BAB I PENDAHULUAN

1.1.

Latar Belakang Bronkodilator adalah obat yang mempunyai efek antibronkokonstriksi.1 Bronkodilator

dapat mengembalikan obstruksi jalan nafas pada asma. Cara kerjanya adalah melalui efek langsung obat pada otot polos saluran nafas. Bronkodilator dapat diberikan secara enteral, parenteral, atau inhalasi. Obat-obat tersebut mempunyai indeks terapeutik yang lebih baik bila diberikan sebagai aerosol daripada parenteral atau enteral. Di klinik aerosol dapat diperoleh melalui nebulizer (jets atau ultrasonik), metered dose inhaler (MDI), dan dry powder inhaler (DPI).2 Ada tiga golongan bronkodilator yang biasa digunakan, yaitu : 1. Agonis β-adrenergik 2. Antikolinergik 3. Metilsantin Didalam makalah ini kami akan membahas masalah Agonis β-adrenergik, khususnya tentang Agonis β2-adrenergik.

1

Namun. Telah digunakan sejak tahun 1940-an untuk pengobatan asma.01mg per kgBB menghasilkan bronkodilator cepat.3 Farmakodinamik Epinefrin adalah obat yang paling sering digunakan untuk pengobatan reaksi anafilaktik akut karena berefek terhadap reseptor α dan β adrenergik.BAB II PEMBAHASAN 2.1 Agonis β2 adrenergik mempunyai beberapa efek. berefek mengurangi pembengkakan mukosa bronkus. durasi kerja yang singkat dan efeknya yang prominent terhadap reseptor α (mengakibatkan vasokonstriksi). agonis β2-adrenergik dapat mengurangi leakage mikrovaskuler yang mendasari terjadinya edema mukosa jalan nafas. Epinefrin menstimulasi baik reseptor α maupun β adrenergik. Pada tahun 1960-an kemudian diperkenalkan agonis β2 yang seklektif seperti albuterol atau salbutamol dan terbutalin. agonis β2 adrenergik mempunyai efek kuat untuk mencegah pelepasan mediator dari sejumlah sel termasuk sel mast paru manusia secara invitro dan invivo.2 Farmakologi Agonis β2 adrenergik menyebabkan bronkodilatasi melalui stimulasi langsung obat terhadap reseptor β2 adrenergik pada otot polos jalan nafas yang menyebabkan relaksasi otot polos jalan nafas. Selain itu agonis β2 adrenergik juga meningkatkan sekresi mukus kelenjar submukosa dan transportasi ion melalui epitel saluran nafas.1 2. Namun. Selain mengurangi resistensi jalan nafas. isoproterenol merupakan agonis β nonselektif sehingga obat ini menstimulasi baik reseptor β1 maupun β2. Reseptor β2 adrenergik pada jalan nafas terdapat mulai trakea hingga bronkioli terminalis. epinefrin merupakan pilihan obat lini kedua untuk asma karena kurang selektif terhadap β ( mengakibatkan perangsangan kardiak melalui stimulasi β 1). Pemakaian efinefrin harus dibatasi pada penderita tua terutama yang menderita penyakit jantung iskemik 2 . Dengan mekanisme berbeda.1 Agonis β2-adrenergik Epinefrin telah digunakan untuk pengobatan asma sejak awal abad ke-20. Efek bronkodilatornya dimediasi oleh reseptor β. Pemberian subkutan dengan dosis 0.1 2.1 Isoproterenol merupakan agonis β yang kuat dan kurang berpengaruh terhadap reseptor α adrenergik.

Contoh obat yang digunakan di klinik antara lain albuterol.karena obat ini dapat menimbulkan efek samping seperti iskemia miokard. fenoterol. 3 . Takikardi juga dapat terjadi pada pemberian β2 selektif dengan dosis yang melebihi dosis lazim karena terjadi perangsangan pada reseptor β1. isoproterenol mempunyai onset of action < 2 jam.5 Efek samping dan kontra indikasi Efek agonis β adrenergik yang tidak dinginkan bersifat dose-related dan berhubungan dengan stimulasi reseptor β ekstrapulmoner antara lain :  Tremor. Disebabkan oleh perangsangan reseptor β2 pada otot skeletal dan merupakan efek samping yang paling sering dijumpai.3 2.4 2. terbutalin. Pemberian dengan nebulizer pada serangan asma akut sama efektifnya dengan pemberian intravena dengan efek samping sistemik yang kurang. Efek bronkodilator formoterol dan salmeterol lebih dari 12 jam sehingga cukup diberikan dua kali sehari. bitolterol. onsetnya cepat dan tanpa efek samping yang signifikan. sehingga mempunyai efek perangsangan terhadap jantung. dan stimulasi langsung reseptor β di atrium. Long acting β2 agonist lebih efektif pada pemberian inhalasi. Sebagai bronkodilator.4 Indikasi Agonis β adrenergik digunakan secara luas untuk penanganan asma.2 Isoproterenol juga merupakan agonis β nonselektif. Bila diinhalasi dengan metered-dose-aerosol disamping mudah digunakan. metaproterenol.1. Obat-obat ini kurang memiliki efek stimulasi jantung dibandingkan isoproterenol.  Kardiovskuler Takikardia dan palpitasi yang diakibatkan oleh refleks cardiac stimulation sekunder terhadap vasodilatasi perifer disebabkann oleh stimulasi reseptor β di pembuluh darah. dan isoetarin.1. Telah diperkenalkan beberapa agonis β2 selektif dengan efek bronkodilatasi yang sama dengan β agonis nonselektif. lebih mudah terjadi pada usia lanjut. aritmia dan hipertensi sistemik.

Perlu dilakukan pemantauan analisa gas darah untuk mengevaluasi PaO2. pelepasan insulin. glukosa. Hipokalemia merupakan efek metabolik yang paling serius karena dapat mencetuskan aritmia jantung. piruvat dan laktat.  Hipoksemia Agonis β adrenergik dapat meningkatkan mismatch ventilasi-perfusi akibat vasodilatasi arteriol paru yang sebelumnya mengalami vasokonstriksi akibat hipoksia. PaCO2 dan pH. Hipokalemia terjadi karena perangsangan reseptor β2 sehingga menyebabkan masuknya ion kalium ke dalam sel otot skeletal. Metabolik Peningkatan asam lemak bebas. Hipoksemia dapat dicegah dengan pemberian oksigen bersama-sama agonis adrenergik.1 4 . Hal ini menimbulkan terjadinya shunt aliran darah ke daerah dengan ventilasi buruk sehingga mengakibatkan terjadinya penurunan tekanan parsial oksigen.

5 mg 0. 3 .Contoh sediaan dan dosis obat β 2 agonis yang umum digunakan di Indonesia dapat dilihat pada tabel 1. 2. 2 x / hari 1 x 10 mg / hari. 2 mg / 5 ml IDT100.25 – 0.5 mg/ 5 mg 3 – 4 x / hari IDT 100 mcg/semprot Nebules / solutio 2.4 x / mcg. 50 mcg Sirup 5 mcg / ml IDT 4.200mcg/semprot Solutio 100 mcg / ml IDT 10 mcg/semprot Tablet 25.5 mg Oral 1. 9 mcg/semprot IDT 25 mcg/semprot Rotadisk 50 mcg Tablet 10 mcg 2 -4 semprot.5 ml / hari hari 2 x 5 ml / hari Agonis β 2 kerja lama Salmeterol Bambuterol Prokaterol Formoterol Tablet 25.5 mg/2 ml. 3 .4 x / 200 mcg.2 semprot. Tabel 1.25 mg 3 – 4 x / hari (> 12 tahun) Oral 0. Sediaan dan dosis obat β 2 agonis 4 Medikasi Agonis β2 Kerja singkat Terbutalin Sediaan obat Dosis dewasa Dosis anak IDT 0. 50 mcg Sirup 5 mcg / ml Inhalasi 0. 2 x / hari 1 .5 – 2.25 mg . 4 mg Sirup 1 mg. 5 mg / ml Tablet 2 mg.4 x / hari hari Oral 0.5 Sirup 1.5mg/hirup 3 – 4 x / hari Respule/solutio 5m/2ml Tablet 2. Malam 2 x 50 mcg / 2 x 25 mcg / hari hari 2 x 2.5 – 9 mcg ( > 12 tahun ) 5 . 3 .5 .25mg/semprot Inhalasi Turbuhaler 0. 0.5 . 3 -4 x hari / hari 10 mcg 10 – 20 mcg 2 x / hari 2 – 4 x / hari 2 x 25 mcg / hari 2 x 50 mcg / 2 x 2. BB / x 3 – 4 x / 3–4 hari x / hari 100 mcg.05 mg/kgBB/x 3 – 4 x / hari Salbutamol Fenoterol Prokaterol Inhalasi 100 Inhalasi 200 mcg.05mg / kg Oral 1 – 2 mg.5 ml / hari 2 x 5 ml / hari 2 x 1 semprot 4.

Sedangkan β 2 agonis kerja lama digunakan untuk mengontrol gejala asma (controller) pada asma persisten.Agonis β 2 kerja singkat digunakan sebagai pelega (reliever) pada penatalaksanaan serangan akut asma.IDT (Inhalasi dosis terukur) = MDI (Metered-dose inhaler) 6 .1 – 2 x / hari Keterangan:. .

Ke-2nya bersifat lipofilik yang menyebabkan durasi kerja lama dan sangat selektif pada reseptor β2. mengurangi sesak napas. akan tetapi tidak dapat mempengaruhi mortaliti dan besar penurunan faal paru. Agonis β2 berdasarkan kelarutan dan durasi kerjanya dibagi menjadi 3 bagian yaitu: 1. ke-2 tersebut memiliki sifat farmakologi yang berbeda. walaupun pemakaian pada PPOK tidak dianjurkan apabila dengan dosis tinggi. preparat yang ada adalah indacaterol. Obat ini dipakai sebagai ganti agonis β2 kerja cepat apabila pemakaiannya memerlukan dosis tinggi atau dipakai dalam jangka waktu lama. memperbaiki kualitas hidup dan menurunkan kejadian eksaserbasi. Agonis β2 kerja singkat (short acting-SABA) 2. durasi kerja sekitar 12 jam atau lebih.1. Kesimpulan Agonis β2 Prinsip kerja agonis β2 adalah merelaksasi otot polos saluran pernapasan melalui stimulasi pada reseptor β2 adrenergik.BAB III PENUTUP 3. Walaupun salmeterol dan formoterol merupakan LABA dengan durasi kerja > 12 jam . yang dapat meningkatkan siklik AMP sehingga terjadi antagonis fungsional penyebab bronkokonstriksi. Agonis β2 ultra long acting Agonis β2 kerja singkat baik yang dipakai secara reguler maupun saat diperlukan (as needed) dapat memperbaiki FEV1 dan gejala. 7 . Agonis β2 obat dengan durasi kerja 24 jam. Agonis β2 kerja lama. Efek obat ini dapat memperbaiki FEV1 dan volume paru. Agonis β2 kerja lama (long acting-LABA) 3. Saat ini yang tersedia adalah formoterol dan salmeterol.

2002. Mangunnegoro H. Hoffman BB. 2004. Pedoman Diagnosis dan Penatalaksanaan di Indonesia. Alasagaff H. Asma. Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia. 1995. Dalam: Ganiswarna SG. Barnes PJ. Nierenberg DW (editors). Arini Setiati. Balai Penerbit FKUI. Adrenergik. 4. 1992. McGRAW-HILL. Morrelli HF.INC. Purwantyastuti Nafrialdi (editor). Widjaja A. Dasar-dasar Ilmu Penyakit Paru. In : Melmon KL. Basic Principles in Therapeutics. Penerbit Airlangga University Press.DAFTAR PUSTAKA 1. Farmakologi dan Terapi. Perhimpunan Dokter Paru Indonesia ( Tim Kelompok Kerja Asma). Kusumo D dkk. Jakarta. 3. Suyatna FD. edisi 4. Setiabudi R. 2. third edition. 8 . Pulmonary Disorders. Clinical Pharmacology. Surabaya. Mukti HA. Jakarta.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful