OBAT_OBAT SISTEM SYARAF OTONOM

Neurotransmitor
1. Asetilkolin adalah neurotransmitor yang dilepaskan dari: a. Sinaps preganglion simpatis & parasimpatis. b. Posganglion parasimpatis c. Semua akhir syaraf somatik pada otot skelet. 2. Norepinefrin (noradrenalin) adalah neurotransmitor yang dilepaskan pada posganglion syaraf simpatis. - Syaraf yang posganglionnya melepaskan asetilkolin dinamakan syaraf kolinergik - Syaraf yang posganglionnya melepaskan noradrenalin dinamakan syaraf adrenergik.

Transmisi Neurohumoral
Mekanisme pada Potensial aksi syaraf:: • Depolarisasi: Ion kalium lebih banyak 20x di dalam sel dari pada di luar sel, ion Na dan ion Cl lebih banyak di luar sel. Bila ada rangsangan impuls mencapai ambang rangsang maka permeabilitas terhadap ion Na meningkat sehingga masuk ke dalam sel. • Potensial menuju posotif disebut polarisasi terbalik. • Repolarisasi:: Keadaan kembali ke potensial istirahat. • Perangsangan ini mengakibatkan pasca ganglion sistem syaraf otonom melepaskan transmitor neurohumoral ( neurotransmitor): - S.S. Parasimpatis : Asetilkolin (Ach) - S.S Simpatis : Norepinefrin(NE)/Noradrenalin

Pelepasan yang terus menerus dinaktifasi: - Asetilkolin oleh : Asetilkolin Esterase - Norepinefrin oleh: Catekol-o-metiltransferase (COMT) dan MAO (Mono Amin Oksidase)

.

Obat Antikolinergik .Obat yang nengantagonis kerja Noradrenalin dinamakan: .Simpatomimet .Bloking Adrenergik .Obat Parasimpatolitik .Bloking Kolinergik .Obat yang meniru/menyerupai kerja syaraf adrenergik dinamakan: .Parasimpatomimetik .Obat Adrenomimetik .Obat Simpatolitik .Obat Antiadrenergik .Obat yang meniru/menyerupai kerja syaraf kolinergik disebut: .Obat Adrenergik .Obat yang mengantagonis kerja asetilkolin dinamakan: .Obat Kolinomimetik .Beberapa istilah pada sso .Obat Kolinergik .

β1. α2.β2 .Nikotinik Reseptor Yang berinteraksi dengan Noradrenalin disebut Adrenoseptor yaitu: α1.Muskarinik .Reseptor SSO Reseptor Yang berinteraksi dengan Asetilkolin disebut Kolinoseptor yaitu: .

RESPON SEL EFEKTOR PADA PERANGSANGAN SYARAF OTONOM Organ • Otot radial Otot Mata: siliar Jantung: Reseptor/impuls Adrenergik α kontraksi β relaksasi + (melihat dekat) β1denyut ↑++ β1kontraktilitas ↑ β1otomatisitas↑ α.β2 kontriksi +++ Dilatasi ++ αkontriksi ringan α1. β2kontriksi + Dilatasi ++ α kontriksi +++ α.β2kontriksi ++ Dilatasi ++ Kolinergik • kontraksi +++ (melihat jauh) denyut ↓+++ kontraktilitas↓ kec konduksi↓ • Arteriol: Koroner Kulit/mukosa Otot rangka • Serebral Vena: .

otonom • Saluran cerna: Otot polos usus Sekresi kelenjar α2β2 relaksasi+ berkurang gerakan ++ bertambah ++ • Paru-paru: Otot trakea bronkus β2relaksasi+ Kelenjar α1sekresi↑ β2sekresi↓ • Ginjal: β1sekresi rennin • Kandung kemih: Otot destruktor Otot lingkar β relaksasi+ α kontraksi ++ kontriksi ++ stimulasi+++ kontraksi +++ relaksasi ++ .Respons sel efektor pd perangsangan s.

OBAT ADRENERGIK • (Obat-obat Simpatomimetik) Adalah: Zat-zat yang dapat menimbulkan efek-efek yang sama dengan efek yang dihasilkan bila sistem syaraf simpatik dirangsang dan ujungnya melepaskan noradrenalin. .

β2 α. β2 β1 Kontriksi Kontriksi. dilatasi Bronkodilatasi sekresi↓. dilatasi Kontriksi sedikit Kontriksi. dilatasi Kontriksi.β2 α2. dilatasi Kontriksi. β2 α α. Bronkus Lambung&Usus Motilitas&tonus Ginjal: α α. β2 β2 α1.Organ Jantung Reseptor Β1 Respons Denyut jantung↑ Kecepatan konduksi↑ Kontraktilitas↑ Kecepatan konduksi↑ Otomatisitas↑ Arteriol: Kulit & mukosa Otot rangka Visera & ginjal Otak Koroner&paru Vena: Paru-paru Otot bronkus Kelj. sekresi↑ Berkurang Sekresi rennin .

otot rangka. • Adrenergika bertujuan untuk mencapai keadaan waspada. dan uterus disebut β2. pembuluh darah. jadi bersiap-siap untuk suatu reaksi “berkelahi” atau “melarikan diri”.Perangsangan syaraf adrenergik * Reseptor α umumnya terdapat pada otot polos seperti: Otot polos pembuluh darah dan mukosa * Reseptor β yang terdapat di jantung disebut β1 Reseptor β yang terdapat di bronkus. . usus. • Bila syaraf simpatis dirangsang maka: Mempertinggi penggunaan zat-zat oleh tubuh. Tubuh disiapkan dengan cepat dapat menghasilkan banyak energi.

mukosa terhadap kelenjar liur dan kelenjar. akibatnya peningkatan denyut jantung dan kekuatan kontraksi . Perangsangan perifer terhadap otot polos pembuluh darah kulit.Kerja obat-obat adrenergik • 1. Penghambatan perifer terhadap otot polos usus. bronkus dan pembuluh darah otot rangka. • 2. Perangsangan jantung. • 3.

Kerja obat-obat adrenergik • 4. .lipolisis . Perangsangan SSP seperti: .peningkatan glikogenolisis di hati dan otot. Efek endokrin. misalnya: . Efek metabolic. misalnya: Mempengaruhi sekresi insulin. rennin dan hormone hipofisis.penglepasan asam lemak bebas dari jaringan lemak • 6.perangsangan pernafasan . .pengurangan mafsu makan • 5.peningkatan kewaspadaan .

β1 adrenergik 3. Adrenergik kerja tidak langsung .Penggolongan adrenergik berdasarkan cara kerjanya A. β2 adrenergik B. Adrenergika kerja langsung: 1. α adrenergik 2.

.Vasokonstriksi perifer (kulit.etilefrin. klonidin (α2) Khususnya bekerja pada reseptor α yang efeknya .noradrenalin .Dilatasi pupil .α adrenergik Contohnya: . mukosa hidung) .fenilefrin (α1) .Penghambat peristaltik lambung usus.

Β1 adrenergik Contohnya: Adrenalin Khususnya bekerja pada reseptor β1dengan efek .Memperkuat konduksi jantung .Memperkuat daya kontraksi .Mempercepat frekuensi denyut jantung .

Β2 Adrenergik Contohnya: -Isoprenalin .Bronkodilatasi .Relaksasi rahim . .Salbutamol Khusus terutama bekerja pada reseptor β2 yang efeknya: .Dilatasi pembuluh koroner dan otot kerangka perifer.

Metaraminol • Efek obat ini menyerupai efek NE tetapi efeknya lebih lambat dan masa kerjanya lebih panjang. • Contohnya: .Adrenergik kerja tidak langsung • Obat tidak langsung bekerja pada sel efektor organ obat mengakibatkan pembebasan noradrenalin dari depotnya di ujung-ujung neuron.Adrenalin/epinefrin . • Bila obat ini diberikan terus menerus dalam waktu singkat akan menimbulkan takifilaksis. .Amfetamin .

. .Anoreksia .Keyakinan diri/percaya diri . . . bertambahnya inisiatif .Meningkatkan kewaspadaan .Meningkatkan daya konsentrasi.Prestasi fisik meningkat.Menghilangkan rasa ngantuk .Berkurangnya rasa lelah .Amfetamin • • • • • • • • • • • .Peningkatan aktivitas motorik dan aktivitas bicara.Merangsang pusat nafas pd medula oblongata .Perbaikan mood.Mengurangi depresi mental yg ditimbulkan obat lain. euforia.

• . rasa lelah.Efek samping amfetamin Efek ini bervariasi. pikiran kacau. denyut jantung diperlambat secara refleks.sakit kepala.rasa khawatir. pada pemberian dg dosis berlebihan atau penggunaan berulang dapat terjadi hal-hal yang sebaliknya seperti menimbulkan: • . .disforia. rasa pusing • .depresi mental dan kelelahan fisik.menimbulkan adiksi • Pada kardiovaskular meningkatkan tekanan darah. • . • . delirium. dosis besar dapat terjadi aritmia jantung.

Efek perifer efedrin melalui kerja langsung dan tidak langsung melalui pelepasan NE endogen. ».Efek sentral mirip amfetamin tetapi lebih lemah.Efek bronkorelaksasi lebih lemah dari epinefrin tetapi berlangsung lama. β1.Efedrin ». ».Efedrin efektif pada pemberian oral. ».Bekerja pada reseptor α. ». . stimulasi jantung shg meningkatkan kontraksi jantung dan curah jantung. β2 ».Efek kardiovaskuler 10 kali lebih lama dari epinefrin.Masa kerjanya jauh lebih panjang dr pd epinefrin ».Dosis efektif jauh lebih besar dr pd epinefrin ». » Meningkatkan tek darah.

Amfetamin dan turunannya .Orsiprenalin .Fenilefrin .Noradrenalin/Norepinefrin .Isoprenalin . Pada pilek (rhinitis): Untuk menciutkan selaput lendir hidung Misalnya: .Derivat imidazolin.Nafazolin 5. Pada keadaan shock untuk mempercepat kerja jantung dan melawan hipertensi. -Adrenalin 4.Efedrin.. .Mazindol .Penggunaan obat-obat adrenergik 1.Efedrin . Anoreksans: mengurangi nafsu makan Misalnya: .Adrenalin 3.Adrenalin/Epinefrin 2. Midriatikum: memperbesar pupil mata Misalnya: . Misalnya: . Pada asma untuk mendapatkan efek bronkodilatasi Misalnya: .

Tahikardia • .Tahifilaksis .Gemetaran • .Sakit kepala • .Pendebaran jantung • .Gelisah dan mual • .Efek samping obat-obat adrenergik Pada dosis biasa dapat menimbulkan efek samping akibat khasiatnya atas jantung dan SSP: • .

.Epinefrin/Adrenalin Efek seperti perangsangan saraf adrenergik Yang paling menonjol terhadap jantung.Kenaikan darah berbanding langsung dengan dosis. .dan mengurangi sekresi bronkus melalui reseptor α1.Pembuluh darah kulit. . . kerja jantung bertambah .Menyebabkan relaksasi otot destruktor kandung kemih melalui reseptor β2 dan kontriksi melalui reseptor α1sehingga menimbulkan kesulitan urinasi. .Menimbulkan relaksasi otot polos saluran cerna .Menghambat pelepasan mediator inflamasi dari sel mast melalui reseptor β2. sel pacu jantung dan konduksi jantung.Curah jantung bertambah.Memperkuat kontraksi dan mempercepat relaksasi . otot polos pembuluh darah dan otot polos lain.Mengaktivasi reseptor β1 di otot jantung.Merelaksasi otot polos bronkus melalui reseptor β2 . mukosa dan ginjal mengalami kontriksi akibat aktivasi reseptor α .

Tetes mata untuk mendapatkan efek midriatikum . Penggunaan: • .Menghentikan pendarahan kapiler • .Penyegar (analeptikum) • .m absorpsi baik.Bronkodilatasi pada penderita asma • . pemberian i.Mengatasi reaksi hipersensitivitas • . ekskresi metabolit dan zat asal melalui urin.Memperpanjang efek anestetika local • .Farmakokinetik dan Penggunaan adrenalin Farmakokinetik • Sukar diabsorpsi pada pemberian oral karena sebagian besar dirusak oleh enzim COMT dan MAO. • Metabolisme di hati menjadi metabolit.

Perasaan takut dan gelisah. khawatir. . .Pucat.Efek samping adrenalin Pemberian epinefrin dapat menimbulkan gejala: • • • • • • . pusing . sukar bernafas .Pada penderita angina pectoris mudah menimbulkan serangan karena meningkatkan kerja jantung.v dapat menimbulkan perdarahan otak .Kepala nyeri berdenyut.Dosis besar i. tremor. tegang.Menyebabkan aritmia . rasa lemah.

NE dalam dosis kecil tidak menimbulkan vasodilatasi atau penurunan tekanan darah.Efek terhadap β1 sebanding dengan epinefrin. l-arterenol) • .NE terutama bekerja pada reseptor α tapi lebih lemah dari epinefrin.Efek terhadap reseptor β2 lebih lemah dari epinefrin. • . • . • Efek samping NE lebih ringan dari pada epinefrin.Norepinefrin/Noradrenalin ( levarterenol. • . .

• Mengurangi tonus dan motilitas otot polos usus dan menghambat motilitas uterus. • Penggunaan: • Efek samping: • Dosis : .Asma (kerja lebih cepat dari pada efedrin) . • Bekerja pada semua reseptor β sehingga aktivitas thdp β1menyebabkan stimulasi jantung dan hampir tidak bekerja pada reseptor α. • Aktivasi terhadap reseptor β2 menimbulkan relaksasi pada hampir semua otot polos terutama bronkodilatasi dan saluran cerna.Isoproterenol (isopropilnorepinefrin. isopropilarterenol. isoprenalin).Jantung berdebar-debar . • Menghambat pelepasan histamin dan mediator inflamasi lainnya akibat reaksi antigen antibody.Gelisah dan gemetaran .Muka merah Sublingual 3 x sehari 5-10 mg .

• Penggunaan: . Alupent (Boehringer) • . • Dosis: .Pengobatan hipotensi .Daya kerja langsung pada reseptor α vascular • .Orsiprenalin Meteproterenol.inhalasi larutan 5% .4 x sehari 10-20 mg oral .Menghentikan serangan tahikardia.Daya kerja tidak langsung • .Khasiatnya sama dengan isoprenalin tetapi mulai kerjanya lebih lambat dan efeknya lama.

.Dekongestan hidung dan mata. menyebabkan vasokonstriksi. • Efek sentral tidak ada. lar 0. • Penggunaan: -Pada keadaan hipotensi.5% • Dosis: oral 3 x sehari 20 mg. .Fenilefrin -Neosinefrin.Midriatikum larutan 5-10% . Zincfrin (Alcon) • Adalah adrenergik selektif pada α1 dan hanya sedikit mempengaruhi reseptor β. Statrol (Alcon) -Vibrocil (Zyma). efek terhadap jantung ringan.

dapat menyebabkan perangsangan lokal . sinusitis • Kerjanya lebih lama dari pada efedrin.Oksimetazolin: Navisin (Merck) . sehingga menyebabkan pilek menahun akibat vasodilatasi.Dekongestan pada hidung dan mata . • Penggunaan lama dapat menimbulkan habituasi.Xilometazolin: Otrifin (Ciba) Lama kerja 6-8 jam.Rhinitis.Nafazolin : Privine ( Ciba) Lama kerja 2-3 jam. • Contoh:.Derifat Imidazolin • Efeknya α adrenergik langsung menyebabkan vasokonstriksi tanpa stimulasi saraf pusat • Penggunaan: . . . Dikombinasi dengan antihistamin.Tetrizolin: Visin (Pfizer) 4 jam.

Adrenergik Selektif Thdp Reseptor α 2 • Adalah obat antihipertensi yang bekerja menghambat perangsangan neuron adrenergic di SSP.Klonidin. Metildopa. • Contoh: . .

Terbutalin: Bricanyl (Glaxo) Dosis Oral 3 x sehari 2.Fenoterol: Berotec (Boehringer Dosis 0ral 3 x sehari 2. • Kerja pada reseptor β2 menimbulkan relaksasi otot polos bronkus.2 m . Derivat adrenergik tanpa efek pada jantung .5 mg. Maksimal 6 xsehari. Spray 0. • Efek samping ringan karena efek β1 rendah sekali.Salbutamol: Ventolin (Glaxo) Dosis Oral 4x sehari 2-4 mg. • Penggunaan: Obat asma • Contoh: . • Kerja pada reseotor β1 lemah.1-0. uterus dan pembuluh darah otot rangka. • Daya kerja agak panjang sehingga lebih disukai. Spray 0.2 mg pada saat serangan.5-5 mg .• Dosis kecil obat ini pada reseptor β2 jauh lebih kuat dari pada efeknya pada β1.

ANTIADRENERGIK ( Adrenolitika. Simpatolitika. Penghambat adrenergik) Adalah: • Golongan obat yang efeknya seperti penghambatan perangsangan syaraf adrenergik atau syaraf simpatis. .

Berdasarkan tempat kerjanya Antagonis adrenoseptor: • Disebut juga adrenoseptor bloker ialah: Obat yang menduduki adrenoseptor shg menghalanginya untuk berinteraksi dg obat adrenergik dengan demikian • Menghalangi kerja obat adrenergik pada sel efektornya . .mengurangi respons sel efektor adrenergik terhadap perangsangan syaraf adrenergik.

Antagonis adrenoseptor β (β-bloker) Beta-bloker menghambat secara kompetitif efek obat adrenergik. Antagonis adrenoseptor α Disebut α bloker yang memblok hanya reseptor α dan tidak mempengaruhi reseptor β. • b.Antagonis adrenoseptor dibagi dua: • a. baik NE dan epinefrin endogen maupun obat adrenergi eksogen pada adrenoseptor β. .

Contoh: Yohimbin . Antagonis adrenoseptor α • 1. kerjanya tidak selektif terhadap α1 atau α2 • 2. α1-bloker selektif.bloker selektif. α2. α-bloker non selektif. Contoh: prozosin • 3.a.

Derivat Imidazolin .Alkaloid Ergot .1.Derivat haloalkilamin . kerjanya tidak selektif terhadap α1 atau α2 . α-bloker non selektif.

Memblok reseptor α1 dan α2 pada otot polos arteriol dan vena shg menyebabkan vasodilatasi yang mengakibatkan tekanan darah menurun. hipertropi prostat benigna dengan cara merelaksasi otot leher kandung kemih 10-20 mg sehari .Derivat Haloalkilamin Contoh: fenoksibenzamin. Digunakan untuk obat hipertensi 10 mg 2x sehari. pengobatan tumor anak ginjal 40-120 mg sehari.

E. lambung. aritmia. Penggunaan: Hipertensi akut. saliva dan air mata. merangsang sekresi as. dosis 5 mg infus.Derivat Imidazolin . ulser.Contoh: fentolamin Efeknya pada sistem kardiovaskular mirip dengan fenoksibenzamin. takikardia. . juga melepaskan histamin. Samping: Hipotensi.

E.Oksitosik menyebabkan kontraksi otot uterus kuat.Alkaloid Ergot Contoh: ergotamin. . muntah (ergotoksin) Penggunaan:Stimulasi kontraksi uterus.gangren krn vasokonstriksi . ergotoksin Kerjanya : stimulasi pada otot polos terutama pembuluh darah perifer dan rahim shg efeknya: .samping: .vasokonstriksi yang menyebabkan hipertensi . ergometrin. shg tdk boleh diberikan pada wanita hamil muda.mual.

• E. Gagal jantung kongstif Hipertropi prostat benigna . nausea.samping: pusing. ngantuk. juga mengurangi aktivitas neuron adrenergik shg mengurangi pelepasan NE.2. α1-bloker selektif Prozosin Efeknya hambatan reseptor α1 di otot polos tanpa stimulasi β1menyebabkan penurunan tekanan darah tanpa takikardia. sakit kepala. • Penggunaan: Obat hipertensi.

bloker selektif. α2. peningkatan denyut jantung peningkatan aktivitas motorik • Penggunaan: impotensi. . Efeknya: peningkatan tekanan darah. memblok α2 dan menyebabkan peningkatan aktivitas neuron adrenergik sentral shg merangsang pelepasan NE diujung sy. Yohimbin Yohimbin masuk ke SSP. Adrenergik.3.

insomnia . Efek: • -mengurangi denyut jantung dan kontraktilitas miokard. • -menurunkan tekanan darah yang hipertensi • -Bronkokonstriksi lemah. menurunkan aliran darah ke ginjal.b. berbahaya bagi yang asma • -menghambat glikogenolisis di hati • -efek SSP: mimpi yg menakutkan. Antagonis adrenoseptor β (β-bloker) Beta-bloker menghambat secara kompetitif efek obat adrenergik. baik NE dan epinefrin endogen maupun obat adrenergi eksogen pada adrenoseptor β.

• Efek samping: -gagal jantung. hipoglikemia. bradiaritmia. -aritmia krn menghambat efek NE di jantung. menurunkan kolesterol HDL& meningkatkan trigliserida. bronkospasme. nadolol mengurangi tremor. -glaukoma. • Penggunaan: -Angina pektoris. -antihipertensi krn penurunan curah jantung -infark miokard -migren. sotalol mempunyai afinitas sama terhadap reseptor β1 dan β2.asebutolol. • Contoh: . bisoprolol bersifat kardioselektif karena lebih tinggi afinitasnya thdp β1 . atenolol. timolol mengurangi tekanan intraokuler -Hipertiroidisme. mendilatasi pembuluh darah serebral. . nadolol. metoprolol .propanolol. timolol.

1.c. Guanetidin 2. Reserpin . Penghambat syaraf adrenergik • Penghambat syaraf adrenergik menghambat aktivitas syaraf adrenergik berdasarkan sintesis. atau penyimpanan dan pelepasan neurotransmitor di ujung syaraf adrenergik.

Serna shg diare • Efek samping: hipotensi. Pemberian lama dapat menyebabkan syaraf adrenergik tidak responsif thdp obat adrenergik dalam waktu lama -menurunkan tekanan darah -meningkatkan motilitas sal. Mulamula efeknya stabilisasi membran ujung syaraf shg berefek anestesi lokal. gagal jantung. • Indikasi: hipertensi . Guanetidin • Efek: Penghambatan respons thdp stimulasi syaraf adrenergik dan obat adrenergik yang bekerja tidak langsung.1. udem krn retensi air & garam.

Sedatif akibat efeknya pada SSP.Hidung tersumbat.Ulkus peptkum. • Efek samping: .25 mg sehari. Reserpin • Mekanisme kerjanya: Mengosongkan ketekolamin diberbagai organ termasuk medulla adrenal dan otak shg syaraf tidak melepaskan NE baik adrenergik perifer maupun sentral .Depresi dapat terjadi pada dosis 0. . . • Penggunaan: antihipertensi dikombinasi dengan diuretik . . Efek hipertensinya berdasarkan kerja sentral dan perifer. • Efek: Curah jantung dan resistensi perifer berkurang.Tdk dapat konsentrasi. .2.

KOLINERGIK • ( Parasimpatomimetik. Bila neuron dirangsang timbul efek yang menyerupai keadaan istirahat dan tidur. . kolinomimetik) adalah: Obat yang dapat menimbulkan efek-efek yang sama dengan efek yang terjadi bila terjadi perangsangan syaraf parasimpatis dan pada ujungnya melepaskan Asetilkolin.

miosis.peristaltik diperkuat .Stimulasi aktivitas saluran cerna sehingga: . .Kontraksi otot mata.Efek lain yang penting adalah: • .Bronkokonstriksi . sehingga: .memperlancar keluarnya air seni. sehingga: .Mengurangi kegiatan jantung .Sekresi riak diperbesar • . lancarnya pengeluaran air mata • .Memperlambat darah.Kontraksi kandung kemih dan ureter. sehingga: .Memperlambat pernafasan.Vasodilatasi .Penurunan tekanan darah • . • .meningkatnya sekresi kelenjar ludah. getah lambung dan air mata. sehingga: .

menimbulkan efek nikotinik yang berlawanan dengan efek muskarinik. Reseptor muskarinik terdapat pada otot polos.Reseptor Kolinergik • . Ikatan dengan reseptor nikotinik menimbulkan stimulasi SSP ringan. Contoh: Pilokarpin dan fisostigmin • . Terdapat pada otot skelet dan medulla adrenal. ikatan obat dengan reseptor ini menimbulkan efek muskarinik.Reseptor nikotinik. otot jantung dan kelenjar umumnya menimbulkan efek muskarinik. Contoh: Neostigmin dan piridostigmin .Reseptor muskarinik.

Fisostigmin .Neostigmin . contoh:.Pilokarpin -Muskarin . .Arekolin • Obat yang bekerja tidak langsung Obat menghambat asetilkolin esterase sehingga terjadi perangsangan syaraf parasimpatis.Piridostigmin. Contoh:.Penggolongan Kolinergik • Obat yang bekerja langsung Obat bekerja pada sel efektor.

neostigmin 3. contoh: fisostigmin. karbakol 2. contoh: asetil kolin. contoh: muskarin. arekolin . Alkaloid tumbuhan.Berdasarkan struktur kimianya: 1. Ester kolin. Asetil kolin esterase. metakolin. pilokarpin.

1. Ester Kolin (Asetilkolin)
- Pada kelenjar eksokrin dan otot polos disebut efek muskarinik - Pada ganglion simpatis&parasimpatis dan otot rangka disebut efek nikotinik. - Pada kardiovaskuler menyebabkan vasodilatasi pembuluh darah, - Pada medulla anak ginjal menyebabkan vasokonstriksi. - Pada kelenjar eksokrin menimbulkan: - salviasi, - kelenjar pankreas meningkat, - keluarnya keringat - Pada usus :- sekresi asam lambung dan peristaltik usus. - Pada Bronkus: - bronkospasmus - produksi lendir berlebihan - Pada saluran kemih:- kontraksi Jadi Asetilkolin pada keadaan biasa muncul efek muskarinik yang menimbulkan efek Hipotensif. • Efek samping:- Asma bronkhial - Ulkus peptikum • Indikasi:- perbaikan sirkulasi perifer - pada penimbunan gas dalam sal. pencernaan

2. Antikolin esterase
• • • • Kerjanya menghambat kerja kolinesterase yang menyebabkan keadaan seperti perangsangan syaraf kolinergik. Pada mata: - pupil mata miosis - hilangnya akomodasi - hiperkonjungtiva Pada saluran cerna:- meningkatkan peristaltik sal cerna - Kontraksi lambung - Sekresi asam lambung Efek toksis: - miosis kuat, bronkokontriksi - hidung mengeluarkan sekret, muntah, diare - ataksia, hilangnya refleks, bingung - kejang, koma, lumpuh pernafasan Indikasi: - otoni sal.Pencernaan dan kandung kemih - Miotika Preparat: - Fisostigmin salisilat: tts mata, oral, parenteral - Neostigmin bromida - Piridostigmin bromida

3. Alkaloid Tumbuhan
a. Muskarin : Amanita muskaria b. Pilokarpin : Pilokarpus jaborandi c. Arekolin : Areca catechu • Efek muskarinik: - meningkatkan kelenjar keringat - meningkatkan kelenjar air mata - meningkatkan kelenjar ludah - meningkatkan getah lambung, pepsin • Efek toksik: Bingung, koma, konvulsi • Preparat: -Pilokarpin HCl untuk miosis

ANTI KOLINERGIK • Antikolinergika atau parasimpatolitika adalah zat yang dapat melawan sebagian atau seluruhnya efek Asetilkolin di otototot polos . otot jantung dan kelenjar yaitu efek muskarinik dan efeknya di SSP. Antikolinergika pada umumnya merintangi penerusan impuls dalam sel-sel ganglion .

Penggolongan antikolinergik a. Ester-ester asam asetat: adifenin. mepenzolat. Antihistamin: difenhidramin. . Senyawa ammonium kwarterner: propantelin. Alkaloida belladonna: atropin. oksifenonium. d. skopolamin b. kamilofin. oksifensiklimin. klidinium.bevonium. c. hiosiamin.

benzatropin. untuk mengurangisekresi getah lambung dan mengurangi peristaltik. c. Pada borok lambung-usus . Pada penyakit Parkinson: triheksifenidil. d. saluran empedu dan kemih. Sebagai midriatikum. Sebagai sedativum berdasarkan efek menekan SSPnya. Pada hiperhidrosis untuk menekan sekresi berlebihan f. orfenadrin. e.Penggunaan a. b. untuk melebarkan pupil dan melumpuhkan akomodasi mata. terutama atropine dan skopolamin sebelum operasi bersama anestetika umum. terutama untuk meredakan kejang dan kolik di saluran lambung usus. Spasmolitikum (pelemas kejang otot). .

atropin dan skopolamin.1. Ketiga alkaloid tersebut juga terdapat pada tanaman Datura stramonium dan Hyosciamus niger . Alkaloida Belladona Berasal dari tanaman Atropa belladon yang mengandung hiosiamin.

Midriasis kuat. menekan sekresi kelenjar - .Atropin Khasiat parasimpatolitiknya kuat dan bekerja: melawan efek muskarin dari asetilkolin dan efek nikotinik. memiliki kerja atas SSP (sedatif) bronkodilatasi ringan berdasarkan peredaan otot polos bronkhus.

25-0. • Absorpsi dari usus cepat dan lengkap begitu juga dari mukosa. injeksi sub kutan maksimal 3 kali sehari 0. • Antidotum efektif terhadap overdosis pilokarpin dan kolinergika lain. batuk rejan. kejang-kejang di lambung-usus.Penggunaan Atropin • Midriatikum dengan kerja cepat dan panjang (1 minggu). • Spasmolitikum pada asma.5-1% .5 mg . Dari kulit dan mata sukar diserap. • Dosis: oral 3 kali sehari 0.8 mg. tetes mata 0.

. Turunan Atropin • Homatropin Turunan sintesis dengan khasiat yang lebih kurang 10 kali lebih lemah dari atropin. Sering dikombinasi dengan kokain yang juga bersifat midriatikum Efek samping lebih ringan dari atropin. MSD) Turunan sintetik yang digunakan untuk penyakit Parkinson. shg lebih disukai dari pada atropin.5-1 mg lambat laun dipertinggi sampai maksimal 6 mg sehari. Dosis: Dalam tetes mata larutan HBr 2-5 %. Kerja midriatiknya lebih lemah dan pendek. Dosis: oral 2 kali sehari 0.• Ekstrak dan Tingtur Belladonna mengandung l-hiosiamin yang pada pokoknya memiliki khasiat dan penggunaan seperti atropin. • Benzatropin (Cogentin.

Skopolamin • Khasiatnya dalam hal merintangi sekresi ludah dan keringat lebih kuat dari pada atropin.b.1% .05-0.25 mg Sebagai tetes mata 0. • Dosis: Untuk mabuk perjalanan oral 0. • Sebagai midriatikum digunakan berhubung mulai kerjanya lebih cepat dan waktunya lebih pendek. • Efek sedatif dan hipnotiknya lebih kuat 3 kali dari pada atropin sehingga dulu sering digunakan untuk tambahan efek pre operatif dan mabuk perjalanan.

m 20 mg. Efek samping ringan dan jarang terjadi. injeksi s.Turunan Skopolamin • Metilskopolamin (Holopon) • Butilskopolamin(Buscopan. saluran empedu. kemih dan uterus. khususnya kejang-kejang di lambung-usus. Dosis: oral atau rektal 3-5 kali sehari 10-20 mg.k atau i. . Boehringer) Banyak digunakan sebagai spasmolitikum organ-organ dalam.

2. * Propantelin: Probanthine (Sereale) * Oksifenonium: Antrenyl (Ciba) * Bevonium: Acabel (Grunental) * Klidinium: Librax( Roche) . Senyawa Kwaterner Efek antikolinergiknya lebih lemah dari atropin. tapi efek spasmolitiknya lebih kuat shg digunakan untuk spasmolitikum organ dalam.

eksitasi .Efek toksik atropin Tanda-tanda keracunan: .suhu badan tinggi .delirium .haus .sukar bicara .kulit panas .sukar menelan .pandangan kabur .pusing .denyut jantung cepat Efek sentral: .inkoordinasi .mulut kering .

.Elektrolit diperbaiki .Eksitasi diobati dengan barbiturat atau diazepam Bila sudah lama : .Retensi Urin diperbaiki dengan kateterisasi.Bilas lambung .Pernafasan buatan .Pengobatan keracunan Atropin Baru ditelan: .Antidotum: Fisostigmin 2-4 mg sk .