ANTIINFLAMASI Terdiri dari: Antiinflamasi steroid Berdasarkan asal:

Endogen Glukokortikoid (kortisol), efek antiinflamasi nyata Mineralokortikoid (desoksikortikosteron), efek terhadap keseimbangan air dan elektrolit nyata

Sintetik (prednison, deksametason, betametason, dll) Berdasarkan masa kerja: Singkat (kortisol, kortison, kortikosteron): <12 jam Sedang (prednison, prednisolon, metilprednisolon): 12-36 jam Lama (betametason, deksametason): >36 jam Antiinflamasi non steroid Salisilat Paraaminofenol Pirazolon

o o o

o o o

Antiinflamasi Steroid
o o

Mekanisme kerja: meningkatkan kecepatan sintesis protein Farmakodinamik: Mempengaruhi metabolisme karbohidrat, protein, lemak Mempengaruhi sistem kardiovaskuler, ginjal, otot, saraf, dan organ lainnya Homeostatik Efek antiinflamasi

Farmakokinetik: Absorpsi oral baik, namun ada yang harus diberikan parenteral 90% berikatan dengan globulin dan albumin Metabolisme terjadi intra dan ekstra hepatik Ekskresi melalui urin

Indikasi: Terapi substitusi Insufisiensi adrenal Hiperplasia adrenal kongenital Terapi non endokrin Artritis Karditis rematik Sindroma nefrotik Penyakit kolagen Asma bronkial Alergi Inflamasi mata dan kulit Penyakit hepar Keganasan Gangguan hematologik Syok Udem serebral Kontra indikasi (relatif) DM Ulkus peptik Infeksi Hipertensi

o o

o o o o o o o o o o o o o

Efek samping Pemberian dihentikan tanpa tappering-off Gangguan cairan dan elektrolit Hiperglikemia dan glikosuria Ulkus peptik Infeksi sekunder Sindrom Cushing (moonface, buffalo hump, obesitas, akne, dll) Osteoporosis dan fraktur vertebra Psikosis

o o o

ANTIVIRUS Toksisitas tinggi karena dapat merusak sel hospes Generasi pertama (idoksuridin, vidarabin, sitarabin) tidak selektif Asiklovir: Lebih selektif Efektif untuk virus herpes Terminasi biosintesis rantai DNA virus

Interferon/IFN (sitokin) Dilaporkan oleh Isaacs dan Lindemann (1957) Terdiri dari:

o o o

Alfa, dihasilkan oleh lekosit Beta, dihasilkan oleh fibroblas dan sel epitel Gamma, dihasilkan oleh limfosit T Dapat menghambat replikasi virus

ANTIJAMUR ANTIJAMUR SISTEMIK Amfoterisin B Berasal dari Streptomyces nodosus Spektrum antijamur luas Merusak membran sel jamur Flusitosin Spektrum antijamur sempit Menghambat sintesis DNA jamur Ketokonazol Spektrum antijamur luas (sistemik dan non sistemik) Kalium iodida

Indikasi: Aspergilosis Blastomikosis Kandidiasis Mukormikosis Koksidioidomikosis Kriptokokosis Histoplasmosis Sporotrikosis

ANTIJAMUR ANTIJAMUR DERMATOFIT DAN MUKOKUTAN Griseofulvin Asal dari Penicillium janczewski Menghambat mitosis jamur dengan mengikat protein mikrotubuler dalam sel Imidazol dan triazol (mikonazol dan klotrimazol) Spektrum luas Tolnaftat Nistatin Asal dari Streptomyces noursei Merusak membran sel jamur DOC untuk kandida

ANTINEOPLASTIK PENDAHULUAN
o o

Kanker: penyakit dengan ciri gangguan mekanisme pengatur multiplikasi dan fungsi homeostasis Sifat umum kanker Pertumbuhan berlebihan Gangguan differensiasi Invasif

Metastatik Hereditas bawaan Gangguan metabolisme

Masalah akibat kanker Desakan Penghancuran Gangguan sistemik akibat desakan

o o

Di negara maju kanker penyebab kematian kedua setelah penyakit kardiovaskuler Penatalaksanaan Operasi Radiasi Kemoterapi

Sel kanker: Sedang membelah (siklus proliferatif) Fase mitosis (M) Fase pasca mitosis (G1) Fase sintesis DNA (S) Fase pra mitosis (G2) Sedang istirahat (G0) Secara permanen tidak membelah

o o o o

o o

Antikanker harus bersifat toksisitas selektif Antikanker mempunyai batas keamanan yang sempit

MEKANISME KERJA Sifat Toksisitas selektif terhadap fase tertentu (cell cycle specific = CCS): vinkristin, vinblastin, MTX, merkaptopurin, asparaginase Cell cycle non specific (CCNS): sisplatin, nitrosuria, mitomisin

Kerja antikanker: Alkilator, menyebabkan alkilasi DNA (mustar nitrogen)


o o

Antimetabolit, menghambat metabolisme sel kanker

Antipirimidin: 5-FU, sitarabin Antipurin: merkaptopurin Alkaloid vinka, mengikat tubulin Antibiotik

o o o o

Antrasiklin, membentuk radikal bebas Aktinomisin, menghambat polimerase RNA Bleomisin, memecah DNA Asparaginase, menghidrolisis asparagin

EFEK NON TERAPI Sistem hemopoetik Lekopenia Trombositopenia Anemia

Gangguan GIT Anoreksia, mual, muntah, diare Ulserasi oral dan intestinal Perforasi Perdarahan

Reaksi kulit Eritema Urtikaria Reaksi Stevens-Johnson

o o o o

KEMOTERAPI Perlu pengobatan jangka panjang Adanya hubungan dosis respon yang jelas Jadwal pengobatan yang tepat Dimulai sedini mungkin

o o o o

Tertuju pada sel kanker Sifat tumor Histopatologi Kombinasi

IMUNOSUPRESAN
o

Penyakit imunologis terdiri dari: Penyakit akibat Ag eksogenik: asma, urtikaria, alergi Penyakit akibat Ag homolog: transfusi, transplantasi Penyakit akibat Ag autolog: SLE, SN, autoimun

Mekanisme kerja: Menghambat fagositosis Ag Menghambat pengenalan Ag Merusak sel limfoid imunokompeten Menekan diferensiasi dan proliferasi sel imunokompeten Menghentikan produksi Ab

Respon imun terdiri dari: Fase induksi, pengolahan Ag Fase produksi, sintesis Ab

Berdasarkan respon imun, imunosupresan tdd: Kelas I: diberikan sebelum fase induksi (kortikosteroid, alkilator) Kelas II: diberikan dalam fase induksi (klorambusil, MTX, azatioprin, siklosporin, 5-FU, vinkristin, vinblastin, sitarabin) Kelas III: diberikan sebelum/sesudah fase induksi (siklofosfamid, prokarbazin)

AUTAKOID DAN ANTAGONIS HISTAMIN

o

Pertama kali diisolasi dari ekstrak ergot

Ditemukan pada berbagai jaringan tubuh Reseptor Histamin: 1. Reseptor H1, memediasi efek: - kontraksi otot polos - peningkatan permeabilitas pembuluh darah - sekresi mukus - bronkokonstriksi 2. Reseptor H2, memediasi efek: - sekresi asam lambung - vasodilatasi - flushing - bronkodilatasi 3. Reseptor H3, menyebabkan penghambatan saraf kolinergik dan non kolinergik yang merangsang saluran nafas

FARMAKODINAMIK SISTEM KARDIOVASKULER 1. Dilatasi kapiler (arteriol dan venula) 2. Peningkatan permeabilitas kapiler 3. Triple response (Lewis) Bercak merah setempat beberapa mm akibat dilatasi kapiler Flare, kemerahan terang tidak teratur 1-3 cm Wheal, udem setempat akibat peningkatan permeabilitas

4. Konstriksi pembuluh darah besar 5. Jantung

Frekuensi denyut jantung meningkat Memperlambat konduksi AV (H2) Meningkatkan automatisitas jantung (H1)

6. Penurunan tekanan darah, akibat dilatasi

FARMAKODINAMIK OTOT POLOS NONVASKULER

o o

Kontraksi otot polos terjadi akibat aktivasi reseptor H1 Relaksasi otot polos terjadi akibat aktivasi reseptor H2 KELENJAR EKSOKRIN Meningkatkan sekresi asam lambung Meningkatkan sekresi kelenjar liur, pankreas, bronkial dan airmata UJUNG SARAF SENSORIS Nyeri dan gatal melalui refleks akson MERANGSANG SEL KROMAFIN MEDULA ADRENAL DAN SEL GANGLION OTONOM

o o

HISTAMIN ENDOGEN
o o o o o o

Kadar tertinggi ditemukan di kulit, mukosa usus dan paru-paru Disintesis dari histidin dengan bantuan enzim L-histidin dekarboksilase Depot utama di mast cell dan basofil Fungsi: reaksi anafilaksis dan alergi, melalui reaksi antigen-antibodi (IgE) Faktor fisik (mekanik, termal, radiasi) akan merusak mast cell sehingga akan melepaskan histamin Banyak dibentuk di jaringan yang sedang tumbuh atau perbaikan seperti pada SST, luka jaringan granulasi (nascent histamine)

HISTAMIN EKSOGEN
o o o o

Sumber: daging, bakteri di lumen usus Absorpsi baik pada SK atau IM Tidak baik PO karena dimetabolisme menjadi N-asetil-histamin Metabolisme berlangsung cepat, dgn cara:

1. Metilasi oleh histamin-N-metiltransferase menjadi N-metilhistamin 2. Deaminasi oleh histaminase atau diaminoksidase menjadi asam imidazol asetat
o o

Ekskresi melalui urin Sediaan: histamin fosfat

HISTAMIN EKSOGEN Intoksikasi

o o o

Jarang terjadi Gejala: vasodilatasi, penurunan TD, syok, sakit kepala, muntah, diare, metallic taste, sesak nafas, bronkospasme T/ adrenalin Indikasi Penetapan kemampuan sekresi asam lambung Tes integritas serabut saraf sensoris Menilai reaktivitas bronkus Diagnosis feokromositoma Kontra Indikasi Asma bronkial Hipotensi

o o o o

o o

ANTIHISTAMIN ANTIHISTAMIN PENGHAMBAT RESEPTOR H1 (AH1) Farmakodinamik

o o o o o o o o

Menghambat efek histamin pada pembuluh darah, bronkus, dan otot polos Bermanfaat pada reaksi hipersensitivitas Menghambat peningkatan permeabilitas dan udem Sekresi cairan lambung tidak dihambat oleh AH1 Merangsang SSP: insomnia, gelisah, eksitasi Menghambat SSP: kantuk Bersifat anestetik lokal (prometazin dan pirilamin) Antikolinergik (mirip atropin)

Farmakokinetik
o o o o o o o

Absorpsi baik PO dan parenteral OOA 15-30 menit DOA 4-6 jam T1/2 4 jam Kadar tertinggi di paru-paru, di limpa, ginjal, otak, otot dan kulit lebih rendah Biotransformasi di hati, terjadi juga di paru-paru dan ginjal Ekskresi melalui urin dalam 24 jam Efek Samping Sedasi, bermanfaat pada beberapa pasien Vertigo, tinitus, lelah, penat, inkoordinasi, mata kabur, diplopia, euforia, gelisah, insomnia, tremor Nafsu makan berkurang, mual, muntah, nyeri epigastrium, konstipasi, diare Mulut kering, disuria, palpitasi, hipotensi, sefalgia, rasa berat pada tangan Intoksikasi Dosis letal pada anak 20-30 tablet Gejala: halusinasi, eksitasi, ataksia, inkoordinasi, atetosis, kejang, midriasis, kemerahan, demam, koma T/ simtomatik Indikasi Alergi Mabuk perjalanan

o o o o

o o o

o o

ANTIHISTAMIN ANTIHISTAMIN PENGHAMBAT RESEPTOR H2 (AH2) SIMETIDIN DAN RANITIDIN Farmakodinamik

o o

Menghambat reseptor H2 secara selektif dan reversibel Menghambat sekresi asam lambung Efek Samping Sefalgia, pusing, malaise, mialgia, mual, diare, konstipasi, ruam kulit, pruritus, impotensi, penurunan libido Disfungsi seksual dan ginekomastia karena mengikat reseptor androgen Interaksi Obat Antasid dan metoklopramid menurunkan bioavailabilitas simetidin

o o

o o o o o o

Simetidin mengurangi absorpsi ketokonazol Simetidin menurunkan aktivitas sitokrom P450 di hati Simetidin dan ranitidin menurunkan aliran darah ke hati Simetidin menghambat enzim alkohol dehidrogenase Simetidin meningkatkan kadar lidokain Simetidin bersama psikotropik dapat menyebabkan demensia Posologi Simetidin tablet 200, 300, 400 mg diberikan 4300 mg Simetidin sirup 300 mg/5 ml Simetidin injeksi 300 mg/2 ml Ranitidin tablet 150 mg diberikan 2150 mg Ranitidin injeksi 25 mg/ml Indikasi Tukak peptik Sindrom Zollinger-Ellison

o o o o o

o o

o o o o

FAMOTIDIN Potensi 3x ranitidin, 20x simetidin Indikasi tukak duodenum dan tukak lambung ES lebih minimal daripada simetidin Ekskresi melalui urin sebagian dalam bentuk utuh

o o o o o

NIZATIDIN Potensi = ranitidin Indikasi = ranitidin ES lebih rendah dari simetidin Bioavailabilitas >90% Ekskresi melalui ginjal

o o o o o

NATRIUM KROMOLIN Menghambat pelepasan histamin dari sel mast paru-paru sehingga mengurangi bronkospasme Absorpsi PO jelek sehingga diberikan secara inhalasi Tidak mengalami biotransformasi Ekskresi dalam bentuk utuh melalui urin dan empedu Indikasi: terapi profilaktik asma bronkial

o o o o o o o

KETOTIFEN Menghambat pelepasan histamin Absorpsi melalui GIT Ekskresi melalui urin dan tinja baik dalam bentuk utuh maupun metabolit ES: meningkatkan nafsu makan Interaksi dengan ADO menyebabkan trombositopenia Indikasi: profilaksis asma bronkial Sediaan tablet 1 mg dan sirup 0,2 mg/ml

HORMON KELAMIN ESTROGEN Estrogen endogen Dihasilkan terutama oleh ovarium Sebagian kecil : Testis Plasenta Korteks adrenal Estrogen eksogen (alam & sintetik) dietilstilbestrol, etinilestradiol

FARMAKOLOGI Mempengaruhi pertumbuhan & perkembangan alat kelamin primer Sekret vagina & serviks cair dan banyak Timbul ciri-ciri kelamin sekunder wanita Pembesaran payudara, juga dipengaruhi adenohipofisis Perubahan bentuk skelet dan tulang panjang penutupan garis epifisis pertumbuhan tulang terhenti Efek anabolik kecil dari androgen retensi elektrolit, air, nitrogen, dll Metabolisme karbohidrat

PENGARUH SPESIFIK Siklus haid Fase proliferasi (folikuler) estrogen Fase sekretoris progesteron Oovarektomi henti haid Induksi dengan estrogen Hipotalamus hipofisis Feedback negatif terhadap sekresi FSH, LH, FSH-RH, LH-RH KARSINOGENISITAS Penelitian pada mamalia, estrogen terus menerus berbagai jenis tumor Pada manusia ? KI: wanita hamil trimester I FARMAKOKINETIK Absorpsi: mudah melalui saluran cerna, mukosa, kulit utuh Metabolisme: Estrogen sintetik lebih lambat masa kerja panjang (1x sehari) Estrogen alam (2-3 x sehari) Ekskresi: Kecepatan sama oral/IV

INDIKASI q Kontrasepsi q Menopause (HRT: hormone replacement theraphy) q Vaginitis senilis/atropikans q Osteoporosis q Karsinoma prostat

EFEK SAMPING

Mual & muntah mirip hamil muda Anorexia, pusing Rasa penuh pada payudara Udem (dosis besar)

ANTIESTROGEN q Antagonis kompetitif pada reseptor estrogen q Menghambat sintesis (klomifen, tamoksifen) q Antagonis fisiologis kerjanya berlawanan dengan estrogen (progestin, androgen)

ANTIESTROGEN KLOMIFEN Merangsang ovulasi Merangsang produksi sperma Menghambat ikatan estrogen dengan reseptor di hipotalamus & hipofisis anterior

Indikasi Infertilitas pada perempuan Infertilitas pada laki-laki Terapi paliatif pada Ca. Mammae Efek samping: reversibel Pembesaran ovarium/kista, gangguan saluran cerna, hot flushes, gangguan penglihatan, kehamilan ganda, sakit kepala Kontra indikasi: wanita hamil

TAMOKSIFEN q Kompetitif dengan estradiol untuk menduduki reseptor estrogen q Indikasi: terapi paliatif kanker payudara q Efek samping: hot flushes, mual muntah, perdarahan vagina, fluor albus, pruritus vulva

PROGESTERON Progesteron alami progestogenik Progestin sintetik progestogenik Androgenik, estrogenik Diproduksi & sekresi di ovarium terutama di korpus luteum (fase sekretoris), juga di: Korteks adrenal Testis Plasenta

PROGESTERON FARMAKOLOGI Fase sekretoris endometrium Sekret cerviks & vagina sedikit & pekat Hamil: menghambat kontraktilitas uterus Payudara: progesteron & estrogen merangsang proliferasi asini Partus: progesteron & estrogen turun mendadak, pengeluaran ASI karena rangsangan prolaktin melalui (isapan bayi)

Termogenik: suhu meningkat 10F waktu ovulasi

PROGESTERON INDIKASI Kontrasepsi Disfungsi pendarahan rahim Nyeri haid, kombinasi dengan estrogen Endometriosis: danazol (etinil testosteron) Ancaman abortus Karsinoma endometrium Efek samping: Berat badan meningkat Gangguan gastrointestinal Acne dan lain-lain Sediaan:
o o o o

Progesteron Desogestrel Derivat progesteron (mpa) Derivat 19-nor-testosteron

ANDROGEN Endogen: androgen & pro androgen disintesis oleh: v v v Testis Ovarium Korteks adrenal

Eksogen

ANDROGEN Masa embrional (12-18 mg) Pembentukan fenotip laki-laki Neonatus (2 bulan) Organisasi & penandaan dalam hal tingkah laku dan fungsi seksual laki-laki Masa pubertas Mengubah anak laki-laki dewasa Laki-laki dewasa Mempertahankan fungsi testis, vesikula seminalis, prostat Mempertahankan ciri kelamin sekunder Mempertahankan kemampuan seksual Laki-laki >50 tahun Penurunan kadar plasma testosteron, secara bertahap & lambat Penurunan aktivitas seksual Pada wanita Fungsi androgen: Merangsang pertumbuhan rambut pubis Menimbulkan libido Menopause: androgen sumber estrogen Merupakan faktor eritropoetik Efek maskulinisasi Dosis rendah: testis atrofi & fungsi

Dosis besar: atrofi (-) & fungsi tidak menurun Besar/kecil dosis yang menghambat spermatogenesis tergantung spesies & sediaan Efek akhir androgen gabungan efek testosteron, estradiol & dihidrotestosteron

ANDROGEN FARMAKOKINETIK Testosteron dalam pelarut minyak parental: absorpsi sangat cepat, cepat dimetabolisme di hepar, cepat diekskresi, sehingga efeknya lemah Testosteron oral Absorpsi cepat, hampir semua dimetabolisme di hati sebelum mencapai sirkulasi sistemik. Efek lebih lemah dari parenteral Implantasi kapsul silastik, krim toplikal, supositoria rektal, tetes hidung efeknya tetap lemah Testosteron dalam bentuk ester Kurang polar, dalam larutan minyak, IM absorpsi lebih lambat, masa kerja lebih panjang Waktu paruh 10 20 menit Testosteron aromatisasi estradiol di jaringan lemak, otot, paru, ginjal Merupakan sumber utama estrogen pada laki-laki & wanita menopause Ekskresi: 90% melalui urin, 6% malalui feses

INDIKASI Terapi substitusi pada defisiensi androgen Pubertas yang terlambat, derivat 17-alpha alkil tidak dipakai toksik pada hati Terapi anabolik: Hipogonadisme + testosteron imbangan nitrogen (+) retensi Na, K, Cl, BB meningkat Tanpa hipogonadisme + testosteron imbangan nitrogen (+) hanya 1-2 bulan Anemia refrakter, testosteron merangsang pembentukan eritropoetin

Udem angioneurotik herediter Karsinoma mammae, merupakan terapi paliatif karena merupakan antiestrogen Osteoporosis Infertilitas untuk oligospermia idiopatik Kelainan ginekologis: danazol endometriosis

EFEK SAMPING Maskulinisasi pada perempuan Feminisasi ginekomasti pada pria terutama dengan gangguan hati Penghambatan spermatogenesis Hiperplasia prostat Gangguan pertumbuhan Pra pubertas pubertas prekoks Penutupan epifisis tulang pendek Udem Ikterus Hiperkalsemia

ANTIANDROGEN Menghambat sintesis, sekresi, kerja androgen Indikasi: karsinoma prostat Antara lain: Estrogen Progesteron (siproteron asetat)

Flutamid

OBAT ESENSIAL DAN OBAT TRADISIONAL OBAT ESENSIAL Definisi obat terpilih yang paling banyak dibutuhkan untuk yankesmas, yang mencakup upaya diagnosis, profilaksis, terapi dan rehabilitasi, yang harus selalu tersedia di unit pelayanan kesehatan Tujuan meningkatkan ketepatan, keamanan, kerasionalan penggunaan dan pengelolaan obat sehingga akan meningkatkan mutu yankesmas Kriteria obat esensial Risk-benefit menguntungkan penderita Mutu, stabilitas, bioavailabilitas terjamin Praktis dalam penyimpanan Praktis dalam penggunaan Kepatuhan dan penerimaan penderita Cost-benefit yang tinggi EBM Mempunyai kombinasi tetap yang menguntungkan

o o o o o o o o

Daftar Obat Esensial Nasional (DOEN) Jenis obat esensial Obat esensial untuk RS Obat esensial untuk Puskesmas Obat esensial untuk POD

o o o o

Satu jenis obat mempunyai beberapa BSO Satu BSO terdiri dari beberapa dosis Dalam DOEN obat dikelompokkan berdasarkan kelas dan subkelas terapi Nama obat ditulis sesuai dengan Farmakope Indonesia/nama generik Latin/nama lazim

OBAT ESENSIAL Harus memenuhi quality assurance

o o o o

Setiap pabrik farmasi yang memproduksi obat esensial harus memenuhi Cara Pembuatan Obat yang Baik (CPOB) sesuai standar WHO Mutu obat esensial harus memenuhi standar Farmakope Indonesia, termasuk uji disolusi dan bioavailabilitas Penelitian dan evaluasi terhadap obat esensial meliputi farmasetik, klinik, epidemiologik, postmarketing Obat esensial harus mempunyai informasi yang akurat dan objektif yang meliputi: Indikasi dan kontra indikasi Dosis dan cara penggunaan Peringatan dan efek samping Interaksi dan bentuk sediaan KIE tentang obat esensial ditujukan kepada tenaga kesehatan untuk mendorong penggunaan obat yang rasional

OBAT TRADISIONAL Definisi obat yang berasal dari tumbuhan, hewan, mineral atau dan sediaan galenik lainnya atau campuran bahan tersebut yang belum mempunyai data klinis dan dipergunakan dalam usaha pengobatan berdasarkan pengalaman (empiris) Sebagai food suplement Tujuan: Promotif Preventif Kuratif Rehabilitatif

o o

o o o o o o o

MASALAH Terdiri dari berbagai spesies Komposisi tidak sama di berbagai daerah Dipengaruhi komposisi tanah Tidak ada standarisasi Istilah tidak sama di setiap daerah Belum diterima secara luas oleh dokter Lebih diutamakan sebagai preventive medicine Aspek obat tradisional

Cara, tidak baku/standar, syarat: Benar Bersih Bermanfaat Aman Standar

Obat Satu macam obat mengandung berbagai macam zat dan kegunaan Dosis dinyatakan dalam berbagai istilah seperti helai, biji, gelas, genggam

Pelaku: dukun, paranormal, tabib, sinse

OBAT TRADISIONAL Jamu Empirik Campuran berbagai senyawa Spektrum farmakologi luas Tidak ada standarisasi Dosis tidak jelas Tidak ada uji farmakologi

Fitofarmaka Ilmiah Terdiri dari kelompok senyawa Standarisasi Uji farmakologi Uji toksisitas dan keamanan Uji klinik

OKSITOSIK Obat yang merangsang kontraksi uterus Digunakan dalam praktek kebidanan Terdiri dari: Oksitosin Alkaloid ergot Prostaglandin

OKSITOSIN Diproduksi dan disekresi oleh hipofisis posterior Sekresi dirangsang oleh stimulus sensoris pada: Serviks Vagina Mammae Farmakodinamik Merangsang otot polos uterus dan kelenjar mammae secara selektif Pada dosis besar mengakibatkan relaksasi otot polos pembuluh darah sehingga terjadi penurunan tekanan darah Farmakokinetik Absorpsi cepat melalui mukosa mulut dan bukal

OKSITOSIN SEDIAAN DAN POSOLOGI Injeksi oksitosin (pitocin) 10 unit USP/ml IM/IV

Semprot hidung 40 unit USP/ml Tablet sublingual 200 unit USP

ALKALOID ERGOT Sumber dari Claviceps purpurea Keracunan mengakibatkan keguguran pada Bangsa Assyria (600 SM) Penggunaan dalam kebidanan oleh Desgranges (1818) Terdiri dari: Alkaloid asam amino dengan prototipe ergotamin Alkaloid dehidro alkaloid asam amino dengan prototipe dehidroergotamin Alkaloid amino dengan prototipe ergonovin/ergometrin

FARMAKOKINETIK Absorpsi GIT lambat dan tidak sempurna Mengalami First Pass Metabolism (FPM) Dosis ergotamin IM adalah 1/10 dosis oral dengan OOA 20 menit Dosis IV adalah dosis IM dengan OOA 5 menit Ergonovin 0,2 mg p.o menghasilkan kontraksi uterus dengan OOA 10 menit pada post partus Ekskresi melalui empedu (90%)

FARMAKODINAMIK UTERUS Meningkatkan kontraksi uterus

Efek berbanding lurus dengan dosis SISTEM KARDIOVASKULER Vasokonstriksi perifer Merusak endotel kapiler SISTEM SARAF PUSAT Menghilangkan gejala migren

INDIKASI Praktek kebidanan Migren Koreksi dahulu faktor emosi, stres fisik, diet dan hormonal Sebelum dengan ergotamin coba dulu dengan tindakan simtomatik (analgetik) Dosis ergotamin 0,25-0,5 mg SK/IM maksimal 1 mg/24 jam 2 mg p.o

KONTRA INDIKASI Sepsis Penyakit pembuluh darah Arteritis Arteriosklerosis Penyakit pembuluh koroner Tromboflebitis Sindrom Raynoud

Sindrom Buerger Gangguan fungsi hati dan ginjal

EFEK SAMPING Ergotamin mempunyai efek samping terbesar sehingga digantikan oleh ergonovin Toksisitas ergonovin ergotamin Efek toksik ergotamin muncul pada dosis 26 mg p.o atau 0,5-1,5 mg parenteral Gejala: Mual, muntah, diare Gatal Kulit dingin Nadi lemah dan cepat Koma

ALKALOID ERGOT SEDIAAN DAN POSOLOGI Ergotamin tartrat Tablet oral 1 mg dan sublingual 2 mg Injeksi 0,5 mg/ml dalam ampul 1 ml Kombinasi dengan 100 mg kafein (tablet, supositoria) Ergonovin maleat Tablet 0,2 mg Injeksi 0,2 mg/ml Metilergonovin maleat (metergin)

Tablet 0,2 mg Injeksi 0,2 mg/ml Metisergid maleat tablet 2 mg

PROSTAGLANDIN Yang berperan merangsang kontraksi uterus adalah PGE dan PGF Meningkatkan suhu tubuh Sediaan: Karboprostrometamin Dinoproston Gemeprost Sulproston

INDIKASI OKSITOSIK Induksi partus aterm 10 unit oksitosin + 1 L dekstrose 5% menghasilkan potensi 10 miliunit/ml Infus 0,2 ml/menit setelah 15 menit dapat ditingkatkan perlahan 0,1-0,2 ml/menit maksimum 2 ml/menit Apabila partus sudah mulai dosis diturunkan/dihentikan Tidak boleh digunakan pada stadium I dan II persalinan karena: Pembukaan serviks belum sempurna sehingga dapat terjadi laserasi serviks dan trauma pada bayi Ruptur uteri Asfiksia pada bayi karena kontraksi yang terlalu kuat Induksi oksitosin diindikasikan untuk partus lama dan partus tidak maju tanpa ada kontra indikasi seperti:

CPD Kelainan letak Plasenta previa Mengontrol perdarahan dan atonia uteri post partum Penggunaan oksitosin sudah tidak dianut lagi Hati-hati pada Gemeli Diberikan ergonovin/metilergonovin 0,2-0,3 mg IM/IV Dilanjutkan dengan ergonovin p.o 3 x 0,2 mg selama 7 hari Merangsang kontraksi uterus setelah SC Abortus terapeutik, efektivitas PG>oksitosin Uji oksitosin, untuk menentukan insufisiensi utero-plasenta Menghilangkan pembengkakan payudara Oksitosin intranasal 2-3 menit sebelum menyusui