FARMACOS ANTIPARASITARIOS
D en C RAUL LOPEZ ASCENCIO PROFESOR INVESTIGADOR FACULTAD DE MEDICINA UNIVERSIDAD DE COLIMA
09 de mayo del 2013.

FARMACOLOGIA DE LOS ANTIPARASITARIOS

nematelmintos y platelmintos

Las parasitosis constituyen una de las enfermedades más comunes en nuestro medio. Es posible clasificar a las parasitosis en infecciosas e infestaciones, en las primeras llamadas así por ser causadas por organismos microscópicos y las segundas ocasionadas por organismos macroscópicos y de localización externa generalmente.

Los organismos unicelulares: La Entamoeba histolytica , responsable de la amibiasis intraintestinal como extraintestinal; la Tricomona vaginalis, responsable de la Tricomoniasis vaginal, la Giardia lamblia responsable de la giardiasis;

Organismos pluricelulares  Los organismos pluricelulares más comunes son los helmintos : A). . saginata responsables de las teniasis.Gusanos redondos.. entre los más comunes se encuentran las tenias T. el Enterobius vermicularis o oxiurus. responsable de la ascaridiasis . responsable de la tricuriasis. tales como Diphilobotrium latum. Ascaris lumbricoides . Trichuiris trichuria o tricocefalo.  El producido por la larva de T solium (cisticerco) la neurocisticercosis como más común . solium y T..Los gusanos planos o cestodos .  B). responsable de la enterobiasis. otros que comúnmente invaden a los animales como los peces y perros pero que por su consumo o convivencia pueden parasitar al hombre. Himinolepis nana y Echinoccocus granulosus.

Antiparasitarios pluricelulares  Mebendazol  Albendazol  Piperazina  Pamoato de Pirantel  Niclosamida  Praziquantel .

Cloroquina D).Aminoquinolínicos.. Secnidazol. Nimorazol.. Furoato de diloxanida. Tinidazol y benznidazol.Nitroimidazoles: Metronidazol.Fármacos antiparasitarios: unicelulares  A).. etofamida y Quinfamida E). Diyodohidroxiquina ( Yodoquinol) Yodoclorhidroxiquina ( Clioquinol: C)..Diyodohidroxiquinolinas..  B).Nitazoxanida. Ornidazol.Dicloroacetamidas. .

revapol)  Mecanismo de acción: Desaparece los microtúbulos de tegumentos e intestinos de : Ascaris lumbricoides. Enterobius vermicularis. con lo cual disminuye la incorporación de glucosa.Mebendazol. triquinosis. mebenzole. ancylostoma duodenale. Onchocerca volvulus. disminuye los niveles de glucógeno y disminuye la secreción de Ach. hidantosis. Uncinaria y parcialmente activa contra Echinoccocus ganulosus. Trichuris trichuria. Strongiloides stercolaris. . ( Vermox. capilariasis. por lo que los parásitos fallecen por falta de ATP.

alopecia y neutropenia  Por su efecto teratogénico en animales esta contraindicada en embarazadas. sin embargo a dosis muy altas puede producir. y ocasionalmente mareos y cefalea. por lo que sus efectos adversos son pobres. no hay datos en menores de 2 años de edad. diarrea y cólico abdominal.Cinética mebendazol  Baja biodisponiobilidad: Solo el 10 % es recuperable en orina. su concentración sérica es baja. .

g / 5 ml.Posologia mebendazol      Presentación farmacológica. Solo en la Capilariasis se utiliza a 200 mg/c 12 h por 20 días Y en Hidantosis de 400 . D. .800 mg c / 8 h por 21 . Tabletas de 500 y 100 mg y suspensión ingerible 100 m. U. y se repite la dosis en una a 2 semanas. Dosis 100 mg c / 12 h por 3 días o 500 mg.30 días.

estrongiloides. . Tiene acción sobre los siguientes parásitos. ascaris tricocéfalos. H. nana. ancylostomas. tenia solium y saginata.Albendazol ( Zentel )  Mecanismo de acción: inhibe la polimeración de la tubulina al igual que el mebendazol disminuyendo la captación de glucosa y generando una deficiencia progresiva de ATP. necator. oxiuros.

tricocéfalos oxiuros y uncinarias  400 mg / dia por 3 dias en : Tenias .2 semanas despues de la ultima toma. sin embargo. en áscaris . y cólico abdominal. strogiloides y H nana  En caso de ascaris se recomienda repetir el tratamiento en 1 . .  Presentación farmacológica:  Tabletas de 200 mg y suspensión ingerible 5 ml / 200 mg  Dosis 400 mg D.Cinética y posología   Presenta mayor biodisponibilidad que el mebendazol. los efectos colaterales son pobres.U. diarrea. Al igual que el mebendazol presenta actividad teratogénica en animales por lo que se contraindica en el embarazo. mareos y cefalea ocasional Se metaboliza en el hígado y su t 1/2 es de 8-9 h.

piperawitt). Actualmente su único uso es en la infestación por ascaris Su mecanismo de acción.  Este producto farmacológico se utiliza como tratamiento alternativo para los ascaris. ya paralizados los parásitos salen por peristaltismo normal del humano. Piperazil. Un manejo terapeútico por dos días produce una curación del 90 % . este efecto en el mamífero es muy pobre.  .Piperazina ( Piperex. genera una hiperpolarización por bloqueo de la Ach en la placa neuromuscular del parásito originando una parálisis flácida.

Piperacina: cinética    Se encuentra en el comercio en forma de sales de citrato. los más frecuentes son nauseas . somnolencia . Raramente se pueden presentar efectos neurotóxicos. fiebre. desvanecimientos. se puede presentar un síndrome similar a la enfermedad del suero con urticaria. Se administra por vía oral . vómito. dolor abdominal y cefalea. . Efectos colaterales. púrpura. Produce un metabolito llamado nitrosamina(N-nitrosopiperacina) que es carcionegénico. tartrato. eccema y broncoespasmo. ataxia y corea Raramente en 2 .4 días después del tratamiento. fosfato. se absorbe ampliamente y su Cmax se produce 2-4 hrs. diarrea. adipato.

en caso de suboclusión intestinal debe administrarse con cateter. 65 mg / kg / día como máximo 2. Dosis para oxiuros. Presentación y posología.4 día en infestaciones graves. Dosis para áscaris. e interacciona con fenotiacinas.Posología piperacina      Contraindicaciones: no se debe administrar a epilépticos exacerba el cuadro. 75 mg / kg / día como máximo 3. Se presenta en frasco en forma de jarabe donde 100 ml contienen 11 g. en hepatopatías se incrementa su toxicidad.5 g durante 7 días. .5 g durante 2 días o hasta 3 . no se debe de utilizar durante el embarazo.

Pamoato de Pirantel ( Combatrin. cólico abdominal y diarrea. Se antagoniza en presencia de piperazina. Se administra por vía oral y su absorción es pobre 1-5 % con pocos efectos colaterales. uncinaria.     Aunque puede tener acción contra oxiuros . el oxantel es más efectivo contra áscaris. áscaris . produciendo una despolarización sostenida lo cual origina una parálisis espástica. actualmente se utiliza en la trichuriasis. pirantel valdecasas). No se debe administrar en menores de 2 años de edad. y necator. Mecanismo de acción: actúa como agonista nicotínico. .

.Posología pirantel  Presentación farmacológica y posologia:  Se expende en el comercio en tabletas de 250 mg y suspensión ingerible donde 5 ml / 250 mg  Dosis es de 11mg / kg en DU como máximo 1 g.

haemotobium. Posiblemente al generar un aumento en la permeabilidad de la membrana al calcio. Diphilobotrim latum. daño de tegumentos.Prazicuantel ( Cesol. además es efectivo contra la Duela hepática. S. mansoni. con vacuolización irreversible del tegumento ( ampollas) favoreciendo la actividad inmune del huésped. favoreciendo su expulsión. S japonicum). H nana. Solium .  Es una pirazinoisoquinolina cuyo. Teniken). Mecanismo de acción: a bajas concentraciones provoca aumento de la actividad muscular y contracción. seguida de parálisis espástica. T. Cisticid.T saginata y en la neurocisticercosis. Eficacia: contra todos los tipos de esquistosomas ( S.   Concentraciones altas. .

2 . se excreta por orina.8 . Su C max esta entre 0.Prazicuantel  Cinética: Administrado por vía oral se absorbe rapidamente. .3 hrs.20 % de su concentración plasmática. 5 h.1. Produce alteraciones de las pruebas de funcionamiento hepático.  Se metaboliza rápidamente con una t 1/2 de 0.2 µg / ml en 1 .8 . ni embriogénico ni teratogénico. con una B = 0. al parecer no es carcinogénico. Se une a proteínas plasmáticas en un 80% y su penetrancia a SNC es de 14 .

y Duela hepática 25 mg / kd / D. latum.  Usos y dosis:  S. mansoni 40 mg /kg D.  Cisticercosis 50 mg / kg /día en 3 dosis X 1 5 días. Teniken tabletas de 600mg. solium y T. Haemotobium Y S. cefalea. somnolencia y lasitud. ocasionalmente fiebre. dolor abdominal. nauseas. H. .Efectos adversos. prazicuantel  Los más frecuentes son. eosinofilia y erupciones cutáneas. U.  T. U. desvanecimiento. Cisticid tabletas de 600 mg .  Presentaciones:  Cesol caja de 2 y 4 tabletas de 150 mg.  S Japonicum 30 mg / kg / D. U.nana. saginata 10 mg / kg / D. U.  D.

.

Diyodohidroxiquinolinas.. .Aminoquinolínicos. Diyodohidroxiquina ( Yodoquinol) Yodoclorhidroxiquina ( Clioquinol: C). Cloroquina D).Dicloroacetamidas. Tinidazol y benznidazol. Furoato de diloxanida.... Ornidazol.  B). etofamida y Quinfamida E). Secnidazol.Nitroimidazoles: Metronidazol.Fármacos antiparasitarios: unicelulares  A). Nimorazol.Nitazoxanida..

El grupo nitro del metronidazol es un aceptor de electrones de proteínas transportadoras que poseen efecto redox negativo . Nimorazol y Ornidazol.Nitroimidazoles   Metronidazol. donde desvía la producción normal de energía al interactuar su grupo nitro como un aceptor de electrones produciendo productos citotóxicos que destruyen las células. . Tinidazol y benznidazol. Esto presenta una selectividad para organismos anaerobios y microaerófilos y para células anóxicas e hipóxicas. Además genera la pérdida de la estructura helicoidal del DNA así como la ruptura de los codones y disminución de las funciones de dicho ácido. Secnidazol. como las flavoproteinas y ferrodoxinas. Mecanismo de acción.

vs anaerobios incluyendo Bacteroides. mutagénico. histolytica. Además se le conocen algunos efectos como supresor de la inmunidad. Farmacocinética : el fármaco presenta una B = 100% Después de su administración oral. lamblia. carcinogénico. G. y sensibiliza a la radiación a células hipóxicas.metronidazol       Parásitos susceptibles: T vaginalis. Su t1/2 es de 8 h. se metaboliza el 50 % a nivel hepático y se elimina por riñón. E. Penetra a todos los tejidos incluyendo LCR . una dosis única de 500 mg produce una C max de 10 µg/ ml las CE son menores a 8 µg/ml . .

Efectos adversos:  Cefalea. . glositis estomatitis. nauseas . malestar abdominal. lengua saburral. o en el caso de que se produzcan ataxia o convulsiones.  Además se ha presentado prurito disuria y cistitis con coloración de orina marrón rojizo.  Pueden presentarse mareos y vértigo y raramente encefalopatía. sabor metalico. y moniliasis. sequedad de boca. diarrea.  El consumo conjunto de alcohol produce efecto disulfiram.  En caso de que aparezcan hipoestesias y parestesias el fármaco debe descontinuarse. ocacionalmente se presentan v¢mitos.

flagyl. flagenase  DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: tabletas 250 y 500 mg. 1 g cada 12 horas por 1 día o 250 mg cada 8 horas por 7 días. O 20.40 mg / kg dia en niños 3 dosis.Metronidazol.5 mg/kg de peso corporal cada 6 horas o 10 mg/kg cada 8 horas. Como antibacteriano sistémico: En infecciones por anaerobios 7. Óvulos o tabletas vaginales: En la vaginosis bacteriana por Gardnerella vaginalis y en la vaginitis por Trichomona vaginalis: Por vía vaginal 1 óvulo o tableta de 500 mg cada 12 horas por 5 días. En la colitis asociada a antibióticos (colon psudomembranoso): 500 mg cada 6 a 8 horas. Giardiasis: 2 g una vez al día por 3 días o 250 mg cada 8 horas por 5 a 7 días. Tricomoniasis: 2 g en dosis única. . En el adulto por vía oral no se recomienda sobrepasar la dosis de 4 g al día. suspensión 5 ml 250 y 500 mg          Antiamebiano: 500 a 750 mg cada 8 horas por 5 a 10 días.5 mg/kg de peso corporal hasta un máximo de 1 g cada 6 horas por 7 días o más. Gastritis asociada a Helicobacter pylori: En el tratamiento coadyuvante se usan 500 mg cada 8 horas en asociación con eritromicina o amoxicilina por una a dos semanas. Vaginosis bacteriana ( Gardnerella vaginalis): 500 mg cada 12 horas por 7 días. Como antibacteriano sistémico: 7.

 Niños: 30 mg/kg/día repartido en dos tomas (1 por la mañana y otra por la noche).  Niños: 30 mg/kg/día en una o más dosis por 5 días. Minovag)  Tabletas de 500 mg.  Amebiasis hepática:  Adultos: 1. Gisistin.  Amebiasis asintomática: Misma dosis diariamente por 3 días. Solucion 5 ml /150 mg  Amebiasis intestinal aguda sintomática (forma histolytica):  Adultos: 2 g (dos comprimidos en la mañana y dos comprimidos en la noche).  Uretritis y vaginitis causada por Trichomonas vaginalis:  Adultos: 2 g en una dosis antes de los alimentos .5 g por día en una o más dosis por 5 días.Secnidazol (Secnidal.

diarrea. Su empleo frecuente y durante largos periodos produce Neuropatia mielóptica aguda. Efectos adversos:. Flagenase 400 ( Metronidazol + diyodohidroxiquinoleina)   . gastritis. Su actividad es amebicida intraluminal. vómito. o en niños con diarrea crónica produce neuritis óptica con pérdida de la visión. Al parecer no origina efectos neurotóxicos con 650 mg tres veces al día por 21 días. malestar abdominal.Diyodohidroxiquinolinas:    Diyodohidroxiquina ( Yodoquinol) Yodoclorhidroxiquina ( Clioquinol) este es menos tóxico. ligera inflamación de la glándula tiroidea.8. nauseas.

paludismo). además se une a la ferriprotoporfirina IX. . por otro lado se une a las proteasas para la degradación de la hemoglobina esencial para el parásito ( Plasmodium vivax. luego 500 mg durante dos a 3 semanas repartidos en dosis de 250 mg c/12 h. Se intercala con el DNA interfiriendo con su replicación. dosis inicial durante 2 días (250mg c/6 h). la actividad que posee es extraintestinal alcanzando altas concentraciones en el hígado. Dosis: 1 g / día . ésta es tóxica generando lisis.Cloroquina: (aralen tabletas de 250mg)    Es un producto además de tener actividad antipalúdica posee efectos contra la Entamoeba histolytica . Mecanismo de acción.

etofamida y Quinfamida.1 µg / ml . 0.01 .Dicloroacetamidas:   Furoato de diloxanida.se desconoce su mecanismo de acción. 500 mg C / 12 h.0. De esta manera alterarían su membrana produciendo un aumento en la presión osmótica dentro de ellos.C. No se absorben como tal. NO utilizarse en embarazadas o menores de 2 años. tanto en los quistes como en las formas adultas. resultado de la hidrólisis que presentan en la luz intestinal pasan a torrente circulatorio.90 % se elimina por orina el resto por heces. raramente cólicos abdominales. no se sabe como lo alteran. lo que al final provocaría su lisis. niños 20 mg / kg / día 2 fracciones por 6 días. vómito .     . por 3 . Poseen efecto amebicida directo. Etofamida ( Kitnos ) tabletas de 500 mg .6 días. teclozan y clefamida. Se cree que estos fármacos actúan interfiriendo en el metabolismo de los fosfolípidos. prurito y urticaria. Flatulencia. solo los metabolitos . Se utilizan en la amibiasis intestinal asintomático o quística Y se emplean junto con un antiamibino extraintestinal para mejor efectos ( 95% de curaciones ) E. 60 .

Niños de 7 a 9 años: 2 tabletas de 100 mg en una toma un día. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Niños de 3 a 6 años: 1 tableta de 100 mg en una toma un día. .Dicloroacetamidas       Quinfamida ( amefin). tabletas de 100 y 300 mg. Adultos y niños mayores de 10 años: Una tableta de 100 mg cada 8 horas hasta un total de 3 tabletas (300 mg) en 24 horas o una tableta de 300 mg como dosis única.

Cinética: Es rápidamente absorbida en el tracto intestinal. En los helmintos es inhibiendo la polimerización de la tubulina en el parásito. 500 mg (Daxon)    Mecanismo de acción: En Trichomonas vaginalis Giardia lamblia y Entamoeba histolytica. .Nitazoxanida. El principal metabolito se excreta sin cambios por orina en las siguientes 24 horas. que reduce la piruvato ferridoxin oxidoreductasa (PFOR) y en menos intensidad la hidrogenasa reducen la ferridoxina. con una rápida metabolización por oxidación de la cadena acetil en 2-(hidroxi 1-N-(5-nitro 2-tiazol/benzamida). La concentración máxima (Cmáx de 1.9 µg/ml) (Tmáx 2-6 horas) después de la administración de una dosis única de 500 mg. generando un radical tóxico.

Necantor americanus Ancylostoma duodenale Trichuris trichiura Taenia saginata Taenia solium Hymenolepis nana y Fasciola hepatica Isospora beli Cryptosporidium parvum.  Antihelmíntico. nematodos cestodos y trematodos indicado en el tratamiento de Enterobius vermicularis Ascaris lumbricoides y Strongyloides stercolaris. la giardiasis causada por Giardia lamblia.  Tricomoniasis sintomática en mujeres y hombres con presencia confirmada de Trichomonas vaginalis en el laboratorio.Nitazoxanida   Indicaciones: Amebiasis intestinal aguda o disentería amebiana causada por Entamoeba histolytica. Tricomoniasis asintomática cuando el organismo se asocia con endocervicitis cervicitis y erosiones cervicales. Absceso hepático amebiano. .

Nitazoxanida  Las reacciones adversas más comúnmente reportadas están a nivel del tracto gastrointestinal particularmente náuseas algunas en 8% de los pacientes algunas veces acompañadas de cefalea anorexia y ocasionalmente vómito y malestar epigástrico inespecífico y dolor abdominal tipo cólico. . ámbar.  Este medicamento produce cambio en la coloración de la orina.

 Fascioliasis o absceso hepático amebiano: Una tableta de 500 mg 2 veces al día por 7 días consecutivos.  Tricomoniasis: Hombres y mujeres 45 mg por kg en una sola dosis.  Giardiasis y otros protozoarios intestinales: Una tableta de 500 mg 2 veces al día por 3 días consecutivos.  Amebiasis/quistes y trofozoitos: Una tableta de 500 mg cada 12 horas por 3 días consecutivos. .Nitazoxanida   DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Todo el tratamiento 3 g en una sola toma.  Helmintiasis: Una tableta de 500 mg 2 veces al día por 3 días consecutivos.

Se administran por vía parenteral. almacenándose en hígado. Deprime la conducción y contracción cardiaca lo que puede originar arritmias auriculares y ventriculares. Se eliminan muy lento se detectan trazas en orina 12 meses de haber concluido el tratamiento. cambios electrocardiográficos. e indirectamente bloque la síntesis de DNA. pulmones y riñón. En el trofozoito tiene acción amebicida directa. Utilizado durante 3-5 días presenta pocos efectos adversos. inhibiendo el ribosoma en el RNA mensajero. Contraindicado en enfermedad renal y cardiaca. Emetina bloquea receptores adrenergicos y colinérgicos. bazo. Absceso estéril. debilidad muscular en el sitio de inyección. Mecanismo de acción: bloquean de manera irreversible la síntesis de proteínas en eucariotas. Mas de 10 días toxicidad grave. nauseas y vómito. la dehidroemetina es un producto sintético. .Dihidroemetina        Emetina es un derivado de la ipecacuana.

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