Es un polipéptido

secretado por las células beta del páncreas. Es una hormona esencial para el crecimiento somático y desarrollo motriz, desempeña un papel muy importante en la regulación del metabolismo de carbohidratos, grasas y proteínas.

D:Somatostatina A:Glucágon PP:Polipéptido pancreático

Godman y Gillman. Farmacología clínica, capitulo 60. Insulina y propiedades farmacológicas del páncreas

Paul Langerhans (1869): células hacinares y

agrupadas en islotes. Frederick Banting, Charles Best y John James Macleod (1921): Insulina de fuente animal. Premio Nobel de Medicina (1923). 1965: La insulina humana: primera proteína humana sintetizada. 1981: Insulina producida en bacterias con la ayuda de la ingeniería genética; utilizada en el tratamiento de una enfermedad humana.

Godman y Gillman. Farmacología clínica, capitulo 60. Insulina y propiedades farmacológicas del páncreas

Frederick Sanger (1960)

determinó la estructura molecular de la insulina; fue la primera proteína descifrada. Sintesis compleja de la proteina (1963). Estructura tridimensional (Hodking y cols 1973).

Godman y Gillman. Farmacología clínica, capitulo 60. Insulina y propiedades farmacológicas del páncreas

RER Endopeptidasas Ca++ Desdoblamiento proteolitico

Complejo Golgi
Godman y Gillman. Farmacología clínica, capitulo 60. Insulina y propiedades farmacológicas del páncreas

Godman y Gillman. Farmacología clínica, capitulo 60. Insulina y propiedades farmacológicas del páncreas

Proporcionar concentraciones estables de

glucosa tanto en ayuno como en alimentación.

Godman y Gillman. Farmacología clínica, capitulo 60. Insulina y propiedades farmacológicas del páncreas

Godman y Gillman. Farmacología clínica, capitulo 60. Insulina y propiedades farmacológicas del páncreas

Circula en sangre como monómero libre. Ayuno: 40µg de insulina por hora hacia la vena

porta concentración 2-4ng/ml (50-100µu/ml) sangre periférica 0,5ng/ml (12µu/ml) Post ingesta: incremento de concentración de insulina. Vida media: 5-6 minutos
Proinsulina: 17 minutos Peptido C: 30 minutos

Godman y Gillman. Farmacología clínica, capitulo 60. Insulina y propiedades farmacológicas del páncreas

SECRECION FISIOLOGICA DE LA INSULINA
Posprandial Corta duración Ingesta

Continua Entre comidas Glucosa hepática

Ayuno… Lipólisis Cetogénesi s

1°fase: 20-30´circulación portal, inhibe producción glucosa hepática 2°fase: 1-3h Rev Med Urug 2006; 22: 266-276

Higado, músculo, grasa, células sanguineas,

cerebro. Glicoproteina transmembrana 2 subunidades α de 135 kDa (731AAs) extracelulares, dominio de unión de la insulina. 2 subnidades β de 95kDa (620 AAs) proteinas transmebrana, tirosinproteincinasa (autofosforilación residuos tirosina. Unidas por puentes disulfuro.
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ACCION DE LA INSULINA

Difusión facilitada
Autofosforilació n Tirosincinasa

Transport e de sustratos e iones

Translocación de proteinas.

Glucoquinasas

Activación e inactivación enzimática..

Alteración de la velocidad de transcripción genética y proteinas

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Efectos de la insulina…

Clasificación…
Según su origen: humana, porcina, bovina,

bacteriológico, Ingeniería recombinante. Según la estructura: insulina humana y análogos de insulina humana. Según la farmacocinética: insulinas de acción rápida, intermedia, prolongada y mezclas de insulina rápida e intermedia. Según los dispositivos de administración: viales, plumas precargadas, cartuchos y bombas de insulina.

González Gero M.Y, Muñíz Gavilan A. Las nuevas insulinas. FMC.2003;10:59-68.

INSULINA RÁPIDA O CRISTALINA
Es la molécula de insulina humana no modificada, idéntica a la segregada por el páncreas y de aspecto transparente. Farmacocinética Inicio de Acción: 30 minutos Pico Máximo: 2 horas Duración de acción: 4 horas
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INSULINA RÁPIDA O CRISTALINA
Vía de administración: SC o EV Presentaciones: Frasco 10 ml (1000 UI) para administración con jeringa y cartuchos de 3 ml (300 UI) para administración con pen.

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INSULINA DE ACCIÓN INTERMEDIA
Es la insulina NPH (Neutral Protamine Hagedon) que se obtiene al añadir a la insulina soluble la protamina como retardante, consiguiendo así que tanto el inicio, pico máximo y duración de acción se prolongue. Se presenta en suspensión y su aspecto es turbio.

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INSULINA DE ACCIÓN INTERMEDIA
Farmacocinética Inicio de acción: 1 a 2 horas Pico máximo: 5 a 7 horas Duración de acción: 12 a 13 horas.

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INSULINA DE ACCIÓN INTERMEDIA
Vía de administración: SC Presentaciones: Frasco 10 ml (1000 UI) para administración con jeringa y cartuchos de 3 ml (300 UI) para administración con pen.

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ANALOGOS DE INSULINA

ANALOGOS DE ACCIÓN RÁPIDA

Insulina Aspart (NovoRapid®) Se caracteriza por la sustitución de la prolina en la posición 28 de la cadena B por un ácido aspártico, lo que reduce la tendencia a la agregación de los monómeros.

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ANALOGOS DE ACCIÓN RÁPIDA
Insulina Aspart (NovoRapid®) Farmacocinética Inicio de acción: 5-15 minutos después de la inyección Pico máximo de acción: 60-120 minutos Duración: 2 a 4 horas.

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ANALOGOS DE ACCIÓN RÁPIDA
Insulina Aspart (NovoRapid®) Dosis y Administración:
 Dosis inicial de la insulina Aspart: un 10% menor

que la dosis de la insulina previa a la que sustituye.  Se aconseja su administración inmediatamente (5 a 10 minutos) antes de las comidas.  En el caso de su utilización en las bombas de infusión subcutánea continua, no debe diluirse ni mezclarse
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ANALOGOS DE ACCIÓN RÁPIDA
Insulina Aspart (NovoRapid®)

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ANALOGOS DE ACCIÓN RÁPIDA

Insulina Lispro (Humalog®) Se caracteriza por el intercambio entre la prolina de la posición 28 de la cadena B por la lisina de la posición 29.

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ANALOGOS DE ACCIÓN RÁPIDA
Insulina Lispro (Humalog®)
  

Inicio de acción: 5 a 15 min. Pico máximo: 60 minutos Duración: 2 a 4 horas.

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ANALOGOS DE ACCIÓN RÁPIDA
Ventajas
 Perfil de acción más parecido al de la insulina endógena en

relación con la ingesta.
 Mejor control glucémico postpandrial.  Mayor disminución de la HbA1c en pacientes con DM 1.  Menor número de hipoglucemias nocturnas.  Mejora de la calidad de vida al administrarse más próxima a

la comida.

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ANALOGOS DE ACCIÓN RÁPIDA Desventajas
Mayor costo. Puede requerir incremento de dosis o del

número de inyecciones de insulina basal. No existen suficientes datos acerca de su efecto en niños menores de 6 años, ancianos, embarazadas y en la lactancia. Seguridad y beneficio a largo plazo sin establecer.

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ANALOGOS DE ACCIÓN RÁPIDA

Insulina Glulisine (Apidra®) El aminoácido aspargina de la posición B3 es reemplazado por lisina y la lisina de la posición B29 es reemplazado por ácido glutámico.

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ANALOGOS DE ACCIÓN RÁPIDA
Insulina Glulisine (Apidra®) Farmacocinética Inicio de acción: 5 a15 minutos Pico máximo: 1 a 2 horas Duración de acción: 3 a 4 horas

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ANALOGOS DE ACCIÓN RÁPIDA (Apidra®) Insulina Glulisine
Vía de administración: SC Se debe suministrar justo antes de la comida (0-15 minutos) o inmediatamente después. Presentación: Viene en vial, cartuchos o pluma precargada.

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Efectos de diferentes Insulinas

Boletin de informaciòn terapeutica SacylITE, 2005, nº1

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