You are on page 1of 3

ANESTESI LOKAL SINTETIK A. PROKAIN Prokain disintesis dan diperkenalkan tahun 1905 dengan nama dagang novokain.

Selama lebih dari 50 tahun, obat ini merupakan obat terpilih untuk anestetik local suntikan; namun kegunaannya kemudian terdesak oleh obat anestetik lain, lidokain yang ternyata lebih kuat dan lebih aman disbanding dengan prokain. Sebagai anestetik local, prokain pernah digunakan untuk anesthesia infiltrasi, anestesi blok saraf, anesthesia spinal, anesthesia epidural dan anesthesia kaudal. Namun karena potensinya rendah, mula kerja lambat serta masa kerjanya pendek, maka penggunaanya sekarang ini hanya terbatas untuk anesthesia infiltrasi dan kadang- kadang untuk anesthesia blok saraf. Di dalam tubuh prokain akan dihidrolisis menjadi PABA, yang dapat menghambat kerja sulfonamide. B. LIDOKAIN FARMAKODINAMIK. Lidokain (xilokain) adalah anestetik local kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topical dan suntikan. Anestesia terjadi lebih cepat, lebih kuat, lebih lama, dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh prokain pada konsentrasi yang sebanding. Lidokain merupakan aminoetilamid dan merupakan prototip dari anestetik local golongan amida. Larutan lidokain 0,5% digunakan untuk anesthesia infiltrasi, sedangkan larutan 1,0-2% untuk anesthesia blok dan toikal. Anestetik ini efektif bila digunakan tanpa vasokonstriktor, tetapi kecepatan absorpsi dan toksisitasnya bertambah dan masa kerjanya lebih pendek. Lidokain merupakan obat terpilih bagi mereka yang hipersensitif terhadap anestetik local golongan ester. Lidokain dapat menimbulkan kantuk. Sediaan berupa larutan 0,5-5% dengan atau tanpa epinefrin (1:50.000 sampai 1:200.000). FARMAKOKINETIK. Lidokain cepat diserap dari tempat suntikan, saluran cerna dan saluran pernapasan serta dapat melewati sawar darah otak. Kadarnya dalam plasma fetus dapat mencapai 60% kadar dalam darah ibu. Dalam hati, lidokain mengalami dealkilasi oleh enzim oksidase fungsi ganda (mixed-function oxidases) membentuk monoetilglisin xilidid dan glisin xilidid, yang kemudian dapat dimetabolisme lebih lanjut menjadi monoetilglisin dan xilidid. Kedua metabolit monoetilglisin xilidid maupun glisin xilidid ternyata masih memiliki efek anestetik local. Pada manusia, 75% dari xilidid akan diekskresi bersama urin dalam bentuk metabolit akhir, 4 hidroksi-2-6 dimetil-anilin. EFEK SAMPING. Efek samping lidokain biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap SSP, misalnya mengantuk, pusing, parestesia, kedutan otot, gangguan mental, koma, dan bangkitan. Mungkin sekali metabolit lidokain yaitu monoetilglisin xilidid dan glisin xilidid ikut berperan dalam timbulnya efek samping ini.

Toksisitas jantung yang disebabkan bupivakain sulit diatasi. sehingga ada fraksi yang cukup besar tetap terhambat pada akhir diastolic. anesthesia spinal. Pada anesthesia infiltrasi biasanya digunakan larutan 0. kecuali gugus yang mengandung amin adalah butyl piperidin. Lidokain dan bupivakain. dengan efek blockade terhadap sensorik lebih besar daripada motorik. Lidokain juga dapat menurnkan iritabilitas jantung.Lidokain dosis berlebih dapat menyebabkan kematian akibat fibrilasi ventrikel. BUVIKAIN Struktur mirip lidokain. Tanpa epinefrin dosis total tidak boleh melebihi 200 mg dalam waktu 24 jam. Aritmia Jntung. bupivakain lebih kardiotoksik daripada lidokain. Keadaan ini dapat terjadi pada pemberian buvikaian dosis besar.5-1. Ropivakain juga merupakan anestetik local yang mempunyai masa kerja panjang. INDIKASI. anesthesia epidural. Manifestasi klinik berupa aritmia ventricular yang berat dan depresi miokard. keduanya menghambat saluran Na jantung selama sistolik. karena itu juga digunakan sebagai antiaritmia. Dalam bidang kedokteran gigi. Merupakan anestetik local yang mempunyai masa kerja yang panjang.50% dengan atau tanpa epinefrin. Untuk anesthesia sebelum dilakukan tindakan sistoskopi atau kateterisasi uretra digunakan lidokain gel 2% dan sebelum dilakukan bronkoskopi atau pemasangan pipa endotrakeal biasanya digunakan semprotan dengan kadar 2-4%. dan hipoksemia.kira 1 jam dibutuhkan dosis 0. Pruritus di daerah anogenital atau rasa sakit yang menyertai wasir dapat dihilangkan dengan supositoria atau bentuk salep dank rim 5%. Lidokain dapat pula digunakan untuk anesthesia permukaan. Dengan toksisitas terhadap jantung lebih rendah daripada bupivakain pada dosis efektif yang sebanding. Suatu penelitian menunjukkan bahwa bupivakain dapat mengurangi dosis penggunaan morfin dalam mengontrol nyeri pada pascapembedahan Caesar. sedikit kurang kuat dalam menimbulkan anesthesia dibandingkan bupivakain. C. namun. untuk anesthesia infiltrasi dengan mula kerja 5 menit dan masa kerja kira. bupivakain lebih popular digunakan untuk memperpanjang analgesia selama persalinan dan masa pascapembedahan. hiperkarbia.0 ml. Pada dosis efektif yang sebanding. ataupun anesthesia kaudal. biasanya digunakan larutan 1-2% dengan epinefrin. atau oleh henti jantung. blockade saraf. dan pertambahan berat dengan adanya asidosis. . Karena efek ini. dan dengan epinefrin tidak boleh melebihi 500 mg untuk jangka waktu yang sama. Lidokain sering digunakan secara suntikan untuk anesthesia infiltrasi.25-0. dan secara setempat untuk anesthesia selaput lender. kerongkongan dan saluran cerna bagian atas digunakan larutan 14% dengan dosis maksimal 1 gram sehari dibagi dalam beberapa dosis. Untuk anesthesia rongga mulut. Namun bupivakain terdisosiasi jauh lebih lambat daripada lidokain selama diastolic. Untuk blockade saraf digunakan 1-2 ml.

dosis maksimum untuk anesthesia infiltrasi adalah sekitar 2mg/kgBB.25% untuk anesthesia infiltrasi dan 0. .Larutan bupivakain hidroklorida tersedia dalam konsentrasi 0. Tanpa epinefrin.5% untuk suntikan paravertebral.