Buprenorphin

Buprenorfin adalah opioida semisintetik yang berasal dari morfin, alkaloid thebain,
yang merupakan antagonis agonis campuran atau parsial agonis dengan efek
farmakologis sesuai dengan kerja reseptornya, dalam bentuk sediaan tablet atau injeksi.
m
Merupakan suatu agonis parsial reseptor , merupakan derivat fenantren yang poten dan
sangat lipofilik.
i
m
= Sujatno, M. 2002. Profil dan Karakteristik Buprenorfin. Jakarta, Indonesia
I = buku UI farmakoloi
3.2.1. Farmakodinamik
Buprenorfin menimbulkan analgesia dan efek lain pada SSP seperti morfin. Masa
kerjanya meskipun bervariasi umumnya lebih panjang daripada morfin , karena lambat
dilepaskan dari reseptor . Masa paruh disosiasi buprenorfin dari reseptor 1 menit
sedangkan fentanil ! menit.
"ergantung pada dosis, buprenorfin dapat menimbulkan gejala abstinensi pada
pasien yang sedang menggunakan agonis reseptor untuk beberapa minggu.
Buprenorfin dapat mengantagonis depresi pernafasan yang ditimbulkan oleh dosis
anestetik fentanil sama baiknya dengan nalokson.
#epresi pernafasan dan efek lain yang ditimbulkan buprenorfin dapat dicegah oleh
penggunaan nalokson sebelumnya , akan tetapi nalokson dosis tinggi pun sulit untuk
mengatasi efek yang sudah ditimbulkan oleh buprenorfin.
Dapus : Farmako UI
3.2.2. Farmakokinetik
Buprenorfin diabsorbsi relatif baik. Buprenorfin $,%&$,' mg sublingual
menimbulkan analgesia yang baik pada pasien pasca bedah. (adar puncak dalam
darah dicapai dalam ) menit setelah suntikan *M dan dalam 1&+ jam setelah
penggunaan secara oral atau sublingual.
Masa paruh dalam plasma sekitar , jam, tetapi tidak - kecil hubungannya dengan
kecepatan hilangnya efek buprenorfin.
Dapus : Farmako UI
3.2.3. Farmakoterapi
Selain sebagai analgesik , buprenorfin juga bermanfaat untuk terapi penunjang
pasien ketergantungan opioid dan pengobatan adiksi heroin. #osis untuk menimbulkan
analgesia $,, mg *M atau *. tiap jam atau $,%&$,'mg sublingual. /ntuk terapi
penunjang pasien ketergantungan opioid dosis &'mg kurang lebih sama dengan $mg
metadon.
- *nduksi 0 Peralihan dari heroin, peralihan dari metadon. #osis inisial 0 + mgr-hari
dapat dinaikan perhari +&% mgr sampai tercapai stabilisasi, maksimum 1 mgr-hari.
- #osis 1arian 0 2 1+ mg-hari dalam kisaran dosis + 2 1 mgr-hari.
- #etoksifikasi 0 Pengurangan dosis gradual sampai bebas obat
Dapus : Farmako UI dan !usin, "l Ba#$ri. 2002. Penatalaksanaan %erapi Medik
Keterantunan &pioida. Jakarta, Indonesia.
3.2.4. Efek Samping
Buprenorfin dapat menimbulkan ketergantungan fisik dengan gejala dan tanda&
tanda putus obat seperti morfin tetapi tidak terlalu berat.
3.2.. Buprenorfin se!agai "erapi Su!stitusi #pioid
- #e3asa ini buprenorfin menjadi obat yang paling popular di banyak negara sebagai
terapi rumatan pasien&pasien ketergantungan opioid .
- Buprenorfin dapat diberikan + atau , kali dalam seminggu karena masa aksinya
yang panjang.
- (arena kemungkinan untuk disalah gunakan , kombinasi formula buprenorfin dan
nalokson juga telah digunakan untuk terapi ketergantungan opioid
- Buprenorfin mengurangi efek agonis opioid dan mengurangi potensi menekan
sentra ppernafasan.
- 4ejala&gejala 3ithdra3al mudah dikendalikan
- Bila metadon diberikan secara oral, buprenorfin diberikan secara sublingual.
- Bila tidak hati&hati hak privilage untuk ba3a pulang sering disalahgunakan pasien.
- Sampai saat ini , buprenorfin adalah obat satu&satunya yang paling signifikans
untuk adiksi heroin di *ndonesia.
' (apus) !usin, "l Ba#$ri. 2002. Penatalaksanaan %erapi Medik Keterantunan
&pioida. Jakarta, Indonesia.
Metadon Buprenorfin
(lasifikasi Murni p5g
Substitusi untuk heroin 666 66
7fek terhadap heroin 66
#osis tinggi 89$ mgr :
6666
#osis rendah 89% mgr:
;ithdra3al symptoms 666 66
<nset of 5ction ,$&$ mnt ,$&$ mnt
Puncak efek , 2 jam 1 2 % jam
#uration of 5ction 1 2 ,$ jam 9+ &, hari dengan
dosis tinggi
Metabolisme 1epatik M7S 666
dipengaruhi fungsi liver
1epatik M7# = konyungasi,
impact thd liver kurang
>ara pemberian <ral Sublingual
"abel. Perbedaan buprenorfin dan metadon
$dari sini ke !a%ah D&'US dari I((&)
Pedoman klinis penatalaksanaan ketergantungan heroin dengan buprenorfin.
Memulai terapi buprenorfin , terapi buprenorfin hanya diindikasikan untuk
detoksifikasi dan terapi rumatan pasien dengan ketergantungan opioid.
*. 4rade 5 , level lb
(ontraindikasi *nsufisisensi pernafasan penggunaan buprenorfin 0
- Siapa saja yang diketahui hipersensitif dan- atau mengalami efek samping berat
dari paparan buprenorfin sebelumnya tidak dapat diobati dengan buprenorfin.
atau hepatik berat
- Pasien berusia kurang dari 1' tahun
- 5lkoholisme akut atau delirium tremens
**. 4rade >, level *.