Curs.1 INTRODUCERE Farmacologia este definita ca ştiinţa care se ocupă cu studiul acţiunii medicamentelor sub toate aspectele.

Farmacologia generala se ocupa cu studiul proceselor de baza, chimice, fizice, fizico chimice, fiziologice, biochimice care apar ca urmare a administrarii medicamentelor, la nivelul molecular, celular, tisular, în organismul viu (uman, animal). In sens etimologic: pharmakon =medicament, logos=stiinta, discurs. Farmacologia este alcătuită din două ramuri principale distincte şi anume: farmacocinetica, ce urmăreşte evoluţia (în sensul circulaţiei şi al transformărilor) medicamentelor în organism de la administrare până la eliminare şi farmacodinamia, ramură care studiază efectele medicamentelor asupra organismului. Farmacologia cuprinde sau este corelata si cu alte discipline, printre care se numără: Farmacotoxicologia – studiază efectele toxice ale medicamentelor. Farmacognozia - are ca obiect de studiu provenienţa medicamentelor de origină naturală: animală, vegetală sau minerală. Farmacogmozia nu prezintă un interes deosebit pentru medici, dar ea este importantă pentru farmacişti. Farmacografia - stabileşte modalităţile de prescriere a medicamentelor, astfel încât acestea să poată fi folosite. Farmacoterapia – reprezintia aplicarea practică a farmacologiei şi constituie o modalitate de tratament, în unele cazuri cea mai importantă, care, de multe ori se completează cu dietoterapie, fizioterapie, balneoterapie, tratament chirurgical. Farmacologia este o disciplină experimentală, deoarece se bazează pe cunoştinţele acumulate în urma inveestigării unor unor modele experimentale, prin metode: fizice, chimice, biofizice, biochimice, morfologice şi fiziologice. Farmacologia generala studiaza: procesele fundamentale prin care se realizeaza circulatia medicamentelor, etapele parcurse de medicament de la patrunderea sa in organism pana la eliminare, modificarile suferite de medicamente in organism (farmacocinetica generala), precum si efectele medicamentelor asupra organismului si mecanismele prin care se realizeaza aceste efecte (farmacodinamie generala). Practic, modificarile ce au loc ca urmare a administrarii unui medicament, atat la nivelul medicamentului, cat si la nivelul organismului asupra caruia actioneaza acesta, se succed conform schemei de mai jos:

asigurarea eficienţei terapeutice a substanţelor medicamentoase (active) depinde de asocierea acestora cu substanţe auxiliare. Elementele componente ale unui medicament Conform definiţiei agreate de Organizaţia Mondialã a Sãnãtãţii (OMS). declaşând succesiv. sub forma efectului farmacologic. fizico-chimice sau chimice cu moleculele.Fig. ceea ce se reflectă asupra întregului organism. îndeplinind mai multe roluri. atomii sau ionii din care este alcătuită materia vie. substanţele medicamentoase au capacitatea de a modifica funcţiile diferitelor celule. NOŢIUNI DE BAZĂ SPECIFICE MEDICAMENTELOR 1. indispensabile pentru utilizarea substanţelor active în scop terapeutic. De cele mai multe ori. Prin acţiunea lor.1. Fazele care urmeaza administrarii unui medicament Capitolul 1. fizico-chimice şi chimice. orice substanţã sau produs utilizat cu scopul de a modifica sau explora un sistem fiziologic sau o stare patologicã în interesul individului cãruia îi este administrat se numeşte medicament. care se manifestă practic simultan. al vindecării bolilor sau al îndepărtării unor simptome supărătoare pentru individ. acţiunea biologică a subtanţelor medicamentoase este determinată de structura chimică a acestora şi implicit de proprietăţile lor fizice. Substanţele auxiliare (excipienţi) sunt substanţe inactive din punct de vedere farmacologic. dar care influenţează favorabil manifestarea efectului farmacologic al substanţelor medicamentoase.1. la nivelul organismului. . Prin urmare. ca urmare a interrelaţiilor complexe ce caracterizează organismele vii. medicamentul poate fi definit ca substanţa sau produsul (rezultat din asocierea mai multor substanţe) utilizat în scopul prevenirii. 1. un lanţ de reacţii. poartă numele de forme farmaceutice. Noţiunea de substanţă medicamentoasă (substanţă activă) defineşte substanţa care are proprietatea de interacţiona prin mecanisme fizice. Altfel spus. pentru a putea fi administrate în condiţii optime şi folosite în mod uzual cu eficacitate maximă. Formele sub care sunt prelucrate substanţele medicamentoase împreună cu substanţele auxiliare.

mutagenitate. eliberare. conţinut. degradându-se în timp. Substantele farmaceutice organice naturale se diferenţiaza (în funcţie de originea lor) astfel: b1. • Substanţele auxiliare. extracte vegetale sau substanţe active chimic pure izolate în urma proceselor de . toleranţă.1: substanţe de origină vegetală. teratogenitate). Substanţele medicamentoase sunt în marea lor majoritate sensibile la factori externi. care fac obiectul tehnologiei farmaceutice. elementele care definesc în totalitate un medicament sunt următoarele: • Substanţa medicamentoasă (activă). Prin urmare. solubilizare. pulverizare. aspect. modelare. care la rândul lor pot fi: b1: naturale b2: de sinteza b3: de semi-sinteza. părţi din plante. care pot fi plante întregi. farmacocinetic şi farmacotoxicologic (inclusiv teratogenitate. proprietăţi fizico-chimice. Toate aceste caracteristici se determină prin cercetări farmaceutice. stabilitate). puritate. teste microbiologice. substante anorganice (minerale) care pot fi naturale (obţinute din natură) si de sinteza (rezultate in urma unor reactii chimice). compoziţie. formele farmaceutice asigurã stabilitatea în timp a substanţelor medicamentoase cu pãstrarea proprietãţilor terapeutice ale acestora.Prelucrarea în forme farmaceutice a substanţelor active şi auxiliare se realizează prin intermediul unor operaţii farmaceutice generale (cântãriri. caracterizată din punct de vedere farmacologic. Caracterizarea farmacologică este realizată în urma experienţelor efectuate pe animale de laborator. • Ambalajul. filtrare) sau speciale (granulare. substantele medicamentoase pot fi împărţite in urmatoarele categorii: a. toxicitate a dozelor repetate. cancerogeneză) şi fizico-chimic (identificare.2. stabilitate). compatibilitate farmaceutică şi cu uzul terapeutic. caracterizate din punct de vedere farmacodinamic şi farmacotoxicologic (toxicitate acută. dizolvare. 1. stabilitate. proprietăţi fizicochimice. respectiv farmacodinamic. b. caracterizat prin natura materialului. Caracterizarea farmacologică este realizată în urma experienţelor efectuate pe animale de laborator. comprimare. conţinut. valabilitate. Substanţe medicamentoase (active) De obicei substanţele medicamentoase se clasifică în funcţie de două criterii şi anume: natura (originea) şi compoziţia lor Luând drept criteriu de clasificare natura lor. Formele farmaceutice sunt la rândul lor protejate de factorii denaturanţi din mediul înconjurător prin intermediul ambalajelor. • Forma farmaceutică ce se caracterizează prin compatibilitate. puritate. etc). Din acest punct de vedere. substante organice. puritate. prin efectul pe care îl au asupra absorbţiei substanţei active şi din punct de vedere fizico-chimic (identificare.

corespunzătore unei singure structuri chimice bine definite (papaverina. aceste produse sunt amestecuri neomogene. dintre care unele au structurã chimicã şi acţiune farmacologicã bine cunoscute. de sinteză. conţinute de aceste extracte.). b1. nu s-au putut separa în componenţii activi.2: substanţe de origină animală . Din acest punct de vedere. s-a constatat cã sunt active sub aceastã formã şi pentru cã. substanţe unitare.: substanţe de origină microbiană. ca de exemplu extractele vegetale. În principiu. penicilina GK. se găsesc şi o serie de substanţe inactive din punct de vedere farmacologic. iar altele nu sunt bine definite din punct de vedere chimic şi farmacologic. Substanţele unitare sunt alcătuite dintr-o singură specie moleculară. Substanţe inactive (substanţe-balast). este cel referitor la compoziţia acestora. alături de unul sau mai multe principii active.3. prin mijloacele obişnuite. În general. în anumite proporţii. substanţele medicamentoase pot fi: a. pot determina dificultãţi la formularea farmaceutică. substanţe complexe. care sunt produse ale metabolismului celulelor microbiene şi se obţin prin tehnologii de biosinteză. Extractele totale şi extractele purificate sunt substanţe medicamentoase complexe în a cãror compoziţie se gãsesc mai multe substanţe chimice. Prezenţa impurităţilor în substanţele medicamentoase nu este admisă sau. pentru a defini acel component al unui . etc. Pentru evitarea confuziilor este necesară precizarea diferenţei între termenii substanţă activă şi principiu activ. mai pure decât aşa numita calitate "pro-analisi". În această categorie se încadrează şi produsele biosintetizate de către microorganismele modificate genetic. iar substanţe sintetice care sã le înlocuiascã nu s-au putut prepara. semisinteză sau biosinteză. nu conţin impurităţi sau conţin impuritãţi în limite minime. Acestea se folosesc în terapeuticã pentru cã. dar nedăunătoare organismului.organe. ţesuturi sau glande. substanţele folosite la prepararea medicamentelor trebuie sã fie foarte pure. insulina. cel mult. extracte din ţesuturi sau produse obţinute din culturi de celule animale. deoarece aceste impuritãţi pot avea acţiune toxicã asupra organismului sau opusã substanţei medicamentoase şi. pe baza experienţei acumulate. în anumite situaţii. Un alt criteriu de clasificare a substanţelor medicamentoase (utilizat în special în tehnica farmaceutică) în care substanţele medicamentoase sunt considerate materiile prime pentru obţinerea formelor farmaceutice. calitatea lor fiind denumitã "farmaceuticã". b1. standardizate numai în anumiţi componenţi şi anume în aceia care pot fi determinaţi cantitativ. sunt admise anumite impurităţi în limite extrem de mici. în care. Aceste substanţe au un conţinut maxim omogen în toatã masa. produse obţinute din culturi de celule vegetale.extracţie din materii prime vegetale. Substanţe medicamentoase pure. care au acţiune farmacologică sinergică sau care se potenţează reciproc se pot asocia în vederea prelucrării într-o formă farmaceutică adecvată unică şi caracteristică unui medicament unitar. Substanţele active complexe sunt de fapt amestecuri de două sau mai multe substanţe şi sunt de regulă produse biologice vegetale. Principiul activ este o noţiune folosită în cazul substanţelor medicamentoase complexe. nu pot fi îndepãrtate în totalitate fãrã a se pierde şi din substanţele active. b.

carboximetilceluloza). care se obţin în urma modificãrii prin sintezã a unor substanţe naturale şi prezintã noi proprietãţi farmaco-terapeutice. pectinele. 1.unele substanţe auxiliare se asociazã substanţelor active cu scopul de a imbunãtãţii absorbţia acestora. cât mai ales pentru copii (substanţe edulcorante sau aromatizante. urmate de extracţie. . metilceluloza. . etc. Clasificarea în funcţie de structura chimicã nu este cea mai reprezentativã. care se obţin din materii prime artificiale. agenţii chelatanţi (EDTA-sare de sodiu). în urma unor procese de sintezã chimicã.o altã categorie de substanţe auxiliare sunt folosite cu scopul de a corecta gustul sau mirosul neplãcut al unor medicamente.substanţe medicamentoase naturale. compoziţia şi tehnologia de obţinere.PVP. deoarece substanţe medicamentoase cu structuri chimice foarte diferite. care se obţin din materii prime de originã microbianã în urma unor procese de biosintezã (în anumite condiţii de mediu). cu ajutorul căreia se pot obţine soluţii medicamentoase oftalmice. în sensul de a o accelera (compuşii tensioactivi de tipul tweenurilor). PEG-ul.amestec de substanţe naturale dintr-un extract. Un alt criteriu de clasificare a substanţelor medicamentoase se referă la tipul de procedeu tehnologic de bază. etc. . . În afarã de natura. Din acest punct de vedere. .substanţe medicamentoase de sintezã. clorhexidinele. cum ar fi: structura chimicã.).). acidul ascorbic. atât pentru adulţi. alcoolul polivinilic.unele substanţe auxiliare au rolul de a favoriza pătrunderea substanţei medicamentoase în organism.o altã serie de substanţe auxiliare au un rol foarte important în menţinerea stabilitãţii fizico-chimice şi biologice a substanţelor medicamentoase. cisteina. substanţele medicamentoase se pot clasifica în urmãtoarele patru categorii: . etc. injectabile sau perfuzabile sau drept baze se încorporare cu caracter hidrofil. etc. care se obţin din materii prime naturale de originã vegetalã sau animalã prin procedee de extracţie. conservanţii (fenoseptul. acţiunea farmacologicã. utilizat pentru obţinerea lor.3. În schimb. au adeseori acţiuni terapeutice asemãnãtoare. existã şi alte criterii de clasificare a substanţelor medicamentoase.substanţe medicamentoase de biosintezã. în acest scop se folosesc antioxidanţii (pirosulfiţii. nipaginul. . conţinând grupe funcţionale diverse. metilceluloza. clasificarea în funcţie de acţiunea farmacologicã prezintã avantajul de a încadra în aceeaşi clasã substanţe medicamentoase cu aceeaşi acţiune. Substanţe auxiliare Substanţele auxiliare se asociază cu substanţele active pentru că ele pot influenţa acţiunea farmacologică a acestora în următoarele direcţii: . servind drept vehicul dizolvant (cum este cazul apei . etc.substanţe medicamentoase de semi-sintezã. care are o acţiune bine stabilitã asupra organismului. favorizându-se astfel stabilirea unor corelaţii între acţiunea farmacologică şi anumite elemente de structurã chimicã. sau de a o întârzia (polivinilpirolidina . organul asupra cãruia acţioneazã. cum sunt excipienţii hidrofili folosiţi la prepararea unguentelor (bentonitele.). .

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful