En el consultorio del dentista…una bendición…la anestesia!!!!

Visita al odontólogo…para que la experiencia no se torne

más espantosa de lo que ya es normalmente se inyecta
un anestésico local que nos evita el dolor, pero que a
cambio nos deja insensibilizada y paralizada la boca y
parte de la cara por un buen rato.
El tomar un simple vaso de agua se puede transformar
en una experiencia un tanto difícil, húmeda y para
mantener en privado.

¿Qué son químicamente los anestésicos?

La anestesia es el bloqueo de los impulsos nerviosos, de

forma temporal o no, con el objetivo de impedir la
percepción de los estímulos dolorosos. Este bloqueo es
fundamental para que el dentista pueda realizar adecuadamente los procedimientos
pertinentes a su actividad.
El dolor representa un instinto de defensa presente en la mayoría de los organismos vivos.
El dolor es una señal de alerta de algo que no debe persistir, o sobre lo que hay que tomar
una decisión. Por ejemplo cuando tocamos un objeto muy caliente, enseguida está el reflejo
de alejar la mano. Este reflejo hace que nos protejamos, evitando un daño mayor.
El anestésico tiene la capacidad de impedir que los impulsos químicos se procesen en el
interior de la célula nerviosa, lo que resulta en la no propagación de los estímulos y la
ausencia de dolor. Un vasoconstrictor actúa disminuyendo el flujo sanguíneo en el medio
donde es aplicado, debido a una disminución de los vasos sanguíneos. La mayoría de los
anestésicos presenta la asociación de algún vasoconstrictor, lo que es extremadamente
importante en la medida en que este agente hace que la anestesia permanezca más tiempo
en contacto en la región en la que fue depositado, ya que se reabsorbe de forma más lenta.
Existen diferentes tipos de vasoconstrictores, pero los más utilizados son los adrenérgicos
(adrenalina/noradrenalina) y los sintéticos.

Los anestésicos locales (AL) son fármacos que, aplicados en concentración suficiente en su
lugar de acción, impiden la conducción de impulsos eléctricos por las membranas del nervio
y el músculo de forma transitoria y predecible, originando la pérdida de sensibilidad en una
zona del cuerpo.

Estructura química de los anestésicos locales

Todos los anestésicos locales responden a una estructura química superponible, que se
puede dividir en cuatro subunidades (Fig. 3):
 Estructura química de los Anestésicos Locales
Subunidad 1: núcleo aromático
Es el principal responsable de la liposolubilidad de la molécula. Está formada por un anillo
benzénico sustituido. La adición de más grupos a este nivel aumentará la liposolubilidad.
Subunidad 2: unión éster o amida
Es el tipo de unión del núcleo aromático con la cadena hidrocarbonada y determinará el tipo
de degradación que sufrirá la molécula: los amino-ésteres son metabolizados por las
pseudocolinesterasas plasmáticas y los amino-amidas a nivel hepático, siendo estas últimas
más resistentes a las variaciones térmicas.
Subunidad 3: cadena hidrocarbonada
Generalmente es un alcohol con dos átomos de carbono. Influye en la liposolubilidad de la
molécula que aumenta con el tamaño de la cadena, en la duración de acción y en la
toxicidad.
Subunidad 4: grupo amina
Es la que determina la hidrosolubilidad de la molécula y su unión a proteínas plasmáticas y
lo forma una amina terciaria o cuaternaria. Según los substituyentes del átomo de nitrógeno
variará el carácter hidrosoluble de la molécula.
Otra característica de estas moléculas, excepto la de lidocaína, es la existencia de un
carbono asimétrico, lo que provoca la existencia de dos esteroisómeros "S" o "R", que
pueden tener propiedades farmacológicas diferentes en cuanto a capacidad de bloqueo
nervioso, toxicidad o de ambos. En general las formas "S" son menos tóxicas. La mayoría
de preparados comerciales están disponibles en forma racémica de anestésico local,
excepto la ropivacaína, constituida tan solo por el enantiómero S-ropivacaína.
La clasificación según su estructura química se recoge en la tabla 1.

Tabla 1. Clasificación de los AL.

Tipo éster Tipo amida
- cocaína - lidocaína
- benzocaína - mepivacaína
- procaína - prilocaína
- tetracaína - bupivacaína
- 2-cloroprocaína - etidocaína
- ropivacaína

Los anestésicos locales son moléculas pequeñas, con un PM comprendido entre los 220 y
350. Al aumentar el PM de la molécula, se aumenta la potencia anestésica intrínseca hasta
que se alcanza un máximo, a partir del cual un posterior aumento del PM reduce la potencia
anestésica.
Aumentando el tamaño de las sustituciones alquilo a nivel del núcleo aromático, de la
cadena intermedia o del grupo amina, se incrementa la liofilia y con ello aumenta la potencia
y la duración de acción.
La modificación de la molécula también induce cambios en la capacidad de unirse a las
proteínas plasmáticas, lo que determina en parte la potencia y duración de acción.
Los anestésicos locales son bases débiles, escasamente solubles e inestables en agua, por
lo que deben combinarse con un ácido fuerte (ClH) para obtener una sal estable y soluble en
agua a pH 4-7. Aquellas preparaciones comerciales que contienen adrenalina tienen un pH
más ácido a causa de la presencia del agente antioxidante bisulfito de sodio, que se añade
para conservar la adrenalina. También los anestésicos locales tipo éster son rápidamente
hidrolizados en medio alcalino por lo que sus preparaciones tienen un pH menor.
Innovaciones en anestésicos locales…otra vez la naturaleza… esa gran Farmacia

Una sustancia derivada de las guindillas o ajíes de la

mala palabra, entre nosotros, la capsaicina, podría
revolucionar las técnicas anestésicas, ya que reduce
la sensibilidad sin afectar a la parte motora. Esta
técnica podría ser especialmente útil en situaciones
en las que interesa suprimir el dolor preservando las
funciones motoras, como en el caso de los partos.
Además, expertos reunidos en la conferencia anual de
la American Society of Anesthesiologists, señalan a la
capsaicina y la nicotina como buenas herramientas
para aliviar el dolor postoperatorio

Tiene un efecto analgésico, que permite controlar el dolor provocado por la sustancia P
(asociada al inicio de transmisión del estímulo doloroso)

Capsaicina: 8-metil-N-vanillil-6-nonenamida
(Tomado de http://es.wikipedia.org/wiki/Capsaicina)

Adaptado de http://www.cfnavarra.es/salud/anales/textos/vol22/suple2/suple2.html