TUGAS INDIVIDU BLOK 7 UP 2 BAGAIMANA OBAT BEKERJA

Disusun Oleh: FITRIA HIDAYANTI 12/331827/KH/7434 Kelompok 14

FAKULTAS KEDOKTERAN HEWAN UNIVERSITAS GADJAH MADA YOGYAKARTA 2013

atau suatu pembawa. Bagaimana mekanisme kerja obat dalam tubuh? Obat adalah senyawa kimiwa unik yang dapat berinteraksi secara selektif dengan sistem biologi. atau pada reseptor. yaitu kanal ion.Mempengaruhi transkripsi gen (Ikawati. dapat menekan suatu sistem . yaitu: . suatu protein pembawa (carrier atau tranporter). Umumnya ini didasarkan suatu rangkaian reaksi. Reseptor berfungsi mengenal dan mengikat suatu ligan dengan spesifisitas yang tinggi. sebagian besar obat bekerja pada membran sel. Kerja suatu obat merupakan hasil dari banyak sekali proses dan kebanyakan proses sangat rumit. dan meneruskan signal tersebut ke dalam sel melalui beberapa cara.Perubahan permeabilitas membran .. 1991) Ada beberapa tempat yang bisa menjadi target aksi obat. 2006) . baik pada reseptor. kanal ion. 2006). yang dibagi dalam tiga fase:    Fase Farmaseutik Fase farmakokinetika Fase farmakodinamika Pemakaian Penghancuran sediaan obat. Obat dapat memicu suatu sistem dan menghasilkan efek. atau berinteraksi secara tidak langsung dengan suatu sistem dengan memodulasi efek dari obat lain (Ikawati. pelarutan bahan berkhasiat Absorpsi Cadangan Distribusi Fase farmakodinamika Ekskresi Biotransformasi *Proses yang terjadi dalam organisme setelah pemberian oral (Mutschler.LEARNING OBJECTIVES 1.Pembentukan second messeger . enzi.

1991). 1991) B. 2006) A. Farmaseutik Farmaseutik meliputi hancurnya bentuk sediaan obat dan melarutnya bahan obat. distribusi) sedangkan eliminasi merupakan proses-proses yang menyebabkan penurunan konsentrasi obat dalam organisme (Mutschler. (Mutschler.Berdasarkan transduksi sinyalnya. yang terdiri dari tiga tahap yaitu: tahap farmakodinamika. Organisme berusaha untuk mengembalikan keadaan kesetimbangan ini secepat mungkin apabila terjadi perubahan. Yang dimaksud dengan invasi ialah proses-proses yang berlangsung pada pengambilan suatu bahan obat ke dalam organisme (absorpsi. Fase farmakokinetika Dalam fase farmakokinetika termasuk bagian proses invasi dan proses eliminasi (evasi). Karenaitu fase ini terutama ditentukan oleh sifat-sifat galenik obat Aktivitas terapetik dipengaruhi oleh rangkaian kejadian setelah pemberian obat. Pemberian obat berarti gangguan terhadap kesetimbangan aliran yang mempengaruhi organisme untuk meniadakannya (Mutschler. Apabila kesetimbangan antara pemasukan dan pengeluaran sama maka dikatakan dicapai kesetimbangan aliran (steadu state). organisme diartikan sebagai sistem terbuka atau sistem aliran sebagai sistem terbuka atau sistem aliran karena senantiasa berlangsung pertukaran bahan dan pertukaran energi dengan sekitarnya. Dari pandangan farmakokinetik. Keadaan ini lebih disukai daripada semua keadaan lain. Analisa hal tersebut akan dijajagi dalam urutan yang terbalik dengan kronologis sesungguhnya . reseptor dapat dikelompokkan menjadi empat. dan tahap biofarmasetik. serta adanya interaksi permanen antara keduanya. dimana kebanyakan bentuk sediaan obat padat yang digunakan. yaitu:     Reseptor kanal ion / ionotropik Reseptor yang tergantung dengan protein G Reseptor yang terkain dengan aktivitas kinase Reseptor intraseluler (Ikawati. tahap farmakokinetika. . Keadaan ini tidak saja berkaitan dengan zat aktif dan perubahannya di dalam tubuh. tetapi juga berkaitan dengan individu yang diberi obat. 1991).

Fase farmakokinetik berkaitan dengan masuknya zat aktif ke dalam tubuh. tetapi juga (dan memang dalam jumlah besar) tergantung kepada:      Bentuk sediaan dan bahan pembantu yang digunakan Jenis dan tempat pemberiaan Keteranbosrpsian dan kecepatan absorpsi Distribusi dalam organisme Ikatan dan lokasi dalam jaringan . sedangkan peredaran darah yang menyebar ke seluruh jaringan telah menunjukkan kalur penyebaran. Metabolisme terjadi secara kimiawi dan kinetik metabolisme dan kinetik pengeluarannya merupakan kinetik peniadaan. Absorpsi Absorpsi adalah masuknya molekul-molekul obat ke dalam tubuh atau menuju ke peredaran darah tubuh setelah melewati sawar biologik. Pemasukan in vitro tersebut secara keseluruhan merupakan fenomena fisio-kimia yang terpadu di dalam organ penerima obat. Fase ini merupakan salah satu unsur penting yang menentukan profil keberadaan zat aktif pada tingkat biofase dan yang selanjutnya menentukan aktivitas terapetik obat (Aiche. jelas bahwa ini tidak hanya bergantung pada sifat farmakodinamika bahan obay. Pengeluaran molekul zat aktif yang tidak berubah merupakan proses peniadaan melalui jalan keluar tubuh yaitu melalui saluran seperti halnya molekul endogen. Dari bentuk kerja obat yang digambarkan . Fase farmakodinamika Farmakodinamika merupakan interaksi obat-reseptor dan juga proses-proses yang terlibat dimana akhir dari efek farmakologik terjadi. Penyerapan ini hanya dapat terjadi bila molekul zat aktif berada dalam bentuk terlarut. Distribusi Setelah molekul zat aktif masuk ke dalam darah. 1. Dalam penyebaran. 3. maka selanjutnya zat aktif tersebut disebarkan ke seluruh bagian tubuh. 1982). Metabolisme dan ekskresi Adanya molekul asing di dalam tubuh akan memaksa organ tubuh agar melenyapkan molekul asing tersebut. sama halnya dengan molekul lain dalam fase aquous mampu menyaring secara ultra dan melewati sawar membran. 2. C. secara kualitatif dan kuantitatif sifat-sifat fisio-kimia zat aktif sangat menentukan afinitasnya.

tetapi juga tergantung pada faktor yang berkaitan dengan individu penerima. Profil kronologis adanya mediator aktif di biofase Intenditas. 1982). yang secara keseluruhan berperan pada proses pre disposisi zat aktif dalam tubuh. Fase ini juga dapat diuraikan dalam tiga tahap utama.  Biotransformasi Keterekskkresian dan kecepatan ekskresi (Mutshler. yaitu:     Liberalisasi Disolusi Absorpsi Bioavailabilitas (Aiache. melainkan tergantung juga pada individunya (Aiache. khususnya pada tingkat biofase yang efektif. Dengan kata lain respons farmakologik tidak hanya bergantung pada zat aktif. Kerumitan peristiwa tersebut tergantung pada cara pemberian dan bentuk sediaan. Fase ini tergantung banyak faktor yang belum jelas mekanismenya terutama menyangkut kefarmasian serta perdedaan fisiopatologis organ atau jalur pemberian obat. 1991) Seringkali mekanisme kerja zat aktif belum diketahui dengan pasti. 1982) . (Aiache. waktu laten. Hal ini berbeda dengan respons yang mungkin tidak mempunyai korelasi langsung dengan dosis yang diberikan dan atau dengan kadar zat aktif dalam darah akibat dosis itu sendiri (salah satu contohnya adalah kasus anti-koagulan oral). 1982) Namun demikian sudah diteliti bahwa hubungan antara efek farmakologik dan kadar zat aktif dalam darah secara nyata dan pasti dapat diukur. D. waktu aksi farmakologik atau biokimiawi Respon klinik Telah terbukti pula bahwa respons klinik tidak hanya tergantung pada respons farmakologik. Dengan demikian dapat dipastikan adanya hubungan antara perubahan kronologis kuantitatif mediator aktif dalam tubuh. parameter intensitas dan parameter lama efek klinik. Fase Biotransformasi Fase ini melibatkan seluruh unsur-unsur yang terkait mulai saat pemberian obat hingga terjadinya penyerapan zat aktif. dan dapat dipastika bahwa banyak proses biokimia obat terjadi pada tingkat seluler atau subseluler. dan biasanya hubungan ini lebih jelas dibandingkan dengan hubungan antara efek farmakologis dan dosis yang diberikan.

senyawa berkhasiat dengan aktivitas intrinsik > 0 < 1 disebut agonis parsial. 1991) B. Dan sebanding dengan kuosien Ea yang dihasilkan oleh agonis dan efek Em yang paling maksimum yang dihasilkan sistem biologi α Aktivitas intrinsik yang relatif maksimum dihasilkan jika Ea/Em = 1.. Karena agonis dan antagonis kompetitif bersaing pada reseptor yang sama. kerja ypenghambat ini terjadi akibat senyawa ini menyebabkab perubahan konformasi makromolekun dan karena itu kondisi berubah. Pada konsentrasi rendah atau tanpa adanya agonis sempurna maka agonis parsial bekerja agonistik. Pada konsentrasi agonis sempurna yang menimbulkan efek yang lebih besar daripada aktivitas intrinsik agonis parsial.2. Efek yang diinduksi agonis melemah bergantung pada konsentrasi antagonis . Kemungkinan lain dari penghambatan non-kompetitif adalah bahwa proses yang sedang berlangsung dipengaruhi setelah pembentukkan kopleks obat-reseptor. artinya senyawa ini mempunyai baik sifat agonis maupun sifat antagonis. Antagonis kompetitif Seperti halnya agonis. Antagonis Antagonis adalah senyawa yang menurunkan atau mencegah sama sekali efek agonis. ini menurunkan kerja agonis sempurna (kerja antagonis parsial). Agonis Agonis adalah obat yang memiliki baik afinitas maupun aktivitas intrinsik. Agonis dengan aktivitas intrinsik =1 merupakan agonis sempurna. Agonis parsial bekerja dualistk. dibedakan jenis-jenis berikut: 1. Akan tetapi berbeda dengan agonis. berkaitan dengan reseptor tertentu. Menjelaskan mengenai obat agonis dan antagonis. Antagonis non kompetitif Antagonis non-kompetitif mampu melemahkan kerja agonis dengan cara yang berbeda. senyawa ini tidak menunjukkan aktivitas intrinsik. Senyawa ini memiliki afinitas terhadap reseptor.(Mutschler. 2. senyawa ini tidak mampu menimbulkan efek. A. Aktivitas intrinsik agonis kebanyakan dinyatakan sebagai aktivitas intrinsik relatif .

tak bergantung pada reseptornya.3.(Mutschler. Antagonis fungsional Dikatakan fungsional apabila antara antagonis ini sebagian agonis melalui efeknya yang berlawanan menurunkan kerja suatu agonis kedua. yang bekerja pada sistem sel yang sama tapi berkaitan dengan reseptor yang berbeda 4. Antagonis kimia Senyawa yang beraksi secara kimia dengan zat berkhasiat dan dengan demikian menginaktivkan. 1991) .

Daftar Pustaka Aiache. Jogjakarta: Gadjah Mada University Press Mutschler. 2006. Zullies. Ernst. 1991. J.M. Pengantar Farmakologi Molekuler. Bandung: Penerbit ITB . 1982. Dinamika Obat. Farmasetika 2 Biofarmasi Edisi 2. Surabaya: Airlangga University Press Ikawati.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful