Opioides: extrado de la Amapola son compuestos naturales o sintticos disponibles para el tratamiento del dolor, el cansancio y el sufrimiento Opiaceos:

: se refiere a los alcaloides presentes en el opio, un extracto de la exudacin lechosa y blanca obtenida de la incisin de la cpsula de la amapola o adormidera.

 Los principales opiceos provenientes del opio son La morfina Codena Metadona Fentinilo

 Los receptores opioides estn acoplados a protenas G y stas, a su vez, a canales inicos que permiten la entrada o salida selectiva de iones (K+ , Ca++ , etc.); estos efectos son los que determinan las acciones farmacolgicas. Su estimulacin produce la supre- sin de la liberacin de neurotransmisores de tipo excitatorio. Los opioides se unen a receptores opioides especficos en el sistema nervioso y otros tejidos. Existen tres clases principales de receptores opioides: , , y (mu, kappa y delta

TOLERANCIA Y DEPENDENCIA TOLERANCIA: Medicamento pierde su eficacia con el tiempo. DEPENDENCIA: Altera la homeostasia del organismo si se suspende el frmaco. SX DE ABSTINENCIA: Alteracin si se interrumpe el frmaco de manera repentina. ADICCIN: Consumo compulsivo de un frmaco e implicacin abrumadora en su obtencin y consumo.

 Hay cuatro grandes clases de sustancias opiceas: pptidos opioides endgenos, producidos en el cuerpo; alcaloides del opio, tales como morfina y codena; opiceos semisintticos, tales como herona y oxicodona; y opioides completamente sintticos, tales como petidina y metadona, que tienen una estructura no relacionada con los alcaloides del opio

Farmacocintica
Prcticamente la totalidad de este tipo de frmacos se absorbe en el aparato gastrointestinal, por lo que pueden utilizarse por va oral. la morfina tiene una biodisponibilidad del 25% , la codena o la metadona pueden alcanzar el 60%, esta variabilidad se debe al efecto del primer paso heptico.

Distribucin, Metabolismo, Excrecin

La distribucin de los opioides es buena y se alcanzan concentraciones efectivas en el Sistema Nervioso Central. Algunos frmacos, como la metadona y el fentanilo, se acumulan en los tejidos y sufren redistribucin. La Mayora de los opiodes son metabolizados por va heptica. La va de eliminacin es por va renal, una pequea proporcin puede aparecer en las heces, por la existencia de eliminacin biliar.

Acciones Farmacolgicas
Las acciones farmacologicas dependen de su unin a los distintos tipos de receptores opioides y de su capacidad para estimularlos o bloquearlos. En el Sistema Nervioso Central,el primer punto en el que los opioides actan es el asta posterior de la mdula espinal, donde inhiben la transmisin del estmulo doloroso hacia la va ascendente paleoespinotalmica.

 REACCIONES ADVERSAS Somnolencia y Sedacin. Depresin Respiratoria. Supresin de la Tos* .Tolerancia. Hipotensin. Miosis (contraccin pupilar).

 OPIOIDES ENDGENOS
Fisiolgicamente, el SNC posee sus propios opioides endgenos.Existen tres familias principales de pptidos opioides endgenos que se producen de forma naturales en el SNC. Endorfinas.Dinorfinas.Encefalinas.Aunque se sabe que los opioides endgenos poseen actividad analgsica

OPIODES EXGENOS
Es conocido que la morfina, el prototipo de los agonistas opioides, alivia el dolor intenso con notable eficacia. De la goma del opio Sertrner aisl en 1803 el alcaloide puro morfina. La morfina permanece como estndar con el que se comparan todos los medicamentos con accin analgsica potente El opio contiene muchos alcaloides, el principal es la morfina, que se encuentra en concentraciones del 10 %.

MORFINA
M-A:Su principal utilidad clnica es el tratamiento del dolor intenso tanto agudo como crnico. I F-A : Beba lquidos en abundancia mientras usa este medicamento. Efectos secundarios: mareos,vahdos, somnolencia, malestar estomacal, vmitos, estreimiento,diarrea,prdida del apetito, prdida de peso

Herona (diacetilmorfina)
M-A: Opiode con una potencia analgesica superior a la de la morfina, su utilizacin esta restringida( solo esta aceptada en la farmacopea britnica) debido a que su consumo es ilegal, debido a causa de su elevado poder adictivo.El consumo por va intravenosa permite un efecto rpido e intenso. IF-A: No hay. Efectos Secundarios: Somnolencia, Apata, Disminucin de la actividad fsica, Miosis, Disminucin de la tensin arterial, Disminucin respiratoria,Nuseas y vmitos

Codena
M-A: La codena se usa para aliviar dolores entre leves y moderados, su potencia analgsica es 10 veces menor que la de la morfina. IF-A: No hay. Efectos Secundarios: mareo, vrtigo, dolor de cabeza, somnolencia, cambios en su estado de nimo, nuseas, vmitos, estreimiento

Hidromorfona
M-A: La hidromorfona se utiliza para aliviar el dolor. La presentacin de la hidromorfona es en lquido, en tableta, y en tabletas de liberacin prolongada para administrarse va oral. IF-A: No hay. Efectos Secundarios: nusea, vmitos, estreimiento, boca seca, mareos leves

Levorfanol
M-A: El levorfanol se usa para aliviar el dolor moderado a intenso. El levorfanol viene envasado en forma de tabletas para tomar por va oral. IF-A: No hay. Efectos Secundarios: mareos, nuseas, somnolencia, malestar estomacal, vmitos

Oxicodona
M-A: La oxicodona se usa para aliviar los dolores moderados a intensos. Funciona al modificar la respuesta del cerebro y del sistema nervioso ante el dolor. IF-A: No hay. Efectos Secundarios: nusea, vmito, prdida del apetito, estreimiento, boca seca,vrtigo

Derivados Fenilpiperidnicos
Meperidina M-A: acta como depresor del sistema nervioso central y se utiliza para aliviar el dolor de intensidad media o alta. IF-A: No hay. Efectos Secundarios: Nuseas, vmitos, somnolencia, desorientacin, sudoracin, euforia, tolerancia, cefalea

Difenoxilato
M-A: Tiene un efecto astringente definido en el ser humano. Su nica aplicacin aprobada est en el tratamiento de la diarrea, acta principalmente a travs de receptores opioides perifricos y es preferible a los opioides que penetran en el sistema nervioso central (SNC) IF-A: No Hay. Efectos Secundarios: extreimiento, boca seca, visin borrosa

Fentanilos
M-A: El fentanilo se usa para tratar el dolor irruptivo (episodios sbitos de dolor que ocurren a pesar del tratamiento analgsico las 24 horas del da) en pacientes con cncer. IF-A: No coma toronja ni beba jugo de toronja mientras est tomando este medicamento. Efectos Secundarios: Somnolencia, Nuseas, Dolor de estmago, Vmitos, Diarrea.

Metadona y Anlogos
Metadona M-A: se usa para aliviar el dolor moderado a intenso que no ha podido ser aliviado por analgsicos no narcticos, tambin se usa para prevenir los sntomas de abstinencia en los pacientes que fueron adictos a las drogas opiceas IF-A: no consumir jugo de toronja. Efectos Secundarios: somnolencia, debilidad, dolor de cabeza, nuseas, vmitos.

Pentazocina
M-A: Se usa para aliviar el dolor moderado a severo, funciona al modificar la forma del cerebro y sistema nervioso responden al dolor. IF-A: No hay. Efectos Secundarios: confusin, cansancio extremo, mareos, dificultad para mantener la atencin, somnolencia

Tramadol
M-A: El tramadol se usa para aliviar desde el dolor moderado al intenso. El tramadol pertenece a una clase de medicamentos llamados agonistas opiceos. Funciona al cambiar la forma en la que el cuerpo siente el dolor IF-A: No tomar jugo de toronja Efectos Secundarios: mareos, debilidad, adormecimiento, dolor de cabeza, nerviosismo

Antagonistas
Naloxona M-A: La naloxona inyectable se usa para prevenir o revertir los efectos de la sobredosis de opiceos (narcticos), se administra a los recin nacidos para reducir los efectos de los opiceos recibidos por la madre durante el embarazo. IF-A: No hay. Efectos Secundarios: Dolor, ardor o enrojecimiento en el lugar de la inyeccin, Nuseas, Vmitos, Temblor incontrolable de alguna parte del cuerpo, sudoracin

Naltrexona
M-A: La naltrexona pertenece a una clase de medicamentos llamados antagonistas de opiceos. Acta al disminuir la ansiedad por el alcohol y al bloquear los efectos de los medicamentos opiceos y las drogas ilegales opiceas. IF-A: No hay. Efectos Secundarios: nuseas, vmitos, dolor de estmago o clicos, diarrea,estreimiento