MAKALAH BIOFARMASETIKA

OLEH KELOMPOK 4 Irmawati Yamin Nenitry Wahyuni Feny Riskiana Poko Yuyun Manan Endryani Novrianti F1F2 12018 F1F2 12 023 F1F1 11016 F1F1 11090 F1F1 11028 F1F1 11068 F1F1 11018

Juliani Endang Fajarwati F1F1 11074 Waode Disma Tiara Zarmianti F1F1 11024

JURUSAN FARMASI FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM UNIVERSIATAS HALU OLEO KENDARI 2013

dan hidayah-Nya penulis masih diberikan kesehatan dan kekuatan untuk membuat makalah “Transpor Terfasilitasi” ini. Tidak lupa pula penulis menyampaikan ucapan terima kasih kepada semua pihak yang telah mendukung penulis. 16 September 2013 Penyusun . Penulis menyadari sepenuhnya bahwa masih banyak kekurangan dalam makalah ini olehnya itu saran dan kritik yang membangun tetap penulis nantikan demi kesempurnaan makalah ini. sehingga makalah “Transpor Terfasilitasi” ini dapat terselesaikan dengan tepat waktu.KATA PENGANTAR Puji dan syukur senantiasa kita panjatkan kehadirat Allah swt. taufik. karena atas limpahan rahmat. Kendari.

......................................................................................................................................................................................................................................................... 4 PENDAHULUAN ....................................... Rumusan Masalah ....... B........... 6 C................... Keuntungan dan Kerugian Difusi Terfasilitasi ...... 4 A................. Tujuan ................................................................................................................................................................................................................. 16 DAFTAR PUSTAKA ................................... Kesimpulan ............ Latar Belakang ........................................................................... 4 B.......................... Error! Bookmark not defined............................................................................................... Contoh Obat yang Mengalami Difusi Terfasilitasi .... 7 D........................... . 6 PENUTUP .............................................................. 3 BAB I ..................................................................................... Pengertian Difusi Terfasilitasi ..................... 5 C..................... Error! Bookmark not defined.................................................................................................................................................................................................................................................................................................. 1 DAFTAR ISI .............. 6 PEMBAHASAN ......................................................................................DAFTAR ISI KATA PENGANTAR ....... BAB II ............ 6 A........... Mekanisme Obat dalam Melintasi Membran Sel secara Difusi Terfasilitasi .......................................... 16 A..... 8 BAB III .........................................

obat harus menembus sawar (berrier) sel di berbagai jaringan. Di tubuh manusia. Latar Belakang Membran plasma merupakan batas kehidupan.BAB I PENDAHULUAN A. Umumnya absorbsi dan distribusi obat terjadi secara difusi pasif. Pada proses ini obat bergerak dari sisi yang kadarnya lebih tinggi ke sisi lain. yaitu suatu proses transport yang terjadi dengan bantuan suatu faktor pembawa . Peristiwa ini dikenal dengan transport lintas membran. batas yang memisahkan sel hidup dari sekelilingnya yang mati. Umumnya obat melintasi lapisan sel ini dengan menembusnya. Setiap sel yang hidup harus selalu memasukkan materi yang diperlukan dan membuang sisa-sisa metabolismenya. Banyaknya molekul yang masuk dan keluar membran menyebabkan terciptanya transport lintas membran membran. Salah satu proses difusi yang dikenal yaitu difusi terfasilitasi. kadar obat bentuk non ion kedua sisi membran akan sama. Transport lintas membran digolongkan menjadi dua cara. Setelah taraf mantap dicapai. bukan dengan melewati celah antar sel. Mula-mula obat harus berada dalam larutan air pada permukaan membrane sel kemudian molekul obat akan melintasi mebran dengan melarut dalam lemak membrane. yaitu dengan transpor pasif untuk molekulmolekul yang mampu melalui membran tanpa mekanisme khusus dan transpor aktif untuk molekul yang membutuhkan mekanisme khusus.

Apa keuntungan dan kerugian dari difusi terfasilitasi ? C. Untuk mengetahui pengertian difusi terfasilitasi 2. 5. Apa pengertian difusi terfasilitasi ? 2. Tujuan Tujuan yang ingin dicapai dalam pembuatan makalah ini yaitu : 1. Untuk mengetahui mekanisme obat dalam melintasi membran sel secara difusi terfasilitasi. Untuk mengetahui keuntungan dan kerugian dari difusi terfasilitasi .(carrier) yang merupakan komponen membran sel tanpa menggunakan energi. Apa contoh obat yang mengalami difusi terfasilitasi ? 4. B. Rumusan Masalah Adapun rumusan masalah yang akan dikaji dalam makalah ini yaitu : 1. Bagaimana mekanisme obat dalam melintasi membran sel secara difusi terfasilitasi ? 3. Untuk mengetahui contoh obat yang mengalami difusi terfasilitasi 3. sehingga tidak dapat melawan perbedaan kadar maupun potensial listrik.

Cairan sel biasanya bersifat hipertonis dan cairan di luar sel bersifat hipotonis. . kecepatan difusi berbeda-beda. Pengertian Difusi Terfasilitasi (Transporter Fasilitatif) Difusi berasal dari kata diphus yang artinya menyebar. Proses difusi merupakan transport menurun yang artinya materi yang berasal dari daerah berkosentrasi tinggi ke daerah yang berkosentrasi rendah. Sejumlah senyawa harus berikatan secara selektif dengan protein membran terlebih dahulu. tetapi difusi tidak selalu terjadi melalui lapis ganda lemak atau kanal terbuka. dimana pada masing-masing zat.BAB II PEMBAHASAN A. Secara teknik. Suatu senyawa selalu berdifusi melewati membran dari satu bagian yang konsentrasinya lebih tinggi ke bagian lain yang lebih rendah. istilah “transporter” digunakan hanya untuk protein membran yang hanya dapat mengikat cairan dari satu sisi membran pada satu waktu dan perubahan konformasi adalah mekanisme kerja pergerakan senyawa melewati membran. yang aktivitasnya terangkai dengan proses pelepasan energi. hal ini dikenal dengan sebutan Transporter Fasilitatif (difusi terfasilitasi) yang akan membantu proses difusi. Contoh lain sederhana adalah uap air dari cerek yang berdifusi dalam udara. Definisi ini membedakan transporter dengan kanal yang jika terbuka dapat mengikat cairan dari sisi lain membran pada waktu yang sama. Istilah Transporter Fasilitatif digunakan di sini untuk membedakan protein transporter aktif. sehingga air akan mengalir dari luar ke dalam sampai keduanya bersifat isotonis.

Jadi tidak semua senyawa dapat membentuk ikatan dengan protein ini. Tidak seperti kanal ion. Transporter Fasilitatif dapat memediasi pergerakan solute sama baiknya di kedua arah. Seperti enzim. Proses Transpor Membran Transporter Fasilitatif (Difusi terfasilitasi) biasanya adalah untuk senyawa-senyawa yang memiliki ukuran molekul besar. tanpa terkait dengan sistem pelepasan energi. senyawa itu tidak bisa langsung menembus lipid bilayer tetapi mencari jalan lain yaitu melalui bantuan protein sehingga senyawa itu bisa menembus lipid. kebanyakan Transporter Fasilitatif hanya dapat melewatkan ratusan sampai ribuan molekul solute per detik melewati membran. Protein pembawa ini spesifik untuk senyawa tertentu. Karena bekerja secara pasif. yang dapat menghantar jutaan ion per detik. Protein pembawa ini memiliki mekanisme berikatan dengan senyawa yang akan masuk kemudian protein ini akan membawa senyawa itu menembus lipid bilayer kemudian melepaskannya di dalam. Jadi tidak semua senyawa dapat membentuk ikatan dengan protein ini. Selain itu. transporter juga menunjukkan kinetic tipeterjenuhkan. arah pergerakan bergantung sepenuhnya pada konsentrasi relatif senyawa pada kedua sisi membran. Karena ukuran molekul besar. Selain itu juga bisa dibantu oleh protein pembawa. misalnya antara stereoisomer D dan L. Transporter Fasilitatif sangat spesifik untuk molekul yang diangkut.Gambar 1. .

lalu disirkulasikan ke sel target. dan ekskresi (pegeluaran). hati. metabolisme . disirkulasikan ke ginjal. Gambar 2. dan Ekresi (Pengeluaran) Sebagai contoh. molekul obat harus melintasi berbagai membran sel . dan dikeluarkan melalui urin. Beberapa cara transport dan mekanisme . dan kapiler untuk mencapai aliran darah. mencapai enzim yang memetabolisme obat di dalam sel hati. molekul dari obat oral (yang masuk melalui mulut) harus melewati membran sel saluran Gastrointestinal (pencernaan). kembali lagi ke aliran darah. melaksanakan kinerja (aksi) obat. harus mencapai dan berinteraksi dengan atau melewati membran agar dapat memberi pesan untuk marangsang (stimulasi) atau menghambat (inhibit) fungsi seluler. Kebanyakan obat deberikan untuk memberi efek pada tubuh sel yang jaraknya jauh dari tempat pemberian obat (misalnya mau memberikan efek sistemik). Cara Masuk dan Berpindahnya Molekul Obat melewati tubuh ke Tempat Kerja (Aksi). di sirkulasikan ke hati.B. Mekanisme Obat Melintasi Membran Sel Secara Difusi Terfasilitasi Obat mirip seperti substansi fisiologi seperti hormon dan neurotransmiter. Metabolisme. meninggalkan aliran darah dan menempel di reseptor sel. keluar kembali ke aliran darah (sebagai metabolit/sampah metabolisme). Untuk berpindah melewati tubuh dan mencapi tempat reaksi.

seperti pada gambar berikut . Difusi pasif. Ini mendukung perpindahan obat ke dalam aliran darah. meliputi perpindahan obat dari area yang berkosentasi tinggi ke area lain yang konsentrasinya lebih rendah. yaitu difusi pasif melalui pori (cara penyaringan). jadi obat berpindah (dari pembuluh kapiler) ke dalam cairan disekitar sel atau kedalam sel sendiri. Gambar 3. atau menempel pada protein pembawa. Ketika obat diabsorbsi tubuh. obat ditransportasikan ke dan dari sel target melalui mekanisme seperti difusi pasif. setelah obat oral diberikan. Difusi pasif terus berlanjut hingga mencapi kondisi seimbang (equilibrium) antara jumlah obat di jaringan jumlah obat di dalam darah. Molekul obat melalui membran sel berpindah kedalam dan keluar tubuh sel melalui penetrasi langsung ke membran sel (dinding sel). dan transport aktif. Mekanisme Transport Obat. mekanisme paling umum. difusi pasif dengan cara . Penembusan membran sel secara difusi pasif dibedakan menjadi tiga.digunakan untuk memindahkan molekul obat melewati tubuh. Ketika obat disirkulasikan. difusi terpasilitasi. konsentasi awal obat tinggi di saluran pencernaan (gastrointestinal) dari pada di dalam darah. kosentarasi obat lebih tinggi di dalam darah daripada kosentrasi di tubuh sel. Sebagai contoh. difusi melalu gerbang atau saluran terbuka.

Difusi terfasilitasi mempunyai peroses yang mirip. dapat melewati membran sel karena ada tekanan osmosa. kecepatan penetrasinya 10 – 10. Pengangkutan ini berlangsung dari daerah dengan kadar tinggi ke daerah dengan kadar yang lebih rendah. Membran sel bersifat permeabel terhadap senyawa polar tertentu. Gerakan ini tidak memerlukan energi dan terjadi secara spontan. kompleks akan terurai melepas molekul obat. dan berhenti setelah mencapai kesimbangan. Dalam penyerapan obat. difusi terfasilitasi memegang peranan yang sangat kecil. berinteraksi lagi dengan molekul obat lain. Gambar 4. kadang-kadang beberapa bahan obat yang mempunyai garis tengah lebih besar 4Å. Di sini terjadi suatu mekanisme khusus yang dapat dijelaskan dengan teori pembawa membran (protein pembawa atau protein transporter). . yang bersifat mudah larut dalam lemak. Secara difusi terfasilitasi. Pada sisi membrane yang lain (sisi 2). perbedaanya molekul obat di kombinasi dengan subsatansi pembawa. Proses penetrasi molekul obat yang bersifat hidrofil ke membran sel dengan bantuan pembawa. sehingga dengan mudah bergerak menembus membran. dan molekul pembawa bebas kembali ke tempat semula.000 kali lebih besar disbanding kelarutan dalam lemak. dan difusi terfasilitasi. yang disebabkan karena ada perbedaan kadar antar membran. seperti enzim atau protein lainnya.melarut dalam lemak penyusun. demikian seterusnya sehingga tercapai suatu keadaan keseimbangan. Diduga molekul obat membentuk kompleks dengan suatu molekul pembawa dalam membran.

Mekanisme Difusi Glukosa Gradien yang mendukung difusi glukosa masuk ke dalam sel dipertahankan oleh posforilasi gula setelah gula masuk ke sitoplasma. Penembusan obat ke dalam membran sel di atas dapat berjalan dengan cepat bila ada ada katalisator enzim dan ukuran bentuk kompleks cukup kecil. Seperti terlihat pada gambar di bawah. dibedakan oleh jaringan tempat transporter berada.Pembawa dapat berupa enzim atau ion yang muatannya berlawanan dengan muatan molekul obat. Manusia. sehingga menurunkan konsentrasi glukosa intraseluler. Insulin meningkatkan mekanisme difusi terfasilitasi glukosa ke dalam sel-sel . Isoform. Gambar 3. Insulin adalah hormon yang dihasilkan oleh sel endokrin pancreas yang memiliki peranan kunci dalam mempertahankan kadar gula darah. Insulin mempermudah masuknya glukosa ke dalam sebagian besar sel. Contoh mekanisme difusi terfasilitasi yaitu proses molekul glukosa melewati membran. diistilahkan dengan GLUT1 sampai GLUT5. dan mamalia lain yang telah diteliti memiliki paling sedikit lima protein yang berperan pada transporter glukosa (dikenal dengan isoform).

Efek insulin pada sel target yaitu peningkatan uptake glukosa pada seluruh sel target akibat peningkatan protein yang . yang disebabkan tubuh tidak dapat menghasilkan atau menggunakan insulin secara cukup. fosforilasi glukosa menjadi glukosa-6fosfat. Hiperglikemia mengindikasikan penyakit diabetes mellitus. yaitu GLUT4. Sel yang responsive-insulin bekerjasama dengan isoform lazim pada transporter fakultatif glukosa. Malahan. Insulin merupakan hormon yang dilepas oleh sel β pankreas jika konsentrasi glukosa melebihi kadar normalnya (70-110 mg/dL). yang menstimulasi asupan glukosa ke berbagai sel target. 3.tergantung insulin tersebut melalui fenomena transporter recruitment. transporter terdapat pada membran vesikel sitoplasmik. hormon bekerja pada sel target untuk menstimulasi translokasi vesikel dari sitoplasma menuju permukaan sel. Jika level insulin rendah. Contoh Obat Yang Mengalami Difusi Terfasilitasi Hiperglikemia merupakan suatu kondisi dimana kadar glukosa dalam darah lebih tinggi dibandingkan kondisi normal. Jika level insulin meningkat sebagai respon peningkatan level glukosa darah. dimana transporter akan dilebur ke dalam membraneplasma dan mentranspor glukosa masuk ke dalam sel. terutama otot rangka dan sel lemak (adipose). Penggunaan insulin berdampak pada metabolisme selular dimulai ketika insulin berikatan dengan reseptor protein pada membran sel. sel-sel ini mengandung transporter relative sedikit pada permukaannya. Peningkatan kadar glukosa darah memicu sekresi insulin. Insulin akan meningkatkan metabolisme glukosa oleh hati dengan merangsang langkah pertama metabolisme glukosa.

Berikut adalah jenis-jenis antidiabetikum oral beserta mekanismenya: Golongan Sulfonilurea Sulfonilurea menurunkan glukosa darah dengan menstimulasi pelepasan insulin dari sel β pankreas melalui pengikatan subunit SUR1 dan memblokade ATP-gated kanal ion K+. repaglinid menstimulasi pelepasan insulin . Sedangkan untuk DM tipe 1. tolazamid. Repaglinid Repaglinid merupakan obat peningkat sekresi insulin yang termasuk golongan meglitinid. Seperti sulfonilurea. dilakukan terapi insulin. Sulfonilurea juga dapat meningkatkan kadar insulin lebih lanjut dengan menurunkan clearance hepatik hormon. dan glibenklamid.mentransport glukosa pada membran sel. Selanjutnya terjadi perubahan fisiologis pelepasan sekret serta penurunan konduktansi kanal ion. Contoh obat golongan sulfonilurea antara lain tolbutamid. Pemberian sulfonilurea pada pasien DM tipe 2 dapat meningkatkan pelepasan insulin dari pankreas. Sulfonilurea diberikan untuk mengontrol hiperglikemia pada pasien DM tipe 2 yang tidak dapat dicapai hanya dengan perubahan pola makan. Protein ini mentransport glukosa ke dalam sel melalui difusi terfasilitasi. Terapi diabetes mellitus dititikberatkan pada terapi makanan. asetoheksamid. Pemberian antidiabetikum oral pada penderita DM tipe 2 dilakukan jika terapi makanan tidak berhasil. Penurunan konduktansi K+ menyebabkan depolaisasi membran dan influks Ca2+ melalui voltage-sensitive kanal Ca2+. yaitu dengan mengatur pola makan penderita.

Metformin diberikan tunggal atau kombinasi dengan sulfonilurea untuk memperbaiki kontrol glukosa dan konsentrasi lipid pada pasien yang buruk dalam merespon diet atau sulfonilurea tunggal. Obat ini diasorpsi secara cepat dan mencapai konsentrasi maksimum pada darah setelah 1 jam. Golongan Tiazolidindion Tiazolidindion merupakan agonis selekif dari PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor-γ). Metformin juga bekerja dengan meningkatkan sensitivitas reseptor insulin. sehingga dikonsumsi dengan dosis berulang. Efek terapetik utama nateglinid adalah penurunan kenaikan glukosa darah pada pasien DM tipe 2. Efek samping utama yang terjadi adalah hipoglikemia. kerja metformin dimediasi melalui aktivasi AMP kinase. Nateglinid Seperti sulfonilurea dan repaglinid. Nateglinid menghasilkan efek yang lebih cepat dibandingkan agen antidiabetikum oral lainnya. Obat ini mengikat ke PPAR-γ dan . nateglinid menstimulasi sekresi insulin dengan blokade ATP-gated kanal K+ pada sel β pankreas. Pada tingkat molekular. Golongan Biguanida Contoh obat golongan biguanida adalah metformin.dengan menutup ATP-gated kanal K+ pada sel β pankreas. Metformin menurunkan kadar glukosa terutama dengan menurunkan produksi glukosa di hari dengan meningkatkan kerja insulin pada otot dan lemak.

Contoh obat golongan ini adalah acarbose dan miglitol. Obat ini harus dikonsumsi saat memulai makan. 4. Inhibitor α-glukosidase Inhibitor α-glukosidase mereduksi absorpsi pati. dan pioglitazon. Obat-obat ini dapat dikombinasi dengan insulin atau agen antihiperglikemia oral lain.mengaktivasi gen pengekspresi insulin yang meregulasi metabolisme karbohidrat dan lemak. Inhibisi enzim ini memperlambat absorpsi karbohidrat. Inhibitor α-glukosidase tidak menstimulasi pelepasan insulin. Tiozolidindion meningkatkan sensitivitas insulin pada jaringan perifer serta dapat meningkatkan transport glukosa pada otot dan jaringan adiposa dengan mempercepat sintesis dan translokasi transporter glukosa. dan penggunaannya dikombinasikan dengan agen antidiabetikum oral dan/atau insulin. tiazolidindion juga mengaktivasi gen yang meregulasi metabolisme asam lemak pada jaringan perifer. Selain itu. dan disakarida dengan menghambat kerja α-glukosidase pada usus. Contoh obat golongan tiazolidindion antara lain troglitazon. rosiglitazon. dekstrin. Keuntungan Dan Kerugian Difusi Terfasilitasi .

Repaglinid. 3. 4. Golongan Biguanida. Mekanisme difusi terfasilitasi dapat dijelaskan dengan teori pembawa membran (protein pembawa atau protein transporter). Inhibitor α-glukosidase). sehingga dengan mudah bergerak menembus membrane. yaitu suatu proses transport yang terjadi dengan bantuan suatu faktor pembawa (carrier) yang merupakan komponen membran sel tanpa menggunakan energi. Golongan Tiazolidindion. . 2. Nateglinid. yang bersifat mudah larut dalam lemak. Diduga molekul obat membentuk kompleks dengan suatu molekul pembawa dalam membran. Kesimpulan Berdasarkan isi makalah yang telah dipaparkan maka kesimpulan yang diperoleh terkait dengan tujuan pembuatan makalah ini yaitu : 1. Difusi terfasilitasi. sehingga tidak dapat melawan perbedaan kadar maupun potensial listrik.BAB III PENUTUP A. Beberapa contoh obat yang melalui difusi terfasilitasi antaralain obat golongan antidiabetikum oral (sulfonilurea.

New York: McGraw-Hill. Brunton. difusi. L. Yogyakarta. Anonim. Farmakologi (Obat-Obat Penting Dalam Pembelajaran Ilmu Farmasi Dan Kesehatan).wordpress. E. 2009.wordpress. Diakses pada 15 September 2013. . Kimia Medisinal Edisi 2. Airlangga Univercity Press. 2006.com/2009/01/03/difusi-osmosis-danimbibisi. 2011.com/2011/03/31/prosesdifusiosmos ispermeabilitas-dan-semi-permeabilitas/. Soekardjo Bambang.2013.Agung.http://klanapujangga. http://agrica. Goodman&Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics 11th Edition. Pustaka Pelajar.DAFTAR PUSTAKA Agrica. Siswandono. diakses pada 15 September 2013.Laurence (editor). 2012. Surabaya. Nugroho.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful