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Cuestionario de farmacologa: 1-. Cules son las estrategias que se utilizan para la bsqueda de nuevos frmacos?

R= Independientemente del origen de la molcula, se efecta una va crtica de pruebas y caracterizacin farmacolgica. Se emplean diversas pruebas biolgicas a niveles molecular, celular, orgnico o del animal completo para definir la actividad y la selectividad del frmaco. El tipo y nmero de pruebas de seleccin iniciales dependen del propsito farmacolgico que se contemple. Se investiga que la molcula tenga un amplio espectro de acciones. a) estudio u observaciones forfuita de los efectos biologicos de productos de origen natural o sintetico b) Cribado sistematico de familias de compuestos,generalmente elegidos ala azar, en determinados ensayos biologicas y bioquimica C) Mejora de farmacos ya existentes. D) Diseo racional,basado en la analogia estructural con un ligando endogeno 2-. Indique los principales procedimiento descubrimiento de nuevos frmacos? utilizados en el

R= La mayor parte de los nuevos frmacos candidatos se identifican por medio de uno de tres criterios: Modificacin qumica de una molcula conocida. Investigacin de los productos naturales o de las entidades qumicas previamente descubiertas por su actividad biolgica. Diseo razonado de los frmacos basado en los conocimientos sobre los mecanismos biolgicos.

productos naturale Cribado de colleciones elegidas al azar(HTS) FARMACOS CONOCIDOS ligando endogenos diana terapeutica 3-. Qu es el cribado o screening? R= Se puede definir como la aplicacin de procedimientos de seleccin (cuestionario, examen fsico, test) a poblaciones de individuos aparentemente sanos con objeto de

identificar, en la fase de latencia, a aquellos que pueden estar enfermos o que presentan un riesgo incrementado de padecer una determinada enfermedad porque presentan un determinado factor de riesgo. 4-. Identifique los diferentes tipos de cribado y sus caractersticas? R= Cribado sistemtico: Se entiende por el conjunto de ensayos biolgicos que permiten explorar de modo preliminar el perfil farmacolgico de una molcula o conjunto de molculas, tanto de origen natural como sintticos. Cribado exhaustivo: Se lleva a cabo sobre un nmero relativamente reducido de molculas, generalmente procedentes de sntesis total o de procesos extractivos complejos que requieren una gran inversin en tiempo y dinero. Cribado aleatorio: En este caso, la bsqueda se dirige hacia una determinada actividad biolgica y se evala una gran diversidad de compuestos, tanto de origen natural como sinttico, generalmente ya conocidos e incluso con otras utilidades teraputicas no relacionadas con las actividades biolgicamente en estudio. Cribado combinado: En este mtodo se llevan a cabo una serie de diversos ensayos biolgicos in vitro de una gran cantidad de molculas de forma simultnea.

5-. Cules la finalidad de usar como estrategia la mejora de los frmacos ya existentes? R= Es la de mejorar tanto el perfil teraputico o toxicolgico como las propiedades fisicoqumicas del frmaco, de modo que resulte ms adecuadas para las formulaciones del medicamento o que representen una mejora de sus caractersticas organolpticas. 6-. Cules consideraciones se toman en cuenta en la mejora de los frmacos ya existentes? R= 7-. En qu consiste el diseo racional de nuevos frmacos? R= Consiste en la obtencin de nuevos frmacos a partir del conocimiento de los procesos bioqumicos relacionados con la patologa que se pretende combatir. 8-. Qu es la FDA?

R= LA FOOD DRUG ADMINISTRATION (FDA) es un cuerpo administrativo que vigila el proceso de evaluacin de frmacos de E.U.A. y otorga la aprobacin para vender nuevos medicamentos. 9-. En qu consiste la evaluacin preclnica y cuanto dura? R= Es el conjunto de estudios de laboratorio (fsico-qumicos, toxicolgicos, farmacolgicos). Consiste en el Estudios in vitro y Estudios en animales. Dura alrededor de 1 a 5 aos 10-. Cules son las tcnicas usadas en el anlisis de nuevos frmacos y en qu consisten? R= 11-. En qu consiste cada una de las fases que se llevan a cabo los estudios clnicos en humanos? R= La investigacin clnica consta de tres fases. La fase l: efectos del frmaco en funcin de la dosis, se determina en nmero pequeo de voluntarios sanos. No siempre. La fase I representa la primera ocasin en que seres humanos son expuestos al nuevo frmaco. La fase ll el frmaco se estudia por primera vez en pacientes que padecen la enfermedad a tratar con el objeto de determinar inocuidad y eficacia. La fase lll. En ella, se desea comparar eficacia y seguridad (o toxicidad, segn como desee mirarla) del nuevo frmaco contra el estndar. Note que eficacia, en este contexto, tiene una connotacin eminentemente comparativa, no absoluta.

12-. Cules son los objetivos de llevar a cabo estudios preclnicos? R= Objetivos: Sntesis y estudios en sistemas a celulares Investigacin sobre la toxicidad aguda Investigacin sobre la toxicidad y subaguda

13-. Qu es la toxicidad aguda, subaguda y crtica o crnica? R=

Toxicidad aguda: efectos de grandes dosis nicas hasta un grado mortal. Determina la dosis mxima tolerada, en 2 especies y 2 vas, y una sola administracin. Toxicidad subaguda y crnica: Efectos de dosis mltiples de especial importancia si se contempla el uso prolongado del frmaco en el hombre. 3 dosis, 2 especies, puede ser necesario 6 meses antes de la prueba clnica.

14-. En qu consiste la farmacovigilancia? R= Es una actividad compartida entre las autoridades sanitarias, la industria farmacutica y los profesionales de la salud. Cuando un nuevo medicamento se comercializa se debe evaluar a travs del tiempo la relacin beneficio-riesgo haciendo nfasis en el riesgo (seguridad) es por eso que la farmacovigilancia juega un papel fundamental en la monitorizacin estrecha del comportamiento de los medicamentos en las poblaciones.

15-. Qu es una reaccin adversa? R= Las reacciones adversas son cualquier efecto perjudicial o no deseado que ocurre tras la administracin de un medicamento. 16-. Cules son las reacciones adversas de los frmacos? R= Reacciones alrgicas: Son efectos inesperados, no predecibles donde el individuo detecta como extrao al frmaco y produce una respuesta inmunolgica contra l. Puede tener un abanico de gravedad muy grande de leve a producir la muerte. No depende de la dosis que se le da al individuo. Los sntomas ms frecuentes en las reacciones alrgicas por frmacos son las cutneas, las que afectan a la piel: erupciones, urticaria, enrojecimiento generalizado (eritrodermia) o angioedema. Tambin puede haber otros sntomas como el asma, la rinitis o los sntomas digestivos. 17-. Indique la clasificacin de las reacciones adversas o frmacos de a cuerdo a su gravedad? R= Reacciones de tipo a (aumentadas): Son manifestaciones de un efecto farmacolgico excesivo y que por lo tanto son predecibles. Este tipo de reacciones son en general descubiertas por farmaclogos y toxiclogos antes de que el frmaco llegue a la prueba de la fase 3.

Reacciones de tipo b: Son aquellas reacciones que son imprevisibles. Tienen baja incidencia, alta mortalidad y requieren la retirada del frmaco. Reacciones de tipo c (caprichosas): Son manifestaciones de mecanismos inmunolgicos o desconocidos. Pueden no reconocerse hasta que el medicamento haya estado en el mercado por varios aos y por lo tanto son descubiertas por clnicos.

18-. En qu sitio en el organismo se lleva a cabo los procesos de absorcin, distribucin, biotransformacion y en qu consiste cada uno de ellos? R= Absorcin: La absorcin es el paso del frmaco, desde su lugar de administracin (oral, intravenoso, subcutneo, intramuscular, subcutneo, etc.) hasta el torrente sanguneo. absorcin de un frmaco:

1. Paso al tubo digestivo por el esfago. 2. Disolucin del medicamento en pequeas partculas. 3. Absorcin, que puede tener lugar a nivel del estmago, pero que se lleva a cabo principalmente en el intestino. Una vez absorbido a nivel de la circulacin sangunea el frmaco circula a travs del cuerpo, y penetra en los diferentes tejidos. El metabolismo de los frmacos se lleva a cabo principalmente en el hgado. Distribucin: es la manera en que los frmacos se transportan a lo largo del cuerpo y de qu manera se reparten entre el plasma, los tejidos perifricos y las protenas. Biotransformacion: Es el conjunto de procesos bioqumicos que transforma un frmaco en molculas hidrosolubles y, por tanto, ms fcilmente eliminables del organismo. La mayor parte de estos procesos se desarrolla en el hgado y la pared intestinal. Otra parte se ejecuta en los riones y cpsulas suprarrenales.

19-. Indique que significan las siglas HTS, QSAR y qu se refiere cada una de ellas? R=

QSAR (Quantitative Structure-Activity Relationship) es una herramienta de diseo basada en ligando usado para predecir la actividad de los compuestos propuestos basado en la actividad de los compuestos relacionados conocidos. No se requieren conocimientos de la protena diana o sitio de unin se requiere. HTS (High-Throughput Screening) cribado (de una serie de compuestos) con el fin de identificar el "hit" en un ensayo in vitro, generalmente se lleva a cabo de una manera automatizada.

HIT: compuesto activo primario con propiedades de unin no promiscuos y que excede de un valor umbral predeterminado en un tipo de ensayo dado.