Penisilin, sefalosporin, monobaktam, dan karbapenem termasuk golongan antibiotika betalaktam, karena pada struktur kimianya terdapat cincin

betalaktam. Semua antibiotika tersebut mempunyai mekanisme kerja yang mirip yaitu dengan menghambat sintesis mukopeptida yang diperlukan untuk pembentukan dinding sel bakteri. Penisilin merupakan asam organik yang terdiri dari cincin berupa inti siklik pada gugus amida dan dapat diikat berbagai radikal dan diperoleh berbagai jenis penisilin. Inti siklik terdiri dari cincin tiazolidin dan cincin betalaktam. Rantai samping merupakan gugus amino bebas yang dapat mengikat berbagai jenis radikal. Dengan mengikat berbagai jenis radikal pada gugus amino bebas tersebut akan diperoleh berbagai jenis penisilin, misalnya pada penisilin G, radikalnya adalah gugus benzil. Penisilin G untuk suntikan biasanya tersedia sebagai garam Na atau K. Bila atom H pada gugus karboksil diganti dengan prokain, diperoleh penisilin G prokain yang sukar larut dalam air, sehingga dengan suntikan intramuskular akan didapatkan absorpsi yang lambat, dan masa kerja lama. Dalam suasana basa atau pengaruh enzim penisilinase inti β laktam terbuka sehingga penisilin terurai menjadi asam penisiloat. Pengaruh amidase terurai menjadi asam 6-amino penisilinat. Beberapa penisilin akan berkurang aktivitas antimikrobanya dalam suasana asam sehingga penisilin kelompok ini harus diberikan secara parenteral. Penisilin lain hilang aktivitasnya bila dipengaruhi enzim betalaktamase (dalam hal ini, penisilinase) yang memecah cincin betalaktam. Radikal tertentu pada gugus amino inti 6-APA dapat mengubah sifat kerentanan terhadap asam, penisilinase, dan spektrum sifat antimikroba. Penisilin dan sefalosporin merupakan kelompok antibiotik betalaktam yang telah lama dikenal. Pada permulaan tahun 1970 telah didapatkan kelompok ketiga antibiotika betalaktam yaitu kelompok asam 6-amidinopenisilanat, dengan mesilinam sebagai antibiotik pertama dari kelompok ini. Penisilin memiliki rumus molekul R-C9H11N2O4S, dimana R adalah rangka samping yang beragam. Aktivitas antibiotika beta laktam ditentukan oleh kemampuannya mencapai dan berinteraksi dengan sasaran dalam membrane sitoplasma.

Asam 6-Aminopenisilanat, Inti dari setiap turunan Penisilin Berdasarkan mekanisme kerjanya antibiotik β-laktam I termasuk antimikroba yang menghambat sintesis dinding sel mikroba. Efek bakterisid diberikan pada mikroba yang sedang aktif membelah. Pada waktu berlangsungnya pembelahan, sebagian dari dinding sel induk dilisis oleh suatu asetilmuramidase. Dinding sel bakteri terdiri dari mukopeptida. Transpeptidase terlibat dalam pembentukan dinding sel baru. Enzim ini diblokir oleh penisilin sehingga pembentukan dinding sel tidak sempurnayang mengakibatkan matinya bakteri. Oleh karena dinding sel kokus gram positif terdiri dari 60 % sedangkan kokus gram negative hanya mengandung 10 % mukopeptida, maka spectrum antimikroba dari penisilin tidak luas. Reaksi Campur 2 ml senyawa penisilina dengan 2 mg natrium kromotropat P dan 2 ml asam sulfat P, panaskan pada suhu 150 C, kocok, amati tiap 30 detik, larutan berwarna seperti tertera pada daftar I. Jika pengujian dilakukan pada benzatin penisilina, benzil penisilina, atau prokaina penisilina, terjadi warna kekuningan pucat sebelum larutan mengarang.
0

Daftar I Waktu (menit) 0 ¼ ½ ¼ 1 1½ 2 2½ 3 3½ 4 4½ 5 Ampisilina tak berwarna tak berwarna tak berwarna tak berwarna ungu ungu tua lembayung lembayung kehitaman - Benzilpenisilina tak berwarna tak berwarna tak berwarna kuning pucat kuning pucat kuning hijau kuning coklat kehitaman - Fenetisilina tak berwarna tak berwarna kuning pucat kuning hijau kuning hijau kuning hijau lumut hijau kecokelatan kehitaman - Fenoksimetil penisilina tak berwarna tak berwarna tak berwarna merah jambu ungu lembayung lembayung biru biru tua biru tua biru tua biru tua Kloksasilina tak berwarna kuning pucat kuning kehijauan hijau lumut hijau ungu kehijauan ungu ungu ungu ungu ungu Meti-silina kuning kuning kehijauan kuning kehijauan kuning kehijauan hijau hijau lumut coklat kuning coklat kuning kehitaman - Oksasilina tak berwarna kuning kehijauan hijau lumut hijau ungu kehijauan ungu ungu ungu ungu ungu kehitaman Proposilina tak berwarna tak berwarna kuning pucat kuning pucat kuning pucat kuning hijau kuning hijau lumut hijau lumut hijau lumut kehitaman Karbonisilina tak berwarna coklat muda coklat kekuningan coklat kehijauan coklat kehijauan coklat coklat tua coklat tua coklat tua - Nafsilina kuning kehijauan jingga jingga tua jingga kuning kehijauan - kuning kecoklatan cokelat kekuningan tua .