Disminución en el sistema de oxido reductasa con la producción de tóxicos. hiperemia cutánea Sd de Steven Johnson . encefalopatía (poco frecuentes) Convulsiones y ataxia. prurito.MECANISMO DE ACCION  En su forma activa es captado por bacterias anaeróbicas y protozoos sensibles por la habilidad de estos de reducir intracelularmente al metronidazol a su forma activa. Rxs de hipersensibilidad: (poco frecuentes) Urticaria. La resistencia a metronidazol es rara en anaerobios EFECTOS ADVERSOS Efectos neurotóxicos que justifican la interrupción del tratamiento: Mareos.

Contraindicaciones: • Con el consumo de bebidas alcohólicas y hasta 24 h posterior a la última dosis. Vaginalis : – 2gr (DU) • Todas las formas asintomáticas de amebiasis: – Colitis – Absceso hepático amebiano • • 500-700 mg TID x 7-10d. Niños: 35-50mg/Kg de peso TID x 7-10d 250-500mg TID durante 14 días – Infecciones por Clostridium difficile: • . puede provocar una reacción caracterizada por: • Náusea • Vómito • Taquicardia • Síntomas neurológicos • Dificultad respiratoria • Muerte  PRIMER TRIMESTRE DEL EMBARAZO  Se administra:  IV  Intra vaginal  Tópica (gel) • Oral • Infecciones genitales por T.

histolytica) •Tratamiento de la nefritis y vaginitis causadas por Trichomonas vaginalis •Tratamiento de la giardiasis intestinal •Tratamiento de Necator •Tratamiento y erradicación de Helicobacter pylori en combinación con inhibidores de la bomba de ácido gástrico •Tratamiento de Anaerobios: Bacteroides fragilis . Mecanismo de Acción •Degradación de DNA e inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos siendo efectivo durante la mitosis o sin ella.SECNIDAZOL  Antiparasitario amebicida tisular derivado del 5- nitroimidazol con propiedades similares a las del metronidazol. •INDICACIONES •Tratamiento de la amebiasis intestinal o hepática (E.

lo cual le permite permanecer mas tiempo y actuar en la luz intestinal. • Actúa en la pared intestinal y en los demás sitios del organismo en donde se presenta amebiasis sistémica o Tricomoniasis • DOSIS • Oral: – Tabletas revestidas – Polvo y granulado para suspensión. • En Tricomoniasis vaginal se recomienda su administración durante 3 a 7 días • H. pylori :2 g al día durante una semana.  Realizando su acción tisular contra parásitos intestinales como Giardia y ameba. . – Erradicación de parásitos es de 92 a 100% – Se administra en dosis única (niños y adultos) • En pacientes con amebiasis hepática: – 500mg BID por 5 a 7 días) • En pacientes con amebiasis intestinal y giardiasis: – 2 g (30 mg/kg de peso en niños)/ dia repartidos en 2 tomas por la mañana y noche.Propiedades Farmacológicas  Buena absorción por vía oral  Es lenta y completamente absorvida.

TINIDAZOL  Medicamento derivado del nitroimidazol  Agente antiparasitario para infecciones por protozoos:  Tricomoniasis  Amebiasis  Giardiasis  Tratamiento o prevención de:  Infecciones bacterianas (Helicobacter pylori)  Tratamiento corto para la Vaginosis bacteriana  Efectos adversos similares al metronidazol Ingesta con alimentos • Dosis única de 2 gramos 1 vez al día durante 3 a 5 dias • • • • • • • • •  EFECTOS ADVERSOS Anorexia Mareos Fatiga Vómitos Cefalea Prurito Disnea Convulsiones Contraindicado en embarazadas .

 Ingesta con alimentos  Dosis única de 2 gramos 1 vez al día durante 3 a 5 dias Dosis Efectos adversos •Anorexia •Mareos •Fatiga •Vómitos •Prurito •Cefalea •Prurito •Disnea •Convulsiones •Contraindicado en embarazadas .

Interacciones  Bebidas alcohólicas potencian los efectos secundarios y pueden aparecer reacciones psicóticas.  Tinidazol potencia los efectos del litio Contraindicaciones •Primer trimestre del embarazo •Alergia al medicamento •Lactancia .

clostridios y cocos anaerobios). Tricomoniasis. peritonitis. meningitis. Se utiliza como prevención de este tipo de infecciones. Pasa al líquido cefalorraquídeo.Ornidazol  Farmaco parecido a tinidazol y con iguales promiedades al metronidazol. En los cinco primeros días de tratamiento se elimina 85% de la dosis administrada (en la orina 63% y en las heces 22%)  INDICACIONES  Por vía parenteral en aquellas infecciones sistémicas producidas por gérmenes anaerobios: septicemia. ante operaciones generales o intervenciones ginecológicas. tricomoniasis y lambliasis).  Actúa frente a bacterias anaerobias (bacteroides. Amebiasis graves de localización intestinal o hepática. sepsis puerperal. . líquidos corporales y tejidos. candidiasis. infecciones por protozoos (amebiasis. aborto séptico y endometritis.

Se deberá controlar la fórmula leucocitaria en casos de antecedentes de discrasias sanguíneas o en los tratamientos con dosis altas o prolongadas. casos  Se tratará de evitar su prescripción durante el primer trimestre del embarazo.Efectos adversos y contraindicaciones  Pueden darse casos de cefaleas. . En algunos erupción cutánea en la zona de inyección. mareos y posibles trastornos gastrointestinales. a no ser que la indicación sea perentoria.

 Obtenido originalmente en 1980 con base en la estructura del antihelmíntico [2-[(5-nitro-1.3-tiazol-2-il)carbamoil]fenil]etanoato  C12H9N3O5S  Mecanismo de accion  Por inhibición de la polimerización de la tubulina(enzima indispensable para la vida de los helmintos)  ACTIVIDAD TERAPEUTICA  Inhiben la proliferación de esporozoitos y ovoquistes de:     Criptosporidium parvum Trofozoitos de Giardia lamblia E. Vaginalis . Histolytica T.NITAZOXANIDA y TIZOXANIDA  Antiparasitario sintético oral de amplio espectro.

• Actividad contra Helmintos: . hidrogenasa y ferredoxina e Interfiere en la reacción de transferencia electrónica que depende de la enzima PFOR  • • • • • • • • Contra otros protozoos:  Blastocystis hominis  Isospora bellii Cyclospora cayetanensis Hymenolepis nana Trichuris Trichura Ascaris lumbricoides Enterobius vermicularis Ancylostoma duodenal Strongyloides Stercoralis Fasciola hepática. que es oxidada por el grupo nitro de la posición 5 sobre los compuestos nitro heterocíclicos como Nitazoxanida En estos organismos es reducida a un radical tóxico en un organelo (el hidrogenosoma) el cual contiene PFOR. En el caso de los protozoarios:  Los estudios de resonancia de Electrones y bioquímicos han demostrado que     la PFOR y la hidrogenasa reducen la ferredoxina.

histolytica  Criptosporidiasis en pxs con SIDA  Giardiasis en pxs embarazadas (Desde 1er trimestre)  Giardiasis intestinales resistentes a metronidazol . Bacterias anaerobias o micro aerófilas:  Clostridium  H.  Combinada con metronidazol:  Tratamiento de colitis amebiana  Absceso hepático amebiano  Agente único en:  Pxs asintomáticos pero con colonización intestinal por E. pylori.

Niños de 4 a 11 años: 200 mg del fármaco cada 12 h. bilis y heces DOSIS De 1 a 4 años de edad: 100 mg cada 12 h. durante 3 días. La nitazoxanida se ha utilizado como agente único para tratar infecciones mixtas por parásitos intestinales (protozoos y helmintos) . Excreción: (glucoronido de tizoxanida) orina. La biodisponibilidad después de ingerida una dosis es excelente Alcanzan las concentraciones plasmáticas máximas en 1-4 h Se liga a las proteínas plasmáticas.Propiedades Farmacologicas  Después de ingerida es hidrolizada rápidamente hasta formar su         metabolito activo tizoxanida que es conjugado predominantemente hasta la forma de glucurónido de tizoxanida. durante tres días.

 Categoría B en el embarazo.Efectos Adversos  Son raros. . pero podemos encontrar:  GI:       Diarrea Dolor epigástrico Vómitos y Náuseas Cólicos abdominales Esteatorrea Cefalea  Rxs de Hipersensibilidad:   erupciones Orina se tiñe de color verdoso.

Existen más de 6 billones de personas en el planeta y alrededor de 1/4 de esta población se encuentra infectada por geohelmintos.Infecciones muy frecuentes en edades escolares. nematodos intestinales cuyos huevos no embrionados son eliminados en el ambiente y requieren de aproximadamente 2 semanas en suelos adecuados para el desarrollo de las formas infectantes (huevos embrionados o larvas filariformes (L3 . •No completan su ciclo de vida Y no se reproducen por sí mismos en el interior del huésped. •Se distribuyen en diversos tejidos. •Pueden generar obstrucción intestinal y/o hepatobiliar (ascaris) •Las formas inmaduras invaden al humano a través de la piel o vías gastrointestinales y se transforman en gusanos adultos.

Las infecciones por helmintos que con mayor frecuencia se observan son causadas por: Ascaris Lumbricoides Oxiuros Uncinarias (Necator americanus) Uncinarias(Ancylostoma duodenale) Strongiloides Trichuris Trichiura Trichinella Spiralis .

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órganos y tejidos. •Infecciones sistémicas causadas por helmintos PIPERAZINA (equinococos y filarias) que reaccionan de IVERMECTINA hísticos manera parcial a los fármacos disponibles en la PAMOATO DE actualidad.FARMACOS ANTIHELMINTICOS       Características generales: ALBENDAZOL Acción local. MEBENDAZOL • •Expulsan a los vermes de todos los helmintos de las THIABENDAZOL vías GI. PIRANTEL .

para disminuir los efectos adversos como consecuencia de la inflamacion producida por los cisticercos muertos. trichuris y ancilostomas. •Tratamiento de la Hidatidosis quística por Echinococcus granulosus. solium) •Antes de su administración aplicar glucocorticoides. enterobius. •Eficaz contra las fases larvarias y adultas de ascaris. solium) .•Eficaz en el tratamiento de la neurocisticercosis (T. •Combinado con dietilcarbamazina o Ivermectina para erradicar la filariasis linfática. •Útil contra infecciones por nematodos sistémicos y algunos cestodos(T.

El albendazol tiene efectos larvicidas en necatoriasis y efectos ovicidas en ascaridiasis y Anquilostomiasis/ Trichuriasis. en especial. consumiendo así los depósitos de energía del gusano. muere. inhibiendo así la polimerización y ensamblaje de los microtúbulos.MECANISMO DE ACCION •Actúa produciendo alteraciones degenerativas en las células del tegumento y del intestino de vermes al unirse a un sitio de unión específico de la tubulina. Debido a esa disminución en la producción de energía. Se ha demostrado que el albendazol inhibe a la Enzima fumarato reductasa. Dosis: única. eventualmente. el cual es específico para los helmintos. en los estadios larvales y adultos. el parásito queda inmóvil y. La pérdida de los microtúbulos intracelulares conlleva a una deficiente captación de glucosa por los parásitos susceptibles. Mejor que el mebendazol para eliminar los parásitos adultos en vías GI .

Volvulus •Cestodo Echinococcus granulosus.MEBENDAZOL Es un antihelmíntico de amplio espectro Elección en infecciones GI por: •Nemátodos: •Áscaris lumbricoides •Enterobius vermicularis •Trichuris trichiura •Ancylostoma duodenale •Necator americanus Tratamiento alternativo a dosis altas en: Infecciones por: •Toxocara •Trichinella spiralis •O. Tratamiento de infecciones “mixtas” .

REACCIONES ADVERSAS Son poco frecuentes. pero suele presentarse: Prurito Erupción dérmica Fiebre Molestias gastrointestinales .

No es eficaz contra trichuris trichuria .PAMOATO DE PIRANTEL •Antihelmíntico usado en tratamiento de: Oxiuriasis Infecciones por ancilostoma Necator Ascaris El pamoato de oxantel. es eficaz en 1 sola dosis para tratar la trichiuriasis Combinar el pamoato de pirantel con oxantel en infecciones mixtas Absorción escasa en las via GI Excreción en la orina MECANISMO DE ACCIÓN Bloqueo neuromuscular despolarizante Abren en forma no selectiva los conductos catiónico Inducen activación persistente de los receptores de la acetilcolina nicotínicos Inhibe la colinesterasa Surge una parálisis espástica del parásito DOSIS: Única de 11 mg/kg (máximo 1 gramo). un Análogo del pirantel.

Mecanismo de Acción Efectos Adversos: - •Tóxico en el sistema nervioso -Reacciones de hipersensibilidad . lo que culmina en la relajación muscular y la parálisis flácida. --Produce hiperpolarización y menor estabilidad.•Es una hexahidropirazina •-Eficaz contra infecciones por: •Ascaris lumbricoides -Enterobius vermicularis •: -Produce parálisis flácida que permite la expulsión del parasito por el peristaltismo intestinal. -Actúa como un agonista del receptor GABA.

Larga vida media de 57 h. . bancofti) Larva migrans cutanea Oncocercosis(ceguera.mosca) Ascaris lumbricoides Scabiasis •Propiedades Farmacológicas: Se alcanzan niveles máximos de ivermectina en plasma 4 a 5 h después de su ingestión. Unión a proteínas plasmáticas de 93% El fármaco es convertido por la enzima CYP3A4 del hígado a 10 metabolitos Dosis: 150 a 200 ug/kg de peso en: Estrongiloidosis Ascaridiasis Tricurosis Enterobiosis.•Tratamiento de elección para: Strongiloidiasis (nuevo) Microfilariasis(W.

INFECCIONES POR CESTODOS De localización intestinal: Taenia saginata Taenia solium Diphyllobothrium latum Dipylidium caninum Hymenolepis Nana De localización tisular (sangre y tejidos): Cysticercus cellulosae Echinococcus granulosus Echinococcus multilocular .

PRAZIQUANTEL NICLOSAMIDA MEBENDAZOL FARMACOS USADOS EN TRATAMIENTO DE CESTODOS ALBENDAZOL .

NICLOSAMIDA     Derivado de la salicilanilida halogenada 1960: se introdujo como tenicida. Su administración conlleva a un riesgo para personas infectadas por T. solium ya que los huevos liberados por las vermes grávidas lesionadas por el medicamento se transforman en larvas que originan cisticercosis . solium Diphyllobothrium latum Dipylidium caninum Hymenolepis nana Ocupa un segundo lugar porque el praziquantel requiere una sola dosis. Es el fármaco de elección en las cestodiasis de localización intestinal producidas por: Taenia saginata T.

No se absorbe en el tracto gastrointestinal Elimina por heces EFECTOS ADVERSOS Raros: Molestia gastrointestinal. No es necesario utilizar un laxante con excepción de las infecciones por T. para evitar que la siguiente liberación de huevos pueda originar una cisticercosis. solium. un proceso que produce energía y depende de la capacidad de fijar CO2. .MECANISMO DE ACCION Inhibe la fosforilación anaerobia del ADP que se lleva a cabo en las mitocondrias de los cestodos.

PRANZICUANTEL Es una pirazinoiso quinolina. Amplio espectro contra todos los tremátodos patógenos para la especie humana: Schistosoma haematobium. mansoni Schistosoma intercalatum Fasciola hepatica Cestodos La clínica depende. . fundamentalmente del lugar de penetración y acantonamiento del parásito.

MECANISMO DE ACCION  Aumenta la permeabilidad de membrana de las Células helmínticas para el paso de iones monovalentes y bivalente(calcio) A concentraciones pequeñas aumenta la actividad muscular que termina en contracción y parálisis espástica. el gusano pierde su capacidad de agarrarse a las paredes del intestino o de los vasos. Saginata Diphilobotiun latum Faciola hepática Paragonimus westermani Echinococcus Infecciones por trematodos (duela del hígado) Esquistosomiasis (mas indicado) . Hymenolepis nan Taenia solium T.

) Se absorbe fácilmente después de ingesta Niveles plasmáticos: 1 a 2 h.8 a 3 h según dosis (Puede prolongarse en individuos con hepatopatía intensa) Metabolizado en el hígado Eliminación por bilis .PROPIEDADES FARMACOLOGICAS  La biodisponibilidad disminuye por inductores de la actividad de CYP     del hígado como: Carbamacepina Fenobarbital Dexametazona (disminuye la biodisponibilidad del prazicuantel) Prazicuantel (incrementa la biodisponibilidad del albendazol. Se liga 80% a las proteínas plasmáticas Su semivida plasmática es de 0.

CONTRAINDICADO REACCIONES ADVERSAS  Cisticercosis ocular porque la respuesta del hospedador dosis: puede lesionar  Cefalea irreversiblemente los ojos  Mareo  Molestias digestivas  Su semivida puede prolongarse en sujetos con hepatopatía grave (se  Con menor frecuencia: necesita ajustar las dosis)  Cansancio  Diarrea  Urticaria  Prurito  Sudoración  Ligero aumento de transaminasas  Guardan relación con la .

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