Módulo XXIX. Generadores de Metabolitos Altamente Reactivos. 1) Metabolitos altamente reactivos: Nitrofuranos: Nitrofurantoína y Nitrofurazona.

Nitrofurantoína a)    b)    c)   d)   e)   f) Generalidades. Utilizada para prevenir y tratar infecciones de vías urinarias; principalmente causadas por E. coli. Las bacterias degradan la nitrofurantoina en productos tóxicos que median el daño celular. Tiene mayor actividad antibacteriana en orina ácida. Mecanismo de acción. Es un fármaco bacteriostático. Inhibe a la acetil-coenzima A bacteriana. Interfiere con el metabolismo de los carbohidratos. Impide la formación de la pared celular Es bactericida a altas concentraciones. Espectro antibacteriano. Son sensibles a la Nitrofurantoina: Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Citrobacter, Corynebacterium, Salmonella, Shigella, Neisseria, Staphylococcus epidermidis. Enterobacter y Klebsiella requieren dosis más altas. Farmacocinética. Absorción rápida y completa en tubo digestivo. Su eliminación es rápida sin ser metabolizado. Vía de administración. Administración VO a dosis de 50 a 100 mg. Intervalo de administración cuatro veces al día. Forma farmacéutica cápsulas de 50 y 100 mg. Reacciones adversas.

Reacciones adversas más frecuentes:    Náusea. Anorexia. Vómito.

Además puede ocasionar:      Fiebre. Escalofríos. Tos. Dolor torácico. Disnea.

En Rx de tórax un infiltrado pulmonar con imágenes de:    Consolidación. Derrame pleural. Eosinofilia.

Existen reportes de anemia hemolítica por hipersensibilidad con la administración de nitrofurantoína. Puede ocasionar: Neuropiatía periférica (puede ser grave o irreversible); además de ocasionar cefalea, nistagmo y somnolencia.   g)  h) Reacciones dermatológicas: Dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, Sx de Stevens – Johnson. Además: Erupción maculopapular eritematosa o eccematosa, prurito, urticaria y angioedema. Contraindicaciones. Medicamento contraindicado en pacientes con: Oliguria, Anuria y durante la lactancia. Interacciones medicamentosas.

Utilizadas para tratar diarreas bacterianas. Actúan como detergentes catiónicos. Su administración puede dar lugar a superinfecciones debidas a: Hongos y Bacterias. Contraindicaciones. . lesiones anorectales. Modificadores de la permeabilidad de la membrana. cauterizaciones. Np hay absorción VO. erupción cutánea. Se emplea también como profilaxis de infección después de la aplicación de injertos. Indicada para profilaxis intestinal en inmunodeprimidos. cervicitis y vaginitis. prurito. Mecanismo de acción. Meperidina. conización cervical. histerectomía y episiotomía. Como profiláctico en: Cirugía cervico-vaginal. Salmonella. En profilaxis de la infección de vías urinarias asociadas a la instalación de catéteres. Grupo de péptidos con masa molecular de 1000 a 1400 Da. Se utiliza en el Tx de: Infecciones cutáneas. Nitrofurazona. Indicaciones. Vancomicina. Reducir la dosis en insuficiencia renal. Haemophilus influenzae y Pasteurella spp. El desarrollo de resistencias bacteriana es limitado. Soluciones de dextrosa con ácido ascórbico y complejo B. No hay absorción en tracto gastrointestinal del adulto. Útiles en el Tx de infecciones producidas por microorganismos gram – como: Psudomona aeruginosa. Reacciones adversa más frecuente y grave: nefrotoxicidad. Interacciona con: Alcohol etílico y Ácido nalidíxico. Además se presenta: dermatitis por contacto. Espectro antibacteriano. Vía intratecal en caso de meningitis. Producidas por varias cepas de Bacillus polimyxa (anaerobio esporógeno). Reacciones adversas. Shigella spp. Bactericida tópico hidrosoluble. Permanencia en luz intestinal. Es activa contra numerosos microorganismos gram + y gram -. solución de Ringer lactato. Polimixinas: Polimixina B. Anfotericina B.Fosfato de codeína. Generalidades. Farmacocinética. laceraciones. También se utiliza en: Colostomías. En prematuros y recién nacidos hay absorción sistémica. Kanamicina. solo en caso de infecciones sistémicas. Cloruro de calcio. que destruyen la membrana celular bacteriana. Atraviesa la barrera placentaria. Vía más utilizada: Tópica. No se concentran en LCR. No atraviesa la BHE. Vibrio cólera. Clorhidrato de tetraciclina. Deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. Es bacteriostática en concentraciones de 1: 100 000 a 1: 200 000. Polimixina B. Viada media de 6-7 horas. quemaduras. Inhibe las enzimas requeridas en el metabolismo de los carbohidratos. También se encuentra dentro del grupo C para su uso durante el embarazo. Dosis dependiente. Descontinuar su administración si se presenta: Superinfecciones. a)     b)        c)   d)     2) a)   b)  c)  d)            e)   Generalidades. electrocirugía. úlceras cutáneas y por decúbito y piodermias. Efectos adversos. La vía intramuscular es muy dolorosa por lo que no se recomienda.  Incompatible con soluciones de: Cloruro de amonio. No atraviesa hacia líquidos pleurales o sinoviales. irritación y reacciones de sensibilización. Sus reacciones adversas son: Sensibilización local caracterizada por irritación. En enfermos anúricos hasta 48 o 72 horas. Tiene potencial sensibilizante. Bactericida en concentraciones de 1: 50 000 a 1: 75 000. Utilizado también para el Tx de infección de las vías urinarias. Contraindicado en: Hipersensibilidad. abrasiones. Vía parenteral.

mareo. Azoemia y Oliguria. Entrerococcos vancomicina-resistentes. oculares y óticas. aumento de urea en sangre. Su reacción adversa más importante es la NEFROTOXICIDAD. Clostridium difficile. vómitos. Efectos adversos. En la aplicación intramuscular: Concentración máximas en las primeras 2 horas. En caso de meningitis. Alternativa en el Tx de infecciones por gram – resistentes. También en: otitis externa. La inyección intramuscular puede ser dolorosa. Los niños son menos susceptibles a sus efectos tóxicos. Se utilizan en infecciones de: Piel. A concentraciones altas úede haber: Bloqueo no competitivo de la placa neuromuscular. Las reacciones de hipersensibilidad no son tan comunes. aeruginosa y Enterobacter. Estas infecciones se dan en: Pacientes hospitalizados. Son importantes por pacientes infectados con: Acinetobacter spp. corynebacterium sp. pseudomonas. en la mayor parte de tejidos y fluidos incluyendo: Líquidos ascíticos y líquidos pleurales. Usos terapéuticos. Resistentes a otros antibióticos. Bacitracina. diarrea. A través de la piel absorción sistémica casi nula. Se debe monitorizar la fx renal. Inhibe la incorporación de aminoácidos y nucleótidos en la pared celular. aumento de creatinina. causadas por microorganismos suceptibles. Especialmente si se asocia a un aminoglucósido. NO con neostigmina. eosinofilia. reacciones anafilácticas. Durante el tx sistémico se han reportado: anorexia. mucosas. Signos nefrotoxicos en el 20% de los pacientes. En la administración por VO: Su elimina íntegramente en las heces. Al aparecer algún signo o síntoma de nefrotoxicidad como: Proteinuria. streptococcus sp. fusobacterium sp. Son resistentes las baterías gram – como son: Enterobacteriaceae. Puede aparecer después de administrarse vía sistémica. treponema pallidum. náusea. Espectro antibacteriano. Administración vía tópica. puede provicar pero respiratorio. Vía tópica solo al aplicarse sobre grandes áreas o piel dañada. se distribuye ampliamente después de una inyección IM. neisseria gonorrhoeae. vértigo. Necrosis tubular en 1-2 % de los pacientes. Efecto potenciado por otros agentes nefrotóxicos como: Amionoglucósidos y cefalosporinas. se emplea por vía intratecal.      f)         3) a)   b)    c)          d)           Causada por acción directa sobre los túbulos contorneados. No atraviesa la BHE (excepto si están inflamadas las meninges). Reacciones adversas raras: Urticaria. parálisis de la musculatura. . Entre el 10-40% de la dosis intramuscular se excreta en la orina de 34 horas. staphylococcus aureus. fiebre. Absorción oral casi nula. Farmacocinética. Generalidades. Asegurar ingesta adecuada de líquidos. Neurotoxicidad: Parestesias periorales y de extremidades. P. ulceras corneanas por Pseudomonas. bloqueo parcialmente reversible con sales de calcio. Como son: Sedimento urinario anormal. Discontinuar el tratamiento. (Psudomona aureginosa). Puede ser bacteriostática o bactericida. Daña ñas membranas ya formadas produce lisis y muerte bacteriana. El bloqueo neuromuscular puede ocasionar: Miastenia y parálisis respiratoria. prurito anogenital y rash. puede administrarse vía intramuscular. ataxia y somnolencia y confusión. Se excreta por filtración glomerular. mantiene niveles bactericidas durante 4 o hasta 6 horas. En quemaduras se absorbe con facilidad. excreción aumentada de proteínas. Son susceptibles los siguientes microorganismos: Actinomyces isaraelii. prurito. candida sp y nocardia. No es de elección en ningún caso.

Vía oftálmica puede ocasionar visión borrosa. Debido a la nefrotoxicidad que produce. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal. . Los pacientes sensibles a neomicina pueden ser también sensibles a bacitracina. Contraindicaciones. No sebe utilizarse en pacientes con hipersensibilidad conocida. No se debe usar para: grandes áreas de piel quemada. heridas profundas y picaduras de animales.  e)     Un tx de larga duración puede ocasionar el desarrollo de superinfecciones por hongos.