You are on page 1of 14

GOLONGAN OBAT ANTI HIPERTENSI

Simpatoplegik bloker Post ganglionik simpatetik Neuro terminal bloker Reserpine Alpha bloker Selektif 1 bloker Prazosin Doxazosin Terazosin Bunazosin Beta bloker Selektif 1 bloker Aktiv.ISA Acebutolol Celiprolol Angiotensin antagonis Calsium Antagonist Lain-lain

Diuretik

Central agonist

Adrenoreseptor bloker

ACE inhibitor

Angiotensin II Reseptor Antagonis Losartan Candesartan Irbesartan Telmisartan Valsartan Eprosartan Olmesartan medoxomil

Dihidropiridin

Direct Vasodilator

HCT (proximal tubulus) Hydrochlorotiazide, Benzthiazide Chlorothiazide, Chlortalidone, Cyclopenthiazid, Indapamide, Metolazone, Trichlormethiazide, Tripamide

Methyldopa Clonidine Moxonidine Rilmenidine

Non selektif Fentolamin

Non selektif Alprenolol Carvedilol Labetolol Metipranolol Carteolol Nadolol Oxprenolol Pindolol Sotalol Timolol Propanolol

Captopril Lisinopril Benazepril Delapril Fosinopril Benazepril Enalapril Moexipril Ramipril Trandolapril Quinapril Imidapril Perindopril

Amlodipine Nifedipine Barnidipine Benidipine Felodipine Isradipine Lacidipine Lercanidipine Manidipine Nicardipine Nisoldipine Nitrendipine Benzothiazepine Diltiazem Phenylalkylami nes Verapamil Gallopamil

Hidralazine Minoksidil

Loop of Henle Furosemid, Bumetanid, Torasemide, Piretanide Antagonist Aldosteron Spironolakton Penahan kalium Amiloride Diuretic osmotik Manitol, Urea, Gliserin, Isosorbid Non ISA Betaxolol Pindolol Esmolol Metoprolol Atenolol

Nama Golongan
Diuretik

Nama Generik/ dagang


Hidrochlor Tiazid

Mekanisme Kerja Menghambat transport bersama (symport) Na-Cl di tubulus distal ginjal ekskresi Na+ dan Clmeningkat

ADME
A : cepat di GIT, bioavailibility 65-70%, efek muncul setelah 2 jam per oral, kadar puncak setelah 4 jam, durasi 6-12 jam D : ikatan ke eritrosit, volume distribusi 0,8 l/kg, melewati plasenta dan ke ASI, ikatan protein 64% M: E : hampir sempurna dieliminasi ginjal tanpa diubah Tidak efektif pada creatinin clearence < 30 ml/menit T 5-15 jam

Indikasi
Hipertensi Edema,

Efek Samping
Gangguan metabolik pada dosis tinggi Hiperglikemi & glukosuri pada DM Hiperurisemi serangan GOUT Gangguan elektrolit alkalosis hipokloremi, hipokalemi, hiponatremi, hipomagnesemi mulut kering, haus, lemah, nyeri & keram perut, kejang, oliguri, hipotensi, gangguan GIT Anorexia, iritasi gaster, mual, muntah, konstipasi, diare Hipersensitif Kolestitis jaundice, pankreatitis, diskrasia darah, ulkus usus

Interaksi
Meningkatkan toksisitas digitalis, meningkatkan resiko aritmia pd obat yang memperpanjang QT interval seperti Astemizole, terfenadine, halofantrine, primozide, meningkatkan kerja bloker neuromuskular seperti Atrakurium menimbulkan hipokalemi, Hipotensi ortostatik oleh alkohol, barbiturat/opioid, Efek antihipertensi oleh kortikosteroid, NSAID, carbenoxolone, efek nefrotoksik oleh NSAID, Hiponatremi bersama trimetroprim, carbamazepin Absorbsi menurun oleh colestiramin & coletipol CaCO3 + HCT milk alkaly syndrome (hiperkalsemi, metabolik asidosis, gagal ginjal)

Dosis
Dosis: per oral pagi, untuk Hipertensi awal : 12,5 mg, 25-50 mg/hari Untuk edema 25-100 mg, 25-50 mg/hari Anak 1-2 mg/kg/hari 1 atau 2x < 6 bulan 3 mg/kg/hari

BSO
Tablet 25, 50 mg

Peringatan
Gangguan cairan & elektrolit (tua) Gangguan hepar berat, CHF, DM, Addison disease, hiperkalsemi, gangguan ginjal, SLE, porfiria, gout, hamil, laktasi

Furosemide (Lasix, Furosix, Farsix)

Loop diuretik yang membantu ekskresi natium, klorida, kalium dan menghambat resorpsi air dan elektrolit dengan aksi langsung pada ascending limb loop of henle

A: bioavailibility 60% (berkurang bila bersamaan dengan makan, dan pada insuffisiensi jantung kanan) D : volume distribusi 0,1 l/kg (pada bayi baru lahir 0,8 l/kg), ikatan protein 98% M : di hepar 10% E : 90% di ginjal utuh (terutama sekresi tubuler)

Hipertensi, Edema jantung, paru, ginjal, dan hepar

Hiponatremi, hipovolemi, hipotensi, resiko tinggi tjd trombosis hipomagnesemi, hipokalsemi, hipokalemi (kadang terjadi alkalosis hipokloremi), urea & asam urat, gangguan GIT, pankreatitis, ikterus, Konsentrasi plasma > 25 g/ml kesulitan mendengar karena gangguan telinga dalam& tinnitus (terutama IV cepat) Fotosensibilitas, urtikaria, dermatitis exfoliata, eritema multiforme dosis tinggi pada insuffisiensi ginjal Jarang : trombositopeni, agranulositosis Pada kehamilan akhir : ototoksik dan alkalosis hipokalemi bagi fetus, & hambatan laktasi

toksisitas dan nefrotoksisitas dari aminoglikosida efek nefrotoksik dari sefalosporin efek antikoagulan oral karena pendesakan dari ikatannya dengan protein plasma Hipokalemi memperkuat efek dari glikosida digitalis dan efek curare Retensi litium konsentrasi Memperkuat efek teofilin, antihipertensi lain Pengurangan sekresi furosemide tubuler pada pemberian bersama probenecid Pelemahan efek pada pemberian bersama phenobarbital, phenytoin

Dosis: per oral dewasa, usia tua , inisial 2080 mg/dosis. Anak 1-6 mg/kg/hari dibagi 3-4 dosis. IV/IM dewasa, usia tua 20-40 mg/dosis, Anak 1-2 mg/kg/dosis 24 x/hari, neonatus 1-2 mg/kg/dosis 12 x/hari. Infus IV dewasa,usia tua bolus 0,1 mg/kg diikuti infus 0,1 mg/kg/jam dapat ditingkatkan 2x lipat tiap 2 jam, maksimal 0,4 mg/kg/jam. Anak 0,05 mg/kg/hari Edema : PO awal 20-80 mg tunggal dpt s/d 600 mg/hari kecuali gagal ginjal Anak 1-2 mg/kg tunggal IV/IM dws awal 20-40 mg tunggal Anak 1 mg/kg maks 6 mg/kg

Tablet 40 mg, ampul 20 mg/2ml, lar infus 250 mg/25 ml

Hamil, laktasi, DM, gout, ggn keseimbangan elektrolit & cairan tubuh, ggn berkemih, ggn fs.hati, SLE, BPH, pre koma pada sirosis hepatis, ggn ginjal

Spironolakton

Diuretik hemat

A : diabsorbsi

Hipertensi,

Hiperkalemi

efek diuretik bila

Dosis peroral

Tablet 25 mg,

Ggn fungsi

(Aldactone, Spirolacton)

kalium yang mempengaruhi reabsorbsi natrium dengan secara kompetitif menginhibisi aktivitas aldoteron di tubulus distalis, yang menstimulasi ekskresi natrium dan air serta meningkatkan retensi kalium

baik di GIT, bioavailibility 70%, absorbsi ditingkatkan oleh makanan D : Vd 0,05 l/kg Ikatan protein plasma > 98% M : menjadi cantreonat yang aktif dan metabolit lain di hepar E: T : 1,5 jam

Edema

Central Alfa Agonist

Metildopa (Dopamet, Medopa)

Kerja sentral, mengalami decarboxylasi di CNS menjadi metilnoradrenalin stimulasi 2 adrenoseptor penurunan tonue simpatis dan tekanan darah

A : bervariasi dan inkomplete bioavailibility 50% D : Vd 0,4 l/kg, ikatan protein 10% melewati blood brain barrier M : di dinding usus dan hepar terutama menjadi metabolit yang bersifat farmakolofik aktif ringan yaitu methyldopa-Osulfat

Hipertensi (pilihan utama pada kehamilan)

(pada fungsi ginjal terganggu) Hiponatremi, dehidrasi, hiperkalsiuri, eskresi magnesium berkurang, asidosis hiperkloremik pada sirosis hepatis dekompensata Libido , impoten, ginekomasti, gangguan menstruasi (efek anti androgen) Gangguan GIT Sakit kepala, mengantuk, kebingungan, jarang : ataksia, urtikaria Mengantuk, sedatif, sakit kepala, nervositas, parestesi, parkinsonoid, jarang : parese fasialis, chore, halusinasi, depresi, psikosis Hipotensi ortostatik, pusing, lemah, bradikardi s/d serangan angina pectoris & carotis-sinus syndrome Retensi Na & air, edema perifer,

bersamaan dengan asam asetilsalisilat, bahaya hiperkalemi bersama kaptopril, litium-clearence renal, Mengurangi reaksi jaringan terhadap noradrenalin konsentrasi digoksin karena hambatan sekresi tubuler pada ginjal efek carbenoxolon

dewasa 100200 mg/hari, Anak 3 mg/kg/hari

100 mg

Ginjal, laktasi, hamil, anastesi, tua, gangguan fungsi Hepar, DM, asidosis

Memperkuat efek penurunan tekanan darah bersama bloker, CCB, vasodilator, diuretik Penguatan sedasi oleh obat penekan saraf pusat yang lain dan alkohol efek penurun tekanan darah oleh antidepresan trisiklik dan bloker, pada terapi sebelumnya dgn reserpin dan MAO inhibitor Bersama MAO

Dosis: Dewasa awal 125-250 mg/hari (malam) dosis dpt dinaikkan max 3 gr/hari 3x/hari Anak : dosis awal 10 mg/kg/hari 24x/hari max 65 mg/kg atau 3 gr/hari

Tablet 250 mg

Penyakit hati, gangguan mental, disfungsi ginjal berat, laktasi

E : di ginjal bentuk utuh dan metabolitnya T : 2 jam

berat badan bertambah Mulut kering, pembengkakan mukosa hidung, luka pada lidah (glossophytie) Libido , hiperprolaktinemi a, ginekomasti, laktasi, amenore Mual, muntah, mencret/obstipasi , jarang : pankreatitis, sialodenitis Sering : gangguan hati ringan, kadang dengan demam, hepatitis akut (dan juga kronis) atau kolestasis Exantema, gatal, eosinofilia, demam, sindrom mirip SLE, miokarditis, perikarditis Coombs tes (+) (10-20%) dgn gangguan reaksi silang sebelum transfusi, anemia hemolitik (5%), jarang : leukopeni, granulositopeni, trombopeni reversibel, depresi sutul ANA, sel LE, faktor Rheuma (+), sakit otot dan sendi,

inhibitor krisis hipertensi berat Reaksi hipertensi paradoksal setelah bersama propanolol toksisitas lithium (berkurangnya ekskresi) dan haloperidol Mengantagonis efek levodopa Diagnosa palsu pheocromacytoma (keliru mengukur katekolamin dalam urin)

pembengkakan sendi Clonidine (Catapres) Efek sentral menurunkan tonus simpatis menurunkan tekanan darah sistolik dan diastolik, serta denyut jantung. stimulasi 2 adrenoseptor dan reseptor imidazoline sentral. (efek simphatethic outflow) A : baik di GIT, kadar puncak setelah 3-5 jam, bioavailibility 75%, efek muncul setelah 30-60 menit, durasi 8 jam D : Vd 2 l/kg, ikatan protein 20-40% M : 50% di hepar E : 40-60% utuh lewat ginjal, 20% lewat feses melalui sirkulasi enterohepatic T : 6-24 jam Hipertensi Amp : krisis hipertensi Mulut kering, pembengkakan mukosa hidung, parotis dan mata kering Mengantuk, sedasi, tidak bisa tidur, penekanan dari fase tidur REM, halusinasi, takut, depresi Pusing, kolaps, hipotensi ortostatik sbg tanda kelebihan dosis Sinus bradikardi, gangguan penghantaran AV Retensi Na & air dengan hilangnya efek antihipertensi dari clonidin Hiperglikemi krn pembebasan insulin Ginekomasti (jarang), Rebound Phenomenon tensi, nervositas, sakit kepala, gemetar, mual Pada kelebihan dosis atau IV cepat stimulasi 2 reseptor perifer vasokonstriksi & TD Memperkuat efek penurunan tekanan darah bersama bloker, CCB, vasodilator, diuretik Penguatan sedasi oleh obat penekan saraf pusat yang lain dan alkohol efek penurun tekanan darah oleh antidepresan trisiklik dan bloker bradikardi & AV blok oleh glikosida digitalis & bloker Memperbanyak sekresi STH (somatotrophormo n), menekan pelepasan dari katekolamin dan aldosteron, mengurangi aktifitas renin plasma dan mempengaruhi efek dari obat2 yang bekerja pada sistem ini Dosis: per oral awal dgn 0,075-0,15 mg/hari (malam), hipertensi berat dapat dinaikkan s/d 0,3 mg/hari 3x/hari IV 0,2 mcg/kg/menit infus IV dgn kecepatan tdk lebih 0,5 mcg/kg/menit max 0,15 mcg/ infus bila perlu dpt 4x/hari Tablet : 0,075; 0,15 mg Inj : 0,15 mg/ml Ggn ritme & konduksi AV, ggn ginjal, ggn perfusi otak dan perifer, depresi, polineuropati, konstipasi, ggn mengemudi atau mengoperasikan mesin, penghentian obat tiba-tiba. Hamil laktasi

Jarang : Raynaud phenomenon, parastesi, parotis terasa sakit, exantema, gatal, urtikaria, alopesia, edema angineuritik Post ganglionik simpatetik Neuro terminal bloker Reserpine (Resapin, Serpasil) Mengurangi katekolamin dan 5hydroxytryptamine di banyak organ termasuk otak dan medulla adrenal. (menghambat proses penyimpanan/upta ke0 katekolamin (epinefrin & norepinefrin) ke dlm vesikel Depresi fungsi saraf simpatis sehingga menurunkan heart rate dan menurunkan tekanan darah arterial Antagonis adrenergic 1 perifer-> mendilatasi arteri & vena A: onset lambat dan efek perlahan Bioavaibilty50 % IV D: protein binding 96%, dapat melewati plasenta dan didapatkan di air susu M: E: melalui urine dan feses T1/2 33 jam Hipertensi Psychiatric disorder Mengantuk, depresi, lethargi, hidung tersumbat, mulut kering, gangguan GI, diare, perdarahan, nafsu makan meningkat, edema, impotensi, galaktore, ginekomastia Dosis tinggi parkinsonisme, edema serebral, gangguan postural, purpura. Non selective MAOIs: reaksi hipertensi Adrenaline: meningkatkan sensitivitas adrenalin Ephedrine: menurunkan efek reserpine HCT dan antihipertensi lain: potensiasi hipotensi Dosis Dws awal 0,5 mg/hr kemudian 1-2 mgu 0,1-0,25 mg/hr Tablet 0,1 mg & 0,25 mg Depresi Parkinson Epilepsi Feokromositoma Ulkus peptikum Kolitis ulserative MAOI Hamil Laktasi

Selektif 1 bloker

Prazosin (Minipress)

A: diabsorpsi dari usus 80% D: Po: Bioav: 50 %, ik.potein : 90%,tersebar luas dlm jar.tubuh, melintasi plasenta, BBB, & ASI M: sebag.dimetab dihati

HT & HT dengan CHF

Hipotensi (postural) pada pemberian pertama mendadak & hebat. Kekurangan Na (sering akibat diet/Tx diuretic pd Px HT). jg bisa tjd edema, mulut kering, kongesti, sakit kepala, mimpi

Fenobarbital (luminal) memperpendek T1/2 prazosin Efek hipotensi prazosin dpt ditingkatkan jika diberikan bersama anti HT yg lain

Dosis mulamula 3x/hr, dosis dpt ditingkatkan hg 20 mg dlm dosis terbagi.

Prazosin HCL:Tab 1mg

Ibu hamil& menyusui

E: urin(prop. bebas, konj,& metabolit,), 14%(tinja) T 2-3 jam

Selektif 1 bloker

Bisoprolol (Concor, Maintate)

Anti hipertensi yg memblok adrenerguk reseptor 1 pada jaringan jantung Efek: memperlambat denyut jantung sinus dan menurunkan tek. darah

A: baik diserap dari GIT D: protein binding 25-33% M: di hepar E: melalui urine T 9-12 jam (meningkat pd gagal ginjal)

Hipertensi

buruk, disfungsi seksual & letargi Efek sentral (rasa kantuk, halusinasi, depresi), ggn lambung-usus, Rx kulit (gatal-gatal, ruam, kesemutan). HDL, LDL &TG. Penggunaan lamatoleransi Frequent: Hipotensi-pusing, mual, sakit kepala, akral dingin, lemas, konstipasi atau diare Occasional: Insomnia, Flatulence, sering kencing, impotensi atau penurunan libido Jarang Rash, nyeri sendi dan otot, hilang nafsu makan

Adenosin: bradikardi 1 adrenergik reseptor: membatasi potensi dosis pertama Amiodarone: meningkatkan efek bradikardi bisoprolol Antidiabetic: mengurangi efek hipoglikemi Barbiturat: membatasi metabolisme bisoprolol Cimetidin: meningkatkan level plasma bloker Clonidin: rebound hipertensi Cocaine: Vasokonstriksi koroner Digoxin, digitoxin: bradikardia potensiasi, perpanjangan waktu konduksi atriventricular

Dosis: Hipertensi Dewasa, awal 5 mg/hr dapat ditingkatkan 20 mg/hr Org tua Awal 2.5-5 mg/hr dapat ditingkatkan 2,5-5 mg/hr Max. 20 mg/hr

Ttab selaput salut .2,5, 5 mg

Gangguan ginjal dan hati, bronkospasme,D M

Selektif 1 bloker non ISA

Atenolol (Betablok, Beta Adalat, Tenblok, Tenormin)

Memblok res. Adr.1, frek.jantung& curah jantung pelepasan rennin. Efek bronkokontriksi kurang disbanding zat yg berikatan dgn res.2

A: Po.50% dosis diserap dr sal.cerna D: ke seluruh jaringan,penetra si ke otak buruk (efek SSP>sedikit). M: tidak/sedikit dimetabolisme di hati. E:urin, dlm bentuk tdk dimetab. Turunkan dosis pd disfungsi ginjal T 6-7 jam A: diabsorbsi baik di GIT D: ikatan protein 93%, didistribusi luas M: di hepar E: terutama melalui urine T 3-5 jam

Tx awal yg baik u/HT ringan & sedang, angina pectoris akibat arterioskleros is primer

Lebih jauh menekan gagal jantung, depresi & sedasi SSP Ggn sal.cerna, nafas, CNS, trigliserida serum meningkat, pruritus, hipoglikemia

Dypiridamol: additive bradikardi NSAID: menurunkan efek antihipertensi Semua bloker dpt efek digoksin & lidokain

Dosis: 50-100 mg/hr HT: 50mg/hr, ditingkatkan stlh 1 mg mjd 100 mg/hr, jika dpt angina 100 mg/hr dosis tunggal atau dosis bagi.

Paten: 50 mg,100 mg

KI: diabetes berat, bradikardi, blok jantung parsial, gagal jantung, asma, emfisema.

Non selektif 1 bloker

Propranolol (Farmadral, Inderal)

Memblok reseptor 1 dan 2, frekuensi jantung & curah jantung, pelepasan rennin. Bronkokontriksi mll antag.res 2

Hiprtensi, antiaritmia, profilaksis migren

Angiotensin Converting

Captopril (Farmoten,

Gol ACE inhibitor yang menekan

A: cepat diabsorbsi di

Hipertensi CHF

Sal.cerna: mual muntah, diare, konstipasi, kembung, keram abdomen, xerostomia Karvas:palpitasi, bradikardi yg parah, blok jantung A-V, henti jantung, hipotensi Pernafasan: dispnea, laringospasme, bronkuspasme SSP: konfusi, agitasi, pusing, vertigo, sinkop Batuk kering, stomatitis, ruam,

Simetidin, quinidin, quinolon, Ca kanal bloker meningkatkan konsentrasi propanolol, 1 bloker potensial meningkatkan respon dosis pertama

Dosis:antiangi na oral dws 34x10 mg dpt dinaikkan bertahap 3-7 hr.antiaritmia dws 4x10-20 mg Anak-anak 0.51 mg/kg dibagi 3-4 dosis, u/ mencegah takikardi supraventrikel Anti HT dws:2x40 mg, dpt 120-240 mg/hr Dosis: Awal 12,5-25 mg/2-

Paten:Tab10mg; 40 mg

Penghentian medadak rebound HT & takikardiaresi ko strok, angina, aritmia & infark

Diuretik dan antihipertens lain:

Tablet 12,5 mg dan 25 mg, 50

Angioedema Hamil

Tensicap, Lotensin)

Enzyme Inhibitor (ACE-I)

Lisinopril (Noperten, Interpril, Linoxal)

Angiotensin II Reseptor Antagonis

Losartan (Acetensa, Sartaxal, Angioten)

sistem angiotensialdosteron dan menghambat konversi angiotensin I menjadi angiotensin II Menurunkan kadar angiotensin II, meningkatkan aktivitas renin, dan menurunkan sekresi aldosteron. Menurunkan tahanan perifer Dgradasi bradikinin dihambat Gol ACE inhibitor yang menekan sistem angiotensialdosteron dan menghambat konversi angiotensin I menjadi angiotensin II Menurunkan kadar angiotensin II, meningkatkan aktivitas renin, dan menurunkan sekresi aldosteron. Menurunkan tahanan perifer Degradasi badikinin dihambat Menghambat sekresi aldosteron, hipoproliferasi ot. Polos, efek kardioprotektif blok Ang II (AT1) reseptor pd system karvas &

GIT D: protein binding 25-30% M: di hepar E: melalui urine T < 3 jam

Post MI, impaired liver function Diabetic nephropathy prevention of kidney failure

pruritus, demam, anemia, iritasi GI, hipotensi, angioedema,takik ardia, proteinuria, peningkatan ureum, creatinin.

meningkatkan efek hipotensi Aspirin dan indometasin menurunkan konsentrsi kaptopril

3x/hr dapat ditingkatkan 50 mg/2-3x/hr Maintenance 25-150 mg/23x/hr

mg

laktasi Stenosis aorta hipersensitif

A: tidak sempurna dari GI & lambat Peak 7 jam D: protein binding 25% M: E: melalui urine dlm bentuk utuh T 12 jam

Hipertensi Post MI Renal impairment Terapi tambahan pada CHF

Sakit kepala, postural hipotensi, ruam, pruritus, demam, anemia, iritasi GI,, angioedema,takik ardia, proteinuria, peningkatan ureum, creatinin, porphyria.

A:absorpsi di usus baik, tetapi BA 33%, FPE besar. po: puncak3-4 jam,respon puncak 6 jam, Bioav po 25-

Ht, resiko reduksi strok pd Px dgn HT+LVH, (CHF(left ventr.disfung si), miokard infark, diabet

CNS : pusing, insomnia CV: ortostatik hipotensi, sinkop EENT: kongesti nasal, ggn sinus GI:diare, dispepsi,enz.live

Allopurinol: predisposisi meningkatkan reaksi hipersensitif lisinopril Aspirin & NSAID menghambat efek antihipertensi lisinopril Insulin:meningkatk an sensitivitas insuln Loop diuretic: lisinopril induce renal insuficiency Spironolacton, Trimethroprim: meningkatkan resiko hiperkalemi Fluconazole:peru bahan metab. (inhibisi CYP2C9)), mghilangkan aksi antiHT Litium: reabsopsi litium renal.

Dosis: dws 10 mg/hr lansia 2,5-5 mg/hr max 40 mg/hr

Tablet 5 dan 10 mg

Angioedema Hamil laktasi Stenosis aorta hipersensitif

Dosis: per oral 25-50 mg /hr 2x/hari, dapat ditingkatkan hingga 100 mg 1x/hari

Tablet 50 mg (Acetensa)

Depresi volume intravascular, gangguan hepar, stenosis arteri renalis bilateral

renal

Kalsium Kanal Bloker (dihidropiridin)

Amlodipin (Amdixal, Norvask, Tensivask)

Agen kalsium Chanell blocker Vaskuloselektif yang menghambat influks kalsium pada sel otot polos pembuluh darah dan miokard.

35%. <10% efek makanan; ik.protein 98% ( Sebag.dimetab dihepar CYP2C9, 3A4metab aktif, ekskresi min.mll urin (13%), eliminasi T1/2 1.5-2 jam (metabolit 4-9 jam) A: lambat diabsorbsi di GI D: protein binding 93% M: di hepar E: melalui urine T 30-50 jam

nefropati

r GU:BUN, kreatinin Heme:anemia, purpura Metab: hiperkalemi MS: nyeri punggung, ny.kaki, keram otot, mialgia Lain-lain: angioedema Edema perifer, sakit kepala, flushing, palpitasi, mual, bradikardia, & hipotensi Diltiazem, eriromisin: menurunkan bersihan amlodipin Cimetidine, PPI, quinidine: meningkatkan plasma amlodipin Rifampin:menurun kan plasma amlodipin Barbiturat, rifampin, rifabutin: menurunkan plasma konsentrasi nifedipin -bloker: mempertinggi efek -bloker, hipotensi Cimetidine, ranitidin,famotidin: meningkatkan konsentrasi nifedipin Digitalis: meningkatkan kadar digitalis Diltiazem: meningkatkan konsentrasi serum Dosis:Dws awal 5 mg/hr single dose. Max 10 mg/hr Lansia 2,5 mg/hr Tablel 5 mg, 10 mg Hipersensitif Syok kardiogenik Stenosis aorta berat Unstable angina IMA Hipotensi berat Gangguan hati

Hipertensi Chronic angina pectoris Renal impairement

Nifedipine (Nifecard, Nifedin)

Agen Antiangina dan antihipertensi yang menghambat pergerakan ion kalsium melewati membran sel, menekan kontraksi jantung dan otot polos vaskuler Efek: meningkatkan denyut jantung dan cardiac output, menurunkan resistensi vaskuler dan tek. darah

A: lengkap diabsorbsi di GIT D: protein binding 92%98% M: di hepar E: melalui urine T 2-5 jam

Hipertensi Essensial Stable angina

Frequent: Edema periferpusing,, sakit kepala, Occasional: Mual, gemetar kram otot dan nyeri, mengantuk, palpitasi, kongesti nasal, batuk, sesak, wheezing Jarang Hipotensi, rash pruritus, urticaria, konstipasi, rasa tidak nyaman di perut, flatulense

Dosis: per oral Angina, Dewasa, org tua, 10 mg 3 kali sehari, ditingkatkan 714 hari interval Maintenace 10 mg 3 kali sehari sampai 30 mg 4 kali sehari Per oral (extended release) Awal 30-60 mg/hr. Maintenance sampai 20

tablet Film-co 10 mg, Cap 10 mg

Hipotensi parah, DM

nifedipin Histamin H2 antagonis: meningkatkan kadar nifedipin dalam darah Lansoprazole: meningkatkan absorpsi nifedipin Phenitoin: meningkatkan konsentrasi phenitoin Kalsium Kanal Bloker (non dihidropiridin) Verapramil (Cardiover, Corpamil, Isoptin SR) Agen Kalsium chanell bloker dan anti angina, anti aritmia, dan anti hipertensi Yg menghambat penyebrangan ion kalsium ke jantung dan membran otot polos vaskuler. Menyebabkan dilatasi darai arteri koroner, arteri perifer, dan arteriles Efek: Menurunkan denyut jantung dan kontraksi myocardial dan melambtkan konduksi SA dan AV. Menurunkan resistensi perifer A: baik diserap dari GIT D: protein binding 90% (60% pada bayi) M: First pass metabolismedi hepar E: melalui urine T 2-8 jam Hipertensi Sering konstipasi, Pusing, sakit kepala, asthenia, mual, edema perifer, hipotensi Jarang bradikardi, dermatitis Amiodaron: cardiotoxicity dg bradikardi dan menurunkan CO Barbiturat: menurunkan konsentrasi Verapamil Benzodiazepin: meningkatkan efek sedasi B-bloker: Meningkatkan konsentrasi Bbloker Carbamezepin: meningkatkan toksisitas Carbamazepin Cimetidin: meningkatkan konsentrasi Verapamil Digitalis: Meningkatkan konsentrasi digoxin Theophilin: meniingkatkan konsentrasi theophylin

mg/hari Hipertensi essensial PO (extended release) Dewasa, org tua Awal 30-60 mg/hr. Maintenance sampai 20 mg/hari

Dosis: per oral Dewasa dan org tua, awal 40-80 mg 3 kali sehari maintenance: 480 mg atau kurang Extended release 120-240 mg/ hari

Tablet 80 mg, SR 240 mg, ampul 2,5 mg/ml

Hipertropic Cardiomyophaty, gangguan fungsi hati

Diltiazem (Cordizem, Herbesser, Dilmen)

Berikatan dengan subunit 1pada kanal L sehingga menghambat masuknya ion Ca+ melewati slow channel yang terdapat pada membran sel inotropik negative, kronotropik negative, penghambatan konduksi nodus AV dan nodus SA, vasodilatasi perifer, penurunan frekuensi denyut jantung, meningkatkan suplai oksigen dan menurunkan kebutuhan oksigen

A: peak 11-18 PO IV 2-5 mnt Onset < 3 mnt IV, dan > 30 mnt PO D: protein binding 70-80% M: di hepar melalui enzim cytochrome P450 Bioavaibilias 40-65%. Metabolit utama diltiazem adalah desasetildiltiaze m yang aktif, mempunyai efek vasodilatasi separuh diltiazem E: Eksresi IV 3,4 jam, ER 4-9 jam, dan IR 34,5 jam. Sekitar 2%-4% tidak mengalami perubahan saat dieksresi dalam urine T 3-8 jam

Hipertensi essensial Angina pektoris Atrial fibrilasi Paroxymal supraventricu lae tachycardia

Bradikardia, first-degree AV block, angina, aritmia, AV block (second- or thirddegree), bundle branch block, CHF, ECG abnormal, hipotensi, palpitasi, sincope, tachycardia, ventricular extrasystoles, edema perifer, asystole, dan MI, Dizziness (6%), sakit kepala, fatigue, depressi, hallusinasi, insomnia, tremor, gejala extrapiramidal Nausea, vomiting, anorexia, konstipasi, diare, mulut kering, haus, abdominal discomfort, kram, dyspepsia, dan gingival hyperplasia., Albuminuria, crystalluria, hyperuricemia, impotensi, nocturia, polyuria, gynecomastia, Hyperglycemia, penambahan berat badan, kram otot, nyeri pada persendian.,

B blocker: aditif Cimetidine: maningkatkan konsentrasi diltiazem Digoksin, carbamazepin: meningkatkan konsentrasi obat di atas Rifampin: menurunkan konsentrasi diltiazem

Dosis: long acting: Angina: LA : 180 mg 1x/hr. Hipertensi: CD atau LA atau XR : 180-240 mg 1x/hr Diltiazem SR : 60-120 mg 2x/hr Short-acting: Angina: 30 mg 3x perhari. Injeksi: Arrimia LD 0,25 mg/kg 2 mnt MD 10 mg/jam

Generik: Diltiazem tablet 30mg, 60mg. Patent kaplet SR 240 mg kapsul SR 90 mg; kapsul SR 180 mg; kapsul CD 100 mg; kapsul CD 200 mg; injeksi vial 5 mg/mL x 5 mL, ampul 10 mg; 50 mg

sick sinus syndrome tanpa pace maker Second or third degree AV block Hipotensi (sistolik < 90 mmHg) Hipersensitif terhadap diltiazem Infark miokard akut

batuk dan dyspneu

You might also like