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CAPITULO 1

FARMACOLOGÍA
Definición.
Es la ciencia que estudia toda sustancia de origen vegetal, animal o mineral capas de afectar
en cualquier sentido deseable o indeseable a un ser vivo.
Etimológicamente proviene de la vos griega pharmakeia “empleo de los medicamentos”
que a su vez deriva de phármakon “medicamento”.
Un médico debe poseer un conocimiento preciso sobre el mecanismo de acción, el
metabolismo, de los usos y de las contraindicaciones de los medicamentos a su alcance
para poder aplicarlos y recomendarlos y en su práctica clnica diaria.
OBJETIVO DE LA FARMACOLOGÍA VETERINARIA
• !ecomendar para prescribir productos terapéuticos adecuados para la prevención y
el tratamiento de los padecimientos en animales.
• "onocer la forma en la funciona el fármaco contra el agente causal de la
enfermedad.
• #aber que enfermedades pueden reaccionar a que sustancias.
• #aber como deben aplicarse los medicamentos en cada especie.
• "onocer las precauciones que $an de acompa%ar al uso de cada fármaco.
• #aber que antagonismos y sinergismos pueden producirse cuando dos o más
medicamentos act&an de manera simultanea en el organismo y las
contraindicaciones de cada fármaco cuando se emplea como agente terapéutico.
'a farmacologa puede dividirse en varias ramas, entre las más importantes tenemos(
• Farmacocinética. Estudia los efectos y destinos de los medicamentos en el
organismo, en ausencia de la enfermedad
• Farmacotera!e"tica. Estudia el efecto de los fármacos en presencia de la
enfermedad.
• To#ico$o%&a.) Estudia venenos y contravenenos que pueden afectar a los animales y
al ser $umano as como los efectos adversos de los medicamentos.
OTRA' DI'CI(LINA' )*E INTEGRAN LA FARMACOLOGÍA
• )+imiotera!ia. Estudia la utilización de productos qumicos especficos contra
agentes patógenos definidos.
• (o,o$o%&a. Estudia la dosificación de los medicamentos en las diferentes especies
animales.
*
• Metro$o%&a.) +etermina los pesos y las medidas que se emplean para la preparación
y administración de los medicamentos.
• Farmaco%no,ia.) ,nvestiga el origen de los fármacos obtenidos de diversas fuentes
y determina sus propiedades fsicas y qumicas.
CAM(O DE ACCI-N (ROFE'IONAL EN M./ICO 0 AM.RICA LATINA
El médico abarca desde la inspección y el procesamiento de productos alimenticios de
origen animal $asta la práctica clnica de campo. -uede desempe%arse como asesor en
transacciones ganaderas o administrar empresas agropecuarias o procura en distintas
organizaciones la observación de leyes pecuarias y sanitarias, además de difundir los
conocimientos del área como docente. .uc$os veterinarios son parte medular de
laboratorios de investigación y casi siempre están encargados de los bioteros/ en todos esos
casos, el médico veterinario requerirá de la farmacologa.
El médico veterinario a de prescribir con precisión, tomando en cuenta no solamente las
caractersticas propias del medicamento, sino considerando muc$os otros factores que
$agan de su clnica un e0ercicio médico de calidad, confiable y adecuado a los factores
socioeconómicos del problema en particular. -or e0emplo, si un veterinario reconoce la
e1istencia de una endometritis de segundo grado en una vaca, tendrá que escoger el
antibacteriano de me0or acción. #upóngase que decide utilizar una tetraciclina/
posteriormente $a de considerar la va de administración. #i está bien actualizado optará
por la va parenteral 0unto con la administración de un análogo de la prostaglandina 23. 4
continuación, $a de e1aminar los pro y contra de emplear una minociclina o una
o1itetraciclina, tomando en cuenta si él aplicará o el encargado del animal, la frecuencia, la
dosis, los aspectos económicos. 2inalmente tendrá que especificar el tiempo de espera que
se requiera para que no se sacrifique al animal, o bien para que se retire de la orde%a. 'a
farmacologa tiene un sitio prioritario en el e0ercicio profesional, donde el veterinario $a de
cuidar el empleo correcto de los fármacos para la prevención y cura de las enfermedades.
BA'E' .TICA' DEL FARMACE*TA 0 EL VETERINARIO
"omo el conocimiento $umano en el campo de la farmacologa es comple0o, la práctica
médica ética requiere actualización constante por eso resulta difcil prescribir un producto
con pleno conocimiento de sus efectos sin recurrir a las fuentes informativas del caso.
'a actitud ética del médico veterinario es de llevar consigo información necesaria como(
consultar te1tos farmacéuticos, ndices terapéuticos y los comunicados de los fabricantes
para lograr una buena terapéutica y eficaz desinfección y prevención de las enfermedades
para prescribir y tratar de acuerdo al caso.
En mantener una posición ob0etiva en los análisis de los casos de é1itos y de los fracasos
llevará la práctica medico farmacológica a logros cada vez mayores.
Es importante mantener un vnculo de retroalimentación constante entre la clnica, la
investigación, la docencia en la farmacologa, en donde el veterinario, el docente y quien
3
labora en la manufactura de los medicamentos unan sus esfuerzos para actualizar la práctica
farmacológica.
Es necesario que el clnico concientice al due%o de los animales a cerca de las necesidades
de asistencia técnica especializada.
El farmacólogo veterinario se caracteriza por su dedicación al cuidado de los animales por
un profundo y sincero a los seres vivos llevándole a desempe%arse con seriedad profesional.
CAPITULO 2
(RINCI(IO' GENERALE'
INTROD*CCI-N
'os fármacos pueden proceder de diferentes sustancias vegetales, animales o minerales. 'a
mayora de los fármacos provienen de una de estos tres orgenes/ en raras ocasiones sola
presentarse un compuesto que constaba de orgenes mi1tos. 5oy se distinguen entre los
fármacos naturales, sintéticos y biosintéticos. Es obvio que el nombre de “naturales” se
aplica a la sustancia no alteradas, tomadas directamente del vegetal, un e0emplo de estas
seran la quinina y la belladona. En otros casos, los compuestos qumicos naturales aun son
instituibles y no se pueden obtener por métodos completamente artificiales, bien el método
resulta e1cesivamente costoso. Esta razón lleva a los bioqumicos a la obtención de
“n&cleos qumicos” a partir de vegetales mediante técnicas de laboratorio, a%aden o
eliminan radicales, fracciones u otras moléculas. 6al es el origen de los productos
biosintéticos.
'os compuestos sintéticos, se obtienen de manera ntegra por medio de técnicas de
laboratorio y el empleo de sustancias procesadas, con un mnimo o ning&n uso de
sustancias naturales. "omo empleo de estos se encuentran los anticonceptivos preparados
mediante esteroides vegetales.
E/(ERIMENTACI-N1 DE'ARROLLO 0 EVAL*ACI-N DE N*EVO'
F2RMACO'
De,c+3rimiento 4e$ f5rmaco
-or regla general, los “descubrimientos” de nuevos fármacos se obtienen al azar o a un
acontecimiento fortuito. #on el resultado de una b&squeda larga y costosa, emprendida por
una empresa farmacéutica que consagra muc$os a%os y fondos considerables a la tarea.
E6a$+ación 4e $a eficacia 7 ,e%+ri4a4 4e$ n+e6o f5rmaco.
Una larga serie de catástrofes debido a procedimientos adecuados de verificación de la
pureza, magnitud de la reacción a la dosis administrada $an llevado a e1tremar las
precauciones de e1perimentación. 'a determinación de las bondades de un fármaco e1ige
en la actualidad dos fases de verificación( una de seguridad del producto, y una fase de
7
clnica, propiamente $ablando. +urante la fase de seguridad del producto, se lleva acabo las
pruebas e1$austivas in vivo, in vitrio y estadsticas.
'os verdaderos estudios clnicos se inician cuando se $a determinado ya la seguridad de un
fármaco. Ello se debe comprobando la to1icidad aguda, subaguda y crónica en varias
especies.
-ara definir la to1icidad aguda suele recurrirse a la determinación de la +'89 :dosis letal
del medicamento capaz de causar la muerte al 89; en los animales sometidos a
e1perimentación<. 'a muerte de los animales puede ocurrir de forma más o menos s&bita o
más o menos retardada, dependiendo de la va de administración y de la resistencia o la
tolerancia de las especies en e1perimentación. 'a to1icidad subaguda se la estudia en dos o
más especies por = a *7 semanas. -ara ello se administra $asta tres veces la dosis
terapéutica por varias vas y se realizan e1ámenes rutinarios de laboratorio. :#angre, orina,
etc.<, luego se sacrifican a los animales para ver si se produ0eron cambios $istopatológicos
en varios órganos.
En los estudios de to1icidad crónica, se utilizan tres especies de animales diferentes
:primero una de roedores<, y se aplican dosis levemente superiores a las terapéuticas
durante lapsos que varan entre el mnimo de seis meses $asta dos a%os o más. Este
procedimiento permite verificar los efectos que no se aprecian en perodos más cortos,
como cambios en la ingestión de alimentos, en el peso, en el desarrollo etc.
Form+$ación 4e$ f5rmaco !ara ,+ !ro4+cción comercia$
-ara ser administrados los medicamentos deben estar formulados como lquidos, cápsulas,
tabletas, inyecciones, etc. 'a formulación :el principio activo del fármaco< incluye un
e1cipiente que lo contendrá y le dará volumen. 'a lactosa es un e1cipiente com&n para
cápsulas y tabletas/ en los lquidos e inyecciones suele utilizarse un disolvente. #e incluyen
conservadores para evitar o1idaciones, $idrataciones, etc. En ocasiones es necesario el
empleo de colorantes. 'os fármacos formulados de esta manera facilitan la correcta
dosificación del producto, lo cual redunda a su vez en me0ores posibilidades de
administración y absorción.
REGLAMENTACI-N DE LO' F2RMACO'
4lentadas por buenos resultados que se $aban obtenido por la vacuna >"? contra la
tuberculosis, las autoridades alemanas auspiciaron las prácticas de vacunar grandes n&cleos
de su población. En *@79 se administro la vacuna a un grupo de 3=@ ni%os en la ciudad
alemana de 'ubecA. "inco meses después estos se encontraban gravemente enfermos. Una
verificación de los acontecimientos demostró que la vacuna >"? era inocente del desastre
ocurrido, se concluyo que la responsabilidad recaa sobre un procedimiento defectuoso de
la sustancia, que permitió que se contaminara con otras en alg&n momento. Bc$o a%os más
tarde una sulfonamida milagrosa fue preparada por una farmacéutica estadounidense. 4ntes
de que se pudiera retirar del mercado, *99 persona $aban perdido la vida.
Estas tragedias y otras de menores proporciones, causaron tal efecto en la opinión p&blica
que las autoridades sanitarias de diversos pases se vieron obligados a e1pedir
reglamentaciones cada vez más rigurosas para proteger la vida y la salud de su población.
=
-or e0emplo, la institución denominada Food and Drug Administration :2+4< constituye
una gran entidad dedicada a velar por la seguridad y confiabilidad de los fármacos
empleados en Estados Unidos.
En .é1ico, rige la 2armacopea de los Estados Unidos .e1icanos, la cual especifica que los
fármacos que pueden utilizarse legalmente dentro del territorio nacional de ese pas.
MARGEN TERA(.*TICO
-ara el desarrollo y evaluación de nuevos fármacos, se requiere que el medicamento
inicialmente descubierto se pruebe en el laboratorio para que se compruebe su eficacia y su
margen de seguridad. Una prueba &til para estos puntos se logra comprobando la capacidad
terapéutica o dosis eficaz :+E< con la gráfica de la dosis letal :+'<, utilizando para ello un
papel logartmico.
Estos datos de un margen terapéutico :.6< con la siguiente fórmula(
.6C +' 89;
+E 89;
#in embargo, en la actualidad un fármaco debe tener un buen margen terapéutico, incluso
en condiciones menos favorables, lo cual se logra calculando en margen terapéutico
verdadero :.6D< que se obtienen as(
.6DC +' *;
+E @@;
4demás de esta prueba, se realizan muc$as otras en diferentes especies para cerciorarse de
que los efectos terapéuticos del fármaco no están acompa%ados de efectos teratógenos,
carcinógenos, que pueden afectar al funcionamiento del aparato digestivo, sistema
circulatorio o nervioso etc.
2inalmente se llevan acabo pruebas para identificar la me0or va de administración y la
me0or manera de dosificar el medicamento estudiado, as como la velocidad de aplicación,
rápida o lenta, desde el m&sculo o desde el estómago, etc.
(RE'CRI(CI-N DEL MEDICAMENTO
8
Con,i4eracione, !re6ia,
El diagnóstico correcto de las enfermedades es la base para lograr el é1ito en el tratamiento
de animales enfermos. El diagnóstico se establece con base a un e1amen clnico adecuado,
o también con pruebas de laboratorio.
6ras determinar el padecimiento del animal, es preciso indicar los medicamentos que se
requiere para su curación, y esa indicación se $ace en una prescripción que recibe también
el nombre de receta. -ara la formulación de esta es necesario conocer los principios de la
farmacologa, que se relacionan con las propiedades fisicoqumicas de las sustancias que se
prescriban, as como el mecanismo de acción, la distribución en el organismo, las vas de
eliminación, la frecuencia de la repetición de las dosis, etc. +espués de ello., se atiende al
pronóstico y curso de las enfermedades, a la selección de la va de administración más
práctica y segura, la frecuencia de la dosis y la duración apro1imada del tratamiento. +os
&ltimas cuestiones revisten mayor importancia( los costos del tratamiento lo cual permite al
due%o del animal el restablecimiento de la salud del animal a un costo razonable, y la
estipulación de la conveniencia de que el animal se destine al consumo $umano.
Die8 !+nto, 9+e 4e3en recor4ar 9+iene, e$a3oran +na !re,cri!ción
*. El animal que recibe esta sustancia E!eviste el peligro de cualquier ndole para el
ser $umanoF E-uede consumirse su carneF E5ay riesgos al tenerlos como mascotasF
EEs probable que se trasmita su enfermedad al ser $umano o a otros animalesF
3. E"uáles son las propiedades fisicoqumicas de las sustancias que prescribióF
7. El mecanismo de acción, la distribución del fármaco, E-ueden generar ulteriores
complicacionesF
=. EEsta sustancia es incompatible con otras que está recibiendo el animalF
8. E"uál es la va de administración más rápida y seguraF
G. E#on potencialmente da%inos los efectos a largo plazoF
H. EIué laboratorio, con que presentación, a que costoF
J. E.i cliente está bien informado acerca de la enfermedad que padece el animal que
tratoF E-odra culparme, incluso en0uiciarme, de no $aber adoptado las medidas
necesariasF EEspecifiqué claramente el tratamiento, las dosis, la duración etc.F
@. E!esulta más $umano, por razones de diversa ndole llevar a cabo la eutanasiaF
*9. E"abe la posibilidad de que está siendo sometido en mi buena feF E-odran
destinarse estos productos al consumo $umano o a otro procedimiento dudosoF
A,!ecto, $e%a$e,
'a receta constituye un documento legal ante las autoridades, en especial cuando ocurren
envenenamientos. En esos casos un funcionario competente determina la responsabilidad
del veterinario o terceros/ por esta razón solamente los médicos veterinarios titulados
pueden e1tender una prescripción.
Ti!o, 4e receta,
Es posible optar entre las prescripciones clásicas y las modernas. 'a &ltima clase es la más
utilizada en la actualidad. "onsiste en una lista de nombres de patente de productos
previamente fabricados.
G
'a receta inicia con las iniciales !.p.e, o con el smbolo !1, que significan “tome la
siguiente listaK”
En las recetas clásicas es preciso indicar con muc$a claridad los nombres qumicos de las
sustancias, sin emplear abreviaturas ni smbolos qumicos. Es menester especificar las
cualidades de cada fármaco.
En las recetas de tipo moderno se escriben los nombres registrados o de la patente, la
presentación farmacéutica para cada caso y el nombre del fabricante. +ebe procurarse listar
los fármacos en orden de importancia. En ambos tipos de receta $a de anotarse la fec$a en
que se e1tiende y la firma oficial. 'as indicaciones para la administración de los
medicamentos, la frecuencia de la dosificación y la duración del tratamiento deben ser
claras, sencillas y categóricas.
Incom!ati3i$i4a4 en $a !re,cri!ción
'as incompatibilidades se producen solo debido a la falta de cuidado y la ignorancia de
quien las escribe. 'a incompatibilidad pude ser de origen terapéutico, qumico o
farmacéutico.
Origen terapéutico. #e debe a la inclusión de los fármacos que tiene acción antagónica. -or
e0emplo, la fisostigmina produce contracción de la pupila y la atropina genera dilatación de
la misma.
Origen químico. +ebido a la interacción de los diferentes compuestos durante la
combinación en la prescripción, se puede derivar la obtención de una sustancia to1ica o de
una inerte. -or e0emplo, las tetraciclinas con el cloranfenicol.
Origen farmacéutico. 2alta de miscibilidad :aceite en agua<. -or e0emplo, los alcaloides y
salicilatos se deben administrar solos.
CAPITULO 3
FARMACOGNO'IA
Definición.
Es la rama de la farmacologa que se ocupa del campo del origen de los fármacos ya que es
imprescindible saber con e1actitud que se esta administrando. 'a farmacognosia es uno de
los elementos esenciales de los conocimientos de que todos los clnicos deben poseer.
*. Un medico sabe que prescribe :Farmacognosia<
3. Iue cantidad se $a de administrar y la va :Posología<
7. 'os efectos que provoca en el organismo :Farmacodinámica<
=. "omo se absorbe, distribuye, biotransforma y se e1creta el fármaco
:Farmacocinética<
8. los posibles efectos colaterales de la medicación :Toxicología<
G. 'as diversas estrategias de curación :Clínica propiamente dicha<
H
'os vastos dominios de la farmacognosia :del griego p$armaAon, medicamento y gnosis,
conocimiento< confirman el origen, cuatro grandes veneros de los remedios que el ser
$umano emplea en la actualidad( el reino vegetal, el animal, el mineral y el reino
“sintético” del cual se obtienen muc$as sustancias de propiedades curativas.
ORIGEN DE LO' F2RMACO'
4nalizaremos el origen de los medicamentos como( carbo$idratos y sus compuestos
relacionados, glucósidos, taninos, lpidos, ácidos volátiles, aceites etéreos, o aceites
esenciales, resinas y sus combinaciones, esteroides, alcaloides, $ormonas peptdicas,
enzimas y otras protenas, vitaminas y antibióticos.
CARBO:IDRATO' 0 COM(*E'TO' RELACIONADO'
Entre los azucares que se consideran fármacos, se puede mencionar la sucrosa, que s utiliza
en la elaboración de 0arabes y corrección del sabor poco agradable de ciertos
medicamentos. 'a sucrosa se
Bbtienen de muc$as plantas entre las que se destacan( Saccharum offcinarum y Bta
!u"garis. E0. "on la de1trosa se elabora el gluconato de calcio, &til en $ipocalcemias.
Entre los fármacos que contienen azucares se destacan( el alcohol etílico y su empleo se
remonta a los albores de la $umanidad. El manitol que se utiliza como osmótico diurético
por su comportamiento inerte en el organismo. El almidón que resulta &til para la
elaboración de cápsulas y tabletas con capa entérica. El almidón hidroxietilado al G; se
utiliza como e1pansor plasmático, la insulina es &til en bacteriologa como agente
identificador en medios de cultivo, el de1trán sirve de base para el $ierro)de1trán que se
utiliza para evitar la anemia ferropriva en los lec$ones, varias formas de celulosa sirven
para elaborar presentaciones especiales de fármacos.
Btros agentes que se clasifican como sacáridos incluyen gomas y mucílagos, que son
polisacáridos utilizados como ve$culos de muc$os medicamentos.
El agar y sustancias similares se obtienen de algas principalmente. 'a pectina proviene de
la manzanilla o frutos ctricos, al igual que muc$os carbo$idratos que se utilizan en
farmacologa.
G$+có,i4o,
'os glucósidos son sustancias que al $idrolizarse producen un az&car o una sustancia no
gl&cida. .uc$os de los glucósidos se obtienen de la llamada “cáscara sagrada” :#hamnus
$rusianas% y se emplea como catárticos. El aloe, al igual que sus e1tractos glucosdicos, se
$a empleado como paliativos en quemaduras laceraciones y otras lesiones dermatológicas.
El ruiaro, se $a utilizado también como catártico, los glucósidos de Coccus cacti de all
se obtienen colorantes. 'os glucósidos!saponinas se emplean como antiinflamatorios
tópicos y como ve$culos para la administración de fármacos, como saborizantes, como
J
ingredientes para la sntesis de esteroides y para varios usos más los cuales son e1trados de
un gran n&mero de plantas.
'os glucósidos incluyen también la amigdalina y el mandelo nitrilo, utilizados como
agentes quimioterapéuticos anticancerosos. 'os glucósidos cianóforos se utilizan como
antie1pectorantes, en tanto que los glucósidos contenidos en la mostaza encuentran alta
aceptación como $erméticos o irritantes cutáneos.
'os glucósidos fa"onol tienen como me0or empleo a la vaina, utilizada como saborizante y
la salicina, e1trada de #alix purpurea, la cual por su seme0anza con la aspirina se $a
utilizado como medicamento antirreumático.
+e los glucósidos lactona destaca la cumarina e1trada de varias plantas, de ella se obtiene
el anticoagulante el dicumarol.
Btros glucósidos &tiles son la picrotoxina obtenida de $namirta cocculos y las cantáridas
obtenidas de los insectos secos Cantharis "esicatorio. Estas sustancias sirven como
rubefacientes e irritantes locales y aunque estos glucósidos son peligrosos se $an utilizado
para las verrugas en el ganado, aplicándolo localmente.
Tanino,
Estos compuestos se encuentran en la mayor parte de los vegetales. #e dice que por su
poder antiséptico protegen a los vegetales de los insectos. #u principal empleo en la
medicina se debe a sus propiedades astringentes, tanto para las vas gastrointestinales como
para la piel. Entre la plantas que se destacan se encuentra %rameria trianda& Castanea
dentata& Pterocerpus marsupium& 'osa gallica, etc.
L&!i4o,
En este grupo se incluyen aceites y grasas. #on ésteres ácidos grasos con alco$oles. En
aceites y grasas el alco$ol es el glicerol. En ceras, los alco$oles son de alto peso molecular.
Empleos. El aceite de ricino, se utiliza como catártico y en la elaboración de 0abones. El
aceite de oli"a se utiliza como retardador del fraguado de cementos dentales, en 0abones,
linimentos en pastas etc. 4demás emoliente y la1ante suave. El aceite de cacahuate se
utiliza como solvente para inyecciones intramusculares. +e la soya se obtienen diversos
aceites, que se incluye el estigmasterol, precursor de $ormonas esteroideas.
'as grasas comprenden aceite de cacao &til como ve$culo de 0arabes. 'a grasa de cerdo y
lanolina del orrego son emolientes y se $an utilizado como bases para ungLentos. 'os
aceites oleicos y linoleico son, a parte de complementos dietéticos, &tiles para emulsificar
preparaciones farmacéuticas. El ácido undecilénico se utiliza como fungistático.
+e las ceras, espermaceti, obtenida del semen de ballena, se emplea como emoliente en
cosméticos, aunque de manera moderada se $an sustituido por compuestos sintéticos.
"onsideramos también como grasas, están las prostaglandinas, producidas de manera
sintética o semisintética. El coral blanco, puede proporcionar materia prima para la sntesis
de diversas prostaglandinas.
@
2ci4o, 6o$5ti$e,1 aceite, etéreo, o aceite, e,encia$e,
Estos nombres se derivan de su caracterstica de evaporarse al contacto con el aire a
temperatura ambiente. Iumicamente se consideran casi todos como monoterpenos/ la
mayora de antisépticos y retardan la putrefacción de las legumbres y frutas. Este grupo
comprenden gran cantidad de sustancias.
Re,ina, 7 ,+, com3inacione,
'as resinas son compuestos amorfos, transparentes, que se fluidifican con el calor. +esde el
punto de vista qumico, son combinaciones de ácidos resinosos con alco$oles resinosos,
resinoetanoles, esteres y resinas. #on insolubles en el agua.
E'TEROIDE'
"ompuestos de gran utilidad que se usan en farmacologa de la reproducción y en ocasiones
en anestesia, por e0emplo el altesín. #on derivados del ciclopentanope$idrofenentreno. Es
un grupo amplio que se puede subdividir en esteroles, ácidos biliares, glucósidos cardiacos
y $ormonas esteroideas.
E,tero$e,
#on sustancias como el colesterol, abundante en los te0idos animales y en algunos $ongos,
algas, antinomicetos, bacterias y plantas superiores. "iertos citosteroles y otros análogos se
obtienen para evitar la absorción del colesterol y evitar las arteriosclerosis en seres
$umanos, además de otros esteroles son precursores de la "itamina ()*+
2ci4o, 3i$iare,
'os principales son los ácidos cólicos y senodesoxicólico. En la emulsificación de grasas en
el duodeno, se $a utilizado el e1tracto de bilis de buey, que contienen el =8; de ácido
cólico.
G$+có,i4o, car4iaco,
Estos se caracterizan por su poderoso efecto sobre el miocardio, gracias a esta propiedad,
los fármacos de este grupo se administran en el tratamiento de diversos estados de
insuficiencia cardiaca, as como para provocar la estimulación del m&sculo cardiaco.
4un no se conoce con precisión el mecanismo de acción de los glucósidos cardiacos. #e
supone que los receptores están ligados a las 46-asas de Ma y N y causan disminución de
la polarización del miocardio al provocar entra da de Ma en la célula. Esta acción produce
un flu0o de "aOO que facilita la acción del m&sculo cardiaco.
+ebido al aumento del ingreso de "a al miocardio, es necesario también controlar la
ingestión de alimentos fármacos ricos en calcio :como la lec$e< o la ingestión de sueros
con este elemento.
'os digitálicos de varias plantas, como )igitalis purpurea& )igitalis lanata y otras especies,
son el fuete principal de estas sustancias.
:ormona, e,teroi4e,
*9
#on básicamente las $ormonas corticosuprarenales y las se1uales. Briginalmente se utilizan
e1tractos glandulares, pero esto constituyo un gran problema. En los a%os *@7= para la
obtención de $ormonas, se requeran más de 799 Ng. de ovarios de cerda para obtener *9
mg de progesterona pura. En la actualidad la comunidad médica puede disponer de
esteroides sintetizados a partir de precursores como el estigmasterol de la soya& la
hecogenina de lagunas variedades de $enequén. En la actualidad se utilizan algunos
#treptomyces para la sntesis de glucocorticoides y esteroides se1uales.
ALCALOIDE'
Este grupo es $omogéneo desde el punto de vista qumico, bioqumico o fisiológico, y esto
es as por que sus componentes son sustancias orgánicas nitrogenadas. 'a mayor parte de
ellas son de reacción básica y principalmente de origen vegetal, por lo general, su efecto
farmacológico es intenso, y casi siempre se las clasifica de acuerdo con la naturaleza del
grupo básico. 4 continuación se presentan los principales grupos
(i!eri4&nico, !iri4&nico,
Un e0emplo de este grupo lo constituye la nicotina e1trada del tabaco, la arecolina :$reca
cateccu< empleada contra los cestodos y la ,oelina, e1trada de la loelia inflata, que se
utiliza como estimulante respiratorio y cuyos efectos son similares a los de la nicotina.
'o$an5ceo,
#on como la escopolamina y atropina, anticolinérgicos de gran uso clnico, obtenidos de la
$tropaelladona o $+ acuminata. En este grupo puede incluirse la cocana e1trada de las
$o0as de -ritroxylon cocca& -& truxillense, estimulante del #M" y molécula
farmacológicamente progenitora de anestésicos locales como la procana.
)+ino$&nico,
#on derivados de la c$inc$ona, su e1tracto de la corteza de Cinchona succirura, árbol del
-er&, de la c$inc$ona se obtienen el sulfato y el gluconato de quinidina, utilizados como
depresores del miocardio en caso de arritmias. 6ambién se obtienen sulfato de quinina, uno
de los agentes más &tiles en el tratamiento del paludismo, aunque por no eliminar el agente
etiológico, se $an utilizado derivados sintéticos de este compuesto, como la Cloroquina.
I,o9+ino$&nico,
E1iste un gran n&mero de plantas que los contienen. 4unque la mayor parte de los
alcaloides del opio pertenecen a este grupo, no son los más importantes. Btros compuestos
incluyen los alcaloides de la ipecacuana, del curare, etc.
In4o$
+estaca en este grupo la estricnina y la fisostigmina, la primera posee propiedades
estimulantes para el #M" a dosis ba0as, y la segunda es un in$ibidor reversible de la
colinesterasa. El empleo de la fisostigmina incluye el tratamiento del .laucoma, con
miastenia gra"e, y ciertos problemas digestivos relacionados con atonas.
**
En este grupo también se encuentra la reserpina, alcaloide de 'au/olfia serpentina, que se
uso como $ipotensor. 6ambién del mismo género 'au/olfia se obtienen la resinamina, &til
como $ipotensor y sedante/ la deserpidina, tranquilizante $ipotensor, y al análogo
semisintético, sicosingopidina, con propiedades y efectos colaterales iguales.
+e especial interés en este grupo, los alcaloides del cataranto, de donde se obtienen el
sulfato de "inlastina y sulfato de "incristina sustancias de gran utilidad en la quimioterapia
del cáncer y otras neoplasias.
4lgunos compuestos psicoactivos son sintetizados a partir de dic$os alcaloides de la
ergotina. 6al es el caso del ácido lisérgico y el ololiuqui0 este &ltimo todava se utiliza
como alucinógeno en .é1ico.
Imi4a8o$&nico,
Entre ellos se encuentra la pilocarpina 1Pilocarpus 2aorandi& Pilocarpus microphyllus y
Pilocarpus pinatifolius3& utilizado como colinérgico :en o0os principalmente< en tratamiento
del ?laucoma.
E,teroi4eo,
"omprenden los ob0etivos del eléoro :4eratrum "iride< que sirve como insecticidas. El
acónito :$conitum napellus< se utiliza como analgésico local en linimentos, además de ser
estimulante cardiaco.
L+!inano,
El más representativo es el sulfonato de esparteína, empleado como o1itócico a dosis de
*mgPNg. de peso, por va intramuscular.
Amina4o,
"onstituyen un gran subgrupo, en el que se destacan alcaloides como la me5calina del
peyote, la efedrina de -phedra distachya, un simpatomimético y la colquisina utilizado
tanto en la investigación como en la terapéutica de la gota. +entro de este grupo se destacan
las 1antinas., cafeína0 la teofilina, e1trada de varios tés y la teoromina& las cuales son
in$ibidores de la fosfodiesterasa con efectos estimulantes en el #M". #e les considera
sustancias diuréticas en especial a la teobromina.
:ORMONA' (E(TIDICA'
Este grupo comprende un gran n&mero de fármacos y es de origen animal y sintético. 6al es
el caso de la adrenalina y de la noradrenalina. 'a tiro1ina se obtiene de la glándula tiroides
de cerdos, al igual que la tiroglobulina. #e emplean para el tratamiento del crecimiento y el
mi1edema $ipotiroideo.
+e la $ipófisis posterior o neuro$ipófisis, se obtienen e1tractos de efectos enbólicos en
función de la o1itocina presente. 4demás, ya e1iste oxitocina sintética, más utilizada por lo
poco costosa que resulta. "ada dosis debe contener *9U de o1itocina, &tiles para inducir el
parto en seres $umanos.
*3
+e la adeno$ipófisis, se $an e1trado $ormonas de importancia clnica como la $ormona
adrenocorticotrópica, utilizada en el tratamiento del sndrome de 4ddison secundario, y la
hormona del crecimiento :?5 somatotropina< que $a sido sintetizada &ltimamente a partir
de bacterias modificadas por medio de ingeniera genética.
El mismo camino de ingeniera genética en bacterias se perfecciona para la sntesis de
insulina, de $ormona foliculostimulante :2#5< de hormona luteíni5ante :'5< de
eritropoyetina $umana y, en un futuro no le0ano, para la sntesis de muc$os péptidos
inmunoactivos como las linfocinas, el interferón y otras.
EN;IMA' 0 OTRA' (ROTEÍNA'
+efinidas como compuestos orgánicos católicos, las enzimas se pueden utilizar en medicina
en diversos procesos por e0emplo/ la diastasa, obtenida del $ongo $spergillus orysae, como
la amilasa, e1trada del 6acillus sutilis, son enzimas que por $idrolizar polisacáridos se
$an utilizado en la investigación y control de las inflamaciones agudas.
• ,a pepsina del estómago de los cerdos ayuda a la digestión.
• ,a pancreatina obtenida del cerdo tiene amilasas y lipasas y proteasas, que se
utilizan para la digestión.
• ,a renina obtenida del estómago del becerro cua0a la lec$e en la elaboración del
queso.
• ,a papaína se e1trae de la papaya se utiliza en la digestión protenica.
• ,a tripsina y la quimiotripsina e1tradas del páncreas del bovino tienen usos
proteolticos &tiles en abscesos y depósitos fibrinoides.
4lgunas protenas de utilidad práctica incluyen la gelatina obtenidas de la $idrólisis del
colágeno bovino a partir de tendones, piel y te0ido con0untivo, &tiles en la elaboración de
cápsulas. +e subproductos animales similares se obtienen los materiales de sutura como el
catgut. 'a heparina obtenida del $gado, pulmón y mucosa intestinales otro e0emplo de la
protena &til en la farmacologa.
4lgunas protenas obtenidas por biotecnologa que en un futuro cercano servirán para
m&ltiples fines terapéuticos. -or e0emplo, no es aventura da la idea de encontrar péptidos
que formen proliferación de capilares o regulen la migración de macrófagos.
VITAMINA'
'as vitaminas son compuestos orgánicos imprescindibles para el crecimiento y
mantenimiento del organismo/ act&an como reguladores metabólicos a continuación
remencionan e0emplos de la obtención de vitaminas( aceite de hígado de acalao que
contienen vitaminas 4, + y aceites como el oleico, linoleico y otros. El aceite de hígado
*7
hipogloso, es de constitución similar a la del aceite de $gado de bacalao. 'a le"adura es
rica en vitamina >, al igual que la cascarilla de arroz, sin embargo en la actualidad se $a
logrado sintetizar la mayor parte de las vitaminas.
ANTIBI-TICO'
Este grupo incluye un n&mero impresionante de compuestos. 'os antibióticos se producen
en la actualidad en gran escala siguiendo para ello una secuencia ilustrada a continuación
como en el caso de la penicilina.
"ultivo cultivo tanques de tanque de tanque de
primario frascos de fermentación inóculo producción
o base un litro
El incremento paulatino del volumen de nutrimentos permite un crecimiento más rápido
con menores posibilidades de contaminación. Un tanque de producción puede tener
capacidad de $asta de más de 789999 '. los cuales serán estudiados en los captulos
posteriores.
BIOTECNOLOGÍA
Definición.
Es el uso del metabolismo de los microorganismos y de células animales y vegetales para
la creación y transformación de sustancias que pueden ser producidas a escala industrial.
+os de los productos me0or conocidos, resultado de la biotecnologa, son el vino y la
cereza. En ellos la fermentación producida por los microorganismos convierte a la uva y la
malta en alco$ol.
4 través de de las técnicas de ingeniera genética, las caractersticas deseadas pueden ser
introducidas al microorganismo, generando cambios adecuados en su información genética
o genotipo. +entro de la agricultura la ingeniera genética está enfocada en la manipulación
de organismo para producir vacunas, $ormonas, aminoácidos, reactivos para ensayos
enzimáticos y antibióticos.
Estos recursos tecnológicos tendrán un gran efecto a la me0ora la producción ganadera
mediante(
*. !educción de la pérdida animal por medio de la prevención de enfermedades
infecciosas, utilizando vacunas, antito1inas que resulten de la ingeniera genética.
3. El incremento de la producción de carne y lec$e por medio de promotores de
crecimiento.
7. el me0oramiento del valor nutricio de la alimentación animal.
Antece4ente,
*=
'a biotecnologa evolucionó a partir de la manipulación de genes y células, usando 8
técnicas, creadas $asta $ace pocos a%os.
*. aislamiento de genes( mediante el conocimiento del código genético y las
caractersticas estructurales del 4+M, a sido posible identificar y purificar
fragmentos de 4+M que contengan genes inertes
3. !ecombinación del 4+M( se $an creado técnicas mediante las cuales se puede aislar
un gen de un organismo colocado dentro de 4+M de otro
7. 6ransferencia de genes.
=. "ultivos celulares
8. 2usión celular( cierta clase de leucocitos sanguneos que producen anticuerpos, por
lo regular mueren rápidamente in Ditro. 5ay determinadas células cancerosas
inmortales :mieloma< que se dividen de manera continua mientras se la s alimente
continuamente. 4s a través de la fusión de las células productoras de anticuerpos
con células cancerosas, se producen los “$idromas”, los cuales elaboran anticuerpos
monoclonales.
Técnica, 4e recom3inación
'as técnicas de recombinación de 4+M constituyen la esencia de la ingeniera genética y
sirven para integrar las ideas y técnicas de la bioqumica, biologa celular, genética qumica
orgánica, inmunologa, medicina y farmacologa, entre otras.
'as técnicas de recombinación comprenden la unión de la secuencia de 4+M de las
diversas fuentes, usualmente genes de dos diferentes organismos. 'as caractersticas
genéticas deseables de un individuo por e0emplo, puede ser transferido a otro organismo
para crear células con nuevas propiedades que permitan producir compuestos distintos,
como protenas vitales y enzimas propias.
'a ingeniera genética es la culminación de la e1presión de tres principales lneas de
investigación.
*. !econocimiento y aislamiento del 4+M e1tracromosómico.
3. .anipulación del 4+M con enzimas que lo fragmentan y la unión de fragmentos en
patrones nuevos.
7. 5abilidad para reinsertar el 4+M manipulado en células vivas que lleguen a ser
parte de la información que $eredan.
Ai,$amiento 4e$ ADN
'a mayor parte del 4+M bacteriano se encuentra en forma de cromosomas solos, pero
también e1isten de manera e1tracromosomica, como las partculas virales. El material más
utilizado en ingeniera genética es el plásmido.
E1isten tres métodos para utilizar genes sintéticos.
*. El 4+M se puede fragmentar e introducir directamente en plásmidos.
3. #e asla el 4+M y se utiliza para producir copias de 4+M por una trascripción
inversa con ayuda enzimática.
*8
7. por clonación del 4+M
Ai,$amiento %enético
'a sección requerida del 4+M se puede aislar del organismo mediante enzimas respectivas
que act&an como “ti0eras biológicas” permitiendo que dic$o ácido sea cortado en segmentos
predeterminados.
Incor!oración 4e %ene,
'os plásmidos son más com&nmente utilizados como vectores para transmitirle gen al
$uésped.
Incor!oración 4e %ene, a$ rece!tor
,a cepa %78 de -scherichia coli es el $uésped más com&nmente utilizado como organismo
receptor para recibir 4+M. 'a transferencia del plástico al organismo receptor se realiza
mediante la mezcla de ambos en calcio libre, lo cual $ace permeable la membrana
bacteriana y permite del plásmido a la célula.
'e$ección 7 c$onación 4e cé$+$a, <+é,!e4e, 9+e tran,!ortan a $o, %ene,.
Mo todas las células bacterianas adquieren el plásmido cuando se combinan, por tanto, es
necesario identificar a las bacterias que si contengan el plásmido que transporta el gen
deseado. Esto es posible porque se marca al vector con un gen especfico resistente a un
antibiótico, colocando as células en la solución que contenga el antibiótico, donde solo se
reproducirán las células que porten el plásmido.
E#!re,ión 4e %ene,
-ara que se produzca una protena, es necesario que el gen se e1prese/ en algunos casos, la
bacteria secreta la protena fuera de la célula, pero regularmente la mayora de células se
fracciona para obtener el producto, por lo que la protena de interés a de separarse de las
demás protenas bacterianas.
E,ca$a 4e !ro4+cción
'as bacterias que contienen el gen de interés son producidas por procesos de fermentación
a gran escala.
Técnica, 4e !ro4+cción 4e$ <i4roma
'a importancia de la producción de $idromas radica en que los anticuerpos monoclonales
se pueden utilizar para el diagnóstico de enfermedades especficas, as como para la
prevención y cura de trastornos que afectan la productibilidad de las e1plotaciones
pecuarias.
'as células esplénicas de ratones inmunizados se combinan con las células especiales de
mieloma, en presencia de un agente de fusión.
(ro4+cción 4e f5rmaco, me4iante 3iotecno$o%&a
'a biotecnologa en la industria de los fármacos esta bien establecida para generar
antibióticos y esteroides mediante procesos de fermentación.
'os productos derivados de las técnicas de recombinación son(
*G
'a insulina $umana es el primer producto derivado de la recombinación.
'a $ormona de crecimiento.
Dacuna de la $epatitis >
,nterferón $umano.
,nterleucinas.
Eritropoyetina.
4lgunos antibióticos son producidos naturalmente en ambientes muy $ostiles, en los cuales
el antibiótico se destruye rápidamente. "on la recombinación del 4+M, los antibióticos se
producen mediante la transformación de microorganismos en medios controlados. -or
tanto, se incrementa la capacidad productiva y, de esta manera se aumenta la concentración.
Vac+na,
'a recombinación de 4+M establece nuevas técnicas de producción, menos costosas, por
medio de los cuales se produzcan vacunas seguras contra enfermedades virales para seres
$umanos y animales, as se simplifica la creación de antgeno especficos para la
preparación de vacunas denominadas “subunidades vacunales” estas proporciones son parte
de un organismo, que por si solas no son infecciosas, pero que estimulan a la generación de
anticuerpos en el animal receptor porque &nicamente contienen la proporción inmunógena.
A(LICACIONE' GENERALE'
Vac+na,. ,nmunizantes contra enfermedades de felinos, anaplasmosis, etc.
(r+e3a, 4ia%nó,tica,. #e las $ace reaccionar con compuestos radiactivos. Estas pruebas
diagnósticas pueden terminar se en tres $oras.
(romotore, 4e crecimiento. #e utilizan para el desarrollo y producción de $ormonas
naturales del crecimiento.
Antic+er!o, monoc$ona$e,. !educen la mortalidad causada por las bacterias.
Inm+noen,a7o,. Estos tienen gran relevancia en el diagnóstico veterinario.
:ormona 4e crecimiento =,omatotro!ina>
'a $ormona de crecimiento bovina recombinante :#6>r< es uno de los primeros resultados
de la recombinación del 4+M que puede ser generada industrialmente por medio de
técnicas microbiológicas. "omo resultado de esta técnica de recombinación del 4+M, la
producción de la $ormona de crecimiento bovina recombinante altamente purificada es
relativamente barata, a partir de cultivos de E. coli.
4 la fec$a este producto $a sido evaluado y sometido a pruebas in precedente en la $istoria
de la farmacologa veterinaria y, además, brinda la oportunidad de aumentar la producción
de lec$e de = a G.8 litros por da y por vaca.
CAPITULO &
FARMACOCIN.TICA
*H
Definición.
.ovimiento de los fármacos en el organismo animal, calculando su desplazamiento en los
diversos niveles orgánicos, la forma en que el organismo biotransforma estos
medicamentos y las caractersticas de su e1creción y eliminación.
'as distintas etapas que el fármaco se encuentra en el organismo, tiene etapas como(
absorción distribución biotransformación y e1creción. 'os fármacos al igual que los fluidos
orgánicos están en constante dinamia de esta manera es difcil establecer reglas en
farmacocinética, es claro que un fármaco se encuentre su0eto a variables como puede ser la
perfusión de un órgano, liposolubilidad y precipitación entre otros.
En algunos casos al organismo se la puede dividir de alguna manera en tres compartimentos
para el estudio de la dinamia del fármaco.
*. El plasmático, con una cantidad de agua de = a 8; respecto al peso del animal.
3. El intersticial, con un *7 a *8;
7. El celular con un =J a 89;
4s podramos simplificar la farmacocinética, de0ando de lado destinos como el #M",
ri%ones, etc. Q por ello al organismo lo consideramos como un sistema abierto un
comportamiento sin barreras internas.
4lgunos de los fármacos se distribuyen inmediatamente si se lo $a administrado por va
endovenosa.
Uno de los factores importantes es la capacidad de acción de los fármacos teniendo en
cuenta que su dinamia puede estar su0eta al paso de las barreras orgánicas que están regidos
a las leyes fisicoqumicas y bioqumicas.
El desplazamiento de los fármacos se lleva acabo de dos maneras. 'a cinética de orden
primario, y la cinética de orden cero. En el primer caso el medicamento pasará de un lugar
a otro de la membrana de esta manera la calidad del fármaco tiene muc$o que ver as si la
concentración es alta en el plasma, una cantidad proporcional pasara a los te0idos o se
eliminará.
Es importante puntualizar que la vida media de un fármaco permanece, constante en la
cinética de primer orden.
'a concentración alta de un fármaco se logra de una manera rápida por ello su distribución
se lo $ará de la misma manera, y lógicamente la eliminación.
Un e0emplo a seguir sera( si administramos *99 mg. +e un fármaco para que se reduzca la
concentración de 7.*38 mg. #e deberá esperar *9 $oras, el tiempo variará si la
administración es mayor as tenemos que si aplicamos 899 mg. +el mismo fármaco el
tiempo real para que se reduzca la fracción anterior 7.*38 mg. Mo será de =9 $oras sino que
*J
se e1tenderá solamente = $oras más lo que sera *= $oras. Eliminándose =99 mg
adicionales.
'a cinética de orden cero necesita un transporte de orden enzimático o de transporte
saturable, se e1plica cuando la concentración plasmática es superior a la capacidad del
sistema del trasporte, la eliminación es constante y se podrá deducir el tiempo de
eliminación si será proporcional a la cantidad del fármaco en el plasma, si no e1iste la
concentración plasmática superior el fármaco es eliminado por cinética de primer orden.
AB'ORCI-N? E'TR*CT*RA DE LA MEMBRANA CEL*LAR
'a absorción es el paso de un fármaco de un lugar a orto de una membrana o barrera sin
que se modifique la estructura del mismo. 'as barreras son la membrana celular y
básicamente son lipdicas. El carácter fluido de la membrana depende básicamente de los
fosfolpidos. E1isten diferencias en su fluidez dependiendo de la cantidad de ácidos grasos
insaturados presentes. En la membrana, e1isten diferentes poros que citologicamente son
imposible de observar, se presume que mide de *9 a =9 4, y por aqu podran pasar iones y
moléculas, pero en algunos casos son atrapados por las protenas y enviados tanto e1tra
como intracelularmente. 'a absorción se da de = maneras.
A3,orción !or %ra4iente, 4e concentración
6ambién llamado iónica, es la más importante en farmacologa y la mayora de los
fármacos son absorbidos de esta manera, as mismo los fármacos en su mayora son bases o
ácidos débiles, solo de disocian en peque%a proporción a diferencia de los ácidos y bases
fuertes. 'a absorción dependerá de la disociación e ionización que sus moléculas sufren en
el organismo. 'a fuerza se la reconoce como el n&mero de iones de $idrógeno que puede
ceder.
'as bases son débiles en $idrógenos por tanto la fuerza de la base en el n&mero de
$idrogeniones que pueda aceptar.
Conc$to d ioni'aci(n y $)
,onización.) de acuerdo con la teora, los ácidos o bases se separan en iones cargados en
valencias R y ), cuando entran en solución los ácidos liberan el ión de $idrógeno y por otro
lado las sustancias alcalinas deben sus propiedades a la liberación de iones $idro1ilo.
4 lo propuesto por #aresen. En *@9@, se sustituyo como acidez o como alcalinidad
e1presando la concentración de $idrogeniones con el valor negativo del e1ponente de * 1
*9 a la )J que es equivalente a un p5 de J esto significa la concentración de $idrogeniones.
Conc$to d $*a
Na es la constante de disociación de una sustancia la cual es forma general se e1presa al
igual que el p5 el pNa es el logaritmo negativo de la disociación en su forma natural como
en su disociación, esto significa que un ácido débil. Iue llega a un medio ácido se ionizará
en menor proporción, lo contrario ocurrirá en un medio alcalino y lo más com&n es la base
de, se disociará en un medio ácido.
*@
#olo un fármaco no ionizado atraviesa las barreras lipoides del organismo, y los
compuestos ionizados poseen capas $idrosolubles y no se disuelven en lipoides. El p5
cuando un fármaco es administrado por va oral este determina el grado de disociación y
por lo tanto la absorción. 4demás la marcada diferencia que e1iste entre el p5 del estómago
y de la sangre, son marcadamente diferentes.
E@em!$o.
'a eritromicina es un antibiótico, que act&a en la glándula mamaria en casos de mastitis, al
administrar este fármaco por va intramamaria una gran cantidad irá a la glándula, cisterna
y sitios aleda%os y el producto no es asimilado normalmente, el mismo medicamento
colocado en va parenteral llegará a ser más $omogénea, la concentración y que va a ser
destinado el te0ido mamario.
4s desde el punto de vista farmacológico resulta interesante observar como el p5 modifica
el grado de disociación pNa. +e un fármaco, en los cuales tenemos las siguientes
condiciones.
*. #i un ácido débil se encuentra en medio ácido fuerte, será más difcil que ceda
$idrogenoides al medio y por ello se disociará en menor proporción lo contrario
ocurrirá en un medio alcalino.
3. #i una base débil se encuentra en un medio básico o ba0a concentración de
$idrogeniones será más difcil que acepte $idrogeniones y por ello se disociará poco
si dic$a base esta en un medio ácido aceptará $idrogeniones disociándose de una
me0or manera.
-ara los fármacos que son ácidos o bases débiles el grado de disociación, determinan su
capacidad de difusión y concentración en sus diversos compartimentos orgánicos, deben
además tomarse en cuenta el gradiente de concentración para determinar la velocidad del
paso del fármaco de un lado a otro de una barrera orgánica.
A3,orción !or !roce,o, acti6o, 4e tran,!orte
Este mecanismo requiere gasto de energa celular y se realiza a través de barreras
biológicas en contra de la gradiente de concentración. #e resume as(
*. El fármaco puede transportarse de un lugar de menor concentración a uno de mayor
concentración.
3. El sistema de transporte requiere de un acarreador.
7. El sistema es especfico de una sustancia o grupo de sustancias por lo que puede
$aber competencias entre varias de ellas.
=. El transporte activo requiere de energa celular.
8. El transporte activo es saturable, es decir, al aumentar la concentración de un lado
de la barrera por valores arriba de la capacidad de transporte el sistema se satura, la
velocidad de transporte no se podrá seguir.
-or lo general el transporte activo se observa durante la penetración de algunos
medicamentos simpaticomiméticos al te0ido nervioso.
39
'a urea, el ácido &rico, la penicilina, la aspirina y muc$os otros fármacos son transportados
a nivel de t&bulos pro1imales en la nefrona.
A3,orción !or 4if+,ión faci$ita4a
4lgunas veces la absorción del fármaco es de forma acelerada a lo que se la denomina,
absorción facilitada. Q utiliza el componente de la berrera y el gasto de energa. 'os
transportadores cumplen la función de llevar el fármaco de un lugar a otro, pero pueden ser
afectados por antagonistas que son de carácter proteico. -or lo tanto el n&mero de
trasportadores es finito y se pueden satura al sistema con concentraciones altas del fármaco.
A3,orción !or !inocito,i, e#ocito,i,
Dirtualmente cualquier célula puede lograr una invaginación que incluya un fármaco para
formar una vescula interna la cual puede ser digerida en la célula para liberar al
medicamento dentro de ella o pueda pasar al otro lado de la barrera por un proceso de
e1ocitosis que consistirá en la función de la membrana para verter su contenido al e1terior.
CAPITULO +
AB'ORCI-N DE F2RMACO'.
INTROD*CCI-N.
"iertos medicamentos se aplican en sitios determinados :piel, vagina<, para que act&en
precisamente all, sin que se requiera de su absorción. #in embargo, para que un fármaco
act&e o realice su efecto sistémico, debe absorberse y lograr concentraciones suficientes en
el sitio de acción, por tanto la intensidad del efecto del fármaco, está más correlacionada
con su concentración plasmática que con la dosis administrada, y aquello depende de la
forma de dosificación, las caractersticas fisicoqumicas del compuesto y la va de
administración que se utilice. 'a forma de dosificación se planea conforme a los
requerimientos individuales de absorción, y evidentemente un fármaco en solución acuosa
se absorbe más rápidamente que una cápsula, un comprimido o una solución oleosa. 'a
velocidad de absorción aumenta si el fármaco es liposoluble, no se ioniza en solución y su
molécula es peque%a, la va de administración puede clasificarse como parenteral y enteral.
En la primera, se evita el acceso a las vas gastrointestinales, y en la segunda, este es
precisamente el sitio donde se absorbe. 4 continuación se detallan algunos aspectos que
influyen en la absorción de los medicamentos, considerando como absorción al movimiento
del soluto, desde el sitio de administración a través de una membrana biológica, a la
circulación sangunea o a los capilares linfáticos.
FACTORE' )*E INFL*0EN EN LA AB'ORCI-N DE LO' F2RMACO'.
3*
'os fármacos se absorben o pasan barreras por medio de los diversos mecanismos
descritos, sin embargo cave se%alar que esa absorción depende también de los siguientes
factores.
Concentración.
Es obvio que un gradiente de concentración adecuado, promueve la difusión o absorción de
fármacos más concentrados de forma que se establece en la mayora de los casos una
relación lineal entre concentración creciente y velocidad de difusión.
Esta relación no es siempre idealmente lineal, pues depende a su vez de otros factores por
e0emplo una sustancia con muy ba0a $idrosolubilidad no podrá absorberse bien en el
contenido gástrico y tiende a acumularse all, alcanzando solo un mnimo de absorción.
(re,entación farmacé+tica.
'a lógica indica que tardará más en absorberse una tableta comprimida, que un polvo o una
suspensión, si se toma en cuenta que para que el fármaco se absorba, debe estar en
solución. Este conocimiento es esencial para la formulación de presentaciones adecuadas
con respecto al inicio del efecto deseado.
2rea 4e a3,orción.
!esulta evidente que cuando mayor sea el área de absorción más rápida será esta. Este
conocimiento puede resultar &til en algunas into1icaciones como es el caso de la
into1icación del gato con el fenol. En este e0emplo se empapa una toalla con alco$ol y se
envuelve al gato con ella. El procedimiento utiliza toda la piel como una barrera, por donde
se puede captar más rápidamente el fenol que por diferencias de gradientes de
concentración y en función de su liposolubilidad tiende a pasar $acia la toalla empapada en
alco$ol. -or otro lado aunque la absorción de la aspirina en su0etos monogástricos sea más
eficaz en el estómago, la mayor parte de la dosis se absorbe en el intestino donde se
compensa la ionización aumentada con una gran superficie de absorción.
Rie%o 4e$ 5rea.
Un área más profunda será más eficaz para absorber el fármaco de su sitio de aplicación.
-ara el caso, se puede citar el uso de vasoconstrictores en la anestesia local lo que reduce la
absorción del agente anestésico, fomentando la perdida de la sensibilidad y reduciendo la
posible to1icidad. 4simismo la aplicación intramuscular podrá al fármaco en contacto con
una perfusión profusa equivalente a un promedio de *999 capilares P mm
7
un mnimo de 79
a G9 min.< Q puede ser incompleta debido a las caractersticas individuales de ingestión de
agua y alimento cuando se aplica el fármaco en estos ve$culos.
El fármaco administrado por va oral puede absorberse a todo lo largo del tubo digestivo
aunque el grado relativo de contacto con la mucosa determinará la cantidad de captación en
cada segmento. 'as variables que afectan la absorción incluyen( duración de la e1posición,
concentración del medicamento y superficie disponible para la absorción. En condiciones
normales, las mucosas oral y esofágica están e1puestas muy brevemente al fármaco durante
el proceso de deglución como para que se produzca una absorción importante. -or lo
general, el colon tiene un papel de poco valor en la absorción de medicamentos
administrados por va oral, porque éstos casi nunca llegan a él en concentraciones
33
significativas( por consiguiente, la mayor parte de la absorción de los medicamentos ocurre
en el estómago y sobre todo en el intestino delgado.
Inf$+encia 4e$ !:
'a absorción se favorece cuando los fármacos que se ingieren son liposolubles. En el caso
de los electrólitos débiles, el medio que los rodea afecta su grado de ionización y por ende
su absorción. +ebido a que las concentraciones de iones $idrógeno en el estómago y en el
intestino varan en gran medida, ambas estructuras parecen cualitativamente distintas en
relación con sus pautas de absorción de medicamentos. "asi todos los fármacos ácidos se
absorben eficazmente de la mucosa gástrica y los medicamentos alcalinos se ionizan menos
en el intestino, de donde se absorben me0or.
Caracter&,tica, 4e $a, 6&a, %a,trointe,tina$e, 7 $a a3,orción 4e f5rmaco,
+ebido a la rica vascularización, finura del epitelio y p5 e1terno de la mucosa oral, se
facilita la absorción. #in embargo, la absorción de medicamentos es escasa en la mucosa
oral, debida sobre todo a que es difcil mantener soluciones en contacto con dic$a mucosa
por tiempo prolongado.
+espués de la cavidad oral, el ScanalS se transforma en un tubo que se e1tiende desde la
laringe $asta el ano. En toda su e1tensión, se encuentra rodeado por cuatro capas
concéntricas de te0ido( mucosa, submucosa, muscular y serosa.
El epitelio superficial de la mucosa gástrica, a diferencia de la cavidad oral, no es liso y
contiene muc$os pliegues que aumentan el área total disponible para la absorción.
4unque el estómago no es un órgano básico para la absorción, su gran aporte sanguneo,
combinado con el potencial del contacto prolongado de un fármaco con la gran superficie
epitelial son factores que promueven la absorción. #in embargo, las variables que
determinan la e1tensión de la absorción gástrica comprenden el tiempo que la sustancia
permanece en el estómago, as como el p5 del medicamento.
'a velocidad a la cual vaca el estómago su contenido al intestino delgado depende del
volumen, la viscosidad y los constituyentes del contenido, as como de la actividad fsica, la
posición del cuerpo y el medicamento de que se trate. -or e0emplo, la recumbencia sobre el
lado izquierdo en seres monogástricos parece disminuir la velocidad de vaciamiento
gástrico, en comparación con lo que ocurre al ec$arse del lado derec$o. 'a presencia de
grasa en el contenido gástrico disminuye también la velocidad del vaciamiento, en
comparación con el contenido de carbo$idratos. -or lo anterior, cabe mencionar que sólo
cuando se ingiere o administra un fármaco con agua y cuando el estómago está
relativamente vaco, es posible afirmar que dic$o medicamento llegará al intestino delgado
de manera rápida.
'a va oral presenta algunas desventa0as(
*. E1cesiva destrucción de varios fármacos por el p5 ácido, las enzimas digestivas o
la acción de las bacterias del rumen.
3. 2ormación de comple0os :inactivos< de ba0a o nula absorción.
37
7. 2ormación de precipitados en el lquido gastrointestinal.
=. ,rritación de la mucosa gástrica.
8. tiempo de absorción poco predecible :tiempo de vaciamiento. motilidad
gastrointestinal. etc.<.
G. Es poco eficaz en situaciones de emergencia.
H. #abor desagradable de algunos medicamentos
J. Mo se puede emplear en pacientes inconscientes o con obstrucciones del esófago
:vómito<.
.uc$as de las desventa0as de la administración oral se pueden contrarrestar de diversas
maneras( por e0emplo, si se utilizan tabletas con capa entérica o cápsulas acidorresistentes,
se disminuye la irritación gástrica, la destrucción, y la precipitación y formación de
comple0os en el estómago.
4s mismo, al administrar algunos fármacos a la $ora de la comida, se disminuye también
la irritación gástrica, aunque si lo que se desea es obtener una absorción rápida, el
medicamento debe proporcionarse cuando el estómago se encuentra vaco, y dar gran
cantidad de agua para disolverlo y llevarlo $acia el intestino.
(a!e$ 4e $a !re,entación 4e$ f5rmaco en $a a3,orción !or 6&a entera$
Una de las caractersticas ideales de un medicamento debe ser producir una rápida
concentración plasmática y proporcionar después una cantidad adicional para mantener
dic$a concentración durante cierto n&mero de $oras. -or esa razón, se crearon las
presentaciones de Sacción prolongadaS. Evidentemente, después de la administración de
fármacos por va oral, es necesario que éstos se disuelvan antes de poder ser absorbidos. +e
esta forma, la velocidad de absorción de los medicamentos administrados en forma sólida
está determinada por la velocidad a la que se disuelven en el lquido intestinal. 4lgunos de
los factores que afectan la velocidad de disolución son(

*. 'a solubilidad, tama%o de las partculas, forma de cristal y el tipo de sal del
fármaco.
3. 'a velocidad de desintegración de la presentación sólo en las vas gastrointestinales
finales, y el p5., la moti*idad y los alimentos que se encuentren en el tubo
digestivo.
El primer paso en la disolución es la desintegración de la tableta :o la cápsula y sus
gránulos< para dar las partculas primarias del medicamento. -or lo general, se incluyen
varios e1cipientes en la preparación de un fármaco con ob0eto de promover la
desintegración y dispersión de las partculas. Es obvio que si se impide la desintegración, la
absorción del medicamento se reduce.
El proceso de disolución puede considerarse como un factor limitante cuando se requiera
que el fármaco en solución produzca efectos sistémicos rápidos. 'as diferencias en la
velocidad de absorción entre dos formas de dosificación son tan evidentes, que se
manifiestan en forma clnica En el caso de la aspirina, su concentración en el plasma 79
min. +espués de su administración puede ser dos veces más alta para la solución que para
la presentación sólida en tableta. 4unque no está claro si esta diferencia se debe solamente
3=
a la disolución del medicamento o también a otros factores, como en vaciamiento gástrico
más rápido, tpico de los lquidos, es probable que la disolución sea la causa por lo menos
en parte.
#e puede usar de manera benéfica la influencia de la forma de dosificación sobre la
absorción del fármaco. -or e0emplo, algunos medicamentos :como la eritromicina< son
inestables a un p5 ba0o y otros :como el cloruro de amonio< son irritantes de la mucosa
gástrica. -ara evitar la liberación de estos medicamentos en el estómago, se les prepara a
menudo en forma de tabletas recubiertas con una capa llamada entérica, que es una pelcula
de goma o alg&n polmero sustitutivo. Esta cubierta es insoluble en condiciones ácidas,
pero se degrada en un ambiente más alcalino, lo cual permite la desintegración de la tableta
en el intestino delgado. 4unque estas preparaciones son a menudo benéficas, su utilidad se
ve su0eta a las reacciones del paciente, ya que no puede iniciarse la absorción de los
fármacos $asta que la tableta pasa al duodeno, por lo que el tiempo requerido para el
tránsito gástrico se convierte en una importante variable.
Una alternativa es la elaboración de esferas de medicamentos que se disuelvan a diferentes
velocidades en virtud de sus varias capas. 'as venta0as que se pretende obtener con estos
productos incluyen me0or aceptación por parte del paciente y fluctuaciones más peque%as
en las concentraciones sanguneas en el intervalo entre dosis. +ebido a que los productos de
liberación sostenida contienen varias dosis convencionales del medicamento, e1iste el
peligro de que una liberación genere concentraciones tó1icas no esperadas. -or otro lado,
una liberación desordenadamente lenta o incompleta puede dar lugar a una terapéutica
farmacológica inadecuada.
'+!erficie 4e $a m+co,a
2uera de las irregularidades de la mucosa :rugosidades<, el revestimiento interno del
estómago se aseme0a al de un saco liso, mientras que la mucosa intestinal está
perfectamente adaptada para la absorción. 'as contribuciones de los pliegues, las
vellosidades y las microbellosidades se combinan para incrementar G99 veces la superficie
absorbente. #i se considera que el intestino delgado $umano del adulto vivo tiene unos 3J9
cm. de largo y = cm. de diámetro, se tendrán apro1imadamente 399 m
7
para la absorción de
medicamentos. 'a relación de superficiePvolumen en el intestino delgado es tan alta que los
fármacos ionizados, ,ncluso @@;, pueden absorberse con eficacia.
Otra, 6&a, entera$e,
En ocasiones se utilizan las mucosas oral y rectal como sitios para la absorción de
medicamentos. 'a administración sublingual, en la cual se permite que una tableta se
disuelva por completo en la cavidad oral, aprovec$a la permeabilidad del epitelio oral y se
le prefiere para unos cuantos fármacos, como la nitroglicerina, la o1itocina y la
testosterona. 6ambién se puede colocar la tableta entre la enca y el carrillo. 'a mucosa oral
y la intestinal no difieren cualitativamente como superficies de absorción, y se $a
demostrado una absorción comparable para muc$os agentes. Una razón para escoger la va
sublingual es evitar la destrucción de los medicamentos, debido a que se evitan la acidez
gástrica, el paso por el rumen, y las enzimas intestinales y $epáticas. 'a absorción
sublingual puede ser, en suma, más eficaz para algunos fármacos que la intestinal. "uando
no es factible emplear otras vas entéricas, se recurre a la administración rectal, como en los
38
casos de inconsciencia, o en pacientes con náusea y vómito. 4unque una fracción sig)
nificativa del medicamento absorbido entra en la circulación sin tener que pasar a través del
$gado, casi nunca se puede predecir la absorción. Es posible administrar por va rectal
algunos fármacos que no irritan la mucosa gástrica y en otros casos, la sensibilidad rectal
evita la administración por esta va.
-or lo general, los medicamentos administrados por va rectal son supositorios que se
desintegran con la temperatura corporal. Esta va es poco utilizada en medicina veterinaria,
dado que se requiere la cooperación del pariente para que el supositorio permanezca el
tiempo adecuado en el recto.
'as desventa0as de la va sublingual y rectal son el mal sabor y la irritación que ocasionan
algunos fármacos además de la incomodidad.
VÍA' (ARENTERALE'
(+$monar
#i se considera el profuso riego del pulmón y que la barrera alveolar sólo tiene de 9.8 a *
mm de grosor, entonces se deduce por qué la membrana alveolar es una va de entrada
importante para algunos medicamentos y para muc$as sustancias tó1icas. 4 pesar de que el
revestimiento alveolar es muy permeable, sólo es accesible a los agentes que se encuentran
en estado gaseoso o que están suficientemente divididos para alcanzar las partes más
profundas del árbol respiratorio. 'os gases terapéuticos se incluyen en la primera categora,
como el monó1ido de carbono, los anestésicos in$alados y varios disolventes orgánicos
volátiles. Estos compuestos llegan a la sangre en virtud de sus altos coeficientes de
partición lpido)agua, y por su peque%o tama%o molecular. 'a segunda categora de
sustancias que penetran la membrana alveolar se describen colectivamente como aerosoles.
Este término se refiere a una suspensión en el aire de partculas sólidas o lquidas tan
peque%as que no caen fácilmente con la fuerza de la gravedad. 'as partculas cuyo diámetro
es mayor de *9 mm se depositan principalmente en la porción nasal, mientras que las que
miden menos de 3 mm penetran muc$o más profundamente en el aparato respiratorio antes
de depositarse. -ara que lleguen a los conductos alveolares en cantidad suficiente, quizá
deban tener un diámetro de menos de * micra.
'os aerosoles se pueden utilizar para administrar fármacos que act&an de manera local en el
pulmón. "uando todos los factores anteriores se combinan, convierten a los pulmones en el
área de absorción más eficaz del cuerpo donde se calcula que un cerdo llega a tener $asta
*99 m
3
de superficie de absorción.
A3,orción a tra6é, 4e $a !ie$
'a piel está ,ntegrada por células epiteliales. 2uncionalmente, es una estructura que consta
de un estrato córneo muerto y una capa subyacente de células vivas, el estrato genninati"o+
El estrato córneo está formado por $ileras de células unidas entre s con gran fuerza y que
constituyen una membrana densa cuyos espacios intercelulares son submicroscópicos. 'a
función de la piel como barrera al movimiento de solutos reside casi por completo en su
capa de células muertas. -or lo general, la absorción es e1traordinariamente escasa, aunque
si el soluto logra pasar a través de ella ya no e1iste impedimento alguno para su absorción,
3G
ya que el te0ido subyacente, la dermis, está muy regada por capilares linfáticos y
sanguneos.
El paso de agentes qumicos por la piel se realiza por una simple difusión pasiva. #in
embargo, aunque la piel es una barrera eficaz para el transporte de casi todas las sustancias,
e1isten otras que s la pueden penetrar. 6al es el caso de algunos metales pesados, como el
mercurio. +e $ec$o, el contacto dérmico es la principal va de into1icación en el caso de
insecticidas como paratión, malatión, disolventes, etc., debido a su absorción percutánea al
ser contaminada la piel o la ropa.
4l aplicar medicamentos en la piel, se espera que lleven a cabo su efecto sólo en el área de
aplicación, pero no se debe olvidar que la piel no es una barrera absoluta y que puede
e1istir cierto grado de absorción del medicamento, el cual puede ocasionar efectos
sistémicos, algunas veces tó1icos. 4s pues, la penetración de los fármacos a través del
epitelio está fuertemente condicionada por el grado de queratinización. #e $a descrito que
los factores que influyen en la absorción de medicamentos a partir de la piel :absorción
percutánea< son( la velocidad de disolución del medicamento, su liberación del ve$culo
que lo transportaba :petrolato. almidón, etc.< y su velocidad de paso a través de la capa
queratinizada, lo que a su vez depende directamente de la liposolubilidad del compuesto. Es
evidente que $abrá también notables diferencias en la capacidad de absorción percutánea
entre especies, y en términos generales, las capacidades de absorción percutánea en orden
ascendente son( cerdo. -erro, cabra, ove0a, vaca, caballo, gato, cobayo, cone0o y rata.
4lgunos medicamentos se aplican en la piel para su absorción( tal es el caso de algunos
ectoparasiticidas como el fentión :6iguvon<. Trgano fosforado que se aplica en gotas para
efecto sistémico. 4lgunos fármacos como los anti$elmnticos, los antifungales y algunos
antinflamatorios esteroides se están estudiando para administrarlos por va cutánea.
A4mini,tración Intra6eno,a
'a administración de medicamentos por venoclisis o inyección directa al torrente sanguneo
resulta particularmente &til cuando se desean efectos inmediatos, concentraciones
sanguneas e1actas o una velocidad determinada de la presencia del fármaco en la sangre.
En virtud de que se evita la absorción. 'a dilución rápida de los fármacos en la sangre
permite a menudo el suministro de compuestos o soluciones demasiado irritantes para otras
vas.
-or lo general, cuando se proporcionan medicamentos por esta va, se prefiere $acerlo en
un periodo de uno a tres minutos, que es más o menos el tiempo que requiere la sangre para
completar su circulación a través del organismo, en un individuo cuyo peso vare entre H9 y
*39 Ng. y en situaciones de reposo. Este procedimiento evita la presentación temporal de
grandes concentraciones del fármaco y permite suspender la administración en caso de que
se observe un efecto indeseable durante el tiempo de inyección, aunque e1isten e1cepciones
al caso, pues para inducir anestesia con barbit&ricos, la administración de la mitad de la
dosis debe ser rápida para evitar los problemas de e1citación por una inducción lenta. Una
de las principales desventa0as de la va intravenosa radica en que una vez que se $a
,nyectado el medicamento, poco o nada se puede $acer para retirarlo de la corriente
sangunea. "uando ocurre una respuesta adversa durante la utilización de otra va, es
3H
posible en ocasiones retardar la absorción que ,ncluso puede prevenirse. 4 menudo, las
reacciones tó1icas a los fármacos que se suministran por va intravenosa son instantáneas y
graves. 'as respuestas anafilácticas ocurren con más frecuencia debido a la reacción masiva
antgeno)anticuerpo que se provoca. Btras complicaciones de la ,nyección ,ntravenosa
,ncluyen la vasculitis y las embolias :ambas por irritación inducida por el medicamento, por
microtrombos en la solución inyectada, o por traumatismo con la agu0a<,
#e puede utilizar la venoclisis cuando se administran fármacos que tienen una vida media
muy corta o un margen de seguridad muy estrec$o, y as se logra asegurar la
biodisponibilidad del medicamento. 6al es el caso de algunos agentes antibacterianos.
A4mini,tración Intram+,c+$ar
4 menudo se selecciona la va ,ntramuscular para proporcionar medicamentos que no
pueden administrarse por va oral en virtud de su absorción lenta y variable, por el alto
porcenta0e de inactivación del fármaco :por e0emplo microorganismos del rumen< o debido
a una deficiente cooperación del paciente. 'a velocidad de absorción a partir de un sitio
intramuscular depende de los mismos factores que influyen sobre la asimilación
gastrointestinal( coeficiente de partición lpidoPagua, grado de ionización, tama%o
molecular. etc. #in embargo, a pesar de estos factores muc$os fármacos se absorben
apro1imadamente a la misma velocidad. 'a &nica barrera que separa el medicamento
depositado por va intramuscular de la comente sangunea es el endotelio capilar, una
membrana multicelular con grandes poros :J9 4 de diámetro<. .uc$as sustancias
$idrosolubles pueden entrar en el compartimiento vascular a través de estos poros, e incluso
se pueden absorber algunas protenas. 6omando esto en cuenta, no es e1tra%o que por lo
regular la principal determinante de la velocidad de absorción de un fármaco sea el grado
de perfusión sangunea del te0ido. -or ello, los m&sculos con altas perfusiones sanguneas
tienen tasas de absorción más rápidas que los m&sculos con menor perfusión.
"on la e1cepción de unos cuantos medicamentos que son insolubles en el p5 de los te0idos.
'a absorción a partir de inyecciones intramusculares es rápida y completa. -or esa razón, se
$an desarrollado formas de dosificación que permiten la liberación prolongada y constante
de los fármacos. Este tipo de preparaciones están $ec$as con sales insolubles o se e1penden
en ve$culos oleosos, o en ambas presentaciones. 6al es el caso de la penicilina procanica
suspendida en aceite de caca$uate o de monoesterato de aluminio. -or esta va, se pueden
administrar vol&menes relativamente grandes, pero el dolor en el sitio de la inyección es
frecuente y algunos medicamentos :como el cloranfenicol y las tetraciclinas< son
demasiado irritantes para ser administrados de esta manera, las que se les a%ade un
anestésico local.
A4mini,tración ,+3c+t5nea
'a inyección de medicamentos en el te0ido conectivo subcutáneo es un método muy
utilizado para el suministro de fármacos con un volumen de 3 ml o menos y que no da%en
el sitio de inyección. 'a absorción subcutánea es similar en la del m&sculo en reposo, y el
inicio de los efectos puede llegar a ser comparable. 4l igual que en la administración
intramuscular, se puede retardar la absorción al reducir el flu0o sanguneo, ya sea
presionando o enfriando el área. 6ambién es una estrategia com&n la interrupción
farmacológica de la circulación con vasoconstrictores, sobre todo en la anestesia local.
3J
+ebido a la implantación subcutánea, se pueden insertar medicamentos comprimidos en
gránulos que en ocasiones están mezclados en una matriz de material insoluble, lo que
brinda una liberación casi constante del fármaco por semanas o meses. "on este método, se
$an suministrado con é1ito testosterona, varios anticonceptivos progestágenos y $ormonas
que estimulan el crecimiento de los animales.
En ocasiones, cuando se escoge la administración subcutánea para un efecto sistémico,
resulta aconse0able acelerar la absorción del compuesto, lo cual se puede lograr dando
masa0e o calentando el te0ido, lo que promoverá la absorción por un aumento de la
circulación local. El masa0e en el sitio de ,nyección ayudará también a e1tender el medi)
camento. ,ncrementando as el área de absorción. Es evidente que las soluciones ,rritantes
no deben aplicarse de esta manera, y por ello se prefiere la va ,ntravenosa, aprovec$ando
la capacidad amortiguadora de la sangre.
Mem3rana, m+co,a,
'a aplicación local de fármacos a las membranas mucosas ofrece varias venta0as
potenciales para la terapéutica local. 4 menudo, el clnico tiene acceso a estos te0idos lo que
permite una administración precisa del medicamento. -or lo general la utilización de esta
va disminuye los efectos sistémicos y proporciona una concentración óptima del fármaco
en el área que se está tratando. 4 diferencia de la piel, los medicamentos atraviesan
fácilmente las membranas mucosas. -or e0emplo, el uso local de corticosteroides como
antiinflamatorios tópicos $a causado reacciones sistémicas.
Lontofore,i,
Esta es el transporte eléctrico de fármacos cargados positiva o negativamente a través de
superficies tisulares/ 'a técnica incluye el paso de una corriente eléctrica galvánica a través
de una solución de medicamentos en contacto con el paciente. +e esta manera es posible
$acer permeable las mucosas, la piel y los te0idos duros. 'a dosis total que se administra es
peque%a, lo que provoca que la to1icidad sistémica sea poco probable. -or razones de
tratamiento, el método es poco utilizado en veterinaria.
A4mini,tración Intramamaria
Esta es &til en casos de infección de la glándula en grandes especies. +eben suministrarse
medicamentos de p5 neutro y con alta capacidad de difusión. -ara evitar el consumo de
lec$e proveniente de animales tratados, se $a sugerido la adición obligatoria de colorantes
con una depuración superior a la del antibiótico de mayor persistencia.
A4mini,tración Intracar4iaca
4unque peligrosa, esta va puede llegar a ser &til para la aplicación de estimulantes
cardacos durante fibrilaciones ventriculares, paros cardacos, o durante el c$oque
cardiovascular
A4mini,tración Intrateca$
#e realiza en el espacio subaracnoideo a nivel lumbar o en la cisterna magna, requiere de
una asepsia total y el medicamento no debe ser irritante. Esta va de administración se
utiliza principalmente en la quimioterapia de las enfermedades bacterianas del #M", en la
introducción de medios de contraste diagnóstico, y muy rara vez en la ,ntroducción de
3@
anestésicos locales.
A4mini,tración e!i4+ra$ o e#tra4+ra$
Es eficaz en la administración de anestésicos locales con ob0eto de ,nducir anestesia de la
región ,nervada por las eminencias espinales de la región lumbosacra y sacrococcigea, 'as
soluciones pueden contener adrenalina :*( *99.999< para prolongar la anestesia.
A4mini,tración !ara6erte3ra$
Utilizada como forma de bloqueo de conducción de los nervios espinales lumbares,
inyectando anestésico local en los espacios interespinales l, 3 y 7 de las vértebras lumbares,
a nivel de las apófisis transversas.
A4mini,tración Intra+terina
.uy &til en el tratamiento de enfermedades reproductivas ,nfecciosas, sobre todo en
animales de talla grande. 'as sustancias deben ser poco irritantes y se prefiere
administrarlas diluidas en grandes vol&menes para me0orar la distribución en todo el
aparato genital.
CAPITULO ,
DI'TRIB*CI-N1 BIOTRAN'FORMACI-N1 E/CRECI-N 0
RE'ID*O' DE LO' F2RMACO'
DI'TRIB*CI-N
,ndica que el medicamento es absorbido y presente en la sangre se concentra en todas las
partes del organismo.
!: 7 !Aa.
4fecta el grado de difusión y por ende la distribución de un medicamento.
*nión ine,!ec&fica 7 a$macenamiento.
#i el fármaco se une a la protena plasmática la distribución se altera de manera notable, la
unión inespecfica más importante se lleva acabo con la alb&mina plasmática. +e tal suerte,
el porcenta0e de medicamento unido no cambia al variar la concentración en la sangre.
El término almacenamiento se aplica o los te0idos que se unen en forma más estable a los
medicamentos. E0emplos clásicos son los te0idos mineralizados y la grasa.
Dif+,ión a tra6é, 4e 3arrera, e,!ecia$i8a4a,
'os fármacos liposolubles entran con facilidad al #M", tal es el caso de los anestésicos, etc.
El ple1o coroideo está mas relacionado con transferencia de medicamentos del fluido
cefalorraqudeo a la circulación tal es el caso de la penicilina.
Vo$+men 4e 4i,tri3+ción
79
6al absorción afecta a la va de administración y las propiedades fisicoqumicas, debe
evaluarse lo bueno que es la distribución, con los ad0etivos buena, mala, e1celente/ que se
la define como la cantidad de fluido para diluir el medicamento. #e la puede evaluar con la
siguiente ecuación(
V4? )B cantidad del medicamento administrado
C!B concentración plasmática
BIOTRAN'FORMACI-N
#e la define como los diferentes cambios qumicos, incluidos por enzimas, que sufre el
fármaco en el organismo antes de su e1creción, por lo que este proceso sufre un mecanismo
de eliminación fisiológica que se conoce como desinto1icación.
'i,tema micro,ómico
#e localiza en el retculo endoplasmático $epático, en donde se pueden aislar por
centrifugado, fragmentos que se denominan microsomas.
In<i3ición 4e$ meta3o$i,mo 4e $o, f5rmaco, !or e$ ,i,tema micro,ómico
E1iste gran cantidad de in$ibidores del metabolismo microsómico de los animales, el
pretratamiento con el dicumarol prolonga el efecto de muc$os otros fármacos al bloquear
su inactivación o al reducir el efecto de los medicamentos activos.
In4+cción 4e $a acti6i4a4 en8im5tica micro,ómica
'a actividad de las enzimas microsómicas se puede aumentar mediante la administración de
ciertos medicamentos.
El aumento de esta actividad en el sistema enzimático puede ocasionar(
*. 4umento de la inactivación, lo cual origina un acortamiento en la duración del
medicamento.
3. ,ncremento del peso del $gado.
E1isten diferentes factores a considerar en la actividad enzimática como(
E4a4. 'os animales luego de nacidos requieren = semanas para el desarrollo del sistema.
'e#o. Esto solo $a sido demostrado en ratas mac$o, debidas a la acción de las células
se1uales masculinas, mientras que las $embras poseen meno actividad.
E,ta4o n+tricio. 'os animales mal nutridos presentan ba0a actividad metabolizante de los
medicamentos.
E,ta4o f+nciona$ 4e$ <&%a4o. Una alteración a enfermedad $epática disminuye la
actividad del sistema.
Com!+e,to, e#traCo,. tienen efecto in$ibidor del sistema microsómico.
Diferencia 4e e,!ecie. El perro biotransforma el fármaco en un @9; por $ora. El ser
$umano biotransforma el *H; por $ora.
BIODI'(ONIBILIDAD
7*
+urante muc$o tiempo se consideró que los productos equivalentes de diferente maraca
deberan ser igualmente eficaces en la práctica clnica, al administrarse en la misma
cantidad de principio activo.
Estas diferencias causan los distintos ndices en las concentraciones má1imas del
medicamento, as como de la duración del efecto.
'as investigaciones adelantadas del área produ0eron la iofarmacia& la cual es una
especialidad que se encarga del estudio de los diferentes factores que pueden influir en la
biodisponibilidad.
#in embargo, aqu se podra e1poner la indicación de que los medicamentos usados en
clnica se pueden dividir en tres categoras, con base en la variable absorción.
*. 'os fármacos que se absorben completamente :sulfonamidas, digito1ina<.
3. 4quellos que casi no se absorben :estreptomicina, Aanamicina, febendazol<.
7. 'os que se absorben de manera parcial :ampicilina, penicilina ?, dicumarol<.
El término biodisponibilidad, se $a definido como la eficacia relativa de la absorción de
una dosis de prueba en comparación con un preparado estándar por va oral o intravenosa.
E/CRECI-N
'as velocidades de e1creción de los medicamentos dependerán de las propiedades
$emodinámicas del individuo. En este orden las vas de e1creción de los medicamentos
son( !enal, biliar, pulmonar, mamaria, salival, piel, secreciones gastrointestinales y genital.
E#creción rena$
El ri%ón es el que e1creta las sustancias indeseables, en los ri%ones el fluido es ultra filtrado
a través de los glomérulos que no permiten el paso de las protenas.
E#creción 3i$iar
El $gado secreta al duodeno una cantidad considerable de bilis puede ingresar al duodeno
algunos medicamentos que se reabsorben para volver a pasar al $gado al que se llama ciclo
entero)$epático. 'a ampicilina que se concentra en las secreciones biliares y puede ser un
recurso e1celente contra infecciones por salmonella, a este nivel se puede aplicar a
pacientes con insuficiencia renal.
E#creción !+$monar
Es importante para eliminar los gases el me0or e0emplo lo constituyen los anestésicos
in$alados.
E#creción !or $a ,a$i6a
'a concentración del medicamento dependerá de la relación p5 de la saliva y del
medicamento, se cree que en algunas glándulas salivales se concentran más los
73
medicamentos de reacción alcalina alcanzando concentraciones de 9.*; del peso de la
glándula.
E#creción mamaria
'a persistencia de antibióticos, antiparasitarios y otros fármacos en la lec$e del ganado
bovino $a suscitado muc$as preocupaciones al ser $umano. !esiduos provocan ya sea
resistencias bacterianas o induciendo $ipersensibilidad a un antibiótico, lo mismo se aplica
a otras sustancias en al lec$e como anti$elmnticos promotores de crecimiento de los que se
sabe a&n menos.
Otra, 6&a, 4e e#creción =%a,trointe,tina$.1 ,+4or 7 %enita$>
#u importancia farmacológica es escasa, por e0emplo/ la to1icidad de las tetraciclinas en el
ganado bovino provoca desequilibrio en la florabacteriana, se sabe poco de la e1creción de
los antibióticos administrados por va parenteral en e aparato genital y una de las sustancias
que más se concentran en el sudor es la urea, as como algunas sulfonamidas aunque en
menor grado.
Cinética 4e $a e#creción
E1iste un concepto o un valor denominado depuración total o corporal que es la cantidad de
sangre que queda libre del fármaco por varias vas en una unidad de tiempo.
V&a me4ia
#e define como el tiempo necesario para que se reduzca 89; una concentración plasmática
determinada. 'a vida media variará entre animales sanos y enfermos, como lo e0emplifica
el $ec$o de la "E24'B!,+,M4 con la vida media de 9.8 $oras, cambiará a una vida media
de *9 a *8 $oras si e1iste una leve lesión renal.
RE'ID*O' DE F2RMACO' EN (ROD*CTO' DE ORIGEN ANIMAL
-ara ellos son necesarias las siguientes acciones(
*. Establecimiento de los valores mnimos de todos los medicamentos.
3. +efinición de los perodos de retiro de cada principio activo, cada va de aplicación
ya que la presencia de distintos ve$culos puede modificar la presencia de residuos.
7. Establecimiento de un centro dependiente de constelación de residuos.
=. #e puede también incluir al servicio de fármaco cinética en veterinaria.
"ualquier obligación o responsabilidad recae en el médico veterinario, el mismo que debe
estar capacitado para tomar una decisión concreta en cuanto al tiempo de retiro.
Tiem!o, 4e retiro
#e establecen en bese a tres criterios(
*. -eligro que genera el residuo para la salud al ser $umano.
3. "onsideraciones qumico analticas.
7. Trgano que $a de analizarse y que va de administración.
77
-or e0emplo. 'as causas más evidentes de la e1istencia de residuos en la carne de cerdo
son(
*. 2alta en el cumplimiento en el perodo de retiro.
3. -ersistencia de ciertas sulfonamidas.
7. .edicación accidental por mezclas combinadas.
Re,i4+o, 4e f5rmaco, !or %r+!o
$ntiacterianos+! estos constituyen uno de los medicamentos más utilizados en la industria
pecuaria ya sea como aditivos o sustancias terapéuticas. E1isten además fármacos que
teóricamente ya no deben ser utilizados como es el caso del cloranfenicol.
9ormonas+! E1isten tres $ormonas naturales :estradiol, progesterona y testosterona< y otras
sintéticas, no $an sido posible desarrollar un método analtico que permita detectar residuos
de zeranol, no e1iste restricciones en el uso de estos promotores del crecimiento.
Pesticidas+! "ompuestos oganoclorados, tienden a acumularse en los productos
alimenticios y en el medio ambiente, y son muy tó1icos para peces y aves silvestres.
En esta lista de compuestos prioritarios se encuentran los siguientes(
Brganoclorados, organofosforado, etc.
Comentario, fina$e,
Un medicamento requiere apro1imadamente de G a *9 a%os para lograr su ingreso al
mercado veterinario y debe llenar los siguientes requisitos básicos(
*. Eficacia.
3. "alida farmacéutica.
7. ,nocuidad para los animales.
=. ,nocuidad ambiental.
8. ,nocuidad para el ser $umano :residuos<.
CAPITULO -
FARMACODINAMIA
Definición.
'a farmacodinamia es el estudio del mecanismo por medio del cual los fármacos producen
reacciones biológicas en los organismos vivos. Un medicamento se denomina activo
cuando su administración causa un efecto en el animal, que es posible observar y medir.
Esta incluye una descripción de los mecanismos de acción farmacológica, las relaciones
estructura)actividad y las relaciones que se producen entre respuesta y dosis o
concentración plasmática.
El efecto de los fármacos solo se puede describir si se re&nen las siguientes condiciones(
7=
• El medicamento debe alcanzar el área donde será activo.
• El fármaco debe interactuar con alg&n componente corporal o sistema.
• Esta interacción debe causar alg&n cambio en la función que desarrolla el sistema.
• El cambio debe ser suficientemente significativo como para ocasionar una respuesta
capaz de ser medida.
• El ob0etivo de estudiar la farmacodinámica es obtener una me0or apreciación del
proceso por el cual se especifican las acciones terapéuticas &tiles, as como los
efectos indeseables de los fármacos. -ara utilizar los medicamentos de manera
adecuada, $a de conocerse algo acerca de(
'as caractersticas de los medicamentos
• 'as propiedades de los te0idos vivos.
• 'a manera por la cual tales interacciones inducen al cambio en el funcionamiento
$istológico.
• 'a consecuencia de tales interacciones en el organismo completo.
Es necesario conocer también las relaciones cuantitativas entre la magnitud de la respuesta
que produce el fármaco, y la cantidad de medicamento administrado. 'a mayor parte de las
acciones de los medicamentos resultan de la interacción de sus moléculas con los
componentes celulares especficos llamados receptores, en algunos casos los medicamentos
alteran el medio alrededor de la célula ocasionando de esta manera cambios aunque lo
realizan sin unirse a receptores especficos.
INTERACCI-N DE TI(O NO RECE(TOR
Accione, 4e $o, f5rmaco, con 3a,e en $a, !ro!ie4a4e, o,mótica, 4e ,+, mo$éc+$a,
)iuréticos osmóticos( el manitol es un medicamento que se emplea para inducir la diuresis,
se administra por va intravenosa, e0erce en los fluidos tubulares una presión osmótica que
causa retención de gran cantidad de agua en el fluido tubular, finalmente se eliminan con la
orina, en ning&n momento el manitol interact&a con las células o te0idos, solamente su
presencia produce tal efecto.
Catárticos osmóticos( el sulfato de magnesio se emplea algunas veces para ablandar y
aumentar la frecuencia de la evaluación intestinal, se administran por va oral, permanece
en el rumen y orina la retención de agua en la luz intestinal, finalmente es e1cretada.
E,ta4o 4e $o, f5rmaco, 4e ac+er4o con $a, !ro!ie4a4e, 5ci4o35,ica, 4e ,+ mo$éc+$a
$ntiácido? con frecuencia se emplea el $idró1ido de magnesio y el de aluminio como
antiácido para disminuir la $iperacidez gástrica.
-spermaticidas tópicos( en la actualidad se emplean en gran n&mero de ácidos orgánicos
como espermaticidas tópicos. 4unque las células epiteliales no se afectan gravemente, la
disminución del p5 reduce la motilada y la viabilidad del espermatozoide.
78
Efecto 4e $o, f5rmaco, con 3a,e en $a, !ro!ie4a4e, ten,oacti6a, 4e ,+, mo$éc+$a,
'os detergentes y agentes esterilizantes son eficaces debido a que contiene agentes
qumicos altamente $idrófilos y lipófilos. Mo solo eliminan el aceite y grasas, sino que
también los emulsionan al romper las estructuras lipdicas de las paredes celulares y
membranas de las bacterias, $ongos y ciertos virus. "omo e0emplo tenemos al pero1ido de
$idrógeno.
Efecto 4e $o, f5rmaco, con 3a,e en e$ coeficiente 4e !artición $&!i4oDa%+a
'os anestésicos volátiles constituyen un e0emplo de medicamentos cuyas acciones
dependen de si poseen un gran coeficiente de partición lpidoPagua. "uanto más grande es
el coeficiente, mayor será su potencia. #e $a postulado que estos compuestos producen
anestesia al distribuirse por si solo en las partes lipdicas de las células. #u absorción en la
membrana causa que esta se $inc$e y finalmente se altere su capacidad para de0ar pasar los
iones que generan la actividad a1ónica y sináptica.
Efecto 4e $o, f5rmaco, 4e3i4o a $a, !ro!ie4a4e, 9+e$ante, 4e ,+ mo$éc+$a
El ácido etilendiaminotetraacético :E+64< es capaz de formar comple0os por quelación con
gran cantidad de cationes mono y divalentes, se una fuertemente al ión plomo, por lo cual
evita que este permanezca libre para reaccionar con los componentes celulares, este es
soluble y se e1creta rápidamente por los ri%ones. Btro e0emplo es la penicilina que se utiliza
como tratamiento de la enfermedad de Uilson que es una alteración del metabolismo de
cobre.
Efecto 4e $o, f5rmaco, en re$ación con ,+, !ro!ie4a4e, 4e +nión a $a, !rote&na,
?eneralmente cuando dos medicamentos, o un fármaco y una sustancia endógena,
compiten por su unión a las protenas, la administración de un fármaco puede desplazar a
otra sustancia y aumentar su concentración eficaz en el cuerpo. -or e0emplo, el $idrato de
cloral aumenta la acción anticoagulante de la Varfarina, debido a que sus metabolitos
compiten con el anticoagulante en su unión a las protenas.
(ro!ie4a4e, 4e $o, rece!tore,
4lgunas sustancias muestran actividad biológica incluso en peque%simas cantidades o
concentraciones por ello son descritos como “estructuras especficas”. El efecto producido
por ellas es atribuido a su interacción con sustancias receptoras especficas. "omo resultado
de esta interacción la sustancia forma un comple0o con un componente celular, llamado
receptor.
'a formación del comple0o de una sustancia con grupos qumicos especiales del receptor
resulta en una secuencia de cambios qumicos o conformacionales que generan o in$iben
diversas reacciones biológicas.
'a capacidad de una sustancia de adaptarse por si misma a un receptor depende de las
caractersticas estructurales y de configuración tanto de la sustancia como de receptor/
como por e0emplo la permeabilidad de la membrana.
4ctualmente se piensa que ciertas protenas llamadas alostéricas contiene al menos dos
diferentes sitios receptores( el sitio activo y sitio alostérico. El primero se una al sustrato
produciendo la actividad biológica. El segundo es complementario a la estructura del
7G
comple0o de manera especfica y en forma reversible lo cual causa un ligero cambio
reversible llamado transición alostérica en la estructura de la protena.
Conce!to 4e rece!tor
"larA y ?addum proporcionaron las bases cuantitativas del concepto de receptor "larA
informo que la intensidad de la acción de las sustancias es proporcional al n&mero de
receptores ocupado. 4demás se creó el termino to1ofórico que es transportador se sustancia
to1icas.
E,tr+ct+ra 4e $o, rece!tore,
'as técnicas modernas $an $ec$o posible la determinación de las estructuras
tridimensionales de algunas protenas, comple0os enzimáticos. El aspecto básico de esas
protenas es la e1clusión de residuos polares del interior. ?rupos polares de los animoácidos
como lisina, arginina, $istidina, serina, tiro1ina y otras, están situados casi todos en la parte
e1terna de las moléculas protenicas, estos pueden formar comple0os con sustancias al
unirse a ellas mediante fuerzas electroestáticas y establecer puentes o enlaces covalentes de
$idrógeno, además de interacciones $idrofóbicas y de Dan der Uaals.

4lgunas veces, después de sufrir cambios conformacionales, la sustancia es capaz de
interactuar con el receptor para formar un comple0o, que como resultado se genera un
estmulo que causa a su vez una acción o efecto biológico.
(ro!ie4a4e, 4e $a interacción f5rmaco rece!tor
'a interacción fármaco receptor parece estar basada en la formación de un comple0o
estructural entre la molécula del medicamento y una parte especfica de la molécula del
receptor, llamada sitio activo. 4ntes de que se forme el comple0o, el fármaco debe
establecer contacto fsico con el receptor. 'as fuerzas qumicas que participan en esta unión
son las fuerzas iónicas, los puentes de $idrógeno y las fuerzas de Dan der Uaals.
'a influencia relativa de estas fuerzas en la posibilidad de formar el comple0o fármaco
receptor se facilita si se considera que el espacio que rodea a un receptor está integrado por
tres zonas. En l a zona más e1terna, el medicamento y el receptor se encuentran muy
ale0ados, en esta zona la &nica fuerza significativa es el proceso de difusión. En la zona
media, las fuerzas iónicas encuentran en 0uego, la atracción iónica tiende a 0alar al fármaco
$acia el receptor, esta fuerza mantiene unidos al medicamento y al receptor por un largo
tiempo. En la zona más interna, muy cerca de la superficie del receptor, los puentes de
$idrógeno o las fuerzas de Dan der Uaals tienden a proporcionar a la molécula del fármaco
gran orientación especfica $acia el receptor.
Este debe ser capaz también de disociarse, se cree que esto puede ser producido de dos
formas/ en un caso por el constante bombardeo al comple0o fármaco)receptor por otras
moléculas( o por un cambio de conformación en el receptor quizás altere las fuerzas de
atracción.
7H
CARACTERÍ'TICA' DE LO' EFECTO' )*E (ROD*CEN LO' F2RMACO'
#e toma como base el $ec$o de que la potencialidad fisiológica del organismo no sufre
alteraciones al administrarse fármacos, sino que estos causan activación o retrazo de los
procesos normales/ es decir, procesos de e1citación y depresión.
Efecto, fi,io$ó%ico,
Un medicamento puede actuar en cualquiera de los diferentes mecanismos fisiológicos,
como(
*. #uministro de factores estructurales que puedan suplir as una escasez de ellos en el
organismo o aumentar su concentración y acelera la formación de las estructuras
que se requieren. -or e0emplo la administración de "a y -.
3. .ediante estimulo por irritación inespecfica. 'os te0idos e1citables pueden
responder a diversos cambios en el ambiente. -or e0emplo, el ácido saliclico
ocasiona estimulación qumica inespecfica de las terminaciones nerviosas
periféricas de las zonas vicerales, disminuyendo la conciencia a estmulos dolorosos
de estas áreas.
7. -or activación sustitutiva de los efectos, por e0emplo la efedrina tienen gran
seme0anza qumica con la adrenalina tanto que pueda sustituirla
=. -or protección del agente trasmisor normal. 4lgunas sustancias activan los te0idos,
protegiendo al mediador por bloqueo de los sistemas de destrucción. Un e0emplo es
la acetilcolina por sustancias como la eserina, que in$iben a la acetilcolinesterasa.
8. -or destrucción de una sustancia activa. En ocasiones, se administran sustancias
para destruir a otras que son activas como los antdotos contra venenos.
G. -or competencia con un agente estimulante.
H. -or despolarización de los factores. "omo e0emplo la insulina que aumenta la
permeabilidad celular a la glucosa, o a los barbit&ricos que deprimen los sistemas de
aporte energético. 4cción como de antimetabolitos, como la G)mercaptopurina, que
bloquea la sntesis de ácidos nucleicos alteando as la multiplicación celular normal
o patológica.
J. por cambios en la tensión superficial como las sales biliares que fraccionan y
dispersan las ?rasas ingeridas, facilitando su absorción.
@. .odificación del equilibrio ácido)básico.
'itio anatómico 4e $o, me4icamento,
'os sitios anatómicos de los que pueden causar efecto un medicamento pueden ser(
*. #obre los centros de regulación nerviosa. E0emplo la acción de un antipirético sobre
el centro regulador de la temperatura.
3. 4 nivel de las vas nerviosas de comunicación, es decir interrumpen la conducción a
través de la sinapsis nerviosas
7. En la unión entre nervios y efectores periféricos. E0emplo, los fármacos que
influyen sobre la transmisión neuromuscular.
=. #obre las glándulas de secreción interna. E0emplo, los derivados del tiouracilo que
bloquean la actividad tiroidea.
7J
8. #obre los te0idos periféricos mismo. E0emplo, las $ormonas se1uales que
reproducen la acción periférica de la secreción glandular normal.
G. 4 nivel de las vas de absorción. E0emplo, los medicamentos que modifican la
absorción del intestino.
H. En las vas de eliminación. E0emplo, los diuréticos mercuriales o la acetazolamina
in$iben resorción tubular de sodio.
Mecani,mo 4e acción en8im5tica.
'as modificaciones que pueden producir los fármacos en el sistema enzimático son(
*. -roporcionando sustrato para la reacción en que intervienen la enzima.
3. 4l dar elementos estructurales de la enzima o de la coenzima.
7. "omo sustrato anormal que resulta en productos inadecuados para los siguientes
pasos en el encadenamiento metabólico :antimetabolitos<.
=. .ediante la combinación irreversible con un elemento indispensable para la
reacción. E0emplo, los citratos y o1alatos que forman compuestos insolubles en
calcio, interfiriendo as en el proceso de la coagulación.
CIN.TICA DE LA *NI-N F2RMACO(ROTEÍNA
'a alb&mina se une a un gran n&mero de medicamentos para formar un comple0o
reversible. E1iste una relación seme0ante entre la unión y la concentración del
medicamento, tal como e1iste en muc$as otras situaciones como el comple0o de mioglobina
con o1geno.
'a magnitud de la respuesta farmacológica depende de la fracción de receptores que
forman el comple0o con el medicamento, este está determinado por la concentración del
fármaco.
Teor&a 4e $a oc+!ancia
#u ob0etivo es proporcionar una gua conceptual para me0or comprensión de la cinética de
la interacción fármaco)receptor y para comprender las curvas de dosis)respuesta
#e basa en ciertas aseveraciones. En primer lugar, que las moléculas del fármaco y el
receptor se pueden unir de manera reversible. 'a capacidad de un medicamento para unirse
con un receptor se denomina afinidad.
'a afinidad implica la probabilidad de que la colisión entre el medicamento y el receptor
resulte en la formación de un comple0o. El comple0o fármaco)receptor debe ser activo que
sea capaz de iniciar los cambios en el sistema que finalmente determinan el efecto.
'a capacidad de un medicamento para activar a su receptor se denomina actividad
intrnseca, vara de 9 :sin actividad< a * :actividad má1ima< si la actividad intrnseca se
reduce a cero, pues el compuesto a no producir una respuesta, aunque este no sea activo,
a&n tendrá afinidad por los receptores y funcionará como un antagonista farmacológico.
7@
'os fármacos que poseen una actividad intrnseca entre 9.J y * se denominan antagonistas.
4quellos que la tienen entre 9.3 y 9.J son antagonistas parciales, los de una acción entre 9 y
9.3 se llaman antagonistas competitivos sean las estructuras del medicamento y del
receptor, me0or se podrá unir y más fuertes serán las fuerzas de atracción que los
mantendrán vinculados.
Cominación de los fármacos capaces de unirse de modo re"ersile al mismo sistema
receptor+! #e supone que la actividad de ambas sustancias es aditiva debido a que se trata de
dos medicamentos.
Cominación de dos fármacos uno de los cuales se une de manera re"ersile y otro
irre"ersilemente al mismo sistema receptor+! 4l estar presentes dos agentes de origen
endógeno o e1ógeno que compiten por ocupar al receptor, deben considerarse tres
situaciones observadas con frecuencia( *< presencia de dos antagonistas/ 3< e1istencia de un
antagonista y un agonista/ y 7< presencia de un agonista, y un agonista parcial.
E. La com3inación 4e 4o, a%oni,ta,. dos agonistas con diferente afinidad genera
curvas de dosis)respuesta paralelas, pero debido a la mayor afinidad de 4 se
requiere de mayores concentraciones de > para originar un efecto equivalente.
F. Com3inación 4e +n anta%oni,ta 7 +n a%oni,ta. Anta%oni,mo com!etiti6o.) estos
agentes tienen la capacidad de unirse a ciertos receptores en forma reversible, pero
no desencadenan una reacción, carecen de actividad intrnseca.
G. La a4ición 4e +na canti4a4 ,+ficiente 4e +n a%oni,ta. vence la in$ibición y
produce una reacción má1ima. E1iste la $ipótesis de la e1istencia de receptores de
reserva. Estos, solo quedan disponibles cuando $ay un antagonismo competitivo.
'os bloqueadores neuromusculares colinérgicos y adrenérgicos son algunos
e0emplos de los medicamentos antagonistas competitivos.
H. Anta%oni,mo no com!etiti6o. el antagonista se combina de manera irreversible
con el receptor o con un sitio distinto a este, llamado alostérico y que modifica al
receptor, por lo que no alteran la afinidad del agonista por su receptor. El resulta do
es la reducción de la magnitud de la respuesta general por el agonista a todos los
valores de dosificación.
I. Anta%oni,mo fi,io$ó%ico. esto ocurre cuando los medicamentos act&an en
diferentes receptores, los cuales, si son activados, generan efectos opuestos. Un
e0emplo es el antagonismo de la broncoconstricción inducida por la $istamina, el
efecto de la adrenalina. En este caso, la $istamina se une a los receptores especficos
de la $istamina de la membrana de las células moleculares lisas bronquiales,
produciendo broncoconstricción. 'a adrenalina no interact&a con los receptores de
la $istamina, pero se une a un segundo tipo de receptores en las mismas células y
los activa.
J. Contaminación 3enéfica 4e $o, f5rmaco,. en este caso, la combinación es
sinérgica. #e puede mencionar como e0emplo de sinergismo la combinación de
sulfonamidas con trimetoprim. Esta combinación tiene un efecto antibacteriano
muc$o mayor que el que se pudiera obtener con sustancias por separado.
=9
'a combinación de las sustancias puede dar lugar también a una potencialización de una de
ellas, e0emplo, los barbit&ricos en presencia de tranquilizantes. Btro resultado positivo es la
combinación farmacológica se define como una sumación o adición. Este caso se obtiene
me0or efecto de las sustancias por separado.
Teor&a 4e $a 6e$oci4a4
-atón presento una teora de acción de los medicamentos en la que la velocidad a la cual se
una las sustancias y el receptor, más que la proporción de receptores ocupados, determina
la magnitud de la respuesta.
'as sustancias que se combinan y disocian rápidamente producirán una interacción muy
rápida con el receptor, por que serán antagonistas. 'as sustancias que se asocian y disocian
a una velocidad intermedia serán agonistas parciales y finalmente, las que se disocian muy
lentamente en relación con su velocidad de combinación serán antagonistas.
Com!aración entre $a, 4o, teor&a,
En la teora de la ocupancia, el inicio del efecto de la sustancia debe ser e1ponencial en
forma de correlacionada cada vez mayor n&mero de receptores que van siendo ocupados.
En la teora de la velocidad, aquel debe ser simultáneo, pues la velocidad de interacción
nunca puede ser mayor en el primer instante, que es cuando todos los receptores se
encuentran libres. En la teora de la ocupancia, la respuesta $a de incrementarse al e1tremo
y permanecer as durante cierto tiempo. En la teora de la velocidad, la reacción debe ser
má1ima desde el primer instante y entonces desvanecerse a un valor equilibrio. 2inalmente,
en al teora de la ocupancia se espera que la Weliminación de la sustancia)receptor. En la
teora de la velocidad, la respuesta farmacológica debe terminar en forma s&bita, debido a
que la velocidad de formación del comple0o puede reducirse inmediatamente a cero.
CAPITULO .
FACTORE' )*E ALTERAN LA RELACI-N DE LO' F2RMACO'
Diferencia, 4e3i4a, a $a e,!ecie
Es importante que el médico veterinario conozca a fondo la farmacologa de los
medicamentos utilizados para cada especie, debido a que en ocasiones se puede encontrar
que los fármacos administrados produ0eron resultados adversos, muy diferentes a los de la
especia. -or e0emplo(
El anestésico esteroideo 4ltesin solo sirve para gatos, su aplicación en perros causa
liberaciones de $istamina, que puede ser mortal.
'a morfina y sus derivados sintéticos, como la mepiridina, pueden causar convulsiones y
muerte en gatos, mientras que otras especies act&an como depresor del #M".
=*
El cloranfenicol que posee una vida media de 8= minutos en los caballos, y de 8 $ *9
minutos en gatos, en personas induce ala anemia en ocasiones irreversible y letal.
'a ivermectina deprime muc$o más a los perros de raza collie y a&n no se puede e1plicar
este fenómeno.
Diferencia, !or $a anatom&a 7 fi,io$o%&a 4e$ a!arato 4i%e,ti6o
'a diferencia e1istente entre los aparatos digestivos de un perro, el caballo y los rumiantes
es sumamente grande que la farmacocinética de los medicamentos aplicados es muy
diferente debido al punto de absorción de las sustancias.
En perros, cerdos y en gatos la absorción estomacal de sustancias estables con p5 ácido es
eficaz mientras que en los rumiantes el factor de disolución y las acciones microbianas en
el rumen impiden una absorción eficaz de los fármacos.
'a va oral para la aplicación de medicamentos es &til en el tratamiento de grandes
poblaciones pues es económica y fácil de utilizar pero tiene algunos inconvenientes.
• 'a presencia de diarrea evita la absorción
• Un estre%imiento provoca to1icidad por demasiada absorción.
• 'a dieta modifica la cinética del medicamento. -or e0emplo(
'a grieofulvina se absorbe en presencia de grasas.
'a lec$e evita la absorción gastrointestinal de tetraciclinas.
Diferencia, entre in4i6i4+o, 4e +na mi,ma e,!ecie
'os animales reaccionan a los medicamentos de acuerdo a una distribución normal, un
e0emplo clásico lo proporcionan la e1periencia con anestésicos barbit&ricos, efectos sobre
los cuales un porcenta0e de individuos responden con una e1cesiva depresión del #M" y
otros con depresión leve. #in embargo la mayora reacciona de acuerdo con lo esperado,
e1isten e0emplos clásicos de sensibilidades de algunas razas a ciertos fármacos, e0emplo(
+el *9 al 39; de los cerdos landrace reaccionan con $ipertermia al $alotano.
'os perros galgos son sensibles a los tiobarbituratos.
4lgunos perros se tornan agresivos frente al droperidol.
Tem!eramento
#e refiere a la tranquilidad con la que se puede aplicar un fármaco a un animal, as podemos
citar que(
El suministro por va oral es fácil en los bovinos, lo cual es difcil en equinos, para lo cual
se debe utilizar sondas naso)esofágicas y tratamiento especial.
Diferencia, 4e3i4o $a, <ora, 4e$ 4&a
Es sabido que la capacidad de transformación de un animal se desarrolla en función de su
metabolismo, entonces un animal cansado por la noc$e será sensible a tranquilizantes y a
=3
los anestésicos etc. .uy temprano :por la ma%ana< se aplican glucocorticoides para imitar
el ritmo de secreción de los corticosteroides propios del animal.
Diferencia, !or i4io,incra,ia
Bcurre totalmente al azar en individuos en apariencia iguales as por e0emplo(
• #e da $ipersensibilidad a las #U'2BM4.,+4# en cerdos.
• 5ipersensibilidad a la penicilina en caballos.
• 5ipersensibilidad a los tranquilizantes en bovinos.
Estas diferencias de idiosincrasia :temperamento< se dan entre individuos de una misma
especie de diferente comportamiento.
Diferencia, !or e$ 4e,arro$$o 4e to$erancia
'a tolerancia puede ser adquirida o natural(
6olerancia natural.) #e puede e0emplificar con el coso de la ineficacia del uso de la atropina
en ratas, o del :4tivan< que es eficaz en el perro pero e1celente como tranquilizante en el
ser $umano.
6olerancia adquirida.) es un fenómeno com&n en farmacologa por e0emplo( la dosis
administrada de anfetamina para dar un efecto estimulante del #M", administrada por
segunda vez, debe ser de cuatro a seis veces la dosis inicial.
Btro e0emplo( los cone0os que $an consumido atropina en el de la planta 4tropa belladona
no manifiestan sntomas., pero los depredadores que los vuelven sus presas pueden morir
por into1icación debido al e1ceso de atropina que los cone0os tienen en su organismo,
debido a la presencia de atropinaza.
'a tolerancia de las bacterias a los antibióticos constituye un grave problema en la
quimioterapia moderna, puesto que las bacterias adquieren resistencia alas dosis del
antibiótico administrado, el mismo que pasas desapercibido en el organismo, actuando
ineficazmente.
+urante la insuficiencia cardiaca congestiva se usa cardiacos como la dopamina, cuyo uso
tarde o temprano genera un fenómeno de taquifila1ia en el que al corazón reacciona
progresivamente.
Diferencia, ca+,a4a, !or enferme4a4e,
Es fácil de deducir que la disminución de la función $epática por alg&n estado patológico
provoca que los medicamentos sean absorbidos más lentamente.
'a fiebre, $ipoalbuminemia y la bilirrubina pueden alterar la unión del fármaco a las
protenas e inducir a alteraciones de la cinética.
=7
+e $ec$o se $a postulado que los estudios farmacocinéticas se $agan en animales que
padecen la enfermedad por la cual se administra el fármaco.
En pacientes con insuficiencia renal las dosis $an de su0etarse sobre todo a los intervalos de
aplicación, o bien debe evitarse su uso en lo posible buscando otras alternativas.
F5rmaco, 9+e re9+ieren con,i4eración e,!ecia$ =in,+ficiencia rena$>
F5rmaco A@+,te 4e $a, 4o,i, 'i%no, a46er,o,
4miAacina E1tensión del intervalo ,nsuficiencia renal,
bloqueo
Meuromuscular,
ototo1icidad
4mo1icilina El 89; de las dosis en 4nafila1ia
,nsuficiencia grave Meuroto1icidad
4mpicilina El 89; de la dosis en ,nsuficiencia renal
,nsuficiencia grave $ipopotacemia.
4nfotericina > El 89; de la dosis en neuroto1icida
,nsuficiencia grave 4nafila1ia
4zatiprina +osis intervalo en ,nsuficiencia renal,
depresión
,nsuficiencia grave medular,
inmunodepresión
>leomicina +isminuya la dosis +ermato1icidad,
fibrosis
pulmonar
"arbenilicina +osis ligeramente 4nafila1ia
40uste en , grave Meuroto1icidad

"efamandol 89; de la dosis en ,nsuficiencia renal,
anafila1ia
,nsuficiencia grave neuroto1icidad
"efale1ina E1tensión del intervalo #ntomas similares al
anterior
"efaloridina E1tensión del intervalo #ntomas similares al
anterior
"efalotina +oble intervalo #ntomas similares
==
"efazolina E1tensión del intervalo #ntomas similares
"isplatino E1tensión del intervalo ,nsuficiencia renal
"olistimetato !educción de la dosis ,nsuficiencia renal
"iclofosfamida +oble intervalo Dómito diarrea
+igo1ina 89; de la dosis por cada Dómitos
89 mgPdl de incremento de +ebilidad
MU# :nitrógeno &rico sangre< 4rritmias
2enobarbital +oble intervalo en #edación e1cesiva
,nsuficiencia grave
8)2lourocitocina E1tensión del intervalo 6o1icidad $epática
6o1icidad medular
?entamicina E1tensión del intervalo ,nsuficiencia renal
ototo1icidad
bloqueo
neuromuscular
Nanamicina E1tensión del intervalo #ntomas similares al
anterior
'inconmicina triple intervalo Dómito, diarrea,
to1emia
enterocolica
.eticilina 89; de la dosis con 4nafila1ia,
nefroto1icidad
+oble intervalo Mefritis intersticial
.etotre1ato 89; de la dosis ,nsuficiencia renal,
depresión
.edular vómito
.eto1ifluorado Mo administrar en una ,nsuficiencia renal
,nsuficiencia grave
Metilmicina E1tensión del intervalo ,nsuficiencia renal,
ototo1icidad,
bloqueo
neuromuscular
-enicilina 89; de la dosis o un 4nafila1ia
=8
+oble intervalo neuroto1icidad
-rimidona +oble o triple intervalo 4nafila1ia,
neuroto1icidad
-rocainamida +oble intervalo 5ipotensión
,nsuficiencia
cardiaca
#isomicina E1tensión del intervalo ,nsuficiencia renal
Btoto1icidad
>loqueo
neuromuscular
Estreptomicina +oble o triple intervalo ,nsuficiencia renal,
Btoto1icidad
bloqueó
neuromuscular
#ulfiso1asol +oble o triple intervalo ,nsuficiencia renal
6etracaina +isminuir la dosis o un ,nsuficiencia renal
4umento del intervalo gastroenteritis
6icamicina 89; de la dosis 4nafila1ia
neuroto1icidad
6rimetroprin Mo administrar diarrea
#ulfameto1asol vómito
Damomicina E1tensión de intervalos ototo1icidad,
nefroto1icidad
Diferencia, re$aciona4a, a 6aria3$e, fi,io$ó%ica,
"abe recalcar que las condiciones orgánicas se alteran en los animales ba0o tratamientos
internos. -or e0emplo(
Un animal $ipotenso tendrá graves problemas para controlar su presión si se lo anestesia
con $alotano. 'a acidosis ruminal constituye una verdadera trampa de iones para los
fármacos con p5 alcalino :analgésicos narcóticos<. 'os animales con acidez metabólica
impiden que los diuréticos, de tipo in$ibidores de la an$idrasa carbónica sean eficaces.
Peso+! la taza metabólica de un individuo obeso :muc$a grasa< es idéntica ala de un
individuo normal, sin embargo el obeso es más difcil de anestesiar por que la grasas retiene
el anestésico, se tiende a sobre dosificar a estos animales por que la dosis de administración
es función del peso mayor.
=G
'os animales esbeltos son sensibles a into1icaciones agudas con insecticidas
organoclorados y organofosforados por no poseer la capacidad de almacenamiento de la
grasa y los valores sanguneos e0ercen un efecto to1ico en el #M" :organoclorados< o en
placa neuromuscular :organofosforados<.
-dad+! los animales muy 0óvenes no tienen desarrollado en mecanismo de
biotransformación y e1creción, de igual manera ocurre en animales de edad avanzada,
siendo mayor la eficacia de biotransformación en animales 0óvenes y adultos.
#exo+! solo es importante en casos de gravidez :gestación< en donde la administración de
catárticos fuertes provoca el aborto. El tribendazol es ato1ico en ove0as no pre%adas, pero
cuando se administra una dosis = veces mayor a la terapéutica provoca las to1emias de la
pre%es.
'a administración de tetraciclinas en personas :mu0eres< gestantes produce $epato1icidad y
problemas óseos en el feto por la quelación de iones de calcio.
+urante la lactancia algunos medicamentos pueden secretarse por la lec$e, lo cual puede
afectar a la salud del animal lactante.
F5rmaco, 9+e no ca+,an efecto, a46er,o, 4+rante $a %e,tación.
4cetilcisteina
4mo1icilina
4mpicilina
4tropina
>umetamina
"arbón activado
"efalotina
En $a ,e%+n4a mita4 4e %e,tación
"efalotna sódica
"lindamicina
"lonacepan
"loranfernicol
"lorfeniramina
"loruro de amonio
"odena
"olisistina
"romilin
+e1trometorfan
+iazepam
+iclorvos
+iclo1acilina
+ietilcarbamicina
+ifen$idramina
+igito1ina
+imetil$idramina
+isofenol
+o1zpram
+o1ilamina
Efedrina
Enfluorado
Eritromicina
2enobarbital
2urosemida
?entamicina
?lucopirrolato
?uaifenesin
5alonato
5eparina
,sofluorado
,vermectina
Nanamicina
Netamina
'idocaina
'incomicina
.anitol
.ebendazol
.etamina
.etaproperteno
.iconazol
.etamina
.orfina
Miclosamina
B1ido nitroso
-enicilina
-entobarbital
=H
-ilocarpina
-iperacina
-irantel
-irilamina
-ilimi1ina >
-ralidomi1ina
-rimidona
-rocaina
Iuimotripsina
#albutamol
6eofilina
6etracaina
6iletamina
6riamtereno
Urocina
F5rmaco, 9+e ca+,an efecto, a46er,o, 4+rante $a %e,tación.
F5rmaco Efecto,
4cetaminofen .eta$emoglobinemia
4cetato de medro1iprogesterona 4normalidades fetales
4cetato de megestrol 4normalidades fetales
4cetazolamida 4normalidades fetales
Xcido acetilsaliclico 5ipertensión pulmonar, $emorargia
Xcido etilendiaminotetracético 4normalidades fetales
Xcido meclófánico -arto retrazado
Xcido valproico 4normalidades fetales.
4driamicina .al formaciones neonatales
4lbendazol 6eratógeno y embriotó1ico
4mitraz 4normalidades congénitas
4ndrógenos .asculinización
4nfortericina > 4normalidades congénitas
4ntineoplacicos .uerte fetal y anormalidades
4sparaginasa .uerte fetal y anormalidades
4urotioglucosa Urticaria por indigestión de lec$e
4zatioprina .utágeno y teratógeno
4zul de metileno 4nemia y corp&sculos de 5einz
>is)$idro1icumarina .uerte fetal, $emorragia uterina
>utorfanol !ecomendación del fabricante
"aptopril Embrioto1icidad
"iclofosfamida .uerte fetal y anomalis
"iploflo1acina +efectos del cartlago articular
"isplatino .uerte fetal y anormalidades
"itarabina 6eratógeno y embrioto1ico
"loranfenicol .uerte fetal y anormalidades
"lorotiazida 6rombocitopenia anormalidades
"lorpromacina Mecrosis $epática neonatal
"lorprostenol de sodio 4bortos
"orticosteroides -aladar $endido, parto prematuro
+antrolenode sodio !ecomendación del fabricante
+ecanoato de nandrolona 4nomalas fetales
+iazepam :primer tercio pre%es< +efectos congénitos efectos de #M"
+iazó1ido 4normalidades fetales
+ietilestilbestrol .alformaciones genitourinarias
+imetilsulfo1ido :+.#B< 4normalidades fetales
+inosprost 4borto
+l)metionina .eta$emoglobinemia y anemia
=J
+o1iciclina .alformaciones óseas y dentales
+o1orrubicina 6eratógeno y embriotó1ico
Enroflo1acina +efectos del cartlago articular
Espironolactona "rianza discontinua
Estradiol +epresión de la médula ósea
Estreptomicina -erdida de audición, malformaciones
Estrógenos 2eminización
Eto1izolamidas 4normalidades fetales
2enilbutazona >ocio neonatal y nefrosis
2enilefrina Dasoconstricción, $ipo1ia fetal
2enobarbital :altas dosis< 5emorragia neonatal
2entión 4normalidades fetales
2lucitosina 4normalidades fetales
2luni1in meglumina 4normalidades fetales
?entamicina Btoto1icidad y nefroto1icidad
?licerina !ecomendaciones del fabricante
?lucopirrolato !ecomendaciones del fabricante
?onadotropina crónica :*
er
tercio gestación< 4borto
?riseofulvina 6eratógeno
5ormona adrenocorticotropa 4normalidades fetales
,ndometacina "ierre prematuro del conducto aretrioso
,n$ibidores de la colinestarsa .iastenpia neonatal
,soniacida !etardo de la actividad del sistema
psicomotor
,soproterenol 6aquicardia fetal
Nanamicina Btoto1icidad y nefroto1icidad
Netoconazol 4borto teratógeno
'evamisol Mo $ay información disponible
.edizina 4normalidades fetales
.eperidina ,n$ibe el cierre del conducto arterioso
.epivacaina >radicardia fetal
.etocarbamol !ecomendación del fabricante
.etotre1ato 4normalidades fetales
.eto1amina Dasoconstricción placentaria, $ipo1ia
fetal
.etronidazol 6eratógeno
.edazolam +efectos congénitos en #M"
.itotano !ecomendación del fabricante
Mapro1én !ecomendación del fabricante
Meostigmina .uere fetal
Mitrofurantona 5emólisis fetal
Mitroprusida 6o1icidad fetal por cianuro
B1itocina -arto prematuro
-enicilamina 6eratógeno
-entazocina !ecomendación del fabricante
-rimidona +efectos congénitos $epatitis
-roclorperacina Darias anormalidades
=@
-ropranolol >radicardia fetal
-ropiltiouracido >ocio neonatal
-rostaglandinas 4borto
Iuininas #ordera y trombocitopenia
!eserpina Bbstrucción respiratoria
!ifampicina -osible teratógeno
#ales de litio >ocio fetal
#ales de oro 4normalidades fetales
#alicilatos :4l termino de la gestación< #angrado neonatal
#elenito de sodio "recimiento fetal deficiente
#uccinilcolina .uerte fetal y bloqueo neuromuscular
#ulfasalicina ,ctericia neonatal
6artratode trimepacina con prednisolona .uerte fetal, posible teratógeno
6estosterona 4normalidades fetales
6etraciclinas +efectos en el desarrollo de $uesos y
dientes
6iacetarsamida 5epatoto1icidad y nefroto1icidad
6iazidas .uerte fetal y trombocitopenia
6iletamida .uerte fetal y posible teratógeno
6iopental .uerte fetal
6robamicina 4normalidades fetales
6rimetropin sulfameto1asol ,ncremento de las muertes fetales
Undecilinato de boldemona 4normalidades fetales
Dasopresina -uede inducir el parto
Dinblastina 6eratógeno y embriotó1ico
Dincristina 4normalidades fetales
Ditamina 4 grandes dosis Darias anormalidades
Ditamina + grandes dosis 5ipercalcemia y retardo mental
Ditamina N grandes dosis 5iperbilirrubinemia
Uarfarina 5emorragia intrauterina, embrioto1icidad
Yilacina ,nducción prematura del parto
Qodinato de caseina +estrucción de las células de los islotes
fetales
Qoduros >ocio fetal
Qo$imbina !ecomendación del fabricante.
Diferencia, ca+,a4a, !or interaccione, farmaco$ó%ica,
Es un factor muy importante dado a la tendencia de uno o de muc$os fármacos que
muestran el pensamiento médico moderno.
'as interacciones pueden ser benéficas :sinérgicas< pero quizás disminuyan o identifiquen
los efectos de dic$as sustancias. 'os antagonistas pueden tornarse letales, se sabe por
e0emplo(
Iue la administración de un propanol, una sustancia bloqueadora de receptores beta)
andrenérgicos muy usada en la medicina $umana, seguida de la administración de un
89
analgésico narcótico, genera la muerte del individuo por reducción de la presión sangunea
y paro respiratorio.
CAPITULO /
)*IMIOTERA(IA DE LA' ENFERMEDADE' BACTERIANA'
ANTIMICROBIANO'
CON'IDERACIONE' GENERALE'
'a investigación de los antibióticos fue estimulado por el uso de la penicilina, aunque esta
no fue la primera sustancia descubierta con fines antimicrobianos.
-asteur observó, en *JJH, que el bacilo del carbunco se in$iba en presencia de
contaminantes del aire, observó que Pseudomonas aurioginosas antagonizava el 6acilus
anthracisy de aquella bacteria se elaboró la piocinasa, que tenia un efecto ltico sobre varias
bacterias. Este fue, uno de los 0uicios de la quimioterapia.
Definición.
'os antibióticos son sustancias producidas por varias especies de microorganismos
:bacterias, $ongos, actinomicetos<, que suprimen el crecimiento de otros microorganismos
y pueden llegar incluso a destruirlos.
#e $a comprobado que muc$as bacterias producen sustancias que act&an como
antibacterianas. En *@3@, 4le1ander 2leming advirtió que un mo$o contaminante causaba
lisis en el cultivo de estrafilococus. 4isló y cultivo al $ongo y comprobó que el caldo donde
creció tenia las mismas propiedades antibacterianas, por lo cual la sustancia que tal
organismo produca se considero como el primer antibiótico, al que se llamo penicilina.
+esde *@=9, muc$os microbiólogos se dedicaron a buscar bacterias y $ongos productores
de antibióticos. En *@=3, la estreptomicina se produ0o de un germen del suelo, que in$iba a
microorganismos ?ram)negativo :UaAsman<. +espués de *@87, apareció la o1itetraciclina,
más eficaz a&n. En Denezuela se aisló un actinomiceto llamado #treptomyces "ene5uelae,
que produ0o la cloromicetina, un derivado del ácido dicloroacético, fue el primer
antibiótico, que se produ0o de forma sintética/ se $a comprobado su eficacia contra
bacterias ?ram)positivas, ?ram)negativas y !icAettsias, se la considera el amplio espectro.
4 partir de otros actinomicetos se elaboran las tetraciclinas, también de amplio espectro,
$aciendo más o menos especficas para ciertas bacterias.
*. 'os antibióticos difieren en sus propiedades fsicas, qumicas y farmacológicas, en
espectro antibacteriano y mecanismos de acción. 'a mayor parte $an sido
qumicamente identificado y algunos sitetizados.
8*
3. -ropiedades de un agente quimioterapéutico ideal, debe tener actividad
antimicrobiana y $a de ser bactericida más que bacteriostático. 'a bacteria no debe
desarrollar resistencia al medicamento. #u eficacia antimicrobiana no $a de ser
reducida por los lquidos corporales e1udados, protenas plasmáticas o enzimas
proteolticas.
7. 'as caractersticas de absorción, distribución y e1creción, deben ser tales que los
valores bactericidas en sangre, te0idos y lquidos corporales, incluyendo el
cefalorraquideo.
=. Especificidad de acción.
8. #er de ba0a to1icidad.
G. Iue no sea destruido por enzimas de los te0idos.
H. Iue sea estable, no lábil.
J. Iue no se elimine rápidamente por va renal.
@. Iue no produzca resistencia bacteriana.
*9. Iue sea de alta permeabilidad.
**. Iue sea eficaz por va tópica, oral o parenteral.
*3. Iue pueda producir una gran cantidad sin ser costoso.
*7. 'a e1creción del medicamento en la orina en concentración bactericida es un gran
valor en las infecciones del aparato urinario.
CLA'IFICACI-N (OR EL MECANI'MO DE ACCI-N
'os antibacterianos se clasifican en vario grupos de acuerdo a su mecanismo de acción,
como sigue(
*. 4gentes que in$iben la sntesis de la pared celular de la bacteria, como la penicilina,
cefalosporinas, cicloserina, bacitracina y otras.
3. #ustancias que afectan la permeabilidad de la membrana celular, polimi1inas,
nistatina, anfotericina.
7. 4gentes que in$iben primaria mente la sntesis protenica al actuar en los
ribosomas/ cloranfenicol, tetraciclinas, antibióticos macrólidos, como la
eritromicina y oleandomicina y lincomicina/ los aminoglucóidos, como la
estreptomicina, la gentamicina y otras.
=. 2ármacos que afectan el metabolismo de los ácidos nucleicos( rifanpicina, y ácido
nalid1ico
8. 4ntimetabolitos, como( trimetropin)sulfametasol, y los nitrofuranos.
G. ,n$ibidores de la topoisomarasa( quinolonas, fluoroquinonas, y otras.
'os antibióticos se pueden clasificar seg&n su origen como los producidos a partir de los
$ongos, bacterias o actinomicetos, pero también interesa su clasificación seg&n su espectro
antibacteriano. #e considera el espectro amplio aquellos que act&an sobre las bacterias
?ram)positivas y ?ram)negativas, y microorganismos más inferiores, como $ongos y
ricAettsias( los antibióticos de reducido espectro act&an sobre unos cuantos
microorganismos ?ram)negativos o ?ram)positivos.
Ori%en 7 c$a,ificación 4e $o, anti3iótico, ,e%"n ,e e,!ectro anti3acteriano.
83
E,!ectro Anti3iótico 'inónimo Ori%en
Am!$io "efalosporina :tercera
generación<
6etraciclina
B1itetraciclinas y otras
"loromicetina
"loranfenicol, florfenicol y
tianfenicol
!ifampicina
4mpicilina
2louroquinolonas
4cromicina
6erramicina
4uremicina
"loromicetina
-enicilina
#treptomices
#. aurefaciens
#. rimosys
#. venezuelae
:sintético<
#. meditarranei
:sintético<
Re4+ci4o -enicilinas ? y D
Mafcilina
Estreptomicina
Meomicina
-olimi1ina E
"efalosporinas :primera
generación<
'incomicina
>acitracina
6ilosina
4ctinomicinas 4 y >
Diomicina
Movobiosina
2ramicetina
"efalosporina
6ilan
-enicilium notatum
-. c$rysogen$um
4ctinomices griseus
#. fradiae
>acillus polimy1a
4cremonium
#. lincolnesis
>. suftilis
4. fradiae
4. antibioticus
#. puniceus
#. niveus
Interme4io Eritromicina
Bleandomicina
"arbomicina
Nanamicina
Espiramicina
Zosamicina
Nitasamicina
2osfomicina
"efalosporina :segunda
generación<
'losona
+espirán
#. eritreus
#. antibioticus
#. $alstedii
#. Nanamyceticus
#. aureafaciens
DETERMINACI-N DE LA 'EN'IBILIDAD BACTERIANA A LO'
ANTIMICROBIANO'
Una técnica utilizada en los laboratorios de diagnóstico, incluyen la inoculación del
microorganismo que $a de ser probado en un cultivo lquido, que contiene disoluciones del
fármaco, y la concentración más ba0a de la sustancia que in$iba el crecimiento de la
bacteria es e1presada como sensibilidad. Un método rápido incluye el empleo de discos de
papel filtro, impregnados con cantidades especficas de los medicamentos.
87
MECANI'MO' DE DEFEN'A DEL :*.'(ED
'e$ección 4e antimicro3iano,
'a actividad de las sustancias en el paciente afecta en el funcionamiento de los sistemas
fisiológicos, esto da como resultado una respuesta farmacológica, la cual es alterada cuando
las condiciones del paciente son crticas, ya que la reacción deseada se potencializa/ o no se
logra alguna como resultado de los cambios bioqumicos causados por la enfermedad del
paciente.
Es importante considerar que entre menor sea la especificidad del antibiótico, mayor es la
posibilidad de generar $ipersensibilidad a la sustancia, entonces, una sustancia más
especfica tienen me0or selectividad de acción y causa menores efectos sistémicos
indeseables.
'os cultivos se pueden realizar a partir de las sustancias e1cretadas por las cavidades
corporales, orina y si es septicemia, se efect&an cultivos sanguneos.
Mo $ay que olvidar que e1isten factores que afectan a la acción del medicamento dentro de
los organismos vivos, por la que e1iste relación alguna entre la respuesta real y la respuesta
esperada, tomando en cuenta las pruebas de sensibilidad in vitro.
'os principios para la elección y administración de las sustancias son muy importantes. 4
se les listan algunos de ellos.
*. 'a administración por va parenteral es la preferida por que la absorción por la va
oral no puede ser confiable en su0etos muy enfermos.
3. #e suministran combinaciones de agentes compatibles porque la eficacia aumenta y
se apoya de me0or manera al sistema inmunitario del paciente, que com&nmente
suele ser deficiente.
7. 'as sustancias bactericidas son me0ores que las bacteriostáticas, siempre que se
administren a dosis que alcancen y mantengan los valores séricos adecuados.
=. 'a mayora de los fármacos consideran que la administración de bolos intravenosos
producen valores sanguneos superiores, que los de administración por venoclisis.
Una de las me0ores combinaciones que tiene en un >)lactánico y un aminogliucósido. Entre
los >)lactámicos están(
(enici$ina,.
-rocanica. +e larga duración :benzatnica de escasa absorción parenteral</ amplio espectro
:ampicilina, amo1icilina, causa resistencia bacteriana</ resistentes >)lactámasas :nafcilina,
clo1acilina</ anticeudomona :ticarcilina, carbenicilina</ antientéricas :amdinocilina<,
combinadas :amo1icilina)ácido clavulámico, in$iben a la >)lactamasa<.
Cefe$o,!orina,
+e primera generación( cefalotina, cefele1ina/ de segunda generación( cefamandol/ de
tercera generación( cefeta1ina, ceftalzidima y cefaparazona.
8=
Mono3actam =a8treonam> 7 car3a!enem =imi!enem>
-roporcionan mayores probabilidades de é1ito en pacientes sépticos/ son resistentes a las
>)lactamasas y casi nula to1icidad y con poca probabilidad de resistencia bacteriana. El
problema del imiperen es que se destruye antes de entrar en las vas urinarias debido a una
enzima renal/ esta destrucción se puede evitar con la mezcla de este fármaco con cilastatina
para preservar su eficacia en las vas urinarias.
Amino%$+có,i4o,
#on de amplio espectro, con alta eficacia pero dependen del :o1geno< para entrar en las
bacterias anaerobias. "ausan nefroto1idad y se absorben por va oral. E0emplos( neomicina,
estreptomicina, Aanamicina, gentamicina, amicacina, netilmicina, tobramicinas y otras.
Otro, antimicro3iano,
+ebido a que los aminoglucósidos no son tolerados por algunos pacientes, se sugiere
combinarlos con otros antibióticos o, cambiar por otro quimioterapéutico solo, como las
fluoroquinolonas :enroflo1acina< que act&an contra los gérmenes ?ram)negativos como
?ram)positivos.
'as sulfanomidas combinadas :trimetroprim)sulfameto1azol< pueden producir una buena
acción bactericida, pero no lo logran la eficacia contra los microorganismos patógenos/ el
metronidazol, bactericida eficaz tanto contra ?ram)negativos como contra ?ram)positivos,
siendo compatible con los antibióticos y quimioterapéuticos. Btra opción contra
microorganismos anaerobios es el clindamicina, la cual no siempre es bactericida contra
?ram)negativos suele ser incompatible con la eritromicina y el cloranfenicol.
Tratamiento anti3iótico em!&rico
"uando las condiciones económicas no permiten realizar los cultivos bacterianos, que
sugiere aplicar una terapéutica emprica de acuerdo a las siguientes caractersticas.
a. -acientes neutrópicos( taquicardia R aminoglucósidos.
b. #i el problema se originó en el abdomen( clindamicina R un aminoglucósido.
c. En general( cefazolina R un aminoglucósido.
Mo $ay que olvidar que la eficacia de la terapéutica antimicrobiana depende del
mantenimiento de una concentración del fármaco en el sitio de la infección, para destruir o
in$ibir el crecimiento del agente causal, esto se obtiene con dosis suministrada, frecuencia
y va de administración, formulación y caractersticas fisicoqumicas del medicamento.
Re,i,tencia
El creciente n&mero de casos de resistencia de los microorganismos a los diversos
antibióticos, se $a vuelto más difcil el control de las enfermedades infecciosas, la industria
farmacéutica $a realizado esfuerzos importantes por desarrollar una nueva estrategia en el
combate de las enfermedades, sobre todo de la incesante aparición de nuevos mecanismos
de resistencia que permitan a las bacterias escapar a la acción de los antibióticos ya que las
especies bacteriana mutan de modo natural, se produce de manera acelerada y poseen una
escasa cantidad de ácido deso1irribonucleico.
88
Estas mutaciones pueden dar origen a microorganismos resistentes a los antibióticos/ tales
microorganismos, a través de posteriores cambios genéticos, pueden llagar a adaptarse y as
perpetuar la infección.
4unque la creación de nuevas generaciones de antibióticos es clnicamente garantizada, la
industria farmacéutica se esta ale0ando de las vas de desarrollo de estos nuevos
antibióticos, y al conocer más detalladamente a los agentes infecciosos y, sobre todo, sus
mecanismos de resistencia a los antibióticos es una fase vital para el desarrollo de nuevos
productos farmacéuticos.
'as indicaciones terapéuticas incluyen las siguientes(
*. Elabórese un diagnóstico adecuado por los graves problemas de resistencia que se
presentan, lleve se un diagnóstico bacteriológico, para determinar la sensibilidad
bacteriana a los antibióticos.
3. En infecciones agudas de origen desconocido, se disponen tratamientos con
antibióticos con amplio espectro $asta que se establezca el diagnóstico.
7. 'os estados septicémicos son fáciles de tratar ya que lo antibiótico act&an
rápidamente en el torrente circulatorio, o sumar al tratamiento de antibióticos
sustancias que favorezcan la difusión y disminuyan la inflamación, como los
corticoides y enzimas fibrinolticas.
=. 'os antibióticos también pueden incrementar la tasa de crecimiento de cerdos y
aves, cuando se administran con la ración en peque%as cantidades durante la vida
comercial del animal, los antibióticos tienen este efecto debido a que(
• ,n$iben bacterias entéricas de ba0a to1icidad.
• #irven de nutrimentos accesorios a las células.
• ,ncrementan la actividad enzimática para el metabolismo para el metabolismo
celular antibacteriano.
8. Es importante que el veterinario sepa que los fármacos pueden producir reacciones
por sensibilización :sobre todo la penicilina<, con eccema, broncospasmos, $asta
c$oque anafiláctico.
G. 4lgunos deprimen la $ematopoyesis o causan discrasias sanguneas :cloranfenicol<.
H. -ueden aparecer superinfecciones por la eliminación de microorganismos sensibles
o no sensibles a ellos. En las tetraciclinas, se suprime la flora del aparato digestivo
:boca, intestino, colon<, cuando se administran por va oral, se absorben a través de
las vas gastrointestinales. 4l parecer la flora que limitaba la reproducción de
bacterias, puede proliferar en gran cantidad, en los casos de tetraciclinas y pueden
causar grandes infecciones secundarias.
COMBINACI-N DE ANTIBI-TICO'
Un antibiótico se puede administrar 0unto a otros para varios fines.
• -ara aumentar la acción quimioterapéutica.
• "on el ob0eto de incrementar el espectro antibacteriano
8G
• -ara disminuir la resistencia bacteriana.
• -ara reducir los efectos bacterianos.
"omo puede $aber antagonismos al utilizarse una combinación de antibióticos, se separan
en dos grupos(
a< -enicilina, estreptomicina, bacitracina, son de espectro reducido. "uando se
vinculan causan efectos de suma potencialización.
b< 6etraciclinas y sulfonamidas de amplio espectro, cuando se asocian entre si se
pueden obtener efectos aditivos.
En caso de infecciones mi1tas, se determina la convivencia de la asociación. #e escriben
loa principales parámetros a considerar para la combinación terapéutica de los
medicamentos.
(AR2METRO' (ARA LA COMBINACI-N TERA(.*TICA DE LO' F2RMACO'
El veterinario debe estar conciente de que los medicamentos precisos pueden interactuar
entre otros y ocasionar efectos adversos en el paciente. 'a interacción farmacológica se
puede definir como el efecto de un fármaco produce sobre otro.
'as interacciones pueden generar un beneficio :sinergismos<, también pueden ser
desfavorables ya que el uso de combinaciones aumenta las reacciones adversas y de
sensibilización a varios medicamentos de manera simultánea. El médico suele enfrentarse
con dos problemas en relación con la interacción de medicamento, uno implica contar con
la información más reciente acerca de las interacciones farmacológicas. El otro estriba en
saber si cierta combinación tiene marcado potencial para una especie y como obtener un
má1imo beneficio para ella.
A$%+no, ,iner%i,mo, in 6i6o
F5rmaco 'inér%ico con?
2luoroquinolonas
6rimetroprim
-enicilina
"arbenicilina
#ulfonamidas
Espectinomicina
Mifuraldezona
>)lactámico y aminoglucósidos :in vivo<
-olimi1inas :contra salmonella<
6ienamicina, ácido clavulámico
?entamicina :in vivo<
6rimetroprim, dimetroprim, ormetroprim,
tetraciclina, novobiosina, neomicina, ácido
acetilsaliclico : potencialización<
'incomicina
#ubsalicilato de bismuto.
'os fundamentos más importantes para la combinación de los medicamentos son(
*. En pacientes que se sospec$a infecciones de causa desconocida para descubrir los
microorganismos patógenos más viables, aunque es más deseable recolectar
8H
muestras para el laboratorio a fin de obtener un diagnóstico causal por e0emplo, en
septicemia se utiliza meticilina más gentamicina $asta obtener resultados de
laboratorio y, si es necesario se cambia la terapéutica.
3. En infecciones mi1tas, cada medicamento actuará sobre una flora microbiana
comple0a. -or e0emplo, las infecciones de la piel o perforación de un asa intestinal
:microorganismos ?ram)negativos aerobios y anaerobios<.
7. "uando $ay crecimiento de bacterias resistentes a un fármaco, lo cual disminuye las
posibilidades de curación.
=. -ara reforzar la actividad antibacteriana de un segundo medicamento contra un
microorganismo especfico, estas combinaciones deben evaluarse mediante pruebas
de laboratorio para adecuar. -or e0emplo, en endocarditis bacteriana administrar
penicilina R aminoglucósidos.
8. "on el ob0eto de reducir la frecuencia o intensidad de las reacciones adversas. #i los
mecanismos se utilizan de manera simultanea, cada uno s puede emplear a la mitad
de la dosis. -or e0emplo, una sepa de seudomona se in$ibe con 8mgPml de la
polimi1ina o con 79mgPml de cloranfenicol, o combinado 3mgPml de polimi1ina
con *8mgPml de cloranfenicol.
G. En el tratamiento de to1icidad producida por algunas sustancias. -or e0emplo, se
puede emplear agentes bloqueadores especficos como la nala1ona para tratar sobre
dosis por opiáceos.
H. -ara alterar los patrones farmacocinéticos de otra sustancia. -or e0emplo, el
probenecid in$ibe la secreción de penicilina en el ttulo pro1imal del ri%ón.
J. -ara favorecer la penetración de un segundo mecanismo a través de la envoltura
celular bacteriana con el ob0eto de lograr el uso concomitante de dos o más
fármacos.
6ambién son muc$as las interacciones adversas/ ya que la adición de un segundo
medicamento puede resultar en(
*. ,nteracción de una sustancia con otra, retardando la absorción al competir por los
sitios de unión en las protenas plasmáticas, con trastornos del metabolismo o de la
e1creción.
Interaccione, m5, com+ne, 4e a$%+no, antimicro3iano,
AMINOGL*C-'IDO'
COMBINADO' CON EFECTO MECANI'MO
Xcido acetilsaliclico 4umento de los efectos ototó1icos
del grupo amino
#uma de efectos, sobre todo
cuando $ay insuficiencia renal
4minobarbitral :y otros
barbit&ricos<
4umento del bloqueo
neuromuscular
#uma de las acciones
farmacológicas.
4nestésicos -arálisis respiratoria :reversible con
administración de calcio
>loqueo a nivel de la placa
neuromuscular
4nfotericina > 4umento de los efectos nefrotó1icos
y de discrasias sanguneas
#uma de efectos, aumento de
to1icidad.
8J
4nticolinesterásicos +isminución del posible efecto
miorrela0ante de los aminoglucósidos
Efecto antagónico en placa
neuromuscular
>umetanida 4umento de la ototo1icidad #uma de acciones tó1icas
"alcio +ecremento de la posible acción
miorrela0ante de los animoglucósidos
Efectos antagónicos en la
placa neuromuscular
"arbenicilina ,ncompatible in vitro, pero sinérgico
in vivo con la gentamicina. E1iste
controversia de esto &ltimo
Mo establecido
"efalosporinas Mefroto1icidad disminuida, se
informa también de la contrario/
nefroto1icida
-rotección de efectos
nefrotó1icos de las
cefalosporinas
"ianocobalamina
:vitamina >*3
+isminución del efecto vitamnico 'a neomicina reduce la
absorción intestinal de la
vitamina.
"lindamicina 4umento de los efectos nefrotó1icos #uma de efectos nefrotó1icos
"olistina :y otros
antibióticos polipéptidos<
,ncremento del riesgo de bloqueo
neuromuscular y nefroto1icidad
#uma de acciones sobre la
placa neuromuscular y del
ri%ón
+igo1ina :y otros
digitálicos<
+isminución del efecto digitálico >loqueo de la absorción
gastrointestinal del digitálico
+iuréticos tiazdicos 4umento de los efectos ototó1icos >loqueo de la eliminación
renal de los aminoglucósidos.
2urosemida y ácido
etacrnico
,ncremento de la ototó1icidad con la
gentamicina
#uma de los efectos
farmacodinámicos.
.agnesio, sulfato de 4umento del bloqueo neuromuscular #uma de acciones
farmacológicas
.eto1ifluorano -ueden tener efectos nefrotó1icos
sinérgicos y aditivos
Mo establecido, pero ambos
son nefrotó1icos de manera
independiente.
.etronidazol "on gentamicina, sinérgico contra
>acteroides fragilis
#uma de efectos
farmacodinámicos
Btro:s< aminoglucósido:s< ,ncremento de la posibilidad de
lesión del D,, par
#uma de efectos ototó1icos
-enicilina D :&nicamente< +isminución del efecto
antibacteriano de las penicilinas de
uso oral
+isminución de la absorción
por va oral debido a la
inducción de mala absorción.
#uccinicolina 4umento del riesgo de bloqueo
neuromuscular
#uma de efectos
farmacológicos
d) 6ubocurarina :y otros
miorrela0antes<
,ncremento del bloqueo
neuromuscular y de la acción
rela0ante
#uma de acciones
farmacológicas, bloqueo de la
placa neuromuscular.
INTERACCIONE' M2' FREC*ENTE' DE LA RIFAM(ICINA
Xcido p)aminosalislico +isminución del efecto
antimicrobiano
+isminución de la absorción
intestinal de rifampicina,
8@
debido a la absorción sobre
la bentonita, e1cipiente
$abitual del -4#
+igito1ina : y otros
anticoagulantes orales
+ecremento de la acción digitálica ,nducción de las enzimas
microsomáticas $epáticas.
2enobarbital :y otros
barbit&ricos<
!educción del efecto $ipnótico y de
la rifampicina.
,nducción de las enzimas
microsomáticas $epáticas
,soniazida 6o1icidad $epática. +isminución del
efecto antimicrobiano
,nducción de las enzimas
$epáticas. Mo establecido
.etadona #ntomas de supresión de metadona ,nducción de las enzimas
microsomáticas $epáticas
-rednisona :y otros
corticosteroides<
+ecremento de la acción esteroide ,nducción de las enzimas
microsomáticas $epáticas.
4umenta la eliminación del
esteroide.
CEFALO'(ORINA'
4minoglucósidos Mefroto1icidad #uma de efectos nefrotó1icos,
en especial con la cefaloridina
y cefelotina.
"olistina 4umento de la nefroto1icidad #uma de efectos nefrotó1icos.
Elacrnico ácido Mefroto1icidad #uma de efectos nefrotó1icos.
2urosemida 4umento de la nefroto1icidad #uma de efectos nefrotó1icos.
-olimi1ina Mefroto1icidad #uma de efectos nefrotó1icos.
CLORANFENICOL1 FLORFENICOL 0 TIANFENICOL.
4lcalinizantes 4umento del efecto antibacteriano en
orina
4cción más intensa del
cloranfenicol en p5 alcalino.
>arbit&ricos 4umento del efecto barbit&rico
:$ipnoticosedante<. +isminución de la
acción antibacteriana
,n$ibición del sistema
enzimático microsómico del
$gado.
"ianocobalamina
:vitamina >*3<
+isminución de la respuesta al
tratamiento vitamnico. 'a vitamina
previene la neuritis óptica inducida
Mo establecido
"lorpromacina 4umenta su vida media >loqueo del sistema
enzimático microsómico.
"odena ,ncremento de efectos depresores de la
codena
,n$ibición del sistema
enzimático microsómico del
$gado
+ifenil$idantona 4umento de las acciones tó1icas del
anticonvulsivo
,n$ibición del sistema
enzimático microsómico del
$gado. 4umento de las
concentraciones séricas del
anticonvulsivo.
G9
2ólico ácido :vitamina
>c<
+isminución de la acción del ácido
fólico
Mo establecido
5ierro !educción de aprovec$amiento del
$ierro
Mo establecido
-enicilina :y otros >)
lactámicos<
+isminución del efecto antibacteriano 4ntagonismo
farmacodinámico.
!iboflavina :vitamina
>3<
+ecremento de la depresión medular y
de la neuritis óptica, inducida por el
cloranfenicol. +isminución de la
respuesta del tratamiento vitamnico.
Mo establecido
ERITROMICINA
4lcalinizantes urinarios 4umento del efecto antimicrobiano
en vas urinarias
El p5 favorece la acción de la
eritromicina
4minofilina :y otras
1antinas<
,ncremento de la acción de la
aminofilina y teofilina
,n$ibición del metabolismo de
la 1antina
"afale1ina :y otras
cefalosporinas<
+isminución del efecto
antimicrobiano
4ntagonismo entre el efecto
bacteriostático de la
eritromicina y bactericida de la
cefalosporina
"arbamacepina 4umento peligroso de la
carbamacepina.
-osible desplazamiento de la
protena plasmática
+ifenil$idantona 6o1icidad por difenil$idatona Mo se conoce
-enicilina ? y otras
penicilinas
+isminución del efecto
antimicrobiano
4ntagonismo entre la acción
bacteriostático de la
eritromicina y el efecto
bactericida de la penicilina
6eofilina ,ncremento de la acción teofilina ,n$ibición del metabolismo de
la teofilina
6etraciclinas +isminución del efecto
antimicrobiano
4ntagonismo/ los dos act&an
sobre la unidad ribosomal 89s
Uarfarina 4umento importante del efecto
anticoagulante
Mo establecido
LINCONMICINA 0 CLINDAMICINA
4ntidiarreicos :atapulgita,
caoln)pectina<
+isminución del efecto
antimicrobiano
,n$ibición de la absorción
gastrointestinal de lincomicina
4tropina :y otros
anticolinérgicos<
4umento de diarrea, colitis intensa Mo establecido. -arece facilitar
la acción de clostridium
difficile.
"iclamatos +isminución del efecto
antimicrobiano
Mo establecido
+ifeno1ilato 4umento de diarrea, colitis Mo establecido
Eritromicina :y otros +isminución del efecto 4ntagonismo tanto con
G*
macrólidos< antimicrobiano lincomicina como con
clindamicina.
?entamicina :y otros
aminoglucósidos<
4umento de la to1icidad renal
:felindamicina<
#uma de efectos nefrotó1icos
+)tubocurarina :y otros
rela0antes musculares<
,ntensificación del bloqueo
neuromuscular.
Mo establecido.
)*INOLONA' 0 FL*ORO)*INONA'
4lcalinizantes urinarios +isminución del efecto
antibacteriano
4umento de la e1creción del
antiséptico.
4nalgésicos en general -osible efecto convulsivo
desorientación
Mo establecido
"loruro de amonio :y otros
acidificantes urinarios<
4umento de la e1creción del
antiséptico
"loranfenicol +isminución del efecto
antibacteriano
4ntagonismo farmacodinámico
5idró1ido de aluminio :y
otros antiácidos<
!educción de la absorción
intestinal del antiséptico.
Mo establecido
Mitrofurnatona :y otros
nitrofuranos<
+isminución del efecto antiséptico Mo establecido
-robenecid +ecremento de la acción
antiséptica
+isminución de la eliminación
urinaria del antiséptico
6etraciclinas +isminución del efecto
antibacteriano
4ntagonismo farmacodinámico
!ifampicina 4umento del efecto antibacteriano 4ntagonismo farmacodinámico
Uarfarina 4umento peligroso del efecto
anticoagulante
+esplazamiento de la
Varfarina de la unión de la
protena plasmática.
(ENICILINA'
4minglucósidos ?eneralmente sinérgico
antibacteriano, en ocasiones
incompatibles in vitro. 4umentan la
proporción de salicilato libre y rara
vez $ay to1icidad.
'a penicilina act&a sobre la
pared bacteriana y el
aminoglucósido e0erce sus
efectos sobre la membrana
bacteriana, y no solo sobre la
pared ribosomal 79s.
+esplazamiento de las
ligaduras protenicas del
plasma.
4mpicilina) amo1icilina +ecremento del efecto de la
carbenicilina
4ntagonismo farmacológico
"loranfenicol +ecremento del efecto
antibacteriano
4ntagonismo farmacológico,
porque uno es bacteriostático
y el otro bactericida.
G3
"loruro de amonio y
acidificantes urinarios
+isminución de la acción
antimicrobiana
,ntensidad en medio ácido
Eritromicina +ecremento del efecto
antibacteriano
4ntagonismo farmacológico
?lucosa 4ntagonismo qumico de la
ampicilina
Bcurre en el tratamiento
parenteral.
5eparina +ecremento del efecto
anticoagulante
Mo establecido
B1itetraciclinas y otras
tetraciclinas
!educción del efecto antibacteriano 4ntagonismo
farmacodinámico
-robenecid Dalores sanguneos más
prolongados
>loqueo de la e1creción renal
por el trasporte activo
#ulfonamidas +isminución del efecto
antibacteriano de ambos
.ecanismo de e1creción
incompatible.
6etraciclinas +isminución de la acción
antibacteriana de ambos
4cción en diversos sitios
metabólicos de la bacteria
TERTRACICLINA'
4ntiácidos +isminuye el efecto de las
tetraciclinas, debido a la
formación de quelatos
Iuelación.
>icarbonato de sodio ,ncrementa el p5/ se reduce la
biodisponibilidad de las
tetraciclinas
+igitálicos 4umenta el efecto de la digital 4lteración de la
biotransformación $epática
del digitálico con aumento
de su actividad.
-enicilinas 4ntagoniza la eficacia de las
penicilinas en el tratamiento de
meningitis neumocósica
Es bactericida y requiere de
células en fase de
crecimiento activo para
e0ercer su efecto. Mo ocurre
con las tetraciclinas que son
bacteriostáticas.
3. disminución de la eficacia antibacteriana :antagonismo<
A$%+no, anta%oni,mo, !o,i3$e, en f5rmaco, in 6i6o
F2RMACO INCOM(ATIBLE' CON
#ulfonamidas
-enicilina
-enicilina
"loranfenicol
G7
"loranfenicol
"afalorina
Entromicina
2urazolidona
4minoglucósidos
6etraciclinas
#ulfonamidas $ipoglucemiantes
4minoglucósidos :nefroto1icidad<
-enicilina
,n$ibidores de la monoaminoo1idasas
-olimi1ina > :aumenta el bloqueo neuromuscular
4ntiácidos, cationes bivalentes, meto1ifluorano
:nefroto1icidad<, penicilinas
Una de las recomendaciones más frecuentes para evitar la interferencia es corregir la dosis,
el tiempo o la va de administración, por lo que el antagonismo está limitado por las
relaciones tiempo)dosis in vitro e in vivo.
4 continuación se se%alan algunas indicaciones para la combinación de medicamentos.
A$%+no, 4e $o, f5rmaco, m5, +,a4o, en $a !r5ctica 4iaria1 a,& como $o, !o,i3$e, efecto,
4e ,+ com3inación con otro, f5rmaco,.
F5rmaco Com3inación Ti!o 4e interacción Recomen4acione,
-enicilinas "loranfenicol
Meomicina
4ntagonizan el efecto
de la penicilina
'a neomicina oral
bloquea la absorción
de la penicilina D
Evtese esta
combinación
4dminstrese
penicilina por va
parenteral
B1acilina #ulfameto1ipiridacina +isminuye la
absorción de o1acilina
Evtese la
combinación
"efalosporinas ?entamicina 6o1icidad aditiva Mefrotó1ico en seres
$umanos. En
animales parece
lograrse en efecto
protector.
"loranfenicol Xcido fólico
5ierro
Ditamina >*3
Mo establecido Uzéense otros
medicamentos
Eritromicina :véase penicilina<
4minoglucósidos .eto1ifluorano Efecto aditivo Utilice otra
combinación
>arbit&ricos "orticosteroides ,nducción enzimática
*. 'as combinaciones son recomendadas en pacientes que sufren inmunodepresión,
especialmente en los que reciben tratamiento antineoplásico por la sensibilidad a
infecciones.
3. En caso de infecciones anaerobias por mezcla de bacterias ?ram)negativas aerobias
y anaerobias.
(ROBLEMA DE *'O DE ANTIMICROBIANO'
G=
#e se%ala a continuación los enfoques que el término “problemática” encierra y que pueden
considerarse desde varios puntos de vista, a saber(
*. El del médico.
3. El del paciente
7. El del investigador.
(+nto 4e 6i,ta mé4ico
-ara el médico, el uso indiscriminado de antibióticos $ace de su práctica quimioterapéutica
un reto difcil, en virtud de la resistencia de las infecciones que tienen que tratar. "on
respecto a las opciones que se presentan a los médicos en pases con el control estricto de la
venta de antibióticos.
El problema de la resistencia bacteriana, además causar situaciones letales y fuertes,
perdidas económicas, $ace que la práctica médica veterinaria sea un reto para la pericia
médica.
4demás de los problemas de resistencia, el medico se enfrenta a la disyuntiva ética de
producción o decomiso. 'os aspectos morales y éticos de esta disyuntiva son a la fec$a,
resueltos de acuerdo al criterio individual del veterinario, sera prudente decidir qué criterio
adoptar ante este problema.
(+nto 4e 6i,ta 4e$ !aciente.
En cuanto al paciente $umano, sera utópico pretender que las medidas de control a la venta
de antibióticos que se siguen en otros pases seguirán aqu. 4 esto se rea%ade la falta de
percepción de dinero durante ese da y la compra de alg&n antibiótico o más a falta de
acceso a servicios de salud p&blica.
Es necesaria una estrategia para el control del uso de antibióticos. +ic$a estrategia debe
contemplar el problema se%alado y evaluar también la utilidad de los m&ltiples preparados
antibióticos que el médico tiene a su disposición.
En lo respecta al área veterinaria, la resistencia bacteriana y la proliferación de antibióticos
constituyen una competencia entre costos, ingenio $umano y suerte para la desgracia de
muc$os animales de todas las especies, esta competencia se resuelve en términos
económicos y se reduce el empleo de antibióticos de reciente ingreso al mercado.
El paciente debe resignarse en ocasiones a un tratamiento económico con o1itetraciclina,
cuando podran evitarse los trastornos gastrointestinales por la destrucción de la flora.
(+nto 4e 6i,ta 4e$ in6e,ti%a4or.
El mal uso de antibióticos, la resistencia bacteriana y la introducción de nuevos compuestos
$an llevado a los investigadores a acelerar el proceso de adecuación de la quimioterapia. Qa
que no es sorprendente el traba0o de investigadores como UaAsman, que aisló la
estreptomicina de *9999 cultivos. 'a suerte de >rotzy, para encontrara sepas de
G8
cep$alosporium, pierde emotividad con el devenir de las cepas resistentes, en términos de
salud, $ace cruenta la competencia entre la creación de antibióticos y la aparición de cepas
resistentes. 'a $umanidad aguarda con esperanza la aparición de nuevos antibióticos, en
tanto la presión ética de esta esfera recae sobre los investigadores, clnicos y farmacólogos.
CAPITULO 10
'*LFONAMIDA'
INTROD*CCI-N
'as sulfonamidas fueron los primeros agentes quimioterapéuticos eficaces que se
emplearon sistemáticamente en la prevención y cura de las infecciones bacterianas. -a&l
E$rlic$ aportó avances notables ya, que a el se deben los actuales principios de la
quimioterapia y descubrimiento de los medicamentos antitripanosómicos y antisiflicos.
4uque ?elmo preparó la sulfonamida por primera vez en *@9J, pasó un cuarto de siglo
antes de que se utilizara contra infecciones bacterianas.
En *@*7, Einsenberg demostró que .os componentes sulfdicos e0ercan efectos
antibacterianos in vitro. -ero no in vivo.
En *@*@ 5eidelberger y Zacobs observaron que ciertos asulfamidicos, poseedores de la
estructura de la -)animo benceno sulfanomida, combinada con la $idrocuprena eran
bactericidas in vitro.
'os ensayos clnicos efectuados con sulfamilanida revelaron las limitaciones de esta
sustancia en su empleo contra las enfermedades infecciosas.
'os Iumicos sintetizaron muc$os derivados de la sulfamilanidas que podran tener acción
antibacteriana más amplia o diferente. .ás de 8=99 sustancias relacionadas se sintetizaron
y estudiaron, de las cuales más de *39 $an tenido importancia, y espectro e inocuidad, las
modernas preparaciones de sulfonamida me0oradas con diaminoprimidinas como el
ormetroprim, ormenotroprim, etc.
CARACTERÍ'TICA' FÍ'ICA' 0 )*ÍMICA'
'a mayor parte de las sulfonamidas &tiles en la quimioterapia se pueden considerar
derivados de la sulfonamida.
'as sustituciones del grupo amina $an dado origen a algunas de las sulfonamidas más
importante.
GG
'as venta0as sobre la sulfonamida estiban en su mayor potencia y espectro antibacteriano e
ndice terapéutico más amplios. 6odas las sulfonamidas son compuestos blancos cristalinos,
cuya solubilidad varia con el disolvente y el p5.
'a sulfonamida es poco soluble en agua y orina pero son algo más solubles en suero, las
e1cepciones son la sulfacetamina y la sulfaclorpiridacina sódica que son muy solubles.
Darias sulfonamidas se pueden adquirir en forma de sal sódica, en cuyo, caso el ión sódico
sustituye a un ión $idrógeno. Estas sales son usadas para la aplicación intravenosa, aunque
en el caso de la sulfaclorpiridicina sódica se puede administrar por la va oral.
'as especies mayores solo aceptan soluciones de sulfonamidas de *9 a 38;, y las especies
menores de no más de 8;. En términos generales, tienen p5 de *9.8 a *3.8 a e1cepción de
sulfacetamida, que es casi neutra.
(RO(IEDADE' GENERALE'
*. 'as sulfonamidas base son muy insolubles como grupo, aunque las sulfonamidas
unidas a radicales son muy solubles, tal es el caso de la sulfaclorpiridacina.
3. 'a solubilidad de las sulfonamidas se incrementan conforme el p5 aumenta.
7. 'os derivados acetilados son menos solubles, e1cepto en el caso de las
sulfapirimidinas :sulfametacina, sulfameracina y sulfadiacina<.
'as combinaciones de sulfonamidas permiten mayor solubilidad total, disminuyendo as las
posibilidades de da%o renal por la ley de la solubilidad independiente, aunque las nuevas
sulfonamidas son tan solubles que no requieren de mezcla alguna.
EFECTO DE LA' '*LFONAMIDA' COMBINADA CON OTRO' F2RMACO'
)*IMIOTERA(.*TICO'
#e $an realizado muc$as pruebas combinando sulfonamidas con otros compuestos. Q se
$an descubierto un efectivo aditivo si se une con antibacterianos bacteriostáticos como las
tetraciclinas, una acción antagonista con antibióticos, bactericidas, e incluso efectos
sinérgicos con otra. -or e0emplo( se considera que son antagonistas de las penicilinas y
sinérgicos con la estreptomicina.
Mo se deben administrar sulfonamidas 0unto con ciertos anestésicos locales tales como la
procana y sus derivados, ya que son esteres del ácido paraaminobenzoico y por tanto,
antagónicos.
Iuizás el efecto más importante de las sulfonamidas con otros quimioterapéuticos se
encuentran en la combinación trimetroprim)sulfonamidas, el espectro antibacteriano de esta
combinación es muc$o más amplio que el de cualquiera de los compuestos por separado, lo
que identifica como alterante sinérgicos.
GH
'as sulfonamidas in$iben la incorporación del ácido paraaminobenzioco al ácido fólico, en
tanto que el trimetroprim previene la reducción de di$idrofalato a tetra$idrofalato, ya que es
un importante in$ibidor selectivo de la di$idrofalato reductasa bacteriana.
'a resistencia bacteriana a esta combinación es menor para cualquiera de ellos por
separado.
4demás, de los usos se%alados, se a utilizado la combinación trimetroprim)sulfonamidas
con eficacia en la bordetelosis canina, en la prevención del cólera aviar por -asteurella
multosida en pavos, en las infecciones del #M" producidas por especies de 5emop$ilus, en
la coriza infecciosa.
RE'I'TENCIA BACTERIANA
Este fenómeno de resistencia a sido e1plicado por la teora del microorganismo desarrolla
la facultad de metabolizar sustancias que antes no usaba o que le eran tó1icas. #e desconoce
la rapidez con que se desarrollan la resistencia, pero se cree que ocurre en una o dos
generaciones bacterianas.
VÍA' DE ADMINI'TRACI-N
'as sulfonamidas se administran por vas oral, intravenosa, intraperitonial y tópica.
'a va intramuscular se utiliza rara vez en medicina veterinaria.
Bralmente, la administración se lleva acabo por medio de tabletas, bolos, polvo, suspensión
o en el alimento, y mediante en algunas sales en el agua :para cerdos y aves<.
-or va intravenosa, se producen inmediatamente concentraciones terapéuticas en sangre
pero la duración del efecto es más breve. Esta va suele combinarse con la oral en
infecciones agudas.
'a va intraperitonial es com&n en cerdos y ganado vacuno. Mormalmente, se aplican las
soluciones con adyuvantes que disminuyen su irritabilidad.
"uando se aplica localmente, estos fármacos son &tiles en $eridas sinuosas con te0ido
infectado. El uso indiscriminado en polvos en altas concentraciones puede retardar la
cicatrización.
'as sulfonamidas solas o con otros antibióticos se pueden aplicar por va intrauterina contra
infecciones genitales. 6ambién $ay soluciones por lo regular en aceite, para aplicación
intramamaria.
Mo obstante algunos autores no recomiendan la administración intrauterina o intramamaria
de las sulfonamidas, ya que su acción antibacteriana en in$ibida por la sangre, pus.
GJ
Farmacocinética.'a mayora de las sulfonamidas se absorben bien en el intestino, pero
algunas no pueden absorberse. 'a velocidad y grado de absorción depende de la
sulfonamida y la especie animal. 'as sulfonamidas se absorben en el aparto digestivo con
mayor rapidez y de modo más completo en los carnvoros que el los $erbvoros. -ero las
aves son las que con más eficacia absorben. En el caso de las combinaciones de
sulfonamidas)trimetropim debe tomarse en cuenta :auque no todos lo $acen< que las
velocidades de absorción deben estar vinculadas a la obtención de valores plasmáticos y
tisulares que mantengan la proporción optima de ambos fármacos :*9)3 respectivamente<.
Di,tri3+ción.'as sulfonamidas se distribuyen por todo el cuerpo aunque se reparten en
proporción variable, as el #M" es el que contienen la concentración más peque%a,
siguiendo los $uesos y el te0ido adiposo. 6odas las sulfonamidas comunes se difunden
fácilmente en el feto y las membranas fetales.
'a difusión en el #M" es superior al de la penicilina en general el volumen de distribución
de las sulfonamidas es de 9.7 a 9.J a e1cepción de algunas como sulfaclorpiridacina sódica
que alcanza casi la unidad.
E#creción.'as sulfonamidas se e1cretan principalmente por los ri%ones aunque las que se
absorben se eliminan poco por las $eces. #ecretan peque%as cantidades de bilis, 0ugos
pancreáticos gástricos e intestinal, saliva y lec$e.
'a e1creción urinaria es la va más rápida de eliminación de las sulfonamidas, pero guarda
una relación más estrec$a con el p5 y el volumen de orina e1cretado que con otros
factores, incluida la concentración en la sangre.
En animales lactantes, las sulfonamida secreta por medio de la lec$e en concentraciones
similares a la de la sangre. 'a e1creción fecal y su concentración varan con la naturaleza y
dosis del compuesto, resulta en mayor cantidad por esta va las sulfonamidas entéricas o no
absorbibles como el ftallsulfatiazol.
#e $an informado sobre la e1creción de las sulfonamidas en el $uevo :alb&mina y yema< y
en te0ido comestible del pollo.
'a eliminación de sulfametacina del plasma de cerdos puede llegar a ser de tipo
e1ponencial dependiendo de la modificación in$erente a la fisiopatologa de la enfermedad,
alterna la cinética de la eliminación de los residuos de los fármacos en cuestión.
Do,ificación.'a mayora de las sulfonamidas se proporciona por va oral, casi todas las
sales sódicas son inocuas y de ordinario se aplican por va intravenosa a dosis de
H*.7mgPNg. la dosis intraperitonial es también de H*.7mgPNg.
El n&mero de estados patológicos en las que las sulfonamidas son terapéuticamente &tiles y
constituyen sustancias de primera elección $a aumentado notablemente con el desarrollo de
G@
las combinaciones de las sulfonamidas con trimetroprim que son más eficaces y &tiles por
el aumento gradual de la resistencia de muc$os antibióticos.
To#ici4a4
To#ici4a4 a%+4a.'a incidencia de la to1icidad aguda en medicina veterinaria es
consecuencia de la inyección intravenosa de las soluciones de cualquiera de las
sulfonamidas sódicas administradas con demasiada rapidez o dosis e1cesivas. 'os signos
tpicos en bovinos son( ceguera transitoria, dificultad en el enfoque visual, midriasis,
debilidad y temblores musculares, movimientos de la cabeza de un lugar a otro y
degeneración mielnica en nervios ciáticos y medianos y en las vas nerviosas ascendentes y
descendentes de la médula espinal.
'as dosis altas en perros estimulan al #M" y los sntomas son carreras sin finalidad,
parálisis espástica, convulsiones, depresión de los refle0os condicionados, ata1ia, anore1ia,
diarrea, nausea y vómito.
Este tipo de into1icación es virtualmente imposible que se presente con la sulfaclorpiridina
sódica, dando que su principal va de administración es la oral.
To#ici4a4 crónica.'a relación tó1ica más importante se presenta a nivel renal por
insuficiencia en la e1creción, lo cual generalmente ocurra después de varios das del
tratamiento. El principal problema era la obstrucción renal que depende de(
*. #olubilidad de la sulfonamida
3. Dolumen de la orina
7. "antidad de sulfonamida e1cretada
=. p5 de la orina
8. ?rado de acetilación de la sulfonamida
G. #ensibilidad individual
Estos factores provocan cristalización de las sulfonamidas precipitadas que pinc$an y
desgarran las células del aparato urinario y pueden llagar a ser suficientemente numerosas
para formar cálculos que obstruyen los t&mulos colectores, la pelvis renal o los uréteres.
Estos efectos indeseables se pueden disminuir aumentando el consumo de agua.
Btros sntomas son(
*. Meuritis periférica y de generación mielnica
3. 4nomalas $ematopoyéticas :agranulositos, leucopenia, anemia, trombocitopenia,
$ipoprotrombinemia, reducción de la $emoglobina<
7. En aves ba0a la postura y $ay deformación del cascaron.
=. $ipersensibilidad.
8. 5iperplasia tiroidea.
G. !educción de la sntesis de vitamina “4”
H. Bpacidad ocular en perros.
H9
Es evidente que todas estas desventa0as limitaron el uso de las sulfonamidas, sin embargo la
aparición de compuestos me0orados de lenta e1creción y de alta solubilidad $a $ec$o que
estos conocimientos tó1icos un conocimiento que pueda clasificarse como $istórico.
-or a%adidura la corta duración de los tratamientos con sulfonamidas potencializadas con
trimetroprim $ace casi imposible la presentación de signos de to1icidad, como venta0a
adicional esta combinación reduce de manera notable los tiempos de espera después del
tratamiento para la utilización comercial del $uevo y las canales.
CLA'IFICACI-N
"on base en el tipo de absorción y e1creción de las sulfonamidas se $an clasificado de la
siguiente manera.
*. A3,orción 7 e#creción r5!i4a,
#ulfametacina.
#ulfadiacina
#ulfameracina.
#ulfiso1asol.
#ulfapirimidinas.
#ulfatiasol.
#ulfifirazol.
#ulfametizol.
#ulfameto1asol.
F. A3,orción r5!i4a 7 e#creción $enta.
#ulfameto1ipiridacina.
#ulfadimeto1ina.
#ulfafenazol.
#ulfafenazol
#ulfabromomeracina.
#ulfabromometacina.
#ulfametez.
#ulfaclorpiridacina.
7. No a3,or3i3$e, en $a, 6&a, %a,trointe,tina$e,.
#ulfaquino1alina.
#ulfaguanidina.
2talisulfatiazol.
6talisulfacetamida.
#uccinilsulfatiazol.
H. De +,o e,!ecifico.
#ulfacetamida :infecciones oftálmicas<.
.afenid :tópico para quemaduras<.
H*
EVAL*ACI-N COM(ARATIVA DE LA COMBINACI-N
'*LFACLOR(IRIDACINA '-DICATRIMETRO(RIM EN RELACI-N CON
OTRO' ANTIMICROBIANO'.
Es evidente que la acción con0unta, sinérgica, de sulfonamidas)trimetroprim, para estos
casos la coloca como primera opción. Esto se debe básicamente a tres razones.
*. >a0a o nula to1icidad.
3. #u alta eficacia por su efecto sinérgico.
7. En virtud de que el $abitualmente no induce resistencia.
Entre las principales venta0as de la combinación sulfonamidas)trimetroprim con respecto a
otros antimicrobianos y combinaciones destacan los siguientes(
*. .ayor espectro que las penicilinas ?, las penicilinas penicilazas resistentes, los
aminoglucósidos, algunos macrólidos :eritromicina, oleandomicina< y polipéptidos.
3. .enor to1icidad que los aminoglucósidos, cloranfenicol, tetraciclinas, macrólidos,
polipéptidos y nitrofuranos.
7. .ayor facilidad para su absorción que las penicilinas y aminoglucósidos.
=. +esaparición rápida de los residuos titulares.
-or a%adidura, algunas de las sulfonamidas más resistentes $an destacado por si solas como
agentes antibacterianos. -or e0emplo se estima que la potencia y el espectro de la
sulfaclorpiridacina sódica por si sola, en pruebas clnicas desarrolladas en animales
domésticos es comparable a la de antibióticos de gran potencia como la gentamicina,
minociclina, bacampicina, etc. -ero sin los efectos colaterales de estos, aparte de las
venta0as in$erentes al costo)tiempo)tratamiento.
OTRA' COMBINACIONE'
El trimetroprim es una diaminopirimidina un antagonista sinérgico del ácido fólico de uso
amplio en combinación con las sulfamidas, es una bese débil con un grado de disociación
de H.G poco soluble en agua. El ormetoprim, es una diaminobenzilpirimidina parecida al
trimetroprim y al aditoprim.
En seres $umanos, se $a informado que el trimetroprim causa alteraciones
gastrointestinales :nausea, vómito<, prurito, depresión de la $ematopoyesis, además de
predisponer a una deficiencia de folatos, esta contraindicado en la gestación, neonatos y en
la insuficiencia renal. -or otro lado los graves efectos colaterales de la pirimetamida en la
eritropoyesis y leucopoyesis as sus efectos fitotó1icos y teratógenos $an contribuido a
limitar su uso.
El ormetroprim tiene vida media muc$o más prolongada en la mayora de las especies que
el trimetroprim debido a ello se prefiere combinarlo con sulfonamidas de larga duración
como la sulfadimeto1ina.
H3
En los adultos rumiantes la mayora de las diaminopiridinas se degradan en forma
sustancial por la microflora luminar, por lo que la administración oral de las sulfonamidas
potencializadas a rumiantes no es práctica y además por lo siguiente.
*. 4lta degradación de ciertos in$ibidores del di$idrofolato reductasa por la microflora
:trimetroprim<
3. #upresión de la flora intestinal, lo que genera la aparición de superinfecciones o
diarrea.
6rimetroprim, ormetroprim, aditoprim o baquiloprim se combinan con barias sulfonamidas
:sulfadiacina, sulfameto1asol, sulfado1ina y sulfaclorpiridacina<, en una proporción
promedio de *)8. 'a combinación produce un efecto bactericida contra un amplio espectro
de bacterias.
El grupo de in$ibidores de la d$idrofolato, reductasa incluye)trimetroprim, ormetroprim,
pirimetamina y baquiloprim :este &ltimo solo para medicina veterinaria<.
4l seleccionar un in$ibidor de la $idrofolato reductasa, se debe considera(
*. 4lta selectividad por la enzima bacteriana.
3. vida media comparable con la sulfamida a utilizar.
7. estabilidad en el rumen.
En el rumiante adulto, el trimetroprim es prácticamente indetectable en plasma después de
su administración oral, aunque su disolución en el contenido luminar puede ser la causa de
ello, la evidencia también sugiere que el metabolismo de el primer paso en el $gado puede
ser importante en la prevención de una acumulación significativa del trimetroprim en el
plasma, en rumiantes adultos después de la administración oral.
El baquiloprim un moderno bloqueador de la $idrofalato reductasa, tiene un buen n&mero
de venta0as que lo $ace especialmente &til en medicina veterinaria.
*. Mo se degradad por la microflora luminar.
3. -osee una vida media muc$o más prolongada :*9 $oras en el $gado<.
7. #e le puede incorporar a un bolo con sulfonamidas para una liberación lenta de
apro1imadamente dos das en rumiantes.
Btro in$ibidor reciente es el aditoprim, en cerdos su vida media de eliminación es de J a
@.7 $oras :trimetroprim 3.* a 7.= $oras<
CAPITULO 11
ANTIBI-TICO' BLACT2MICO'? (ENICILINA' 0
CEFALO'(ORINA'
(ENICILINA'
H7
Intro4+cción.
#e puede asegurar que uno de los grupos antibióticos más generosos, desde el punto de
vista de su eficacia y su casi nula to1icidad, es el de las penicilinas. 4unque el cultivo de
donde se obtuvo esta sustancia inicialmente fue de -enicillum notatum, en la actualidad los
cultivos se los realiza en tanques de -enicillum c$ysogenum. +e las penicilinas se obtienen
:2, Y, N, ?, B, etc.<, la &nica que resulto clnicamente &til es la benzilpenicilina ? :sódica
potásica, procanica y benzatnica<.
4demás de las penicilinas más conocidas e1isten otras de menor difusión comercial, entre
las que destacan( propicilina, tienamicina, carfecilina, bacampicilina, talampicilina,
ciclancilina, epicilina, carindacilina, azlocilina, mezlocilina, y piperacilina, consideradas
todas de amplio espectro y de posible uso en la practica veterinaria en el futuro.
+esde el punto de desarrollo, las penicilinas se clasifican en cuatro grupos( de la primera
generación( penicilina ?, penicilina D, feneticilina, y las resistentes a las penicilinazas,
como la meticilina, nafcilina, o1acilina, diclo1acilina y fluclo1icilina( de segunda
generación( ampicilina, amo1icilina y $etacilina( de tercera generación o de amplio
espectro me0orado( ticarcilina, carbenicilina y bacampicilina, y de cuarta generación o
amidinopenicilinas( mezclociclina, piperactina y azlocilina.
CARACTERÍ'TICA' GENERALE'
E,ta3i$i4a4. 'as penicilinas deben considerarse inestables y su mezcla casi siempre da
lugar a inactivacion.
:+me4a4. 'a penicilina es $igroscópica, aunque la sal potásica lo es ligeramente menos
que la sal sódica o cálcica, y sufre el proceso de $idrólisis de manera rápida. E1isten
preparaciones ya solubilizadas a las que se $an a%adido diversos estabilizantes o
conservantes.
!:. 'as penicilinas sufren un deterioro rápido de su potencia en presencia de ácidos o
álcalis/ sin embargo la mayor parte es estable en soluciones amortiguadoras de fosfato y
citrato con un p5 de G a G.8.
Tem!erat+ra. -or lo general la velocidad a que se alteran las penicilina en solución
aumenta conforme se incrementa la temperatura, por lo cual, todas las soluciones
inyectables se deben preparar poco antes de su administración.
O#i4ación. 'a mayor parte de los agentes o1idantes destruye rápidamente las penicilinas.
'os agentes reductores ocasionan un efecto similar.
Otro, factore,. 'as penicilinas se pueden ver afectadas por otros factores( por e0emplo,
metales pesados como el cobre, mercurio, $ierro y zinc. 6ambién se pueden considerar
como antagonistas de la penicilina los grupos alco$ólicos y el tilo.
Mecani,mo 4e acción.El concepto com&n de que las penicilinas in$iben la traspeptidación
es incompleto. 4 más de la e1istencia de este efecto, es esencial la liberación del ácido
H=
lipoteico, que e1iste en las bacterias como componente normal. Este compuesto libera a la
$idrolasa murenica o autolisina, enzima que causa la degradación de la pared bacteriana.
El sitio inicial de acoplamiento inicial de las penicilinas es a nivel de las denominadas
protenas fi0adoras de penicilinas :-2-< las cuales varan conforme a cada bacteria. 'a
penicilina impide la traspeptidación de la pared, evitando as la unión polimérica de los
llamados nucleótidos de -arA. 'a in$ibición ocurre por el bloqueo de dos enzimas. +e este
mecanismo de acción se puede decir que la penicilina act&a en bacterias en crecimiento con
generación activa de pared bacteriana.
Farmacocinética
A3,orción.'as penicilinas naturales solo se administran por va parenteral. +espués de su
inyección por va intramuscular, las penicilinas alcanzan valores terapéuticos mnimos en la
sangre superiores a 9.97mgPml en 79 min. las penicilinas ácido resistentes como la
penicilina D o feno1imetilpenicilina, siguen una cinética de absorción similar cuando se
proporcionan por va oral, por lo que se requieren valores más altos en sangre, la aplicación
debe $acerse por va intravenosa
-or va intramuscular las preparaciones con mezclas de penicilinas procanica y penicilinas
cristalinas :penicilinas ? sódica y ? potásica< solo alcanzan un má1imo de 3.8=ugPml en
sangre.
-or otro lado no se $a comprobado que la mezcla de tres penicilinas :sódica) potásica,
procanica y benzatnica< logre valores altos y duraderos al aplicarse por va intramuscular,
y aunque e1iste preparaciones comerciales que as lo asumen, no se $a llevado acabo un
ensayo bien dise%ado para demostrarlo.
'as penicilinas naturales conservan su potencia en sangre, suero, pus y grandes cantidades
de bacterias.
'a absorción y e1creción de las penicilinas puede retardarse si se aplica penicilina ?
procanica o la sal benzatnica, o bien diluyendo la sal en ve$culo oleoso. 'a absorción de
estas penicilinas solo alcanzan valores terapéuticos $asta tres $oras después.
+efinitivamente la va oral no se recomienda para las penicilinas naturales ya que son
destruidas por al p5 del estómago.
Di,tri3+ción.'as penicilinas atraviesan la barrera $ematoencefálica en peque%as
cantidades si no $ay inflamación, y es más notable en inflamaciones menngeas. #e
distribuye en ba0as concentraciones en los lquidos articulares, pleurales, pericárdicos, y
oculares. En sangre $gado, bilis, piel, semen e intestinos se produce valores altos de
penicilina y el ri%ón la concentración es muy alta y en ocasiones puede ser igualada por el
$gado. 'a administración parenteral de penicilina da lugar a concentraciones altas en el
&tero infectado en vacas, este mismo comportamiento no se $a observado en yeguas.
'as penicilinas naturales no atraviesan la barrera placentaria o intestinal, lo mismo puede
decirse de su difusión al peritoneo y a través de la pleura.
H8
E#creción.'as penicilinas naturales se e1cretan en un porcenta0e apro1imado del J9; por
va renal y sin biotransformación. +e este total, 39; se e1creta por filtración glomerular y
J9; mediante transporte tubular activo activo. 'a va de e1creción renal no es la &nica que
siguen todas las penicilinas. E1isten e1cepciones notables, como la ampicilina que tiende a
acumularse en la vescula biliar y duodeno por lo que se emplea en infecciones biliares y de
las vas gastrointestinales.
Biotran,formación.En general se acepta que las penicilinas se biotransforman poco que
carece de importancia clnica profundizar sobre este aspecto, además de que la to1icidad es
e1tremadamente ba0a.
E,!ectro.+e manera clásica se $a dividido a las penicilinas en tres grupos, delimitado de
esta manera su espectro antibacteriano.
-enicilinas naturales :penicilina ? sódica o potásica, penicilina ? procanica y penicilina ?
benzatnica< espectro ?ram)positivo, por e0emplo( especies de "lostridium, #tap$ylococus,
#treptococus, "orinebacterium y especies de Eripsela :sensibles en el caso de producir >)
lactamasas.
-enicilinas semisintéticas resistentes a la >)lactamasa, o1acilina, clo1acilina, fluclo1acilina,
nafcilina, y meticilina. Espectro ?ram) positivo, bacterias iguales a las del grupo anterior
pero que se $an $ec$o resistentes por producción de >)lactamasas.
-enicilinas semisintéticas de amplio espectro 4mpicilina, carbenicilina, ticarcilina,
amo1icilina, mecilina, bacampicina, $etacilina, etc. #u espectro es ?ram)positivo y ?ram)
negativo y comprende por e0emplo( E. coli, #almonella, #$gella, -roteus, -seudomonas
:ticarcilina y carbenicina< y Alepsiella.
(enici$ina, 4e e,!ectro re4+ci4o
F5rmaco Acti6i4a4
anti3acteriana
In4icacione,
com+ne,
Do,i,
-enicilina ? sódica .icroorganismos ?ram)
positivos y algunos ?ram)
negativos/ los géneros
sensibles incluyen
#tap$ylococus,
#treptococus,
"orinebacterium, >acillus,
"lostridium, 4ctinomices,
-asteurella y 5emop$ilus
,nfecciones causadas
por microorganismos
sensibles a la penicilina
neumona bacteriana,
infecciones de las vas
respiratorias altas,
estrangol equino, pierna
negra, $eridas
infectadas, infecciones
de las vas urinarias.
*9999 a 39999
U,PNg. :,., ,D< cada
seis $oras
-enicilina ? potásica ,gual que la ? sódica ,gual que la ? sódica *9999 a 39999
U,PNg. :,., ,D< cada
seis $oras/ 38999
U,PNg. por va oral
cada seis $oras.
HG
-enicilina ?
procanica
,gual que la ? sódica ,gual que la ? sódica *9999 a 79999
U,PNg. :,., #"< cada
*3 a 3= $oras.
-enicilina ?
benzatnica
,gual que la ? sódica ,gual que la ? sódica *9999 a =9999
U,PNg. :,. en
equinos< :#" en
bovinos< cada =J a H3
$oras.
(enici$ina, 5ci4o re,i,tente, 4e e,!ectro re4+ci4o

-enicilina D .icroorganismos ?ram)
positivos igual que la
penicilina ?, pero menos
activa contra bacterias
?ram)negativas.
,nfecciones moderadas
ya controladas por
tratamiento parenteral
*8999 U,PNg., o bien
de J a *9mgPNg., por
va oral cada J $oras.
(enici$ina, re,i,tente, a $a B $actama,a
.eticilina -enicilinas producidas por
cepas de #t$ap$ylococo.
Mo es tan eficaz como la
penicilina ? contra otras
bacterias.
-iodermatitis, otitis
e1terna y otras
entidades, patológicas
causadas por
#tap$ylococus aureus
38 mgPNg. en perros
,. cada = a G $oras.
"lo1acilina .ás activa que la meticilina
contra estafilococos
resistentes
,gual que la meticilina *9mgPNg. :,., DB<
cada G $oras
+iclo1acilina y
flo1acilina
,gual que la clo1acilina ,gual que la meticilina
B1acilina ,gual que la clo1acilina ,gual que la clo1acilina *9mgPNg. :,., ,D,
DB< cada G $oras.
(enici$ina, 4e am!$io e,!ectro
4mpicilina y
$etacilina
.icroorganismos ?ram)
positivos/ se cree que no es
tan activa como la
penicilina ?. también
microorganismos ?ram)
negativos, incluyendo los
siguientes géneros
sensibles( 5emop$ilus,
Esc$eric$ia, -roteus,
#almonella, #$igella, no
incluye Nlepsiella,
-seudomonas o
estapilococos productores
de penicilinasa
,nfección de órganos y
te0idos causadas por
bacterias sensibles a la
ampicilina
8 a *9mgPNg. :,.,
,D, #"< cada J a *3
$oras, o *9 a 38
mgPNg. :DB< cada G
a *3 $oras.
4mo1icilina Espectro similar a la
ampicilina
,gual a la ampicilina = a H mgPNg. :,.< u
** mgPNg. :DB< cada
HH
*3 a 3= $oras :perros,
cada *3 $ gatos cada
3=5<.
-iperacilina Espectro muy amplio, que
incluye -seudomonas,
Enterobacter y Nlepsiella
,gual que la ampicilina
"arbenicilina sódica Espectro amplio que se
incluye cepas de
-seudomonas y -roteus
resistentes a la ampicilina y
otros microorganismos
?ram)negativos
:Enterobacter, >acillus
fragilis<
,gual que la ampicilina,
pero especialmente en
infecciones por
-seudomonas
*9 a 39 mgPNg. :,.,
,D< cada J a *3 $.
"arbenicilina
indanil)sódica
,gual que la carbenicilina
sódica
,gual que la
carbenicilina sódica
39 a 79mgPNg. :DB<
cada J $oras
6icarcilina #imilar a la carbenicilina,
pero más activa contra
-seudomonas
,gual que la
carbenicilina sódica
'a dosis en seres
$umanos es de =9
mgPNg. :,D< :en
perros cada G a J $<.
(enici$ina, !otencia4a,
4mo1icilina)
clavulanato potásico
Efecto incrementa un
potente in$ibidor de >)
lactamasas y una penicilina
de amplio espectro.
4mplios limites de
infecciones cuando se
usa en combinación
4mo1icilina * a 3
mgPNg./ clavulanato
potásico( 3.8 a
8mgPNg. :DB<cada
*3 $
In<i3i4or 4e $a ,ecreción t+3+$ar 4e $a, !enici$ina,
-robenecid .icroorganismos
sensibles a la penicilina
-rolonga los valores
sanguneos de penicilinas
que tienen vida media
muy corta o son
e1tremadamente costosas
-erros( * a 3mgP*999
U, de penicilina ?/
seres $umanos( *9 a
38 mgPNg. :DB< cada
G $
Re,i,tencia.'as bacterias se $acen :o son< resistentes mediante productos >)lactamasas,
enzimas que atacan al n&cleo >)lactamico. Estas lactamasas pueden ser especficas contra
las cefalosporinas, contra las penicilinas o contra ambas.
4demás las bacterias ?ram)negativas son poco sensibles a las penicilinas, las cuales don
incapaces de difundirse a través de las capas e1ternas de estas bacterias.
Do,ificación.-or su ba0a to1icidad y su farmacocinética, relativamente poco estudiada, las
penicilinas se administran en dosis variadas de acuerdo a la bacteria que se quiera atacar.
To#ici4a4.'as penicilinas son ato1icas, pero e1iste la posibilidad de enfrentarse a una
reacción alérgica con cualquier penicilina que puede ser desde urticaria, diarrea, edema
HJ
generalizado y otros signos que no amenazan la vida del paciente, $asta c$oques
anafilácticos agudos de consecuencias fatales.
*,o,.)4demás de los usos lógicos, in$erentes al espectro de cada penicilina es particular, se
listan a continuación enfermedades sensibles al grupo de la s penicilinas.
$ctinomicosis& :ntrax& -spiroquetosis, 6odas las clostridias :septicémica, $emorrágica,
carbunco sintomático, edema maligno< 4bscesos por( Coryneacterium #treptococus&
#taphylococus& algunas especies de Proteus& $ctinoacillus& Fusoacterium& 6acteroides
melaninogenicus& Pielonefritis o"ina, .astitis por microorganismos sensibles,
,eptospirosis en perros& ,isteriosis& ;onocarditis& Enfermedades por pasteurella&
#almonellosis& 4iriosis& Tétanos& .urma& ;eningitis por #treptococos suis tipo 3
4lgunas combinaciones de gran eficacia para las penicilinas incluyen la ampicilina y el
sulbactam o el ácido clabulámico. 6ambién se pueden mezclar ampicilinas con gentamicina
con una interfase que evite su reacción.
CEFALO'(ORINA'
CLA'IFICACI-N
'as verdaderas cefaloporinas se derivan del $ongo Cephalosporium acremonium,
originalmente encontrado en los sistemas de drena0e de "erde%a.
'a primera generación incluye la cefalotina :,., ,D<, la cefazolina :,./ ,D<, la cefapirina
:,., ,D, intramamaria<, cepfradina :,., ,D, DB<, su espectro es similar ya que act&a contra
gérmenes ?ram)positivos y muy poco contra ?ram)negativos. #on muy activas contra(
#treptococus 6!hemoliticus y #+ 6oris& #taphylococus intermedius y #+ aureus& Proteus
mirailis y algunas cepas de -+ coli& especies de %lepsiella& $ctinoacillus& Pasteurella y
9aemóphilus equigenitalis. 4 e1cepción de 6acteriodes fragilis& el género
Corineacterium son sensibles, pero el 'odococus equi es resistente.
'a segunda generación incluye( cefaclor :DB<, cefamandol :,., ,D<, cefonicina :,., ,D<
ceforanida :,., ,D< y cefuro1ima :DB, ,., ,D<. 6ambién se consideran en este grupo a la
cefo1itina :,., ,D< y el cefotetan :,., ,D<. Estos medicamentos tienen acción tanto ?ram)
positivo como ?ram)negativo y tienen actividad contra 6acteroides fragilis+
'a tercera generación incluye cefalosporinas como( cefota1ima :,., ,D<, mo1alactan :,.,
,D<, cefoperazona :,., ,D< ceftizo1ima :,., ,D<, ceftazidima :,., ,D< ceftria1ona :,.,
,D<, ceftiouro :,.< y cefi1ima :DB<. #u actividad contra gérmenes ?ram)positivos es igual
a la de primera generación, pero son muy potentes contra ?ram)negativos incluyendo
especies de #almonella y Proteus, y también contra Pseudomona aureoginasa+
Mecani,mo 4e acción."asi siempre el efecto de las cefalosporinas es bactericida y se
logra por in$ibición de la sntesis del mucopeptido de la pared celular dando lugar a
esferoplastos que pierden su permeabilidad selectiva.
H@
Farmacocinética %enera$.#olo unas pocas cefalosporinas de primera generación se
absorban por va oral, pero su absorción no es suficiente en caso alguno si el paciente cursa
con datos de c$oque o septicemia, ya que el riesgo del tubo gastrointestinal se reduce de
manera drástica en estas situaciones. #e distribuye ampliamente en el organismo,
incluyendo $ueso, lquido pleural, pericardio y sinovial, y en especial ri%ón y orina, lquido
prostático, sistema nervioso central y $umor acuoso deficiente. la mayora logra buenas
concentraciones en la bilis. 4 diferencia de las penicilinas, las cefaloporinas si se
biotransforman a nivel $epático.
Efecto, a46er,o.-ueden generar reacciones de $ipersensibilidad en pacientes con
antecedentes de alergia. -or va oral puede genera anore1ia vómito y diarrea. 'as
cefalosporinas son nefroto1icas pero en menor grado que los aminoglucósidos.
Interaccione, farmaco$ó%ica,."asi nunca se requiere de un seguimiento muy estrec$o de
las funciones del individuo cuando se trata con cefalosporinas, sin embargo si se
recomienda pruebas rutinarias de la función renal.
CEFALO'(ORINA' DE (RIMERA GENERACI-N
CEFADRO/IL
Es una cefalosporina semisintética que tienen un color blanco o blanco amarillento. Es
soluble en agua y parcialmente soluble en alco$ol.
*,o, e in4icacione,.#e utiliza por va oral para infecciones de la piel en perros y gatos,
infecciones de los te0idos blandos y de vas urinarias. #e $a usado en esquema prolongado
en tratamiento de osteomielitis, previa confirmación de la sensibilidad del microorganismo
involucrado.
Farmacocinética.#e absorbe bien después de su aplicación oral en perros y gatos, y de
manera muy variable en caballos y al parecer la comida no interfiere con la absorción. #e
e1creta en ambos casos por va renal, y se recupera $asta el 89; del fármaco sin
biotransforman en orina en un perodo de 3= $oras.
Do,i,.-erros y gatos 33 mgPNg., va oral, dos veces al da/ o bien de ** a 77 mgPNg. por
va oral cada J $. es posible que la dosis para caballos se establezca de acuerdo al progreso
clnico entre *9 y 39 mgPNg. dos veces al da
CEFALE/INA
Es una cefalosporina de uso oral/ la sal mono$idratada es un polvo blanco, cristalino muy
soluble en agua y prácticamente insoluble en alco$ol.
*,o, e in4icacione,.#e $a utilizado en perros, gatos, caballos y aves. #e $a utilizado en
infecciones de las vas urinarias y te0idos blandos. 'a administración con0unta con
gentamicina por H das resultó tan nefrotó1ica como la gentamicina sola.
J9
Farmacocinética.#e absorbe por va oral casi por completo en seres $umanos. En perros y
gatos auque se debe convertir a la sal clor$idrato antes de absorberse. 6ienen una vida
media de *.8 $oras.
Efecto, a46er,o,.En particular, la cefele1ina $a causado pocas ocasiones salivación,
taquipnea y e1citabilidad en perros, as como emesis y fiebre en gatos.
Do,i,.En perros y gatos, se aplican de ** a 77 mgPNg. por va oral cada G, J, *3 $oras. En
caballos se administra 38 mgPNg. por va oral o 33 a 77 mgPNg. por va oral cada G $oras.
En pá0aros se $an usado 78 a 89 mgPNg. por va oral.
CEFA(IRINA' '-DICA 0 BEN;ATÍNICA
'a cefapirina sódica es un polvo blanco cristalino con un olor peculiar. Es menos estable
que las anteriores, el color puede cambiar a amarillo sin que se pierda actividad. -or
incompatibilidad qumica evtese mezclar este antimicrobiano con. .anitol, amiAacina,
aminofilina, ácido ascórbico, adrenalina, noradrenalina, gluceptano de eritromicina,
gentamicina, Aanamicina, nitrofurantoina sódica, o1itetraciclina y otras tetraciclinas ,
difenil$idantona y tiopental sódico.
*,o, e in4icacione,.Mo e1isten preparaciones inyectables para grandes especies, y en
peque%as especies se administran los productos de uso $umano. #u principal utilización
esta en el tratamiento de la mastitis para el secado.
Farmacocinética.)Mo se absorbe por va oral, as que la &nica va para el efecto sistémico
es la intramuscular. 'a vida media es de 38 min. en perros, G= a H9 min. en vacas, y de 38 a
88 min. en caballos.
Do,i,.En perros y gatos( *9 a 79mgPNg. ,., ,D o #" cada = a J $oras. En vacas se aplica
un tubo intramamario cada *3 $oras con masa0e y sin orde%as. En caballos 39 mgPNg. ,.
cada J $oras o cada *3 $oras si se administra con probenecid.
CEFALOTINA '-DICA
"efalosporina inyectable, de color blanco o blanquecino soluble en agua y muy poco en
alco$ol. Es poco estable en solución y en refrigeración por más de *3 a 3= $oras puede
generar precipitados que se disuelven con un ligero calentamiento en ba%o mara. #e la
puede asociar con los siguientes antimicrobianos( cloranfenicol, clindamicina,
nitrofurantona, o1acilina y polimi1ina >, pero es incompatible qumicamente con(
amiAacina, lactobiano de eritromicina, gentamicina, Aanamicina, o1itetraciclina y
penicilinas ? potásica y sódica.
*,o,.Mo se tienen usos concretos en medicina veterinaria, aunque puede ser utilizada en
tratamiento de infecciones resistentes.
Farmacocinética.Mo se absorbe por va oral, su biotransformación puede ser del 89; de
la dosis y se elimina por va renal.
J*
Do,i,.En perros y gatos de *8 a 78 y $asta == mgPNg. ,., ,D o #" cada G a J $oras, en
vacas 88 mgPNg. #" cada G $oras, en caballos ** a *J mgPNg. ,. o ,D = veces al da y en
potros 39 a 79mgPNg. ,D cada G $oras, en aves *99 mgPNg. ,. = veces al da.
CEFA;OLINA '-DICA
Es una cefalosporina semisintética, inodora, blanca, cristalina, soluble en agua poco soluble
en alco$ol, se mantiene estable solo por 3= $oras en temperatura ambiental. #e puede
mezclar con soluciones de aminoácidos, de1trosa, de ringer y salina fisiológica.
E,!ectro.4demás de que su espectro es parecido a la de los anteriores cefalosporinas se
recomienda realizar pruebas microbiológicas ya que en ocasiones se obtienen respuestas
diferentes a las esperadas.
*,o,.#e $a utilizado contra infecciones del te0ido blando, cuando se requiere cefalosporina
por perodo no prolongados de tratamiento.
Farmacocinética.'a cefazolinano se absorbe bien por va oral y para efecto sistémico
debe aplicarse por va parenteral se elimina por va renal mediante secreción tubular sin
cambios y su vida mediase prolonga en pacientes con lesión renal. En el organismo su vida
media es de =@ a @@ min.
Do,i,.En perros y gatos, la dosis es de ** a 77 mgPNg. ,D cada J $oras o bien 39 mgPNg.
,D antes y cada 3.8 $oras para profila1is quir&rgica. En caballos se recomienda ** mgPNg.
,D o ,. cada *3 $oras y para potros 39 mgPNg. ,D cada *3 $oras.
CEFALO'(ORINA' DE 'EG*NDA GENERACI-N
CEFO/ITINA '-DICA.
#e la clasifica como cefamicina, derivado semisintético de la cefamicina ", producida por
el #treptomyces lactamduras. Es un polvo granulado blanquecino, $igroscópico muy
soluble en agua y poco soluble en alco$ol. 6ienen una estabilidad igual a la cefezolina, es
compatible con la mayora de sustancias de aplicación ,D( amiAacina, cimetidina,
gentamicina, Aanamicina, manitol, metronidazol, preparaciones multivitaminicas,
bicarbonato de sodio, tobramicina y comple0os de vitamina " y >.
E,!ectro.'a cefo1itimna tiene actividad contra cocos ?ram.)positivos, pero menos que las
cefalosporinas de primera generación. En contraste muestra acción importante contra
?ram)negativos como( -+ coli& %lepsiella& Proteus& 6acteroides fragilis y otros anaerobios.
*,o,.#e debe usar cuando se $aya demostrado la sensibilidad por una infección de
anaerobios, y como su actividad es más especfica contra ?ram) negativos puede tener un
papel importante en las neumonas de los cerdos.
J3
Farmacocinética.#e aplica por va parenteral y se elimina por el ri%ón tanto por secreción
tubular como por filtración glomerular. #u vida media vara de manera notable cuando
e1iste función renal deficiente. 'a vida media es de GH min. después de su aplicación ,D.
Do,i,.En perros y gatos es de *9 a 33 mgPNg. ,D cada J $oras. En caballos y potros es de
39 mgPNg. ,D cada = a G $oras y es posible una dosis similar sea eficaz en becerros y
cerdos.
Caracter&,tica, farmaco$ó%ica, 4e $a, !rinci!a$e, cefa$o,!orina,
F5rmaco Acti6i4a4 anti3acteriana In4icacione, com+ne, Do,i,
"efadro1il 4mplio espectro, similar de
las otras cefaloosporinas de
primera generación, pero
resistentes a algunas >)
lactamasas
,nfecciones causadas
por microorganismos
sensibles en las vas
respiratorias, piel, vas
urinarias, te0idos
blandos, $uesos
articulaciones etc.
-erros( 39 mgPNg.
:DB< cada *3 $.
gatos( 39 mgPNg.
:DB< cada *3 o 3=$.
"efale1ina #imilar a la cefalotina, pero
menos activa contra >)
lactamasas producida por
#tap$ylococus.
-articularmente &til
contra infecciones de
las vas urinarias.
79mgPNg. :DB< cada
*3 $.
"efalotina 4mplio espectro, incluyendo
microorganismos ?ram)
positivos y ?ram)negativos
especialmente impermeable
para ser atacada por >)
lactamasas de #tap$ylococus.
#ensibilidad antibacteriana
similar a la de cefadro1il
,nfecciones causadas
por microorganismos
sensibles en el aparato
respiratorio, piel, vas
urinarias, te0idos
blandos, $ueso,
articulaciones, etc.
39 a =9 mgPNg. :,.,
,D<cada G a J $.
"efazolina #imilar a la cefalotina, pero
más activa contra E. coli,
especies de Nlepsiella.
,gual que la cefalotina 39 mgPNg. :,., ,D<
cada G a J $.
"efapirina #imilar a la cefalotina ,gual que la cefalotina 39 a =9 mgPNg. :,.,
,D< cada G a J $.
"efamandol .ás activo contra ciertos
microorganismos ?ram)
positivos :Enterobacter,
-roteus, E. coli y Nlepsiella<.
4lgunos cocos ?ram)
positivos son menos sensibles
,nfecciones con ?ram)
negativos que
amenazan la vida.
*9 a *8mgPNg. :,D o
,. profunda< cada =
$. *8 a 79mg :,.<
cada J $.
"efo1itina :una
cefamicina<
.enos activa que la del
cefamandol contra la mayora
de microorganismos ?ram)
positivos y muc$os ?ram)
negativos. .ás activa contra
la #erratia y >acteroides
fragilis y algunas cepas de
-roteus.
6ratamiento de
infecciones sensibles
79 a =9 mgPNg. :,D,
,.< cada G a J $.
"eftiouro "efalospirina de tercera 4ctiva contra * a 8mgPNg. :,D, ,.<
J7
generación de notable
volumen de distribución.
4ctiva contra
microorganismos ?ram)
positivos y ?ram)negativos.
enfermedades
respiratorias en la
mayora de especies
cada J a 3= $.
"efoperazona "efalosporina de tercera
generación de notable
volumen de distribución.
4ctiva contra ?ram.)
positivos y sobre todo
enterobacterias.
Enfermedades
respiratorias, en
mastitis e infecciones
sensibles.
Dacas( 8 a *9mgPNg.
"aballos( *9 a
79mgPNg.
CEFALO'(ORINA' DE TERCERA GENERACI-N
CEFOTA/IMA '-DICA
Es una aminotiazolil cefalosporina de aspecto blanquecino, ligeramente soluble en agua y
en alco$ol. #u estabilidad es igual a la cefazolina y es compatible con la mayora de las
soluciones inyectables ,D y con metronidazol.
E,!ectro.'a cefota1ina tiene amplio espectro, aunque es menos activa que las
cefalosporinas de primera generación contra especies de #taphylococus+ 4ct&a contra
microorganismos anaerobios y ?ram)negativos como especies de %lepsiella& -+ coli&
salmonella& #erratia marcences& especies de Proteus y -nteroacter. 'a actividad de la
cefata1ima contra Pseudomonas aureginosa es variable.
*,o,.Es un producto costoso, pero con acción notable contra ?ram)negativos. Es a
menudo una &ltima opción terapéutica en pacientes con infecciones de te0idos blandos y
#M". En yeguas de valor, con endometritis de tercer grado y previo antibiograma, se $an
aplicado por vas intrauterina y parenteral.
Farmacocinética.'a cefota1ina solo se aplica por va parenteral, se distribuye bien en
$ueso, lquido prostático, $umor acuoso, bilis, liquido peritoneal y pleural, atraviesa la
placenta y llega a la lec$e en consideraciones moderadas, entra en el #M" y es de gran
utilidad en infecciones de este sistema. #e secreta por va renal mediante secreción tubular,
y el probenecid aumenta su permanencia en el organismo.
Do,i,.En perros y gatos de G a =9 mgPNg. :,D o ,.< = veces al da o bien 88 mgPNg. :,.,
,D o #"< cada J $oras. En potros se aplica 39 a 79mgPNg. :,D< cada G $oras y en aves se
recomienda 89 a *99 mgPNg. :,.< 7 veces al da.
CEFTIO*RO '-DICO
J=
Es una cefalosporina muy similar a la cefota1ina y comparte muc$as propiedades con ella.
Dara su color de blanquecino a levemente oscuro sin que altere su actividad antibacteriana.
*,o,.Es una e1celente opción para infecciones respiratorias en cerdos y becerros,
asociadas con Pasteurella hemolítica y multocida& $ctinoacillus pleuropneumoniae& -+
coli& 9emóphylus somnus+
Farmacocinética.#olo se aplica por va ,. tienen vida media de 7.8 a = $oras en vacas
cerdos y caballos.
Do,i,.En vacas( *.*mgPNg. ,. una vez al da por 7 a 8 das. En cerdos( *.* y 7mgPNg.
Pda, sé utilizan dosis similares en otras especies. En caballos( 9.8mgPNg. ,. una vez al da.
CEFO(ERA;ONA '-DICA
Es una cefalospirina con un amplio piperaznico que la brinda actividad contra -roteus,
-seudomonas. Es un polvo cristalino blanco soluble en agua con un p5 de =.8 a G.8. es
compatible con $eparina, sodio, cimetidina, clindamicina y furosemida. El ácido
clavulámico y el sulbactamson sinérgicos con la cefoperazona, también los
aminoglucósidos pero no en la misma 0eringa, pues qumicamente son incompatibles.
*,o,.[nicamente se utiliza contra infecciones graves del árbol respiratorio. Es una
e1celente opción en neumonas y diarreas de becerros, infecciones septicémicas por
enterobacterias y en el tratamiento de la mastitis.
Farmacocinética.#olo se aplica por va intramuscular o intravenosa. Mo se absorbe por
va oral. #e distribuye ampliamente por todo el organismo. #u acceso al #M" es limitado,
atraviesa la berrera placentaria y llaga bien ala glándula mamaria penetrando en el te0ido
muc$o me0or que otras cefalosporinas y llega incluso a la lec$e.
Do,i,.#olo se $a utilizado en el caballo y la vaca. En el primer caso, la dosis $a sido
utilizada de 79 a 89 mgPNg. cada J a *3 $oras, e1trapolando datos del ser $umano. En la
vaca se $an establecido dosis de 8 a *9mgPNg. una o dos veces al da.
CAPITULO 12
AMINOGL*C-CIDO' 0 AMINOCICLITOLE'
Mecani,mo 4e acción.Este se $a e1plicado en función de la unión del antibiótico a una
protena receptora en la membrana bacteriana, facilitada por electropositividad de los
aminoglucósidos y aminociclitoles, y la electronegatividad de la superficie celular. El
antibiótico ingresa a la bacteria por transporte activo, dependiente de o1geno, relacionado
con el transporte electrones y quinonas respiratorias y, al parecer, esto altera la
permeabilidad de la membrana bacteriana, lo que e1plica el sinergismo que logran estos
compuestos :aminoglucósidos< con muc$os antibacterianos >)lacta micos. +entro del
citoplasma bacteriano, se une a la unidad ribosomal 79s, y en muc$o menor proporción, a la
J8
89s y se origina una disgregación de polizotas en monosomas, lo cual provoca la sntesis
desorganizada de péptidos.
A3,orción.'os aminoglucósidos no se absorben del tubo gastrointestinal en condiciones
$abituales y, por tanto, por esta va su eficacia antibacteriana se limita al lumen del tubo
digestivo. En casos de infecciones por especies de salmonella o bacterias invasivas, la
bacteria se puede combatir mediante la aplicación paren terral de aminoglucósidos. Es
importante destacar que e1isten algunas e1cepciones a la regla. En seres $umanos neonatos
y prematuros, se $a demostrado una absorción importante a partir del tubo gastrointestinal,
suficiente como para inducir un efecto adverso de importancia clnica en alteraciones de
integridad de la mucosa gastrointestinal también se favorece la de aminoglucósidos.
+e su sitio de aplicación, intramuscular o subcutánea los animoglucósidos y los
animociclitoles se absorben de manera rápida y casi completa, llegando a valores pico en
79 min. apro1imadamente. 'a absorción a través de mucosas es rápida y la va
intraperitoneal es casi tan veloz como la intravenosa. 'a aplicación de animoglucósidos por
va tópica en $eridas, permite la absorción de estos compuestos y por periodos prolongados
puede generar to1icidad renal.
Di,tri3+ción.+ada la ionización de los aminoglucósidos y los aminociclitoles su
defunción, fuera del compartimiento sanguneo, es limitada. En concentraciones
terapéuticas, no llegan al lquido cefalorraqudeo o a te0idos respiratorios, aun en los casos
de la gentamicina y la amiAacina, que tienen una me0or distribución. "omo alternativa para
lograr concentraciones terapéuticas a nivel bronquial, $an utilizado aerosoles o inyección
intratraqueal. Estos dos procedimientos tienen poco valor clnico en opinión de los autores,
ya que el amino glucósido o el aminociclitol se distribuye sólo parcialmente en capas
profundas de las vas respiratorias, por la presencia de moco. 'os movimientos filiares son
tan eficaces que el contacto del antimicrobiano con las vas respiratorias es muy limitado.
En el caso de la inyección endotraqueal, la tos violenta del animal puede tener alg&n
beneficio al limpiar parte de los bronquios primarios y la tráquea, pero el procedimiento es
cruento y peligroso.
-or su limitada distribución se les $a atizado con é1ito en septicemias causadas por ?ram.)
negativos aerobios y, para realizar un tratamiento racional, se debe considerar el medio en
el que se pretende e0ercer un efecto antibacteriano con aminoglucósidos y aminociclitoles.
E#creción."omo la mayor proporción de los animoglucósidos en forma libre y su peso
molecular es ba0o :ba0o =99 a 899 +a<, la filtración glomerular es eficaz y sólo se encuentra
limitada por la atracción de los animo glucósidos a la electronegatividad de la membrana
glomerular, lo que e1plica por que las depuraciones renales de la inulina y la creatinina son
mayores que la de los aminoglucósidos en general.
6ambién se encuentran moléculas libres en el citoplasma lo cual da lugar a la acumulación
de los aminoglucósidos, aun en contra de gradientes de concentración, pero dependiente de
o1geno las concentraciones renales pueden ser *99 veces mayores a las del plasma o más
en casos de septicemia. 4l suspenderse la aplicación del amino glucósido, se inicia su
eliminación lenta con una vida media de por lo menos 79 $, pero puede llegar a ser de 8@
JG
das. 'a va gastrointestinal solo contribuye con 9.*; de la eliminación/ J9 a J8; se
e1creta por la orina, y el resto se fi0a al ri%ón no $ay biotransformación.
To#ici4a4.En medicina veterinaria, la principal to1icidad de los aminoglucósidos y, en
cierta medida, de los aminociclitoles es la nefroto1icidad. En particular, la to1icidad se
manifiesta en las células tubulares pero en ocasiones $ay da%o glomerular. El ri%ón ofrece
una amplia superficie de contacto por el sistema tubular y es blanco fácil de la to1icidad de
los aminoglucósidos, pues reciben el 38 ; del gasto cardaco. El mecanismo de to1icidad
e1acto no es claro, pero se sabe que los aminoglucósidos se unen a fosfolpidos de la
membrana celular afectando as la fluidez y la presión de esta estructura, al igual que la
estabilidad iónica de la membrana.
-ara evitar la to1icidad aguda y lograr un efecto terapéutico idóneo, se recomienda un
seguimiento de estrec$o Q)glutamil)transpeptidasa urinaria, un indicador temprano de
lesión renal como mas sensible que los valores de urea y creatinina en sangre, y dado que la
to1icidad renal no es fácilmente predecible, se $a sugerido que se lleve a cobo siempre el
seguimiento de un tratamiento prolongado.
Una dieta que induzca la formación de orina alcalina puede disminuir la to1icidad de un
amino glucósido, mientras que un estado de to1emia la agrava, as como la combinación
con otros agentes nefroto1icos, como las polimi1inas, tetraciclinas, anfotericina >
cefaloridina, agentes mercuriales, arsenicales, analgésicos salicilatos y no salicilatos, y la
carbamacepina. la lección renal se manifiesta como una inflamación difusa y,
posteriormente necrosis del epitelio tubular con insuficiencia renal nefroto1ica, glomérulo
nefritis, nefritis intersticial, nefrosis y sndrome nefrótico.
Re,i4+o,.4unque en U#4 y "4M4+X, los aminoglucósidos no están aprobados para su
uso en animales destinados a producir alimentos, se les llega a utilizar en vacas de desec$o
y becerros, en los cuales se pueden encontrar residuos de estos medicamentos. 'a principal
limitación del uso de aminoglucósidos en especies destinadas al consumo $umano es su
fi0ación al ri%ón y sus largos periodos de eliminación, lo que requiere tiempos prolongados
de retiro de rastro.
-ara la va intramamaria, se $an determinado tiempos de retiro que varan entre las = y las
*7 orde%adas para los principales aminoglucósidos, pero se $a sugerido que se $agan
pruebas individuales ya que la eliminación puede ser variada y prolongarse asta 7G das. En
contraste se $a comentado que la Aamamicina se elimina en tan sólo =J$ después de la
aplicación intramamaria.
4 pesar de los largos periodos de retiro los aminoglucósidos se encuentran en ri%ón por lo
que tal vez seria más &til para establecer periodos de retiro, el análisis de las
concentraciones de los aminoglucósidos en m&sculo y fomentar el decomiso selectivo, en
este caso, los ri%ones.
E'TRE(TOMICINA 0 DI:IDROE'TRE(TOMICINA.
JH
'a estreptomicina y la de$idroestreptomicina son antibióticos aislados de una cepa de
#treptomyses griseus. 'a estreptomicina tiene una larga duración de almacenamiento en
forma de polvo estéril. Es poco estable en p5 alcalino y se inactiva biológicamente en p5
ácido.
'a estreptomicina se utiliza en especial en el tratamiento de infecciones por bacterias
?ram.)negativas. Es una magnifica opción en la terapéutica de la leptospirosis bovina o
porcina. 6iene un notable efecto sinérgico con la penicilina, de manera que esta
combinación constituye todava uno de los pilares de la quimioterapia de enfermedades
bacterianas.
Farmacocinética.4unque se le usó por va oral durante alg&n tiempo, la rápida generación
de resistencias la $ace poco práctica. -or va intramuscular o subcutánea, se absorbe casi
por completo en 79 a =8min, con una biodisponibilidad superior a @9 a @8 ;.
4l igual que todos los aminoglucósidos, la estreptomicina se elimina del organismo en tres
fases denominadas, a, >, #, la eliminación inicial y la eliminación de residuos,
respectivamente. 'os tiempos correspondientes de las vidas medias son de minutos para la
fase a, $oras para le fase >, y de das para la fase #, en virtud de la fi0ación para ri%ones.
*,o,.En el tratamiento de leptospirosis bovina, la estreptomicina sigue siendo la primera
opción a dosis de G a *3 gPvaca. 6ambién se usa contra leptospirosis en perros combinada
con la penicilina ?. esta &ltima combinación se utiliza como tratamiento en infecciones
mi1tas de origen no determinado, o como compuesto profiláctico antes de las cirugas, pero
no después. Es importante que el veterinario ponga particular al preparado de
estreptomicina)penicilina procanica que utilizad ya que debe propagar la modificación con
base en loa miligramos de estreptomicina, y corroborar después que la dosis de penicilina
sea la correcta.
'a estreptomicina y la de$idroestreptomicina se aplican a dosis de *9 a 39 mgPNg. En la
mayora de las especies, y en aves a razón de 89 mgPNg. En bovinos se utiliza sola o
combinada con penicilina en el tratamiento de la fiebre de embarque, onfalitis y, a pesar de
sus limitaciones, en algunos casos de mastitis.
AAMAMICINA
'a Aamamicina fue aislada originalmente en Zapón en *@8H a partir de #treptomyces
Aamamiceticus.
Es termoestable, tiene un p5 de =.8 y es incompatible qumicamente con céfalo tina sódica,
de1trosa $eparina, succinato de $idrocortisona, penicilinas y sulfadiacina.
6iene espectro similar al de la estreptomicina, pero también incluye cepas de
"ampylobacter, especies de -roteus, #tap$ylococcus y algunas enterobacterias, su efecto
contra especies de pseudomonas es virtualmente nulo. #u uso por va oral es cuestionable
pues selecciona rápidamente cepas resistentes, sobre todo en casos de especies de
#almonella.
JJ
Farmacocinética.6iene una vida media realmente variable entre individuos de una misma
especie, pero se puede establecer en alrededor de dos a tres $oras/ su volumen de
distribución es de 33JmlPNg. Q su depuración total :",< es de *.=J mlPNg.Pmin.
Mo se biotransforma y su depuración eficaz obligada al utilizar intervalos de dosificación
cortos :seis a oc$o $oras<. Mo llega al sistema nervioso central, pero si alcanza al lquido
peritoneal y, al igual que la estreptomicina, sigue un patrón de distribución ligado al de
perfusión tisular.
*,o,.En caballos, la Aanamicina se a utilizado contra infecciones de vas respiratorias a
dosis de 8mgPNg. 'ogrando concentraciones de *J ugPml en una $ora y de 3 ugPml a las
oc$o $oras. #e $a usado por va gastrointestinal para la reproducción de microorganismos
patógenos, por va tópica en caso de con0untivitis. En perros, la dosis recomendada vara
entre 8 y *3 mgPNg. "ada G, J o *3 $. por va intrauterina, se usan 899 mg en solución. #e
$an administrado por é1ito Aamamicina y penicilina :en el tratamiento de pleuritis
purulenta<.
6ambién se administra en sulfato de Aanamicina para aplicación parenteral en caso de
sepsis por ?ram.)negativos.
#e menciona su uso en perros en el tratamiento de pelo nefritis, sinusitis, traqueitis,
neumonas, $eridas contaminadas y artritis séptica. 'as dosis orales en cerdos, perros y
gatos son de 89 mgPNg. Q se $a usado en aerosol en pollos en el momento de la recepción
en la gran0a, con ob0eto de reducir la gravedad de los brotes de la enfermedad crónica
respiratoria complicada. #e $a utilizado con é1ito en el tratamiento de algunas mastitis por
cocos ?ram.)positivos, 0unto con espiramicina :89 mg de Aamamicina y =99 mg de
espiramicinaPcuatro</ también se $a informado su eficacia en el tratamiento de infecciones
causadas por Coryneacterum paratuberculosis en vacas.
AMIAACINA
'a amiAacina es un derivado semisintético de la Aanamicina, poco estable en solución, por
lo que se debe utilizar dentro de las siguientes 3=$. si la solución $a cambiado de color y se
$a puesto obscura, se debe desec$ar. 6iene un p5 de H.H y es incompatible con otros
aminoglucósidos, penicilinas, anfotericina > algunas sulfonamidas, tetraciclina, iones
bivalentes y, de preferencia, no se debe mezclar in vitro.
Es el amino glucósido más activo contra anaerobios y tiene efecto contra muc$as bacterias
resistentes a loa otros aminoglucósidos, incluyendo cepas resistentes de especies de -seudo
monas y E. "oli. Mormalmente se requieren de 8 a *9 ugPml de concentración mnima
in$ibitoria, en promedio.
Farmacocinética.'as principales variables cinéticas ya $an sido descritas para varias
especies. +estaca la alta biodisponibilidad sistémica posterior a la aplicación intramuscular
o subcutánea, y la obtención de valores altos en una o dos $oras que ofrecen
concentraciones terapéuticas por oc$o $oras como promedio. +espués de cinco
aplicaciones, las concentraciones sinoviales en los caballos son el promedio de *G ugPml/
3.8 ugPml a nivel endometrial y *=8J ugPml en orina.
J@
*,o,.+a su potencia y ba0a presentación de resistencias, la amiAacina se utiliza en el
tratamiento de una cantidad considerable de infecciones, quizá sin 0ustificación algunas
veces. #e $a usado en caballos con artritis séptica, neumonas, peritonitis y otras entidades
patológicas bacterianas. En perros, se $a utilizado para todo lo anterior, contra infecciones
por especies de #tap$ylococcus y para casos de con0untivitis por especies de -seudo monas
resistentes, en becerros se pueden utilizar a razón de H a *9mgPNg. "ada J a *3 $. también
se $an administrado 3 o 7 g. de amiAacina por va endometrial en yeguas y vacas,
lográndose concentraciones importantes en todo el aparato reproductor. #in embargo, dado
que la endometritis se $a descrito como un problema de deficiencia inmunitaria local, la
eficacia de la aplicación de amiAacina no debe tomarse como variable indicativa de su
actividad antibacteriana, y debe también ponderarse que la actividad de las células
somáticas y polimorfo nucleares puede verse disminuida por la presencia de este
antimicrobiano.
GENTAMICINA
'a gentamicina se produce de la .icromonosporea purp&rea. Este afectuosamente,
antibiótico es producto de la mezcla de tres fracciones. 'a sal más com&n es el sulfato. Es
$idrosoluble y relativamente termoestable, resiste varios p5, aunque su p5 es de J. la
gentamicina es un medicamento incompatible con muc$as sustancias, y no se debe mezclar
in vitro.
'a gentamicina es &til contra una gran variedad de bacterias, entre las cuales destaca E.
coli, especies de -roteus, !$odococcus equ, #tap$ylococcus aureus, especies de
-seudomonas, de Nlebsiella, y de -asteurella.
"ombinada con ampicilina o amo1ilina es de especial utilidad contra 5emop$ilus suis,
4ctinobasillus pleuropneumoniae y especies de -asteurella.
Farmacocinética.4 pesar de que gentamicina tiene una distribución moderada o ba0a, su
gran potencia la $a constituido como opción para una amplia gama de infecciones desde las
gastroenteritis bacterianas, $asta las neumonas en caballos y aun para las infecciones
oculares.
Esta &ltima tiene una notable distribución $acia vas urinarias y, por tanto solo se usa contra
infecciones a este nivel, por lo que las consideraciones anteriores resultan innecesarias.
'a gentamicina se elimina principalmente por filtración glomerular :J8;< pero, al igual
que todos los aminoglucósidos tienen, una eliminación en tres fases por su fi0ación a ri%ón,
y una vida media de eliminación muy prolongada. -or e0emplo en el cedo se calculan *7@$
para la vida media, y en la vaca de 79 a 87 $oras.
*,o,.#e le utiliza en gran cantidad de procesos infecciosos incluyendo infecciones de vas
urinarias como neumonas por 'hodococcus equi 0unto con penicilina ? o ampicilina. #u
utilidad en neumonas esta su0eta además al buen control del fármaco. +ebe aplicarse por
va intravenenosa para lograr un gradiente favorable plasma( pulmón, pero no se aconse0a
@9
administrar soluciones concentradas que puedan originar un bloqueo neuromuscular, y
parece ser que en aerosol las concentraciones logradas son irregulares y no alcanzan valores
terapéuticos en sangre.
El tratamiento combinado de gentamicina y ampicilina puede lograr concentraciones
adecuadas en lquido sinovial, por lo que al inicio de una poli artritis séptica puede ser
utilidad en potros y en becerros. 'as dosis recomendadas son( becerros, 8mgPNg. "ada *3$/
vacas, 3 a 7mgPNg. "ada oc$o $oras/ caballos, 7 a 8mgPNg. "ada oc$o $oras/ potros,
7mgPNg. "ada *3 $/ y mgPNg. cada *3 $ en perros/ y no más de 3.8mgPNg. "ada *3 $ en
gatos.
#u uso asociado con agentes antisecretores, como la loperamida o la bencetimida, no
me0ora de modo notable el efecto de los antisecretores solos en la terapéutica de la diarrea
por E, coli en lec$ones.
NEOMICINA
'a neomicina se obtiene a partir de #treptomyces fradiae. Es el amino glucósido más polar
y, por ende, el de peor distribución y mayor to1icidad renal. 6ambién es más activo en p5
alcalino, auque, en presencia de lec$e su actividad se ve disminuida $asta *99 veces, as
como su ba0a eficacia cuando $ay pus, medios $iperosmolares y acdicos, deben
considerarse cuando se pretenda evaluar los resultados de la sensibilidad de las bacterias in
Ditro, eficacia, se le a combinado con polimi1ina > y bacitracina es una mezcla sinérgica
contra varias especies bacterianas, como especies de -roteus, de -seudomonas y de
#tap$ylococcus.
6iene actividad ?ram.)negativa y positiva, incluyendo >acillus ant$aracis,
"orynebacterium difteriae, especies de #tap$ylococcus, #treptococcus, de 'isteria, de
.ycobacterium y de >orrelia. #in embargo, su principal acción es contra ?ram.)negativos,
principalmente E. coli, de manera secundaria, de contra especies de Nlebsiella, de -roteus,
de -asteurella, de #$igella, de #almonella, de 5emop$ilus, de Meisseria y de 6reponema
$yodisenteriae.
Farmacocinética.'a vomicina no se absorbe del tubo gastrointestinal, en donde e0erce un
fuerte efecto en contra de la flora bacteriana. -or va intramuscular, su biodisponibilidad es
de 87 a G9 a H=;. En caballos su vida media es de apro1imadamente dos $oras, con un
volumen de distribución de 373mlPNg. y una ", de *.7J mlPNg.Pmin. En vacas la vida
media es de 3.8 a 7.9 $ con un volumen de distribución de 7@9 mlPNg. y una depuración de
3 mlPNg.Pmin. y en becerros, la vida media llega a H.=J$, por lo que la dosificación es
distinta a la del adulto. En otras especies, no se $an calculado la cinética de la neomicina,
probablemente por su nefroto1idad y la e1istencia de me0ores alternativas. 'a distribución
de este agente es ba0a/ en concentraciones terapéuticas, no llega a glándula mamaria
después de su aplicación intramuscular, se e1creta por va renal y se recomienda aplicar
solo dos dosis para evitar to1icidad, tiene un papel importante como antibacteriano tópico
en cremas y colirios, generalmente combinada con la polimi1ina y bacitracina. En
suspensión oral, se usa en el tratamiento de la diarrea por E. coli en lec$ones. El sulfato se
@*
aplica a becerros y caballos por va intramuscular, y rara vez a vacas por su largo periodo
de eliminación por lec$e.
'a dosis $abitual, aplicada por va intramuscular en becerros, es de 3.3mgPNg. y por va
oral sola o con caoln pectina, de 89 a *99 mgPNg. tanto en becerros como en lec$ones. 'a
sobredosis oral induce mal absorción y predispones a las suprainfecciones por $ongos.
E1isten también óvulos de neomicina solos o combinados con metronidazol :*G mgP*G mg
a diluir en cada 899 a *99 ml< en el tratamiento intrauterino de infecciones locales.
TOBRAMICINA
'a tobramicina es un amino glucósido producido por #treptomyces tenebrans,
qumicamente considerado como una deo1iAanamicina natural, con actividad antibacteriana
superior a su análogo. Es quizás el amino glucósido mas activa contra especies de
-seudumonas y -roteus y, una buena medida, contra especies de #almonella, de >ordetella,
y de Nlibsiella. #e le a considerado muy activo contra los gérmenes patógenos mas
comunes de la mastitis bovina y de diarreas en equinos y cabras.
Es notablemente activa contra 4ctynobacillius pleuropneumoniae y contra !$odococcus
equi, #tap$ylococcus aureus y #. pyogenes.
Farmacocinética.#e $a determinado la cinética de este medicamento en gatos, para los
cuales se recomienda una dura dosis de 7 a 8 mgPNg. cada oc$o $oras/ la vida media fue de
H9 a **9 min. el volumen de distribución fue de *79 a *@9 mgPNg. y la depuración de *.H a
3.3* mlPN?.Pmin. as como biodisponibilidad de *99; por va intramuscular o subcutánea.
En perros, se incluyo que la cinética de la tobramicina era similar a la de la gentamicina, a
pesar de $aber usado con sobredosis de 39 mgPNg. 4&n no e1isten datos para otras
especies.
*,o,.#e $a usado en perros en el tratamiento de infecciones con0untivales, sobre en todo
en casos de infecciones por especies de -seudomonas. En perros, se $an sugerido de * a
3mgPNg. cada seis $oras, y de * a 8mgPNg. cada oc$o $oras en gatos. En caballos, se utiliza
tópicamente para problemas oftalmológicos.
A(RAMICINA
Este fármaco es un aminociclitol derivados de la nebramicina, sustancia obtenida de
#treptomyces tenebrans, en la actualidad se cuenta con preparaciones para terapéutica por
va oral de aves y cerdos, y parenteral para becerros y cerdos. #u caracterstica más notable
sea su alta potencia contra E.coli y de manera secundaria, contra otras entero bacterias
como las especies de #almonella.
Farmacocinética.En becerros, la apramicina inyectada por va intravenenosa muestra una
cinética de dos compartimientos, con una vida media de 3Jmin. vida media en la fase de
eliminación de =.=$, volumen de distribución de H*9 mlPNg. superior al de todos los amino
glucósidos, depuración lenta de 9.997 mlPNg.Pmin. y biodisponibilidad cercana a *99;. #e
@3
administra de dosis de *9 a 39 mgPNg. por lo que se obtiene concentraciones plasmáticas
medias de 9.J y J.8 ugPml. #uficientes, en la mayora de los cosos, para un fuerte efecto
contra bacterias ?ram)negativas. #e e1creta por ri%ón :@8;< durante las 3=$ siguientes a su
inyección, y se recomienda un intervalo de dosificación de *3 a 3= $. por va oral, se
absorbe solamente de *9 a *8;, insuficiente para un efecto terapéutica de importancia.
En pavos, con la aplicación intramuscular de *9 a 39 mgPNg. se lograron concentraciones
de 39 a 7G ugPml. En una $ora con una vida media en la fase de eliminación de 3 a 3.8$, y
una eliminación completa en 3= $oras.
E'(ECTINOMICINA
'a espectinomicina es un aminociclitol producido por #treptomyces spectabilis/ la sal mas
utilizada en el clor$idrato penta$idratado de espectinomicina. Entre las bacterias sensibles,
destacan por su importancia etiológica E. "oli, "lostridium perfringens ", 4ctinomices
pyogenes y, si se le combina con lincomicina muestra importante actividad contra especies
de .icoplasma, y menor tendencia a la resistencia bacteriana. 'a mezcla de
lincomicinaespectinomicina $a sido utilizada con é1ito contra E. coli y contra
microorganismos patógenos de los cerdos como las especies de -asteurella y de
5emop$ilus, y actinobacillus pleuropneumoniae. 'as especies de -seudo monas, los
anaerobios y otros microorganismos como ?ram)negativos son resistentes a esta mezcla.
#e genera resistencia a la espectinomicina sola correlativa facilidad, pero no $ay resistencia
cruzada con aminoglucósidos e1cepto quizás a la estreptomicina.
Farmacocinética.#e $an generado datos farmacocinéticas de la espctinomicina en
medicina veterinaria/ no obstante se reconoce, que su aplicación intramuscular puede
organizar residuos por mas de oc$o das, por lo que se aconse0a por un periodo de retiro de
rastro de dos semanas como minino.
*,o,.En medicina veterinaria, la espectinomicina se usa combinada con linconicina en una
proporción de 3(*, respectivamente. 'a aplicación paren terral es de 79mgPNg./ por va oral,
se administra con el alimento o una proporción de *73 ppm en cerdos y de 399 a 899 ppm
en aves. #e le $a usado como agente profiláctico en brotes de entero to1emia a dosis de 33
mgPNg.Pda durante tres das. #in embargo, se $a usado en especial en tratamiento de la
disentera porcina, en la cual a dado e1celentes resultados.
Es importante se%alar que el clnico debe considerar este tratamiento para casos muy
particulares, y observar todas las medidas de seguridad posible para evitar que el personal
se e1ponga al aerosol. +e $ec$o, este tipo de práctica constituye un riesgo alto para la
generación de resistencias y, desde el punto de vista de los autores, no es recomendable.
Esta mezcla se $a aplicado en becerros por va subcutánea para el control de brotes por
salmonella )ulín& a dosis de 33 mgPNg. el primer da, y luego 9.8 g por va oral, dos veces
al da durante cuatro das más. 6ambién se $a aplicado 899 mg de licomicina)
espectinomicina, dos veces al da, por cinco das en la terapéutica de la neumoartristis por
.icoplasma bovis.
@7
CAPITULO 13
TETRACICLINA'
#on un grupo de antibióticos producidos por el género #treptomyces& que es la fuente más
abundante de antibióticos utilizados para combatir las enfermedades bacterianas en los
te0idos animales. El género pertenece al grupo de bacterias actinomicetales. -or cultivo o en
forma sintética, se $an formulado las siguientes(
• "lortetraciclina :aureomicina<. -roducida por #treptomyces aureofancies.
• B1itetraciclina :terramicina<. -roducida por #treptomyces rimosus+
• 6etraciclina :aeromicina<. Es semisintética y también se asla de #treptomyces libre
en crecimiento.
• +imetil clortetraciclina. :declomicina<.
• !olitetraciclina.
• +o1iciclina.
• .etaciclina.
• .inociclina.
'as tetraciclinas son polvos alcalinos ligeramente amarillos, sin olor y levemente amargos,
que se destruyen con soluciones alcalinas fuertes y soluciones ácidas con p5 inferior a 3.
'a o1itetraciclina es qumicamente incompatible con amiAacina y otros aminoglucósidos,
ampicilina sódica, glucocorticoides, penicilina ?, etc./ por lo tanto no debe combinarse en
su administración parenteral.
E,!ectro.'as tetraciclinas son antibióticos de amplio espectro porque tienen una gama
amplia de actividad antibacteriana. 4ct&an contra las bacterias ?ram)positivas y en menor
grado contra las ?ram)negativas.
'as bacterias más sensibles son( %lepsiella pneumoniae& 6rucella& 9emophilus influen5a y
9emophilus pertusis+
'as bacterias moderadamente sensibles son( Coryneacterium& -scherichia coli&
Pasteurella& #almonella& ;eningococos y 6acillus antracis+
'as bacterias resistentes son( Proteus& Pseudomonas& $eroacter aerotrenes& #higella&
-streptococo fecales y varias sepas de #taphylococus.
'a actividad de las tetraciclinas frente a las bacterias ?ram)negativas y ricketsias es similar
a la del cloranfenicol, y mayor o igual a la de la estreptomicina.
Mecani,mo 4e acción.Mo se conoce con certeza el mecanismo de acción de las
tetraciclinas, pero se $an sugerido las siguientes posibilidades.
*. -or quelación activa de acciones.
@=
3. -or in$ibición de los sistemas enzimáticos activos.
7. por suspensión de la sntesis protenica, uniéndose en forma especfica a las
subunidades ribosomales 79s y 89s bacterianas.
'as tetraciclinas in$iben el mecanismo celular bacteriano. 4l bloquear la unión del ácido
ribonucleico aminoacil transportador, interfieren en la sntesis protenica. #e $a sugerido
también que las tetraciclinas son antagonistas en su mecanismo de acción por las
penicilinas.
Re,i,tencia 3acteriana.E1isten ciertas bacterias que desarrollan resistencia a las
tetraciclina, aunque no tan fácilmente como lo $acen a la estreptomicina. 'as bacterias
resistentes a un antibiótico del grupo de las tetraciclinas lo son también para las demás del
grupo.
5ay varias especies de #taphylococus resistentes a las tetraciclinas, al igual que
microorganismos de los géneros Proteus y Pseudomona y Coniformes.
'a administración oral continuada de tetraciclina in$ibe bacterias de la flora normal
intestinal y permite a veces que se desarrolle un germen resistente que estaba dominado,
desarrollándose una sobre infección.
Farmacocinética.
A3,orción.-or va oral las tetraciclinas se absorben en el estómago y la porción inicial del
intestino delgado, produce una cifra má1ima en el plasma de 3 a = $oras en animales
carnvoros. 'os valores se reducen de modo gradual $asta que solo quedan residuos a las 3=
$. las tetraciclinas se concentran en el $gado y son e1cretadas en la bilis y reabsorbidas
por el intestino.
-or va intravenosa, las tetraciclinas persisten en la sangre bastante tiempo que otros
antibióticos que se eliminan rápidamente. 'a dosis terapéutica de las tetraciclinas produce
valores adecuados en el plasma durante la mayor parte de las 3= $. posteriores a su
administración.
-or va intramuscular, la o1itetraciclina y la tetraciclinase absorben bastante bien y se
detectan en el plasma a los *8 min. para alcanzar su valor má1imo en una $ora. .antienen
cifras terapéuticas a las G a *3 $. apro1imadamente. 'a clorttetraciclina se absorbe mal y de
manera irregular por esta va. 'as tetraciclinas se absorben casi siempre mal por la mucosa
rectal.
Di,tri3+ción.)'as tetraciclinas se difunden por todo el cuerpo, pero principalmente por el
bazo, $gado y pulmones. #e encuentran concentraciones antibacterianas en todo el cuerpo,
incluso en la circulación del feto. #e detectan considerables cantidades en las $eces de
animales a los que se les administro el antibiótico por va parenteral. En la bilis se
concentra de 8 a *8 veces más que en el plasma. 'as tetraciclinas se difunden en el lquido
cefalorraquideo en 39 a 38;. 'as tetraciclinas se difunden bien $acia el cerebro, saliva y
@8
semen, atraviesan la barrera placentaria, as como los lquidos seminal, pleural, prostático,
asctico y sinovial.
Meta3o$i,mo.)'as tetraciclinas se metabolizan en el $gado en diferentes porciones y de
acuerdo al tipo de tetraciclina de que se trate. #in embargo, en la mayor parte de los casos
el compuesto es detectado con más frecuencia en las $eces, orina y te0idos, y el grado de
biotransformación es normal.
E#creción.)'as tetraciclinas se e1cretan principalmente por los ri%ones. -or esta va se
eliminan lentamente, lo cual e1plica que persistan valores plasmáticos altos durante muc$o
tiempo. +espués de la administración oral, la concentración má1ima en la orina aparece de
3 a J $oras. 'a concentración de orina depende de la dosis y del volumen de orina.
'as tetraciclinas se eliminan también por las $eces, *9 a 39; de la dosis total,
independientemente de la va de administración utilizada. 6ambién se e1cretan por la lec$e
y se $a encontrado apro1imadamente la mitad de la concentración en la lec$e respecto a la
cifra plasmática.
To#ici4a4.)'as tetraciclinas son consideradas to1icas en general. 'a dosis letal :89; en
ratones< es de *89 a *J9mgPNg. de peso por va intravenosa. 4lgunos perros tratados con
tetraciclinas por va intravenosa a dosis de $asta 79mgPNg. durante más de *8 das, solo
presentaron vómito. En $erbvoros, las administraciones intravenosas repetidas pueden
causar una alta e1creción de tetraciclinas por la bilis y ocasionar trastornos digestivos, falta
de apetito, y a veces diarrea, por reprimirse la fermentación bacteriana. 5ay irritación
moderada de la mucosa gastrointestinal. 6ambién se $a informado de c$oque anafiláctico
por la aplicación intravenosa de preparaciones de o1itetraciclina en vacas, as como la
$ipotensión y alteraciones del ritmo cardiaco e incluso muerte con el suministro por va
intravenosa de la do1iciclina a caballos en un ve$culo de etanolamina. -or ello, no se debe
utilizar en esta especie por dic$a va.
Do,ificación.
4ía intra"enosa+ 'a dosis sugerida es de =.= a ** mgPNg. de peso por da, seg&n la
gravedad de la enfermedad. 'as inyecciones intravenosas se administran normalmente una
vez al da, pero en enfermedades agudas es conveniente suministrar la dosis total en dos
porciones iguales con un intervalo de *3 $oras.
4ía intramuscular+ #e utiliza la misma dosis para la inyección por va intravenosa.
"om&nmente, para la inyección intramuscular profunda, se emplea un preparado especial
de clor$idrato de o1itetraciclina con 8; de cloruro de magnesio y *; de clor$idrato de
procana. 'a tetraciclina se administra a veces por esta va, pero es más irritante y puede
causar edema e inflamación en el lugar de la inyección. 'a clortetraciclina es
e1cesivamente irritante por va intramuscular.
4ía oral+ 'os antibióticos de tetraciclina se administran oralmente en animales peque%os, a
dosis de 8.8 a ** mgPNg. al da, dividida en dos o tres parciales.
@G
$plicación tópica+ En varios tipos de mastitis bovina se recomienda un tratamiento de ==
mg de la sal clor$idrato del antibiótico por cuarto en pomada para infusión de la ubre.
Efecto, 4e $a o#itetracic$ina a 6a$ore, n+tricio,. #e $a observado que la administración
de o1itetraciclina a valores nutricios me0ora la conversión alimenticia y la ganancia diaria
de peso. #e $an propuesto varias e1plicaciones(
*. 4 valores de promoción de crecimiento.
3. 40usta de manara favorable la flora intestinal, lo cual permite mayor desarrollo y
aprovec$amiento de la sntesis vitamnicas, ya que suprime la presencia de
microorganismos que normalmente destruyen las vitaminas y algunos otro
nutrimentos.
7. +estruye microorganismos que producen afecciones subclnicas y que mantienen a
los animales en constante estado estrés.
=. -roduce mayor permeabilidad y adelgazamiento de las paredes intestinales, y
facilita la absorción y aprovec$amiento de los alimentos.
8. -ermite mayor a$orro en la utilización de nitrógeno, a través de la retención
aumentada de productos con nitrógeno asimilable, y reduce la e1creción del
nitrógeno, de tal manera que aumenta la biosntesis de los te0idos nitrogenados.
G. Estimula el consumo de agua, lo cual permite mayor dispersión y absorción de los
principios nutritivos.
#e $a considerado que el régimen de dosificación de tetraciclinas en el alimento es a razón
de 399 a =99 y $asta J99 gPtonelada de alimento durante *@ a *= das, auque el veterinario
debe a0ustar la dosis de consumo de alimento o agua.
Re,i4+o,.#iendo las tetraciclinas productos de uso com&n en veterinaria, se debe llevar un
control estricto de los tiempos de retiro de orde%o, rastro o venta del $uevo. Es posible que
de 7 a G das sea el intervalo de retiro de la orde%a, dependiendo de la técnica analtica para
cuantificar los residuos.
CLORANFENICOL
El cloranfenicol fue una de los primeros antibióticos que se obtuvo de manera sintética.
Antece4ente,.2ue descubierto en *@=H por E$rlic$ y colaboradores después de un intenso
estudio de microorganismos aislados de casi G999 muestras. 4 la fec$a, se $a pro$ibido su
uso en muc$os pases, incluso en .é1ico, por los residuos que puede generar y las
resistencias cruzadas con el ser $umano.
F+ente.)El cloranfenicol se obtienen a partir del filtrado de cultivos de #treptomices
venuzuelae por e1tracción con acetato de etilo.
(ro!ie4a4e, fi,ico9+&mica,
Propiedades físicas+ El cloranfenicol es un polvo fino, cristalino, blanco, auque a veces se
presenta de un color grisáceo o amarillento. 6ienen un sabor amargo y es poco soluble al
agua.
@H
*. El cloranfenicol es más estable que las tetraciclinas y el polvo seco se mantienen
estable en el aire, pero debe guardarse en recipientes $erméticamente cerrados.
3. En solución acuosa, no se altera aunque $ierva durante 8 $oras, pero los p5
fuertemente alcalinos las descompone rápidamente.
7. El polvo y las soluciones son termoestables y resisten cuando menos 8 $oras de
ebullición.
=. Están contraindicados los agentes o1idantes y los reductores, ya que pueden o1idar
al grupo $idro1il y reducir al grupo nitro.
8. la adición de enzimas puede $idrolizar fácilmente la cadena lateral de dicloracetil/
sin embargo, no se $an descrito enzimas especficas.
Propiedades químicas+ El cloranfenicol es un derivado del ácido dicloracético constituido
por un grupo nitroaromático en su molécula, y es el &nico producto qumico de origen
natural que contiene este grupo.
'a actividad antibacteriana la proporciona el grupo +)treopropanediol, y el grupo
aromático posiblemente representa la porción tó1ica de la molécula, ya que solo tienen un
débil efecto antibacteriano.
Mecani,mo 4e acción.El cloranfenicol es un antibiótico que in$ibe la sntesis de protenas
a nivel ribosomal, es decir, bloqueando la incorporación de aminoácidos en las cadenas
peptdicas de las protenas en proceso de formación.
El cloranfenicol in$ibe la sntesis protenica en las bacterias y, en menor grado, en las
células eucarióticas. El medicamento penetra en las células bacterianas por difusión
facilitada. El cloranfenicol puede bloquear también la sntesis de protenas mitocondriales
en las células de los mamferos.
E,!ectro.)El cloranfenicol es un antibiótico de amplio espectro cuyo empleo debe ser
cuidadoso en medicina veterinaria porque al actuar contra algunas bacterias patógenas,
éstas $an desarrollado resistencia.
-osee gran actividad antimicrobiana contra una amplia variedad de infecciones patógenas,
incluyendo #thaphylococus& #almonella& Pasteurella& 6ordetella y 9emophilus,
microorganismos coniformes, Clamidias y 'icketsias, muc$os de los cuales pueden ser
resistentes a otros agentes antimicrobianos.
4lgunas especies de bacterias, pero no las 'icketsias, pueden $acerse resistentes al
cloranfenicol.
'a resistencia de las bacterias ?ram)negativas se debe a la presencia de un factor especfico
de resistencia, adquirido por con0ugación.
Farmacocinética
@J
A3,orción.Es un compuesto ionizado y altamente liposoluble que es bien absorbido
después de su administración parenteral para ser distribuido en todos los te0idos y lquidos
del cuerpo.
#u absorción supera el @9; en la mayora de las especies e1cepto en becerros
prerumiantes, quienes tienen una absorción más limitada. El cloranfenicol administrado por
va oral en rumiantes es destruido por la microflora del rumiante/ su absorción neta resulta
escasa.
V&a, 4e a4mini,tración.En becerros, e1iste mala absorción de cloranfenicol en el
estómago, por lo que no es metabolizado $asta que los animales cumplen nueve semanas de
edad.
El cloranfenicol se puede proporcionar por va intrauterina en forma de soluciones
infundidas para alcanzar valores plasmáticos altos, a dosis de 8.8mgPNg. de peso. .uestra
una vida media de J9 min. en el suero/ esto indica que tiene una distribución tisular muy
alta.
En la glándula mamaria, el cloranfenicol se absorbe rápidamente. 'a absorción es completa
de @ a 3= $oras después de la administración intramamaria del compuesto. +oce $oras
depuse del tratamiento, se encuentran concentraciones del medicamento en la lec$e.
"uando se administra a razón de ** mgPNg. por va intravenosa, se alcanzan valores de 7
gPml de sangre encontrándose residuos del antibiótico en la sangre y lec$e después de 7G
$oras de la administración. #e recomienda dar dosis de 33 mgPNg. de peso para lograr una
concentración terapéutica mayor o igual a 8 mgPml.
Di,tri3+ción.)El cloranfenicol se distribuye rápidamente a través del cuerpo, obteniéndose
concentraciones más altas en $gado y ri%ón. El medicamento penetra en el cerebro, lquido
cefalorraqudeo, bilis, orina y $umor acuoso. 4traviesa la placenta y alcanza
concentraciones en el feto similares a las del suero de la madre, el cloranfenicol tiende a
acumularse en los te0idos en concentraciones más altas y por tiempo más largo que en el
suero.
)istriución del cloranfenicol en los te2idos y líquidos del cuerpo+! a continuación se
describen algunas concentraciones luego de dos a cuatro $oras de la administración del
producto en cantidad de 39 mgPNg.(
'a más alta concentración de cloranfenicol, a las dos $oras se detecto en la orina, y la
siguiente más alta en la bilis. El cerebro, plasma, m&sculo esquelético y corazón tenan
concentraciones similares. 'a variación má1ima aparece en el $gado.
Biotran,formación.El cloranfenicol es metabolizado principalmente por reducción del
grupo nitro y con0ugación glucorónica. En animales recién nacidos, e1iste deficiencia de
enzimas que favorecen su metabolismo, por que estos animales, se prolonga su efecto. En
consecuencia, se debe reducir la dosis para prevenir su acumulación y to1icidad. #e $a
sugerido que la mayor parte del cloranfenicol y sus metabolitos son e1cretados por la va
biliar, que se reabsorben por el intestino y pasan a la circulación sangunea.
@@
E#creción.+espués de ser metabolizado, el cloranfenicol se e1creta por la orina, las $eces
reciben al medicamento por va $epática y luego lo e1cretan. +ebido a la e1tensa
biotransformación del fármaco en metabolitos inactivos, solo cerca del *9; del
cloranfenicol administrado se e1creta en la orina como antibiótico activo. 4 si mismo se $a
observado que buena parte de cloranfenicol se elimina por la lec$e.
Do,i,.En becerros 0óvenes se recomienda una dosis diaria de 89 mgPNg. de succinato de
cloranfenicol. 4 la edad de tres meses, esta dosis debe aplicarse dos veces al da. 'a
mayora de los fabricantes recomienda una sola dosis de 3 a *9mgPNg.
*,o,.-or su lato volumen de distribución y su amplio espectro, el cloranfenicol se puede
utilizar en(
*. ,nfecciones del #M", ya que atraviesa la barrera $ematoencefálica.
3. ,nfecciones de las vas urinarias, ya que elimina por va renal con el *9; activo.
7. ,nfecciones oftálmicas, se recomienda la aplicación tópica en pomada al *; tres
veces al da, debido a que es una de los pocos antibióticos que penetra a los lquidos
oculares.
=. ,nfecciones de la piel( en infecciones por +ermatop$ilus, pero con muc$a
precaución y por poco tiempo para evitar as la sensibilidad de la piel.
8. #almonelosis sistémica.
G. ,nfecciones respiratorias en becerros.
H. .astitis.
J. En general, en infecciones causadas por gérmenes ?ram)positivos y ?ram)
negativos.
Re,i,tencia.'a resistencia al cloranfenicol es com&n en la salmonella bovina, otra
resistente es la #almonella typhimurium phago tipo +639= causante de muertes en
becerros, además es resistente a las sulfonamidas, estreptomicina y tetraciclinas.
To#ici4a4.En becerros, la administración de cloranfenicol por va oral provoca diarreas y
cuando se combinan con sulfameto1ipiridacina, pueden causar da%o $epático.
+espués de la administración sistémica del cloranfenicol, sus residuos persisten en los
te0idos del cuerpo durante varios das.
+urante el tratamiento con cloranfenicol se recomienda tener en cuenta lo siguiente(
*. Evtese su uso concomitante con agentes inmunizantes.
3. El cloranfenicol puede disminuir los valores de protorombina.
7. Este fármaco puede in$ibir el metabolismo de otros medicamentos que son
metabolizados por las enzimas $epáticas microsómicas.
=. El cloranfenicol puede prolongar la duración de la anestesia con pentobarbital en
perros y gatos.
*99
Re,i4+o,.El cloranfenicol se pro$ibió en *@@9 para su uso en medicina veterinaria. 'a
principal razón es que cantidades tan peque%as como * ppm son capaces de producir
anemia aplásica en el ser $umano, virtualmente normal. En muc$os de los medicamentos,
se tienen valores má1imos permitidos/ para el cloranfenicol e1iste la norma internacional
de cero valores, por lo que cromatografa lquida da alta resolución y técnicas especiales, se
$an logrado detectar valores inferiores a 9.99* ppm.
CAPITULO 1&
MACR-LIDO' 0 LINCO'AMIDA'
ERITROMICINA
Antece4ente,.Es un antibiótico de espectro intermedio descubierto por .c?uirre en *@83,
de una cepa de #treptomyces aryt$ereus, se%alaron su escasa to1icidad en animales de
e1perimentación y lo ensayaron en enfermos con infecciones por neumococos y
estreptococo >)$emoltico.
El grupo de las eritromicinas caracterizan por un anillo lactónico macrocclico al cual están
unidos az&cares. 'os miembros del grupo incluyen la carbomicina, espiramicina, tilosina y
otras como la troleandomicina, que fue introducida en *@8J.
'os antibióticos de este grupo poseen un espectro de antibacteriana similar al de las
penicilinas y se pueden utilizar en el tratamiento de infecciones por microorganismos
resistentes a la penicilina.
Fórm+$a.'a fórmula es "7H5GHB*7M. El peso molecular es de H7=. Es poco soluble en agua
:9.*;<, pero se disuelve fácilmente en los disolventes orgánicos. 'as soluciones son
relativamente estables a =\", pero pierden actividad muy rápido a 39\" y en p5 ácido. 'as
eritromicinas se e1penden en forma de diversos ésteres y sales.
'a eritromicina es soluble en el agua a razón de 3 mgPml es soluble en soluciones acuosas
refrigeradas y es muy activa en medios alcalinos. -osee un p5 de J.J. Es soluble en alco$ol
y puede diluirse más en agua.
E,!ectro.'a eritromicina puede ser bactericida o bacteriostática, dependiendo de la
naturaleza del microorganismo y de la concentración del antibiótico. Es muy eficaz contra
cocos ?ram.)positivos como #tap$ylococcus aureus tipo 4/ #treptococcus pyogenes y
faecalis, y pneumococcus/ ataca incluso a los siguientes( Meisseria gonorreae. 5emop$ilus
influenzae, "orynebacterium, 'isteria, -asteurella multocida suis, !icAettsia, Erisipelotri1.
>acillus ant$racis, "lostridium, etc.
Es eficaz contra microorganismos sensibles y resistentes a la penicilina, posee actividad
contra bacterias que $an adquirido resistencia a la estreptomicina. Mo $ay resistencia
cruzada entre la eritromicina y otros antibióticos, e1cepto la carbomicina. 'a
administración por va oral no altera la flora intestinal.
*9*
#e sugiere que los microorganismos anaeróbicos se pueden in$ibir, administrando * g de
eritromicina cada seis $oras.
Re,i,tencia.'a resistencia es frecuente sobre todo entre los estafilococos, la eritromicina
no se debe utilizar como medicamento &nico en la terapeuta de las infecciones
estafilocócicas graves. 6ambién se $a observado la aparición de neumococos y
#treptococos resistentes a la eritromicina.
'a eritromicina se enlaza a la subunidad 89s del ribosoma, es resistente el siguiente grupo
de gérmenes( -roteus, E.coli >rucella abortus, Nlebsiella pneumoniae, -seudomonas,
4erobacter aerogenes y #almonella.
'a eritromicina aparece en la lec$e de ove0a en concentraciones de 8.@ veces mayores que
la concentración plasmática, con eficacia marcada contra #treptococcus agalatiae,
"orynebacterium pyogenes, #tap$ylococcus aureus y "orynebacterium renale. Es menos
eficaz contra E.coli.
Mecani,mo 4e acción.#e combina con la suunidad ribosomal 89s, la asociación entre la
eritromicina y el ribosoma es reversible y se produce cuando la subunidad 89s está libre de
ácido ribonucleico de transferencia portadoras de cadenas nacientes de péptidos.
A3,orción 7 meta3o$i,mo.#e absorbe en la parte inicial del intestino delgado
difundiéndose muy rápido $acia todos los te0idos. El p5 ácido del estómago puede destruir
al antibiótico, lo que se evita utilizando polvos, de la sal esterato, que es más estable.
'a presencia de grandes cantidades de alimento, retrasa la absorción del antibiótico. El
estolato de eritromicina se absorbe me0or cuando el paciente no $a recibido alimento. En
perros, el antibiótico cruza la barrera $ematoencefálica y entra en el lquido cefalorraqudeo
en cantidades muy peque%as.
'a administración pro va intramuscular de eritromicina a dosis de *8mgPNg. produce una
duración media de oc$o a nueve $oras. #e distribuye en el semen y en el lquido prostático
y vesical a razón de 77; de la concentración plasmática. #e difunde fácilmente $acia
peritoneo, lquidos pleurales y placenta. 'as dosis orales de 3 gPda dan por resultado
valores séricos $asta de 3 ugPml. #e pierden grandes cantidades en las $eces.
E#creción.'as eritromicinas son e1cretadas en gran parte por la bilis, los valore pueden
ser 89 veces mayores que en sangre. Una porción del medicamento e1cretado en bilis es
absorbida en el intestino. #olo 8; de la dosis administrada se e1creta en orina.
El estolato de eritromicina :,losone< es bien absorbido y se elimina en cantidades menores
pro bilis. #e $a detectado ictericia colestática después de emplear este fármaco y otros
ésteres de la eritromicina. 4unque esto ocurre raramente $ay que tener precaución con su
utilización.
*93
'a e1creción urinaria en forma activa es relativamente constante, la eliminación de la
eritromicina que se suministra por va oral puede producir concentraciones más o menos
altas en $eces. -arte del antibiótico puede inactivarse por desmetilación en el $gado. #e
requiere de un periodo de eliminación de cinco a seis das.
Efecto, a46er,o,.4compa%an a la administración oral los efectos gastrointestinales(
anore1ia, náusea, vómito y, a veces, diarrea.
6o1icidad $epática. El estolato de eritromicina y la troleandomicina pueden producir
$epatitis aguda colestática con fiebre e ictericia o mal funcionamiento $epático. Es
probable que sea reacción de $ipersensibilidad especfica. 5asta *8; de los enfermos que
recibe este fármaco a dosis completas durante más de dos semanas, puede presentar pruebas
anormales de funcionamiento $epático. 'a mayora de los enfermos se recuperan por
completo, pero se $an informado algunos fallecimientos.
#e $a observado poca to1icidad clnica tras el uso de la eritromicina. ?randes dosis orales
del antibiótico pueden producir trastornos digestivos. 'a inyección intramuscular ocasiona
cierta induración y molestias. Mo se recomienda el uso local de eritromicina, porque
produce sensibilización cutánea.
'iner%i,mo, 7 anta%oni,mo,.'a eritromicina tiene sinergismo con la troleandomicina, la
tetraciclina, frente al estreptococo y estafilococo, y muy posiblemente con la polimi1ina E.
#u antagonismo puede ser cloranfenicol y clindamicina. 'a dosis oral de eritromicina en
animales no rumiantes es de G a J mgP Ng. pro da, dividida en tres a cuatro dosis. El
lactobionato de eritromicina se administra por va parenteral a dosis de 3 a = mgPNg. con
intervalos de J a *3 $oras.
4l estearato de eritromicina por va oral a dosis de = a G mgPNg.Pda, dividida en tres a
cuatro tomas.
TILO'INA
Caracter&,tica, %enera$e,.Es un antibiótico del grupo de los macrólidos, se caracteriza
por poseer un anillo lactona grande. Estos macrólidos son glucósidos, en los que la lactona
está unida a dos az&cares. Este antibiótico se obtiene de una cepa de #treptomyces fradiae.
'as soluciones acuosas de tilosina son estables a un p5 de 8.8 $asta H.8 a temperatura de
38\", cuando el p5 es ácido :menos de =.8< se degrada primero a desmicosina sin actividad
antibacteriana.
E,!ectro.'a tilosina es activa contra microorganismos ?ram.)positivos, con especial
acción sobre .icoplasma gallisepticum. 6ambién act&a sobre algunos ?ram.)negativos.
'as bacterias sensibles a la tilosina en los cerdos son( ;icoplasma hyopneumoniae&
6ordetella ronchiseptica+ #taphylococcus aureus y -rysipelothrix rhusiopatiae+ En
bovinos( %lesiella& Pseudomonas& streptococcus& #almonella& 9erella& Pasteurella
multocida& Fusoacterium& Coryneacterium pyogenes& #treptococcus haemolyticus& etc.
*97
En el perro( Pasteurella& #taphylococcus& ,eptospira& ;icoplasma. En aves( ;icoplasma
gallisepticum y meleagridis& y Coccidia 1-+ tenella3+ 4demás, act&a sobre )iplococcus
pneumoniae& #treptococcus pyogenes& Coryneacterium diphteriae& los géneros
Clostridium& <eisseria& 9emophilus& Treponema& 'ickettsias& virus y -ntamoea
histolytica+
Mecani,mo 4e acción.'a tilosina interfiere con la producción de protenas, afectando la
unidad ribosomal 79s.
Re,i,tencia 3acteriana.'os microorganismos desarrollan poca resistencia contra este
antibiótico y, cuando llega a presentarse, ocurre sobre todo con #taphylococcus aureus. #u
empleo indiscriminado $a aumentado la resistencia de las bacterias a este antibiótico.
A3,orción1 meta3o$i,mo 7 e#creción.#e absorbe en el aparato digestivo de gallinas,
pavos y cerdos. En las aves, se puede aplicar por va subcutánea y puede darse en el agua
de bebida.
"uando se administre por va parenteral, se recomienda la va intramuscular, muestra
amplia distribución en los lquidos corporales y en los te0idos. #u e1creción es a través de
los ri%ones e $gado, también se elimina por la lec$e en altas concentraciones, se $a
detectado en lec$e en una proporción de 8(* en relación con el suero.
'a ida media de la tilosina en cabras, después de su aplicación intramuscular es de cuatro a
cinco $oras.
'a dosis letal media en el cerdo de 8 gPNg. pro va oral y de * g pro va intramuscular/ en el
perro, por va intramuscular, en una sola dosis, se calculó una vida media de 8= min. #e
detecta ausencia de tilosina a los 3H9 minutos.
*,o,.Es eficaz en la prevención o el tratamiento de la enfermedad crónica respiratoria, es
&til la administración de tilosina después de aplicar las inmunizaciones. En pavos, se
emplea en el tratamiento de la sinusitis infecciosa y para prevenir sus formas infecciosas.
Es eficaz en la prevención de micoplasmosis, a unan dosis de 9.88 gPl. #e puede utilizar
como desinfectante contra .. gallisepticum en la cama de las aves, a una concentración
mgPe1tracción de ppm o para reducir de oocistos de Temería tenella a razón de =99 a J99
gPtonelada de alimento.
En cerdos, la tilosina se puede administrar como tartrato en el agua de bebida o como sal
fosfato en el alimento para la prevención de enteritis por "irio, o bien alimento para la
prevención de enteritis por "irio, o a razón de * a 3 g de tilosina pro = ' de agua. #e puede
aplicar pro va intramuscular a razón de J mgPNg. en el tratamiento de erisipela, neumonas,
disenterias y rinitis atrófica.
En el gato y en el perro, se aplica pro va intramuscular en afecciones de las vas
respiratorias superiores, otitis e1ternas, celulitis, metritis, leptospirosis.
*9=
Contrain4icacione,.Mo se debe administrar en gallinas de postura, porque el $uevo puede
adquirir concentraciones altas del antibiótico, las gallinas no se deben inyectar por va
intramuscular tres das antes del sacrificio, ni 3= $ antes si la sustancia se proporciona pro
va oral. En los pavos, deben ser cinco das de espera para consumo $umano. 'as vacas
lactantes se deben retirar de la lnea de orde%a durante @G $ para evitar el consumo de la
lec$e pro el ser $umano, ya que en la lec$e $ay apro1imadamente * mgPmililitro.
'os cerdos no se deben sacrificar en un lapso de 3* das tras la administración de tilosina, si
se utilizó l ava intramuscular, y de cuatro das si se empleó la va oral.
Do,i,.En gallinas y pavos, 9.8 gP' del agua de bebida, durante el tiempo que sea necesario
y de 9.88 a 9.G7 gP' del agua de bebida, como profila1ia. En perros, gatos y cerdos, de 3 a
*9mgPNg.Pda por va intramuscular, durante tres das seguidos. #e pueden dar 8 gPNg. de
alimento en el tratamiento de la rinitis atrófica.
En bovinos u equinos de = a *9mgPNg. por va intramuscular durante tres das. En ove0as,
se aplican por va intramuscular =99 mgPda durante dos das. En lec$ones, se deben dar 89
mgPNg. pro va oral durante *9 das.
'a aplicación de tilosina con propósitos terapéuticos es a razón de 3 a = mgPNg. pro va
intramuscular u otra cada 3= $oras.
LINCOMICINA
Caracter&,tica, %enera$e,.Es un antibiótico producido por #treptomyces lincolnensis,
$idrosoluble y estable en ácidos. 4ct&a in vitro contra )iplococcus& 6+ anthracis&
Coryneacterium& Clostridium& 6acteroides& Treponemahy disenteriae y <ocardia. 6ambién
posee actividad contar ;icoplasma pneumoniae.
'a lincomicina posee derivados semisintéticos $idrocloruro, palmitato y fosfato de
clindamicina. 6ambién se observaron casos de colitis combinada con lincomicina en
caballos, que incluso puede ser mortal, y se produce pro el uso de este antibiótico en el
alimento.
En una prueba realizada en pollo de engorda se demostró la utilidad de la lincomicina para
control de la enteritis necrótica. #e obtuvo un me0or control de la enteritis necrótica y
aumento en el porcenta0e de control de coccidias.
El empleo de lincomicina en el alimento de los cerdos en el control de la disenteria porcina
reduce la mortalidad, además de lograr me0or conversión alimenticia y mayor ganancia de
peso. 6ambién se demostró que la olincomicina, administrada en dosis de ** y =.= mgPNg.,
e0erce un efecto in$ibitorio en la espiroquetosis, pero no elimina al microorganismo.
'a eficacia de la lincomicina es variable contra estafilococos. Mo ataca a gérmenes ?ram.)
negativos, virus ni $ongos.
*98
Mecani,mo 4e acción.#e une a la unidad ribosómica 89s para producir la supresión de la
sntesis de ácido deso1irribonucleico e in$ibe la sntesis protenica.
Re,i,tencia.-erennita resistencia cruzada con la eritromicina y clindamicina.
A3,orción1 meta3o$i,mo 7 e#creción.#e absorbe en las vas gastrointestinales. 'a
clindamicina, derivado sintético es de absorción rápida en el intestino, ya que la presencia
de alimento no parece interferir con su absorción.
En aplicación intramuscular, produce valores má1imo sen 79 min. y su actividad dura de
seis a oc$o $oras. #e distribuye bien en todos los te0idos, incluyendo glándula mamaria y
placenta. Mo atraviesa la barrera cerebral. 'a principal va de e1creción de la lincomicina y
la clindamicina es la bilis/ en el ganado lec$ero, la aplicación intramuscular de *9mgPNg.
de lincomicina proporciona concentraciones en lec$e cuatro a siete veces más alta que la
plasmática, permaneciendo all de seis a oc$o $oras. -enetra al te0ido óseo, por lo cual es de
elección en osteomielitis resistente a penicilinas.
(re!aracione, farmacé+tica,.El clor$idrato de lincomicina se e1pende comercialmente
con el nombre de 'incocin en forma de pastillas, 0arabe o inyectable, y en premezcla.
*,o.#e utiliza como coadyuvante contra la micoplasmosis aviar, se debe evitar su empleo
en gallinas de postura y en aves de engorda, desde =J $ antes del sacrificio.
En cerdos posdestete, se redu0o a la incidencia de micoplasmosis en animales que fueron
inyectados con lincomicina durante tres das consecutivos, comenzando al primer y
segundo da de nacidos, y repitiendo a las cuatro semanas de edad.
En cerdos, se utiliza combinada con espectinomicina para tratar la disenteria producida por
6. $yodisenterige 33 a 7J mgPNg. en el alimento.
Btro uso que se da a esta mezcla es en la neumona enzoótica porcina a razón de *99 gP739
galones del agua de bebida durante siete das, y otros siete das a razón de *99 g, por 899
galones de agua, lo cual me0ora además la conversión alimenticia. #e $a empleado en el
tratamiento de la artritis y neumona del cerdo. 'a dosis recomendada en perros y gatos
contra microorganismos ?ram.)positivos es de *9 a 39 mgPNg. dos veces pro da en el
cerdo, *9mgPNg.Pda por va intramuscular, durante cinco a seis das.
OLEANDOMICINA 0 TROLEANDOMICINA
'a oleandomicina es un antibiótico macrólido, aislado en *@8= a partir de #treptomyces
antibioticus. En esencia es bacteriostática, aunque en ciertas condiciones puede ser
bactericida. Es muy seme0ante a la eritromicina, tanto en espectro antibacteriano como en
mecanismo de acción y efectos colaterales. Uno de sus principales inconvenientes es el
rápido desarrollo de resistencia bacteriana. Es muy estable en medio ácido, por lo que se
absorbe muy bien pro va oral. #u distribución es amplia, e1cepto en el lquido
cefalorraquideo. #e e1creta por los ri%ones y la bilis.
*9G
#e administra a razón de *.8 a 3.8mgPNg., cuatro veces al da, por va oral.
'a troleandomicina es un derivado sintético triacetilado de la oleandomicina, aunque es
menos potente que aquella. -or lo demás, es muy seme0ante a la oleandomicina, e1cepto
porque esta produce con relativa frecuencia colestasis intra$epática.
'a utilidad clnica de ambos compuestos está limitada al tratamiento de infecciones graves,
resistentes a otros antibióticos. #on &tiles en infecciones causadas por microorganismos
?ram)positivos, tanto en $gado como en ri%ones. 4simismo, se $an observado e1celentes
resultados contra ricAettsiasa.
-or lo general, cuando $ay resistencia a la eritromicina, esta suele ser cruzada contra estos
dos antibióticos.
A4mini,tración 4e macró$i4o, 7 $inco,ami4a, en infeccione, c$&nica, en anima$e,.
F5rmaco 7 e,!ecie anima$ A4mini,tración !rimaria A4mini,tración ,ec+n4aria
Linco,ami4a,
"aballos
-erros, gatos
>ovinos, ovinos
"abras
"erdos
Eritromicina
"aballo
-erros, gatos
>ovinos, ovinos
"abras
"erdos
Ti$o,ina
"aballos
-erros, gatos
>ovinos, ovinos
"abras
"erdos
Mo se usa infección
anaerobios
!. equi, neumona
". 0e0uni, diarrea
Mo se usa
.icoplasmosis
.icoplasmosis, disenteria
porcina
#. aureus
#. aureus :mastitis<
+isentera porcina,
micoplasmosis
-recaución en adultos
#.aureus, #treptococos,
anaerobios, clamidias,
ricAettsias, micoplasmas
#. aureus, mastitis pro
#treptococos
.icoplasmosis, disentera
porcina, enteropata
proliferativa
"omo eritromicina
#tap$ylococcus aureus,
mastitis por #treptococos
.icoplasmosis, disentera
porcina, enteropata
proliferativa.
(ro!ie4a4e, 4e a$%+no, anti3iótico, macró$i4o,
Mombre .icroorganismo M&mero de 2órmula emprica 4z&cares unidos al
*9H
productor átomos en el
anillo del
macrólido
macrólido
"arbomicina 4
"$alcomicina
Eritromicina 4
Entromicina "
Zosamicina
'eucomicina 4*
Bleandomicina
Espiramicina *
6ilosina
#treptomyces
$alstedii
#. biAinensis
#. eryt$raeus
#. eryt$raeus
#. Aitasatoensis
#. Aitasatoensis
#. antibioticus
#. aureofaciens
#. fradiae
*G
*G
*=
*=
*G
*G
*=
*G
*G
"=35GHMB*G
"7858GB*=
"7H5GHMB*7
"7H5GHMB*3
"=35G@MB*8
"=95GHMB*=
"785G*MB*3
"=75H=MB*=
"=G5HHMB*H
')micarosa
+)micaminosa
+)c$alcosa
')cladinosa
+)desosamina
')micarosa
+)desosamina
')micarosa
+)micaminosa
')micarosa
+)micaminosa
+)desosamina
')oleanrosa
')micarosa
+)micaminosa
+)forosamina
+)micinosa
+)micaminosa
CAPITULO 1+
NITROF*RANO'1 TIAN*LINA1 BACITRACINA 0 (OLIMI/INA'
NITROF*RANO'
Conce!to, %enera$e,.En los Estados Unidos se $a limitado el uso de los nitrofuranos por
la va oral para los animales destinados para el consumo, esto se debe a que se les $a
relacionado to1ogenicidad. #in embargo la evidencia es poco sólida y es probable que la
principal razón de su desuso sea la dificultad técnica que constituye la detección de sus
residuos de estos compuestos por cromatografa lquida de alta resolución requisito que es
necesario en los Estados Unidos para el registro de un medicamento.
6ambién la sulfametacina como la furazolidona, $an sido retiradas del mercado veterinario
dado su potencial cancergeno. +e pura instancia el dato parece concluyente, pero un
análisis de los reportes citados resulta poco concluyente. .ás a&n en un grupo de los
resultados fue que con la dosis más alta de sulfametacina se obtenan menos cánceres en
comparación con los ratones testigos. 4 menudo las decisiones de la Food and )rog
$dministration afectan a toda 4mérica, pero no por eso se deben considerar como
determinantes. En pocas palabras al menor inicio de que pueda e1istir un problema se le
*9J
desec$a. "on medicamentos tan eficaces como los nitrofuranos y en una economa distinta
es cuestionable adoptar polticas por e1trapolación directa.
>a0o este pensamiento se $an retirado muc$os medicamentos tanto en la lnea $umana
como en veterinaria, la dipirona que es uno de los fármacos que más se usa como
analgésicos en el sector salud de .é1ico., esta pro$ibido en Estados Unidos. En veterinaria
se puede mencionar que no se permite la administración de nitrofuranos por va ora,
nitromidazoles :metronidazol, ronidazol, etc.<.
-or otro lado a los nitrofuranos se los acusa de ser causante del sndrome ascético. En
pavos la furazolidana es muy cardiotónica pero en pollos no, y los informes de to1icidad
basan sus efectos en dosis de G99 ppm o más por varias semanas de administración. Es
evidente que los nitrofuranos son tó1icos y a&n más que otros fármacos, pero la dosis debe
estar a0ustada al consumo de agua y es función del veterinario evitar sobre dosificaciones.
'os nitrofuranos en general son polvos cristalinos de color amarillo, poco solubles en el
agua pero solubles en dimetil)formamida y alco$ol. El filtrado en una suspensión en agua al
*; y tienen un p5 de =.8 a H.9. #on termoestables pero fotosensibles por lo cual se deben
almacenar en recipientes $erméticos y protegidos de la luz solar.
Mecani,mo 4e acción.'os nitrofuranos presentan dos mecanismos de acción frente a las
bacterias. El primero consiste en la in$ibición del metabolismo de los carbo$idratos. El
segundo involucra a los metabolitos intermedios que se forman a partir de la reducción de
los nitrofuranos por enzimas como la nitrofurazona reductasa. Estos metabolitos
intermedios originan un rompimiento de la cadena del 4+M de la bacteria, el cual si no es
reparado por la bacteria provoca su muerte.
E,!ectro.-rincipalmente su actividades lleva acabo en contra de las bacterias ?ram)
negativas como -cherichia coli& #almonella gallinarum& #almonella pullorum& #almonella
typhimurium& #almonella cholerasuis& $ri5ona hinsahuaicti& 4irio coli& especies de
#higuella& de 9emopillus y %lepsiella& -nterococus& Citroacter y especies de
Corineacterium, también act&an contra algunas especies ?ram)positivas como especies de
#treptococus& #taphylococus& 6acillus antrasis, y algunas especies de Clostridium+
#e $a mostrado cierto efecto de la furaltadona sobre ;icoplasma syno"iae y ;icoplasma
gallisepticum+ -or esta razón se les puede considerar una buena opción y menos costosa
que el uso de fluroquinolonas aunque quizás la utilización alternada de estos grupos brinde
un resultado más equilibrado en términos de costo. 4lgunos protozoarios como especies de
-imeria e 9istomona mellagridis son sensibles a la acción de los nitrofuranos. Mo tienen
buena actividad contra Proteus y especies de Pseudononas& #erratia y $sineroacter+
'os nitrofuranos más utilizados sen medicina veterinaria son( furazolidona, furaltadona,
nitrofurazona, nitrofurantoina.
F*RA;OLIDONA
*9@
Es un polvo cristalino que va de amarillo pálido al amarillo intenso, inodoro, poco soluble
en agua :=9 mgP'< pero soluble en dimetil)formamida :*mgPml<. #e $a intentado e1pender
furazolidona soluble, pero su estancia en el mercado fue pasa0era. #e mezcla bien con el
alimento. #e absorbe escasamente por el tubo digestivo, por lo que es ideal en la terapéutica
de las infecciones intestinales. 6ambién se puede administrar por va tópica y e1isten
algunas presentaciones en el mercado en forma de aerosol.
Farmacocinética.'a furazolidona es absorbida rápidamente pero en forma incompleta por
el tubo digestivo alcanzando valores plasmáticos de *8 a 79 minutos posteriores a la
administración. 6iene una unión a protena plasmática de tan solo 79; y una parte es
biotransformada y eliminada rápidamente por bilis y $eces/ otra porción se retiene por
te0idos quizás $asta por tres semanas se elimina por la orina de manera completa $asta las
*3 $oras posteriores al final del tratamiento. "omo también llega al sistema central, sus
efectos tó1icos son más notorios que sus venta0as. +e a$ que se les use me0or para
infecciones gastrointestinales o bien como promotor de crecimiento en aves. En becerros
una dosis de 7 a *9mgPNg. por más de tres das puede inducir efectos adversos
neurológicos, incluyendo parálisis del tren posterior induce una micción de color amarillo o
marrón, pero esto no constituye consecuencia para el animal.
Do,i,.En becerros en la terapéutica de diarreas se administra por va oral 8 a 39 mgPNg. de
peso cada J a 3= $oras por tres das. En potros se administran en diarreas 8mgPNg. de peso
tres veces al da por no más de 8 das. En lec$ones y en pollitos la terapéutica individual de
diarreas incluye administrar el fármaco a dosis de *G a 39 mgPNg. de peso cada 3= $oras
por tres das. En cerdos y aves cuando se realiza el tratamiento colectivo contra
salmonelosis coliacilosis y glardiasis se administran de **9 * 779 ppm del medicamento
en el alimento por 7 a H das y nunca por *9 das. En perros se usa en la terapéutica de la
coccidiosis y colitis por otros protozoarios a dosis de 3.3mgPNg. de peso auque se $an
utilizado también dosis tan altas como J a 39 mgPNg. por una semana sin efectos
colaterales apreciables. En gatos se usa contra glardiasis a razón de = mgPNg. cada *3 $oras
por una semana.
To#ici4a4.'a furazolidona que se administra en dosis recomendadas es muy eficaz y
segura, la sobre dosificación produce signos nerviosos en todas las especies que van desde
incoordinación $asta parálisis también puede originar decremento de la producción y
problemas de fertilidad en algunas especies aviares. 'a into1icación del ganado por
furazolidona se puede presentar en forma aguda en el caso de una sobre dosificación :38 a
79mgPNg.< o crónica por el uso de la misma por tiempos prolongados :J.8mgPNg. durante
3J das<. En patos y en pavos se $a comentado que induce necrosis cardiaca.
'a combinación en el alimento de furazolidona :=99 ppm< con zoaleno :* a 8 ppm< o con
amprolio :*38 ppm< produce signos nerviosos en pollos de engorde. #e debe evitar esta
mezcla.
#e $a demostrado que la utilización de furazolidona a concentraciones mayores a 339 ppm
en el alimento por más de *8 das reduce la espermatogénesis y mortalidad espermática en
gallos reproductores. #in embargo el uso de la furazolidona a concentraciones de 779 ppm
**9
no tuvo un efecto macro o microscópico en los testculos provenientes de cerdos
alimentados con dic$o alimento.
F*RALTADONA
Es un compuesto estable de color amarillo que presenta una solubilidad en agua de H89
mgP' y en su forma de clor$idrato su solubilidad aumenta a GG.= gP'. se absorbe rápida y
fácilmente por el tubo digestivo alcanzando valores importantes en el aparato respiratorio,
en particular en pollos de engorde. #on las anteriores caractersticas que permiten que sea el
agua de bebida la va de elección para su uso, aunque también se pueden dar mezclada con
el alimento.
Farmacocinética.)'a furaltadona presenta una rápida absorción a partir del intestino
delgado y colon detectándose valores plasmáticos *8 minutos después de $aber iniciado la
terapéutica. En estudios $ec$os en cac$orros y en perros la concentración plasmática
má1ima alcanzada fue de 7.G y *.9 ugPml respectivamente y la vida media de la fracción
qumicamente detectable fue en 77 minutos en ratones y 7H minutos en perros. En pollos
después de la administración local de furaltadona a razón de 33 mgPNg. la concentración
má1ima alcanzada en plasma fue de 7.o ugPml a las J $oras de la administración de una
dosis en carga rápida.
+ebida a la ba0a concentración encontrada en la sangre y a la ba0a disminución en la
concentración plasmática, se piensa que la furaltadona tiene una buena distribución en los
lquidos e1tracelulares e intracelulares de los diferentes órganos. 6ambién se $an detectado
diferentes valores de furaltadona en bilis, lquido cefalorraquideo y moco traqueobronquial
en concentraciones terapéuticas * y 8; de la furaltadona qumicamente detectables se $an
e1cretado a nivel de las $eces y orina, el resto se piensa es biotranformado en el $gado,
ri%ón e intestino por un perodo relativamente prolongado de quizás un par se semanas.
Do,i,.En aves se utiliza desde *73 a 3G8 ppm en el agua de bebida o 3G9 a 799 789 en
alimento durante = a H das en el tratamiento de mastitis se utiliza de 899 mg por cuarto
afectado. E1isten informes del uso de la furaltadona en la terapéutica de trastornos
digestivos en cabras, vacas y b&falos a razón de *9mgPNg. de peso dos veces al da por 3 a
= das auque en la práctica rara ves esto se lo lleva a cabo.
To#ici4a4.Un estudio a demostrado que la furaltadona usada en el agua de bebida a una
concentración de =99 y G99 ppm en el alimento no tuvo efectos tó1icos, ni afecto la
ganancia diaria ni la mortalidad, cuando se administra en el agua de bebida en épocas
calurosas en donde aumenta el consumo de agua se debe reducir la medicación.
NITROF*RA;ONA.
Es un polvo cristalino que va de un color amarillo limón inodoro, resistente al calor y
soluble en agua 3*9 mgP' tiene buena actividad antibacteriana a&n en presencia de material
orgánico como la sangre y suero, se le $a encontrado mezclado con ampicilina y ácido
acetilsaliclico. Es incompatible con el ácido nalidi1ico.
***
Farmacocinética.'a nitrofurazona se absorbe rápidamente en el tubo digestivo.
Do,i,.#e le usa principalmente en el tratamiento de $eridas infecciosas cutáneas de vas
urogenitales y en mastitis, sola o combinada con penicilinas por va intramamaria como
secador. #e recomienda usar una solución al 9.3;. "omo cicatrizante su efecto es
cuestionable e1cepto en caballos en los que al retardar la velocidad de la granulación tpica
de esta especie, permite la epitelialización de esta $erida.
En la terapéutica de enteritis bacterianas en cerdos se recomienda utilizar *39 ppm en el
agua de bebida por no más de H das. En el tratamiento de enteritis bacterianas o coccidiosis
en aves se recomienda usar J9 ppm en el agua de bebida por no más de H das. 6ambién se
puede utilizar el fármaco en el alimento a razón de 889 ppm por H das.
To#ici4a4.4l aplicarse por va tópica pueden ocurrir reacciones alérgicas que desaparecen
al descontinuar el tratamiento. En algunos casos impide la cicatrización aunque mantienen
la $erida sin contaminar. Mo se recomienda usar la nitrofurazona por va oral en vacas ya
que puede generar parálisis del tren posterior o convulsiones, no se utilice la nitrofurazona
por perodos prolongados.
NITROF*RANTOINA.
Es un polvo amarillo con olor leve y poco soluble en agua *@G mgPml la solubilidad se
incrementa en soluciones alcalinas, también es poco soluble en alco$ol su pNa es de H.3 y
es fotosensible. #e descompone al mezclarse con otros metales que no sean el aluminio y
acero ino1idable.
Farmacocinética.#e absorbe rápidamente en el intestino delgado y la presencia de
alimento facilita la absorción. #e prefiere administrarla en forma demicrocristales para
evitar malestares gastrointestinales por una absorción rápida. +e esta forma también se
logra valores unitarios más prolongados. +ada a que es e1cretada rápidamente en la orina,
se le tienen que administrar tres veces al da en perros tienen una vida media en el plasma
de 39 a 79 min. #e une a las protenas plasmáticas sin cruzar la barrera $emática,
placentaria casi no llega a la lec$e.
Do,i,.En perros y gatos se puede administrar por va oral, intravenosa o intramuscular a
razón de 3 a 8mgPNg. de peso 7 a = veces al da.
En caballos la dosis recomendada es de 3.8 a 8mgPNg. tres veces al da por va oral o bien
*9mgPNg. de peso por va oral una o dos veces al da.
To#ici4a4.Mo se debe aplicar a animales que sufren alg&n tiempo de insuficiencia renal ya
que pueden ocasionar una into1icación que puede ser desde un simple mareo, un vómito
$asta un cuadro nervioso grave y anemia $emoltica. Es com&n encontrar alteraciones
gastrointestinales en perros y gatos que se reducen a administrar el fármaco con comida y
utilizando preparaciones de buena calidad farmacéutica :con microcristales< no se
recomienda el uso de quinolonas y fluoroquinolonas con nitrofurantoina pues sus efectos
son antagónicos act&a me0or con p5 ácido no se absorbe en presencia de antiácidos.
**3
TIAM*LINA.
Es un antibiótico diterpeno, derivado semisintético de la pleuromutilina. "on un peso
molecular de G9@.J3 en apariencia es un polvo cristalino blanco o amarillo con una
solubilidad en agua de G9 mgPml y estable por $asta 7G meses o $asta 8 a%os en condiciones
de laboratorio. 6ienen un p5 de 7.8 en solución al H; en agua el p5 óptimo para su
actividad es de J.8 a @ su pNa es de H.G
Mecani,mo 4e acción.4ct&a in$ibiendo la sntesis protenica por efecto a nivel de la
subunidad ribosomal 89s, genera menos resistencia que la tilosina a&n en el caso de los
micoplasmas.
E,!ectro.Iuizás su propiedad más notable es su eficacia contra ;icoplasmas
gallisépticum& ;icoplasma sino"iae& ;icoplasma meliagridis y ;icoplasma hypneuoniae.
6ambién es activa contra Treponema hyodisenteriae& $ctinoacillus pleuroneumoniae&
#treptococos suis& #+ 5ooepidemicus& #+ equi& especies de ,eptospira y -cherichia coli, as,
como a otros aerobios. #e administra de manera continua con timulina y se reduce la
mortalidad en pollo de engorde, pavos y cerdos aumenta la ganancia de peso y me0ora la
relación de los animales a las enfermedades respiratorias. #in embargo, se $a comentado
que previene la mortalidad en brotes espontáneos. 'os microorganismos con concentración
mnima in$ibidora de = ugPml, son considerados sensibles de J a *G ugPml seran
moderadamente sensibles y mayores de *G ugPml seran resistentes. El fármaco tienen una
resistencia muy lenta de por lo menos 39 pases y ésta se pierde en 7 a H pases sin
antibiótico. 'lega a tener resistencia cruzada con tilocina y eritromicina. 4 menudo muestra
actividad contra cepas resistentes y algunos ensayos se le pondera como me0or que la
tilocina en el control de enfermedades respiratorias. +e manera natural $ay resistencia de
lactoacillus acidáphillus, lo que $ace notar que no alteran de forma notable en equilibrio
de la flora intestinal.
Farmacocinética.#e proporciona con el alimento. +espués de su administración inicial
alcanza valores plasmáticos má1imos en 3 a = $oras y se absorbe el J8;. Es e1cretada en
una fase más lenta principalmente por la bilis y por la va renal e1isten administraciones
e1perimentales intramuscular con tiamulina, aunque genera un depósito de tiamulina en el
sitio de inyección y no son recomendables en vacas y becerros. #u absorción en este caso es
de 79 minutos. +ada su lenta e1creción se obtiene valores antibacterianos del fármaco por
3= $. muestra una circulación entero$epática y biotrasformada en más de 39 metabolitos.
'a eliminación ocurre por orina, bilis y $eces. 'laga a diferentes te0idos con relativa
facilidad y alcanza concentraciones importantes enlec$e :aunque no se $a utilizado en la
terapéutica de la mastitis< llaga a concentraciones terapéuticas a te0idos respiratorios y
mamferos y sacos aéreos en las aves.
*,o,.En el tratamiento de enfermedades crónicas respiratorias como la neumona
enzootica en cerdos y la micoplasmosis en aves. Mormalmente se proporciona en el
alimento o en el agua de bebida en casos de brotes importantes. En bovinos no se usa pues
puede provocar alteraciones nerviosas e incluso convulsiones cuando se les aplica por va
parenteral a becerros. En la disentera porcina resulta más eficaz en este caso se le combina
con o1itetraciclina. En el control de la rinitis atrófica.
**7
Este fármaco es compatible con dosis usuales de o1itetraciclina, clortetraciclina, carbado1,
dimetridazol, sulfonamidas, furazolidona, lincomicina y oleanquinodo1. "ontra Pasteurella
multocida& $ctinoacillus pleuroneumoniae y 6ordetella ronchiséptica& resulta eficaz el
sinergismo con o1itetraciclina. En contraste es incompatible con salinimicina, lasalocida,
monecina y probablemente otros ionóforos.
Ra,tro 4e$ ra,tro 7 e$iminación.#e debe retirar tres das a la dosis contra disentera :H.H
mgPNg. de peso< y a los H das a la dosis usada en neumona 37.*mgPNg. de peso, sin
embargo, se $an detectado residuos microbiológicamente activos *9 a 38 das después de
administrar una sola dosis de tianulina de *9mgPNg. por *9 das.
To#ici4a4.#e toleran bien dosis de 7 a 8 veces mayores al valor terapéutico. Mo obstante
se puede generar reacciones de $ipersensibilidad sobre todo a nivel cutáneo. #i se adiciona
tiamulina en alimento con microto1inas se puede producir parálisis, $emorragias
petequiales, fiebre, eritema de genitales, apata y muerte. 4 dosis altas y en presencia de
ionóforos en cerdos y aves, se genera salivación, alteraciones nerviosas, eritema cutáneo,
prurito intenso principalmente en la pierna, $iperqueratosis, necrosis coagulativa multilocal
y muerte. En más probable encontrar to1icidad en cerdos de más de **9 Ng. de peso. 'a
intramuscular puede causar irritación e1cepto cuando se usa aceite de cártamo como
ve$culo.
BACITRACINA.
Es un antibiótico producido por una bacteria aislada por Zo$nson y colaboradores en *@=8.
a partir de una muestra de te0ido da%ado de una fractura e1puesta de una paciente. +ic$o
microorganismo perteneca al grupo de los bacilos y actualmente se le conoce como
>acillus subtilis :cepa traci)<. El nombre de la paciente era .argaret 6racy por lo que el
medicamento obtenido se lo llamó bacitracina.
E,tr+ct+ra.Es un polvo de color blanco grisáceo a amarillo y sabor agradable. Es soluble
en agua, metanol y alco$ol benzlico a 39 mgPml en etanol a @.*mgPml y en alco$ol
isoproplico a *.J8 mgPml. Es estable a 7H\" $asta por *8 meses, pero a 8G\" pierde su
actividad rápidamente. 4 temperatura ambiental pierde potencia, sin embargo, refrigerada a
=\" conserva @9; de su potencia durante 3 meses. 'a bacitracina pierde potencia cuando
se e1pone a la luz o al ser puesta en solución.
'a bacitracina tiene un peso molecular de *.==J. Es un polipéptido que contienen en su
estructura aminoácidos de los gripos B y ' y un anillo tiazolidina. "ontiene de =9 a 89
unidades por miligramo, y cada unidad contiene 3G ug del fármaco estándar y está
constituido por 8 a *9 unidades.
#u p5 en solución acuosa se encuentra en su espectro de 8 a H. !esiste la acción de los
0ugos gástricos.
Mecani,mo 4e acción.'a bacitracina es un bactericida con efecto dependiente de la dosis.
#u actividad no es afectada por la sangre, lquidos orgánicos y detritos celulares. 4ct&a
**=
in$ibiendo la sntesis de la pared celular/ produce alteraciones de esta &ltima que $acen que
las bacterias sensibles, más sensibles, a&n a la acción de otros antimicrobianos.
E,!ectro.Es bactericida contra ?ram)positivos. "on tan solo 9.* U,Pml se in$iben
#treptococus pyogenes, especies de Clostridium y Coryneacterium contra especies de
#thaphylococus y coagulasa positivos, #treptococus uridaris& 9emophyllus influensae se
requieren * U,Pml las especies de Fusiacterium y $ctynomices son sensibles en un
espectro de 9.8 a 8 U,Pml.
'a resistencia de -chericha coli a las tetraciclinas disminuye marcadamente en dietas
suplementadas con bacitracina zinc o bacitracina metilendisalisiliato o bacitracina
manganeso.
El desarrollo de la resistencia es poco com&n y se produce muy lentamente de $ec$o no se
conocen enzimas bacterianas que la destruyan. -or otro lado cabe mencionar que no e1iste
resistencia cruzada con otros antibióticos.
Farmacocinética.Mo se absorbe de manera significativa en el intestino al ser administrada
por va oral. En las $eces se recupera de @*.3 a @H.8; de la dosis oral total el resto puede
absorberse o eliminarse por la orina. Mo se debe aplicar por va parenteral.
*,o,."om&nmente se combina con otros antibióticos poco absorbibles y con actividad
contra ?ram)negativos, para la aplicación tópica un sinergismo de utilidad en este sentido
lo da la polimi1ina >, neomicinay bacitracina 0untas en pomadas o colirios o en soluciones
de aplicación ótica a razón de *99 a *999 U,Pml o gramos de ve$culo.
#e utiliza como antibiótico profiláctico utilizado en el alimento contra enteritis y disentera
porcina. 4s mismo es capaz de evitar la enteritis necrótica por Clostridium perfrigens tipo
4 cuando se le a%ade bacitracina zinc en agua de bebida a razón de 3G mgP'.
'a dosis curativa vara entre 89 y *99 mgP'. sin embargo como antibiótico terapéutico
ofrece poca eficacia.
#e $a elegido como promotor de crecimiento debido a las siguientes caractersticas. Mula
absorción gástrica intestinal. Mo induce resistencia bacteriana ni resistencia cruzada con
otros antibióticos y poca utilización dentro de la terapéutica $umana. El efecto estimulante
de la bacitracina se le atribuye a que adelgaza las paredes intestinales por lo que se facilita
la absorción de los nutrientes.
To#ici4a4.-or va parenteral tienen una nefroto1icidad marcada con proteinuria y
$ematuria. En casos muy esporádicos se $a documentado la presentación de
$ipersensibilidad cutánea que desaparece al retirar el fármaco.
(OLIMI/INA'.
#on antibióticos polipeptdicos derivados del 6acillus colistina o polimi1ina E y el 6acillus
polymyxo -olimi1ina >. son compuestos $idrosolubles estables que pueden $allarse a p5
**8
ácido para mantenerse estables. El p5 alcalino se descompone fácilmente. 'a unidad
internacional de la polimi1ina se define como la actividad contenida en *.*@ 1 *9
)=
mg esto
es * ug C *9 U,. #u acción esta dada casi e1clusivamente contra bacterias ?ram)negativas.
Mecani,mo 4e acción.4ct&an tanto bacterias que se están dividiendo, como en las que se
encuentran en latencia pero principalmente en las bacterias ?ram)negativas. +e $ec$o, el
interés en este grupo emanó de su potencial contra las especies de Pseudomonas. #e cree
que act&an a nivel de la membrana celular bacteriana, interfiriendo con el equilibrio de
iones y lquidos entre el medio interno y el e1terno. #e liberan purinas y pirimidinas y se
detienen el metabolismo celular. En muc$os casos, la alteración de la permeabilidad
selectiva es tal que induce lisis. 'as polimi1inas se ad$ieren a la membrana en grupos
polifosfatados, al igual que los cuaternarios de amonio, de a$ que se establece un
antagonismo competitivo entre estos dos grupos y no se les debe combinar, por E0. +urante
el tratamiento de una $erida o en una irrigación. #e $a relacionado la unión de las
polimi1inas a los fosfolpidos y polifosfatos con la neutralización de las endoto1inas de las
enterobacterias como -+ coli+
E,!ectro.#u actividad es *9 a *99 veces más potente contra bacterias ?ram)negativas que
contra las positivas. Es eficaz contra -+ coli, especies de 9emophilus, de #almonella y
Pseudomonas aureoginosa& pero tienen ba0a actividad contra Proteus& #erratia y
Pro"idencia. #e considera que las bacterias que son sensibles, lo deben ser a
concentraciones que fluct&en entre * y 8 pgPml. #e le desarrolla resistencia lentamente,
como en las especies de Pseudomonas, que adquieren nuevas formas de controlar su
permeabilidad selectiva. Mo $ay resistencia cruzada entre polimi1inas y otros
antimicrobianos, pero si es completa entre las dos polimi1inas.
Farmacocinética.-ueden tener utilidad contra infecciones gastrointestinales. Mo se $a
demostrado que la adición de caoln)pectina me0ore se efecto antiinfeccioso o su eficacia
antidiarreico. #in embargo, e1isten varias preparaciones con colistina para administración
por va oral. -ara aplicación parenteral, se utiliza sulfato de polimi1ina > o colistinmetato
sódico por va intramuscular. 'a aplicación por va intravenosa puede inducir parálisis
neuromuscular y es más tó1ica para el ri%ón. #e unen poco a protenas plasmáticas y llegan
a concentraciones moderadas al lquido intersticial y lec$e. -or E0. +e polimi1ina > solo se
detecta en lec$e un cuarto de la concentración lograda en plasma. 4l igual que en las
células bacterianas, las polimi1inas pueden unir a ciertas superficies celulares y por ello
tienden a acumularse en te0idos, sobre todo con dosis repetidas. #e les e1creta lentamente y
sin cambio por la orina.
#e sabe que puede tener un efecto sinérgico con sulfonamidas y con arninopirimidinas
:trimetoprim< contra( Proteus& Pseudomonas y quizás -+ coli& pero se sabe la va por la que
se logre dic$o efecto. En seres $umanos, se $a usado la mezcla polimi1ina E :colistina< con
trimetoprim en la terapéutica de infecciones por especies de #almonella+
Do,i,.'a polimi1ina > se $a usado a dosis de 3.8mgPNg. cada *3$ pero &nicamente por va
intramuscular. 'a dosis oral es de 8mgPNg. de peso/ la colistina es de 7mgPNg. de peso por
va intramuscular cada *3 $oras.
**G
4 la polimi1ina > se le $a utilizado tanto por va parenteral en el tratamiento de la mastitis
por microorganismos ?ram)negativos, como combinada con cefale1ina para lograr un
producto contra la mastitis de amplio espectro. Mo se recomienda la aplicación por más de
tres a cuatro das debido al efecto grave a nivel renal en todas las especies no son &tiles por
va parenteral en la terapéutica de infecciones purulentas, dado que se inactivan en
presencia de este medio.
'a polimi1ina > logra un efecto sinérgico con neomicina y a&n con bacitracina, de manera
tal que se logra una pasta de gran utilidad contra infecciones cutáneas. Mo obstante, es
importante reconocer que se requiere una limpieza previa del área para disminuir la
inactivación de la polimi1ina y el aminoglucósido. 6ambién se $a utilizado esta
combinación de polimi1ina > con neomicina o con bacitracina en el tratamiento de otitis
e1terna y con0untivitis.
CAPITULO 1,
)*INOLONA' 0 FL*ORO)*INOLONA'.
Conce!to, %enera$e,.
'as quinolonas y fluoroquinolonas& son el grupo de fármacos de mayor desarrollo en la
actualidad. #e distinguen tres generaciones con su potencia antibacteriana y rasgos
farmacológicos progresivamente menores.
En *@G9, 'es$ner puso a la disposición de la comunidad médica la primera quinolona
antibacteriana, el ácido nalid1ico, medicamento que pronto encontró un lugar en la
terapéutica de las infecciones de las vas urinarias. "on el tiempo, se encontró que generaba
rápidamente resistencias bacterianas, lo que limito su uso.
+e cualquier manera el ácido nalid1ico $a sido de gran valor para la quimioterapia de las
enfermedades bacterianas en virtud de $aber contribuido con el n&cleo básico de los
compuestos de mayor efecto en la &ltima década, las fluoroquinolonas. 4 los ácidos
nalid1ico, pipemdico, piromdico y o1olnico se les llama quinolonas de primera
generación, y después se $a encontrado y descrito dos generaciones más.
Re$ación e,tr+ct+ra acti6i4a4.
(o,ición E. +e los primeros estudios, se descubrió que en la posición * e1ista un largo
óptimo de la molécula :ndice #6E!,.B'< de 9.=3 nm. 'o que correacciona con un grupo
etil, un sustituto M)*) etil, más tarde se encontró que el grupo ideal en esa posición era el
ciclopropil. Mo obstante en sustancias como la tosulflo1acina, diflo1acina y temaflo1acina,
las cuales poseen un grupo M)*)fluorofenil, se puede aumentar la eficacia contra
anaerobios.
(o,ición F. -oco se $a logrado a este nivel. 'a cino1acina a introducido un M en esta
posición, logrando importantes venta0as farmacocinéticas, pero perdiendo potencia
antibacteriana.
**H
(o,icione, G 7 H. En ellas no se $an podido modificar los grupos carbo1ilo y cetona. Un
medicamento e1perimental derivado de la ciproflo1acina, con un anillo izotazol, tiene de =
a *9 veces la potencia de la ciproflo1acina. 'o que probablemente se deba a que el M act&a
como un protón acdico de la misma manera que el radical carbo1il.
(o,ición I. 4unque se $an intentado sustituciones en esta posición con grupos M, M53, $alo
y alquil, no se $an logrado resultados importantes.
(o,ición J. +e las sustituciones a este nivel con 5, 2, "l, >r, "57, #"57, "B"57, "M,
MB3, indudablemente que el fl&or constituyó el avance más importante de las quinolonas de
primera generación, $aciéndolas de segunda. 6odas las fluoroquinolonas de mayor potencia
y utilidad clnica tienen un fl&or en la posición G.
(o,ición K. En esta posición, se $an intentado numerosas manipulaciones con mayor o
menor é1ito. 4s como el fl&or en la posición G distingue a las quinolonas de segunda
generación, en esta posición se diferencian las quinolonas de tercera generación. 'as
quinolonas de segunda generación como radical piperazn)*)il, mientras que quinolonas de
tercera generación, como la oflo1acina, amiloflo1acina, y flero1acina, poseen un anillo =
metil)piperazn)*)il.
(o,ición L. En este sitio, la sustitución con un radical “M” :tosuflo1acina< $a me0orado los
rasgos farmacocinéticas aunque no tanto los antimicrobianos, de tal manera que la perdida
de la actividad in Ditro se sustituye con una me0or actividad in vivo.
+e acuerdo con los &ltimos estudios, la sustitución en la posición H de las quinolonas de
tercera generación tiene poco efecto electrónico o estérico sobre la disociación del carbo1il
de la posición 7, pero tiene un grupo de reacción básica funcional en esta posición que le
confiere un pNa más alto que el proporcionado por el nitrógeno $eterocclico.
Mecani,mo 4e acción 7 re,i,tencia 3acteriana.
El sitio de acción de todas las quinolonas y fluoroquinolonas es la +M4girasa o
topoisomerasa ,,, una enzima esencial para la replicación del material genético bacteriano.
"ontienen dos subunidades 4 y dos >. la resistencia bacteriana a compuestos como el ácido
nalid1ico se genera a nivel del locus productor de las fracciones 4, de tal suerte que la
enzima que se genera no puede ser in$ibida por el ácido nalid1ico, con resistencia cruzada
a otras quinolonas de primera generación y algunas de segunda.
'a función de la +M4girasa es vital para la replicación de los ácidos nucleicos bacterianos.
4s, la in$ibición de estos procesos genera el bloqueo de m&ltiples funciones celulares,
muc$as de ellas vitales, de a$ el carácter bactericida de las quinolonas.
Es importante se%alar que aunque todos estos agentes tienen efecto sobre la +M4girasa son
variadas las formas en que cada quinolona act&a en particular. 'as fluoroquinolonas en
general son bactericidas a la misma concentración considerada como mnima in$ibidora o
cuatro veces más, lo que les $ace especialmente atractivas para el uso clnico.
**J
'a resistencia a las quinolonas es más rápida que a las fluoroquinolonas. +e $ec$o se sabe
que de manera natural la resistencia a las fluoroquinolonas de tercera generación es
notablemente ba0a con una frecuencia de mutaciones inferior a *O*9. 4unque
e1perimentalmente se $a logrado seleccionar a las bacterias resistentes, no se $a descrito la
inactivación enzimática de las quinolonas y fluoroquinolonas por las bacterias. #e $a
referido a la resistencia cruzada de las quinolonas con las fluoroquinolonas de segunda
generación, y se considera posible resistencia cruzada.
#e $a encontrado un aumento notable de resistencia a fluoroquinolonas de especies de
Campyloacter& Pseudomona aureoginosa& %+ Pneumoniae& especies de $cinetoacter&
#erratia marcences, algunos enterococus& e incluso estafilococos.
E,!ectro. 'as quinolonas de primera generación tienen una actividad muy limitada y suele
ser activas &nicamente contra algunas bacterias ?ram)negativas. El espectro se aumenta en
la segunda generación, siendo la flumequina la más débil in Ditro y sin efecto sobre
micoplasmas, y quizá la ciproflo1acina la más potente con un importante efecto
antimicoplásmico in Ditro, las quinolonas de segunda generación, $ay actividad importante
contra especies de Pseudomonas& Chlamydia& ;icoplasma& =reaplasma& ,egionella&
;ycoacterium y #taphylococus+
'as fluoroquinolonas de tercera generación. Estas son activas contra todas las bacterias
mencionadas y contra otras especies de 6rucella& 'icketsia& Coxiella urnetti y
Plasmodium falciparum+ Muevamente su actividad es menor contra especies de
#treptococos y <ocardia y casi nula contra anaerobios.
Farmacocinética. #obre los pocos conocimientos que se tenan de ellas, se encuentran citas
del uso del ácido nalid1ico asociado a neomicina en la diarrea por E. coli en becerros. Mo
es sino $asta fec$as recientes y posteriores a la utilización de las quinolonas de segunda y
tercera generación que se inicia el estudio formal de la farmacocinética de las quinolonas.
!ecientemente se trato de definir la cinética por va oral de varias quinolonas de primera
generación, incluyendo el ácido pipemdico y se encontró que su biodisponibilidad
fluctuaba entre 7@ a G*;.
#e encontró que puede absorberse por el tubo digestivo con relativa eficacia. 'os más
rápidamente absorbidos son el ácido piromdico y la ciproflo1acina/ los más lentos fueron
la flumequina, y el ácido o1olnico y la enroflo1acina. Mo se determinaron sus
distribuciones en los diversos te0idos clave, arenque de manera global se asegura que
pueden lograr valores terapéuticos en sangre, sobre todo la enroflo1acina, seguida de la
ciproflo1acina y la flumequina.
To#ici4a4. En la actualidad, se sabe poco de la to1icidad potencial de las fluoroquinolonas
de segunda y tercera generación en animales domésticos. 6ampoco se $a detectado que
alguna combinación aumente la to1icidad de estos medicamentos en condiciones prácticas
en veterinaria. #e $an efectuado pruebas de teratogenicadad, embrioto1icidad y
mutagenicidad con danoflo1acina y enroflo1acina donde resultan completamente inocuas.
**@
#e $an relacionado algunos efectos colaterales con las quinolonas en seres $umanos,
incluyendo desorientación, alteraciones motoras y convulsiones, sobre todo si se vincula el
uso de analgésicos en el #M" :fenbufén< con la ciproflo1acina o la eno1acina.
'a roso1acina y la perflo1acina inducen opacidad del cristalino después de J meces de
dosificación alta. 'a relevancia de este efecto es nula en clnica, as como es el posible da%o
testicular y la espermatogenesis que se $an informado con dosificaciones absurdamente
altas. En conclusión las quinolonas son muy poco tó1icas para los animales, en particular a
las dosis $abituales.
CI(ROFLO/ACINA
Es una quinolona de segunda generación la que se tienen pocos datos en su cinética. Una
buena proporción se elimina por va renal y se especula que también a través de las
secreciones intestinales que son in$ibidoras para especies de #almonella, -+ coli y especies
de Pasteurella.
En cuanto a la actividad de la ciproflo1acina, se $a dic$o que es e1celente, con notable
acción contra los micoplasmas más comunes en veterinaria. +esafortunadamente, no se
cuentan con más datos acerca del destino de este fármaco en el organismo de las distintas
especies, y por ello a&n se pueden establecer indicaciones precisas de eficacia para las
diversas enfermedades. #e observó que la ciproflo1acina no fue capaz erradicar la
brucelosis en animales e1perimentalmente infectados.
NORFLO/ACINA
'a norflo1acina a =99 ppm, como dosis mnima eficaz se $a usado para disminuir con
eficacia la gravedad de la neumona inducida por ;icoplasma hyopneumoniae& en el perro
se estudio la farmacocinética de la norflo1acina a razón de 8 mgPNg. de peso por va
intravenosa, o 8, *9, 39 mgPNg. de peso por va oral, presentando una vida media de 7.8G
$oras. Es posible que se logren concentraciones adecuadas contra infecciones urinarias y
quizá posteriormente se encuentren más indicaciones.
4l igual que otras quinolonas, se deben ponderar los efectos tó1icos sobre los cartlagos
articulares en animales 0óvenes o artropatas persistentes tan comunes en perros.

DANOFLO/ACINA
6anto la enroflo1acina como la danoflo1acina tienen una buena cantidad de datos que
apoyan su uso en veterinaria. #u mecanismo de acción y espectro está especificado en el
inciso correspondiente. En cuanto $a su cinética, se $a demostrado que muestran una
notable biodisponibilidad por va oral. Un punto importante que se $a destacado en el uso
de la danoflo1acina es su notable distribución a te0ido pulmonar.
*39
'a danoflo1acina solo se recomienda contra infecciones respiratorias en aves, cerdos y
bovinos a dosis de *.38 mgPNg. de peso en las dos &ltimas especies, y a razón de 3.8 y $asta
8 mgPNg. de peso en el agua de bebida en aves.
"oe1isten informes de su uso en caballos y perros. Mo obstante cabe se%alar que quizá no
sea prudente utilizar estos fármacos por va intravenosa en perros y gatos, ya que a&n no se
identifican con precisión los efectos. El fabricante recomienda un perodo de retiro de 3J
das. +e acuerdo con algunos estudios después de la aplicación intramuscular a cerdos y
bovinos, se logran concentraciones plasmáticas má1imas en una $ora y se elimina con una
vida media de G.J y 3.@ $oras respectivamente.
ENROFLO/ACINA
'a enroflo1acina salio al mercado antes de la danoflo1acina y se conocen más usos para
ella. En general, se absorbe por va oral $asta J9;, alcanzando concentraciones pico a las
*.8 a 3 $oras, se recomienda que no se aplique 0unto a iones bivalentes que reducen su
absorción por quelación. #e elimina por ri%ón parcialmente metabolizada, siendo la
ciproflo1acina su principal metabolito/ tiene un buen volumen de distribución, se
recomienda en casi todas las especies domésticas en enfermedades digestivas incluyendo
pulmonares, de la piel, urinarias, digestivas, otitis y por supuesto la micoplasmosis en
cerdos y aves.
En la práctica los veterinarios usan la danoflo1acina y la enroflo1acina en la terapéutica de
la mastitis tanto por va parenteral como por va intramamaria con preparaciones diluidas
como una buena opción del secado sistémico. Qa se $a probado la eficacia de la
enroflo1acina :@G;< contra las especies de estreptococos causantes de la mastitis.
FL*ME)*INA
#e $a calculado que la dosis intramuscular mnima de 38 mgPNg. de peso cada *3 $oras
logra valores terapéuticos, o 89 mgPNg. de peso cada 3= $oras. -or va oral la dosis a
intervalos similares fue establecida en 79 y G9 mgPNg. de peso respectivamente. #e une
H8; a la protena plasmática y su biodisponibilidad por va oral es de 89; a dosis ba0as, y
ligeramente mayor conforme se incrementa la dosis.
Este fármaco se recomienda contra infecciones por -+ coli especies de salmonella& as como
Pasteurella en becerros. #e biotrasforma por $idro1ilación y con0ugación del ácido
glucurónido.
CAPITULO 1-
ANTIMIC-TICO'
*3*
(OLIENO'
ANFOTERICINA.
Antece4ente,.El primer nombre que se les dio fue #treptomyces nodosus& en la
publicación de esta especie, lo cual no se $izo.
#on reconocidos dos tipos de anfotericinas, la 4 y la >. -ues aunque es menos soluble en
agua y muc$o menos estable que la anfotericina 4.
Caracter&,tica, f&,ica,.'a anfotericina es insoluble en agua y muy inestable.
Es soluble en butanol saturado, lo mismo que en alco$ol de ba0o peso molecular.
E,ta3i$i4a4.'a luz afecta directamente la potencia del fármaco, pues disminuye su
potencia y acelera su descomposición.
Caracter&,tica, 9+&mica,.'a anfotericina > es un compuesto de una larga lista de
polienos antif&ngicos, entre los que se encuentran los tetraenos :anfotericina 4, nistatina,
primacina y rimodicina</ los pentaenos :filipinas y legocina</ los $e1aenos :flavicid y
mediocina< y los $eptaenos :anfotericina ><.
Mecani,mo 4e acción. 'as anfotericinas act&an a nivel de las membranas.
'a anfotericina es fungistática y fungicida y no tiene efecto en bacterias, ricAettsias ni virus.
Farmacocinética.'a anfotericina > se absorbe poco por las vas gastrointestinales. 'a
administración oral de 7 gPda produce una concentración plasmática.
'as concentraciones de anfotericina en los lquidos pleurales, sinoviales y peritonea*es, as
como en el $umor acuoso son apro1imadamente de GG; de la concentración en plasma. Es
probable que el fármaco atraviese la placenta y que peque%as cantidades penetren en el
lquido, cefalorraqudeo.
El agente antif&ngico es e1cretado lentamente en la orina y sólo una peque%a fracción de la
dosis administrada :8;< se e1creta en forma activa.
E,!ectro.6iene actividad antif&ngica contra 9istoplasma capsulatum& Criptococcus
neofomans& Candida alicans& Candida tropicalis& #ygomices& Coccidioides immitis&
Prototheca& especies de ;icrosporum& Torulopsis glarata& 'hodotorula& 6lastomyces
dermatitidis& >, ra5iliensis y algunas lesiones producidas por $spergillus y #porotrichum
sckenkii+ #e $a informado que 89; de las levaduras aisladas de casos de mastitis bovina
son sensibles.
*,o,.'a anfotericina > es el fármaco más tó1ico que se utiliza en clnica, pero su acción
fungicida la $ace el fármaco de elección en micosis sistémicas 'a va de administración es
por va intravenosa o intracistermal.
*33
#i $ay evidencias de insuficiencia renal, por precaución se debe reducir la dosis.
Cri$tococosis+ El tratamiento de meningitis por criptococos se $a $ec$o con dosis altas de
anfotericina > que son de * mgPNg. de peso diario durante seis semanas y resulta eficaz en
H8; de los pacientes :si se aumenta la dosis. +osis ba0as de 9.77 a 9.= mgPNg. de peso son
igualmente eficaces y menos tó1icas.
)isto$"asmosis+ -uede tratarse con 9.= a 9.H mgPNg.Pda. #e $a empleado con é1ito en la,
$istoplasmosis canina a razón de *.J mgPNg. de peso por va intravenosa diariamente,
durante siete das.
Coccidioidomicosis+ #e puede tratar con la administración intratecal de * mg de
anfotericina > o * mg por va intravenosa, tres veces por semana.
B"astomiciosis y $aracoccidioidomicosis+ #e recomienda el siguiente calendario de
dosificación( da *, se aplica 9.3 mgPNg. de peso de anfotericina > por va intravenosa/ da
3 mgPNg. de peso/ da 7, 9.= mgPNg. de peso. 5asta completar *9 dosis.
"uando se usa por va intravenosa, debe administrarse con de1trosa al 8; en agua $asta
llegar a una concentración final de 9.* mgPml. 'a adición de $eparina minimiza el riesgo de
tromboflebitis.
1s$orotricosis+ #e proporcionan *,8 g por G a *9 semanas como dosis total.
As$rgi"osis y cigomictosis2 !eacciona a la administración intratecal de anfotericina > o a
una combinación de miconazol. rifampicina y aplicación intratecal de anfotericina >.
'iner%i,mo, 7 +,o, com3ina4o,.-or e0emplo la rifampicina, reduciendo el crecimiento de
$spergi7lus e 9istoplasma+ 'a minociclina contra Candida y Criptococcus& as como la
flucitocina contra Candida& Cryptococcus y $spergil7us+
'a combinación con antibióticos del tipo triazol, como el !etoconazol, $an encontrado que
esta combinación eficaz en micosis sistémicas en perros, mientras que otros $an $allado
que en casos de aspergilosis.
To#ici4a4.'os valores de urea y creatina en sangre son de utilidad para visualizar el da%o.
En peque%as especies, los signos de nefroto1icidad desarrollan en tres o cuatro semanas de
iniciada la terapéutica con valores de urea por arriba de G9 a H9 mg que disminuyen a
valores normales al suspender el tratamiento.
+osis mayores de 8 mgPNg. de peso en perros causa muerte por anormalidades cardacas.
'a dosis letal media :+'89< de una suspensión de anfotericina > es de 3J9 mgPNg. de peso
para ratones por va intraperitoneal.
Efecto, a46er,o,.'a anfotericina > se debe emplear en los casos en que se tenga
confirmado el diagnóstico de infección por $ongos, progresiva y potencialmente fatal.
*37
'as reacciones adversas pueden presentarse solas o acompa%adas y son( fiebre, calosfros,
cefaleas, anore1ia, pérdida de peso, náusea, dolor muscular, dolor articular, dispepsia, dolor
epigástrico, diarrea, dolor local en el lugar de la infección, as como trastornos renales que
pueden ser reversibles. 4simismo, pero con menor frecuencia/ anuria, arritmias fibrilación.
-aro cardaco, $iper o $ipotensión, trastornos de la coagulación, leucopenia, leucocitosis,
gastroenteritis $emorrágica y anafila1ia, entre otros.
Re,i,tencia.4unque. Es rara, se $a desarrollado resistencia como algunas cepas mutantes
de Candida alicans& as como de Coccidioides immitis+
(re,entacione, comercia$e,.Darios de los productos disponibles comercialmente son(
4nfotericina > en crema, presentación de 79 mgPg de crema.
4nfotericina >, inyección en deso1icolato de sodio con solución amortiguadora/ ampolletas
de 89 mg.
4nfotericina >, loción/ presentación de 79 mgPml
4nfotericina >, ungLento, 79 mg>g de ungLento con no más de *.9; de agua.
4nfotericina > liposomal. #on particularmente atractivas ya que entregan más anfotericina
> al $gado y bazo, y menos al ri%ón, lo cual permite la administración de altas dosis.
NI'TATINA.
Ori%en. #e obtienne de #treptomyces noursei+ #e clasifica dentro del grupo de la
anfotericina >.
Caracter&,tica, fi,ico9+&mica,.Es un polvo blanco amarillento pálido casi insoluble en
agua :lB a 39 UPm,<. "ada miligramo del compuesto debe contener no menos de 3999 U,
de actividad para la terapéutica de la micosis.
Mecani,mo 4e acción.Es e1clusivo de $ongos, no de bacterias actuando as como
fungicida y, a altas dosis, como fungistático.
E,!ectro.,ncluye algunas cepas de .andido alicans y de ". neoformans& 9istoplasma
capsulatum& 6+ dermatitis y los géneros Trichophyton& -pydermophyton& ;icrosporum&
Prototheca y Pityrosporum+
Farmacocinética.Mo se absorbe en las vas gastrointestinales y generalmente se utiliza en
forma tópica, o en micosis de las vas gastrointestinales y generalmente se e1creta por
$eces o va renal en menor grado.
*,o, 7 4o,i,.#e recomienda para las micosis cutáneas y vaginitis por .andido alicans
:moniliasis o moniliosis<. -or lo regular se prepara a razón de * millón de unidades por
mililitro o gramo de crema, 0unto con la nitrofurazona para aplicación intravaginal. Es
com&n el empleo en las micosis gastrointestinales, a razón de 799 ppm, 0unto con lauril)
sulfato sódico. En diarreas micóticas por sobredosificación de antibióticos, se emplea a
razón de 38999 a 79999 UPNg. de peso.
*3=
#e $a utilizado en perros para tratar infecciones en el odo e1terno y en yeguas con metritis
por Candida+
To#ici4a4."uando se aplica por va tópica su to1icidad es nula. 'a aplicación parenteral es
e1tremadamente tó1ica y, por ende, nunca se recomienda. En algunos casos, las peque%as
concentraciones provocan diarrea/ náusea, vómito y sntomas de $ipersensibilidad.
NATAMICINA.
E,!ectro 7 +,o,.4ct&a contra la membrana celular del $ongo. Es eficaz contra $ongos
filamentosos y dismórficos, y levaduras como especies de 4lternatia, $+ Fumigatus&
especies de Fusarium& de ;icrosporum& de ;ucor0 de Trichophyton& de Candida& as como
". neoformans y especies de ;alasse5ia+ #e utiliza de manera tópica en casos de mastitis
por levaduras yen queratitis micóticas. #e recomienda en seres $umanos como tratamiento
inicial en casos de queratitis. Es in&til en pacientes con micosis profundas en los o0os por su
escasa absorción.
Do,i,.En un estudio, se demostró que las vacas con mastitis por Candida se recuperaron
después de la administración de 39 ml de una solución al 3.8; o de *9 ml de una solución
al 8; en el cuarto afectado una vez al da/ por tres das. 6ambién en forma de aerosol en
ganado con dermatomicosis a dosis de *99 ppm con un intervalo de cuatro das.
En caballos es eficaz en dermatomicosis en forma tópica con una espon0a, * ' de agua con
*99 ppm en dos ocasiones/ por cuatro das.
#u aplicación tópica, en casos de aspergilosis nasal en caballos $a mostrado su eficacia.
6ambién en casos de metritis por Candida en yeguas+
GRI'EOF*LVINA 7 FL*CITOCINA
GRI'EOF*EVINA
Ori%en.#e obtiene de Penicillium griseoful"um y de -. ?amc5e/ki
Caracter&,tica, fi,ico9+&mica,.Es un polvo incoloro o ligeramente amarillento. Es
insoluble en agua y termoestable. .ecanismo de acción. #u acción es fungistática y no
afecta a los $ongos que no están en división activa por razones evidentes.
E,!ectro.'os $ongos sensibles, se cuentan los del género ;icrosporum canis&
-pidermophyton y Trichophyton :dermatófitos en general<. Mo tiene efectos contra
$ctinomyces& <ocardia& ;onilia& levaduras ni $ongos dismórficos.
*38
Farmacocinética.#e administra por va oral y se absorbe rápida y completamente de las
vas gastrointestinales. 'a presencia de grasa en la dieta favorece su absorción. "omo su
volumen de distribución es de los más altos, y se concentra en los epitelios germinales de la
piel, los cascos/ los cuernos/ donde se encuentra la infección. El fármaco tiene una vida
media de menos de seis $oras en el perro/ se biotransforma en el $gado.
*,o, 7 4o,i,.Es de gran utilidad para la terapéutica de micosis de piel y faneras. #in
embardo/ se debe diagnosticar con certeza que el agente causal no es Candida&
$ctinomyces o <ocardia& que son resistentes a este antibiótico.
'a terapéutica continua es la me0or, recuérdese aqu la necesidad de aislar al animal
enfermo, destruir la cama vie0a, ya que la mayor parte de las micosis animales es provocada
por tales condiciones y es zoonótica.
'as dosis que se listan a continuación son en términos generales poco tó1icas.
Dacas H,8 a *9 mgPNg.Pda
>ecerros 79 a =9 mgPNg.Pda
"aballos 39 a 79 mgPNg.Pda
-erros y gatos 38 a 89 mgPNg.Pda
En peque%as especies, se administra durante tres a seis semanas o más en infecciones
superficiales y $asta G a *3 meses en infecciones de u%as.
En grandes especies, el tratamiento es más corto :siete pas< y la mayora de los pacientes
está libre de lesiones cuatro semanas después de la terapéutica.
To#ici4a4.-or lo general, los efectos tó1icos son raros. En administraciones prolongadas
se pueden presentar, trastornos gastrointestinales como diarrea, meteorismo, náusea y
vómito.
En ocasiones ocurren modificaciones de la conducta.
'a griseofulvina es teratógena en gatos, especialmente en el primer tercio de la gestación.
4lgunos signos de to1icosis en gatos son anore1ia, vómito, ata1ia, anemia, leucopenia,
depresión, prurito, ictericia. Mo debe administrarse en animales gestantes de ninguna
especie.
FL*CITO'INA.
Ori%en 7 caracter&,tica, fi,ico9+&mica,.4unque originalmente descubierto para usarse
como agente antineoplásico, en la actualidad se utiliza por sus propiedades antimicóticas.
6iene ba0o peso molecular, es ligeramente soluble en agua y muy soluble en alco$ol.
.ecanismo de acción. >loquea la sntesis de ácido y por ende, la reproducción del $ongo.
'a flucitosina es fungistática y fungicida.
*3G
E,!ectro.Es de espectro reducido. #us efectos alcanzan a cubrir la mayor parte de los
$ongos que infectan la piel. 4ct&a contra Candida alicans aunque algunas cepas de
"andida son resistentes. "asi todas las especies de Cryptococcus Torulopsis y
Cladosporium son siempre sensibles. Mo tiene efecto contra 6lastomyces dermatiditís&
9ístoplasma capsulatum y Coccidioides@ se recomienda el uso de este medicamento en
combinación con otros antimicóticos, como la anfotericina >, porque tiene un efecto
sinérgico.
Farmacocinética.#e absorbe casi por completo de las vas gastrointestinales. 4lcanza
valores má1imos en un lapso de tres a cinco $oras en todo el organismo, 89 a J9; atraviesa
la barrera $ematoencefálica y los te0idos. 6iene una vida media en seres $umanos de cuatro
$oras, la cual aumenta en insuficiencia renal. #e elimina sin biotransformarse por va renal
y por filtración glomerular.
*,o, 7 4o,i,.El fármaco se administra en cápsulas a dosis de 399 a G99 mgPNg.Pda
dividido en cuatro dosis.
#u mayor uso clnico está dado en el tratamiento de criptococosis en gatos y se recomienda
en combinación con anfotericina >. 4s mismo, se $a utilizado en las meningitis micóticas
a razón de 399 a 389 mgPNg.Pda en perros y gatos. Esa misma dosis puede resultar &til en
las criptococosis pulmonares de bovinos y equinos.
To#ici4a4.En animales se desconoce, pero en seres $umanos ocasionalmente provoca
depresión de la médula ósea con anemia, leucopenia y trombocitopenia.
IMIDA;OLE'
CLOTRIMA;OL
Mecani,mo 4e acción..odifica a fa membrana celular. Es fungistático por lo que se
requieren tratamientos prolongados. 6iene acción in$ibitoria in vitro contra gran variedad
de $ongos filamentosos, incluyendo $spergillus y dermatófitos& levaduras como Candida y
hongos dismórficos+
E,!ectro.4ntimicótico de amplio espectro, es activo contra Candida alicans&
Cryptococcus neoformans& 6lastomyces dermatiditis& -pidermophyton microsporum&
Trichophyton y Corynecterium cutáneo+ -or sus efectos indeseables cuando se administra
por va oral, su uso se $a reservado para administración tópica.
*,o,.En caballos es bien tolerado en solución al *; para que rinitis micótica y en
infecciones de la córnea por $spergillus+ -odra ser el medicamento de elección en mastitis
por levaduras en vacas. 4dministrado por va intramamaria a razón de *99 a 399 mg por
cuarto por da de una solución o crema al * ;, una a cuatro veces como dosis &nica, en la
mastitis micótica en vacas.
-uede ocasionar ardor, eritema, edema, vesicación, descamación y prurito.
*3H
CAPITULO 1.
(ROMOTORE' DE CRECIMIENTO
Intro4+cción.'os antibióticos utilizados para promover el crecimiento son poco
conocidos en nuestro medio pese a los estudios y e1perimentos realizados para dar un buen
aprovec$amiento a los promotores obtenidos, y para dar un buen uso de los mismos.
El suministro de promotores permite(
• .e0oramiento de la tasa de crecimiento.
• +isminuye el consumo de alimento.
'os primeros promotores de crecimiento eran subproductos de $ongos fermentados a los
que se a%ada vitamina “>”, la e1perimentación $a demostrado que e1isten factores que
modifican la respuesta animal al promotor utilizado, estos factores son(
*. "ondiciones $igiénicas.
3. Edad de los animales y genética.
7. "alidad de los alimentos.
#eg&n el origen los promotores del crecimiento se dividen en(
• 4ntibióticos.) #ustancias de origen biológico.
• #ustancia sintéticas.) E1entas de procesos biológicos.
Un ergotropico eficaz debe cumplir las condiciones subsiguientes(
• Especifidad en la alimentación.
• -oder anabólico a dosis nutricias.
• >a0a to1icidad.
• Mo provocar secuelas.
• Iue su poder antimicrobiano prote0a la flora norma l.
• Eliminación rápida, sin acumulación en te0idos.
• >a0o efecto ambiental.
• Iue no forme metabolitos da%inos.
• Mo poseer resistencia cruzada con otras sustancias.
• #er estable
• "ompatible con otros elementos del pienso.
(RINCI(ALE' (ROMOTORE' DEL CRECIMIENTO.
AVO(ARCINA.
*3J
Bbtenida de la cepa de #treptomyces candidus, pertenece a la familia de la vancomicina,
una glucoproteina.
Caracter&,tica,.
*. 4ct&a contra gérmenes ?ram)positivos.
3. #e absorbe en la mucosa intestinal.
7. Mo produce resistencia cruzada.
=. Es un promotor de crecimiento potencial.
8. Es muc$o más eficaz en presencia de materia nitrogenada.
"uando se administra a razón de GG ppm en una dieta alta en cebada para ganado de carne
me0ora la eficacia alimenticia y favorece de un buen modo la reacción acetato y propionato,
:4/ -<.
En cone0os de 79 a G8 das de edad a razón de *9 ppm, permite que el aumento de peso sea
de G.=;.
4l aplicarla en cerdos a razón de *9 a =9 ppm, se logran me0orar y optimizar el
crecimiento.
'a me0or conversión se da al utilizar 3* mgPNg. de alimento.
BACITRACINA CINC.
Bbtenido a base de >acillus suptilis, cepa tracy Q, de la cual se obtiene la bacitracina :4, >,
", y F3& la “4” es la más utilizada, e1isten dos sales( ) 'a bacitracina)zinc. ) la bacitracina
.+ :metilen)disalicilato<.
Caracter&,tica,.
*. Es un polipéptido blanco o pálido
3. Es soluble en agua y alco$ol etlico.
7. Mo produce resistencia bacteriana.
=. Mo produce resistencia cruzada.
8. Es el promotor más utilizado en la actualidad.
G. #e dosifica a razón de H89 ppm.
H. .e0ora la calidad de la dieta.
J. 'os ndices de consumo de alimento disminuyen a mayor dosis.
@. Mo provoca efectos ambientales.
En cantidades de 39 a 89 ppm en pollos de engorda, evitan estrés y me0oran la conversión.
En aves reproductoras la dosis de **9 mgPNg. de peso como suplemento aumenta la postura
de nuevos en un H; y $uevos incubables a J;.
*3@
'a bacitracina se usa también en combinación con ácido acetobenzoico a razón de 9.8 a 3
Ng. por tonelada para incrementar la eficacia del pienso utilizado y promover el desarrollo
en aves y cerdos.
BAMBERMICINA.
Bbtenida gracias a los #treptomyces bambergensis #trp. g$anaensis, #trp. geysiriensis,
#trp. ederencis.
Caracter&,tica,.
*. #u espectro es contra ?ram)positivas.
3. #e absorbe poco en el intestino.
7. Mo induce resistencia cruzada.
=. Es compatible con otros antibióticos.
8. Mo tiene efectos residuales.
G. Es efectivo contra salmonella typ$ymurium.
H. !educe la resistencia de la salmonella a los antibióticos.
En cerdos de diferentes tipos de instalaciones se utilizó 3 gPton, obteniendo una me0or
conversión y animales $omogéneos.
'a dosis de flavomicina utilizada para terneros en el sustituto de lec$e es de *G mgPNg. de
alimento, para el ternero de cra se usa *3 mg por Ng. de peso en el alimento acortando el
ciclo de engorde en H das.
'a dosis para novillos es de =9 mgPcabezaPda, lo que produce un aumento de @9 gPda,
acortando el ciclo en 7* das.
-ara lec$ones la dosis es de 38 mgPNg. de sustitutivo de lec$e.
-ara cerdos destetados se usa 39 mgPNg. de alimento.
-ara cerdos en cebamiento es de 8mgPNg. de alimento.
En pollos parrilleros y gallinas ponedoras la dosis es de 8mgPNg. de alimento,
disminuyendo el consumo de agua, menor mortalidad.
En cone0os la dosificación es de = mgPNg. de alimento.
NO'I:E(TIDE
Bbtenida del #trp. actuosus, pertenece a las g$iostreptón.
Caracter&,tica,.
*. #e absorbe poco en la mucosa intestinal
3. Mo tiene efectos residuales.
7. 4ct&a contra gérmenes ?ram)positivos.
=. Mo produce resistencia cruzada.
*79
En pollos de engorda se usa 39, *9, 8, 3.8 gPton de alimento, as se logra un me0oramiento
de peso entre *.J a =.8;, el ndice de conversión es de *.= a 7.=;, la eficacia alimenticia de
=.= a J.3;, se elimina por meses a las 7= $oras.
En cerdos es eficaz en el periodo de terminación y los efectos son más marcados en mac$os
que en $embras a *9 ppm en crecimiento y 8 ppm en la terminación, el peso aumenta en
=.3G;, la eficacia alimenticia es 8.8;.
VIRGINIAMICINA.
4islada de la cepa de #treptomices virginiae, es un polipéptido compuesto por factores
.:G9;<y #:=9;<.
Caracter&,tica,.
*. -olvo amorfo de color ro%o amarillento.
3. -oco soluble en agua.
7. Estable a un p5 H.9.
=. #abor amargo.
8. ,nduce cambios en la flora intestinal de lec$ones.
G. !educe la población de coliformes.
H. Mo produce interacciones :antibiótico)alimento<.
Una dosis de 8 ppm en pollos da una conversión de 7.* a 7+=; la dosis de *9 ppm da un
incremento de *.** a 3.3*; en conversión, una dosis de 39 ppm a las H semanas
incrementa el porte *.J; $embras y 3.8; en mac$os.
E'(IRAMICINA.
4islado del streptomyces aureofaciens.
Caracter&,tica,.
*. Es más activa que la eritromicina y oloeandomicina.
3. 4 dosis altas act&a como bactericida.
7. 4 dosis ba0as act&a como profiláctico.
=. Es especfico contra ?ram)positivos.
8. 6iene efecto moderado sobre el metabolismo de carbo$idratos.
G. El ácido embónico suprime el sabor amargo de la espiramicina.
H. .odifica la actividad metabólica de las bacterias intestinales.
J. .antiene la relación lactobacilos)estreptococos.
@. Es estable en medio ácido.
*9. #e absorbe en el intestino :H9)J9;<
**. #e acumula en los diferentes te0idos.
*3. 'a to1icidad es muy reducida.
*7. 'a resistencia bacteriana es casi nula.
*7*
#e administra en aves, becerros y cerdos a dosis de 8, *9, 39 ppmPton de alimento, se puede
encontrar en la actualidad combinada con( #ulfadiacina y trimetroprim, se potensializa con
furo1ón, esta indicada en los siguientes casos(
A6e,. Enfermedad respiratoria crónica :.icoplasma gallisepticum, E coli<, "oriza
infecciosa :5aemop$ilus paragallinarum<, #almonelosis :tipo aviar<, "lostridiosis :enteritis
necrótica<, -asteurellosis :cólera aviar<, -ara estos casos se recomienda administrar
Espiramicina R sulfa R trimetroprim de 3 a Ng. Pton piensoP8 a H das.
Cer4o,. "omple0o de neumona enzoótica)rinitis atrófica. :.ycoplasma $yopneumoniae,
.ycoplasma $yorinea, >ordetella bronc$iseptica, -asteurella $aemoltica y multocida<,
"olibasilosis, "omple0o ..4, salmonelosis, pleuroneumonas,:$aemop$ilus
pleuropneumoniae<. En estos casos se debe administrar la espiromicina as(
.adres. "inco a siete das de parto( Ng.Pton de alimento.
'ec$ones.) 4 los *99 das de edad * Ng.Pton de alimento.
"omo dosis curativas se utilizara(
Ng. de espiramicinaPtonelada de alimentoP siete das.
AITA'AMICINA
Bbtenido del streptomyces Aitasatoensis :en Zapón< es un antibiótico macró*ido.
Caracter&,tica,.
*. #e absorbe rápidamente en el intestino.
3. +ura en le sangre de 79 minutos a 7 $oras.
7. #e elimina por la orina.
=. #u espectro comprende bacterias ?ram)positivas.
8. 4ct&a contra gérmenes ?ram)negativos.
G. 6iene efectos sinérgicos con otros antibióticos.
H. Mo produce resistencia cruzada.
En cerdos se utiliza dosis de *99 a **9 ppm para controlar E!" y otras neumonas esta
dosis se administra en el agua o alimento de manera intermitente, y para prevenir diarreas
por Dibrio coli, se dosifica de == a JJ ppm de la misma forma.
-ara prevenir la E!" en pollos se utiliza de **9 a *79 ppm en el agua o en el alimento de
modo intermitente por 8 a H das, duran te las vacunaciones da me0ores resultados.
Mo de0a residuos tó1icos para el $ombre y los animales.
)*INO'ALINICO'.
*73
+entro de estos tenemos(
*. Blaquindo1.
3. "arbado1.
EL OLA)*INDO/.
Es un producto sintético,
Caracter&,tica,.
*. +isminuye el efecto de estrés del destete y traslado de terneros.
3. .e0ora la conversión alimenticia.
7. Es insoluble en grasas.
=. 6iene propiedades antibacterianas en especial ?ram)negativas.
8. +isminuyen problemas diarreicos.
G. .odifica la flora intestinal.
H. 4ctiva las glándulas endocrinas.
J. -romueve la lipogenesis.
En bovinos, la adición de olaquindo1 para dietas de becerros para engorde a razón de 8 a
89 mgPNg. de alimento me0ora la ganancia del peso en un J; y la eficacia alimenticia en un
G;, la ganancia en el peso vara alrededor de 9.@7G Ng.PcabezaPda.
En cerdos la administración de olaquindos a razón de 79mg PNg. del pienso durante G9 das
me0ora la ganancia de peso entre *.G y 3.@; y la eficacia alimenticia aumento entre 3.8 y
7.3;.
EL CARBADO/.
#e puede aplicar en dosis de G9 mgPNg. de peso, es decir en el periodo critico des pues de
destetar evitan el estrés y ayuda a me0orar el ndice de ganancia de peso.
NITROVINA.
Es un nitrofurano que favorece la ingesta y digestión del pienso especialmente en fracción
proteica.
En terneros se $a demostrado que la dosis de 89 ppm me0ora el aumento de peso en las
primeras G a *9 semanas del perodo de ceba la conversión alimenticia en un 3 a H;.
En pollos dosis a razón de *8mgPNg. de alimentoP8G das, aumenta en un **; la ganancia
de peso, la dosis eficaz de nitrovina es de *8 a 39 ppm por alimentación dando una
proporción de H.7; de peso aumentado.
En cerdos la dosis de 39 mgPNg. de piensoPH9 das ba0a la conversión alimenticia de **.8 a
*9;.
*77
MONEN'INA1 LA'ALOCIDA 0 'ALINOMICINA.
#on antibióticos polieteres de tipo ionóforos originados de la cepa de #treptomyces
cinnamonensis.
Caracter&,tica,(
*. #e absorbe en un =9 a 89; al ser administrada va oral.
3. #e metaboliza en el $gado por medio de las o1idasas.
7. En bovinos se absorbe deficientemente en las vas gastroentericas.
=. #e e1creta por las $eces.
8. ,n$iben gérmenes ?ram)positivos.
G. ,ncrementa la población de ?ram)negativas.
H. -osee efectos bacteriostáticos.
J. +isminuye el p5 intracelular.
@. !educe el consumo de alimento.
*9. ,ncrementa la ganancia de peso.
Una dosis de 77 ppm, aumenta la conversión alimenticia en un *J;. #e usa en pollos para
prevenir coccidiosis en dosis de H8 ) *38 ppm.
TETRACICLINA'.
Briginada de la cepa de estreptomyces ya sea cultivo directo o sintético.
Caracter&,tica,
*. 4umentan el valor sanguneo de calcio.
3. 2acilita la fagocitosis.
En aves de corral se dosifica *9 a *99 ppm en el alimento a pollos y pavos de engorde se
dosifica 8 a H gPton de pienso. En gallinas ponedoras la dosis es de *9 a *8 gPton de
alimento. En pavas ponedoras la dosis es de *9 a 89 ppm en el alimento.
TILO'INA.
Bbtenido del estreptomyces fradiae es un macró*ido
Caracter&,tica,.
*. Es de espectro ?ram.)positivo.
3. Es eficaz contra infecciones respiratorias.
7. 'as dosis varan de *9 a *999 gPtonelada de alimento.
=. -reviene los abscesos $epáticos en bovinos.
8. Es eficaz contra la micoplasmosis aviar.
*7=
G. !educe la incidencia de saculitis aérea.
H. Mo producen resistencia cruzada.
-ara pollos de engorda la dosis es de 89 a G38 gPtonelada de pienso. -ara gallinas de
postura se usa de 389 a G99 g Ptonelada de alimento.
COLIMICINA O (OLIMI/INA.
Es un polipeptido originario del >acillus polimy1a variedad colistinus.
Caracter&,tica,
*. #e usa como profiláctico en enfermedades entéricas.
3. Bcasiona problemas colaterales.
7. 4ct&a contra ?ram)positivos.
=. #e usa a razón de 3 a = ppm en cerdos de iniciación.
'OMATOTRO(INA BOVINA ='TB>
Es una $ormona polipeptdica proveniente de la $ipófisis, formada por *@* aminoácidos.
Caracter&,tica,.
*. 4ct&a como anabolizante.
3. 4umenta la producción láctea.
7. 2acilita la división celular.
=. 4yuda al desarrollo óseo.
8. Mo sobreestimula los mecanismos fisiológicos.
G. En uso indebido es per0udicial.
H. Mo de0a residuos para el ser $umano.
I'O2CIDO'
#on sales cálcicas de los ácidos grasos volátiles que se encuentran en forma natural en el
rumen.
Caracter&,tica,.
*. 4umenta la digestión de celulosa y $emicelulosa.
3. #intetiza aminoácidos y protenas.
7. .e0ora la digestión de los alimentos.
=. 4umenta la producción láctea en 3.**Pda.
8. 'a dosis erices es de JG gPvacaPda.
DERIVADO' BEN;ODIA;E(ÍNICO'.
*78
#on clasificados como agentes ansiolticos antiepilépticos y tranquilizantes en medicina
$umana.
Caracter&,tica,?
*. 4umentan el apetito.
3. ,ncrementan la producción láctea.
7. .e0ora la ganancia de peso y la eficacia alimenticia.
=. #e disuelven en lquidos fluidos.
8. #e dosifica a razón de 9.9*8 a 389 mgPcabezaPda.
TIRO(ROTEINA =CA'EÍNA 0ODADA>
Caracter&,tica,?
*. ,ncremento de la producción láctea y porcenta0e de grasa.
3. -uede originar perdida de peso.
7. 4umenta la frecuencia cardiaca y respiratoria
=. Eleva la temperatura corporal.
8. El intervalo entre partos se alarga al usar la trioprotena.
G. El n&mero de servicios por concepción es mayor.
METIONINA ;INC
Es un aminoácido azufrado en sal zinc.
Caracter&,tica,?
*. Mo es degradada por los microorganismos ruminales.
3. #u biodisponibilidad es mayor en el nivel $epático.
7. ,ncrementa la producción de lec$e en *.Ng.Pda
CA'EINATO DE 'ODIO.
Caracter&,tica,?

*. ,ncrementa el rendimiento de lec$e nitrógeno lácteo y retenido.
3. +isminuye el ndice de nitrógeno fecal y urinario.
Inoc+$acione, 4e microor%ani,mo, r+mina$e,.4l inocular el rumen del ganado lec$ero
con ciertos microorganismos ruminales especficos la producción láctea se incrementa de
manera sustancial.
En8ima,.)'a adición de enzimas a dietas de aves y cerdos se usa para producir $idrólisis de
factores antinutricios me0orando la digestibilidad de las protenas aumentando as la
ganancia de peso y la conversión alimenticia.
*7G
2ci4o, or%5nico,.#e a%aden a dietas de cerdos postdestetados, para inducir un incremento
en la actividad de la pepsina e in$ibir la proliferación bacteriana. >a0o ciertas condiciones
dietéticas se da un incremento de eficacia alimenticia y me0ora el crecimiento.
A%on&,ta, B an4renér%ico,.Estos productos act&an activando la adenilciclasa, activan las
lipasas que posteriormente liberan los ácidos volátiles a la sangre, aumentan el rendimiento
en canal, y me0ora la distribución de grasa corporal.
En cerdos se observa un ligero aumento de peso al usar 9.8mgPNg. de alimento.
CLEMB*TEROL.
'os efectos de este producto en todas las especies son(
• !educción de la grasa corporal.
• ,ncremento de la calidad de la carne.
En pollos de engorde si se usa *mgPNg. de pienso, produce una ganancia de peso de *.97/
una eficacia alimenticia de *.97, grasa en la canal de 9.@J; y *.93 de protena.
Es necesario lograr una mezcla $omogénea para evitar problemas de to1icidad aguda en los
animales, su uso requiere muc$o cuidado debido al estrec$o margen terapéutico.
Mecani,mo, 4e acción.'os antibióticos usados como promotores de crecimiento act&an
sobre la microflora gastrointestinal, contribuyendo al me0or aprovec$amiento de las
protenas de la ración. En peque%as dosis tienen efectos estimulantes y en dosis elevadas
in$iben o son tó1icas.
'os antimicrobianos reducen la población bacteriana del tracto gastrointestinal :duodeno,
optimizando el aprovec$amiento de ciertos nutrimentos debido a la disminución de las
vellosidades intestinales.
Anima$e, $i3re, 4e microor%ani,mo, con6enciona$e, 7 anti3iótico, con ,+!$emento,.
#e $an establecido diferencias morfológicas significativas en animales que reciben
suplemento con antibióticos y en otros sin suplemento en ambientes similares debido a que
los suplementos y antibióticos act&an positivamente en el tracto gastroentérico dando ba0a
resistencia de los gérmenes que producen alteraciones en el crecimiento y desarrollo de los
animales.
Efecto 4e $o, anti3iótico, ,o3re $a f$ora inte,tina$.'os antibióticos inducen peque%os
cambios en la microflora intestinal, pero son suficientes para desequilibrarlos, beneficiando
los efectos de los promotores de crecimiento.
Esta acción es especialmente en el intestino delgado, afectando a( Enterococus, -roteus,
"lostridium perfingens, "oniformes, E. coli, #trp. liquefaciens. #trp. fecalis, 'actobacilus y
!uminococus.
*7H
Efecto 4e $o, anti3iótico, ,o3re e$ meta3o$i,mo 3acteriano.
*. 'os antibióticos act&an sobre el metabolismo bacteriano as(
3. .oderan el metabolismo de los carbo$idratos.
7. 4ct&an sobre el catabolismo y sntesis bacteriana.
=. -ermiten una me0or absorción de ciertos carbo$idratos.
Efecto 4e $o, anti3iótico, ,o3re $a, ,+,tancia, nitro%ena4a,.'os antibióticos act&an de
la siguiente manera(
*. ,n$iben la descarbo1idación de estas sustancias.
3. >loquean la desaminación.
7. ,n$iben la producción de amoniaco.
=. ,n$iben la degradación de la colina y tiamina por la flora intestinal.
Efecto 4e $o, anti3iótico, ,o3re $a, %ra,a,.4ct&an de las siguientes formas(
*. ,ncrementa la absorción de nutrimentos.
3. 4livia los sntomas de deficiencia de ácido
7. .odifican la mucosa intestinal.
Efecto, ,o3re $a fa%ocito,i,. 'os antibióticos act&an as(

*. 2acilitan la acción de los fagocitos sobre las bacterias.
3. Duelven sensibles a los gérmenes.
7. Elimina la resistencia bacteriana.
Efecto, ,o3re $o, ór%ano, 4e$ a!arato 4i%e,ti6o.?eneralmente son(
*. !educción del peso del intestino :pollos<.
3. El diámetro del duodeno disminuye.
7. +isminuye el peso del ciego :cone0os<.
=. +isminuye la inflamación de las células por causa de gérmenes.
8. ,ncrementa la permeabilidad de las paredes intestinales.
Efecto 4e $o, anti3iótico, ,o3re e$ meta3o$i,mo
;etaolismo energético+!'os antibióticos influyen en el consumo energético obteniéndose(
*. !educe la taza de consumo.
3. #on me0or utilizadas las caloras de la dieta.
7. .e0ora el consumo de o1geno.
=. +isminuye la producción de calor y a$orran energa.
'os antibióticos act&an en el sistema endocrino.
*7J
;etaolismo proteínico+!-or lo general permiten(
*. !educir el contenido proteico del pienso.
3. ,ncrementa la conversión de las protenas.
7. ,ncrementa la absorción de metionina y lisina.
Efecto 4e $o, anti3iótico, ,o3re $a, 6itamina,.#obre las vitaminas liposolubles es
particularmente caso de la Dit. “4”, debido al agotamiento más lento de los requerimientos
de Dit. “+” son más altos debido al del calcio y del fósforo.
Efecto 4e $o, anti3iótico, ,o3re $o, te@i4o,.
*. ,ntervienen directamente en la actividad enzimática.
3. -asan a la sangre en peque%as cantidades y se acumulan en los te0idos actuando
sobre su metabolismo.
Efecto 4e $o, anti3iótico, ,o3re $a, %$5n4+$a, en4ocrina,
*. ,ncrementan el peso de la tiroides
3. +isminuyen la fi0ación
7. 5iperfuncionamiento de la adeno$ipófisis.
Efecto, ne%ati6o, 4e $o, !romotore, 4e crecimiento?
*. -uede crearse resistencia cruzada con otros antibióticos.
3. ,ncremento prevaleciente de la resistencia bacteriana a los antibióticos en el ser
$umano.
7. El uso indiscriminado causa secuelas.
CAPITULO 1/
DE'INFECTANTE' 0 ANTI'.(TICO'
'os desinfectantes y antisépticos ocupan un lugar preponderante en la terapéutica y
prevención de gran n&mero de procesos infecciosos por los constantes progresos
farcodinámicos que se $an dado en la medicina.
Es necesario $acer uso óptico de los desinfectantes. 6al medida reducirá la presentación de
brotes infecciosos que mermen la producción, y con ello se apoyará a los antibióticos en la
difcil tarea de vencer las resistencias bacterianas.
'a diferencia entre antiséptico y desinfectante es que este &ltimo tiene efecto más rápido,
ataca más bacterias y virus, y posee un espectro más amplio/ además, es casi siempre
demasiado tó1ico o corrosivo para su aplicación en la piel.
(ro!ie4a4e, 4e$ 4e,infectante i4ea$
*7@
*. 4mplio espectro bactericida y viricida
3. -oco irritante y no corrosivo
7. 4tó1ico
=. -enetrante en cavidades y grietas
8. 4ctivo en presencia de materia orgánica
G. >arato
H. +e olor agradable
J. Iumicamente estable
@. "ompatible con 0abones y otras sustancias de uso com&n para desinfección.
C$a,ificación 4e $o, 4e,infectante,
,. 4gentes tensoactivos aniónicos y catiónicos =, 8 y G.
,,. 4lco$oles y alde$dos, formalde$do.
,,,. 4gentes o1idantes)peró1ido de $idrógeno.
,D. +erivados del alquitrán de madera y de $ulla.
D. .etales pesados y sus derivados.
D,. "ompuestos de azufre.
D,,. Xcido y álcalis.
D,,,. "olorantes azoicos, acridnico.
,Y. 4gentes varios.
Mecani,mo 4e acción
AGENTE' TEN'OACTIVO' =DETERGENTE'>.
#on agentes con ba0a tensión superficial, que aumentan la permeabilidad de la membrana
celular y facilitan de este modo que el agua penetre al interior de la bacteria $asta que ésta
estalla.
Estos agentes tensoactivos alteran la energa que e1iste en las interfaces y se unen a las
cargas positivas o negativas de la membrana bacteriana, causando alteración de la
permeabilidad.
En solución, generan la disminución de la tensión superficial, y aumentan su actividad con
la temperatura, tomando en cuenta que la tensión superficial es un fenómeno fisicoqumico
de coeficiente térmico negativo. 'os detergentes, además, act&an sobre algunas enzimas
bacterianas, in$ibiendo procesos metabólicos bacterianos como la glucólisis.
DETERGENTE' ANI-NICO'
'os más importante del grupo son los 0abones y su empleo es básico para cualquier
programa de desinfección. 6iene la formula general !)"BBM4.
*=9
'a acción solubilizante del 0abón ayuda a eliminar bacterias y residuos de la superficie de
un cuerpo/ sin embargo los 0abones no poseen acción antibacteriana definida y necesitan la
ayuda de agentes antibacteriales más enérgicos.
#u obtención se logra mediante la saponificación de las grasas, valiéndose de una base
fuerte. 4lgunos e0emplos de este grupo son el 0abón duro, el 0abón blando medicinal, el
sulfato de cetilio y sodio y varios más.
DETERGENTE' CATI-NICO'
'os compuestos cuaternarios de amonio son los más importantes de este grupo. 6ienen
acción contra microorganismos ?ram)positivos y ?ram)negativos, pero estos &ltimos sólo
son sensibles a concentraciones altas/ no poseen acción viricida, esporicida o fungicida.
'os cuaternarios de amonio tienen un n&cleo bencénico y una cadena larga alifática que
varia en cada uno de ellos.
#u to1icidad es muy ba0a/ sin embargo, no ofrecen plena confiabilidad para esterilizar
instrumentos quir&rgicos, por ello son utilizados como antisépticos, además de que su
precio es alto.
#e puede emplear como promotores de crecimiento en el alimento y como germicidas en
tapetes sanitarios, agua de bebida, utensilios para comer y beber y equipos lec$eros. 'as
aguas duras con muc$o calcio disminuyen parcialmente su potencia. #u actividad aumenta
con un p5 ácido.
4lgunos de los principales desinfectantes catiónicos son(
• "loruro de benzalconio
• "loruro de benzetonio
• "loruro de metil piridino
• "loruro de metil benzetonio
• 4gentes tensoactivos no iónicos
ALCO:OLE' 0 ALDE:ÍDO'
'os alcoholes alifáticos ordinarios son buenos desinfectantes. El más utilizado es el alco$ol
etlico, aunque también se $an usado el alco$ol proplico y el isoproplico como
desinfectantes de piel, instrumentos y agu0as.
El alcohol etílico es un lquido incoloro de olor vivo y sabor quemante. 4l H9;, constituye
quizás el antiséptico más utilizado para desinfectar la piel antes de aplicar inyecciones, para
la desinfección de manos de ciru0anos y, en general, para limpiar la grasa de la piel.
*=*
'a solución al J9 a @8; se obtiene de la fermentación de los monosacáridos y se utiliza
como anestésico local. 'a ingestión de alco$ol etlico en cantidades grandes tiene efecto
narcotizante sobre el #M".
'os aldehídos resultan de ]la o1idación simple de los alco$oles
Formalina :formo , y solución de formalde$do< contiene de 7= a =9; de formalde$do y
*9 a *8; de alco$ol metlico en solución con agua. Es un lquido incoloro de olor picante
con densidad de *.9@ a *9.J a *9.8 o ". El formalde$do se utiliza para fumigaciones/ la
formalina se emplea para desinfectar instrumentos en solución de 8( *, Q para lavar $eridas
o cavidades en soluciones de *.8, *999.
El formaldehído :#=< :"539< es el alde$do fórmico y metlico, metano , y o1ido de
metileno. Es un gas incoloro de olor picante, es soluble en agua y alco$ol.
El paranormaldehído es la forma sólida del formalde$do con permanganato de potasio.
5ay que recordar que el gas liberado es tó1ico, irritante de la piel y o0os, causa dolor de
cabeza y alteraciones del sue%o, por lo que $ay que protegerse con ropa adecuada y ventilar
los locales después de la fumigación. Munca debe mezclarse con ácido clor$drico pues
causa cáncer en el ser $umano.
:AL-GENO'
Está formada por los elementos de la tabla periódica como( fl&or, cloro, bromo, yodo y
astato. 6ienen mayor importancia como antisépticos y desinfectantes el cloro y yodo, y en
menor grado el bromo y los demás en veterinaria no son importantes.
Mecani,mo 4e acción.Estos compuestos qumicos act&an por medio de o1idaciones y
logran la liberación de o1geno naciente en los te0idos.
El cloro es un gas, color amarillo verdoso y olor irritante, soluble en agua a 39 o " a razón
de 3( * y su punto de ebullición es de 7J o ". Este act&a como tó1ico potente para todo
protoplasma vivo. Es esporicida a 9.97 ; en dos minutos y 9.3 ; en *8 segundos. .
En la actualidad, se emplea poco la solución de cloro para tratar $eridas debido a su efecto
irritante que estimula el desarrollo e1cesivo de te0ido de granulación/ originalmente se
utilizaba para evitar la putrefacción, la descomposición y el mal olor. 6ambién, se usa como
$igienizante de agua para $acerla potable/ su actividad ba0a conforme aumenta el p5, y
disminuye la rapidez de su efecto bactericida. El cloro e0erce su actividad antimicrobiana en
forma de ácido $ipocloroso no disociado, que se forma cuando el cloro se disuelve en agua
a un p5 neutro ácido. El cloro puro es poco empleado en la piel porque irrita, produce
enro0ecimiento y a veces vesculas y por ello se utiliza sus derivados.
El hipoclorito de sodio es una solución acuosa que se descompone por e1posición a la luz.
+iluida al *9; se llama Slquido de 'abarraqueS o Sagua de ZovelS. #e utiliza en la
irrigación de $eridas, para la potabilización del agua, para lo cual se disuelve de 7 a J ppm.,
seg&n el agua a tratar.
*=3
El hipoclorito de calcio :cloruro de cal< es una mezcla de $ipoclorito y cloruro de calcio. Es
un polvo granular de color blanco grisáceo que $uele a cloro. Es muy irritante porque libera
muc$o gas/ debe mane0arse con muc$o cuidado, guardar en recipientes cerrados y utilizarse
en sitios muy ventilados. #e utiliza para desinfección de locales y canales de desagLe.
'a cloramina!T :clorazeno< es un polvo blanco cristalino con ligero olor a cloro. "ontiene
*3; de cloro activo y se disuelve en agua/ éste es poco irritante y más estable y sus usos
son similares a los del $ipoclorito sádico.
'a clora5odina contiene alrededor de 7J; de cloro activo, es un polvo amarillo cristalino
con débil olor a cloro y poco soluble en agua. #u acción es análoga a la de los $ipocloritos
y cloramicidas. Es más eficaz contra las bacterias en presencia de materia orgánica, puede
emplearse para tratar $eridas infectadas en solución acuosa u oleosa, diluida $asta una
concentración de *(3 999 apro1imadamente.
'a hala5ona se prepara en forma de comprimidos que contienen = mg., para esterilizar un
litro de agua potable en media $ora, sin darle un sabor demasiado desagradable.
'a cal clorinada se conoce en forma de polvo bloqueador en el mercado. Es de color
blanco con olor caracterstico, parcialmente soluble en agua y en alco$ol/ contiene no
menos de 7@; de cloro. Es un poderoso desinfectante y desodorizante, su acción depende
del grado en que se libere cloro. Es muy utilizado en desagLes y construcciones.
El yodo se distribuye comercialmente en forma de láminas quebradizas o gránulos pesados
de color negro grisáceo, con brillo metálico y olor fuerte. 4 38 o " es poco soluble en agua
:*(3,@89</ es soluble en alco$ol :*(*7< y en glicerina :*(J9<. 'as preparaciones de yodo son
las más utilizadas contra infecciones locales.
El yodo metálico y sus preparaciones son muy caros y no se utilizan como desinfectantes
de carácter general. El yodo coloidal se $a utilizado como agente terapéutico, tanto en piel
como en o0os.
El yodo se combina con el alco$ol y act&a intensamente contra la flora bacteriana de la piel
intacta. En cuanto a su acción tiene efecto amortiguador del p5. 'as soluciones de yodo
utilizadas como amortiguadores carecen de acción antibacteriana, ya que no $ay yodo libre.
Este e0erce acción esporicida al 9.9* ; Q fungicida a partir de 9.* ;, su to1icidad es ba0a,
aunque puede ocasionar efectos secundarios.
'a tintura de yodo es una solución de 3; de yodo libre con 3.=; de yoduro sódico en
alco$ol etlico al 89;, constituye uno de los me0ores desinfectantes. 'a aplicación repetida
a la piel o a las membranas mucosas forma ampolla con descamación del epitelio. #e utiliza
para la aplicación sobre la piel antes de una incisión quir&rgica y en el tratamiento de
afecciones de la piel causadas por bacterias, $ongos, parásitos o virus y esta en forma
concentrada se emplea en las especies grandes y no se utilizan en las $eridas abiertas.
*=7
El yodoformo& análogo de cloroformo, es un polvo cristalino de color amarillo limón, olor
caracterstico y persistente, insoluble en agua, ligeramente soluble en alco$ol y soluble en
éter, cloroformo y aceites. 4ct&a como desodorante y antiséptico.
El romo& es un lquido de color pardo ro0izo, $umeante corrosivo, poco soluble en agua,
soluble en alco$ol y éter/ este se emplea para preparar colorantes e indicadores.
"lnicamente, se $a usado romuro de etidio en solución al A+BC para tratar la
queratocon0untivitis infecciosa en ove0as y bovinos.
AGENTE' O/IDANTE'
'os productos qumicos que ponen o1geno naciente en libertad son compuestos germicidas
&tiles. Estos compuestos se encuentran en estrec$a relación con los compuestos que liberan
cloro y yodo.
Mecani,mo 4e acción.Es muy similar a la de los $alógenos, ya que ocasiona o1idaciones,
liberando o1geno naciente en los te0idos. #on &tiles contra ciertas bacterias aerobias ?ram)
positivas y ?ram)negativas. ,n$iben por breve tiempo la proliferación de microorganismos
anaerobios pero no destruye las esporas bacterianas en concentraciones que no sean tó1icas.
'a acción germicida es muy breve.
El o5ono :97< se descompone fácilmente, liberando o1geno activo que e0erce fuerte acción
desodorante y antiséptica. En concentraciones altas es irritante y tó1ico.
El peróxido de hidrógeno 198A83& llamado también agua o1igenada, contiene entre 3.8 y
7.8; de 5393 en *99 ml/ se descompone ba0o la influencia del calor, la agitación, el fro, la
luz, en presencia de sustancias purulentas. El peró1ido de $idrógeno es peligroso utilizar en
cavidades del cuerpo cerrado o semi cerradas porque el o1geno rápidamente liberado
pudiera no tener salida suficiente/ ésta es más valiosa como limpiadora que como
antiséptica.
El permaganato de potasio :N.nB=<, son cristales de color p&rpura oscura, solubles en
agua a 39\", es un o1idante eficaz y su actividad es solo superficial. #e recomienda para
tratar into1icaciones por alcaloides como la estricnina, ya que la o1ida y destruye su acción
tó1ica antes de ser absorbida/ para el tétanos por va intravenosa de soluciones al 9.* ;,
contra la fiebre aftosa.
El clorato de potasio se presenta en placas incoloras e inodoras o en polvo de color blanco.
Es soluble en agua y en glicerina, insoluble en alco$ol. #e emplea en tabletas para aplicar
sobre lesiones bucal es $erpéticas.
El perorato sódico tiene forma de cristales o polvo de color blanco inodoro. #e $a
utilizado en la terapéutica local de estomatitis, glositis y gingivitis.
El peróxido de 5inc medicinal es una mezcla de peró1ido de zinc :=8;<, carbonato de
zinc e $idró1ido de zinc. Es un peró1ido metálico.
*==
DERIVADO' DEL AL)*ITR2N DE MADERA
El alquitrán de madera se obtiene principalmente por destilación seca de la madera de pino.
6ambién $ay alquitrán de enebro de $ulla. 'a destilación subsiguiente de alquitrán crudo
produce un espritu de trementina y un aceite de pino.
El alquitrán de pino es un lquido viscoso, café oscuro, insoluble en agua y soluble en
alco$ol, éter, cloroformo y aceite/ y el residuo de éste es la brea.
'a acción antibacteriana del alquitrán de madera se debe a los derivados fenólicos que
contiene. #e $a utilizado por va interna para indicaciones variadas, para venda0es
antisépticos en $eridas del cuerpo y cascos. Unido a otros compuestos se usa para tratar
enfermedades de la piel y como repelente de insectos.
El alquitrán de enero es muy similar al de pino, tiene un olor más aromático y agradable.
El aceite de alquitrán rectificado es un lquido espeso de color pardo ro0izo oscuro y olor
fuerte, se usó antes en el tratamiento de las vas respiratorias internamente.
'a creosota constituye una mezcla de fenoles obtenidos de la destilación a vapor del
alquitrán de madera. Es incolora, con olor penetrante caracterstico y sabor fuerte, soluble
en alco$ol y éter^ poco soluble en agua. #e $a utilizado interna como e1ternamente como
e1pectorante y agente antifermentativo en los $erbvoros.
El guayacol se deriva de la resina del guayaco, es el constituyente principal de la creosota.
El lquido, aunque también se presenta como sólido cristalino.
El guayacol líquido se obtiene disolviendo * g en G9 a H9 ml de agua/ es soluble en alco$ol,
éter y cloroformo. 'a mezcla alcanfor)guayacol)éter se utiliza como e1pectorante. Es
menos germicida que la creosota, pero igual que el fenol.
DERIVADO' DEL AL)*ITR2N DE :*LLA
-rovienen de bosques que prosperaron $ace 3J9 millones de a%os. 5ay tipos de carbón
seg&n su origen y seg&n su gran maduración, pero el proceso es invariable( *. madera, 3.
turba, 7. lignito, =. $ulla, 8. antracita.
'a $ulla fue utilizada como combustible y actualmente se canaliza a la producción de
disolventes, detergentes, alco$oles pesados, productos farmacéuticos, fertilizantes, etc. -ara
obtener sus derivados, la $ulla para por un proceso de destilación que consiste en calcificar
el carbón en recintos cerrados para consumir el o1geno y liberar as los derivados de $ulla.
El glutaraldehído es un desinfectante de amplio espectro y acción rápida que se utiliza en el
control microbiano como.
*. "asetas avcolas.
3. ,ncubadoras, $acedoras y rastros para aves.
*=8
7. 5uevos para incubar.
=. _a$&rdas y maternidad de cerdos.
8. Establos y construcciones para ganado mayor.
G. Zaulas y ve$culos de transporte.
H. 4lmacenes y bodegas.
6iene la caracterstica de que desinfecta, limpia y desodoriza a la vez. 'as instrucciones de
uso son para desinfectar los gérmenes patógenos vegetativos incluyendo Esc$eric$a coli,
#almonella typ$i, #tap$ilococcus aureus, #almonella pullorum, Nllebsiella pneumoniae y
-seudomonas aeruginosa y virus incluyendo el virus de la enfermad de MeV "lastAe,
,nfluencia aviar y de la >olsa de 2abricio, se mezclan 8 ml de glutaralde$do en un litro de
agua.
-ara las casetas avcolas, za$&rdas, maternidades porcicolas, estable y construcciones para
grandes especies, las recomendaciones son.
*. !etirar todos los animales y al alimento del área por desinfectarse
3. Iuitar todo el equipo portátil y vaciar todos los comederos y bebederos
7. 'mpiese toda la cama y estiércol con una pala, escoba y otro equipo
=. Mo regrese los animales $asta que el producto se $aya absorbido o se $aya secado
8. #ature ampliamente todas las superficies con una solución preparada con la dosis
adecuada con agua
G. +é0elo que se absorba por cinco minutos y $asta que seque totalmente
H. Dentlese totalmente antes de reutilizarse.
FENOLE'
Este tipo de fármaco se obtiene de la destilación del carbón de $ulla y son diferentes en
cuanto a sus propiedades fsicas. Estos desinfectantes conservan su actividad germicida en
aguas duras y en presencia de materia orgánica, pero ba0a por adición de alco$ol y grasas y
se retuerza con cloruro de sodio y aumento de la temperatura.
6ienen actividad contra virus lipófilos como el de la bronquitis infecciosa y también poseen
marcada actividad contra los micoplasmas.
Mecani,mo 4e acción.#on venenos protoplásmicos que coagulan las protenas, y agentes
reductote. 'a combinación fenol)protena es muy estable y tiene poder penetrante.
El fenol :ácido carbólico, ácido fenico<, a la temperatura ambiental, es sólido, cristalino, es
soluble en agua en proporción *( * B, Q más soluble en alco$ol y éter.
El fenol es absorbido fácilmente por diversas vas( cutánea, digestiva y cavidades serosas.
-uede también introducirse al organismo mediante inyección subcutánea en soluciones
diluidas. 'ocalmente tiene acción antiséptica, bactericida y fungicida. El fenol al 8; es
capaz de matar las esporas del ántra1 en =J $oras. #e $a utilizado principalmente para
cauterizar zonas infectadas, como el ombligo de un animal recién nacido y se debe utilizar
una concentración no mayor al 3;.
*=G
El reno> licuado es una solución de fenol que contiene @9; de éste y *9; de agua. Este
preparado es la solución madre de la cual se preparan las otras soluciones de fenol que se
emplean $abitualmente.
'os fenol es sintéticos poseen los mismos principios que el fenol. pero en ciertos casos
tienen mayor aplicación en las e1plotaciones pecuarias.
CRE'OLE' 0 '*' DERIVADO'
El cresol :ácido cresólico. tricresol< es de naturaleza fenólica, pero tiene un radical metl
:"57< en la posición orto, meta y para en la mezcla de estos tres radicales el cresol com&n.
!ecién preparado, el cresol es lquido e incoloro. +espués de enve0ecer e1puesto a la luz y
al o1geno adquieren color rosado, luego amarillento y por &ltimo pardo oscuro, tiene olor
tpico a fenol y es soluble en agua 3;/ es menos irritante y tó1ica. #u acción es bactericida
y parasiticida, poca acción viricida y nula esporicida.
'os antisépticos de este grupo son *9 veces más su acción que la del fenol y reduce su
actividad la adición de materia orgánica.
El cresol se absorbe fácilmente en el tubo digestivo y por la piel y con facilidad produce
into1icación aguda o crónica. Este es barato y eficaz como desinfectante. Mo se disuelve
muy bien en agua y por lo tanto es necesario calentar el agua para disolver mayor cantidad
de cresol y as obtener una me0or solubilidad y $omogenización.
'a solución 2aonosa de cresol contiene 89; de cresol más 78; de 0abón en solución
$idroalco$ólica. Esta solución puede aplicarse e1ternamente a la mayora de especies de
animales domésticos, e1cepto a los gatos y el contacto con la piel no debe ser más de cinco
minutos y es imprescindible después lavar intensamente al animal y es conocida como
SlisolS
,as "enta2as de ésta solución sonD
*. 4 vol&menes iguales, es más eficaz y barata que el fenol
3. Esta solución es más soluble que el cresol solo
7. El 0abón destruye la grasa que podra inactivar al formal y permite además un me0or
contacto.
,as des"enta2as sonD
*. ,mpregnan de olor los alimentos
3. El cresol no es muy soluble en agua y si el agua es dura la solución 0abonosa no será
buena
7. El cresol es tó1ico y debe mane0arse con cuidado.
El timol es un derivado de los cresoles/ se presenta en cristales incoloros o en polvo blanco
poco soluble en agua y más en alco$ol. 6iene propiedades antisépticas y antiparasitarias y
*=H
aplicado sobre la piel al * o 3; act&a como anestésico local. "ombinado con mentol se
utiliza en loción en caso de prurito.
El yoduro de timol es un polvo pardo ro0izo que se $a empleado como antiséptico local.
'a creolina es un lquido denso, ro0o oscuro, con olor a alquitrán. -osee propiedades
desinfectantes y desodorizantes.
2LCALI'
'a cal :cal viva, o1ido de calcio< posee ba0o poder desinfectante, en combinación con el
agua forma $idró1ido de calcio, que incrementa notablemente su acción desinfectante al
liberar gran cantidad de calor. #in embargo, se recomienda combinarla con creolina :* a
3;< y formal :7;<. Este compuesto es bactericida, esporicida y desodorante muy seguro.
#e puede combinar con azufre sublimado para el control tópico de ectoparásitos.
'a sosa o le2ía :$idró1ido de sodio< es una solución que no debe tener menos de @=; de
$idró1ido de sodio, especialmente cuando $ay presencia de materia orgánica ya que la $ace
perder eficacia.
Es &til contra la mayor parte de las bacterias, parásitos y virus. #e emplea al 3;, má1imo
8;.
+etermina la eficacia de la desinfección la forma de aplicación del desinfectante.
#e debe evitar el uso e1cesivo de álcalis pues irritan la piel y los cascos.
*'O (R2CTICO DE LO' DE'INFECTANTE'
CALOR
*. El calor $&medo requiere menos temperatura para su efecto bactericida y viricida
que el calor seco+
3. El calentamiento de la cama de parvadas a G8 " durante *3 5 elimina gran n&mero
de bacterias incluyendo #almonella, virus, $ongos y parásitos.
RADIACIONE'
*. 'uz ultra violeta solo es &til en contra de ?ram)negativos que no esporulen.
3. 'as radiaciones con cobalto G9 pueden eliminar casi toda la salmonella de productos
alimenticios.
2CIDO' INORG2NICO' 0 ORG2NICO'
*=J
*. +emasiado corrosivos y caros para poder utilizarse en forma práctica, no obstante,
se usan en casos especiales.
3. "loruro de etileno( gas tó1ico que esteriliza el alimento de animales gnatobióticos.
7. +ió1ido de sulfuro( se quema con desprendimiento de gases que desinfectan
bioterios, almacenes de alimento etc., 9.8 Ng. por cada 7 m
7
.
=. 4erosoles de propilenglicol y trietilenglicol. [tiles en locales cerrados. El equipo de
aeroso es caro y deben lavarse posteriormente esos sitios.
8. +iclorometa1ilerol al * ; para sala de necropsias, ciruga, etc. Es caro, pero poco
tó1ico y más eficaz que el fenol, con amplio espectro.
G. +azomet se emplea como gas al mezclarlo con agua, o en polvo en la desinfección
de $uevo y locales contaminados por bacterias, en especial especies de #almonella.
H. >romuro de metilo, a razón de 3.389 mgP' a temperaturas ambientales se $a usado
para esterilizar material apcola, pisccola, instrumental para trasplante de
embriones etc., es un gas muy tó1ico.
J. -lata. #e usa para desinfección como nitrato de plata/ su acción es corrosiva,
astringente y bactericida tiene también un efecto precipitante sobre las protenas,
por lo que se utiliza muy diluida para evitar infecciones en las quemaduras.
@. metales pesa dos :mercuriales<.
*'O' DE LA (LATA (ARA DE'INFECTAR
De,infectante Nom3re
comercia$
Concentración *,o, Recomen4acione,
Mitrato de plata Mitrato de plata * ( *999999 4ntiséptico
local,
desinfección de
instrumentos y
equipos
* ( =999 mata el
bacilo de la tifoidea
-icrato de plata -icrato de plata 4stringente * ( *9999 mata
esporas de bacillus
antracis
*'O DE LO' COLORANTE' ANTI'.(TICO'
De,infectante Concentración *,o, Recomen4acione,
4criflavina * ( *899 4ntiséptico local
"lor$idrato de
acriflavina
* ( *999 4ntiséptico local 6ricomodicida en
prepusio
5emisulfato de
probavina
* ( *999 4ntiséptico local
4zul de metileno *; 4ntiséptico local
Dioleta de genciana *; 4ntiséptico local "icatrizante de $eridas
Maran0a acridina * ( 3999 4ntiséptico local
!o0o escarlata 8; 4ntiséptico local En $eridas y &lceras
promueve la
epitelización
*=@
*'O DE ANTI'.(TICO' 0 DE'INFECTANTE' A BA'E DE METALE' (E'ADO'
De,infectante Nom3re
comercia$
Concentración *,o, Recomen4acione,
>icloruro de 5g. "loruro de 5g. * ( *999 'avado de
cristales material
de laboratorio
instrumento
equipo $ule y
e1cretas
"orroe metales.
"oagula protenas.
Mo es activo contra
esporas
=J; 5g. en
solución de
alco$ol, acetona,
agua con acción
de un colorante
6imerosal
:mertiolate<
* ( *999 4ntiséptico eficaz
en la piel
,ncompatible con
ácidos sales de
metales pesados y
con yodo
9.8; nitromersol
*9; acetona
89; de alco$ol
Mitromersol
:metalen<
'ocal En forma de
tintura
,nsoluble en agua
Mitrito fenil
merc&rico
Merfenilnitrato
básico
* ( *899 UngLento #oluble en agua,
casi insoluble en
alco$ol acetona,
cloroformo y éter
3=)38; de 5g. nebronin 3) 9.8)*9; UngLento uso
profiláctico, como
antiséptico
general
"loruro de 5g.
amonio
.ercurio
amoniado
8; ungLento 4ntiséptico y
parasitida
ceborrea y
dermatitis.
FORM*LA' (ARA DE'INFECCI-N EN CA'O' E'(ECÍFICO'
*. En la peste porcina africana, se usa la combinación de MaB5 al 3;, más
ortofenilfenato sódico al *.3; carbonato de sodio al =; formol al *9;.
3. * ; de MaB5 mas J; Ma"lB más 8; de formalde$do contra gastroenteritis
transmisible.
7. -ara eliminar el virus del scrapie se requiere formol al 39; a 7H \" durante un
mnimo de *J $oras.
=. 3; de MaB5 más 3; de fenol en la desinfección por deba0o de B " :8 a B \"<.
8. -ara la desinfección de $uevo que se incubará se emplea una inmersión rápida de
alquildimetil)benzil cloruro de amonio :389 ppm< más Ma3"B7 más ácido
etilendiaminotetraacético :E+64<.
Nom3re 4e$
4e,infectante
Concentración
M
Tem!erat+ra
NC
E#!o,ición
en <ora,
A!$icacione,
FIEBRE AFTO'A
*89
5idró1ido de sodio 3 J. a *99 3 *
"arbonato de sodio más sal 3
@J
4mbiental 4cordar *
"arbonato de sodio = H9 a J9 7 *
2ormalina *9 39 a 79 7 *
"arbonato de sodio más
ácido ctrico más formol
=
3
G9 7 *
"arbonato de sodio
$idratado
*9 H9 a J9 7 *
"al clorada 3 39 a 79 7 *
.onocloruro de yodo 8 39 a 79 7 *
'ALMONELO'I'
#osa cáustica = J9 a *99 7 *
"reolina *J H9 a J9 7 *
"al recién apagada 39 39 a 79 7 *
2ormalde$do 3 39 a 79 7 *
BR*CELO'I'
-ero1ido de $idrógeno en
aerosol
7/ 89 mlP m
7
4mbiental * a 7
-ero1ido de $idrógeno en
aerosol
G/ 38 mlPm
7
4mbiental * a 7
5ipoclorito de sodio 39 mg de
"l.Plitro
4mbiental 9.8 * a 3
#olución de cloruro de cal 4ctivo de 3 a
3.8
39 * * a 3
#olución de cal recién
apagada
*9 a 39 4mbiental * * a 3
#olución de sosa cáustica 3 H9 a J9 7 *
Emulsión de creolina 8 H9 a J9 * * a 7
#olución de formol 3 H9 a J9 7 *
T*BERC*LO'I' EN BOVINO'
#olución de cloruro de cal 8 39 * *
#osa cáustica 7 H9 a J9 7 7
2ormol 7 H9 7 7
.ezcla de sosa cáustica y
formol
7 =9 7 7
"oramina t R * ; de
4moma
8; 39 8 7
*8*
DIARREA INFECCIO'A DE LO' TERNERO'
"loruro de cal 7 *8 a 39 * *
#osa cáustica = H9 a J9 * *
"reolina *9 H9 a J9 * *
"al recién apagada. sup+ 39 39 * *
2ormol 3 H9 a J9 7 *
C-LERA (ORCINO
Brtofenilfelanato de Ma *8.G * *
Dapor caliente G@ 9.8 * a 3
Dapor caliente J9 9.8 *
2ormalde$do *.8 H9 a J9 7 *
2ormalde$do con sosa cáustica *.8 H9 a J9 7 *
5ipoclorito de sodio 7 39 a 79 3= *
"loramina 6 8 39 a 79 3= *
Brtofenilfenol 9.8 a *.3 H9 a J9 7 *
$idró1ido de Ma 8 J9 a *99 3 *
5idró1ido de Ma R paracresol 3 H9 7 *
?lutaralde$ido bu0erado p5 J. 8 J.8 *J.8 8 min. *
EVAL*ACI-N DE LO' DE'INFECTANTE'
Noc$ descubrió una técnica que consista en usar porciones de $ilo de se da que
impregnaba con esporas de >acillus ant$racis, desecaba los filamentos y los sumerga en
una solución del desinfectante, los sacaba después de cierto tiempo, eliminaba por la va do
el e1ceso del desinfectante y posteriormente, introduca los filamentos en tubos con medio
de cultivo para observar si ocurra el crecimiento. +espués de probar cerca de 79
desinfectantes y antisépticos llegó a la conclusión de que el cloruro merc&rico era el
desinfectante más potente.
"ientficos alemanes basándose en consideraciones fsico)qumicas, describieron que por la
acción de los desinfectantes en las poblaciones bacterianas, no todas las bacterias mueren
de manera instantánea, sino que mueren a una tasa logartmica, que a demás es
directamente proporcional a la concentración del desinfectante.
-or tanto, llegaron a la conclusión de que no todas las bacterias son igualmente sensibles al
desinfectante en relación con el tiempo de desinfección, observándose que se requiere
periodos determinados para que el desinfectante act&e. En las conclusiones de sus
investigaciones se%alan(
*83
*. 'os estudios comparativos sobre la to1icidad de varias sustancias deben ser
realizados con concentraciones equimoleculares.
3. 'a acción desinfectante de las sales metálicas depende no sólo de la concentración
de la sal disuelta, sino también de las propiedades especficas de ésta y del
disolvente.
7. 'as soluciones metálicas, en las cuales la porción metálica es un ión comple0o y la
concentración de este es muy peque%a, tiene poder desinfectante escaso.
=. 'a acción de una sal metálica depende no sólo de la acción especfica del ión
metálico, sino también de la unión y de la porción no disociada.
8. 'os compuestos $alogenados de mercurio :incluyendo tiocianato y cianato< act&an
en proporción con su grado de disociación.
G. El poder desinfectante de las soluciones acuosas de bicloruro merc&rico disminuye
por la acción de compuestos $alogenados de otros metales o por el 5"l.
H. El poder desinfectante de las soluciones de nitrato sulfato o acetato aumenta de
manera significativa por la adición de cantidades moderadas de Ma"l.
J. 'os ácidos desinfectan casi siempre dependiendo del grado de disociación, por ello
su actividad es una función de la concentración del ión $idrógeno.
@. 'as bases de potasio, sodio, litio y el $idró1ido de amonio act&an en relación con su
grado de disociación.
*9. 'a acción desinfectante de los $alógenos cloro, bromo y yodo disminuye más
rápidamente con el aumento de su peso atómico, de lo que podra esperarse de sus
propiedades qumicas.
**. 'os agentes o1idante ácidos ntrico, dicrómico, clórico, persulf&rico y
permangánico desinfectan en grados correspondientes a sus posiciones en la serie
electroqumica. El cloro no correacciona a esta relación, pero e0erce una fuerte
actividad especfica.
*3. 'a acción desinfectante de diversos agentes o1idantes aumenta de manera
significativa por la adición de $idroácidos de $alógenos.
*7. 'as soluciones de fenol desinfectan me0or con la adición de sales.
*=. 5an confirmado el $ec$o bien conocido de que las sustancias disueltas en alco$ol
etlico, alco$ol metlico y éter etlico casi no tienen efecto sobre las esporas del
ántra1.
*8. 'a acción desinfectante de las soluciones acuosas de nitrato de plata y de bicloruro
merc&rico aumenta de manera importante por la adición de ciertas cantidades de
alco$ol etlico, alco$ol metlico y acetona.
*G. El efecto desinfectante de las soluciones acuosas de fenol y formalde$do disminuye
después de la acción de alco$ol etlico y alco$ol metlico.
*H. 'a acción desinfectante de las sales metálicas es más débil, en general, en caldo,
gelatina, lquidos orgánicos, etc., o en las soluciones acuosas, que cuando se
encuentran en agua pura.
*J. Mo se pueden obtener conclusiones sobre las propiedades in$ibidoras del
crecimiento de su actividad bactericida.
*@. Es probable que el grado de disociación electroltica de la sal de metal tenga un
menor efecto en las propiedades de in$ibición del crecimiento por la sustancia que
en lo relativo a sus propiedades bactericidas.
*87
39. -ueden derivarse leyes generales para la relación entre la concentración y la
to1icidad de las soluciones de bicloruro de mercurio/ quizá las relaciones similares
puedan ser descubiertas para las soluciones de otras sustancias.
M.TODO DEL COEFICIENTE FENOL DE LA A'OCIACI-N OFICIAL DE
)*ÍMICO' AGRÍCOLA'
#e utiliza el método conocido como S4eterminación 4e$ coeficiente fenó$icoO para
determinar una cifra que e1presara la eficacia de un desinfectante comparada con el del
fenol, probadas en condiciones idénticas.
'as muestras de prueba se diluyen y las diluciones se disponen en una serie decreciente de
concentraciones :diluciones crecientes</ a cada una de éstas, se agrega determinada
cantidad de un microorganismo de prueba cultivado en caldo/ al final de periodos fi0os, se
transfiere a un medio nutritivo una peque%a cantidad de la mezcla desinfectante)
microorganismo y se incuba a 7H \". 'a falta de crecimiento en el medio de cultivo indica
que los microorganismos $an muerto por la acción del desinfectante.
'a mayor dilución :menor concentrado< del desinfectante que mata en un periodo definido
se divide por la mayor dilución del fenol que mata en el mismo lapso para encontrar la cifra
que correacciona al coeficiente fenólico.
Técnica. #e prepara una solución patronal * ; del desinfectante que $a de ser probado, a
partir de esta se preparan diluciones finales directamente en tubos para medicamento, la
gama de diluciones debe comprender lmites letales del desinfectan de de 8 a *8 min. #e
colocan los tubos en ba%o .aria a 39 \" y se mantiene en él durante cinco minutos.
'uego se inicia la segunda transferencia a cada uno de los tubos correspondientes al
periodo de *9 minutos y 8 minutos después de iniciar el traslado al con0unto de tubos
correspondientes al periodo de *8 minutos. 'uego se transfieren al medio de subcultivo se
incuba a 7H \" durante =J $. Q se leen los resultados.
C5$c+$o. ) El coeficiente fenol es el n&mero obtenido por la división del valor numérico de
la mayor dilución del desinfectante capaz de matar #. typ$osa en *9 minutos pero no en 8
minutos por la mayor dilución de fenol que muestra el mismo resultado.
(ROCEDIMIENTO ORODACO
#e emplean ca0a de plástico transparente desec$able con un dise%o especial( el fondo
cuadriculado de la ca0a se llena con el medio semisólido de cultivo adecuado al propósito
que se desea obtener, bacterias, $ongos, determinados géneros bacterianos, etc. 'a
superficie del medio, de *9 cm
3
, es ligeramente conve1a y para el muestreo se aplica
suavemente a la superficie, se tapa y se incuba en las condiciones adecuadas, realizándose
posteriormente la observación y cuantificación de las colonias. #i el crecimiento es
confluente y tiene más de 799 colonias, el área está muy contaminada y el desinfectante no
es adecuado o la desinfección no es correcta.
*8=
EVAL*ACI-N DE LA DE'INFECCI-N EN ATM-'FERA' DE LOCALE'
El aire es aspirado dentro de un colector de cristal estéril que contiene 79 ml de un medio
enriquecido y amortiguado de colección con antiespumante. 'a aspiración se efect&a
durante 37 minutos :*3.8 'Pminutos<.
-or medio de filtración, se captan los microorganismos y se mezclan con el lquido
colector. -osteriormente se incuba el filtro en las condiciones adecuadas y se procede a la
identificación y cuantificación de los microorganismos presentes en su superficie, que
reaccionan con los viables presentes en la muestra de aire.
EVAL*ACI-N DE LA DE'INFECCI-N MEDIANTE EL M*E'TREO
MICROBIOL-GICO DE '*(ERFICIE'
#e realiza el método del $isopo. "onsiste en aplicar repetidamente un $isopo de algodón
estéril, ligeramente $umedecido en caldo sobre la superficie de muestreo comprendida
dentro de una plantilla de 38 1 38 cm. y después sembrar con el $isopo un semisólido o
lquido adecuado a los propósitos que se pretende obtener( aislamiento y diferenciación de
bacterias aerobias, anaerobias, $ongos, etc., e incubar en condiciones de temperatura,
atmósfera y tiempo necesarios.
El muestreo se efect&a por lo general después de 79 minutos o más luego de la aplicación
del desinfectante/ en ocasiones para determinar la actividad residual, el $isopo se introduce
después del muestreo en un neutralizador del desinfectante usado/ a continuación se indica
la técnica de #mit$.
#e e1tiende sobre una superficie de concreto y otro material 3 ml del desinfectante, dentro
de una plantilla de 7 1 = cm. +espués de de0ar transcurrir cinco $oras, se e1tiende sobre la
misma superficie 9.98 ml de una mezcla de esputo tuberculoso $omogenizado. 'uego de 79
minutos o más se aplica un $isopo estéril de algodón $umedecido con agua se lava con un
neutralizador que corresponda al desinfectante y se siembra en tubos con medio de
'oVenstein)Zensen.
M.TODO' INDIRECTO' (ARA EVAL*AR LA EFICACIA DE LA
DE'INFECCI-N
#e refieren a la determinación si en el lugar a desinfectar, el desinfectante se encuentra en la
concentración germicida óptima. #e emplea para ello indicadores qumicos o fsicos.
EVAL*ACI-N DE LA DE'INFECCI-N (OR COM(*E'TO' C*ATERNARIO'
DE AMONIO
#e utiliza una prueba de campo para determinar una concentración de 399 ppm de cloruro
de benzalconio, mediante el empleo de una pastilla de indicador azul de bromofenol y
*88
anaran0ado de metilo. #i la concentración correacciona a la indica da aparece un color verde
en el agua que contiene la pastilla.
EVAL*ACI-N DE LA DE'INFECCI-N (OR O/IDO DE ETILENO
El método usa un reactivo con un indicador de p5 contenido en una bolsa de plástico, si la
concentración del gas es la correcta y el tiempo es el indicado ocurre una reacción que
produce un compuesto alcalino que se manifiesta por el cambio de color del indicador. 'a
venta0a de este método es su rapidez.
EVAL*ACI-N DE LA DE'INFECCI-N (OR AGENTE' VIRICIDA'
4 9.@ ml del viricida diluido en agua estéril se agrega 9.* de la suspensión de virus de
prueba, se de0a *9 minutos a la temperatura ambiente. #e preparan diluciones doble
decimales en caldo de la mezcla virus)viricida, $asta el ttulo del punto final del virus, y al
mismo tiempo se preparan controles con diluciones del virus no tratado. Qa que el viricida
puede ser tó1ico para las células de cultivo de te0idos, la inactivación viral se determina
empleando con la dilución *( *9 de la mezcla virus)viricida.
#e inocula 9.* ml de cada dilución en la cavidad alantoidea de cinco embriones de pollo de
*9 das de edad, para determinar la inactivación del virus de la influenza, y en cultivos
celulares para determinar la inactivación de los virus 5erpes simple1, vacuna y adenovirus/
se incuban los $uevos y al cabo de =9 $oras se observan las lesiones.
El principio del método de formación de placas se%alado por #yAes se basa en que un
cultivo celular en placa se infecta con el virus de prueba y después se aplican peque%os
discos de papel filtro impregnados con el viricida/ se incuba, se quitan los discos y el medio
se ti%e para observar la supresión de placas y también para observar la posible to1icidad.
(R*EBA' (ARA EVAL*ACI-N DE F*NGICIDA'
Emmons desarrolló un procedimiento que consiste en preparar a partir de una solución
patrón del fungicida al * ; una serie de diluciones, de0ando 8 ml por tubo y se realizan
diluciones de fenol al *( =8 y *( G9. 6odos los tubos se colocasen ba%o .ara a 39 \" se
agrega con intervalos de 79 s 9.8 ml de la suspensión conidial :$ongo< a cada uno de los
tubos y se agita. +espués de 8, *9 Q *8 minutos de e1posición al fungicida, se toma con un
asa de = mm de diámetro una gota de la mezcla fungicida)$ongo y fenol)$ongo y se
siembran tubos de caldo glucosa do con *9 ml.
#e incuban los tubos de 38 a 79 \" y se leen los resultados a los *9 das, determinándose el
coeficiente fenol del fungicida, la mayor dilución que mata las esporas en *9 minutos es en
general la mayor dilución que desinfecta superficies inertes contaminadas con $ongos
patógenos.
*8G
EVAL*ACI-N DEL (ROCE'O DE E'TERILI;ACI-N EN A*TOCLAVE
MEDIANTE EL *'O DE BIOINDICADORE'
-ara la prueba se usan suspensiones de >. stearotermop$illus en caldo nutritivo con
carbo$idratos y un indicador de p5 contenidos en ampolletas de vidrio. #e emplean dos
ampolletas para autoclaves de 389 que se colocan en la parte inferior y media, dentro de un
frasco. +espués de que termina el proceso de esterilización, se incuban las ampolletas a 88
\" por lo menos durante 3= $, 0unto con una ampolleta de control.
#i el proceso de esterilización $a sido correcto las ampolletas no mostrarán cambio/ en caso
de una esterilización incorrecta, después de la incubación del contenido de las ampolletas
$ay un aspecto turbio y un color amarillo por el vira0e del indicador debido a la utilización
de az&car por el desarrollo del bacilo e igual aspecto presenta el contenido de la ampolleta
control.
CAPITULO 20
ANTI(ARA'ITARIO'
A3TI314ATODICOS
(I(ERACINA
#u fórmula( es la dietilendiamina. Es una sal con p5 alcalino, soluble en agua y sensible a
la luz solar. El fármaco a pesar de ser muy antiguo, a&n se sigue utilizando como ascarfugo
:que promueve la e1pulsión de :scaris vivos< con muy buenos resultados en todas las
especies, incluyendo la $umana.
Farmacocinética.Es predominante el efecto del medicamento sobre los áscaris adultos. #e
manifiesta por la producción de parálisis fláccida debida al bloqueo de la acetilcolina a
nivel de placa neuromuscular del parásito/ esto se debe aparentemente a la alteración de la
permeabilidad de la membrana celular a los iones causales del potencial de reposo, oca)
sionando una $iperpolarización de la membrana, lo cual produce parálisis fláccida en el
parásito, imposibilitándolo para mantener su posición dentro del $uésped. 2inalmente, el
parásito es e1pulsado por los movimientos propios del intestino. Este efecto es temporal y
reversible, y por ello el parásito tiene posibilidades de reactivarse nuevamente, antes de ser
e1pulsado y, si se elimina estará paralizado pero vivo, por lo que el uso de este fármaco
debe ser prescrito y vigilado por un médico veterinario.
A3,orción.#ólo se comercializan para administración por va oral. -or ello sólo se analiza
la cinética del fármaco por esta va. En el tubo digestivo, la absorción es rápida en los no
rumiantes, alcanzan concentraciones plasmáticas má1imas en un plazo de dos a cuatro
$oras y se completa la absorción en unas 3= $oras.
Di,tri3+ción.El volumen de distribución es ba0o, pero puede alcanzar la placa
*8H
neuromuscular de los animales tratados en donde e0erce el mismo efecto pero en un grado
muy reducido, difcilmente apreciado en forma clnica.
E#creción.'a eliminación de la piperacina se inicia a los 79 minutos de aplicar el
medicamento, y se obtiene de la orina 79 o =9; de la dosis administrada sin cambios. 'a
velocidad de vaciamiento de las vas gastrointestinales determina la cantidad de fármaco no
absorbido por esta va i se elimina por $eces. 'a piperacina en s no es costosa y además es
&til a pesar de su espectro reducido. #e puede emplear en el mercado en diferentes sales
como citrato, a fosfato y tartrato.
Es com&n el uso combinado de la piperacina con medicamentos más modernos como el
fenbendazol, tiabendazol, febantel y triclorfón, con me0or espectro y sin problemas de
antagonismo farmacológico, por lo que no se contrapone a estos fármacos. #e aconse0a
cuidar la administración combinada con medicamentos como los imidazoles o las
tetra$idropirimidinas, dado que puede e1istir antagonismo en función de su mecanismo de
acción/ por e0emplo, la parálisis fláccida producida por la piperacina contra la parálisis
rgida del pirantel.
*,o, 7 4o,i,.'os parásitos eliminados sólo son los que se localizan en tubo digestivo y el
fármaco no act&a contra larvas o parásitos adultos migrantes a los que quizás afecte de la
misma manera que a los adultos, pero al no ser e1pulsados se pueden reactivar nuevamente.
-osologa de la piperacina en las diferentes especies(
>ovinos( 389 mgPNg.
Bvinos( 399 mgPNg.
"erdos( 399 mgPNg.
-erros( *99 a 389 mgPNg.
?atos( *99 a 389 mgPNg.
4ves( 799 a G99 mgPNg.
To#ici4a4.El medicamento solo muestra to1icidad a dosis e1cesivas en pacientes con
neuropatas crónicas o agudas, a pesar de ser comunes náusea, vómito, anore1ia, cólicos
moderados, diarrea, temblores y trastornos visuales, además deben tomarse en cuenta los
aspectos relacionados con la posible $ipersensibilidad de individuos al fármaco, caso poco
$abitual con la piperacina.
BEN;IMIDA;OLE'
El uso potencial de estos compuestos, como quimioterapéuticos en enfermedades
parasitarias, se estableció a partir del descubrimiento de la molécula a)+)ribofuranacil que
es parte integral de la vitamina >*3. El nombre genérico de estos compuestos es el de
benzimidazoles, los cuales son compuestos que muestran intensa y variada actividad
farmacológica. -ueden actuar como antif&ngicos, anti$elmnticos, antineoplásicos,
cardiotónicos, analgésicos, etc.
'os benzimidazoles con mayor actividad anti$elmntica se denominan en5imida5ol!
caramatos+
*8J
'os benzimidazoles con efecto antiparasitario son( tiabendazol :6>_</ cambendazol
:">_</ benzimidazoles carbamatos/ mebendazol :.>_</ flubendazol :2'>_</ ciclo)
bendazol :">_</ fenbendazol :2>_</ o1fendazol :B2_</ albendazol :4>_</ o1ibendazol
:B>_</ parbendazol :->_</ lu1abendazol :'>_</ ricobendazol :!>_<, y albendazol sul)
fó1ido :4>_#B<. 4demás, los en5imida5oles halogenadosD triclabendazol :6">_<, y los
proen5imida5oles& como el tiofanato :62M<, el febantel :2E><, la netobimina :M6><, y el
clorsulón :"'M<.
En general, los benzimidazoles y los benzimidazoles carbamatos son sustancias cristalinas
poco solubles en agua. Estos compuestos se los encuentra a manera de polvo pero tienen
mayor estabilidad en solución acuosa.
'os bensimidazoles son antiparasitarios de un gran espectro con un buen margen de
seguridad y baratos. #e caracterizan por su efecto especfico contra nemátodos sobretodo
los gastrointestinales pero algunos pueden avanzar en su espectro efectos cestodicidas,
trematocidas, larvicidas y ovicidas.
Farmacocinética.El mecanismo de acción es más o menos com&n para todos los
benzimidazoles y vara por la afinidad que estos manifiesten a su sitio de acción por lo
general a nivel de los componentes de citosqueleto de los parásitos y en especial con la
protena tubulina que a su vez se integra a las subunidades de los microtibulos
Di,tri3+ción.'os benzimidazoles tienen una ba0a solubilidad en agua, lo que limita su
absorción por va gástrica y, por ende su distribución. #e deben de considerar las peque%as
diferencias en cuanto a solubilidad debido a que aumentando ésta, se manifiesta un
incremento en la distribución que conlleva a un incremento de la actividad sistémica del
producto. 'a ba0a solubilidad del medicamento es una limitante que influye directamente en
la formulación del fármaco/ esto determina la elección del tipo de preparación comercial
como( suspensiones, gránulos, polvos, 0arabes y pastas para administración oral.
,ntrarruminal e intrarreticular, principalmente.
Meta3o$i,mo.6odos los benzimidazoles sufren un proceso de inactivación o de activación.
En el caso de los proen5imida5oles& este efecto se puede llevar a cabo en el estómago,
intestino, rumen o $gado, siendo la principal va metabólica la aril)$idro1ilación y. en
segunda instancia, la $idrólisis de la función carbamato por la n)metil)acetilación o
reducción. 'os benzimidazoles del grupo de los carbamatos pueden sufrir metabolismo
o1idativo o de alquilativo, originando un alco$ol que por lo general es activo contra
parásitos migrantes.
'a presencia de estos medicamentos en un organismo puede inducir al sistema
microsómico enzimático aumentando la concentración de enzima citocromo -=89. mono)
aminoo1idasa y monoo1igenasa, que son las que intervienen primero en el metabolismo de
estos fármacos, el cual se divide en dos partes(
*. En los mamferos e1isten enzimas $epáticas capaces de metabolizar a estos
medicamentos por procesos de con0ugación y o1idación. En estudios bioqumicos,
se muestra que los procesos se rigen por monoo1igenasas microsómicas en la etapa
*8@
de sulfonación, dependientes del citocromo -=89.
3. 'a reacción inversa de reducción de sulfó1idos en sulfuros, se realiza en el lquido
ruminal E1isten reportes que indican que los ovinos presentan mayor eficacia para
metabolizar estos fármacos
E#creción.E1isten diferentes vas para eliminar los benzimidazoles. Esto dependerá del
tipo de radicales que contenga el n&cleo en particular, no obstante, todos muestran el ciclo
entero$epático, por lo cual siempre se eliminan de manera primaria por $eces y secundaria,
por otras rutas como orina y lec$e.
Re,i,tencia.#e $a demostrado que e1isten ba0os niveles de unión de los benzimidazoles a
la tubulina de algunos parásitos, como el 9aemonchus contortus, que a menudo se
presentan en campo como resistentes a los benzimidazoles. 4simismo, $ay resistencia en
Trichostrongylus colurifomEs y Bstertagia circVncincta, parásitos éstos que unen poco
benzimidazol a su tubulina, en comparación con los altos niveles de unión benzimidazol)
tubulina aislados de otros parásitos más sensibles. E1isten diferentes tipos de resistencia a
los benzimidazoles. 4lgunos microorganismos pueden presentarla de manera espontánea o
inducida. Una resistencia puede diferir de la otra/ esto se e1plica por los cambios en la
farmacocinética a niveles distintos en la sntesis de la tubulina y a los procesos de
absorción, distribución, metabolismo y e1creción del benzimidazol en una especie.
To#ici4a4.'os efectos tó1icos son escasos y se limitan a anore1ia, vómito, mareo, anemia
normocrómica, diarrea y prurito.
5ay informes de efectos teratógenos en ratas y borregas gestantes,
*,o,.Este grupo en especial tiene aplicaciones antinematodicas básicamente, pero algunos
miembros del mismo pueden presentar efectos ovicidas, larvicidas, cestocidas y
trematocidas.
TIABENDA;OL
#u fórmula es 3):=)tiasolil< benzimidazol)tiabendazol. Es de los más solubles en agua/ y se
usa en todo el mundo contra los parásitos gastrointestinales de los animales/ tiene amplio
espectro antinematódico. Este medicamento en el ganado es eficaz sólo contra parásitos
adultos y algunas fases larvarias.
Farmacocinética.Dara e1clusivamente en el grado de afinidad en su sitio acción en la
tubulina. El tiabendazol se absorbe bien del tubo digestivo y se distribuye a la mayor parte
de los te0idos/ se disuelve fácilmente en el lquido ruminal, desde donde se absorbe
rápidamente, alcanzando su má1imo de concentración en sangre a las cuatro $oras de
aplicado, además de que son escasamente absorbidos a nivel intestinal y, lo poco que se
absorbe, manifiesta un ciclo entero$epático.
'os bovinos son la especie en la que mayores concentraciones se logran en sangre/ esto
se debe en parte a que el tránsito intestinal en esta especie es de 89 $ y en el equino es
de 3J $, apro1imadamente, y en perros y gatos es incluso más rápido, lo cual supone
*G9
un menor tiempo de contacto del fármaco con el parásito, por lo que se recomiendan
más aplicaciones.
Meta3o$i,mo.-arte del tiabendazol absorbido es $idro1ilado y posteriormente con0ugado/
esto puede variar de acuerdo con la especie que se esté tratando y el ve$culo, ya que éste
puede aumentar o disminuir la tasa de absorción. El uso de aceite de oliva como ve$culo
del tiabendazol y aplicado a ratones incrementó el efecto teratógeno del producto, al
aumentar su biodisponibilidad. Esto parece indicar que la $idro1ilación del medicamento
origina este efecto, $asta a$ora sólo informado en ratones.
Re,i4+o,.En la mayora de los te0idos se detectan residuos menores de 9.998 mgPNg.
después de dos das. -or ello se requiere un perodo de retiro del fármaco mnimo de dos
semanas antes del sacrifico. El tiabendazol se elimina por lec$e y su perodo de retiro no
debe ser inferior a dos semanas por esta va.
To#ici4a4.Es poco tó1ico aunque en dosis altas deprime ligeramente el sistema nervioso
central, induce además nausea y vómito. +osis altas repetidas inducen alteraciones del
comportamiento, anemia, $ipocalcemia, uremia, pero sólo en raras ocasiones pueden causar
la muerte.
En el alimento de los animales, evita el crecimiento de los $ongos y colateralmente suprime
la formación de aflato1inas. 4ctualmente se emplea combinado con otros antiparasitarios
como el bitionol :trematocida<, piperacina, ivermectinas, etc., para lograr un efecto de
sumación y as aumentar el espectro.
Do,i,
>ovinos( GG a **9 mgPNg.
Bvillas( GG a *99 mgPNg.
"erdos( 89 a H8 mgPNg.
-erro( 88 a *=9 mgPNg. :en esta especie, el fármaco es ineficaz a menos que se indique
como profiláctico por más de cinco das<
4ves( totalmente ineficaz
(ARBENDA;OL
#u fórmula es :metil)8:G<)butil)3)benzimidazol carbamatal. Es un polvo blanco, cristalino y
termolábil, insoluble o sólo ligeramente soluble en agua y soluble en alco$oles. Es el
primer anti$elmntico utilizado de la serie de los carbamatos
Farmacocinética.El parbendazol absorbe en peque%as cantidades de las vas
gastrointestinales. En ove0as aplicadas a dosis de =8 mgPNg., alcanza concentraciones
plasmáticas pico de = mgPml en un tiempo promedio de seis $oras después de $aberse
suministrado en el alimento. +espués de =J $, las concentraciones plasmáticas se reducen a
9.* mgPml en plasma. El medicamento sufre un proceso de biotransformación, inicialmente
por $idro1ilación, más adelante por un proceso de o1idación por medio del citocromo -=89
y, finalmente, una `)$idro1ilación en el $gado, e1cretándose por orina y $eces.
*G*
To#ici4a4.En los equinos, puede ocasionar diarrea transitoria a dosis de 3.8 mgPNg. de
peso. El parbendazol atraviesa la barrera placentaria e induce problemas teratógenos en
algunas especies como en ove0as, cerdos, ratas y ratones, pero no $an sido informadas en
ganado. En los perros, no es la opción más indicada, tanto por su espectro como porque
puede causar efectos secundarios, como $epatitis con ictericia a dosis mayores de 79
mgPNg. de peso. 'a dosis letal media en ove0as es de G99 mgPAilogramo.
'os reportes recientes indican que el parbendazol combinado con el o1fendazol :B2_<,
muestra un cambio en el que se reduce la secreción biliar del o1fendazol. Esto aumenta el
efecto de este &ltimo.
Re,i4+o,.En bovinos y ovinos, se aceptan seis das para eliminar el producto. Este
benzimidazol es &til en rumiantes y en el cerdo, tiene amplio espectro nematocida, y puede
ser muy eficaz contra grandes y peque%os estróngilos, as como contra o1iuros maduros de
$asta @9;, además de eliminar sus larvas.
*,o, 7 4o,i,
>ovinos( 39 a 79 mgPNg.
Bvinos( 39 a 79 mgPNg.
Equinos( *8 a 79 mgPNg.
"erdos( 79 a 89 mgPNg.
4ves( 79 mgPNg.
Es com&n que el n&mero de aplicaciones del fármaco esté relacionado con el programa
aplicado por el médico veterinario, pero será necesario indicar que se informa su uso
cuando menos en tres aplicaciones.
CAMBENDA;OL
#u fórmula es isopropil)3):=)tiazolil<)8)benzimidazolet bamato.
Caracter&,tica, fi,ico9+&mica,.Es un preparado que se obtiene directamente del
tiabendazol. Es un polvo blanco cristalino, ligeramente soluto en agua y soluble en
alco$oles, y relativamente estable
A3,orción.4 diferencia del tiabendazol, el cambendazol se absorbe muy poco a partir del
intestino. 'os valores plasmáticos son inferiores a *; de la dosis. #in embargo, a pesar que
se absorbe poco, induce teratogénesis. -or esto, los animales tratados deben retirarse de la
orde%a o no ser sacrificados $asta un mes después, cuando los valores de cambendazol
disminuyan a menos de *.8 ppm. 4l parecer, se biotransforma por o1idación y con0ugación,
dando lugar a diversos metabolitos/ sólo 8; del medicamento es e1cretado como
cambendazol. #u e1creción es evidentemente fecal, escasamente urinaria y lo suficiente en
lec$e como para constituir un problema de salud publica ya que sólo después de 3J das no
se detecta el fármaco.
To#ici4a4.+osis de H89 a *999 mgPNg. de peso son letales para los bovinos. En equinos a
*G3
dosis de 799 mgPNg. de peso, puede causar diarreas transitorias. En cerdos, es completa)
mente ineficaz contra vermes pulmonares. En perros, sera una buena opción pero ocasiona
efectos secundarios muy marcados con tan sólo dosis de 79 mgPNg. de peso, por lo que no
se recomienda.
*,o, 7 4o,i,.#e administra como pasta, pldoras o emulsiones por va oral.
.uestra efecto principalmente antinematódico, aunque también se $an informado efectos
contra 9aronema muscae+
>ovinos( 39 a =9 mgPNg.
Bvinos( 39 a =9 mgPNg.
Equinos( *9 a =9 mgPNg.
"erdos( 39 a =9 mgPNg.
-erro( *9 a 39 mgPNg. :no se recomienda<
4ves( 79 a G9 mgPNg., pero pueden aplicarse $asta 799 mgPNg./ a mayor dosis, menos das
de tratamiento/ se requieren como mnimo dos das
MEBENDA;OL
'a fórmula de este fármaco es metil)8)benzol)3)benzimidazol carbamato. -ertenece al
grupo de los metil carbamatos. Es un polvo amorfo de coloración amarillenta de sabor
agradable muy poco soluble en agua, pero soluble en ácido fórmico.
Farmacocinética.El mebendazol difiere en su forma de actuar de la mayora de los
benzimidazoles, debido a que éste no in$ibe a la enzima fumarato reductasa. En cambio,
bloquea el paso de glucosa al parásito/ parece ser que esto sucede en el intestino del
parásito, en donde el medicamento bloquea a la tubulina que induce la desorganización de
los microt&bulos citoplásmicos. Este efecto impide el paso de diversas sustancias,
incluyendo la glucosa. Esto ocasiona la disminución del glucógeno del parásito, el cual no
puede formar el trifosfato de adenosina necesario para vivir y permanecer en el $uésped/ la
eliminación del parásito es relativamente lenta con este fármaco y sucede en 3= a =J $oras.
A3,orción."uando el medicamento se administra por va oral, se absorbe poco desde el
rumen y un poco más en los animales monogástricos. En éstos, presenta un ciclo
entero$epático como todos los benzimidazoles. 4unque se absorbe poco, se alcanzan
concentraciones altas en sangre en un promedio de dos a cuatro $oras, casi nunca mayores a
* ; de la dosis administrada. #e metaboliza poco :l ; de la dosis total< y naturalmente una
gran parte se elimina por $eces sin cambio al cabo de 3= a =J $. +e 8 a *9; se elimina por
orina y de esta porción, sólo una muy peque%a cantidad :menos de *;< sale como
metabolito descarbo1ilado.
To#ici4a4.Es poco tó1ico para los animales y el ser $umano, aunque tiene efectos
depresores sobre el sistema nervioso central a dosis particularmente altas, y se manifiestan
por mareos con somnolencia. 'as ratas y los ratones toleran dosis superiores a *9 mgPNg.
de peso.
6oda la familia de los benzimidazoles tiene un ba0o nivel de to1icidad, pero pueden
*G7
ocasionar efectos teratógenos. -arece ser que el mebendazol es más embriotó1ico que sus
parientes a pesar de que sólo e1isten reportes en ratas, ratones y ovinos.
Re,i4+o,.4 pesar de que la absorción es ba0a, el fármaco puede ser detectado $asta dos
semanas después de $aberse administrado.
*,o, 7 4o,i,.El medicamento se e1pende en forma de suspensión, pasta, polvo, gránulos y
tabletas, y se le usa en borregos cabras, caballos, perros, gatos, pollos, pá0aros y mono En
algunos pases se utiliza con é1ito para ganado.
>ovinos( *9 mgPNg.
Bvino( *8 mgPNg.
Equinos( *9 mgPNg.
"erdos( *38 ppmP*= das
-erros( 39 a 89 mgPNg. P *9 a 39 das o 399 mgPNg. por cinco das
?atos( 39 mgPNg.
-ollos y pavos( 89 a G9 mgPNg. o G9 ppmPH das
FENBENDA;OL
#u fórmula es metil)8):feniltio<)3)bencimidazol carbamato de metilo
Caracter&,tica, fi,ico9+&mica,.Es un polvo casi incoloro de sabor y olor neutro, soluble
en sulfó1ido de dimetilo y en la dimetilformamidina, pero insoluble en agua.
Farmacocinética.4demás del efecto sobre la tubulina anteriormente descrito, el fármaco
interfiere con la asimilación de la glucosa, evitando su integración en forma de glucógeno,
e in$ibe también la degradación del glucógeno en el parásito, de tal forma que se altera la
producción de energa. #e $an detectado altas concentraciones de fenbendaza en el intestino
de los parásitos. El efecto ovicida de este compuesto se basa, en la alteración en la
morfologa de los $uevos, ya que bloquea la eclosión de la larva. "abe mencionar que en
caso de Fasciola hepática también son afectados los $uevos producidos por estos parásitos,
impidiendo la formación del miracidio.
A3,orción.#e absorbe de las vas gastrointestinales sólo una peque%a porción,
alcanzándose los má1imos valores plasmáticos en un promedio variable de G a 79 $, seg&n
sea la especie, y se obtienen valores menores a * mgPml. 'a vida media de este fármaco es
también muy variable, dependiendo de la especie, pero puede ser de *9 a 3H $, por e0emplo
en ratas es de *9 $, en cone0o de *7 $ y en el perro de *8 $oras.
Meta3o$i,mo.Usualmente se aplica el fenbendazol por va oral, por lo que solo peque%as
cantidades pasan por el $gado, razón por la cual sólo se detectan peque%as cantidades del
metabolito 8):=) $idro1ifenl) tio< benzimidazol) 3 )carbamato $etilo y algunos otros
metabolitos en cantidades muy peque%as.
E#creción.El medicamento no absorbido se elimina por $eces, pero absorbido puede
eliminarse por la orina y la lec$e en donde sólo se detecta 9.7; de la dosis aplicada.
*G=
Re,i4+o,.4unque no se $a demostrado, los residuos pueden repercutir de modo
desfavorable en los consumidores, por lo que se precisa tener precaución con ellos.
To#ici4a4.El fenbendazol es poco tó1ico en todas las especies. >asta indicar que no fue
posible obtener la dosis letal media en ratones a los que se les administraron por va oral
*9999 mgPNg. sin causar la muerte. Mo se $an detectado efectos de teratogenicidad ni
embrioto1icidad.
*,o, 7 4o,i,
>ovinos( H.8 mgPNg.
Bvinos( 8 a H mgPNg.
Equinos( J a 89 mgPNg.
"erdos( 8 a 38 mgPNg.
-erro/ *9 a 89 mgPNg., por va oral
?atos( *9 a 89 mgPNg.
-ollos y pavos( 79 a 89 mgPNg.
=9 a G9 ppm en agua de bebida,
G9 a J9 ppm en el alimento/ menos das, más dosis
El medicamento se comercializa en forma de suspensión, pasta, SpelletsS, polvo, granulado
y en bloque. #e recomiendan dosis má1imas en presencia de gusanos de pulmón o larvas
migrantes. En todos los tratamientos. #e consideran repeticiones en tres a cinco ocasiones.
O/IBENDA;OL
#u fórmula estructural es metil)8)n)propo1i)3)benzimidazol carbamato. -ertenece al grupo
más moderno de los metilcarbamatos. Es un polvo blanco cristalino muy poco soluble en
agua, más soluble en ácido fórmico y en dimetilsulfó1ido, en tiofanato y en ciclo$e1anona.
Farmacocinética.Es muy similar a la de los demás benzimidazoles.
A3,orción.El fármaco sólo se administra por va oral y, dependiendo de la especie, puede
requerir de G $asta 79 $, para alcanzar las concentraciones más altas en sangre, que casi
nunca sobrepasan el * ; de la dosis administrada, por lo que la cantidad de medicamento
en te0idos y lec$e es muy reducida.
*,o, 7 4o,i,.Este fármaco se usa en ganado, ove0as, equinos y cerdos, a pesar de que se
utiliza en grandes cantidades y para todas las especies en muc$os pases. El medicamento
se comercializa en suspensión, SpelletsS, polvo y pasta.
>ovinos( *9 mgPNg. por va oral
Bvinos( *9 mgPNg. por va oral
Equinos( *9 a *8 mgPNg. por va oral
"erdos( *8 a 79 mgPNg. o *.8 mgPNg.P*9 das por va oral
-erros( *8 a 39 mgPNg. por va oral
4ves( *9 a 89 mgPNg. o 39 ppmP*8 das por va oral
*G8
O/FENDA;OL
#u fórmula es metil)8):G<)fenilsulfinil)3)benzimidazol carbamato. Es un polvo blanco, casi
cristalino, insoluble en agua pero soluble en alco$oles.
Farmacocinética.#e comporta de una manera muy similar al fenbendazol,
A3,orción.Esta se $alla muy limitada por va oral. Este fármaco es capaz de inducir al
sistema microsómico enzimático, especialmente en la formación de la enzima citocromo
-=89/ este efecto se logra sólo con dosis repetidas y altas. El metabolismo del medicamento
es realizado por los lquidos del rumen en donde se transforma en fenbendazol, el cual es
muy poco absorbido, por lo que JH; del fármaco se elimina por $eces y el restante, por
orina o lec$e/ debido a ello, las concentraciones en plasma no pasarán de * ; de la dosis
administrada. El medicamento se puede aplicar en inyección intrarruminal.

El o1fendazol se utiliza en( bovinos, ovinos, equinos, cerdos, perros, gatos, aves y monos.
#e encuentra en el mercado en suspensiones, pasta, SpelletsS, cargas rápidas e inyección
intrarruminal.
*,o, 7 4o,i,
>ovinos( =.8 mgPNg.
Bvinos( 8 a H mgPNg.
Equinos( J a *9 mgPNg.
"erdos( 8 a 39 mgPNg.
-erros( *9 a 89 mgPNg.
?atos( *9 a *8 mgPNg.
4ves( 39 a 89 mgPNg.
#e recomienda usar dosis má1imas en presencia de gusanos de pulmón, tenias, larvas
migrantes o enquistadas. En todos los tratamientos, se consideran de tres a cinco
repeticiones.
ALBENDA;OL
'a fórmula de este fármaco es metil)8:propiltio)l)5)benzimidazol<)3 y * carbamato.
Farmacocinética.,n$ibe la polimerización de la tubulina, a la enzima fumarato reductasa
que produce la deficiencia en la generación de energa mitocondrial en forma de trifosfato
adenosina, ocasionando la muerte del parásito.
A3,orción.El medicamento se absorbe bien a través del tracto, digestivo de los no
rumiantes Es e1cretado por la orina de donde se recupera de] 89; de la dosis administrada
por va oral/ se calcula que en las primeras 3= $, se recupera 89; del total e1cretado en
orina, y el otro 89; en un promedio de *9 das. En rumiantes eliminan más cantidad de
fármaco por la orina
*GG
Meta3o$i,mo.'as principales vas de metabolismo del albendazol ocurren por
sulfo1idación, dando un metabolito que está implicado en los efectos embriotó1icos y
teratógenos puede ocasionar el producto.
To#ici4a4.'os metabolitos de carbamatos $an sido caracterizados como embriotó1icos y
no debe utilizarse en $embras gestantes, sobre todo( el primer tercio de la gestación.
Re,i4+o,.+ado que se absorbe en mayor cantidad que los otros benzimidazoles, el
medicamento de0a residuos en carne, lec$e y otros productos de origen animal por lo que se
debe suspender al sacrifico del animal 3* das antes
*,o, 7 4o,i,.#e le considera altamente eficaz contra nematodos, sus formas adultas y
larvarias. El albendazol es eficaz contra la verminosis pulmonar y contra la infestación por
;onie5ia& Thrypanosoma y ParagonEnus& además, ser eficaz contra los nematodos
gastrointestinales comunes del ganado bovino/ es eficaz como trematodos
>ovinos( H.8 mgPNg.
Bvinos( 8 mgPNg.
Equinos( 38 mgPNg.
"erdos( *8 mgPNg.
-erros( *8 a 89 mgPNg.
?atos( 38 a 89 mgPNg.
#e recomienda aplicarlo por lo menos durante cinco das en casos de resistencia como
mnimo. Este fármaco induce al sistema microsómico enzimático. En las $embras de los
mamferos, se recomienda su aplicación antes del empadre o después del primer tercio de la
gestación.
FL*BENDA;OL
'a fórmula de este fármaco es metil 8):=)fluorobenzoil< l5)bencirnidazol,)3)* carbamato.
Es un polvo blanco, insoluble en agua, su molécula difiere muy poco de la del mebendazol.
Este sufre un metabolismo de reducción que produce un alco$ol con actividad
anti$elmntica, que se concentra en sangre.
*,o, 7 4o,i,.#e utiliza en cerdos para el control de Oesophagostom/n& 9yostrongylus&
:scaris& 6ric$Vis y gusanos pulmonares/ se utiliza en el alimento, en aves de postura,
puede generar diarreas transitorias pero no afectan la ovoposición.
#uinos( *9 mgPNg. por va oral
-erros y gatos( *99 mgPNg. contra Toxocara& pero es ineficaz contra $ncylostoma caninum+
En el gato, es eficaz contra Taenia taenifonnis y microfilarias
4ves( 89 a *99 mgPNg.
'a eficacia del flubendazol aplicado por va oral es buena contra los parásitos más comunes
*GH
de las diferentes especies.
L*/ABENDA;OL
El medicamento muestra efecto moderado contra nematodos y cestodos, y contra
trematodos su efecto es más intenso, por lo que se tratará en la sección de trematocidas.
TRICLABENDA;OL
#u fórmula es G)c*oro)8):3,7)dic*orofeno1i<)3)metiltiobenzimidazol. Este fármaco muestra
un escaso efecto antinematódico y anticestódico, pero en contraste su eficacia contra
Fasciola hepática es muy alta, por lo que será tratado e1tensamente en el captulo de
fasciolicidas.
(ROBEN;IMIDA;OLE'
Estos medicamentos surgen con base en la investigación orientada por la e1trema dificultad
para disolver en agua a los benzimidazoles y por la necesidad de contar con nuevas y
me0ores formulaciones.
'a problemática que enfrentan estos compuestos radica en su activación, en el sitio en
donde se lleva a cabo ésta, ya sea intestino, rumen, retculo, etc., espectro del benzimidazol
formado y posibilidad de las deficiencias de enzimas para la formación y, en consecuencia
la activación de estos compuestos.
NETOBIMINA
Es un compuesto nitrofenilguanidnico cuya fórmula es ácido etil sulfónico)
3:meto1icarbonilamina<)3nitro8):Mpropiltio< fenilamonio metilamino. Es un polvo amarillo
insoluble en agua y soluble en alco$oles.
+entro de los antinematódicos, es de los denominados de amplio espectro, pertenece al
grupo de los probenzimidazoles debido a que para actuar tiene que ser biotransformado en
albendazol en el interior del $uésped,
Farmacocinética.Mo difiere en su mecanismo de acción contra los nematodos de sus
precursores.
A3,orción."uando la netobimina es transformada en albendazolsulfó1ido :4>_#B<, se
absorbe y se metaboliza en $gado y luego se transforma en albendazol sulfona :4>_#B<
Estos probenzimidazoles varan en cuanto a los procesos de absorción, debido a las
diferentes vas por las que se pueden administrar, lo mismo que a la alta solubilidad que
muestra el medicamento en el agua, conservando su liposolubilidad. En ovinos, cuando se
aplica por va oral o intrarruminal, se absorbe rápidamente y alcanza sus má1imas
concentraciones en plasma apro1imadamente en 79 minutos, tiempo que será muy similar
*GJ
al requerido cuando el fármaco se aplica por va subcutánea. #in embargo,
#u vida media es mayor cuando el medicamento es aplicado por va subcutánea
*,o, 7 4o,i,.>ovinos y ovinos( *9 a 39 mgPNg. por va oral, H a *3 mgPNg. por va
intramuscular o subcutánea. En esta especie, es conveniente indicar que algunos parásitos
son muy resistentes/ esto obliga a aplicar tratamientos basados en calendarios de
desparasitación,
TIOFANATO
'a fórmula de este medicamento es *,3)bis :7)eto1icarbontioureido benceno<. #e encuentra
en forma de cristales, solamente soluble en alco$ol. 4l igual que todos los
probenzimidazoles, se metaboliza por la flora ruminal o intestinal en un benzimidazol
carbamato.
*,o, 7 4o,i,
!umiantes( *99 mgPNg. Bvinos( 89 mgPNg.
FEBANTEL
Es un polvo incoloro insoluble en agua y alco$oles, soluble moderadamente en
tetra$idrofurano, acetona y cloroformo.
Farmacocinética."omo febantel en s no tiene actividad, sólo al metabolizarse se
bioactiva, convirtiéndose en fenbendazol y o1fendazol, razón por la cual será de gran
importancia el sitio en donde se transforme, pudiendo ser rumen, retculo, abomaso o
intestino. 'os carnvoros son más eficientes en el metabolismo de estos fármacos, pero lo
eliminan con mayor rapidez debido a que el tránsito intestinal es muc$o más rápido que en
rumiantes/ dentro de éstos, los ovinos son los más eficientes en la bioactivación del
medicamento.
To#ici4a4.'a to1icidad reportada es muy ba0a. >aste indicar que la dosis letal media en
ratones, ratas y perros sólo se alcanza con dosis de *9 999 mgPNg.
(re!aracione,.#e comercializa en polvo, SpelletsS, pasta, solución y granulado/
&ltimamente se está integrando en bloques de sales medicados. #e usa en ganado, ove0as,
cerdos y equinos/ en otros pases, se utiliza con muy buenos resultados en perros y gatos.
*,o, 7 Do,i,.
>ovinos( J a *9 mgPNg.
Bvinos( 8 a J mgPNg.
Equinos( G a *9 mgPNg.
"erdos( 8 a J mgPNg.
-erros( G a 38 mgPNg.
?atos( 8 a *9 mgPNg.
*G@
'as dosis má1imas se recomiendan en presencia de gusanos en pulmón o larvas migrantes,
usando tres o más aplicaciones. E1isten informes de efecto aditivo, cuando se mezcla con
prazicuantel en perros y gatos.
TETRA:IDRO(IRIMIDINA'
'a farmacocinética de las tetra$idropirimidinas act&an bloqueando la transmisión
neuroganglionar del parásito, con un efecto de tipo colinérgico despolarizante/ dic$o efecto
$a sido valorado in Ditro y se calcula que tiene una potencia *99 veces mayor que el efecto
colinérgico mediado por acetilcolina, con la diferencia que éste se considera irreversible.
MORANTEL
#u formula es *)=)8)G)tetra$idro),)metil)3:trans)3):7metil)3)tienil< vinil< pirimidina/ es un
éster metlico que tiene un análogo, el pirantel, el cual a su vez tiene también un análogo
denominado o1antel. El morantel es más potente que su análogo el pirantel.
El morantel se fórmula en forma de tartrato, pero se puede encontrar en el mercado también
en forma de sales de fumarato o citrato, presentando entre ellas diferencias en su
farmacocinética básica.
El en tartrato, se puede usar en rumiantes después de su aplicación por va oral, se le
detecta $asta @G $ después en abomaso/ cuando se aplica por va intraruminal, no se le
detecta en plasma, y ello indica
Farmacocinética.El morantel en tartrato se puede utilizar en rumiantes. +espués de su
aplicación por va oral, se le detecta $asta @G $oras en abomaso cuando se aplica por va
intraruminal, no se le detecta en plasma y ello indica su poca absorción por esta va y el por
qué de su e1celente efecto contra parásitos en intestino/ se elimina al término de *99 $ por
las $eces. En algunos pases, no está aprobado su uso, pero en otros se utiliza con muy bue)
nos resultados contra nematodos adultos y larvas intestinales, pero no contra fases larvarias
migrantes. Mo muestra ning&n efecto sobre la disminución en la fertilidad de los $uevos de
los parásitos.
*,o, 7 4o,i,
6artrato de morantel( !umiantes( J a *9 mgPNg.
2umarato de morantel( !umiantes( *3 a *8 mgPNg.
(IRANTEL
En forma de pamoato, es un polvo amarillo insoluble en agua, muy estable en polvo, pero
en solución o en suspensión es muy sensible a la luz solar que lo inactiva rápidamente.
En animales monogástricos, el fármaco se absorbe bien por va oral alcanzando su nivel
má1imo en plasma después de dos a tres $oras de $aberse administrado. #e conoce que se
metaboliza por va $epática a pesar de no $aber sido identificados sus metabolitos por
completo/ se elimina por orina. En rumiantes, se metaboliza rápidamente en el rumen, por
*H9
lo que esta formulación se utiliza principalmente en perros, gatos, cerdos y equinos. En el
equino, se usa tanto en potros, yeguas gestantes y gara%ones, en el alimento en forma de
SpelletsS para prevenir larvas migrantes de especies de #trongyloides& y es factible utilizarlo
también en pasta, solución o premezcla a dosis de *=.= mgPNg. de peso diario. En cerdos,
se administra a razón de @G gPtonelada de alimento por tres das, para prevenir y controlar
:scaris y Oeso2agostomum
En el tratamiento contra :scaris adulta, la dosis se debe aumentar a J99 gPtonelada de
alimento. En el perro, es muy poco tó1ico y la dosis letal media es de G@9 mgPNg., pero, la
eficacia se establece a dosis de 8 a *9 mgPNg. Mo $ay to1icidad ni en las $embras gestantes.
*,o, 7 4o,i,
6artrato de pirantel(
!umiantes( 39 a 79 mgPNg., no se recomienda Equinos( *9 a 39 mgPNg.
"erdos( 39 a 79 mgPNg.
-erros( 8 a *9 mgPNg.
?atos( 39 a 79 mgPNg.
-ara el clor$idrato de pirantel, se consideran las siguientes dosis(
!umiantes( G a *9 mgPNg.
"erdos( *9 a 39 mgPNg.
Equinos( 8 a *9 mgPNg.
-erros( 8 a *9 mgPNg.
Mo es conveniente tratar animales muy debilitados. El pirantel se combina en todas sus
presentaciones. "on ivermectinas, prazicuantel, febantel, etc.
O/ANTEL
Es un análogo del pirantel con actividad contra nematodos, que muestra caractersticas muy
similares a su análogo.
'ALICILANILIDA'
Este medicamento presenta una variedad muy marcada en cuanto a su espectro, ya que es
trematocida y acaricida, además de tener efecto sobre los nematodos como 9aemonchus&
Chaertia& Oestrus& 9ypoderma 6o"is y lineatum+ "onstituye una muy buena opción en el
control de los parásitos, a pesar de que falta e1periencia clnica que facilite su uso con un
grado de seguridad aceptable en todas las especies.
Farmacocinética.El mecanismo de acción de los miembros de este grupo es muy similar,
considerándose al closantel como E0.
'os cambios a nivel ultra estructural son los primeros en manifestarse, siendo los disturbios
en la mitocondria los más evidentes. El parásito sufre una parálisis espástica en las dos
*H*
$oras siguientes a su administración/ en las ulteriores oc$o $oras, ocurre un efecto de
alteración en los procesos de absorción del parásito. 'os da%os más marcados se
manifiestan en las siguientes *3 a 3= $ en donde se ven involucrados los órganos se1uales
del parásito. 4simismo, se impide el acoplamiento de la fosforilización o1idativa, con lo
cual se evita que el parásito disponga de energa, causa de la muerte del mismo.
A3,orción.El fármaco se administra por vas oral y parenteral, alcanzando su pico más
alto en plasma, en un promedio de =9 $ en bovinos y ovinos. #u vida media puede ser de
dos a tres semanas, la biodisponibilidad alcanza 89; cuando se administra por va oral/ se
metaboliza menos de 3; y se elimina por $eces J9; en un promedio de oc$o semanas, y
por orina menos de 9.8 por ciento. -arece ser ineficaz contra especies de Paramphystomes+
To#ici4a4.En ratas, la dosis letal es de 89 mgPNg. de peso por va intramuscular/ en
ovinos, se aplica cinco veces la dosis terapéutica, lo cual ocasiona un aumento en la
profundidad respiratoria y en la frecuencia cardiaca, as como diarrea y signos nerviosos
que se manifiestan con tortcolis o e1tensión de la nuca, congestión pulmonar y edema.
-uede $aber $idrotóra1, $idropericardio y da%os a la retina. En perros, los signos de
to1icidad son a&n más intensos/ se $an generado estos sntomas cuando se sobrepasa la
dosis cinco veces, induciendo neuritis óptica, degeneración de la retina, ceguera,
$epatoto1icos, y miopatas.
'a terapéutica sólo incluye el uso de alb&mina, la cual reduce los sntomas agudos de la
to1icidad, pero desafortunadamente la ceguera no siempre es reversible.
Re,i,tencia.Es de suponer que se genere, pero en la actualidad no está bien documentada.
Re,i4+o,.#e debe considerar un periodo de retiro del medicamento mnimo de cuatro
semanas desde la &ltima aplicación,
*,o, 7 4o,i,
>ovinos( J a *9 mgPNg. por va oral
ovinos y caprinos( de 8 a *9 mgPNg. por va subcutánea
Bvinos y caprinos( *9 mgPNg. en premezcla por siete das
"aninos( *9 a *8 mgPNg. por va oral
Equinos( a dosis de *9 mgPNg. por va oral
IMIDA;OTIA;OLE'
TETRAMI'OL
Es un polvo cristalino, inodoro, soluble en agua. E1isten dos sales, el clor$idrato, de sabor
y el ciclamato el más palatable. Es estable en condiciones $abituales de almacenamiento, es
el primer inmidazotiazol que se comercializó y tuvo aplicación como antiparasitario
antinematódico,
Farmacocinética.El tetramisol produce acción despolarizante muscular en los parásitos
por los efectos de in$ibición de la colinesterasa, aunque su principal acción es la
*H3
paralizante. 4&n se discute su probable acción bloqueadora sobre la enzima fumarato
reductasa.
6iene un espectro similar al levamisol, pero con menos potencia y es apro1imadamente dos
veces más tó1ico. #e prefiere la va oral, dado que $ay menos efectos colaterales.
*,o, 7 4o,i,.-or lo general, se aplica una sola dosis que puede repetirse cada dos o tres
semanas.
Bvinos, caprinos y bovinos( *9 a *8 mgPNg. por va subcutánea, pero nunca más de =.8 g
totales en animales muy pesados
"erdos( *8 mgPNg. por va oral 9*9 mgPNg. por va subcutánea
-erros y gatos( H.8 a *9 mgPNg. por va subcutánea
4ves( =9 a 89 mgPNg. por va oral
To#ici4a4.#us efectos tó1icos son muy parecidos a los de su isómerolevógiro :levamisol<,
pero se presentan más a menudo yen forma más intensa/ por esto, en la actualidad ya casi
no se e1pende el fármaco.
LEVAMI'OL
Es el isómero levógiro del tetramisol. +esde el punto de vista fisicoqumico, se presenta
como polvo microcristalino inodoro, muy soluble en agua y en metanol, y prácticamente
insoluble en éter y acetona. 'a luz solar puede cambiar su coloración a un amarillo claro sin
alterar su efecto.
'a temperatura superior a =9\" suele acidificarlo, y enturbiarlo si se encuentra en solución
y puede formar precipitados. 'a sal más utilizada es el clor$idrato. Esta forma levógira es
muy soluble en agua y más eficaz que el tetramisol, y presenta menos to1icidad, en la
forma de fesfato de levamisol. Es &til en la aplicación parenteral, pero es menos irritante
que el clor$idrato. -osee un espectro amplio contra vermes redondos en ove0as, bovinos,
cerdos, caballos, perros, gatos y aves, y es muy estable en condiciones normales de
almacenamiento.
Farmacocinética.El efecto sobre el parásito en primera instancia se manifiesta por su
acción colinomimética al estimular los ganglios nerviosos, lo cual ocasiona una contracción
muscular permanente. Mo se debe tratar a los animales al mismo tiempo con bunamidina,
bloqueadores neuromusculares, organofosforados ni levamisol pues aparentemente son
antagonistas, tanto in vivo como in Ditro por su mecanismo de acción. El fármaco es inefi)
caz contra cestodos y trematodos.
A3,orción.El levamisol se puede aplicar casi por cualquier va desde donde se absorbe de
manera rápida y eficaz, tanto del tubo entérico como de la va parenteral. "uando se aplica
por va intramuscular o subcutánea, la biodisponibilidad del compuesto es tres veces mayor
que cuando se administra por va enteral, sobre todo a nivel de vas respiratorias, en donde
muestra magnficos resultados contra gusanos pulmonares. "uando se administra por va
subcutánea, alcanza valores plasmáticos má1imos a los 79 min., y a las tres a cuatro $oras
*H7
no se detecta en plasma. #u distribución es muy buena y se elimina por va urinaria. 'os
procesos de biotransformación se realizan a nivel $epático. "on respecto a su e1creción,
ésta se realiza por orina, $eces, lec$e y moco bronquial
To#ici4a4."asi nunca se usa en equinos por su limitado efecto y porque provoca
e1citación, cólico, sudación. 6aquipnea, descarga nasal e incluso colapso y muerte. 'a
to1icidad del levamisol se presenta en un reducido porcenta0e de los animales tratados, aun
a dosis terapéuticas. #u margen terapéutico es reducido :dos a tres veces las dosis
terapéuticas<.
Re,i4+o,.4l parecer, no se fi0a e1tensamente a los te0idos pero no se recomienda mandar
al rastro de animales tratados, $asta que pasen por lo menos siete das del &ltimo tratamien)
to. En general, no se recomienda administrar levamisol a los animales destinados a la
producción de lec$e.
*,o, 7 4o,i,.El levamisol se distingue por su eficacia contra gusanos pulmonares y contra
la mayora de los $elmintos gastrointestinales, en particular las formas adultas. Mo contra
cestodos ni trematodos. 'as dosis orales subcutánea o por derrame dorsal/ com&nmente
utilizadas son las siguientes(
>ovinos( 8 a J mgPNg.
Bvinos y caprinos( H.8 mgPNg.
"erdos( J mgPNg.
-erros adultos( J a *9 mgPNg. "ac$orros( *.8 a 3.8 mgPNg. por va oral ?atos( *9 a *8
mgPNg. por va subcutánea
En aves y cerdos, se administra en el agua de bebida, la cual se prepara cada 3= $ a pesar de
que el medicamento es estable por más tiempo.
B*TAMI'OL
6iene un espectro similar al levamisol, pero más especifico aunque con menos potencia y es
apro1imadamente dos veces más tó1ico. #e prefiere la va oral, dado que $ay menos efectos
colaterales. En general, se indica una sola dosis que puede repetirse cada dos o tres
semanas.
Mo es un fármaco seguro debido a su to1icidad, por lo que su dosificación debe ser muy
precisa. El medicamento( está indicado en perros con problemas causados por 6$ric$uris
que no padezcan dirofilariasis porque puede ser mortal en estos casos, sin conocerse
claramente a&n las causas.
*,o, 7 4o,i,
>ovinos, ovinos y caprinos( *8 mgPNg. de peso y nunca más de =.8 g en total para animales
pesados, por va subcutánea
"erdos( *8 mgPNg. por va oral o *9 mgPNg. por va subcutánea
-erros( 3.8 a 7 mgPNg.
?atos( 3 a 8 mgPNg.
*H=
4ves( =9 a 89 mgPNg.
IVERMECTINA'
6ambién se denominan avermectinas. +entro de este grupo, se encuentran los siguientes
fármacos( ivermectina. 4bamectina, doramectina, mo1idectina y milbemicina.
Este grupo de medicamentos fue sintetizado a partir de un fermentado de #treptomyces
a"ermitilis& del cual se obtiene un anillo lactona macrocclico que muestra efectos como
antibiótico, antinematódico y además, una marcada to1icidad contra los insectos.
4ctualmente e1isten diferentes lactonas macrocclicas, desde las naturales como la
avermectina, pasando por las semisintéticas como la milbemicina y las biosintéticas como
la doramectina.
IVERMECTINA
Es el resultado de la fermentación bacteriana del #treptomyces a"ermitilis+ 'a ivermectina
es un análogo semisintético de la abamectina,
Farmacocinética.Es muy similar para todo el grupo y se manifiesta al estimular la
liberación del ácido gammaaminobutrico :?4>4< del parásito. Es un neurotransmisor
in$ibitorio de los estmulos nerviosos en la placa neuromuscular. Esta in$ibición ocasiona
parálisis e incluso la muerte del parásito, y puede afectar la producción de $uevecillos de
éste. 'as limitaciones de estos medicamentos contra otros parásitos, como cestodos y
trematodos, están ligadas a la ausencia de requerimientos del ácido gammaaminobutrico,
para las funciones metabólicas.
A3,orción.El fármaco es muy liposoluble y poco $idrosoluble, por lo que se puede aplicar
por todas las vas, siendo las más recomendadas, la subcutánea, intramuscular y por derra)
me dorsal. 'os procesos de absorción, manifiestan diferencias seg&n las vas de aplicación
y las especies tratadas/
Meta3o$i,mo.-arece ser que éste se realiza por procesos de $idro1ilación a partir incluso
de rumen, estómago o intestino.
E#creción.,ndependientemente de la va de administración, el medicamento se elimina por
bilis, por lo que se detectarán grandes cantidades en $eces aunque también se e1creta por
orina y lec$e/ el posible efecto en salud p&blica se debe a la persistencia del compuesto en
productos de origen animal.
To#ici4a4.El fármaco se puede considerar para la mayora de las especies altamente
seguro/ sin embargo, los informes indican que a dosis de G agPAg en el perro, en especial en
la raza "ollie y en el gato, se pueden presentar luego de la administración ligera
somnolencia, midriasis, comportamiento anormal, temblores, salivación, letargia, coma,
convulsiones, vómito, $ipertermia e incluso la muerte,
*H8
*,o, 7 4o,i,.>ovinos, ovinos y caprinos( 399 agPAg por va subcutánea/ por va oral, se
debe aplicar cuando menos el doble de la dosis
-erros( 8 a 38 agPAg por va subcutánea/ por va oral se administra cuanto menos el doble
de la dosis
Otro, +,o,.El efecto colateral al uso de las ivermectinas puede ser la inmunoestimulación
especfica en los linfocitos 6, lo cual puede incrementar el beneficio del producto.
ABAMECTINA
Es un producto natural que se obtiene de la fermenución de #treptomyces a"ermitilis& del
cual se forman $omólogos que se diferencian por un grupo metil a cuales se les denomina
avermectina >, y >3. El compuesto es similar a la ivermectina,
Farmacocinética.Es muy similar a la de la ivermectina incluso, en su espectro
A3,orción.'os procesos de absorción están relacionados con la va, de administración del
fármaco. 'as vas para proporcionar el medicamento son similares a las de las ivermectinas(
oral, intramuscular, subcutánea y tópica. En este caso se reporta una ligera inflamación *9
das después
*,o, 7 4o,i,
>ovinos y ovinos( 399 agPAg por tres a siete das.
DORAMECTINA
6ambién es un derivado de la fermentación de la avermectina con efecto muy similar al de
las otras avermectinas, tanto en espectro como en farmacocinética y absorción.
#alvo por algunas caractersticas que resulta interesante remarcar, como que el fármaco se
concentra en mayor cantidad en la luz intestinal que los otros productos similares, que su
efecto residual es de $asta 79 das en relación con las dosis recomendadas, son muy simila)
res a las informadas para las ivermectinas en las mismas especies, y son 399 agPAg para
bovinos y ovinos, que son las especies en las que más se las $a utilizado.
MILBEMICINO/IMA
'a milbemicina > es el producto de la fermentación de #treptomyces hygroscopicus en su
subespecie aureolacrimosus y constituye un antibiótico macrólido, con una estructura
relacionada con las ivermectinas, muestra efecto anti$elmntico y acaricida, pero al igual
que sus predecesores, muy ba0a acción antimicrobiana.
Farmacocinética 7 a3,orción."omparte la misma farmacocinética de las ivermectinas y
su absorción es muy similar, pero se administra a dosis de * a 8 mgPNg. en el perro por va
oral en el control y la prevención de la microfilaria/ como profiláctico se utiliza a dosis de
9.38 mgPNg. diariamente por más de G9 das, siendo eficaz contra la forma adulta, as como
en los estados larvarios. 6ambién está indicada en lugar de la ivermectina en el perro,
*HG
cuando éste es sensible a la to1icidad de dic$o fármaco, como ocurre en los perros de la
raza "ollie, en los cuales el efecto de la milbemicina no causa to1icidad, incluso al estarse
eliminando los parásitos de la sangre.
To#ici4a4.El medicamento parece presentar menos to1icidad en perros que en otras
especies, y ésta se manifiesta por $ipermotilidad intestinal, pérdida del apetito y disminu)
ción de la frecuencia respiratoria. 6odos estos problemas son leves y pasa0eros, pero no es
as en perros que son portadores de dirofilarias, debido a que en ellos puede ocasionar
$ipersensibilidad.
*,o, 7 4o,i,
-erro( 9.38 a 89 mgPNg. por va intramuscular o subcutánea
'a administración en otras especies está su0eta a obtener mayor e1periencia clnica.
MO/IDECTINA
Es un derivado semisintético de la nemadectina, que es un anillo lactona macrocclico
producido por fermentación de #treptomyces cyanogriseus& el cual es muy activo contra
nematodos y artrópodos a dosis muy ba0as. #e formula para su aplicación por la va oral,
intramuscular, subcutánea y tópica.
Farmacocinética.4l igual que los fármacos del mismo grupo, es un agonista del ácido
gammaaminobutrico :?4>4<,
A3,orción.El fármaco se absorbe por todas las vas debido a que es muy liposoluble/ se
distribuye ampliamente en los te0idos, acumulándose sobre todo en la luz intestinal por su
ciclo biliar, en grasa y en piel, lo que permite su uso, como acaricida con e1celentes
resultados. 'a vida media en bovinos es de @ a ** das en promedio, con un, efecto residual
de tres semanas, lo cual permite programar con mayor intervalo el calendario de
desparasitación.
*,o, 7 4o,i,.6iene efecto contra parásitos adultos y larvas. 'as dosis recomendadas para
bovinos y ovinos son de 399 a 799/ agPAg por va subcutánea, pero las vas de
administración pueden ser muy variadas.
NITRO'CANATO
Es un polvo cristalino con tinte ligeramente amarillo, #ólo se usa en perros, lobos y zorros,
y $ay datos interesantes de su uso en peces pero no en otras especies.
Farmacocinética.#u mecanismo de acción se basa en la in$ibición de la sntesis de
trifosfato de adenosina, incrementando los valores de monofosfato de adenosina :4.-<,
situación que altera la producción de energa en el parásito, ocasionándole la muerte.
A3,orción.#ólo se puede aplicar por va oral, por lo que fue micronilado para alcanzar
mayor absorción desde esta va. 'os má1imos valores se alcanzan en un promedio de *3 $,
pero puede variar $asta las 3= $, dependiendo del contenido gástrico.
*HH
E#creción.'a mayor e1creción se realiza por la $eces cuando no se absorbe desde las vas
gastrointestinales, apro1imadamente G9; de la dosis administrada, y la porción del
medicamento que es absorbida se elimina como metabolitos por la orina.
To#ici4a4 7 contrain4icacione,.-arece ser que incluso aplicando $asta cuatro veces la
dosis terapéutica, no se presenta to1icidad pero pueden ocurrir efectos colaterales aun a
dosis terapéuticas, siendo en cierta forma más o menos comunes pero inocuos y pueden ser
desde una intolerancia gástrica $asta el vómito,
*,o, 7 4o,i,
-erros( 89 mgPNg. por va oral -eces( 89 a *99 mgPNg. en el alimento
DE'TOMICINA
#e obtiene del cultivo y fermentación de #treptomyces rínofacíens+ El producto se presenta
como un polvo blanco, soluble en agua y en alco$oles.
Farmacocinética.Mo se conoce claramente, pero se sabe que su efecto no es fulminante
contra el parásito en quien causa un aumento de la ovoposición, pero los $uevos producidos
están imposibltados para eclosionar :infértiles<, esto le puede dar un aspecto muy
interesante al fármaco en el control y limpieza de praderas.
C1STOCIDAS
'os cestodos causan una de las infestaciones más peligrosas por su tendencia a generar
zoonosis es importante control sanitario de estas parasitosis para evitar infestaciones
masivas de los animales y el $ombre.
ARECOLINA.
Es un alcaloide que proviene de la nuez de areca o de betel :4reca catac$u<.
#e mezcla con el agua y éter, es soluble polvo blanco cristalino de sabor amargo o inspido,
es estable.
Farmacocinética.)E0erce un efecto paralizador a los parásitos debido a la acción
colinérgico nicotinico en la placa motora de los parásitos e incrementa la actividad
peristáltica de los $uéspedes, y los cestodos son eliminados vivos y paralizados, el efecto se
eleva cuando se administra el producto con un la1ante.
A3,orción.E1clusivamente usado en perros, en caninos se absorbe en el intestino la
absorción oral aumenta en un *99; su to1icidad, se debe someter a dieta a los animales de
*3 a *= $ para evitar que se produzca into1icación el efecto aparece a las *8 a 79 minutos,
se biotransforma en el $gado.
*HJ
To#ici4a4.'a +'. en ratones es de *99 y 8mgPNg. los signos son de origen
parasinpaticomimeticos, presentándose salivación, lagrimeo, náusea, vomito, ceguera,
depresión, cólico, disnea y bradicardia, en animales gestantes causa aborto. #e utiliza
atropina para bloquear la acción de la arecolina.
*,o, 7 Do,i,.
#e utiliza contra 6aenias en perros, gatos y aves.
En perros se utiliza 3 mgPNg.
-ara combatir la anaploc$epala magna se usa *8 a G9 mgPNg.
En rumiantes estimula la motilidad ruminal.
(re,entacione,.
5idro1ibromuro de arecolina *mgPNg.
4recolina)acetarsol 3.G a = mgPNg.
"arbo1ifenilestilbonato de arecolina *9 a ** mgPNg.
*9 usar mas de 399 mg. en perros.
NICLO'AMIDA.
Es un polvo blanco o amarillo cristalino, insoluble en agua y ligeramente soluble en éter,
etanol y cloroformo.
Farmacocinética.,n$ibe la fosforilización o1idativa del parásito bloque el ciclo de Arebs y
ocasiona la muerte
A3,orción.#e absorbe por va oral por lo que no es to1ico si se administra perros, al
administrar parenteralmente causa una convulsión violenta y la muerte.
*,o, 7 4o,i,.#e usa contra 6aenia, +ipilidium, Ec$inococus, monienzia, tripanosoma,
anaploc$epala.
-erros y gatos *99 a *G9 mgPNg.
>ovinos y ovinos 89 a *99 mgPNg.
Equinos =9 a G9 mgPNg.
To#ici4a4.)"asi nula en dosis &nicas, a dosis m&ltiples puede ser nefrotó1ica y
$epatotó1ica.
B*NAMIDINA.
Es un polvo blanco, inodoro, insoluble en agua, soluble en alco$ol.
Farmacocinética.+esactiva la lámina basal del tegumento de los parásitos impidiendo la
asimilación de la glucosa.
A3,orción.#e absorbe parcialmente en el intestino, se metaboliza en el $gado se e1creta
por las $eces.
*H@
*,o, 7 4o,i,.
!umiantes contra Equinococos 89 mgPNg. maduras
*99 mgPNg. formas maduras
-erros y gatos 38 a 89 mgPNg.
To#ici4a4.'a +'. en ratones es de 8=9 mgPNg. va oral.
Es irritante al ser pulverizado, provoca vómitos, puede ocasionar la muerte por
fibrilinización e $ipotensión puede ocasionar muertes en animales con problemas cardacos
o seniles.
DICLOROFENO.
Es un polvo blanco crema, ligero olor fenólico, sabor salino fenólico, ligeramente soluble
en agua, soluble en éter y en alco$ol.
Farmacocinética.,n$ibe la absorción de la glucosa, disminuyendo los procesos de
fosforilización o1idativa del parásito el que muere por la acumulación de ácido láctico.
A3,orción.Mo se absorbe en el organismo por lo que no es to1ico.
*,o, 7 4o,i,.
>ovinos. 89 a *89 mgPNg.Pva oral.
Bvinos 89 a *99 mgPNg.Pva oral
Equinos 39 a 89 mgPNg.Pva oral
-erros H9 a 399 mgPNg.Pva oral
(IRANTEL
Es un polvo blanco, es una tetra$idropirimidina se utiliza como un tenicida
*,o, 7 4o,i,.
-erros y gatos 8 a *9mgPNg.
Equinos 3.8 a *8 mgPNg.
RE'ORANTEL
Es un polvo incoloro, resistente a cambios de p5
Farmacocinética. ,n$ibe el consumo de o1geno y producción de 46- impidiendo el
metabolismo y causando la muerte del parásito.
A3,orción. 4bsorción intestinal ba0a, se elimina por las $eces.
*,o, 7 4o,i,.
-erros G8 a *89 mgPNg.
!umiantes G9 mgPNg.
*J9
Bve0as *99 a *89 mgPNg.
4ves @9 mgPNg.
To#ici4a4.) Mo es tó1ica.
(RA;IC*ANTEL
Es un polvo blanco $igroscópico, sin olor, soluble en agua.
Farmacocinética.) bloquea la sntesis de 46-, con lisis del parásito
A3,orción.) es absorbido en el intestino, se distribuye por todo el cuerpo se metaboliza en
el $gado y se e1creta por las $eces.
*,o, 7 4o,i,
Bvinos 89 a *99 mgPNg.
Equinos 9.H8 a * mgPNg.
#uinos 89 mgPNg.
-erros 8 a *9 mgPNg.
?atos 8 mgPNg.
-ollos *9 mgPNg.Palimento
E'(IRANTEL
"ausa tetania y alteraciones en las funciones del parásito.
A3,orción.) se absorbe poco en el intestino, se elimina por las $eces y el 9.*; por la orina.
Mo se debe usar en perros y gatos menores de siete semanas.
-erros 8.8 a H.8 mgPNg. contra +. caninum.
?atos 7.9 a =.9 mgPNg. contra 6aenias.

BEN;IMIDA;OLE'
MEBENDA;OL.
Equinos *8 a J9 mgPNg.
-erros 38 a 89 mgPNg.
FL*BENDA;OL
-erros y gatos 39 a 79mgPNg.
*J*
FENBENDA;OL
Equinos *9mgPNg.
-erros 89 mgPNg.P7 a 8 das.
O/FENDA;OL
-erros y gatos *9 a 79 mgPNg.P7 das
ALBENDA;OL
>ovinos y ovinos H.8mgPNg.
-erros *9 a 38 mgPNg.P*3 $oras.
(ROBEN;IMIDA;OLE'
FEBANTEL
-erros y gatos *9 a 79 mgPNg.P7 das.
NITRO'CANATO
Es un agente sintético, utilizado solo en caninos y peces.
-erros *G mgPNg. a 89 mgPNg. contra taenias.
-erros 399 mgPNg. contra Equinococos, +ipilidium.
-eces 89 a *99 mgPNg.Palimento. .
T#14ATOCIDAS
Intro4+cción.)'os animales están propensos a enfermedades a causa de los trematodos de
estas enfermedades la fasciolasis es la más com&n y la de mayor importancia a pesar de no
ser la &nica.
E1isten productos como el $elec$o mac$o cuyo principio activo la 4spidinolfilicina genera
una actividad fasciolicida no se la utiliza actualmente debido a su to1icidad.
DERIVADO' CLORADO'.
TETRACLOR*RO DE CARBONO =CC$H>
+enominado tetraclorometano, es un lquido volátil, incoloro, de sabor ardiente, olor
similar al cloroformo, misible en la mayora de solventes, relativamente insoluble en agua,
no es corrosivo ni inflamable, irrita la piel.
Es utilizado como anestésico, s$ampoo blanqueador, y fasciolicida.
*J3
Farmacocinética.) #u efecto es indirecto, forman metilesteroles que bloquean la sntesis de
colesterol del $uésped lo cual es lo &til para el desarrollo del parásito.
A3,orción. #e absorbe bien en el rumen y en el estomago, es muy lenta y constante lo que
produce una absorción en los te0idos de manera ato1ica. #e e1creta por el aire espirado,
orina y por la bilis.
*,o, 7 4o,i,. Es &til contra fasciola $epática, el tratamiento se repite cada 79 das se
administra perros.
Do,i,(
>ovinos mayores a * a%o = a 8 mlPanimal.
>ovinos menores a * a%o 3 a 7 mlPanimal.
Bve0as y cabras adultas * a 3 mlPanimal.
"orderos 9.8 mlPanimal.
-or va parenteral, intramuscular o subcutánea en solución oleosa de aceite de parafina o
ricino al 38; se aplica(
>ovinos mayores a * a%o 79 a 89 mlPanimal.
>ovinos menores a * a%o *9 a 38 mlPanimal.
Bve0as y cabras adultas J a *9 mlPanimal.
"orderos 7 a 8 mlPanimal.
"omo antinematodico en solución oleosa de aceite de parafina o de ricino al =9; se usa(
"aballos *8 a 78 mlPanimal.
-otros *9 a *8 mlPanimal.
-erros, gatos, zorras 9.* a 9.7 mlPNg.
"ac$orros 9.3H8 mlPNg.
4ves adultas * a 8 mlPtotal.
#e puede administrar en cápsulas o con sondas gástricas, se lleve dar una dieta bata en fibra
y grasa *9 das antes del tratamiento.
To#ici4a4.)'a absorción de grandes cantidades produce colapso vascular y la necrosis del
te0ido $epático. 'as ove0as son las más sensibles al fármaco sobre todo las $embras
gestantes y lactantes.
'os sntomas de una into1icación aguda aparecen a las 3 o 8 $oras de realizado el
tratamiento, son similares a una $ipocalcemia, con $iperestesia, espasmos tetánicos, coma y
muerte. 'a to1icidad se puede disminuir si se administra el fármaco en un ve$culo de
parafina o de ricino :aceites<.
TETRACLOROETILENO =CC$F>.
*J7
Es un $idrocarburo insaturado $alógeno, transparente, incoloro, volátil, de olor éter, se
descompone con la luz y $umedad, se debe almacenar en un lugar fresco y oscuro
Farmacocinética.) -roduce la parálisis de los parásitos y la liberación de enzimas
lisosomales en los parásitos adultos.
A3,orción.)Es lenta cuando la dieta es pobre en grasa e $idratos de carbono puesto a que
estas substancias incrementan su absorción.
*,o,.)#e $a utilizado este producto para el tratamiento de las uncinariasis en el $ombre,
perros y gatos. #e $a empleado contra las faciolas con é1ito, se debe administrar con
cuidado por su to1icidad.
To#ici4a4.)+eterminada por el grado de absorción del fármaco, los alimentos con gran
contenido de grasa aumentan la, to1icidad puede producir(
• Máusea.
• Dómito.
• .areo.
• Dértigo.
• Zaqueca.
• #omnolencia, muerte.
#e recomienda equilibrar lquidos y electrolitos.
Do,i,.
>ovinos 39 a =9 ml.
Equinos *8 a 38 ml.
Bve0as 3.8 a 8 ml.
"erdos 3.8 a *9 ml.
-erros y gatos 9.33 mlPNg.
4ves 9.38 mlPanimal.
:E/ACLOROETANO =CC$G>
#e obtiene por colorinación del tetracloruro de etileno, es muy volátil es un polvo cristalino
casi incoloro, sin sabor de olor a cloroformo es insoluble en agua.
Farmacocinética.) 4ct&a contra faciolas a concentraciones de(
*(399 contra faciolas adultas.
*(899 contra faciolas inmaduras.
A3,orción.)En el estomago e intestino se concentra en el $gado se e1creta por la orina. 'a
eficacia del $e1acloroetano es de @=; en bovinos y ovinas y H9 a *99; en cabras.
To#ici4a4.) es elevada y se dan(
*J=
• +iarrea.
• 4nore1ia.
• -ostración.
• +isnea.
• 4ta1ia.
Do,i,.)#e usan las siguientes(
>ovinos 9.H8 a * mlPNg.
Bvinos y caprinos 79 gPNg.
:E/ACLOROFENO.
Es un polvo blanco, cristalino, con un ligero aroma fenólico es insoluble en el agua, se
emplea 0unto a 0abones, detergentes y otras sustancias antisépticas.
*,o,.) #e usa contra faciolas, .onienza,
(re!aración.)5e1aclorofeno :*99 g<, vaselina liquida :89 g<, aceite vegetal :cbp *999 ml<
Do,i,.
>ovinos y ovinos *9 a *8 mgPNg. va oral o subcutánea.
To#ici4a4.) Mo se deben administrar dosis mayores de 89 mgPNg. de peso para el cordero,
ni más de =9 mgPNg. de peso parar los bovinos adultos, ni en animales con da%o $epático y
mal estado nutricio. En cabras es más tó1ico por lo que se prefiere utilizar otros
compuestos.
NICLOFOL2N 0 MENICLOFOL2N
#on derivados del $e1aclorofeno, que difieren en su estructura qumica muy sutilmente
entre ellos, conservando muc$as de sus caractersticas.
NICLOFOL2N
Es un polvo blanco amarillento que se e1pende como suspensión granular, tabletas y
solución, y e1isten preparaciones insolubles que se disuelven al llegar al abomaso.
MENICLOFOL2N
Es un polvo incoloro e inodoro, que se e1pende en tabletas y solución. 6ienen un efecto
*99; eficaz contra fasciolas $epáticas adultas y 89; contra inmaduras a dosis terapéuticas.
Farmacocinética.) interfieren con el metabolismo energético del trematodo tanto inmaduro
como del maduro, y ello se manifiesta por la disgregación del glucógeno lo cual causa la
muerte del parásito por falta de energa.
*J8
A3,orción.) se absorbe rápidamente en las vas gastrointestinales y se concentra en ri%ón,
intestino e $gado. #e elimina más por la orina que por las $eces y muy poco por la lec$e.
*,o, 7 4o,i,.) Es eficaz contra fasciolasis del ganado ovino y bovino, es más eficaz contra
las formas maduras que contra 0uveniles, se administra por va oral y por va subcutánea.
>ovinos( = mgPNg. por va oral/ 3 mgPNg. por va subcutánea.
Bvinos( = mgPNg. por va oral/ 3 mgPNg. en el alimento por cinco das.
"erdos( 7 a 8 mgPNg. por va oral.
"one0os( = a 8 mgPNg. por va oral.
To#ici4a4.) En general es bien tolerado, pero al llegar a la dosis de G mgPNg. o al rebasarse
se pueden presentar fiebre, sudación, taquipnea e inclusota muerte, en ocasiones tres das
después de la dosificación, no $ay informes de su efecto en animales gestantes.
DERIVADO' CLORO'*LF*RADO'
BITIONOL
Es un polvo cristalino, blanco grisáceo, sensible a la luz, virtualmente insoluble en agua,
soluble en alco$ol y en soluciones alcalinas.
Farmacocinética.) 4ct&a sobre todo in$ibiendo la fosforilización o1idativa a nivel de la
o1idación del succinato, lo que disminuye el metabolismo glucoltico del parásito.
A3,orción.) -or va oral en ovinos y caprinos, el fármaco se absorbe lentamente/ presenta
un ciclo entero)$epático, y se detecta en la bilis una concentración proporcionalmente
mayor a la del plasma. #u biotransformación es muy lenta, por ello se debe evitar su
empleo *8 das antes del sacrificio de los animales se e1creta por orina y bilis.
*,o, 7 4o,i,.) ,nicialmente se utilizo como agente tensoactivo antimicrobiano y como
fungicida. #e le considera además como antiparasitario de amplio espectro.
>ovinos( H mgPNg. durante *9 das contra formas maduras de Fasciola hepática( contra
Fasciola gigantica se usan dosis de =9 mgPNg. contra cestodos/ 79 a 78 mgPNg. de peso y
contra Paragonimus /esternini =9 a 89 mgPNg.
Bvinos y caprinos( *H8 a 339 mgPNg. contra Fasciola hepática0 *99 a *J9 mgPNg. contra
)icrocoelium dentriticum+
To#ici4a4.) En ovinos, la administración diaria de una dosis de @9 a 3H9 mgPNg. de peso
durante 8 das induce el incremento de los ritmos cardiacos y respiratorios, leucocitosis,
depresión y diarrea. En bovinos, la into1icación se presenta como diarrea profusa y fétida
con des$idratación.
DERIVADO' CLORO'*LFO/IDADO'
BITINA
*JG
Es un polvo blanco inspido, inodoro, insoluble en agua.
Farmacocinética.)Es muy similar a los sulfurados, salvo por su efecto en fasciolas
inmaduras.
A3,orción.) solo se administra por va oral en polvo o mezclado en grano. #e absorbe bien
en el intestino, y alcanza el $gado rápidamente.
*,o, 7 4o,i,.) se usa contra Fasciola hepática y gigantica maduras, e inmaduras. En
bovinos y ovinos se administra 79 a =9 mgPNg. por va oral.
DERIVADO' :ALOGENADO' 0 NITRADO' DE C*ER(O' BEN;.NICO'?
NITROFENOL1 NITROBEN;AMIDA 0 NITRO/INIL
'os tres presentan efectos fasciolicidas, siendo el más com&nmente utilizado y el de me0or
espectro el nitro1inil. Este constituye qumicamente de cristales amarillos del benceno,
poco soluble en agua y soluble en disolventes orgánicos. #e comercializa en solución
inyectable debido a que por esta va es G veces más eficaz.
Farmacocinética.) #e sugiere que act&a in$ibiendo la fosforilación o1idativa. Es posible
comprobar sus efectos sobre fasciola gigantica en condiciones de laboratorio, por lo que el
parásito muere paralizado y con deficiencia de energa.
A3,orción.) 'a absorción de estos fármacos por va oral es errática, por lo que se prefiere
la administración parenteral. #e fi0an a la alb&mina sobre todo, y poco a otros te0idos. #e
elimina lentamente del cuerpo por orina y $eces, permanece en el organismo $asta por 79
das.
*,o, 7 4o,i,.) 4ct&a contra formas maduras de fasciola $epática, con eficacia alrededor del
@9; contra formas maduras y J8; contra formas inmaduras.
>ovinos y ovinos( *9 a 39 mgPNg. en sal eglunina diluida al 7= y 39;
>ovinos ovinos y caprinos *8 mgPNg. por va subcutánea al *8; en sal meglumina al 38;.
-erros( *9 mgPNg. por va subcutánea se diluyen al *9;.
El espectro abarca también a algunos nematodos como 9aemonchos contortus 9+ placel&
6onustomum phleostomum& Parafilaria ocinata& y $ncilostoma caninum+
To#ici4a4.) #u to1icidad es ba0a a nivel sistémico, pero en ocasiones en el sitio de
aplicación se puede manifestar una inflamación con dolor que puede ser leve o moderado.
'a cantidad má1ima tolerada en ove0as y vacas es de =9 mgPNg. con esta dosis se presenta
taquicardia y taquipnea. +osis de 89 mgPNg. inducen la muerte en H8 ; de los animales.
DERIVADO' CLORADO' DE LA' 'ALICILANILIDA'
O/ICLO;ANIDA
Es un sólido de color blanco cristalino, poco o nada $igroscópico, es insoluble en agua. #e
*JH
disuelve fácilmente en acetona, alco$ol, tolueno.
Farmacocinética.) 4ct&a principalmente in$ibiendo la fosforilación o1idativa. +isminuye
además el metabolismo glucoltico, lo que reduce a&n más la cantidad de energa del
parásito.
A3,orción.) #e absorbe rápidamente por el intestino tienen una vida media de G a H das. #e
elimina como metabolito activo en bilis, orina y $eces. En $embras lactantes, se elimina por
la lec$e.
*,o, 7 4o,i,. es un anti$elmntico &til contra 2asciola $epática y gigantica, solo es eficaz
contra las fases maduras.
>ovinos y ovinos( *9 a 39 mgPNg. alcanza un @8; de eficacia contra fases adultas. +osis
de 38 a 79 mgPNg. tiene una eficacia de J@; contra fases 0uveniles.
To#ici4a4.) cuatro a seis veces la dosis terapéutica $ay to1icidad/ con 38 mgPNg. no $ay
efectos graves pero se puede presentar perdida de peso, depresión inapetencia y diarrea y
reducción de peso. Estos efectos se agravan al aumentar la dosis, llagando a ocasionar la
muerte con G9 mgPNg.
BROM'ALANO' =DIBROM'ALICILANILIDA 0 TRIBROM'ALICILIANILIDA>
#on estables en condiciones normales de almacenamiento y son solubles en agua.
Farmacocinética.) se conoce su acción antiséptica, a&n no se sabe la forma e1acta en que
se desarrolla su efecto trematocida.
A3,orción.) se aplica por va oral desde donde se absorbe sin alcanzar grandes
concentraciones en plasma/ se eliminan rápidamente y totalmente por bilis, donde realizan
su actividad fasciolicida, eliminándose por las $eces.
*,o, 7 4o,i,.) se usan contra fasciola $epática. 6iene eficacia fasciolicida cercana al *99;
en la fase de G a *3 semanas de edad.
>ovinos( 79 a =9 mgPNg. cada *3 $oras
Bvinos( 79 a G9 mgPNg.
To#ici4a4.) no se $a informado de efectos tó1icos bien definidos cuando se emplean como
fasciolicidas, auque pueden causar reacciones alérgicas.
NICLO'AMIDA
Este fármaco se analizo e1tensamente en otra parte de esta obra. #u efecto más importante
no es el de fasciolicida, por lo que no se indican usos ni dosis.
RAFO/ANIDA
*JJ
Es un sólido cristalino e incoloro, con moderada solubilidad en acetona y acetonitrito y es
insoluble en agua.
2armacocinética.) no se conoce con e1actitud pero se sabe que interfiere con la formación
de compuestos que producen alta energa.
A3,orción.) se administra por va oral desde donde se absorbe eficazmente/ también se
administra por va subcutánea. 'a rafo1anida se e1creta por mucosa nasal $eces y orina.
*,o, 7 4o,i,.) eficaz contra diversos parásitos internos como el Paramphistomum
microothrium& 9aemonchus contortus& .aigeria pachyscelis& Cha"ertia o"ina& Oestrus
o"is& Fasciola hepática& adulta y 0uvenil.
-or va oral y subcutánea en bovinos y ovinos se administran H.8 a *9 mgPNg. de peso.
To#ici4a4.) al parecer su to1icidad es escasa, ya que no se informa usualmente de efectos
adversos, empero en algunos casos se $a observado cirrosis y fibrosis de los conductos
biliares. +osis mayores a *99 mgPNg. de peso pueden inducir a la aparición de cataratas.
Re,i4+o,.) no se debe utilizar la carne ni la lec$e de los animales tratados $asta después de
G9 das. #e recomienda lavar las manos con abundante agua después de manipular el
fármaco.
CLO'ANTEL
Farmacocinética.) El fármaco da%a el tegumento del parásito, causando erosiones en las
fasciolas adultas. 4 nivel funcional de la fasciola, bloquean las rutas energéticas, en
especial la fosforilización o1idativa, y muere a las 3= o =J $oras después de la
administración
A3,orción.) En ove0as se administra por va oral de donde se absorbe $asta pasar al
plasma. 6ienen vida media de dos a tres semanas.
*,o, 7 4o,i,.) E0erce efecto contra 2asciola $epática y magna, ya sean adultas o inmaduras.
>ovinos y ovinos( *9 a *8 mgPNg. por va oral.
Equinos( *9 mgPNg. por va oral
"one0os( 39 mgPNg. por va oral.
To#ici4a4.) "omo se indico antes, esta es manifiesta si se aplica cinco veces la dosis
terapéutica.
!esistencia.) -arece ser que algunas 2asciolas son capaces de producir izoenzimas, siendo
posible la e1istencia de una relación entre los niveles de actividad de la glutatión trasferasa.
DIANFENETIDINA
Es un lquido opaco que se comporta como un gel blando/ tienen la propiedad de
*J@
fluidificarse cuando se agita, y de coagularse de nuevo al volver al reposo.
Farmacocinética.) para lograr su efecto trematocida, la dianfenetidina requiere de la
deacilación $epática, para dar lugar a un metabolito amidado que es activo contra
trematodos 0óvenes en el $gado.
A3,orción.) se absorbe bien por las vas gastrointestinales y logra su concentración
má1ima en el $gado y vescula biliar, a los tres das de $aber sido aplicado el
medicamento. 'as altas concentraciones del metabolito amidado en el $gado causan la
muerte rápida de los trematodos inmaduros desde una semana de edad que se localizan en
el parénquima $epático.
*,o, 7 4o,i,.) es muy &til en el tratamiento de las fasciolasis aguda. Es *99; eficaz contra
trematodos de nueve a una semana de edad. 6ambién es &til en el tratamiento de parasitosis
por )icroelium dentriticum trematodo que se localiza en el $gado.
>ovinos y ovinos( *99 mgPNg. por va oral
To#ici4a4. se soportan con facilidad las dosis orales de *99 mgPNg. a&n cuatro veces la
dosis terapéutica, no produce alguna manifestación de to1icidad. En ratones se $a utilizado
dosis de 399 $asta =99 mgPNg. por va oral sin signos de to1icidad.
BEN;IMIDA;OLE'
ALBENDA;OL
Este fármaco se trato e1tensamente antes.
Farmacocinética 7 a3,orción. Estos también se revisaron e1tensamente en el mismo
lugar
*,o, 7 4o,i,.) Es eficaz contra fasciola hepática en su fase 0uvenil, inmadura y en la adulta
presentando una eficacia de G8 a J9 y @@; respectivamente.
>ovino y ovinos( *9 a =8 mgPNg. por va oral.
Una de las combinaciones más comunes es el uso de dienfenitidina con albendazol( la
primera como fasciolicida en fases 0uveniles e inmaduras, y el segundo en las formas
0uveniles y adultas utilizando dosis de *999 mgPNg. y de *9 a =8 mgPNg. respectivamente.
TRICLABENDA;OL
Este fármaco fue seleccionado de un gran n&mero de análogos que demostraron seguridad y
eficacia contra Fasciola hepática. #e fabrica en forma de suspensión.
Farmacocinética 7 a3,orción. #on variantes peque%as las que e1isten entre estos
benzimidazoles, salvo su espectro. Este es más eficaz contra fasciolas adultas de más de G
*@9
semanas :*99;< y contra inmaduras de $asta * semana :@@;<.
Iuizás el efecto más importante en este producto sea el residual ya que después de una sola
aplicación, no e1isten $uevos de fasciolas en $eces $asta por ** semanas.
>ovinos y ovinos( *9 a *8 mgPNg. y es posible administrar por va oral, intrarruminal,
intraabomasal o subcutánea.
To#ici4a4.) 'a dosis má1ima tolerada es de 399 mgPNg. con la cual los animales pueden
presentar incoordinación $asta por tres das, se pueden presentar reacciones en la piel por
fotosencibilización, la cual se manifiesta por inflamación de la piel y de la ubre/ esto se
considera un efecto de to1icidad, del cual no está bien definida la causa.
L*/ABENDA;OL
Farmacocinética.) El lu1abendazol tienen afinidad muy marcada por la tubulina de la
Trichinella spiralis, lo mismo que en el caso de otros nemátodos se inicio antes en este
mismo captulo. En Fasciola hepática la tubulina se localiza principalmente en sus bordes
apicales y basales.
*,o, 7 4o,i,. el efecto antitrematódico posee eficacia de @J; en fases inmaduras, @8; en
0uveniles y @9; en adultas, además de tener un efecto residual prolongado.
>ovinos, ovinos y caprinos( 8, *9 y *8 mgPNg. permaneciendo su efecto $asta por *8 das.
'a dosis má1ima tolerada es de 399 mgPNg. el fármaco $a sido valorado en otras especies,
pero su inocuidad manifiesta, permite suponer que se podra utilizar.
(ROBEN;IMIDA;OLE'
NETOBIMINA
'as propiedades fisicoqumicas de estos productos, as como su farmacocinética, absorción
y formula estructural se indican antes en este mismo captulo.
Este fármaco tiene la eficacia del @9; contra formas adultas de Fasciola hepática+
>ovinos y ovinos *8 a 79 mgPNg. por va oral, *9 a *8 mgPNg. por va subcutánea.
FEBANTEL
*@*
-erece ser que genera un efecto ovicida contra Fasciola hepática, sin embargo $ace falta
más información para estar en posibilidad de indicar usos y dosis de este producto
aplicados con este fin.
'*LFONAMIDA'
CLOR'*L-N
"onstituye un derivado de las sulfonamidas. Es la &nica sulfonamida que se $a manifestado
una eficacia sorprendente contra Fasciola hepática adulta de $asta un @J; y contra
inmadura J8;, incrementando su eficacia sobre estas al aumentar la dosis.
Farmacocinética.) -arece ser que el efecto del fármaco se relaciona directamente con las
vas energéticas del parásito, en especial con la glucólisis, que en presencia del fármaco se
bloquea.
A3,orción.) quizá se metaboliza muy poco y se elimina por la orina, y por lec$e $asta por
cuatro das. +entro de las venta0as que tienen este producto, esta la posibilidad de que
pueden aplicarse tanto por va oral como la va subcutánea en bovinos.
*,o, 7 4o,i,.
>ovinos y ovinos( G a *9 mgPNg. por va subcutánea.
>ovinos y ovinos( *9 a 39 mgPNg. por va oral.
To#ici4a4.) se $a utilizado en ratones dosis de *99 a =99 mgPNg. por va oral sin
manifestación de da%o.
Com3inacione,.) el $ec$o de que todos los fasciolicidas tengan un efecto $omogéneo
contra todas las fases del parásito $a estimulado la necesidad de combinarlos para aumentar
su espectro.
+entro de las combinaciones más informadas en bovinos y ovinos, se indica el uso de
dianfenitidina que act&a contra las formas 0uveniles e inmaduras y menos en las fases
adultas con la rafo1anida la cual tienen efecto contra formas adultas.
A3TIP#OTO5OA#IOS
Genera$i4a4e, 7 c$a,ificación
'as enfermedades producidas por protozoarios en animales domésticos se pueden englobar
en cuatro grupos básicos aunque no &nico, que son(
• 'as babesiasis
• 'as tripanosomiasis
*@3
• 'as $istomoniasis
• 'as coccidiasis
4lgunas otras enfermedades, como las giardiasis, serán mencionadas al describir los
medicamentos en particular. +e la gran cantidad de fármacos utilizados y en
e1perimentación, sólo se describirán, los más probados en veterinaria.
ANTICOCCIDIANO'
'a coccidiosis es una enfermedad protozoárica que afecta a todas las especies animales
domésticos, pero se revela como un problema grave especialmente en las aves/ en segundo
lugar a los bovinos, luego a ovinos, caprinos, sumos, perros, cone0os y otras especies.
El principal responsable de la enfermedad es el género Eimeria, pero también se les
considera a las especies del género ,sospora.
Es necesario tomar en consideración que la terapia de los cocciodiostáticos, sobre todo en
aves, surge muy dinámica, los que obedece que aparecen cepas resistentes relativamente en
un perodo corto. Entre los principales fármacos contra cocciodiosis, tenemos.
'*LFONAMIDA'
E1iste una gran variedad de sulfonamidas con diferentes aplicaciones, algunas se usan
principalmente por sus propiedades bacteriostáticas y antiprotozoáricas, y las más comunes
son(
'*LFA)*INO/ALINA
"on muy poco efecto contra Eimeria tenella, E. necatri1, E. ma1ima, E. brunetti y E.
acerbulina, incluso en cepas resistentes. En la &ltima etapa del ciclo de la coccidea, genera
poca resistencia y se puede combatir con trimetoprim u ormetoprim para aumentar su
efecto.
'as dosis son las siguientes(
4ves( 79 gP8 ' 539
-erros y gatos( 89)H9 mgPNg.
>ovinos( H9)*99 mgPNg.
Mo se debe de mantener por más de tres das el tratamiento. El periodo de retiro del
fármaco es de *9 das.
'*LFAG*ANIDINA
*@7
Este fármaco no se absorbe cuando se administra por va oral, por lo que es factible
proporcionar tratamientos al final del ciclo del ave, sin necesidad de tiempo de retiro. #e
utiliza en polvo, en premezcla o en el agua de bebida.
'as dosis son(
-ollos y gallinas de postura( J9)*99 mgPNg.PDB.
>ovinos( H9)*99 mgPNg.
-erros y gatos( 89)H9 mgPNg.PDB
'*LFADIMETO/INA
#e combina con ormetoprim o trimetoprim/ se utiliza en programas preiniciales, con
limitaciones de las sulfonamidas. Un periodo de retiro de 8 das antes del sacrificio de los
animales. #u espectro es( Eimeria( tenella, necatri1, ma1ima, brunetti y acerbulina.
'as dosis son(
-ollos de engorde( *99 aS 399 mgPNg.P539 o 399 ppmPtoneladaPalimento.
-erros y gatos( =9 a 89 mgPNg.P,. o ,D o 399 ppmPtoneladaPalimento
'*LFACLOR(IRIDACINA
Una caracterstica especfica de ésta sulfonamida es que $ay menos efectos colaterales que
con sus congéneres más antiguos.
'as dosis son(
>ovinos( H9 a *99 mgPNg.P,.
-ollos de engorde( H9 mgPNg.PDB
-erros y gatos( 79 mgPNg.P,. cada G $oras
DERIVADO' (IRIMÍDICO'
Entre los fármacos más utilizados tenemos(
AM(ROLIO
Es un polvo blanquecino, soluble en 53B en su forma de sal y sin olor, es poco soluble en
etanol/ se $a usado como unos de los coccidiostátos más seguros. #e comercializa
combinado con sulfonamidas, lo que también aumenta su espectro.
Farmacocinética+^Es un antagonista de la tiamina tan eficaz que se emplea en forma
e1perimental para provocar deficiencia de tiamina en ove0as adultas y otras especies, por lo
que se $a postulado que afecta a la coccidia al interferir con la función de la tiamina,
in$ibiendo la diferenciación de los merozotos y la esporulación de los oocistos.
*@=
A3,orción. ) +e modo eficaz por va oral, alcanzando su concentración má1ima en el
plasma en un promedio de = $oras/ se distribuye en todo el organismo, tanto que se $a visto
que puede provocar aborto y signos neurológicos graves o cuando menos diarrea con
sangre en bovinos. 4l parecer se biotransforma por $idrólisis y se e1creta rápidamente por
transporte activo en ri%ón.
*,o, 7 4o,i,.)#e emplea en bovinos, equinos, cerdos y aves de corral como profiláctico y
terapéutico contra coccidiosis.
Do,i,?
>ovinos( 89 mgPNg.
Equinos( *9)39 mgPNg.
-ollos de engorde( 9.9*38; a 9.938; en alimento cada 3 semanas :*9 a 39 mgPNg.<
o
9.99= a 9.99J; como profiláctico.
Re,i,tencia.#obre todo de Eimeria tenella y E. necatri1, se $a ampliado su espectro de
acción mediante su empleo en mezclas con las quinolonas se obtiene resultados e1celentes.
To#ici4a4.El amprolio tiene un amplio margen de seguridad de $asta 8 veces la dosis
terapéutica. En combinación con etopabato se $a mostrado muertes en pollos en dosis de
9.938;.
-ara evitar sntomas de deficiencia de vitamina “>*”, se recomienda evitar dosificaciones
que sobrepasen el 9.98; de amprolio a menos que se incremente la gravedad de la
infección.
DIAVERIDINA
Es un polvo blanco o cremoso, sin olor ni sabor y poco soluble en 539. #e emplea para el
tratamiento y prevención de la coccidiosis en aves, aunque también posee actividad
bacteriostática.
Farmacocinética.>loquea el metabolismo del ácido fólico del parásito. "uando se emplea
con sulfaquino1alina se logra un efecto secuencia al in$ibir la utilización del ácido
paraaminobenzoico :-4>4<, de lo cual resulta una in$ibición del crecimiento de la mayor
parte de las coccidias, quedando un remanente de éstas que induce inmunidad.
*,o, 7 4o,i,.En pollos de engorde en combinación con diaverina a dosis de 9.99*8;, con
9.9J8; de sulfaquino1alina.
El tratamiento se lleva a cabo en dos semanas y puede continuar una o dos semanas más.
To#ici4a4.4unque ésta es ba0a, se debe evitar la sobredoficación, por la posibilidad de
aumentar los residuos en los te0idos animales, en especial porque a&n no se conoce
completamente la cinética de este medicamento.
*@8
ION-FORO' MONOVALENTE'
MAD*RAMICINA
Es un antibiótico poliéter monoglucósido producido por #treptomyces actinamedura
yumaense. #u principio activo es la maduracina en forma de sal amoniada. Es un polvo
blanco, cristalino, soluble en la mayora de los solventes orgánicos.
Farmacocinética.'os iones monovalentes, como el M a y N, son transportados por el
antibiótico al interior del parásito, ocasionando desequilibrios iónicos en el interior de la
célula. .
"uando se usa a la dosis adecuada, se produce un trastorno en la función de la membrana
del parásito que no afecta a la célula $uésped. Esta alteración distorsiona el metabolismo
del parásito, y ocasiona finalmente la muerte. Es un coccidiocida que mata al parásito en el
$uésped.
A3,orción.El fármaco se administra por va oral desde donde se absorbe rápidamente.
*,o, 7 4o,i,.PEstá indicado en la prevención de coccidiosis en aves causados por las
especies Eimeria( acerbulina, brunetti, ma1ima, mitis, imbat, necatri1, tenella, melea
grimitas y meleagrides.
-ollos de engorde( 8 ppm o *9 mgPNg.
-avos( 8 mgPNg.PtoneladaPalimento.
To#ici4a4.Utilizadas a las dosis terapéuticas indicadas no se $a observado efectos de
to1icidad. Es compatible con varios promotores de crecimiento y agentes terapéuticos.
Re,i,tencia.'a resistencia cruzada con cepas de campo insensibles a la monensina es
incompleta.
ION-FORO' DIVALENTE'
ROBENIDINA
Caracter&,tica, Fi,ico9+&mica,.Es un sólido de color marfil que se oscurece cuando se
e1pone a la luz sin perder sus propiedades farmacológicas, soluble en alco$ol etlico o
metlico, cloroformo, dimetil)formamida y sulfó1ido de dimetilo.
Farmacocinética.6iene doble efecto/ primero act&a como coccidiostático pro in$ibir el
desarrollo de la primera generación de esquizontes, y puede además ser cocciodicida,
e1terminando la segunda generación de esquizontes y merozoitos/ e1iste, por a%adidura, un
posible efecto sobre la gamatogonia. #u acción má1ima se obtiene en el segundo da del
ciclo de la coccidia.
*@G
*,o, 7 4o,i,. Es Un agente anticoccidiano de amplio espectro en pollos asaderos. En
cone0os, pavos y otros animales, se $a comprobado que es eficaz contra la Eimeria. Es
compatible con clortetraciclina, bacitracina y ro1arzón, etopabato.
Do,i,?
-ollos de engorde( 79 a =9 ppm o 77 mgPNg.
?allinas( 39 ) 79 ppm
-avos( 79 ) 77 ppm
?ansos( 39 ) 79 ppm
"one0os( 89 ) G9 ppm
!atas y ratones( 89 ) H9 ppm
?atos( 39 ) 38 ppm.
To#ici4a4. +osis letal en( ratones, ratas, cone0os, gatos, visones, zorros, gallinas, pavos,
patos y gansos vara entre 899 y *789 mgPNg.
"omo ocasiona la robenidina un sabor desagradable a la carne y $uevo, se recomienda
suspender H das antes del sacrificio.
Re,i,tencia.'a resistencia a robenidina $a sido bien caracterizada y se $a reproducido por
recombinación genética.
ANTI(ROTO;OARIO' *'ADO' CONTRA :I'TOMONIA'I'1
TRI(ANO'OMIA'I' 0 BABE'IA'I'.
DIAMIDINA'
Entre las diamidinas tenemos( +iaminazeno aceturato, que es Una diamina aromática.
Farmacocinética.4ct&a en la sntesis de 4+M del protozoario, a nivel del n&cleo y de los
cinetopastos. ,n$ibe el metabolismo energético del parásito.
A3,orción."uando se administra este fármaco por va intramuscular en los bovinos, se
detecta en el plasma una concentración má1ima de 79.8 ngPml. En un promedio de 79
minutos/ presenta un volumen de distribución de 9.H99 'PNg. y su vida media es de =J.8 $
apro1imadamente. #u eliminación es muy lenta por va oral.
*,o, 7 4o,i,.Es eficaz para tratar la babesiasis y las enfermedades causadas por especies
de 6ripanosoma, también, contra especies de 6$eileria.
'a dosis en todas las especies :bovinos, equinos, ovinos, perros< es de 78 mgPNg. por su
to1icidad se prefiere la va ,. o #". "uando se aplica por va #", se aconse0a repartir la
dosis en varios sitios, para evitar inflamaciones graves.
To#ici4a4.Es tó1ico para el #M, provoca ata1ia y convulsiones, además, provoca una
s&bita disminución de la presión sangunea por lo que se recomienda su administración por
va ,D.
*@H
Re,i,tencia.4 pesar de que induce la aparición de 6ripanosoma y >abesia resistentes, aun
después de más de =9 a%os de uso, sigue siendo eficaz en el control de protozoarios.
DERIVADO' DE LA )*INA(IRAMINA
)*INA(IRAMINA
Es un colorante de origen sintético, de color amarillo, derivado de la acridina. #e usan para
la tripanosomiasis en su fase clnica, se utiliza la sal #9= y como profiláctico la sal cloruro.
#on irritantes y producen induraciones musculares al aplicar por va ,..
*,o, 7 4o,i,.#u efecto es eficaz por que mata al parásito. En perros se emplea con efectos
rápidos y eficaces.
6iene eficacia contra .iardia lamlia& Tripanosoma equiperdum+ T+ congolense& T+ "i"ax& T+
equinum+
'as dosis fluct&an desde =.= $asta 79 mgPNg.
?eneralmente se administra combinada con benzimidazoles y metronidazol en el
tratamiento de giardiasis 1.+ canis30 el tratamiento es de 399 mg dividido en dos o tres
dosis durante tres semanas.
To#ici4a4.El fármaco induce por DB irritación de las vas gastrointestinales, vómito,
nauseas y diarrea. "on dosis altas provoca convulsiones epileptiformes e incluso la muerte
por parálisis respiratoria, depresión de la contractibilidad del corazón y conducción
auriculo)ventricular.
Estos fármacos resultan ideales para evitar la durina de los caballos y act&a como
profiláctico durante la época de apareamiento( dosis 7.8)8 mgPNg.
'*LFATO DE )*IN*RONIO
#e e1pende en forma de sulfato al 8; y es estable en ésta presentación.
*,o, 7 4o,i,.#e utiliza sobre todo contra babesias y parece ser poco o nada eficaz contra
las especies de 6$eileria. #e desconoce su mecanismo de acción. 4ctualmente no se
emplean, sino, ocasionalmente a causa de su to1icidad.
>ovinos( * mgPNg.
Equinos( 9.G)* mgPNg.
Bvinos y caprinos( 9.8)* mgPNg.
"erdos( * mgPNg.
-erros y gatos( 9.8)* mgPNg.
DERIVADO' DEL NITROTIA;OL
*@J
Entre los cuales tenemos( aminonitrotiazol, nitiazida, dimetridazol y metronidazol. +e estos
compuestos, el más conocido en la medicina $umana y veterinaria es el metronidazol.
METRONIDA;OL
Es un polvo cristalino, amarillo, inodoro, estable en condiciones normales y poco solubles
en agua y alco$ol.
Farmacocinética.4ct&a como antibacteriano y antiprotozoárico. 4taca a las bacterias que
tienen como caracterstica com&n el ser anaerobias y poseer protenas para el transporte de
electrones. El efecto antibacteriano depende de compuestos metabólicos intermedios e
inestables y de radicales libres que se con0ugan con el 4+M y bloquean su sntesis,
induciendo la muerte celular.
En protozoarios, el mecanismo de acción se desconoce, pero se cree que e1iste un efecto
citotó1ico sobre -ntamoea histolytica.
A3,orción.El metronidazol administrado por va oral se absorbe casi por completo en las
vas intestinales aunque de forma variable, y alcanza valores séricos pico en * a 7 $oras, y
su eliminación sigue una cinética de primer orden.
#e puede administrar por vas( vaginal, rectal, ,., y uretral. 'as vas vaginal y uretral no
permiten la absorción.
En aves, presenta una vida media de 7.G $oras con un volumen de distribución de *.7 'PNg.
alcanzando su concentración má1ima de *8.7* ngPml en plasma, tiempo 7.J $oras.
El metronidazol llega adecuadamente a las secreciones vaginales, lquidos seminales, saliva
y lec$e.
#ólo el *8; de la dosis oral se e1creta sin modificación en la orina/ el resto se metaboliza
en el $gado.
*,o, 7 4o,i,.El metronidazol es activo contra una gran variedad de bacterias, pero,
también, es eficaz para tratar protozoarios, incluyendo especies de Tricomonas& de
.iardias& .iardia canis e 9istomona meleagridis.
>ovinos( 89 ) H9 mgPNg.P8 dasP,D o rectal :6ricomoniasis<
En becerros se puede utilizar la misma dosis para coccidiosis.
En la giardiniasis se administran 89)*38 mgP por 8 das.
En aves para la $istomoniasis y tricomoniasis * gP' 53B o *9 mgPNg. por 8 das.
To#ici4a4 7 efecto, co$atera$e,.En animales, la to1icidad es nula, pero en algunos
animales de laboratorio se $a detectado la incidencia de cáncer.
*@@
En tratamientos a largo plazo, a dosis altas, puede $aber efectos neurológicos con
parestesia, ata1ia e incoordinación.
'a orina de los pacientes puede tornarse color ro0o pardo oscuro por la presencia de un
metabolito.
A3TIPA#ASITA#IOS 16T1#3OS
(IRETRINA'
'inónimo,.#e limitan a sus nombres comerciales, como( .ate1 bioselectivo, >aygon, N)
ot$rine.
Caracter&,tica, fi,ico9+&mica,.#on polvos cristalinos de color blanco o crema, solubles
en disolventes orgánicos con un má1imo del 7; de impurezas/ estables en condiciones
normales de almacena0e.
Mecani,mo 4e acción.4unque a&n no se tiene bien establecido, se propone una acción de
fi0ación a nivel de los ganglios nerviosos periféricos que provoca una despolarización total
del sistema nervioso, lo que induce una actividad motriz incoordinada caracterizada por
e1citación, seguida de parálisis y muerte. 'a absorción de las piretrinas es rápida, por
contacto/ penetra a través de los orificios de la tráquea, cutcula, antenas o alas de los
insectos.
Farmacocinética.'a absorción de las piretrinas también es rápida en los mamferos.
*,o, 7 concentracione, m&nima, re9+eri4a,.#on insecticidas eficaces y se $an utilizado
con gran é1ito para este fin. #on susceptibles la mosca doméstica :;usca domestica<, la
mosca tsé)tsé :.lassina spp<, la mosca establera :#tomoxys calcutrans<, la mosca de los
cuernos del ganado bovino :9aemonchus irritans<, los tábanos, la mosca bic$era de los
ovinos :,ucilia cuprina y ,+ sericata<. 'as larvas de mosquito :#umilium damnosum<, y de
mosca negra/ los insectos rastreros como las cucarac$as, los pio0os, las pulgas y la c$inc$e
domestica, y contra garrapatas.
.osca domestica :con. 9.998;< H.8 mgPm
3
.osca tsé)tsé y mosca de los establos :con. 9.9*< *99 mgPcabeza
.osca de los cuernos del ganado bovino :con. 9.9*)9.938;< *99 mgPcabeza
.osca bic$era de los ovinos :9.98; en litroPanimal<
"$inc$es 3 mgPm
3
-ulgas 8= mgPm
3
?arrapatas 38 mgPm
3
To#ici4a4.'as piretrinas son poco tó1icas en comparación con otros insecticidas.
ORGANOFO'FORADO'
399
"omo caracterstica com&n destaca su elevada penetrabilidad por piel y cualquier otra va,
lo que a pesar de ser una venta0a es también un factor limitante para su empleo, ya que ante
todo son compuestos que pueden calificarse de venenos y por tal razón se deberán cuidar
los errores en la dosificación o preparación del ba%o o aspersión.
El operario, el veterinario o cualquier individuo en contacto con estos compuestos deberán
usar ropa de protección y mascarilla, evitando el contacto de estos fármacos con la piel.
4demás deberán cuidad que los desperdicios de los ba%os no contaminen lagos, agua0es.
'os organofosforados se administran para fines ectoparasiticidas, principalmente por ba%o
de inmersión, por aspersión o por el método de goteo en el lomo. 'a frecuencia de la
aplicación de estos compuestos depende más del parásito problema que del compuesto en
s.
ORGANOCLORADO'
'os pesticidas ocupan una posición &nica entre los muc$os agentes qumicos con los que el
$ombre entre en contacto con el propósito de matar, suprimir o lesionar alguna forma de
vida.
'os insecticidas organoclorados incluyen a los derivados de los cianos, de los cuales el
++6 es el más conocido( ciclodienos que incluyen al clordano, aldrin, dieldrin, $epataclor,
endrin, y la serie de los $ecaclorociclo$e1anos como el lindano, to1afeno, mire1 y
clordano.
En comparación con los organofosforados, los insecticidas organoclorados poseen mayor
potencia al desarrollar to1icidad de tipo crónico y muc$o menor de tipo agudo, también son
considerados como neurovenenos.
"ompuesto
++6 dosis oral &nica/ mgPNg. peso corporal
>ovinos( =89
Bvinos, porcinos, caprinos, equinos( 399
5e1acloruro de benceno( dosis oral &nica( mgPNg. peso corporal >ovinos, ovinos, porcinos,
caprinos, equinos( *999
'indano +osis oral &nica mgPNg. peso corporal becerros de dos semanas( 8
-ulverización inocua má1imo( por *99
>ecerros 9.938
>ovinos y ovinos( 38
6o1afeno dosis oral &nica( mgPNg. peso corporal
>ecerros( 8
Bvinos( 3.8
"aprinos( 89
39*
(rinci!a$e, or%anoc$ora4o,? 4e,cri!ción 7 +,o,
:E/ACLOROCICLO:E/ANO'
'indano es el isómero gamma del $é1aclorocicio$e1ano. #e utiliza en los preparados
insecticidas 0unto con otros isómeros.
#e $a informado que el lindano puede ocasionar discrasias sanguneas, anemia aplástica en
el $ombre, aunque $ay otros informes que no inciden con lo anterior.
6iene el inconveniente de que es muy irritante para las mucosas y los o0os. #i la irritación
se $ace evidente, $ay que lavar la región con agua y 0abón y evitar su empleo de nuevo. El
lindano se absorbe a través de la piel intacta y es tó1ico si se absorbe cantidades grandes.
"auda signos de envenenamiento iguales al ++6 y es un inductor del sistema
microsomal $epático. #e e1creta lentamente por la orina con un 6
*
P3 apro1imado de 39
$oras.
TO/AFENO
#u estructura qumica( "lB5lB"l*J. Es un sólido de color ámbar con olor a pino, es soluble
en disolventes orgánicos. El 6
l
P3 en el te0ido adiposo de pollos para asar es de
apro1imadamente 3.GG semanas.
#e usa principalmente para ba%os garrapaticidas o en aerosol para tratamiento contra
garrapatas o ácaros, a concentraciones de 9.38)9.88;. Este insecticida proporciona
suficiente protección residual, lo que permite trasladar a los bovinos en peligro a través de
una zona infestada de garrapatas o ácaros.
En general, su to1icidad aguda es cuatro veces mayor que el ++6, pero su to1icidad
crónica es muc$o menor. El tratamiento por into1icación de este compuesto es similar a los
otros organoclorados.
CAPITULO 21
F2RMACO' )*E ACTQAN 'OBRE EL 'I'TEMA NERVIO'O
A*T-NOMO
FARMACOLOGÍA DEL 'I'TEMA NERVIO'O A*T-NOMO
C$a,ificación.) 'os medicamentos que act&an sobre el sistema nervioso autónomo :#M4<
se pueden dividir en cuatro categoras(
• 2ármacos parasimpaticomiméticos :acent&an los efectos del parasimpático<.
• .edicamentos parasimpaticolticos :disminuyen los efectos del parasimpático<.
• 2ármacos simpaticomiméticos :acent&an los efectos del simpático<.
393
• .edicamentos simpaticoliticos :disminuyen los efectos del simpático<.
En realidad, el sistema nervioso autónomo no se enferma como sucede com&nmente en
otros sistemas y aparatos, el sistema nervioso autónomo está implicado en la innervación de
virtualmente todos los sistemas y aparatos del organismo.
F2RMACO' (ARA'IM(ATICOMIMETICO'
'os receptores de acetilcolina :colinérgicos< se dividen en(
Accione, m+,car&nica,.
-n el cora5ónD
*. +isminución de la frecuencia del marcapaso
3. -rolongación de la conducción antro ventricular
7. +isminución de la contractilidad miocárdica
=. -ueden originar arresto cardaco
En vasos(
*. #ólo en células musculares lisas de arteriolas y arterias :vaso dilatación<
3. 5ipotensión por vaso dilatación cerebral coronaria, cutánea y esplácnica :efecto
temporal<
-n el mEsculo lisoD
*. >roncoconstricción
3. .otilidad gastrointestinal aumentada
7. "ontracción de ve0iga :micción<
=. "onstricción del m&sculo circula de iris :miosis<
8. "onstricción del m&sculo ciliar del cristalino
G. !ela0ación de esfnteres en las vas gastrointestinales, en el conducto biliar y en las
vas urinarias
-n las glándulas exocrinas aumenta las secreciones(
*. #alivales
3. 'acrimales
7. #udorparas
=. >ronquiales
8. ?ástricas :pepsina y secreción de ácido<
G. -ancreáticas :tripsina, lipasa y amilasa<
H. ,ntestinales :en las glándulas de >runner<
'os efectos muscarnicos de la acetilcolina se pueden bloquear con atropina.
397
Accione, nicot&nica,.'os efectos nicotnicos de la acetilcolina no se puede bloquear con
atropina.
"uando se produce una estimulación colinérgica de los receptores nicotnicos se observarán
los siguientes sntomas(
*. 6aquicardia
3. 4umento del gasto cardiaco y otros efectos simpáticos.
-n médula suprarrenalD
*. 4umento de la liberación de adrenalina y noradrenalina.
-n la placa neuromuscularD
*. Un efecto e1cesivo origina temblores y contracciones desordenadas.
3. En el sistema nervioso central aumenta la actividad eléctrica, lo que induce
temblores y en ocasiones convulsiones.
F2RMACO' (ARA'IM(ATICOMIM.TICO' DE EFECTO DIRECTO
'INT.TICO
-or lo general, estos medicamentos son más resistentes a la acción de la acetilcolinesterasa
y son las siguientes(
ACETILCOLINA
Es sintetizada a partir de la colma y de la acetilcoenzima y es almacenada en unas vesculas
presentes en las terminaciones nerviosas.
'a acetilcolina es in&til en el tratamiento porque es muy inestable y no es posible
dosificarla.
METACOLINA
-osee efectos nicotnicos y muscarinicos, las acciones son a nivel del sistema
cardiovascular con una duración de $asta 79 mino en dosis subcutáneas de *9 a 79 mg por
perro. Mo debe administrase va oral.
CARBACOL
#u efecto es más selectivo por las vas gastrointestinales y por la ve0iga urinaria. #e
administra por va oral en animales monogástricos, pero la va de administración más
com&n es la subcutánea.
39=
El carbacol provoca salivación profusa y estimulación del m&sculo uterino :sobre todo al
final de la pre%ez<.
BETANECOL
Este éster de la colina es muy estable porque no es $idrolizado por la acetilcolinesterasa. #e
usa en gatos en el tratamiento de la atonia de la ve0iga urinaria, administrándose dos veces
* mgPanimalPda por va subcutánea.
F2RMACO' (ARA'IM(ATICOMIM.TICO' DE EFECTO' DIRECTO'
NAT*RALE'
'os medicamentos mas conocidos de este tipo son(
(ILOCAR(INA
Este alcaloide natural proviene de -locarpus Zaborandi o -. microp$illus. -roduce su
acción directa sobre las terminaciones nerviosas, induce salivación, $ipersecreción gástrica
y de la mucosa bronquial. #us efectos colinérgicos son bloqueados por la atropina.
M*'CARINA
Mo posee importancia terapéutica, pero el $ongo del cual se e1trae puede causar
into1icaciones bastante graves de estimulación parasimpático, la cual es antagonizada por
la atropina.
ARECOLINA
Estimula los receptores muscarnicos de las glándulas, de los m&sculos lisos y del
miocardio. En dosis de *.7 mgPNg. de peso se $a usado como tenfugo en el perro
:4cetarsol, Memural<.
NICOTINA
4lcaloide obtenido de las $o0as de tabaco. En la actualidad sólo se utiliza para clasificar los
efectos de la acetilcolina.
LOBELINA
-roduce efectos similares a los de la nicotina, pero más débiles. "ausa contracción del
m&sculo circular del iris, provoca sudación y salivación profusa.
#e $a utilizado como espasmódico en atonias intestinales en dosis que varan entre 8 y 38
mg por vaca, por va subcutánea y oral.
398
F2RMACO' (ARACIM(ATICOMIM.TICO' DE EFECTO INDIRECTO
REVER'IBLE
'os más comunes son(
NEO'TIGMINA
#u acción es más prominente en la unión neuromuscular y en el intestino. Es eficaz por va
subcutánea o intravenosa, se puede aplicar en el o0o y se emplea en ocasiones 0unto con la
atropina para resaltar sus efectos nicotnicos.
(RIDO'TIGMINA
#imilar a la neostigmina, se puede administrar por va oral en el tratamiento de la miastenia
gravis.
FI'O'TIGMINA
-enetra fácilmente en el sistema nervioso central y se puede aplicar por va intravenosa en
dosis de * a 3 mg para controlar into1icaciones nerviosas producidas por medicamentos
triciclitos y anticolinérgicos. Es muy to1ica y su empleo clnico está muy limitado. Mo debe
utilizarse durante la pre%ez, pues induce abortos en la mayor parte de los casos.
DI'TIGMINA
#e puede aplicar por va oral o intramuscular en la terapéutica de la retención urinaria
postoperatoria.
EDROFONIO
#imilar a la neostigmina, pero la duración de su efecto farmacológico es muy corto además
de que posee actividad estimulante directa sobre la unión neuromuscular.
ECOTIOFATO
Este anticolinesterásico es del tipo de los órgano)fosforados. El ecotiofato es de uso tópico
y por su efecto prolongado en el iris resulta de gran utilidad en la terapéutica del glaucoma.
DECAMERIO
Es similar al ecotiofato
TACRINO =ROMOTAL>
Es un estimulante cerebral con efectos marcados sobre el centro respiratorio. Es un
antagonista no especfico del efecto depresor de la morfina y sus derivados. E' uso
39G
con0unto de taurino y su1ametonio debe ir precedido de atropina para evitar la bradicardia
grave.
'a sobredosis de estos medicamentos se puede manifestar con náuseab vomito, ptialismo,
diarrea, cólicos, convulsiones.
F2RMACO' (ARA'IM(ATICOMIM.TICO' DE EFECTO INDIRECTO
IRREVER'IBLE
En este grupo se incluyen los insecticidas y anti$elmnticos organofosforados. 'a
into1icación incluye estimulación de los receptores nicotnicos y muscarnicos.
INACTIVADORE' DE LA ACETILCOLINE'TERA'A
El tratamiento de elección en una into1icación con fosforados es la atropina a razón de 9.=8
mgPNg. de peso por va intravenosa, H8 ; de la dosis, y el resto $asta obtener efecto.
Esta re activación se logra con derivados de la pralido1ina como el metil cloruro de
piridina)3)pralido1ima, debe utilizarse en un paciente atropinizado y con respiración
natural o artificial aseguradas, pues su aplicación no es curativa sino preventiva de una
recidiva de los sntomas de into1icación.
CAP7TULO 22
F2RMACO' (ARA'IM(ATICOLITICO'
Conce!to, %enera$e,
[nicamente el término parasimpaticoltico se refiere a que bloquean 'os receptores
muscarinicos por antagonismo competitivo, evitando los efectos muscarinicos de, la
acetilcolina. #us efectos clnicos en veterinaria circunscriben especialmente a proporcionar
una medicación preanestésica que/ evite la depresión miocárdica y el bloqueo aurio)
ventricular, y en los caballos, sobre todo/ permite, una ventilación adecuada por limitar las
secreciones traqueo)bronquiales e impide los broncospasmo por rela0ación del m&sculo
bronquial.
4uque en caballos se $a sugerido evitar su empleo por inducir cólicos moderados, se le
puede administrar en dosis de 9.93 mgPNg. de peso para evitar el bloqueo aurio)ventricular.
ATRO(INA
Este medicamento, es una mezcla racémica de + y E $iosclamina. 'a forma ' es muc$o
más potente que la +.
Mecani,mo 4e acción. -or los receptores colinérgicos muscarnicos y al ocuparlos evita
que/ la acetilcolina produzca su acción, efectora.
39H
Accione, farmaco$ó%ica,. En el corazón. -roduce bloqueo de los efectos desaceleradores
del nervio vago sobre el marcapasos que da lugar a un dominio simpático y, por lo tanto un
incremento de la frecuencia y del gasto, cardacos,
En la musculatura lisa de los vasos sanguneos, no se observa efecto alguno porque no
poseen inervación parasimpática. #in embargo, pueden e0ercer una actividad bloqueadora a
nivel de e estas fibras musculares lisas( lo que e1plica el enro0ecimiento, facial
caracterstico de la into1icación con atropina.
En el aparato respiratorio se produce una bronco)dilatación por in$ibición de los efectos
parasimpáticos. 'a atropina bloquea la actividad mimética de la acetilcolina y de sustancias
afines en las vas gastrointestinales con lo que se provoca una disminución en el tono
muscular incluyendo el rumen.
En el o0o. 'a atropina bloquea al ,,, par craneal, con lo que se in$ibe la contracción del
m&sculo ciliar del iris y del m&sculo ciliar del cristalino. Esto causa midriasis in$ibición de
la respuesta pupilar a la luz. Este efecto se logra por administración sistémica o local de la
atropina.
En la secreción glandular. +isminuye la secreción de la glándula salival y de las glándulas
sudorparas/ provoca un incremento de la temperatura corporal, con disminución de la
formación de lágrimas, lo que origina resequedad de la con0untiva.
-or todas estas razones la atropina se emplea como agente preanestésico.
En las glándulas gástricas. +osis altas de atropina pueden in$ibir, pero no por completo las
secreciones ácidas del estómago.
4cciones centrales. 4 dosis terapéuticas no produce efectos colaterales, pero a dosis altas
genera irritabilidad, intranquilidad, e1citación y en el ser $umano alucinaciones.
?randes dosis de escopolamina provocan delirio y e1citación en los perros, gatos, y
caballos. 'a escopolamina se utiliza principalmente para la prevención del marco en el ser
$umano.
*,o, tera!é+tico, 4e $a atro!ina
#e usa como antiespasmódico en la $iper motilidad de las vas gastrointestinales o en la
$ipertonicidad de la ve0iga urinaria.
"omo antisecretor para mantener las vas respiratorias libres antes de la anestesia y durante
esta.
En el corazón, la atropina evita el efecto depresor del vago, lo que resulta &til después de
infartos, antes de la anestesia y en el bloqueo cardaco inducido con digital. Es &til a dosis
de 9.93 mgPNg. de peso en caballos para evitar el bloqueo auricoloventricular y el refle0o
ocu*ocardiaco.
39J
'as dosis que se recomiendan varan desde 9.98 mgPNg. de peso de la sal sulfato de
atropina, por va subcutánea, intramuscular o intravenosa, para lograr efectos no drásticos,
$asta 9.98 mg PNg. en into1icaciones con órganos fosforados.
-ara dilatar la pupila se requiere de una a dos gotas de una solución al *;. En caballos se
aconse0a no administrar más de 9.93 mgPNg. de peso/ por riesgo de cólico el cual puede
evitarse con la administración oral de un litro de aceite mineral.
4 pesar de sus efectos terapéuticos la atropina puede causar into1icación mortal cuyos
sntomas pueden ser(
Merviosismo, alucinaciones, sed, pupilas dilatadas, colapso respiratorio, e1citación,
debilidad, boca seca, fotofobia, incoordinación muscular, taquicardia, aumento de la
presión sangunea.
OTRO' AGENTE' (ARA'IM(ATICOLITICO'
!ecientemente se $a estudiado con e1cito el uso de un parasimpaticoltico como
preanestésico sustitutivo de sulfato de atropina. Este compuesto es el glicopirrolato que a
dosis de 9.9** mgPNg. de peso parece ser más eficaz que la atropina como preanestésico.
:IO'CINA B*LTIBROM*RO =B*'CO(AN>
+erivado de la escopolamina que además de ser un antimuscarnico también bloquea los
ganglios se absorbe poco por va oral y es muy &til por va parenteral para rela0ara el
m&sculo liso del intestino o de la ve0iga
:OMATRO(INA
#e usa en solución al 3; para aplicación oftálmica y producir midriasis. 'a acción de este
efecto midriático es de corta duración y más &til como medicamento de opción en el
tratamiento de ad$esiones entre el iris y el cristalino. #us efectos duran unos cuantos das
son fácilmente antagonisados por la fisostigmina.
CAP7TULO 23
F2RMACO' 'IM(ATICOMIM.TICO'
C$a,ificación
'os medicamentos de acción adrenérgica se pueden dividir en 7 grupos(
De acción 4irecta
Estas sustancias interact&an directamente con el receptor adranérgico en el órgano efector y
producen as su efecto fármaco lógico estas son(
39@
• +opamina
• Moradrenalina
• 4drenalina
• 2enilefrina
• ,soproterol
• .eto1amina
• .etaramisol
De acción in4irecta
Estos fármacos provocan la liberación de catecolamidas endógenas de la terminación
postganglionar de las fibras simpáticas y de la médula suprarrenal. 4lgunos E0emplos de
estos medicamentos serian(
• 6iramida
• 4nfetamina
• 5idro1ianfetamina
De acción mi#ta
'os medicamentos que pertenecen a este grupo producen su efecto a través de mecanismos,
directos e indirectos E0. de estos fármacos son(
• Efedrina
• 2enilpropalamina.
RECE(TORE' ADREN.RGICO'
-ara comprender el efecto de los medicamentos simpaticomiméticos es necesarios conocer
los receptores e1istentes para la adrenalina y noradrenalina.
4 la fec$a los receptores adrenérgicos más es la de los receptores alfa y beta. Estos
receptores se encuentran en los órganos efectores del sistema nervioso simpático.
'os receptores alfa provocan e1citación y aumento de las actividades basales.
'os fármacos que estimulan a los receptores alfa :agonistas< son(
• Moradrenalina
• 4drenalina
• 2enilefrina
• .etaraminol
'os antagonistas de receptores alfa son(
• 2eno1ibenzida
3*9
• +ibenamina
• 2entolamida
• -ipero1án.
• +ibozan
-or otro lado los receptores beta pueden ser de tipo beta * o beta 3. 'os primeros se
encuentran en el corazón y en el intestino delgado, mientras que los segundos se $allan en
el m&sculo bronquial en el sistema vascular y en el &tero. 'os efectos que producen los
receptores beta son( in$ibición, rela0ación y depresión de las actividades. 'os
medicamentos que e1citan a los receptores beta son(
• ,soproterenol
• 4drenalina
4 pesar que la adrenalina tiene más afinidad por los receptores beta que por los alfa, la
estimulación simultánea que produce causa une efecto predominante alfa.
Un agonista beta, especfico sera la noradrenalina, pero el efecto es e1clusivo sobre el
corazón. 'os agonistas beta especficos incluyen salbutamol, terbutalina y metaproperenol.
Entre los antagonistas de receptores beta están(
-ropanolol :antagonista beta y beta 3<
-ractolol :beta *<
>uto1amina :beta 3<.
'os fármacos de los antagonistas adrenérgicos sobre el sistema cardio)vascular se pueden
dividir en(
*. 2ármacos que estimulan el miocardio y elevan la presión arterial noradrenalina y
adrenalina.
3. .edicamentos que estimulan el miocardio pero, generan disminución de la presión
arterial( ,soproterenol.
7. .edicamentos que, no tienen efecto sobre el miocardio pero que incrementan la
presión arterial( fenilefrina y meto1amina.
'IM(ATICOMIMETICO' DE ACCI-N DIRECTA
ADRENALINA
Esta $ormona es producida en grandes cantidades por la médula suprarrenal como respuesta
a estados de tensión como el miedo repentino agudo y el e0ercicio intenso. Estas situaciones
son comunes en el mane0o, en cólicos intermitentes agudos :caballos<, al ver o identificar a
un enemigo natural etc.
3**
'os efectos de esta $ormona tienen como función estimular los receptores adrenérgicos alfa
y beta y por tal motivo produce un aumento muy grande de la presión sangunea.
'a adrenalina produce vasoconstricción en piel, mucosas y ri%ones.
To#ici4a4 en $a, cateco$amina,.) 'os efectos tó1icos pueden ser divididos en periféricos
y centrales aunque por lo general las catecolaminas inyectadas no atraviesan la barrera
$ematoencefálica.
Efecto, tó#ico, en e$ ,i,tema ner6io,o centra$. pánico ansiedad, temblores y dificultad
respiratoria
Efecto, tó#ico, !eriférico,? Mecrosis, arritmia, fibrilación fatal con el ciclopropano,
$emorragia cerebral debido a el aumento e1cesivo de la presión sangunea y edema
pulmonar.
(ro!ie4a4e, 9+&mica, 4e $a a4rena$ina. Es un polvo blanco a blanco cremoso,
qumicamente clasificada como una arilalquilamina. -uede obtenerse por e1tracción de la
médula suprarrenal de manera sintética. Es ligeramente soluble en agua e insoluble en
disolventes orgánicos. -ara $acerla más soluble se la combina con ácidos, con los cuales
forma sales, se utilizan en veterinaria( el cloridrato, el bitartrato y el tartrato ácido de
adrenalina. El aire y la luz la destruyen.
A3,orción1 meta3o$i,mo 7 e#creción. 'a administración oral no es &til. -or va
subcutánea la adrenalina se absorbe y produce un efecto adrenérgico sostenido. "uando se
administra por va intramuscular, su absorción es más rápida y su efecto más drástico y
breve/ por va intravenosa, produce efectos adrenérgicos instantáneos.
-uede aplicarse en $eridas abiertas o en las mucosas, abrasiones de la piel para inducir
$emostasia y lograr su absorción.
(re!aracione, farmacé+tica,. 'a inyección de adrenalina debe contener un mgPml.
:*(,*999< clor$idrato de adrenalina disuelto en agua destilada acidificada y esterilizada.
'a suspensión oleosa de adrenalina estéril debe contener 3 mgPm. del clor$idrato de
adrenalina en aceite vegetal. +ebido a que está disuelto en aceite, este preparado no es para
administración intravenosa.
(reca+cione,. 'a adrenalina es capaz de originar la muerte por sobredosis en animales de
edad avanzada, debe utilizarse con muc$o cuidado y asimismo en pacientes débiles o
$ipertensos. Mo se utiliza en presencia de cardiopatas o en animales anestesiados con ciclo)
propano) cloroformo.
NORADRENALINA
Este medicamento produce una estimulación selectiva de las terminaciones adrenérgicas
alfa y una ligera estimulación de los receptores beta del corazón y de los m&sculos
esqueléticos. -roduce un incremento de la presión sangunea diastólica y sistólica sin
3*3
afectar el gasto cardaco/ provoca acción vagal refle0a, la cual se $ace evidente al disminuir
la frecuencia cardiaca.
'a noradrenalina se sintetiza a partir de la tiro1ina por medio de varios pasos metabólicos,
en. El interior de la terminación nerviosa adrenérgica efectora o en la médula suprarrenal,
por estimulación $ipotalámica o como respuesta refle0a.
A3,orción1 meta3o$i,mo 7 e#creción. 'a noradrenalina es destruida por los 0ugos
digestivos y se absorbe de modo muy poco satisfactorio cuando se inyecta por va
subcutánea. -or va intramuscular se absorbe con rapidez, pero también se destruye
rápidamente de manera similar a la adrenalina de la cual difiere solo en la carencia de un
grupo metilo y por consiguiente es inactivada por la catecol)ortometil transferasa y
finalmente por la monoaminoo1idasa.
(ro!ie4a4e, 9+&mica,. 4l igual que la adrenalina el bitartrato de noradrenalina se utiliza
en forma de sal mono$idratada, $idrosoluble, cristalina, que se o1ida fácilmente.
Mecani,mo 4e acción. #obre los receptores alfa es capas de producir un efecto prensor
$asta cuatro veces mayor que la adrenalina en el perro y gato.
(re!aracione,. +ebe contener 3 mgPml. en solución estéril, se aplica diluido solo por va
,D, preferentemente por medio de cánulas de plástico se debe evitar su empleo en animales
pre%ados.
(reca+cione,.) Mo debe utilizarse en pacientes anestesiados con ciclopropano porque este
anestésico sensibiliza el miocardio o a las catecolaminas.
EFEDRINA
Este medicamento se obtiene de plantas de la especie efedra, de donde se deriva su nombre.
2armacéuticamente se usa la efedrna base que tiene la apariencia de un sólido casi
cristalino.
Mecani,mo 4e acción. Estimula los receptores alfa y beta del sistema linfático suprarrenal
además de in$ibir ligeramente la destrucción de la adrenalina
Re,!+e,ta 4e$ or%ani,mo anima$ a $a efe4rina.
'i,tema car4io6a,c+$ar. #u similitud qumica con la adrenalina le concede capacidad de
estimulación adrenérgica, se puede administrar por va oral sin perder su actividad
farmacológica.
"uando se emplea por va ,D produce aumento de la presión sangunea.
3*7
'i,tema ner6io,o centra$. -osee capacidad de estimular directamente el centro
respiratorio lo cual puede ser &til en algunas ocasiones para combatir depresiones
respiratorias causadas por sobredosis de depresores nerviosos.
'IM(ATICOMIMETICO' DE ACCI-N INDIRECTA.
ANFETAMINA 0 DE/ANFETAMINA.
Estos in$iben la reincorporación de la noradrenalina a la terminación simpática.
Esto provoca que e1ista mayor estimulación en los receptores de la noradrenalina.
-osee la venta0a de absorberse por va oral y casi la totalidad de la dosis administrada se
e1creta por la orina sin sufrir cambio alguno.
#u e1creción puede acelerarse en presencia de orina ácida. !ela0a ligeramente la
musculatura bronquial y contrae frecuentemente el esfnter vecical. 'a anfetamina $a sido
famosa por su capacidad de estimular el #M". -or esta razón es utilizada con fines ilegales.
El uso de anfetaminas produce una rápida tolerancia por lo que es difcil calcular su
dosificación continua por ello es com&n la sobre)dosificación y presenta convulsiones y
$emorragias cerebrales por la $ipotensión cerebral inducida.
'IM(ATICOMIMETICO' DE ACCI-N MI/TA
FENILEFRINA
-osee la capacidad de estimular indirecta y directamente a los receptores alfa con muy poca
actividad sobre los receptores beta. #us efectos sobre el aparato, cardiovascular son
similares a los de la noradrenalina y producen vasoconstricción, $ipertensión y bradicardia
refle0a lo que reduce el flu0o sanguneo a la piel y a los ri%ones.
METARAMINOL
-roduce efectos directos e indirectos sobre lo receptores alfa y beta aumenta el traba0o
cardiaco as como la resistencia periférica.
#e aplica por va #", ,., ,D, es &til en casos de $ipotensión por anestesia raqudea y como,
tratamiento en casos de sobre)dosis por bloqueadores ganglionares.
+osis de l.8 a 8 mg por va ,D produce su efecto má1imo en tres minutos es importante
utilizarla con muc$a precaución en casos de $ipertensión, isquemia cardiaca cuando se
aplica debe diluirse y administrarse por venoclisis lenta.
METO/AMINA
3*=
-osee un efecto estimulante sobre los receptores alfa y puede producir cierto grado de
bloqueo de los receptores beta.
Mo posee efecto alguno sobre la musculatura respiratoria es &til en la terapéutica de la
$ipertensión que resulta durante la anestesia espinal y durante fallas circulatorias.
Mo aumenta la irritabilidad del m&sculo cardiaco y puede emplease en estados de anestesia
producida por anestésicos volátiles. #e puede aplicar por va ,D, #", en dosis de 8 a *9 mg.
#e debe utilizar con precaución en casos de $ipertensión, enfermedad cardiaca.
EFECTO' DE LO' F2RMACO' 'IM(ATICOMIMETICO' 'OBRE LA (RE'I-N
'ANG*ÍNEA 0 LA F*NCI-N CARDIACA.
En el corazón las catecolaminas incrementan la frecuencia cardiaca auque la noradrenalina
a dosis peque%as estimula el refle0o de compensación y logra bradicardia.
El cambio a dosis altas aumenta la resistencia periférica por estimulación de los receptores
alfa.
En términos generales la noradrenalina es el agente presor más potente e incrementa la
presión sistólica y la diastólica.
Una elevación similar ocurre con dosis grandes de adrenalina o un descenso de la presión
arterial media si la dosis es peque%a.
*'O' FARMACOL-GICO' DE LO' 'IM(ATICOMIMETICO'.
"omo vasoconstrictor para prolongar la duración del anestésico local la proporción ideal de
adrenalina es de *( *9999.
En la into1icación por barbit&ricos las sustancias que se emplean.
E2E+!,M4( 9.78 mgPNg. de peso ,. o #".
2EM,'E2!,M4( 9.9*8 a 9.*8 mgPNg. ,. B #".
.E6BY4.,M4( 9.9H a 9.3@ mgPNg. ,..
Emer%encia, car4io6a,c+$are, con e$ c<o9+e anafi$5ctico
ADRENALINA
9.* a 9.8 ml #" en perros o si se desea un efecto prolongado 9.* a 9.8 de suspensión oleosa.
NORADRENALINA
4plique $asta obtener efecto/ por va ,D lenta 8 mgPml
En !aro car4iaco
ADRENALINA
3*8
7 a *8 mgPNg. por va ,. o #".
EFEDRINA(
9.78 a 9.H9 mgPNg.
"omo broncodilatador sobre todo en los casos de asma y c$oque anafiláctico y en la
obstrucción pulmonar crónica en equinos, suelen utilizarse los siguientes medicamentos(
4drenalina( 7 a 8 mgPNg. ,. o #"
Efedrina( 9.8 a. * ; en aerosol.
"omo descongestivo nasal(
.eto1amina( 9.8 a * ; en gotas.
2enilefrina( 9.38; en gotas.
CAP7TULO 2&
F2RMACO' 'IM(ATICOLÍTICO'
Efecto, %enera$e,
En e$ ,i,tema Car4io6a,c+$ar.
En los vasos sanguneos los bloqueadores alfa evitan la vasoconstricción y por ende el
aumento de la presión observada en casos de estimulación simpática o por administración
e1ógena de amnas simpaticoactivas.
En el corazón estos bloqueadores no tienen un efecto marcado, pues el miocardio tiene
mayor proporción de receptores beta, no obstante a nivel del marcapasos pueden evitar la
arritmia inducida por la combinación de adrenalina y ciclopropano y es posible que el
efecto final en el corazón sea el de taquicardia refle0a inducida por la $ipotensión que
provocó la arritmia.
En e$ m",c+$o $i,o.
'a aplicación de los bloqueadores alfa adrenérgicos in$ibe el tono del m&sculo radial del
iris con lo que se logra una dominancia del tono parasimpático esto provoca cierto grado de
contracción pupilar.
Efecto, co$atera$e,
-érdida del tono vascular $ipotensión postural, taquicardia refle0a, por estas razones los
antagonistas de receptores alfa deben utilizarse con precaución sobre todo en los casos de
&lcera peptica y de enfermedades coronaras.
FENO/IBEN;AMINA
3*G
-osee un poderoso efecto bloqueador alfa, pero su acción farmacológica tarda muc$o en
establecerse, aun cuando se administra por va ,D, una vez iniciada su acción esta dura de
3= a =J $oras
'a feno1ibenzamina produce una acción moderada de la presión diastólica, pero en
presencia de $ipertensión o de $ipovolemia se produce $ipotensión marcada, debe evitarse
el uso de adrenalina por la posibilidad de acentuar el decremento de la presión sangunea.
El fármaco es eficaz por va oral o intravenosa y se acumula en la grasa corporal. Mo debe
utilizarse por va intramuscular por la irritación local que produce
*,o,.) Es &til en los casos de c$oques vasculares periféricos caracterizados por
vasoconstricción.
+osis a utilizar es por va oral de 9.*89 a 9.J89 mgPNg.Pda tomando en cuenta que la
respuesta y la pérdida de eficacia ocurren en plazos de dos a cuatro das.
ALCALOIDE' DE LA ERGOTINA
#e utiliza poco como bloqueadores alfa adrenérgicos pero se usan frecuentemente por su
capacidad para estimular el m&sculo liso del &tero.
En este caso la ergotina y la metil)ergonovina se utilizan para promover la e1pulsión del
feto al final del parto as como para ayudar a la salida de la placenta y los lquidos
'os más conocidos son la fentolamina y la tolazolina, su duración de acción es de dos a
cuatro $oras y su efecto es inmediato además la tolazolina act&a como rela0ante directo del
m&sculo liso por lo que se produce disminución de la presión sangunea casi inmediata
después de la administración ,D.
Estas dos sustancias causan taquicardia, estimulan la secreción de las glándulas salivales,
lagrimales, del aparato respiratorio y del páncreas.
Entre sus efectos colaterales más marcados se encuentran las taquicardias y las arritmias, la
dosis de sal mesilato de fentolamina es de H9 mgPNg. de peso por va intravenosa.
CAPITULO 2+
F2RMACO' )*E ACTQAN 'OBRE EL 'I'TEMA NERVIO'O
CENTRAL
Intro4+cción
3*H
-or razones de ética y eficiencia técnica, el veterinario debe utilizar con razonable maestra
las diversas formas de tranquilizar y de anestesia. Este conocimiento permite mayor
seguridad y la minimización de los riesgos anestésicos para el paciente y la inducción para
ambos, el paciente y el veterinario.
Conce!to, %enera$e,
'a terapéutica con razonable maestra en las diversas formas de tranquilizar y la anestesia
resultan indispensables para el veterinario. Este conocimiento le proporciona mayor
seguridad en el traba0o desde todos los puntos de vista.
EVAL*ACI-N DEL (ACIENTE (ARA LA 'ELECCI-N DEL ANE'T.'ICO
-ara lograr la anestesia, se pueden $acer diversas combinaciones, en especial se usan
sedentes o tranquilizantes 0unto con la anestesia local o regional. 'a selección de un método
anestésico determinado depende de la evaluación integral del paciente, para lo cual es
preciso determinar el estado fsico general del animal, si e1iste enfermedad o no, el tama%o
y la especie, la edad, el se1o, el estado nutricio y el grado de $idratación, el estrés
ambiental etc.
#e deberán analizar detalladamente los distintos puntos que permiten evaluar la conducción
del paciente.
*. -stado físico puede desglosarse las siguientes categoras(
4. 4nimales sanos
>. -acientes con problemas leves, como ligera obesidad o ligera
des$idratación.
". 4nimales con problemas graves, como des$idratación e1tensiva de más del
8; con problemas circulatorios o lesiones craneales graves etc.
+. 4nimales con problemas moderadamente intensos, con nefritis,
insuficiencias valvulares, disfunciones $epáticas.
E. -acientes moribundos que presentan $ipotensión intensa por c$oque
$ipovolémico, paros respiratorios intermitentes, etc.
3. ,a presencia de enfermedad influirá en la clasificación del estado fsico del paciente
y puede interferir con la biotransformación de algunos de los medicamentos.
7. -l tamaFo y la especie revisten gran importancia entre animales obesos y animales
esbeltos. 4demás e1isten diferencias en la misma especie.
=. ,a edad constituye un indicador vital ya que $ay mayor porcenta0e de vitalidad en
animales vie0os que en 0óvenes.
8. -l sexo del paciente. 5ay diferencias poco considerables en la capacidad de
biotransformación de ambos se1os.
G. -stado nutricio y grado de deshidratación. Es evidente que la perspectivas de
vitalidad de un individuo desnutrido y su0eto a imponderables quir&rgicos son
menores que las de un individuo bien nutrido e $idratado.
H. -l estrés amiental y el mane0o pueden tener más importancia de lo que aparentan.
3*J
4demás es preciso considerar a la condición fisiológica del corazón, los pulmones, el
$gado y los ri%ones, como punto fundamental para decidir el tipo de anestesia, y resulta
indispensable considerar el fármaco que se esta administrando al animal.
-ues sustancias como los anti$istamnicos, los analgésicos no narcóticos, el etanol, los
barbit&ricos, la fenilbutazona, el clordano, el ++6 y varios insecticidas más incrementan la
capacidad de biotransformación de las sustancias por el $gado.
CARACTERÍ'TICA' DEL ANE'T.'ICO IDEAL.
El anestésico ideal sera aquel que(
*. Mo necesite biotranformarse.
3. Mo sea to1ico, irritante, etc.
7. Mo deprima las funciones vitales, como la respiración, función cardiaca, etc.
=. 'ogre inducir rápidamente y sin force0eos la anestesia, para proporcionar una rápida
y segura recuperación.
8. 6enga un antdoto especfico, como la nalo1ona, que es un antdoto del fentanil.
G. #ea barato, estable, fácil de usar, no inflamable o e1plosivo.
H. #ea &til para todas las especies.
J. -ropicie buena rela0ación, incontinencia, in$ibición de los refle0os y pedida de la
sensibilidad.
@. !eduzca el sangrado capilar.
COM(ONENTE' ETA(A' DE LA ANE'TE'IA GENERAL.
+esde los principios de la anestesiologa cientfica, a mediados del siglo Y,Y se describió
ciertos signos de la anestesia lograda con cloroformo y éter en seres $umanos. En la
actualidad se $a uniformado la descripción de los signos de la anestesia y se $an dividido
en cuatro etapas principales.
Eta!a E? ana$%e,ia o mo6imiento 6o$+ntario.
#e caracteriza por la inducción de un estado de analgesia ligero, no apto para las cirugas.
5abrá force0eos, c$illidos, e1citación y paro voluntario de la respiración, seguidos de
inspiraciones profundas, $abrá aumento de la frecuencia cardiaca, midriasis y emisión de
$eces y de orina.
Eta!a F? 4e$irio o mo6imiento in6o$+ntario.
#e inicia al perder la conciencia, por acción del anestésico. El animal a&n reacciona a
estmulos fuertes del medio, y manifiesta taquipnea e $iperventilación. 'as pupilas están
dilatadas y e1iste aumento de la frecuencia cardiaca. 5ay c$illidos salivación y
movimientos de deglución.
Eta!a G? ane,te,ia 9+ir"r%ica.
3*@
#e caracteriza por la inconciencia con pérdida progresiva de los refle0os, rela0ación
muscular, la respiración se torna más lenta y regular. #e clasifica en dos planos la de
anestesia quir&rgica leve y la de anestesia quir&rgica profunda.
ANE'TE'IA BALANCEADA
En la anestesiologa, se $a $ec$o costumbre clasificar la anestesia con el cuadro de
componentes básicos. 'os componentes que integran la anestesiologa son( sensorial,
motor, refle0o y mental.
El bloqueo de los diversos componentes se puede efectuar mediante el uso de fármacos,
como la disminución o prevención del vómito, salivación, secreción de mucosidades por las
vas respiratorias etc.
CAPITULO 2,
MECANI'MO DE ACCI-N DE LO' ANE'T.'ICO'
Conce!to, %enera$e,.
En los anestésicos resulta difcil identificar su mecanismo de acción ya que estos no act&an
sobre un receptor especfico, por lo tanto su mecanismo de acción resulta inespecfico.
#e $a elaborado muc$as e1plicaciones, auque ninguno $a sido plenamente demostrado.
.ás de un siglo se $an utiliza do los anestésicos en la practica con seres $umanos y
especies de todo tipo, a&n no se esclarece el mecanismo de acción.
'a mayor parte de los anestésicos comparte las siguientes caractersticas(
*. Mo tienen una estructura qumica especfica.
3. 'os anestésicos no presentan diferencias entre sus isómeros ópticos, en especial en
el caso de anestésicos volátiles.
7. 'os anestésicos no muestran especificidad de acción respecto a un te0ido blanco,
sino que afectan a todas las células.
=. 'os anestésicos no obedecen las leyes de agonista ) antagonista
TEORÍA' (RINCI(ALE' 'OBRE EL MECANI'MO DE ACCI-N DE LO'
ANE'T.'ICO'.
Teor&a 4e$ co$oi4e.
#e basan en las observaciones que se $icieron sobre los cambios citoplasmáticos de algunos
protozoarios durante su incubación en medios que contenan anestésico. #e advirtió una
agregación reversible del coloide, y se concluyó que probablemente eso causa la perdida de
la e1citabilidad neuronal.
339
Teor&a 4e $a, corre$acione,.
"onsiste en tratar de e1plicar, más que la forma de acción, la relación del mecanismo de
acción con las propiedades fisicoqumicas de los compuestos. #e intento generalizar la
premisa de que el analgésico sera más potente cuando más liposoluble fuese. Esto es
parcialmente cierto, pues si e1iste dic$a correlación pero no todas las sustancias
liposolubles son anestésicos.
Teor&a 4e $o, <i4rato,1 cri,ta$e, <i4rata4o, o c$atrato,.
-odra e1istir alg&n tipo de relación entre los anestésicos y las áreas cerebrales especficas.
-or el momento es imposible identificar el sitio donde los anestésicos e0ercen mayor efecto
dentro de una neurona, auque al parecer es más sensible el botón sináptico de la membrana
en s. -or otro lado se $a propuesto que los anestésicos podran ser parcialmente selectivos
respecto a los sistemas neuronales de activación.
Teor&a 4e$ 6o$+men cr&tico.
Es posible que esta se a una de las teoras más lógica. #e basa en la supuesta capacidad de
los anestésicos de aumentar el volumen de la membrana celular. El aumento del volumen
evita el intercambio iónico y origina una perdida de e1citabilidad y conductibilidad de las
neuronas. Este postulado es apoyado por varias evidencias e1perimentales. Este aumento
del volumen es influido, además, por la temperatura del organismo, se requerirá menor
concentración o presión parcial de anestésico y aumenta más rápidamente el volumen de la
membrana.
INTERACCIONE' DE LA' MOL.C*LA' 0 'ITIO' DE ACCI-N
'a e1plicación radica en la acción con0unta de varios elementos. 4demás de la formación
de clatratos en la membrana, esta aumenta de volumen por la captación de anestésico.
+ic$a captación depende de la liposulubilidad y de su capacidad para concentrarse en los
te0idos. Una disminución del trasporte iónico organizado, todos estos efectos tienen un
ob0etivo com&n( la membrana celular, a&n falta postular una e1plicación que permita
entender por que los anestésicos son selectivos. -or conceptos neurofisiológicos los pilares
de interacción cerebral de la conciencia son(
*. 'a corteza
3. El sistema limbito
7. 'a formación reticular
=. El lemnisco
E1isten estmulos sensoriales leminiscales y de la formación reticular, y que los primeros se
relacionan con la conciencia y los segundos con la sensibilidad ala dolor. Estos sitios
parecen tener mayor afinidad por los anestésicos.
EFECTO' BIO)*ÍMICO' 'OBRE LA C.L*LA
#e sabe que los anestésicos alteran varias vas metabólicas en las células. -ueden interferir
con la asimilación de o1geno, bloqueando la transferencia de electrones dentro de la
33*
mitocondria. -ueden disociar la producción de trifosfato de adenosina evitando la
fosforilación de difosfato de adenosina. 4s se $a demostrado una marcada reducción de la
utilización de o1geno en el sistema nervioso central en dosis anestésicas.
NE*ROFI'IOLOGÍA DE LA ANE'TE'IA
'a mayor parte de los estudios al respeto puntualizan que e1iste “preferencia” o
selectividad de los anestésicos en ciertas células cerebrales, y aunque no se $an presentado
postulados serios acerca de la razón de dic$a selectividad. #eg&n el agua de #M", la cual
constituye el HJ; de los lquidos del sistema, frente al *3; de lpidos y J; de protenas, la
relación no era tan simple como una proporción de solubilidad, y por ello se propuso que
los anestésicos forman un “compuesto” con dic$a fracción acuosa del #M". Este
compuesto se denomina clarato. 'os claratos disminuyen la permeabilidad selectiva de las
neuronas por obstrucción de los poros de la membrana y causa perdida del dinamismo de
los fosfolpidos de aquella.
CAPITULO 2-
ANE'TE'IA IN:ALADA
BA'E' TE-RICA' DE LA ANE'TE'IA CON AGENTE' IN:ALADO'
Una de las diferencia obvias entre el uso de fármacos con mecanismos de acción
especficos y los anestésicos que e0ercen una acción no medida por receptores es el
concepto de dosificación. 4demás, es indispensable entender que el anestésico en forma de
gas tendrá que pasar por varias barreras y distribuirse por todo el organismo, de acuerdo
con sus caractersticas de solubilidad, la presión del vapor etc.
-ara anestesiar un animal se requiere de una concentración cerebral eficaz mnima. Esta, a
su vez, esta su0eta a la concentración alveolar mnima eficaz, que depende de la
concentración mnima eficaz del aire inspirado, teniendo en cuenta la distribución del gas
anestésico en otros compartimentos orgánicos. 'a velocidad de una reacción es
proporcional a la concentración del reactivo.
-or otro lado la concentración alveolar del anestésico también depende del grado de
solubilidad del anestésico en el torrente sanguneo, ya que un anestésico muy soluble en la
sangre tiende a permanecer en esta, y de a$ se difunde a los te0idos, creando una gradiente
de concentración adecuado para el alveolo retenga anestésico del aire inspirado.
'os anestésicos in$alados, como todos los gases, siguen leyes fisicoqumicas y dadas un
sistema de tres fases, a presiones parciales idénticas tienen diferentes concentraciones en
cada una de las fases.
,ey de )alton postula que cada gas que forma parte de una mezcla de su género e0erce una
presión parcial equivalente a la que e0erca si fuera en &nico gas presente en el mismo
volumen.
333
,a ley de 9enry determina que a una temperatura determinada, la cantidad de gas disuelto
en un lquido será proporcional a la diferencia de presiones de ese gas dentro y fuera del
lquido.
4plicando estos principios a la anestesia, se dirá que la presión parcial de un anestésico en
el aire inspirado es del *9; por tanto, $abrá una tendencia a que el gas se equilibre en el
alveolo y la sangre en un total del *9;.
-odra presentarse que en el proceso de anestesia sera más rápido porque en la sangre se
acumula más rápidamente el anestésico/ sin embargo, el paso del anestésico del cerebro a la
sangre esta gobernado por las mismas leyes, por lo que la concentración neta en el
equilibrio $ipotético entre la sangre y el cerebro será ligeramente superior a la de la sangre.
En otras palabras, el anestésico tiene gran afinidad con la sangre y tiende a concentrarse en
ella, $aciendo más lento el proceso de paso del anestésico al #M".
'a potencia no esta relacionada con la solubilidad en la sangre, sino can la solubilidad en
los lpidos, y es independiente de la velocidad. 'a potencia de un anestésico solo es
importante en casos en que se requiere de una concentración alta que interfiera con la
o1igenación adecuada del paciente. En función de su potencia, se $a establecido como
comparación el término de concentración alveolar minina :"4.< que se refiere al
porcenta0e más ba0o capaz de inducir a la anestesia, independientemente del tiempo
necesario para lograrla. En esta forma, la gradiente de concentración entre alveolo y sangre
será tan marcada que el paso del anestésico será más rápido a la sangre y por ende de esta a
los te0idos.
MECANI'MO DE DI'TRIB*CI-N DE LO' AGENTE' IN:ALADO'
'a administración de la anestesia in$alada es un proceso dinámico, ligado ntimamente a la
ventilación y concentración anestésica. 'a cantidad de anestésico que se distribuye en un
te0ido dependiente del grado de riego sanguneo de este &ltimo y de la solubilidad del
anestésico en el. +esde el punto de vista del grado de perfusión, se pueden clasificar los
te0idos en(
*. 6e0idos de alta perfusión( ri%ón, cerebro, corazón, $gado pulmones y vas
gastrointestinales.
3. 6e0idos de perfusión media( m&sculo esquelético, y piel.
7. 6e0idos de perfusión limitada( grasa :te0ido adiposo<
=. 6e0idos de perfusión mnima( cartlago, $ueso, tendón.
(RINCI(IO' B2'ICO' DE LA VENTILACI-N (*LMONAR.
'a ventilación comprende dos fases, inspiración y espiración. En ellas se realiza un proceso
de absorción de o1geno por parte de la sangre y una eliminación de "B3 $acia la unidad
alveolo)capilar.
337
En condiciones normales, la respiración es un proceso automático controlado por el centro
respiratorio en el bulbo raqudeo. Este centro reacciona con la estimulación a la respiración
cuando las presiones parciales de "B3 en la sangre se $an elevado a un nivel umbral.
-ara llenar los pulmones de un perro o de un gato a nivel de la respiración tindal o corriente
se requiere de apro1imadamente 39 cm. de agua de presión del aire positiva. El volumen
tindal o corriente es aquel que se in$ala y e1$ala en forma normal.
4demás de esto, se debe tener en cuenta que en condiciones normales se presenta una
inspiración periódica profunda. Esta es ndole automática y reacciona a necesidades
aumentadas de o1igenación. #e $a postulado que esta inspiración periódica profunda tiene,
además de las funciones de alcalinización sangunea, las de ree1pandir los alvéolos
pulmonares parcialmente colapsados, además que retira el "B3 atrapados en los alveolos
no funcionales. +urante la anestesia no a menudo se pierde la inspiración periódica
profunda, y se aconse0a inducirla administrando la in$alación de tres a cuatro veces el
volumen tindal.
M.TODO' 0 E)*I(O' (ARA LA ADMINI'TRACI-N DE LA ANE'TE'IA
IN:ALADA
'a administración de gases anestésicos es una técnica que vara de sencilla a complicada,
dependiendo de los aparatos utilizados y de la forma en que se quiera utilizar el anestésico.
Ane,te,ia in<a$a4a !or me4io a3ierto
Es la forma más simple de lograr anestesia y consiste en administrar al paciente una mezcla
del anestésico con el aire inspirado. -ara lograr esto se utilizan mascarillas a0ustables al
$ocico del animal, o ca0as donde se pueda meter al paciente para que respire dic$a mezcla.
'as desventa0as de este método son evidentes e incluyen force0eos y tensión innecesarios y
peligrosos, tanto para el paciente como para el anestesista.
Ane,te,ia in<a$a4a !or ma9+ina, e,!ecia$i8a4a,
'a me0or forma de administrar anestésicos in$alados consiste en utilizar máquinas
especialmente dise%adas para este fin. 'as máquinas anestésicas tienen dos componentes
básicos(
*. El sistema de volatilización del anestésico o anestésicos con o1geno.
3. Un circuito de respiración del paciente.
+ebido a que las máquinas anestésicas pueden fallar o el anestesista no estar tan
familiarizado con ellas, se debe tener en mente siempre(
*. .antener la adecuada o1igenación.
3. "ote0ar que el anestésico que el anestésico en el volatizador sea el indicado.
7. -rever el riesgo de sobredosis.
=. Evitar el agotamiento de la reserva de anestésico en el volatizador.
8. ,mpedir sobre abuso del absorbente de "B3.
33=
Ci$in4ro, 4e %a,e,
En peque%as especies se utiliza el o1geno :*99;< y el o1ido nitroso :*99;<. 'os gases
están contenidos en tanques de acuerdo a las normas de seguridad estrictas. Es importante
mantener el má1imo de seguridad posible en los tanques. En primer lugar, deben estar
su0etos firmemente. #e recomienda mantener limpias las válvulas que no $ayan fugas ni
estén corrodos etc.
Manómetro, o me4ia4ore, 4e f$+@o
"omo su nombre lo indica, miden la cantidad de litros de gas :anestésico, aire, o1geno o
cualquier combinación< que circulan por la máquina de anestesia y que llegan ala paciente.
Va!ori8a4ore,
El ob0etivo del vaporizador es a%adir o1geno una concentración bien medida del
anestésico. 'os anestésicos pueden ser volatilizados con aparatos cuyos dise%os se basan en
orden de potencia en los siguientes.
4olatili5ación de superficie+ En donde el anestésico es agitado superficialmente por el paso
del o1geno. Esta técnica es la más simple y al enfriar el anestésico, se provoca que el
anestésico se volatilice cada vez menos.
4olatili5ación con mecha+ 'a mec$a empapada de anestésico facilita el contacto o1geno)
anestésico y sea más eficaz la volatilización. 6ambién aqu se decrece la eficacia de esta
&ltima por enfriamiento.
4olatili5ación por uru2eo +-rocedimiento en las que las burbu0as de o1geno aumentan la
superficie de contacto con el anestésico. #e tiende al mismo problema de decremento en la
eficacia por enfriamiento.
4olatili5ación por goteo+ -rocedimiento en el que solo se vaporiza gota a gota el anestésico
en un recipiente aparte del sitio que contiene el anestésico, con el cual se evita que se enfre
todo. 4lgunos anestésicos se volatilizan con dificultad, como el meto1ifluorano, mientras
que el problema en otros es e1cesiva volatilización. En todos los casos, esta depende de la
presión de vapor de los anestésicos.
Bo$,a 4e 6enti$ación
6ambién llamada bolsa de reserva o de 4mb&. #e aconse0a que el volumen de la bolsa sea
tres veces mayor que el volumen tindal del animal. 4l usarse debe estar llena GG;, durante
la fase espiratoria.
A3,or3ente, 4e COF
En los circuitos cerrados, se recomienda que el volumen del depósito de absorbente de "B3
sea de *9 a *8; mayor que el volumen tindal del paciente, se tiene una disposición circular
interna.
Uno de los puntos más importantes en la anestesia in$alada por circuito cerrado es la
intubación del paciente, mediante el uso de la sonda endotraqueal. En realidad, se prefiere
338
la intubación del amical al uso de mascarilla. 'as venta0as que se derivan en dic$as
prácticas son(
*. Una va siempre abierta resulta &til en emergencias.
3. !educción del espacio pulmonar muerto, con lo que se $ace más eficaz la
ventilación.
7. -ermite administrar vol&menes considerablemente grandes cuando se requiera.
=. -ermite el control total de la respiración en casos de para accidental o planeado.
#in embargo se debe tener sumo cuidado para evitar una colocación equivocada, lo que
originará distensión gástrica, vómito, $ipoventilación etc. 'as sondas muy grandes o
e1cesivamente rgidas, as como las manipulaciones bruscas del ciru0ano, pueden
traumatizar las estructuras orales y farngeas del paciente/ de lo que se derivan las
conocidas consecuencias postoperatorias.
#e insiste aqu en la necesidad de un procedimiento de inducción antes de intentar la
inducción. 'a intubación si se logra tirando la lengua del animal y usando un laringoscopio,
no muy largo para evitar laringospasmo, o bien en forma ciega, deslizando la sonda por el
tec$o del $ocico, con la curvatura $acia aba0o.
CAPITULO 2.
CLÍNICA DE LO' ANE'T.'ICO' IN:ALADO'
-untos de vista del ciru0ano de las propiedades de un buen anestésico.
*. Iue no sea e1plosivo.
3. Iue induzca buena rela0ación muscular.
7. Iue no aumente la $emorragia capilar.
-unto de vista del anestesista, se procura que el anestésico sea(
*. Una sustancia que permita amplio margen de seguridad.
3. ,nerte y no metabolizable.
7. 4to1ico
=. -otente para lograr o1igenación óptima.
8. ,nsoluble en la sangre del paciente.
-unto de vista del fabricante, se esforzará por producir un anestésico que sea(
*. #ea fácil de producir.
3. #ea fácil de purificar.
7. sea estable y no e1plosivo.
=. -ermita su elaboración a ba0o costo.
:ALOTANO
33G
Es un lquido claro, incoloro, de olor dulce. Mo es irritante, inflamable o e1plosivo, siempre
y cuando se mezclen con adecuadas concentraciones de o1geno. #u peso especfico es de
*.JG y su punto de ebullición de 89.3 \". 'a presión de vapor alcanza 3=7 mm.5g a 39\"
se descompone en presencia de luz blanca. El vapor y la $umedad lo descomponen.
Farmacocinética. #e calcula que la concentración anestésica en la sangre es de 39
mgP*99ml. Iue se acumula en el cerebro, $gado, ri%ón y te0ido adiposo. #e biotransforma
por o1idación, decoloración y en ocasiones por reducción del *3)79;/ los metabolitos
obtenidos por lo general inocuos, auque pueden llegar a ser $epatotó1icos.
-uede originar $epatitis necrótica en ratas cuando se esfuerza su metabolismo reductivo,
disminuye el flu0o sanguneo $epático, lo favorece el desarrollo de la necrosis $epática.
#e elimina sobre todo por el pulmón eliminación que es 7.G veces más rápida que el
meto1ifluorano.
Efecto, ane,té,ico,. en perros se utiliza en concentraciones de 3)=; para inducir
anestesia, a diferencia de las grandes especies en las que se requiere de =)*9; en al aire
inspirado para obtener una concentración alveolar mnima.
El poder analgésico va de moderado a escaso antes de la etapa quir&rgica y la rela0ación
muscular que se produce no es buena.
Efecto, car4io6a,c+$are,. depresión en el caso de anestesia quir&rgica, produce el gasto
cardiaco por efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos y disminuye la resistencia
periférica, causando marcada $ipotensión que aumenta con la profundidad de la anestesia.
5ipotensión en anestesias prolongadas, contracciones ventriculares prematuras y
taquicardia ventricular multiforme, sangrado capilar y acumulación de la sangre el $gado,
bazo, con el descenso del volumen sanguneo.
Efecto, en e$ a!arto re,!iratorio. Mo irrita las mucosa respiratorias ni aumenta las
secreciones/ sin embargo deprime los centros respiratorios, lo cual se manifiesta con el
aumento de la frecuencia respiratoria y disminución del volumen corriente.
Efecto, en e$ ,i,tema ner6io,o. produce vasodilatación cerebral y disminución del
consumo de o1geno, el efecto más evidente perece lograrse en la formación reticular y en
algunos centros de control autónomo.
Efecto, en e$ <&%a4o 7 riCón. Es $epatotó1ico por ser $alogenado la necrosis $epática
fatal después de su uso es rara en el ser $umano, si se administra repetidamente causa
$epatomegalia. "ausa cambios degenerativos en pulmones, $gado y los ri%ones.
Efecto, en e$ m",c+$o e,9+e$ético. ,n$ibe las transmisiones neuromusculares espinales
monosimpáticas y polisinpáticas. Mo produce buena rela0ación muscular en los m&sculos
del abdomen aunque algunos autores consideran que es suficiente.
33H
Efecto, en $a, 6&a, %a,trointe,tina$e,. +eprime la motilidad intestinal y es capaz de
in$ibir las contradicciones producidas por la neostigmina y la morfina.
Efecto, en e$ "tero. !ela0a el &tero evitando que responda a los o1itócicos, incluso en
valores anestésicos moderados/ además, cruza la barrera placentaria, por lo que es capaz de
deprimir la respiración del feto.
Efecto, ,o3re e$ 6eterinario. #e $an $ec$o algunos análisis estadsticos de correlación y
se $an encontrado que el cáncer del te0ido linfoide es más com&n en las personas que lo
mane0an.
*,o,. Es el anestésico in$alada más usual en todo el mundo debido quizás a que no irrita el
aparato respiratorio, es potente y el paciente se anestesia con rapidez. #e $a utilizado con
é1ito en las manipulaciones obstétricas gracias a que in$ibe el tono endometrial/ para
anestesia a pacientes asmáticos, incluso en operaciones torácicas.
'a concentración para inducir la anestesia debe ser menor de H;, ya que e1iste peligro de
originar para cardiaco. #e $a combinado con rela0antes musculares para lograr una
rela0ación muscular satisfactoria con menor cantidad de anestésico.
METO/IFL*ORANO
Es un lquido claro, transparente, con un olor dulce a frutas, que no reacciona con la luz,
pero puede o1idarse y volverse de color marrón lo cual afecta sus cualidades anestésicas.
Mo es inflamable, e1cepto a temperaturas altas o altas concentraciones. #u peso molecular
es de *=8.H@/ su punto de ebullición es *9=.G8\"/ la presión de vapor es de
apro1imadamente 37mm.5g. a 39\".
Farmacocinética. Es el más potente de los anestésicos in$alados, pero gracias a que es
muy soluble en la sangre tara en inducirse la anestesia y la recuperación es también lenta,
por lo que se recomienda la utilización de otro agente inductor.
Efecto, ane,té,ico,. Es e1celente anestésico, incluso en valores subanestésicos y durante
la recuperación, debido en parte a su lenta eliminación, lo que $ace que también esta sea
prolongada.
Efecto, en e$ ,i,tema car4io6a,c+$ar. !educe ligeramente la presión arterial y el gasto
cardiaco/ sin embargo, durante la anestesia profunda el gasto cardiaco disminuye entre 38)
=@; por depresión directa del miocardio. Esto $ace que la presión arterial disminuya.
Efecto, en e$ a!arato re,!iratorio. #e observa una depresión respiratoria progresiva que
$ace necesaria la asistencia respiratoria en planos profundos de anestesia.
Efecto, en e$ <&%a4o 7 riCón. En contadas ocasiones, $ay reducción del flu0o sanguneo
renal o la resistencia vascular del ri%ón esta aumentada, pero $ay diuresis diluida después
33J
de la operación. En perros se $a observado degeneración $idrópica reversible de los
$epatocitos.
Efecto, en e$ m",c+$o e,9+e$ético. -roduce buena rela0ación muscular por bloqueo
espinal, similar a la que se logra con el éter, aunque la actividad peristáltica y el tono del
m&sculo liso de las vas gastrointestinales se ven disminuidos.
*,o,. Es el anestésico más utilizado en los EE.UU. para peque%as especies, debido a que
es seguro y fácil de administrar. "asi nunca se utiliza en equinos porque la recuperación y
el control de la profundidad de la anestesia son difciles.
Es muy &til en las operaciones cesáreas, pues disminuye la irrigación del miometrio, y en
ciruga ortopédica, $a dado magnficos resultados gracias a su potencia, a buena rela0ación
muscular que propicia y a la calidad de analgesia buena y prolongada que proporciona.
Mo debe usarse en pacientes que estén en tratamiento con tetraciclinas, ya que dic$a
combinación se $a asociado con insuficiencias renales. 'a concentración para inducir a la
anestesia debe ser de 7; y de 9.8)*.8; si desea obtener analgesia sin anestesiar la
paciente.
ENFL*ORANO
Es un lquido claro, incoloro, no inflamable, de olor ligeramente dulce, similar al éter, no
irritante y estable. #u peso especfico es de *.8*@ y un peso molecular de *J=. Mo reacciona
con la cal sodada ni con los metales. #u punto de ebullición es entre 8G.G y 8H.8\" su
presión de vapor a 39\" es de *H=.8 mm.5g.
Farmacocinética. 4pro1imadamente el @J; del anestésico se elimina por los pulmones/
solo se metaboliza entre el 3 y 3,=;. #e elimina = veces más rápido que el meto1ifluorano.
,nduce la anestesia con mayor rapidez y produce me0or rela0ación muscular y analgesia. 'a
concentración alveolar mnima es alta/ equivale a *.H; en o1geno y en 9.G; si se mezcla
con H9; de o1ido nitroso.
Efecto, en e$ ,i,tema car4io6a,c+$ar. "ausa pocos cambios cardiovasculares/ durante la
inducción se nota una $ipotensión pasa0era que volverá a ba0ar solamente cuando se
sobredosifique, también aumenta las perfusiones muscular y cutánea.
Efecto, en e$ a!arato re,!iratorio. #e presenta en caballos como un depresor respiratorio
potente, aunque no causa secreciones bronquiales e1cesivas en el plano profundo de la
anestesia, produce taquipnea superficial con reducción del volumen tindal.
Efecto, en e$ ,i,tema ner6io,o centra$. Estimula ciertas áreas del #M", movimientos de
torsión muscular en algunos pacientes. 'as concentraciones mayores de 3.G)7.3; producen
convulsiones en los caballos no premeditados/ por esto, no debe usarse como inductor.
33@
Efecto, ,o3re e$ m",c+$o e,9+e$ético. -roduce una mayor rela0ación, debido
posiblemente a un efecto directo sobre la placa neuromuscular.
*,o,. Mo se $a relacionado con la to1icidad $epática renal, además de que su recuperación
es muy rápida, sin embargo, se $a limitado su uso de forma considerable. #e $a utilizado en
operaciones abdominales con respiración espontánea y no causa taquipnea, se recomienda
en pacientes con da%o renal, recién nacidos. 4unque no se recomienda, la inducción se
logra con concentraciones de 3)8; con o1geno u o1ido nitroso más o1geno.
I'OFL*ORANO
Es un lquido incoloro con olor parecido al éter, es potente, no irritante y de efecto rápido/
es el más estable de los anestésicos volátiles y no es inflamable. #u peso molecular es de
*J=, su punto de ebullición es de =J.8\", su presión de vapor es 389)3G* mm.5g a 39\".
Farmacocinética. -roduce sus efectos y se e1creta rápidamente. #e $a dic$o que no se
biotransforma en algunos animales. #e elimina G.38 veces mas pronto que el
meto1ifluorano/ los animales se recuperan suavemente mostrando una e1celente
coordinación muscular al ponerse de pie.
Efecto, ,o3re e$ ,i,tema car4io6a,c+$ar. +eprime levemente el miocardio/ en los
caballos deprime de manera paulatina el sistema cardiovascular. #e piensa que la
$ipotensión se debe a una disminución de la resistencia periférica causada por la
vasodilatación muscular y cutánea.
Efecto, en e$ a!arato re,!iratorio. Es un depresor respiratorio muy potente. 4l aumentar
la dosis se deprime la ventilación y disminuye la frecuencia respiratoria.
Efecto, en e$ <&%a4o 7 riCón. 'as investigaciones e1istentes se%alan que no es
$epatotó1ico ni nefrotó1ico.
*,o,. 6odava no se usa regularmente en veterinaria. Es una de las me0ores alternativas, en
los equinos produce una recuperación lenta y suave sin temblores o force0eos. 'a
concentración para la inducción es de 7)8;, y la de mantenimiento *.3)7.8;.
CLOROFORMO
Es un lquido incoloro, de olor dulce. #u punto de ebullición es de G*\" y su presión a
vapor a 39\" es de *89mm.5g. #e le considera un agente in$alado muy fuerte pero
demasiado tó1ico. El cloroformo puede descomponerse a la luz solar y el color. #e debe
envasar en botellas color ámbar, en un lugar fresco, y se puede agregar *; de alco$ol
etlico para aumentar su estabilidad. Es inflamable.
Farmacocinética. Es altamente soluble en la sangre, que por lo tanto la inducción de la
anestesia como la recuperación son lentas. 'a mayor parte se e1creta sin modificación por
379
va pulmonar. Es notable la capacidad que tienen para deprimir el miocardio, el centro
respiratorio y el centro vasomotor.
Efecto, en e$ ,i,tema car4io6a,c+$ar. +eprime el m&sculo cardiaco, m&sculo liso de los
vasos periféricos y el te0ido conductor/ todo esto causa una depresión general de la
circulación. #e sabe que concentraciones altas pueden causar para cardiaco, especialmente
si el enfermo se encuentra premeditado con rela0antes musculares, causa, además,
fibrilación ventricular porque sensibiliza el miocardio.
Efecto, en e$ a!arto re,!iratorio. -or su potencia, deprime notablemente la respiración,
efecto que logra por acción directa sobre el centro respiratorio, si $ay fosgeno en el
cloroformo, la irritación del árbol respiratorio causa una taquipnea refle0a y la anestesia se
profundiza $asta niveles demasiado peligrosos.
Efecto, en e$ <&%a4o 7 riCón. ,nvariablemente $abrá un grado de necrosis $epática
posanestésica, aunque esta sea mnima si se utiliza menos de 3.38;. #iempre se presenta
necrosis $epática que puede ser grave después de 3= a =J $oras después de la anestesia con
consecuencias fatales.
'as diferidas también se presentan el ri%ón y a&n en el corazón, donde se aprecia necrosis
tubular y degeneración grasa respectivamente.
Efecto, en e$ m",c+$o e,9+e$ético. Es un buen rela0ante muscular.
*,o,. +ebido a su to1icidad y a la e1istencia de anestésicos más seguros, no se 0ustifica su
uso en la actualidad, e1cepto para eutanasias. #i por alguna razón se utiliza, la ciruga debe
llevarse acabo en un tiempo no mayor de 39 min., y administrado no más de 3.38; de
cloroformo en o1geno puro. -referentemente se administra a grandes especies por su
potencia. En casos se cesárea ya que no afecta la vitalidad de los producto, por su uso está
contraindicado en enfermos con anemia intensa.
.TER
Es un lquido incoloro, e1tremadamente volátil, con una presión de vapor de ==3 mm.5g a
39\" y un punto de ebullición de 7H\", su olor es caracterstico e irritante, es soluble en
sangre y en grasa, es inestable, tó1ico e irritante del árbol respiratorio. 6odas las mezclas
del aire y éter, u o1geno y éter son e1plosivas. El éter es un anestésico seguro para el
paciente. Iuizá la razón más importante por la que ya no se lo usa es su carácter e1plosivo,
en segundo termino por la irritación respiratoria y la salivación que produce. #e debe
almacenar en frascos ámbar bien sellados a temperaturas de *9 a *8\" en recipientes de
metal con tapa de cobre.
Efecto, en e$ a!arato re,!iratorio. 4 diferencia de otros agentes in$alados el éter
aumenta inicialmente la ventilación del paciente por la irritación que produce en el árbol
respiratorio. -osiblemente estimule también el centro respiratorio.
37*
Efecto, en e$ ,i,tema car4io6a,c+$ar. #on casi nulos, incluso en niveles profundos de
anestesia, inicialmente se puede detectar aumento de la frecuencia cardiaca y disminución
de la fuerza de contracción que se acent&a al profundizar la anestesia. En planos profundos,
el éter, como la mayora de los anestésicos, disminuye las respuestas refle0as del lec$o
capilar al c$oque $emorrágico.
Efecto, meta3ó$ico, en4ocrino,. Es el anestésico que más efectos de esta ndole tiene,
movilizado el glucógeno $epático, $abrá mayor cantidad de glucosa disponible en la
circulación, además de que aumentan los lactatos y el pivurato. -or otra parte $abrá una
ligera acidosis.
Efecto, en e$ <&%a4o 7 riCón. 4 pesar de que $ay una ligera disminución de la función
$epática y una depresión del glucógeno de este órgano, estos efectos no tienen relevancia
clnica. 6ambién deprime la función renal.
Efecto, en e$ m",c+$o e,9+e$ético 7 "tero. -roduce una rela0ación muscular me0or que
todos los anestésicos, sin embargo, debe dosificarse con e1tremo cuidado con rela0antes
musculares, ya que el éter aumenta la duración y el efecto de dic$os agentes. El &tero queda
igualmente rela0ado con el éter pero como este atraviese la barrera placentaria, no se
recomienda para cesáreas.
*,o,. Es un anestésico seguro, potente, e1celente analgésico y produce además rela0ación
muscular/ además, es barato, no es $epatotó1ico ni altera la $emostasia cardiovascular. #e
puede inducir la anestesia con concentraciones de *9)=9; y se mantienen con
concentraciones de 8)*9;.
CICLO(RO(ANO
Es un gas incoloro de olor suave, poco perceptible, no irrita y es e1plosivo al mezclarse con
el aire o con o1geno, se requiere solo una c$ispa para originar la e1plosión. 6ienen un
punto de ebullición de 7J.J@\". #e requiere de una concentración alveolar mnima de @.3 a
*H.8; dependiendo del criterio del médico de la especie.
Efecto, en e$ a!arato re,!iratorio. -rovoca depresión de la función respiratoria en
comparación con otros anestésicos, no obstante, la depresión es dosis)dependiente, y se
profundiza la anestesia. 4unque a&n no se demuestre en animales que el ciclopropano sea
un agente broncoconstrictor, se debe evitar su uso en animales asmáticos.
Efecto, en e$ ,i,tema car4io6a,c+$ar. 4 diferencia de los demás agentes in$alados, este
anestésico tiene un efecto presor. !ara vez se presentan arritmias cardiacas con ba0as
concentraciones y en caso de $aberlas, son de poca importancia fisiológica y se refieren
sobre todo a las alteraciones en ritmo atrioventriculares o e1trasstoles ventriculares.
Efecto, en e$ <&%a4o 7 riCón. #on muy leves y se manifiestan a&n con la e1istencia de
lesiones previas. 4parte de una disminución en el flu0o del sistema porta y del riego
$epático, solo se $a visto disminución del glucógeno es este órgano.
373
Efecto, en e$ "tero + m",c+$o inte,tina$. En el &tero no parece tener efecto en
concentraciones normales/ sin embargo, en niveles anestésicos profundos se notan un
descenso del tono del miometrio. -or el contrario, el tono intestinal aumenta con este
agente.
*,o,. #e puede inducir a los pacientes con concentraciones de 39 a 38; en o1geno
durante menos de cinco minutos. -osteriormente se mantendrá la anestesia con
concentraciones de *9)*8;. #e debe tener en mente que a más de su volatilidad, aumenta el
sangrado capilar por su efecto presor, e induce náusea, vómito y delirio durante la
recuperación. #e utiliza en pacientes con problemas cardiovasculares. Es buen analgésico
produce una rela0ación muscular aceptable.
O/IDO NITRO'O
Es un gas incoloro, de olor ligeramente dulce/ su presión de valor equivale a 89 atmósferas
y se encuentra embazado como lquido, es más pesado que el aire. 'a inducción y la
recuperación son rápidas sin embargo es el anestésico menos potente y es in&til para la
ciruga. Mo es inflamable, pero es capaz de mantener el fuego, debido al o1geno de su
molécula.
Farmacocinética. +ebido a que el fármaco es muy poco soluble en la sangre, se logra su
efecto de manara rápida/ sin embargo, en virtud de su ba0a potencia, solo se llega a planos
superficiales de anestesia, como el delirio. #u concentración alveolar mnima se $a
calculado teóricamente en *9*)*JJ; por lo que resulta evidente que este gas debe
combinarse siempre con otros anestésicos.
Efecto, en e$ a!arato re,!iratorio. "omo los niveles anestésicos son imprácticos, pues
interfieren con la o1igenación, al combinarse con el M3B con pentotal, se disminuye la
sensibilidad del centro respiratorio al "B3 con consecuencia de disminución del volumen
minuto.
Efecto, en e$ ,i,tema car4io6a,c+$ar. 4unque puede deprimir ligeramente el miocardio,
solo lo $ace en valores de J9; no utilizados en forma normal. 4umenta la sensibilidad del
lec$o capilar, se evita reducción de la presión sangunea por aumento de la resistencia
periférica.
Ana$%e,ia 7 otro, efecto,. El M3B no logra una rela0ación muscular y no altera los
funcionamientos $epáticos ni renales, pero como se $a demostrado que la e1posición
prolongada de este agente deprime la médula ósea, sin embargo, la administración de 39 a
78; de M3B produce magnfica analgesia.
*,o,. Mo son eficaces para inducir la anestesia, puede combinarse con un anestésico
alógeno para aumentar la presión sangunea y disminuir el costo de la anestesia, teniendo
a&n buena analgesia, además puede inducir con un barbit&rico, intubar al animal y
mantener la anestesia.
377
CAPITULO 2/
BARBITQRICO'
Conce!to Genera$?
Els$ots llevo el primer estudio en cuanto a los 4nestésicos ?enerales, pero la recuperación
post)operatoria era muy lenta, luego de varios estudios aparecieron anestésicos.
,ntravenosos, como el $e1obarbital con efecto $ipnótico rado, pero muy pronto fue
desplazado por el tiopental, introducido en *@78.
)+&mica. El ácido barbit&rico :malonilurea< es el producto de la condensación del ácido
malónico, los derivados del ácido barbit&rico no se disuelven con facilidad en el agua, peor
si en los disolventes no polares :cloroformo, aceite, etc.<, las sales sódicas de los
barbit&ricos se disuelven en agua formando, selecciones alcalinos inestables :p5 C @ a *9<.
'a combinación de ácidos barbit&ricos $a $ec$o posible la aplicación endovenosa de los
barbit&ricos, pero solo unos pocos son usados en la "lnica Deterinaria.
"on la finalidad de y los barbit&ricos e0erzan efecto $ipnótico se $an reemplazado sus dos
$idrógenos, aqu nombraremos los más usados al momento en .edicina Deterinaria.
• 5e1obarbital sódico conocido como sombule1
• -entobarbital sódico, conocido como nembutal
• 6iopenial sódico conocido como pentot$a*
E1isten otros barbit&ricos $ipnóticos pero por su margen de seguridad fueron retirados de la
medicina $umana y medicina veterinaria. Entre las caractersticas básicas de los
barbit&ricos más comunes nombraremos(
• El fenobulbital, anestésico de larga duración de *3 ) 3= $oras
• El pentobalbital y secobarbital, anestésico de duración media de = ) G $oras
• -entot$al de duración corta 9.38 ) * $ora.
Mecani,mo 7 ,itio, 4e acción. 'os barbit&ricos deprimen todos los te0idos e1citables
como el sistema nervioso central, pero casi no afectan a los m&sculos esqueléticos/
cardacos y liso.
4 continuación mencionaremos algunos efectos producidos por los barbit&ricos a nivel
celular.
Acción ane,té,ica $oca$. 4plicados localmente a los nervios periféricos, disminuye la
capacidad de conducción transmembrana, tanto de sodio como de potasio.
Tran,formación 9+&mica en $a, +nione, ,in5!tica,?
'ina!,i, centra$?
37=
'a sinapsis se da en diferentes formas, ya que deprime el potencial e1itatorio, posináptico,
los barbit&ricos también deprimen la transmisión de la ganglios sinápticos reduciendo la
conducción nerviosa de la unión neuromuscular, en dosis altas de barbiturias reduce la
salida de la acetilcolina, disminuye la presión sangunea ocasionando durante la aplicación
endovenosa, disminuye también la amplitud de la contracción muscular.
4s mismo disminuye la asimilación de o1geno, as como un incremento en el contenido
de glucógeno.
Efecto, en e$ ,i,tema ner6io,o centra$. 'os barbit&ricos deprimen en diferentes grados el
#M" desde una seducción o a un estado de coma, esto depende del barbit&rico y la dosis, y
el n&mero de aplicación intravenosa. 'os barbit&ricos deprimen la corteza cerebral y el
tálamo y las áreas motoras y sensoriales del cerebro, ocasionando que los animales no
puedan levantarse ni estar alerta.
'+eCo. 'os o1ibarbit&ricos se emplean con frecuencia, con este propósito ocasionando un
sue%o que se aseme0a al fisiológico donde el paciente presenta movimientos oculares
rápidos con alteraciones psiquiatritas.
En dosis ba0as el macro puede durar unas $oras sin embargo, la torsión de la conducta y el
0uicio as como la capacidad motora puede persistir por $oras.
:i!era$%e,ia. 'os barbit&ricos no tienen la capacidad de amortiguar el dolor para lo cual
no son analgésicos.
Acción anticon6+$,i6a. -ara su efecto anticonvulsivo se utiliza en envenenamientos para
estricnina tétanos y epilepsia, siendo el me0or el fenobarbital sódico.
EFECTO' EN A(ARATO' 0 'I'TEMA'
A!arato re,!iratorio. 'os barbit&ricos deprimen moderadamente la respiración por lo
cual, se $a presentado poros respiratorios descienda atenderse primero los pulmones y
luego al corazón, para traba0ar con los barbit&ricos es necesario, la utilización de la sonda
traqueal para cualquier tipo de emergencia.
'i,tema car4io6a,c+$ar. En las distintas especies se $a observado que produce
taquicardia, debido al efecto vagoltico del anestésico, se $a observado $ipotermia luego de
la administración en una ciruga, $a producido también por la aplicación forma muscular
accidental trombosis o gangrena de la zona aplicada.
V&a, %a,trointe,tina$e,. #e $a observado un aumento de la actividad intestinal
provocando una breve diarrea.
RiCón 7 "tero. +eprime la tima muscular lisa de los uréteres y ve0iga y disminuyen la
fuerza de contracciones uterinas, ocasionando oliguria o anuria intensa.
En caso de una $embra pre%ada, produce aborto y la madre puede morir por una $ipo1ia.
378
A3,orción 7 4i,tri3+ción
'a velocidad de absorción vara de acuerdo al barbit&rico y su duración, en medicina
veterinaria, no se usa por va oral, siempre por forma venosa y su absorción es
relativamente rápida 79 min., la aplicación subcutánea no es recomendada porque produce
necrosis, en casos de convulsiones se recomienda la aplicación forma venosa lenta
alcanzando concentraciones cerebrales 79 segundos después de la aplicación.
'os barbit&ricos logran su distribución dependiendo del especio, estos también se defienden
fácilmente en la placenta ocasionando aborto.
Meta3o$i,mo 4e $o, 3ar3it"rico,
'os barbit&ricos dependen de 7 procesos, redistribución, metabolismo, e1creción renal.
'a redistribución de los barbit&ricos de penden de cada especie, por e0emplo el ratón y
animales de laboratorio metabolizan más rápido que el $umano.
E#creción rena$
'a mayor parte de los barbit&ricos se metabolizan y se elimina por la orina dependiendo de
la dosis y la especie, en ocasiones se e1creta por varios das, dependiendo si el animal no $a
tenido un da%o renal porque puede ocasionarles la muerte.
(RINCI(ALE' *'O' BARBITQRICO'
Ane,te,ia. +e duración corta o larga, el pentobarbital sódico a razón de 38 ) 78 mgPNg. en
el perro, para intervenciones quir&rgicas grandes.
'e4ación o ,+eCo. #e requiere un tercio de la dosis $ipnótica, se lo puede mezclar con
tranquilizantes fenotesinas, benzodiacepinas.
Anticon6+$,i6o. El pentobarbital sódico se utiliza en envenenamientos por estricnina,
tétanos la eclampsia, epilepsia, $emorragia cerebral.
Como e+tan5,ico. El pentobarbital es el más com&n para este fin la dosis en perros es de
89 ) G9 mgPNg.Ppv.
Efecto, co$atera$e,. #e presenta por sobredosis sus signos son depresión respiratoria,
$ipo1ia, $ipotensión, piel fra, insuficiencia renal.
Tratamiento ,o3re4o,i,?
• .antener la respiración
• 6ratamiento para colapso respiratorio :do1apian<
• 6ratamiento de insuficiencia renal :diálisis<
37G
CAPITULO 30
AGENTE' ANE'T.'ICO' FIJO'
(ENTOBARBITAL '-DICO
(ro!ie4a4e, 9+&mica,. !ecibe el nombre de membutal el aspecto de un polvo blanco, o
de granulosos cristalinos, es soluble en agua o alco$ol. 'a dosis general para perros y gatos
es de 3G mgPNg. de peso. 'a anestesia adecuada mediante este medicamento e0erce escasa
influencia sobre el funcionamiento renal. #in embargo, la anestesia profunda disminuye la
función de los ri%ones, el pentobarbital in$ibe la secreción de orina, ya que estimula la
producción de $ormona antidiurética.
#u empleo en operaciones cesáreas provoca alta mortalidad, debido a que atraviesa la
barrera placentaria y afecta al feto, el @3; del fármaco se elimina en forma de metabolitos,
y sólo 7; se elimina como compuesto inerte. 'os perros e1cretan por la orina, el G9; del
total en 3= $. la duración de la anestesia quir&rgica con pentobarbital tiene duración de 79
minutos. 'a recuperación ocurre en G a *J $, aunque algunos animales( los gatos tardan de
3= a H3 $oras.
'a dosis mnima en el perro es de J= mgPNg. de peso oralmente y de 89 a G9 mgPNg. de
peso por va intravenosa o intraperitoneal.
A4mini,tración !or 6&a ora$. -uede ser administrada oralmente a los carnvoros para
producir sedación, se aplica en dosis de 3G mgPNg. de peso. 'a presencia e alimento causa
su absorción tarda e incompleta.
A4mini,tración !or 6&a intra!eritonea$. 'a administración intraperitoneal se practica en
peque%as especies, sobre todo en los que es difcil la administración intravenosa. 'a dosis
utilizada es de 3G a 79 mgPNg. de peso en animales de $asta *J Ng. pero es menor en
animales más pesados. 'a dosis se debe reducir en los animales que muestran signos de
desnutrición, to1emia, c$oque, o en general estado deficiente.
A4mini,tración !or 6&a intra6eno,a. 'a inyección intravenosa es satisfactorio para la
obtención de anestesia se puede usar en perros y otras especies.
'as dosis por va intravenosa vara entre 33 y 79 mgPNg. de peso. #e debe evitar el depósito
del fármaco en el te0ido perivascular, ya que por sus caractersticas irritantes, lesiona dic$os
te0idos.
#e puede usar la administración intravenosa de pentobarbital sódico en peque%as dosis para
originar $ipnosis o sedación. Este estado de sedación puede ser seguido por anestesia local
o por anestesia volátil.
A4mini,tración !or 6&a intram+,c+$ar. 4unque esta va no es muy recomendable por la
irritación producida se $a sugerido su uso en el perro a dosis de 39 mgPNg. para anestesia
37H
basal, 79 mgPNg. de peso para anestesia moderada y =9 mgPNg. de peso para anestesia
general.
A4mini,tración !or 6&a intrator5cica. Esta se $a usado en el gato, pero debido al
traumatismo, la irritación pleural y la necrosis parenquimatosa del pulmón esta va no es
aconse0able. #e $a utilizado con fines de eutanasia.
*,o,. 4unque el pentobarbital sódico se usa en varias especies, éste es autorizado sólo en
perros y gatos.
En perros y gatos se emplea como anestésico, pero requiere estrec$a vigilancia del médico
veterinario debido a ciertos efectos tó1icos.
'as dosis para lograr anestesia intravenosa son de 38 a 78 mgPNg. de peso en el perro y de
38 mgPNg. de peso en el gato.
'a inyección intravenosa debe ser lenta y cuidadosa y el efecto anestésico permanece
durante $ora y media, aunque la total recuperación tarda entre G y 3= $oras. 4lgunos perros
muestran e1citación en la recuperación/ se manifiesta como que0idos, ladridos,
movimientos de carrera, y disminuye si el paciente es medicado con analgésicos, narcóticos
o tranquilizantes fenotiaznicos.
En los gatos neonatos, el pentobarbital sódico es un anestésico inadecuado, ya que la
profundidad de la anestesia es difcil de controlar y el tiempo de recuperación es muy
prolongado. El pentobarbital sódico se $a utilizado para controlar estados convulsivos, as
como en la eutanasia de animales peque%os. En este &ltimo caso, basta aplicar
apro1imadamente el doble de la dosis utilizada para anestesia quir&rgica.
TIO(ENTAL '-DICO
Caracter&,tica, %enera$e,. El tiopental sódico se encuentra en forma de polvo, mezclado
con carbonato de sodio. +ebe almacenarse en un lugar fresco y le0os de la luz. El efecto
tó1ico más importante del tiopental sódico es la in$ibición de los centros respiratorios.
+isminuye la frecuencia y amplitud de la respiración.
+ebido a que el tiopental utilizado adecuadamente e0erce escaso efecto sobre el sistema
cardiovascular, e1iste la posibilidad de recuperar a un paciente si se le proporciona una
adecuada o1igenación por respiración artificial.
El $ec$o de que el pentotal sódico e0erza efectos anestésico s de corta duración permite su
uso en situaciones clnicas, como la reducción de fracturas, los e1ámenes ginecológicos o
radiológicos y las intervenciones quir&rgicas.
-or regla general, se administra en peque%as especies en forma de solución al 3.8;, y en
las grandes al 8;, e incluso al *9;.
#e administra e1clusivamente por la intravenosa, pues debido a que es irritante, lesiona los
te0idos si se administra por va subcutánea o intramuscular. El anestésico es demasiado
37J
irritante para inyectarse en cualquier cavidad del cuerpo.
Entre los factores que modifican la profundidad y la duración de la anestesia por tiopental
sódico, la velocidad de administración es quizás el más importante, no debe olvidarse que
la administración rápida deprime el centro vasomotor, lo cual genera dilatación vascular
con la subsiguiente disminución de la presión sangunea. En el perro, la dosis anestésica de
tiopental sódico es de *8 a *H mgPNg. de peso, y en el gato, de @ a ** mgPNg. de peso. -ara
una anestesia breve de H a *9 minutos se puede utilizar una dosis de *G a 39 mgPNg. de
peso. #i se desea una anestesia de *8 a 38 minutos se sugiere usar dosis de 39 a 37 mgPNg.
de peso.
El sulfato de atropina se usa de manera rutinaria como preanestésico para prevenir efectos
parasimpáticos colaterales. El periodo de recuperación puede ser de *8 minutos a G u J
$oras, la administración de cantidades e1cesivas de tiopental produce intensa depresión
respiratoria. 'a administración de o1geno de una manera continua constituye la principal
manera de combatir dic$a depresión.
*,o,. 'a anestesia con tiopental sódico en peque%as especies produce inadecuada
rela0ación muscular que, es menor que la producida por el éter. 'a respiración es regular,
pero lenta y el latido cardiaco es rápido y fuerte y no e1iste e1citación durante la inducción
y recuperación si el paciente se mantiene quieto, en dosis de 79 mgPNg. de peso produce
una anestesia de 9 a 39 minutos y dos $oras de somnolencia en el perro.
+ebido a la amplia diversidad de reacciones que pueden presentar los perros y los gatos, se
recomienda administrar el fármaco de manera cautelosa y Sa efectoS. -ara intubar algunos
animales, sólo se requiere 38; de la dosis.
TIALBARBITON '-DICO
Es conocido como Aemital sódico es un polvo amarillo pálido, soluble en agua, son estables
si se mantienen en refrigeración.
"uando se administra en forma lenta por va intravenosa, posee propiedades anestésicas,
esta produce menor depresión respiratoria y menor laringospasmo que el tiopental sódico,
induce salivación por lo que se recomienda una premedicación de atropina.
4lgunas de las venta0as son( ausencia de e1citación durante la inducción, el anestésico
puede ser administrado más rápidamente que el pentobarbital sódico, el periodo de
anestesia es de *8 a =8 minutos y ocurre una rápida recuperación con poca e1citación/
además, es desto1ificado por los te0idos corporales.
*,o,. Está aprobado para usarse en perros, gatos, caballos, vacas, borregos y cerdos. En
perros y gatos, este es considerado un agente seguro para lograr una anestesia quir&rgica de
más de una $ora en dosis de GG a J9 mgPNg. 'as dosis intravenosas $an sido clasificadas de
acuerdo con los diferentes lmites de peso corporal, corno sigue(
-eso :Ng.< dosis :mgPNg.<
37@
.ás de 38 3J.3
*8 a 38 7H.G
8 a *8 =H.9
.enos de 8 8G.=
"uando se administran dosis tó1icas :J3 a @3 mgPNg.< en los perros, se producen pulsos
débil y rápido, disminución de la tasa respiratoria, respiración superficial y temblor, se
presenta defecación y micción con cianosis de las membranas mucosas. #e $a considerado
como dosis letal mnima en el perro @7.J mgPAilogramo.
En los gatos se administra va intraperitoneal, intratorácica y rectal. 'a dosis por va
intravenosa para gatos es de G3.G a H8.3 mgPNg. 'igera depresión respiratoria, contracción
de las pupilas, completa rela0ación muscular, congestión de las membranas mucosas,
taquicardia y ptialismo.
TIAMILAL '-DICO
"onocido como surital sódico, es un tiobarbit&rico de acción ultracorta, es soluble en agua,
tienen un olor picante. Es necesario considerar ciertas condiciones al preparar las
soluciones, se debe utilizar agua estéril o diluyente para disolver el fármaco, la solución
salina normal es el diluyente preferido. 'as soluciones de tiamilal sódico no pueden
someterse al calor, pues se deterioran y es necesario refrigeradas o almacenadas en un lugar
fresco y oscuro.
4l comparar del tiamilal sódico con otros barbit&ricos, se $a visto que tiene mayor potencia
y menor efecto acumulativo que el tiopental y da lugar a menores signos de e1citación
durante la inducción y recuperación de la anestesia.
#e $a informado que J8; de los perros que son medicados con tiamilal sódico presentan
arritmias cardiacas y aumento de la presión arterial, y pueden evitarse e incluso detenerse
mediante la administración de agentes bloqueadores autónomos como el $e1ametonio y la
feno1ibenzamina.
El tiamilal sódico está indicado para anestesia intravenosa breve, es metabolizado en el
$gado, por lo que debe evitarse su uso en animales con deficiencia $epática. 4ct&a como
un inductor del sistema microsómico enzimático en el caso del gato, el tiamilal sódico
parece in$ibir el sistema microsómico, dado que la tolerancia disminuye debido a las
administraciones continuas.
E0erce me0or efecto cardiotó1ico no afecta de manera significativa la respiración ni la
presión sangunea. El empleo del tiamilal sódico debe realizarse con cuidado en los
pacientes con enfermedades $epáticas, respiratorias y obstrucción, obesidad intensa,
alteraciones cardiovasculares y c$oque traumático. "ualquier condición que interfiera con
el consumo y la distribución de o1geno contraindica el uso de éste y otros barbit&ricos.
*,o,. Está aprobado para utilizarse en perros, gatos, cerdos, vacas y caballos. En los
perros, una dosis de *G mgPNg. produce anestesia durante un lapso apro1imado de *8
3=9
minutos. Esta dosis puede ser incrementada ligeramente en los cac$orros o levemente
disminuida en los animales vie0os.
Btros autores $an informados que una dosis por va intravenosa de *9 a 39 mgPNg. en el
perro y en el gato produce una anestesia de *9 a *8 minutos apro1imadamente. #e $a
logrado la inducción de la anestesia en el perro mediante la administración intravenosa de
tiamilal sódico en dosis de 33 mgPNg. previa medicación con sulfato de atropina y sulfato
de morfina o $idrocloruro de meperidina.
METO:E/ITAL '-DICO
Es un o1ibarbit&rico, el &nico de acción ultracorta, caracterstica que debe a su rápido
biotransformación en los te0idos, es altamente soluble en el agua destilada o solución salina
y es estable en solución, a temperatura ambiental.
'a velocidad de suministro desempe%a un importante papel en la profundada y la duración
de la anestesia. 4lgunos autores sugieren una administración de * mlPs. si se utiliza una
velocidad menor suelen presentarse temblores musculares.
"uando se aplica rápidamente, el proceso de anestesia es tranquilo y rápido. 'os animales
son capaces de levantar la cabeza o ponerse en pie en 8 a *9 minutos, la dosis intravenosa
para la inducción de anestesia es de @ a ** mgPNg. y la velocidad de administración es de
38 mgPs. además, posee la venta0a de no ocasionar da%os $istológicos como resultado de su
administración perivascular.
#e $a calculado que los perros y los gatos sanos soportan $asta el doble de la dosis
calculada. 4lgunos autores sugieren el siguiente patrón de dosis(
4nimales con peso $asta de *8 Ng.
-eso corporal C ml requeridos de una solución al * ;
7
4nimales con peso superior a *8 Ng.
-eso corporal C ml requeridos de una solución al * ;
=
*,o,. #e le utiliza en el caballo en solución al 3.8; y en dosis de =.8 mgPNg. de peso,
inyectado rápidamente pro va intravenosa. El animal cae a los *8 o 39 s, y el perodo de
anestesia no rebasa los cinco minutos, tiempo suficiente para insertar una sonda
endotraqueal para administrar anestésicos in$alados.
El meto$e1ital sódico es usado en ocasiones en los cerdos para llevar a cabo
procedimientos menores que requieren pocos minutos, como descolmillado, aseo del casco,
inspección de patas, etc. #e recomienda una dosis de 8 mgPNg. de peso para tales
propósitos.
'ECOBARBITAL '-DICO
3=*
Es un o1ibarbit&rico de acción corta y es el análogo qumico del tiamilal sódico. +eprime la
respiración y al circulación y es o1idado en el $gado. #e le $a utilizado en perros como
anestésico intravenoso, en combinación con mefenedina, un rela0ante del m&sculo
esquelético. 'as venta0as son inducción rápida, corta duración y recuperación veloz y
tranquila, el secobarbital $a sido usado como sedante previo a la obtención de
electrocardiogramas, debido a que tiene menos efectos de distorsión que los otros
barbit&ricos.
:E/OBARBITAL '-DICO
Este fue considerado el me0or barbit&rico de acción ultracorta, produce anestesia de breve
duración :*8 a G9 minutos<, en anestesia de corta duración en el perro y en el gato se
administran 39 mgPNg. de peso, por va intravenosa ya no se utiliza frecuentemente con
propósitos clnicos, debido a que su inducción no es tranquila y la recuperación está
caracterizada por un marcado incremento en la e1citabilidad.
VENTAJA' DE LO' BARBITQRICO' 'OBRE DIA;E(AM 0 AETAMINA
'a anestesia con diazepam y Aetamina ofrecen importantes venta0as para la incubación
endotraqueal de gatos, en pacientes con arritmias ventriculares causadas por traumatismo
en anémicos y en laparotomas e1ploratorias dado que reduce la afluencia sangunea al
bazo.
CAPITULO 31
ANE'TE'IA CON E'TEROIDE'
Antece4ente,. 5ace más de =9 a%os #elye intentó conseguir la anestesia mediante
esteroides, entonces se reconocieron dos venta0as respecto a los barbit&ricos( amplio
margen terapéutico y que el término de la anestesia dependa de la depuración
:biotransformación $epática y e1creción< del medicamento y no de su re distribución, el
mayor problema era su insolubilidad en agua y los efectos colaterales de los compuestos
que se a%adan para $acer el esteroide más saludable.
#e lisian a continuación los esteroides de más potencia(
*. -regnanediona :*H)etil)etiocolano)7.39)diona<
3. 4cetato de desoc1icorticosterona :acetato de *H)etil)=)androsteno)7)39)diona)9*<
7. -rogesterona :de *H)etil)=)androsteno)7 )39)diona<
=. +e$idrocorticosetrona :*H)etil)=)androsteno ) 7, **, 39 ) triona ) 3*) 9*<
'os esteroides tienen las siguientes caractersticas(
*. 'arga inducción :7 a = minutos<
3. +uración 7 a 8 veces mayor a la del tiopental
3=3
7. .ayor margen de seguridad
ALTE'IN
Es un compuesto soluble en agua a razón de @ a *9 mgPml y está constituido por dos
esteroides, la alfa1alona y el acetato de alfadolona, se le considera el más potente y el más
amplio margen de seguridad, es el más seguro de los anestésicos fsicos. 4ltesin tiene un
efecto acumulativo mnimo. 4 pesar de que se metaboliza en el $gado, no e0erce efecto
tó1ico en el, aunque la anestesia se incrementa en el paciente con deficiencia $epática.
El altesin se usa en los gatos y nunca en los perros, en el gato dosis de H a J mgPNg. por va
intravenosa inducen 8 a *9 minutos de anestesia quir&rgica, se puede incrementar $asta 39
mgPNg.
+osis mayores de 79 mg pueden originar un c$oque cardiovascular, apnea y la muerte del
paciente. El altesin reduce invariablemente la presión sistólica, pero sus consecuencias son
de poca relevancia clnica, no induce tromboflebitis cuando se aplica por va intravenosa y
no produce efectos $ormonales.
*,o,. #e le prefiere como inductor para la anestesia in$alada.
?enera anestesia de corta duración en los gatos, ideal para ciruga menor, y debido a que
reduce la presión intraocular se le prefiere como agente inductor en este tipo de cirugas. #e
le $a utilizado en primates con magnficos resultados en dosis promedio de 39 mgPNg. para
lograr una anestesia de apro1imadamente 79 minutos
Efecto, co$atera$e,. En dosis menores de 3 mgPNg. aplicadas en seres $umanos se informa
que $a veces se presentan temblores musculares e incluso crisis convulsivas al asociarse
rela0antes musculares. #i se administra muy rápidamente pueden presentarse $ipo, tos y
laringospasmo.
GLICERIL G*A0ACOL .TER
Intro4+cción. El gliceril ) guayacol ) éter se incorporó al uso anestésico $asta mediados
de la década de *@G9, sus propiedades de rela0ante muscular se conocen desde *@=9 en
.unic$, desde $ace varias décadas se $a descrito como uno de los fármacos con mayor
margen de seguridad que $ay para caballos, el mecanismo esencial del medicamento es
como rela0ante muscular central, de acción en el cerebro y sobre todo en médula espinal.
Caracter&,tica, fi,ico9+&mica,. Es un polvo blanco de sabor amargo que se pueden
disolver $asta 79 a 78 ; en agua caliente. #in embargo tiende a precipitarse, tal
comportamiento $ace preferible su preparación poco antes de la anestesia.
Mecani,mo 4e acción. Este compuesto induce una evidente rela0ación muscular sin
pérdida total de la conciencia en virtud de sus defectos a nivel de la médula espinal y la
formación reticular.
3=7
Farmacocinética. #e administra por va intravenosa rápida en caballos y vacas e incluso
en perros. #e distribuyen y redistribuyen rápidamente por lo que su efecto dura escasos 39
minutos se biotransforma en el sistema microsómico $epático inactivándose.
*,o,. El gliceril ) guayacol es una de las formas anestésicas utilizadas en caballos en el
mundo entero, se utiliza al 8; en solución de de1trosa y se requiere apro1imadamente H89
ml a * '. para lograr la anestesia y rela0ación de un equino adulto de =99 a =89 Ng. 'a
dosis en caballos de **9 a *79 mgPNg. y esa misma se puede aplicar a las vacas. En perros
39 mgPNg.
En rumiantes :ove0a, cabra, vaca y venado< se recomienda solamente atropina como
preanestésico :9.9=8 mgPNg.< y gliceril ) guayacol ) éter al 8; con 3 g. de pentotal.
Efecto, co$atera$e,. 'as constantes fisiológicas se ven minimamente afectadas, $ay un
decremento en la presión parcial de o1geno arterial. #e cree que la leucocitosis moderada
que induce este fármaco se debe a la tensión emocional, ya que no se logra inconciencia
total.
#e pueden notar una leve $ipotensión arterial pero la integridad cardiovascular es notable
en general.
Efecto, 4e $a 4o,i,. El gliceril ) guayacol ) éter induce rigidez muscular al $aber
sobredosis el doble de lo recomendado. #i se administra otros =99 ml adicionales de0a de
$aber rapidez y se presenta flacidez y puede sobrevenir el paro respiratorio. #e calcula que
se requieren 7.8 veces más la dosis de *79 mgPNg. para inducir paro detectable en un
electroencefalograma y en el electrocardiograma.
:IDRATO DE CLORAL
'o utilizó +iebric$ por primera vez en medicina en *JG@ por su capacidad de liberar
cloroformo in vitro, aunque posteriormente se comprobó que no era as. +esde *@H8, fec$a
en que se inyectó :por va intravenosa< por primera vez en los caballos, se $a venido
utilizando para inducir anestesia quir&rgica en grandes especies, principalmente en equinos.
Caracter&,tica, fi,ico9+&mica,. El cloroacetalde$do se forma por la clortriación del
alde$do, el producto final es el cloral de agua para formar $idrato de cloral :5 de "< que se
volatiliza al entrar en contacto con el aire, con un olor aromático y penetrante, cristalino de
color blanco con olor parecido a la del melón.
#e puede administrar por va oral, por vas intraperitoneal e intravenosa, puede inyectar la
mucosa gástrica y ocasionar vómito. Mo se considera un bien anestésico por s solo dada su
poca eficiencia para suprimir el dolor, dosis anestésica deprime en e1ceso los centros
respiratorio y vasomotor.
#e $a utilizado por va intravenosa, sin embargo se recomienda que durante su aplicación
por esta va la concentración no e1ceda H;, el $idrato de cloral a grandes dosis deprime la
contractilidad cardiaca y acorta el periodo refractario.
3==
Farmacocinética. #e absorbe en las vas gastrointestinales, aunque puede ocasionar cierta
irritación de la mucosa gástrica e incluso vómito. El $idrato atraviesa con facilidad por
permeabilidad las membranas plásticas y as entran en las células de todo el organismo, se
$a detectado el lquido cefalorraqudeo, lec$e y sangre fetal.
En el $gado el $idrato de cloral produce depresión del cerebro, y reducen la e1citabilidad
refle0a aunque no de manera total en el caballo, induce anestesia profunda de varias $oras
de duración. "uando se combina con un anestésico local tiene gran valor en la ciruga.
El $idrato de cloral deprime muy poco la presión sangunea, pero al aumentar la dosis
deprime profundamente el centro vasomotor y puede disminuir la presión sangunea en el
caballo. En ocasiones este fármaco puede producir la muerte en caballos por estimulación
del nervio vago, lo cual provoca bloqueo cardiaco, por ello está indicado el uso de atropina
como preanestésico.
El $idrato de cloral a grandes dosis también deprime los centros respiratorios de la médula
y causa degeneración del $gado.
*,o,. #e $a considerado que este fármaco no es tan eficaz en rumiantes como en equinos y
porcinos sobre todo para inducir $ipnosis.
Do,i,.
5ipnosis( 8 gP89 Ng. de peso, solución oral en equinos, por va intravenosa de 8.@ gP89 g en
caballos de poco peso.
En animales de * a%o se pueden necesitar $asta más de G.7 gP89 Ng.
En cerdas se usa en casi todos los procedimientos quir&rgicos a dosis de *3 gP38 Ng. de
peso por va oral, en el perro se $a utilizado al $idrato de cloral en solución al 79;,
administrándolo por va intravenosa a dosis de 799 mgPNg. lo cual produce buena anestesia
con duración de H9 a J8 minutos aunque en esta especie es más frecuente la aparición de
efectos colaterales.
Com3inacione,. #e $an sugerido $idrato de cloral y sulfato de magnesia que varan desde
7( * $asta partes iguales, aunque la más aceptada es de 3( *.
4 continuación se describen algunas de ellas(
5idrato de cloral al *3; más sulfato de magnesio al G; por va intravenosa.
El $idrato de cloral más sulfato de magnesio más pentobarbital, constituye otra opción. 'a
venta0a de esta mezcla es que se conserva la capacidad depresor de cada compuesto sin la
to1icidad de cada uno. 'as proporciones son( 79 g de $idrato de cloral, *8 g de sulfato de
magnesia y G.G g de pentobarbital sódico.
En Estados Unidos las preparaciones comerciales contienen por milmetro(
*. .ezcla anestésica 4( $idrato de cloral, =3.8 mg/ pentobarbital, @.H3 mg( sulfato de
magnesio, 3*.3 mg.
3=8
3. .ezcla anestésica >( $idrato de cloral, =3.8 mg/ pentobarbital, J.J mg( sulfato de
magnesia, 3*.3 mg.
'a mezcla se aplica por va intravenosa $asta obtener el nivel deseado de depresión. 'a
dosis para anestesia general es de =9 a *99 mgPNg. de peso en un caballo de peso promedio
la recuperación es satisfactoria.
CAPITULO 32
ANE'T.'ICO' DI'OCIATIVO'
C$a,ificación. El término Sanestesia disociativaS se originó a partir del uso de la tetamina
en seres $umanos. +escribe un estado en que el paciente se siente disociado. En medicina
veterinaria se emplean por lo com&n 7 medicamentos para inducir anestesia disociativa( la
fenciclidina, la Aetamina y la tiletamina.
Mecani,mo 4e acción. 'os anestésicos disociativos logran su efecto interrumpiendo la
transmisión ascendente desde la parte inconsciente a la parte conciente del cerebro, más que
por medio de una depresión generalizada de todos los centros cerebrales.
Efecto, %enera$e,. 'a Aetamina, fenciclidina y tiletamina producen diferentes efectos
dependientes de la dosis que van desde la inmovilización $asta la anestesia fi0a. 'a
anestesia con estas sustancias recuerda un estado cataléptico en la que los o0os permanecen
abiertos y con un ligero nistagmo( $ay $ipertonisidad y rigidez muscular y los refle0os
motores no son in$ibidos. -ersisten además los refle0os de deglución y faringe.
CARACTERÍ'TICA' FI'ICO)*ÍMICA' DE LA' CICLO:E/ILAMINA'
CLOR*RO DE FENCICLIDINA
Una diferencia entre la fenciclidina y los anestésicos generales es que con la primera la
ausencia de respuestas a los estmulos nociceptivos no se acompa%a con la pérdida de otros
refle0os como el cornial, el pupilar y otros más, cuando se usa la fenciclidina en grandes
dosis se produce aumento del tono muscular. +espués de la administración intramuscular
ocurre una disminución en la frecuencia cardiaca y en las presiones sistólica, diastólica y
venosa central.
#e administra a los primates y a otras especies por va intramuscular para facilitar su
tratamiento sin peligro, se recomienda aplicar dosis de 3 mgPNg. para anestesia, la
recuperación total tendrá lugar de = a 8 $oras. -ara inmovilizar y su0etar se utiliza 7 mgPNg.
por va intramuscular en peque%as especies y 9.38 mgPNg. en grandes especies.
"on la finalidad de reducir efectos indeseables de la fenciclidina se $a recurrido a su
combinación con un agente neuroléptico, por e0emplo en gatos se $a empleado con bastante
seguridad al inducir anestesia quir&rgica, aunque el periodo de recuperación es muy lento.
3=G
AETAMINA
Es un polvo blanco y cristalino e $idrosoluble derivado de la fenciclirina. Es un anestésico
disociativo de acción ultracorta aprobado su uso en gatos y primates, también se $a
informado de resultados satisfactorios en ove0as, cerdos y animales de laboratorio, la
Aetamina produce un incremento del gastocardiaco y la presión arterial, dado que la
Aetamina causa alucinaciones se recomienda administrar droperidol para prevenirlas. 'a
Aetamina es contraindicada en los casos de ciruga abdominal.
En el perro la administración de 8 mgPNg. por va intravenosa para inducir anestesia, la
recuperación de la anestesia en un lapso de 3 $oras, se $a establecido que la Aetamina es un
estimulante metabólico y un vaso dilatador central, aunque dic$os efectos podran ser
bloqueados durante la administración previa del tiopental sódico, la Aetamina puede
disminuir la temperatura corporal del gato.
'os efectos farmacológicos de la Aetamina se pueden antagonizar mediante la
administración de una mezcla de anfetamina y yo$inbina, esta aumenta la liberación de
cerotonina o bien causa estimulación directamente a los receptores centrales a la cerotonina
la * ) anfetamina tiene rápido acceso al sistema nervioso central e induce estimulación
inespecfica de las terminaciones adrenérgicas.
'a Aetamina atraviesa la placenta y puede inducir sedación en los fetos. Mo está asociada
con inductora de aborto. Es metabolizada en el $gado y es e1creta da por va urinaria, la
furosemida no acelera la eliminación, pero si disminuye el volumen de filtración
glomerular, lo que puede prolongar la e1creción renal de Aetamina, as como el tiempo de
recuperación.
*,o,. 4ntes de usar Aetamina es conveniente aplicar sulfato de atropina :9.9= mgPNg. por
va intramuscular< la Aetamina está indicada en el gato en las siguientes circunstancias(
*. ,nmovilización para e1amen clnico, radiográfico y antes de la inducción de
anestesia general. 'a dosis vara de 8 a 39 mgPNg. por va intramuscular.
3. "iruga mayor( ovario$isterectoma, cesárea, laparotoma abdominal, ortopedia y
otras intervenciones, siempre y cuando se complemente con anestesia in$alar. 'a
dosis es de 8 mgPNg. por va intramuscular.
7. "iruga menor( castración y su0eción, a dosis de *9 mgPNg. por va intramuscular.
Com3inacione,. 'a Aetamina para prevenir la $ipertonicidad muscular en el gato a dosis
de 9.8 a * mgPNg. por va intramuscular. 6ambién se recomienda el uso de maleato de
acetilpromacina para reducir los efectos indeseables de la Aetamina a dosis de 3 mgPNg. por
va intramuscular, as como sulfato de atropina :9.9= mgPNg.< *8 minutos antes de la
getamina :39 mgPNg.< por va intramuscular.
'a Aetamina combinada con otros fármacos $a sido utilizada para inducir sedación y
anestesia en grandes especies, por e0emplo en bovinos se $a usado Aetamina :9.8 mgPNg.<
más medetomidina :39 a G9 ugPNg.< por va intravenosa.
3=H
En bovinos se $a probado la combinación de diezepan a dosis de *.*J mgPNg. más
Aetamina a dosis de *9.8 mgPNg. y se observó taquicardia inicial sin aumento de la presión
arterial media.
En caballos utiliza Aetamina :3 mgPNg.< por va intravenosa, previa administración de
detomidina :9.93 mgPNg.< por va intramuscular y guaifenicina :89 mgPNg.< por va
intravenosa, obteniendo una anestesia.
TILETAMINA
Efecto, en a!arato re,!iratorio. +isminuye el volumen corriente y la frecuencia
respiratoria, la sobredosis produce una marcada $ipoventilación y apnea. En gatos se $a
informado un ritmo de respiración irregular, apnea y un incremento en la presión parcial de
"B3.
Efecto, en ,i,tema car4io6a,c+$ar. En gatos, después de la administración por va
intravenosa se $a observado la aparición de arritmias, incremento de la frecuencia cardiaca,
en perros, 3 mgPNg. de peso producen un incremento de la presión sangunea y de la
frecuencia cardiaca, mientras que dosis de = a J mgPNg. disminuyen la frecuencia cardiaca.
Efecto, en m",c+$o e,9+e$ético. -uede $aber rigidez muscular, espasmos musculares, al
incrementar la dosis se tornan en convulsiones, por lo que en ocasiones se requiere
tiopental.
Otro,. -roduce acidosis metabólica en gatos y la disminución de la temperatura corporal,
durante la anestesia quir&rgica persisten los párpados abiertos y las pupilas lo que se
recomienda aplicar pomadas oftálmicas para prevenir la irritación de la cornea.
*,o, 7 4o,i,. 4 dosis ba0as se utiliza antes de la anestesia como agente inductor y sedante,
en el traba0o quir&rgico de abdomen se requiere el uso de un anestésico in$alado, como el
meto1ifluorano.
,nvestigadores sugieren el uso de agentes preanestésicos, como fenotiaznicos y
benzodirupinas por va intramuscular, para evitar el desarrollo de una respiración de tipo
apneico que ocasiona la tiletamina. Esta se puede utilizar 0unto con otros agentes tales
como el $idrato de cloral, el tiamilal y las benzodiazepinas.
TILETAMINA ;OLACE(AM
+ado que la tiletamina sola induce rigidez, clono muscular y movimientos convulsivos es
frecuente utilizarla en combinación con zolacepam, cuando se introdu0o el uso de la mezcla
tiletamina ) zolacepam, como inductor de anestesia quir&rgica se utilizaba 3(* :39 mgPNg.
de tiletamina por *9 mgPNg. de zolacepam< dic$a combinación lograda de anestesia de *.8
$ más la tiletamina sola.
4ctualmente la combinación se encuentra disponible comercialmente en una proporción de
*(*( su administración es por va intramuscular o intravenosa.
3=J
'os efectos analgésicos de la combinación $an sido estudiados en gatos, perros, primates,
c$inc$illas, bovinos, cerdos y algunas especies e1óticas.
Efecto, ,o3re 4iferente, ,i,tema,. "uando se administra la combinación, los o0os de los
pacientes permanecen abiertos. En algunos animales se incrementa la salivación que puede
ser controlada con atropina. Mo e1isten cambios sobre la frecuencia cardiaca cuando la
combinación es administrada en gatos a una dosis de *3.J mgPNg. por va intravenosa o
intramuscular.
En el bovino una dosis de = mgPNg. induce depresión pasa0era sobre la frecuencia cardiaca.
En el perro después de la administración de la combinación :3 a = mgPNg.< por va
intravenosa, el incremento de la frecuencia cardiaca por una descarga simpática debe ser
utilizada cuidadosamente en animales con insuficiencia cardiovascular, también se presenta
un breve periodo de apnea, seguida de una respiración lenta, poco profunda e irregular. Una
salivación profusa en especies como cerdos, equinos y ovinos es recomendable utilizar
alg&n preanestésico agonista 4 adrenérgico como la 1ilacina, para aumentar los efectos
anestésico y analgésicos. 'a combinación 1ilacina ) diletamina ) zolazepam induce
recumbencia, $ay buena rela0ación y mantiene e incrementa la presión sangunea.
*,o,. +osis de * a = mgPNg. por va intravenosa se utiliza como contención previa a la
introducción de anestesia in$alada, mientras que para inducir anestesia se utiliza una dosis
de ** a *7 mgPNg. :perros, vacas, gatos<.
CAPITULO 33
NE*ROLE(TOANALGE'IA
Conce!to, %enera$e,.
"onstituye una práctica cada vez más difundida en medicina veterinaria, puede definirse
como sedación motriz, de indiferencia psquica a los estmulos del entorno de estabilidad
neurovegetativa de inconciencia producida por la aplicación de sustancias de acción
neuroléptica o analgésica, se utiliza para tranquilizar animales agresivos o nerviosos, la
neuroleptoanalgesia $a alcanzado gran popularidad debido a varias venta0as. +estacan entre
esas venta0as la disminución de la dosis que se debe suministrar, la potencialización del
efecto, la recuperación más rápida y un menor riesgo de to1icidad.
'os beneficios de la aplicación de la neuroleptoanalgesia se manifiestan en los siguientes
casos(
*. ,ntervenciones de gran riesgo para el paciente, sobre todo en animales seniles en
estado de c$oque into1icados, caquécticos o que padezcan insuficiencia cardiaca,
renal o $epática.
3. ,ntervenciones quir&rgicas de corta duración o sencillas, como la e1tirpación del
3=@
tercer párpado prolapsado, dedos suplementarios, revisión de glándulas anales,
$eridas superficiales que requieren sutura y en general, todos los casos que
requieren una pronta recuperación.
7. ,ntervenciones quir&rgicas de larga duración o de suma gravedad, la
neuroleptoanalgesia permite obtener resultados favorables en ciruga abdominal y
ginecoobstétrica, as como en el tratamiento de quemaduras de grandes superficies.
El grado adecuado de neurolepsia y analgesia se obtiene utilizando sustancias
:neurolepticas y analgésicas< que act&en sobre la formación reticular, el tálamo y el
$ipotálamo, sin e0ercer influencia depresiva sobre la corteza del cerebro.
Es recomendable que antes de aplicar combinaciones de medicamentos para inducir la
neuroleptoanalgesia se administre el neuroléptico y se espere $asta que el paciente muestre
signos de sedación antes de administrar el analgésico narcótico, debido a que este &ltimo
puede producir e1citación y actividad motora incontrolable, se administra grandes dosis en
pacientes sin premeditación.
AGENTE' IND*CTORE'
'a combinación del fentanil y el droperidol es utilizada para la inducción de la
neuroleptoanalgesia, usan también la 1ilacina y el lorazepam en ocasiones la combinación
de propionil promacina y metadona.
FENTANIL
Es un potente analgésico narcótico con acción de rápido inicio y corta duración tiene
caractersticas similares, la morfina, pero se diferencia por su capacidad para producir el
mismo grado de analgesia con apro1imadamente *P*89 de la dosis y porque no causa
vómito ni liberación de $istamina en los perros.
Contrain4icacione,. Mo debe administrar a pacientes con asma bronquial ni aquellos que
sean sencillos a la depresión respiratoria, ni los que padezcan lesión o tumores cerebrales.
El fentanil solo puede ser aplicado en cesáreas después de la e1posición de los cuernos
uterinos para evitar la depresión de los fetos.
El fentanil tiene una actividad colinérgica débil, debe utilizarse con precaución en pacientes
con arritmias cardiacas, produce rigidez muscular frecuente y puede conducir a una
e1pansión pulmonar reducida y apnea, una de las principales desventa0as del fentanil es que
no se consigue con facilidad, en caballos y gatos produce e1citación, faciculación y
aumento del tono muscular, as como arritmias ventriculares.
DRO(ERIDOL
"onstituye un potente neuroléptico perteneciente a las butirofenonas. #e caracteriza por
e0ercer acción rápida intensa y breve, su acción neuroléptica se manifiesta dos o tres
minutos después de la inyección intravenosa. El efecto má1imo se consigue *9 a *3
389
minutos después de la inyección, además posee(
*. cndice terapéutico notablemente alto
3. 4ctividad antiemética intensa
7. ,nfluencia protectora contar el c$oque traumático
=. 4cción analéptica sobre el centro respiratorio autónomo, pues aumenta la
sensibilidad de este al "B3
8. 4 dosis terapéutica, raras veces produce efectos secundarios molestos, de naturaleza
neurovegetativa o e1trapiramidal.
FENTANIL DRO(ERIDOL?
#e usa en una proporción de 89P * :3.8 mg droperidol y 9.98 mg de fentanil por milmetro<,
para una neuroleptoanalgesia en perros se utiliza una dosis de 39.9 mg de droperidol y 99=
mg de fentanil por cada @ Ng. de peso.
El droperidol debe usarse con precaución en pacientes con disfunciones $epáticas o renales
debido a la importancia de estos órganos en el metabolismo y la e1presión de medicamento.
#e caracteriza por su fácil mane0o y notable reversibilidad tanto en su acción con0unta como
de sus distintos componentes :neurolepsia, analgesia, $ipnosis y relación muscular< por lo
cual asegura el mantenimiento del equilibrio fisiológico del organismo.
-or medio del fentanil ) droperidol, la neuroleptoanalgesia es sensible de utilizarse en toda
clase de intervenciones y tiene un e1tenso campo de indicaciones. 5ay buena tolerancia
local de los productos utilizados y la técnica de administración es simple y económica.
Efectos del fentanil, el droperidol y la combinación fentanil ) droperidol usados en la
neuroleptoanalgesia en perros.
Fentani$ Dro!eri4o$ Fentani$ R 4ro!eri4o$
Efecto, >radicardia Daso constrictor 5ipercapnia
Car4io6a,c+$are, 5ipotensión cerebral potente
5ipotensión
>radicardia
5ipovolemia "ontracción
Dasodilatación ventricular prematura
=Efecto, en e$ a!arato +epresión +epresión +epresión
Re,!iratorio respiratoria !espiratoria respiratoria
4pnea +isnea
Efecto, m+,c+$are, Espasmo del Efectos mnimos !igidez torá1ico
38*
esfnter de Bddi "ontracciones
!igidez muscular musculares
y rorá1ica !ela0ación muscular
'aringospasmo deficiente
>roncospasma
Dagotona
Otro, 4efecto, .iosis .areo +efecación
Euforia Escalofro .icción
Máusea -iloerección 5iperacusia
Dómito ,nsomnio Mo administre
.areo #ntomas fentanil a los
+ificultad visual E1trapiramidales animales
"omezón >loqueo adrenérgico -remeditados con
+epresión reticular y propranolol
Meurovegetativa ,nduce c$oque
CAPITULO 3&
AGENTE' (REANE'T.'ICO'.
+urante los &ltimos *8 a%os se $a observado un incremento espectacular en la utilización
de medicamentos, estos medicamentos que tienen diferente poder terapéutico y la
consecuente me0ora o muc$as bondades dadas pos estos fármacos. +e a$ que se $a
logrado la utilización de productos que disminuyen la tensión de los animales y se puede
$oy realizar procedimientos quir&rgicos y salvar muc$as vidas animales.
4ntiguamente las tribus de occidente utilizaron sustancias de incalculable valor y la
empleaban en la caza de sus alimentos es as que en un estudio realizado de una flec$a de
procedencia africana se realizo un análisis y se encontró $asta 8 g. de oubaina :glucósido
cardioactivo< que en dosis de 9.993 g. Es letal para el $ombre.
F5rmaco inmo6i$i8a4or i4ea$.
'a b&squeda de un medicamento con el cual se re&na todos los requerimientos o sea la
reducción del esfuerzo y la resistencia. 'a dosificación de el fármaco para la correcta
inmovilización y el margen de error entre la dosis letal y la eficaz es muy variable en
algunos como la respuesta fisiológica el peso corporal de el paciente. -or ello el fármaco se
lo puede asociar con otros que ayuden a la inmovilización sin ning&n tipo de riesgo. +e esta
383
manera el fármaco ideal de contención debe ser fsica y qumicamente compatible con otros
medicamentos utilizados en la práctica.
'a mayor parte de los fármacos de contención se los coloca por D,. +ebe ser también el
fármaco ideal para que cuando se lo coloque no e1istan da%os en estructura muscular y de
igual manera que cuando $aga su efecto no da%e y tampoco proporcione dolor en la zona
donde se lo $a colocado. 'os agentes en *9 a 39 minutos se inmovilizan, el fármaco ideal
debe tener efecto pero también un antdoto que revierta este efecto evitando la muerte
problema de respiratorios etc./ su estabilidad debe ser buena o sea que permanezca en
solución durante largos periodos. 2inalmente la dosis e1acta a pacientes también el peso, la
sensibilidad a los fármacos etc. se deben tomar muc$o en cuenta.
En el caso de animales que viven de manera silvestre e1isten otro tipo de métodos para la
administración de fármacos.
*. ,mpulsores de largo, mediano y corto alcance con pistolas y rifles.
3. 6eleciclismo
7. "erbatanas.) antiguamente utilizadas por los indgenas, en *@99 $oy son
tecnificadas en 4lemania y se las conoce como tei0ect.
=. 'a ballesta.) de mas alcance que la cerbatana pero requiere de fuerza fsica para
tensar la cuerda además el equipo es pesado.
CLA'IFICACI-N DE LO' AGENTE' DE INMOVILI;ACI-N
'EDANTE'.
#on agentes que reducen la percepción cerebral. Mo $ace muc$o se trataba como sedante al
alco$ol etlico, al bromuro de potasio, sodio y amonio. En la actualidad tienen la presencia
de neuroplegicos, neuroléptico y tranquilizantes.
'a palabra sedante proviene de sedación y la palabra atara1ia quiere decir tanto en griego
como en espa%ol calma, en medicina veterinaria atara1ia quiere decir serenidad libre.
:I(N-TICO' 0 'O(ORÍFERO'.
#on depresores del #M". y que son seme0antes al sue%o.
NARC-TICO'.
#imilar al anterior es un estado de sue%o profundo del cual el animal sale con dificultad si
la narcosis se la realiza antes la aplicación de un anestésico se lo denomina como narcótico
basal.
ANALG.'ICO'.
'lamados también como neutralizadores de dolor. Estos son derivados del ácido saliclico,
el clorbutol, la morfina y la petidina, el analgésico también se lo denomina como,
medicamento que libera del dolor sin producir sue%o.
ANE'T.'ICO'.
#e los usa para poner a los animales en insensibilidad absoluta, es la depresión del te0ido
387
nervioso local o general.
(ARA'IM(2TICOLITICO'.
"omo la atropina y glicopirrolato
FACTORE' )*E DEBEN CON'IDERAR'E D*RANTE LA INMOVILI;ACI-N
Diferencia, 4e e,!ecie.) Mo e1isten en la actualidad un solo agente de contención
qumicamente eficaz y seguro para utilizarse en las diferentes especies animales.
E,ta4o fi,io$ó%ico.) #e ve afectado por la manera desto1ificadora que tiene que ver por la
función renal o $epática. -or fortuna los medicamentos en la actualidad no causan aborto,
entre ellos esta la Aetamina la fenciclidina, y el fentanil que cruzan la barrera placentaria y
pueden sedar al feto, en el caso de cesárea cuando nace el nuevo ser se debe observar su
respiración o aplicar antdoto en el caso de $aber usado etorfina y fentanil.
Con4ición f&,ica. 'a dosificación del fármaco se debe basar en el peso corporal, además
de todos los animales deben también ser observados su estado de nutrición. 'os animales
silvestres o nacidos en cautiverio carecen de condición fsica óptima de sus congéneres en
libertad por lo cual el sistema respiratorio as como el cardiaco se pueden afectar por no
estar preparados para un traba0o má1imo.
E,ta4o emociona$. Es muy importante observar su estado emocional por lo que los
animales se presentan en muc$os de los casos con e1citación, un estado de alarma, con una
alta liberación de catecolamina y cortisol, que es lo, opuesto a un animal tranquilo. 'a
acidosis se presenta en estos casos se sensibiliza el m&sculo cardaco. Q como resultado la
fibrilación ventricular.
Es importante de0ar que el animal se encuentre tranquilo o ponerlo en un lugar que por un
lapso determinado se apacigLe y equilibre su estado emocional y el medico o prácticamente
debe estar preparado para cualquier tipo de respuesta adversa.
"onviene recordar que para el é1ito de la inmovilización se debe tener en cuenta(
*. Uso adecuado de equipo,
3. 5abilidad personal, colocar en el lugar preciso y as reducir el riesgo del animal y
no causar da%o.
7. Evitar las causas de e1citación de los animales y movimientos no deseados.
=. 4ctuar con seguridad en el traba0o.
4lgunas veces las fallas tienen que ver con el instrumental por e0emplo 0eringuillas rgidas
o con los conductos de las agu0as tapados etc. 4demás que el equipo este limpio y que sea
totalmente aséptico y as evita infecciones. 'os fármacos de contención qumica se puedan
colocar por cualquier otra va pero la más opcionada es la D,.
'a administración de le fármaco se lo debe $acer en un m&sculo solo y no entre dos masas
porque e1isten nervios, el cuello es un sitio indeseable porque en sentido paralelo corren las
vértebras cervicales.
38=
4l animal ba0o efecto de tales medicamentos conviene proporcionarle suficiente o1geno o
alg&n otro medio tratamiento, en casos de emergencia la intubación endotraqueal es difcil
en algunas especies pero se lo puede lograr con un laringoscopio de un tama%o adecuado.
El tubo endotraqueal permite la resucitación por presión positiva si el animal vomita evita
la aspiración del alimento regurgitado.
EVAL*ACI-N CARDIACA 0 (*LMONAR DEL (ERRO EN LO' (ERIODO'
(RE)*IRQRGICO' 0 (O')*IRQRGICO'
'a función de la anestesia es la de 'levar a e' paciente en un estado de total reposo o
muerte y luego de la intervención quir&rgica o el acto que se vaya a realizar, volverlo sano
y salvo de nuevo a la vida. -or ello se observa con frecuencia el estado del animal si este
presenta enfermedades o edad la circunstancia esta con enfermedades que puedan alterar el
normal desarrollo de la acción del fármaco dentro del organismo. Q que se los catalogue
animales como de alto riesgo anestésico.
E6a$+ación !re9+ir"r%ica. #e debe realizar una anamnesis del área cardiaca y pulmonar
ya que no se observan signos aparentes de enfermedad. -or e0emplo en el caso de un
cac$orro con tos se debe ser reiterativo en la anamnesis con lo cual podremos saber que es
la causa de enfermedad que esta afectando y con un análisis cuidadoso y minucioso lograr
saber si se trata de una insuficiencia ventilatoria, con una reacción de vómito. Es claro que
la tos no se la debe tratar de suprimir sino que saber cual es su causa.
'emio$o%&a 4e $a to,. 4lgunas causas pueden causar tos pero se la $a dividido de la
siguiente manera.
To, 4e ori%en re,!iratorio. -arte de las vas respiratorias inferiores y se presenta as. Es
$&meda fácil y productiva, productiva porque la e1pectoración y la flema son de un color
amarillo verde y a veces blanca. En ocasiones no e1iste e1pectoración la flema o esputo
estragada por el perro. 'a tos suave en muc$os casos se da en lesiones del parénquima
pulmonar.
To, 4e ori%en e#trare,!iratorio. Es fuerte dolorosa seca y no productiva, se presenta en
casos de enfermedades nasales, nasofaringeas como la rinitis sea viral, micótica. B
bacteriana también enfermedades como la laringitis, tumores cuerpos e1tra%os.
To, farin%ea. #e presenta luego de la ingestión de lquidos/ en $oras de la ma%ana, durante
el e0ercicio fsico y al intentar ladrar.
La to, 4e !erro. !elacionada con la lesión traqueal que es el inicio s&bito fuerte y muy
sonoro se presenta cuando el animal se a$orca por pocos segundos con el collar o presión
manual. #e la relaciona con traqueitis infecciosa, traqueitis crónica y otras enfermedades.
La to, 3ron9+ia$. 6iene como origen la sensibilidad incrementada de la mucosa por la
inflamación e $ipersecreción de moco que act&a como un material e1tra%o este tipo de tos
suele observarse en dec&bito a los minutos posteriores de que el perro esta acostado con un
388
repentino acceso de tos.
A+,c+$tación. #e debe $acer muy seguida para lograr obtener una idea clara del área
pulmonar a ver si e1iste $ipoventilación, además observarse las con0untivas y la esclerótica
si están congestionadas, suele indicar que el paciente esta con bronquitis y por ende una
gran cantidad de bronquiolos.
4demás tomar en cuenta(
*. !itmo y frecuencia respiratoria
3. Esfuerzo respiratorio
7. #onidos sin estetoscopio
=. E1amen de narinas y orofaringea
8. #imetra del tóra1
G. -alpación
H. 6umoraciones en la traquea laringe y cuello
J. Der si presenta asfi1ia
@. .ovimiento torá1ico que debe ser ample1ión y ample1ación
*9. .ovimiento cardaco el c$oque de la punta del corazón
**. -osible pulso yugular.
*3. 'os pulsos arteriales se cote0an tanto el femoral como el carotdeo.
Ga,trometria. "uando sea posible se deben medir los gases arteriales en particular cuando
se sospec$e de insuficiencia ventilatoria. 'a presión parcial de o1geno normal es de J8 mg
de 5g. En el perro y de HJ mg de 5g. a *99 mm 5g. en el gato si la cantidad ba0a se debe
realizar una presión parcial de o1igeno inferior a lo más confiable que el criterio clnico e
indica un riesgo más para la anestesia, en estos casos se debe completar el procedimiento
con puntas de o1igeno o incluso con presión positiva al final de la inspiración.
F+nción car4iaca. +entro de la función cardiaca están antecedentes como la edad, los
problemas $ereditarios son los más comunes en estos casos donde se destaca que la
patologa más frecuente es la persistencia del conducto arterioso estasis pulmonar y aórtica.
El conducto arterioso conduce a la $ipertensión arterial y pulmonar aumenta de presión de
las aurculas y las $ipertrofias seg&n las insuficiencias valvulares por ello el aumento del
miocardio y demanda de o1geno.
• En la estenosis pulmonar la ciruga es evidente cuando llaga a los H9 mm de 5g. en
casos graves insuficiencia cardiaca
• Estenosis aórtica. 5ipertrofia ventricular mayor traba0o cardaco y consumo de
o1geno.
• E1amen clnico. En el perro cardiópata se presenta reducido crecimiento corporal
edema de miembros y tóra1 tos pulso yugular ascitis y la intolerancia al e0ercicio.
E$ectrocar4io%raf&a. #on los datos que advierten al médico veterinario, por e0emplo, en el
caso de un bloqueo cardiaco de primero o segundo orden puede volverse completo si se
usan tranquilizantes o anestesia in$alada, producirá c$oque y en muc$os casos la muerte.
38G
'a interpretación del e0ercicio electrónico en el perro es de =9 a *99 grados si la desviación
es de *99 a @9 grados se sospec$a de un agrandamiento ventricular derec$o si la desviación
es a la izquierda de =9 a @9 grados se sospec$a de un bloqueo de la rama izquierda anterior
o $ipertrofia ventricular izquierda.

• 4grandamiento ventricular izquierdo en casos de estenosis o insuficiencia mitral.
• 4grandamiento auricular derec$o llamada - pulmonar aumento o resistencia del
flu0o pulmonar, proceso neumónico, obstructivo pulmonar.
• 4grandamiento ventrculo izquierdo. En estos pacientes evitar e1igencias de
capacidad $omoestática.
• 4grandamiento ventricular derec$o. #e la relaciona con la estenosis pulmonar
tetraloga, insuficiencia tric&spide pulso venoso congestión de con0untivas y aun
$epáticas
• 4grandamiento biventricular de difcil diagnóstico los sntomas son muy vagos o
poco aparentes
• 4rritmias. -ara la identificación de una arritmia se debe saber el origen auricular o
seno auricular. 4rritmia ventricular. Mo e1iste onda - ni intervalo -!, el comple0o
I!# esta aumentado en amplitud y tiene morfologa aberrante.
CAPITULO 3+
TRAN)*ILI;ANTE'
En el decenio *@89 a *@G9 incorporaron medicamentos a la veterinaria como la
clorpromacina la promacina entre otros, llamados tranquilizantes.
El valor de las fenotiacinas que sus derivados ya se los nombro en el párrafo anterior. 5an
servido para procesos qumicos y de diagnóstico $a sido muy alto en la preparación de los
animales. -ara la neuropatologa, y anestesia general.
:I'TORIA.
'os derivados de la fenotiacina que en un tiempo atrás se lo utilizaba como anti$elmntico
y antiséptico urinario y que luego se comprobó que serva como tranquilizante.
"on el afán de encontrar un me0or anti$elmntico se llego al descubrimiento de la
clorpromacina que sirve como tranquilizante además de sus m&ltiples funciones.
Mecani,mo 4e acción. 6odos sirven como sedante por depresión del tello encefálico y las
cone1iones de la corteza cerebral, poseen actividad anti$elmntica $ipotensora y
$ipotermica bloquea la dopamina que se encuentra con los ganglios basales. 'a deficiencia
de dopamina puede producir alteraciones en el sistema neuroanatómico conocida como el
mal de parAinson en el $ombre y catalepsia en los animales e1perimentales.
38H
En el caso de catalepsia se presentan sntomas de movimiento como carrera salivación
intensa e $ipotensión por bloque por bloqueo de receptores.
Efecto,. 'a mayor parte de lo derivados fenotiacnicos aumenta el grado de transferencia
de dopamina es decir destrucción del cerebro.
C$or!romacina. Es ácido $omovalnico metabolito de la dopamina.
(rometacina. Mo causa da%o tiene actividad anti$istamnica.
'os fenotiacnicos pueden antagonizar a las anfetaminas. +urante la e1citación que causan
en el sistema nervioso central.
CLOR:IDRATO DE (ROMACINA
• A3,orción. !ápida se alcanzan valores sanguneos en tres $oras oralmente y *.8
$oras con ,..
• Acción. #e presenta luego de 8 minutos por D,. -or lo general dura una $ora por va
intramuscular se la debe colocar de forma lenta para que no afecte a los te0idos pues
es irritante es contraindicado esta aplicación en cone0os pues causa miositis intensa.
• Meta3o$i,mo. #e metaboliza lenta mente en perros su acción es de G $oras
promedio
• E#creción. Es mnima o nula se e1creta de *9 a *8 ; de la dosis en forma de
sulfo1ido.
• E#creción. En animales agresivos para lograr su transporte y además para disminuir
la cantidad de anestésico. 4demás como preanestésico.
"omo preanestésico en perros y gatos colocar * a *.8 $oras antes de la ciruga la dosis en el
perro es de 8 mgPNg. en los animales grandes se debe escoger la dosis mnima rara es la
ocasión de la D,.
Contención %enera$. 6ranquiliza a el animal facilitando la manipulación y además
logrando realizar varios tratamientos internos y e1ternos.
Tratamiento en e,ta4o, ,icone+rótico,. #e logra la disminución del nerviosismo además
la interrelación del animal y el medio ambiente. Mo es muy recomendado para los cerdos.
To#ici4a4. 'a dosis subcutánea de *.8 mg>Ng. en perros no causa da%os ni to1icidad.
.ientras que al colocar 7 mgPNg. ,D. "ausa da%os en el #M".
Contrain4icacione,. Mo colocar 0unto con adrenalina pues son antagónicos, la
clorpromacina no debe ir igual con productos organofosforados.
MALEATO DE ACE(ROMACINA.
38J
Es más potente que la clorpromacina y la promacina y es eficaz paralelamente en dosis
reducidas.
Acción. +isminuye la presión arterial del perro * mgPNg. con duración de dos $oras,
disminuye la cantidad de $emoglobina luego de =8 minutos. +espués de su administración
por dos $oras.
'i%no, c$&nico,. 'os perros se reestablecen luego de 3 a 7 $oras aunque el efecto puede
durar $asta H $oras, es rela0ante muscular y reduce la actividad espontánea.
In4icacione,. #e usa ampliamente en perros, gatos, caballos como antiemético
antipruriginoso y para el mane0o de animales intratables para su mane0o y trasporte. #e la
puede colocar por las vas ,.. ,D. Q oral esta &ltima no se sabe su efecto. #e la utilizado en
partos de cerdas para evitar el nerviosismo.
Do,i,.
-erros * a 7 mgPNg.
#i se quiere mantener la sedación repetir la dosis cada G a J $oras. En el caballo colocar =.8
a @ mgP*99 Ng. por ,D o ,..
*,o,. "omo preanestésico de perros y gatos además que nos ayuda a reducir la dosis como
la Aetamina, además de tener una acción de mantener una sedación ya acompa%ada de el
tranquilizante en mantener quietud en la ciruga.
CLOR:IDRATO DE (ROMACINA.
.etabolismo. El metabolismo y la e1creción se $an utilizado en el caballo, se puede inferir
por
*. Mo se detecta metabolitos depuse de H3 $. en la orina
3. #olamente se recupera el *9 ; de la promacina colocada en el animal
7. 'os metabolitos importantes son con0ugados glucorónidos e1cretados en forma de
sulfó1idos.
*,o,. 4cción sedante mane0o de animales inquietos facilita la inducción de anestesia,
reduce los requerimientos de anestesia del 79 al 89
Do,i,. 'as dosis recomendadas para peque%as especies es de 3.3 al G.G mgPNg. -or va
parenteral. 'a promacina se administra como preanestésico y sedante en cerdas las dosis
recomendadas es de 3 mgPNg. por va ,D y = por va ,..
DERIVADO' DE LA B*TIROFENONA.
Accione,.
38@
*. #on potentes sicomotores.
3. -ueden generar estados catalépticos.
7. !educen la mortandad por traumatismo o tensión son notablemente menos
suprarrenolticos
=. >loquean la emesis causada pro apomorfina.
8. ,n$iben las acciones centrales de la dopamina y noradrenalina.
G. En el sistema e1trapiramidal imitan la acción del ácido aminobutrico que es
in$ibidor motor encefálico.
H. +e acuerdo con la dosis sus efectos varan desde la sedación $asta inmovilización la
analgesia no es pronunciada y $ay tendencia a la narcosis.
FENTANIL
Es un analgésico muy potente. 6iene efectos colaterales como(
• >radicardia
• +ecremento de la presión sangunea.
• +ecremento de la presión sangunea.
• #alivación.
• +efecación.
Tratamiento 4e $a ,o3re4o,i,. -roduce una sobredosis temblores rigidez del cuello y
convulsiones tónico clónica para contrarrestarlas colocar pentobarbital G.G mgPNg.
A;A(ERONA
2ármaco de acción leve y casi ató1ico dura su acción por 3 a 7 $oras, se elimina de los
te0idos en unas *G $oras.
*,o, 7 4o,i,. ,n$ibe la agresividad en los animales como en el caso del cerdo. 'as dosis en
casos de tensión arterial, nerviosismo son de 9.= a *.3 mgPNg. la sedación por azaperona
esta indicada en la anestesia local, la sedación má1ima tiene un tiempo de 8 a *8 minutos,
permitiendo al animal permanecer sin ser molestado $asta obtener efectos completos. 'as
dosis medias son de 3 y las altas de = mgPNg.
Efecto, co$atera$e,. 5ipotermia. -rolapso del pene, salivación temblores, y sudación.

DERIVADO' DE LA BEN;ODI;E(INA.
4lgunos de los derivados son el diazepam sódico, el clorodiacepó1ido y el flurazepam.
DIA;E(AM.
El principal sitio de acción de la depresión causada en el sistema nervioso central es la
formación reticular, puede actuar sobre el tálamo y el $ipotálamo.
3G9
"on dosis altas se puede lograr desarrollar ata1ia transitoria al igual que otros
tranquilizantes, también rela0ación muscular aumentada, los refle0os espinales aumentados
además es anticonvulsivo.
A4mini,tración. -uede administrarse por va oral ,D/ ,.. 'a dosis intravenosa se la coloca
cuando e1iste un grado de e1citación alto mientras que la intravenosa va de *8 a 79 minutos
de acción.
Efecto, co$atera$e, 7 !reca+cione,. Bcurren problemas de trombosis venosa y flebitis en
el sitio de la inyección. 4l colocarlo ,.. -resenta dolor y puede presentarse una
inflamación temporal. Mo se conoce antdoto para la into1icación.
*,o, 7 4o,i,.
-erros 8.39 mg ,D".
?atos *.8 mgPNg.
"erdos H.8 mgPNg. ,..
Bvinos 9.@ a * mgPNg.
En otras especies produce reducción de ansiedad, facilita la producción y monta de
animales agresivos
6anto el diazepam como el clorodiacepó1ido se $an usado para la sedación de cerdos
0óvenes. 'o cual ocurre a unos 79 minutos lo cual es un paso previo a la anestesia con
barbit&ricos.
AGONI'TA' ADREN.RGICO'.
+entro de este grupo están 'a 1ilacina, la detomidina, la medetomidina, y la romifidina,
estos compuestos se unen a receptores 43, el efecto clnico de esta acción farmacológica es
sedación analgesia y rela0ación muscular.
/ILACINA.
"ristal incoloro de sabor agrio que es soluble en agua. 'os animales sometidos a estos
procesos farmacológicos se encuentran somnolientos. -ero al parecer pueden salir de la
somnolencia y escapar del tratamiento que se lo este realizando.
In4icacione,. Es un agente inmovilizante muy utilizado se lo puede administrar por va ,D.
Efecto, ,ec+n4ario,.
• -uede ocurrir temblor muscular a veces
3G*
• >radicardia.
• >loqueo auriculoventricular
-arar evitar problemas cardiacos colocar atropina en perros y gatos. 'a 1ilacina en
presencia de barbit&ricos y tranquilizantes se debe ba0ar la dosis porque produce un efecto
aditivo.
Otro, efecto,.
Ana$%e,ia. 4yuda en la aparición de cólico equino, también en asociación con el
butorfanol se lo utiliza como anestésico local colocado epiduralmente.
"ardiovasculares. En estos casos lo más aconse0able es colocar atropina antes de la acción
del fármaco. #e presenta con $ipertensión leve pasa0era seguida de un efecto $ipotensor,
también moderadoS
'a aplicación intraarterial accidental de 1ilacina en caballos es a menudo fatal en los
equinos además puede de0ar secuelas en casos de recuperación. Iue son irreversibles.
Re,!iratorio,. En ganado vacuno se presenta $ipo1emia, que se agrava con la postración
sobre todo en vaca con rumen repleto y que no están en ayunas.
.otilidad gastrointestinal. >ovinos salivación profusa, disminución de la deglución
presencia de parálisis de los movimientos rumiales
En4ocrino,. 4umento de la glucosa e incremento de la insulina
Rena$e,. 4umento de la orina sin afecciones secundarias
Ge,tación. -ueden producir parto prematuro
Farmacocinética. #e absorbe rápido en sitios en donde se lo $a colocado se biotransforma
y se elimina en un perodo de 89 minutos. En el caballo, 37 en la ove0a y 7G en la vaca.
DETOMIDINA
Este medicamento tiene una potencia superior a la 1ilacina y dura muc$o más si se
administra a caballos ellos reaccionan de manera violenta si se los provoca. 'a detomidina
induce disminución del volumen de corriente y la presión arterial de o1igeno de
apro1imadamente una $ora de duración induce una analgesia moderada &til para
procedimientos no muy dolorosos.
Efecto, co$atera$e,. En perros arritmia y bradicardia en ocasiones intensas. En caballos
rela0ación de los cartlagos ollares y de los m&sculos larngeos dando lugar a un ruido
peculiar y disminución en la producción de moco.
3G3
#i la detomidina es accidentalmente puesta por va intraarterial la muerte es s&bita.
DERIVADO' DE LA RA*SOLFIA.
RE'ER(INA
Ori%en. El alcaloide se obtiene a partir de arbustos 'au/folfia serpentian y '+ "omitoria+
Iue se lo utilizo contra mordeduras de serpiente y como anti$ipertensor.
+espués de la administración parenteral en el perro se observa $ipernea y temblor
muscular. E1citación ligera y tranquilidad final.
Do,i,. -erros y gatos @ a *J mgPNg.
METO'ER(ATO
4cción no esta bien esclarecido
ANTICOLINERGICO'
ATRO(INA 0 E'CO(OLAMINA
'a atropina se obtienen a partir de la solanácea atropa elladona aunque también se
encuentra en datura stramonium+
'a escopolamina se obtiene de el arbusto 9yosciamus niger+
Mecani,mo 4e acción. Evitan que la acetilcolna se una con su área receptora con lo cual
disminuyen los efectos farmacológicos de los impulsos nerviosos parasimpáticos. 'a
atropina aumenta el tama%o de luz bronquial por lo que puede ser &til en caso de disnea,
también es llamado antdoto general.
*,o,.
*. "ontrol de espasmos del m&sculo lizo, antiespasmódico.
3. -reanestesia disminución de la salivación y secreciones del aparato respiratorio a
dosis de 9.9J a 9.* mgPNg.
7. -revención de descargas de m&sculos vagales
=. 2acilita el e1amen oftalmológico en forma de gotas en aplicación local en solución
al * o 3;.
8. 4ntdoto en caso de into1icaciones por sobre dosis.
CAPITULO 3,
RELAJANTE' M*'C*LARE'
3G7
E1isten dos tipos de rela0antes musculares los despolarizantes y los no despolarizantes.
Lo, 4e,!o$ari8ante,. -roducen fasciculación muscular y su efecto se inicia s&bitamente y
rápido.
Mecani,mo 4e acción. El fármaco se desplaza del receptor cuando los valores sanguneos
ba0an en donde se biotrasnforma por $idrólisis mediante la colinesterasas plasmáticas.
No 4e,!o$ari8ante,. #on cuaternarios de amonio y solo la gallimina puede cruzar la
barrera $ematoencefálica.
GALLIMINA.
#e lo encuentra como trietilyoduro de gallimina. 'a acción neta es el incremento de la
presión arterial que combinado con la taquicardia induce notable aumento de el sangrado.
'a acción de la gallimina termina en la redistribución de los sitios de bloqueo en placa
neuromuscular a otros sitios aceptores inespecficos as que una dosis repetida induce a
acumulación sin control, la dosis $abitual en el perro es de * mgPNg.
BROM*RO DE (ANC*RONIO.
Esteroide bicuaternario sin actividad $ormonal con la cual se obtiene anestesia en peque%as
especies y su efecto es de 7 minutos -or va ,D. Q su efecto dura 79 minutos. 4 veces el
medicamento se desperdicia y no es muy recomendable manterlo por antieconómico por
ello se debe tener una gran cantidad.
BEN'ILATO DE ATRAC*RIO.
Este medicamento es el indicado para pacientes con da%o renal. Q $epático tiene efecto
cardiovascular mnimo. #e lo administra a razón de 9.8 a 9.G mgPNg. En caballos se lo
coloca a razón de 9.9J a 9.* mgPNg. ,nduce una rela0ación completa de 8 a @ minutos. Q
dura *8 a 79 minutos.

BROM*RO DE VEC*RONIO.
#e biotransforma y se elimina por va biliar, no administrar a animales con insuficiencia
renal, en perros ya $a sido usado no as en caballos que solo se lo $a utilizado
e1perimentalmente. 'a dosis es de 9.* mgPNg. y dura 39 minutos.
CLOR:IDRATO DE MIVAC*RIO.
-oco usado por que su acción es breve utilizado en peque%as especies.
CLOR*RO DE ALC*RONIO.
4cción muy prolongada en el perro no libera $istamina, no se saben efectos variables en
3G=
cardiovasculares, se elimina por va renal. +osis 9.8 a * mgPNg. +ura H9 minutos.
ADMINI'TRACI-N DE LO' BLO)*EADORE' NE*ROM*'C*LARE'
*. 6ener equipo esencial.
3. Equipo de anestesia in$alada.
7. Munca utilice bloqueador neuromuscular
=. +e preferencia no se administre atropina.
8. Evaluación del paciente.
2unciones renal y $epática
• 6emperatura.
• -resencia de antibióticos.
• -resencia de organofosforados. +iuréticos que induzcan $ipopotasemia.
• 'a acidosis aumenta y la alcalosis reduce el efecto.
CAPITULO 3-
ANALGE'IA O ANE'TE'IA LOCAL
Genera$i4a4e,.
'os anestésicos locales son sustancias que act&an de forma directa sobre los nervios
sensoriales y motores para producir pérdida localizada y temporal de la sensibilidad y la
capacidad motora.
El boqueo que producen los anestésico locales es reversible. 'a reversión depende del
tiempo requerido para retirar el fármaco del sitio por va venosa o por metabolización
$istológica y $epática. Es importante recalcar que en las analgesias para vertebrales y
epidural se bloquean las fibras de #M4 de la región este puede ocasionar $ipotensión
severa, as corno bradicardia.
El primer analgésico local fue la cocana, luego la procana y posteriormente la lidocana o
1ilocana. El mal uso de los analgésicos puede provocar to1icidad al absorberse
rápidamente las sustancias o al ingresar por accidente el torrente circulatorio, si se inyecta
por va intravenosa. Iumicamente los anestésicos locales se dividen en dos grupos( los
derivados “Ester” como la cocana, y los derivados “amida” como la lidocana o 1ilocana,
la dibucaina, la mepivacana varios más.
a2 Usos c"8nicos d "os ana"g9sicos "oca"s2
Estas sustancias se utilizan en procedimientos quir&rgicos en animales vie0os y en pacientes
que ofrecen serios riesgos quir&rgicos, debido a deficiencias en el funcionamiento $epático,
renal, respiratorio o cardiovascular/ además se aplican analgésicos locales para me0orar la
3G8
pérdida de la sensibilidad y aumentar la rela0ación muscular.
Es aconse0able la administración con0unta de epinefrina o alg&n otro vasoconstrictor, a fin
de evitar que el anestésico se absorba con e1cesiva rapidez, as se consigue que el efecto se
prolongue y disminuya las posibilidades de to1icidad.
Un analgésico local debe reunir ciertas caractersticas(
*. >a0a to1icidad
3. 4finidad elevada por el te0ido nervioso local
7. Mo irritante
=. +e efectos totalmente reversibles en un lapso clnicamente adecuado.
8. "on un breve periodo de latencia :de cinco a diez minutos<.
G. Iue provoque prolongado efecto analgésico :=8 a @9 minutos<.
H. Iue sea compatible con la epinefrina.
J. Iue sea soluble en agua y estable a la luz, calor, los metales pesados, etc.
Mecani,mo 4e acción. El analgésico local deberá difundirse a través de grasa, te0ido
con0untivo, te0ido fibroso, grandes vasos sanguneos, cicatrices, edema, $emorragia, etc.
para llegar al tronco nervioso. 4lgunas fibras nervosas peque%as amielnicas, tendrán toda
la superficie del a1ón para permitir la acción del analgésico local, mientras que las fibras
grandes mielnicas requerirán mayor tiempo para bloquearse, pues el analgésico local sólo
actuará en los nudos de !anvier.
6odos los anestésicos locales tienen una porción lipoflica y otra $idroflica, unidas por una
cadena carbo$idratada/ por e0emplo( algunos analgésicos locales son totalmente
liposolubles y carecen de la porción $idroflica, como la benzocana, &til localmente y en
$eridas abiertas. #e requiere la porción $idroflica para la dilución de fármaco y la porción
lipoflica para tener efecto en la membrana fosfolipdica de los a1ones. 'a gran mayora de
los anestésicos requiere un p5 alcalino para lograr su efecto analgésico local má1imo.
4demás de los problemas in$erentes al acceso al sitio de acción por barreras como pus,
te0ido fibroso y otras, los analgésicos locales tienen dificultad para actuar en te0ido
infectados debido al p5 ácido de éstos.
4&n se desconoce el mecanismo de acción preciso de los analgésicos locales, se sabe que
interfieren con el potencial de acción, evitando la despolarización a1onal a consecuencia de
un bloqueo de la permeabilidad de la membrana a1onal al Ma e1tracelular.
-or *9 general, la in$ibición del potencial de acción es más selectiva en ciertos nervios, de
acuerdo con el siguiente orden apro1imado(
*. 2unciones autonómicas
3. +olor
7. 2ro
=. "alor
8. 6acto
3GG
G. -resión
H. -ropiocepción :sentido de movimiento y posición corporal<
J. 6ono y actividad del m&sculo esquelético.
Biotran,formación. 'os compuestos derivados éster son biotransformados por las
pseudocolinesterasas plasmáticas que $idrolizan estos compuestos en el enlace éster. En el
caso de los compuestos derivados amina la biotransformación es $epática.
'a presencia de insecticidas organofosforados incrementa la to1icidad de los ésteres. 'a.
procana tiene ácido paraminobenzoico que puede interferir con el mecanismo de acción de
las sulfas de manera antagónica.
E#creción. Bcurre por va. renal, y se e1creta la mayor parte en su forma biotransformada,
e1cepto en el caso de la. cocana..
EFECTO' 'I'T.MICO' 7 TO/ICIDAD.
a> en e$ 'NC. #e deben por lo general a la inyección intravenosa accidental del fármaco, o
más raramente, a. dosis en e1tremo elevadas, aplicadas $istológicamente lo que provocará
un bloqueo neuronal en una área especfica del #M". El efecto neto será una. e1citación o
convulsión o ambas, por in$ibición de los sistemas neuronales in$ibitorios.
El lmite entre la dosis estimulante y la tó1ica es muy estrec$o e incierto, por lo que la
estimulación en animales de carreras es en e1tremo peligrosa.
3> en $o, a!arato, car4io6a,c+$are, 7 re,!iratorio,. 'os analgésicos locales inducen la
manera “dosis)dependiente” una disminución de la conducción del impulso contráctil en el
miocardio con bradicardia. #i las concentraciones sanguneas son muy elevadas $abrá paro
cardiaco. 'os analgésicos locales en concentraciones ba0as producen vasoconstricción
aunque la cocana es el &nico analgésico local que induce vasoconstricción en dosis
clnicas.
El aparato respiratorio sufre inicialmente una depresión poco o nada notable pues
con0untamente se induce un efecto de rela0ación de la. musculatura bronquial. #i las
concentraciones sanguneas siguen elevándose $abrá paro respiratorio.
c> otro,. 'as dosis e1cesivas de analgésicos locales producen citólisis, especialmente en el
m&sculo. #e $a informado que en casos aislados se presentan alergias,
meta$emoglobinemia por prilocina. y benzocana.
Interacción 4e ana$%é,ico, $oca$e, con otro, f5rmaco,. -or su uso indiscriminado y
cotidiano, resulta importante conocer algunos de las interacciones medicamentosas más
comunes(
Ana$%é,ico $oca$ F5rmaco Efecto
6odos Epinefrina 4bsorción analgésico local
-rilocana bupicana Mo afecta los niveles
3GH
absorbidos en la sangre
6ipo derivado éter #uccinilocina. Brganosfoforados Efectos analgésicos en el
Meostigmina, 2isostigmina. sistema.
Edrofonium
6ipo derivado amida 2enobarbital Efectos sistemáticos por
disminución en su biotrans.
$epática microsomal
6odos ,pronizida, isoniazida ,cloranfenicol 'a duración de los efectos
-rometazina, mepiridina, "onvulsivos
4nfetaminas, do1opram
6odos >arbituratos Efectos tó1icos en el #M"
Efectos cardiovasculares
6odos !ela0antes musculares en general potensializar mutuamente
-rocaina. #ulfas El metabolismo de -4>4
de la. procana. antagoniza.
"ompetitivamente el efecto
de las sulfas
Caracter&,tica, in4i6i4+a$e, 4e $o, ana$%é,ico, $oca$e,. En términos generales se puede
aplicar directamente a cada analgésico local lo dic$o para todos como grupo. #in embargo
es imprescindible que el clnico eval&e el uso de cada uno de estos fármacos en su práctica
clnica, ya que la analgesia local dependerá de la destreza de operario, en función de los
conocimientos presentados en este captulo.
Diferente, forma, 4e $o%rar ana$%e,ia $oca$
4 continuación se detallan algunas técnicas de analgesia local más comunes(
a. Ana$%e,ia ,+!erficia$ tó!ica. 'a forma más com&n de analgesia superficial es que se
introduce en cloruro de metilo que por tener un punto de evaporación apenas superior a los
*H \" se evapora del sitio donde se aplica para disipar calor y enfriar el área. El fro reduce
la sensibilidad de la piel. Este procedimiento es &til para corte superficiales, para desbridar
abscesos, etc. El cloruro de etilo puede causar necrosis en mucosa.
En mucosas con prurito, ardor, dolor u otra sensación de este tipo se utilizan, puede utilizar
analgésicos. -ara córnea y con0untiva se usa la tetracana y clor$idrato de pro1imetacana,
la lidocana para dolores de tonsilas, nariz, $ocico, etc.
3. Ana$%e,ia $oca$ !or infi$tración. #e le utiliza en suturas superficiales, e1tirpación de
defectos de la piel, biopsias cutáneas, cortes de cola y asociado con neurolépticos o a
neuroleptanalgesias, puede utilizarse en cesáreas, cistotomas, enterotomas, etc. 'a
infiltración se debe aplicar por va subcutánea, se calcula que se debe administrar * mlPcm.
de incisión. 'a infiltración se puede llevar a cabo en forma de abanico. 'a infiltración
también puede $acerse alrededor de una de la se1temidades, en la pierna se obtiene
magnficos resultaos analgésicos.
c. Ana$%e,ia re%iona$. #e logra al aplicar el analgésico local alrededor de la médula espinal
3GJ
o dentro de un ple1o nervioso de importancia. Esto es en el espacio epidural entre la &ltima
vértebra lumbar y el $ueso sacro, también llamada analgesia epidural, bloqueo espinal o
anestesia e1tradural. #e utiliza en cesáreas y en manipulación del abdomen posterior. -or la
inclinación del animal $ay que evitar que escurra al cerebro.
Ana"gsia rgiona" intra!nosa2 #e utiliza para e1tremidades y la técnica consiste
en aplicar un torniquete craneal al sitio endovenoso de inyección por catéter del agente
anestésico local en sangre. 'a analgesia durará tanto como dure el torniquete no más de @9
minutos. Esta técnica no es muy usual en medicina veterinaria. "omo venta0as tiene que el
campo operatorio tiene un sangrado mnimo y que la intervención se puede llevar a cabo en
animales que tienen estómago lleno.
Ana"gsia "oca" d" $":o ;ra<uia"2 Esta se logra por inyección en el ple1o braquial,
en el perro. Está indicada en lu1aciones, fractura, lesiones seme0antes localizadas por
deba0o de la articulación del codo. 'a anestesia tarda *J minutos en establecerse y se
manifiesta con parálisis. +ura apro1imadamente de * a 3 $oras.
4. Ana$%e,ia intra,ino6ia$. #e utiliza para aliviar el dolor producido por procesos
patológicos. #e utiliza lidocana o procana al 3)8; se inyecta en el interior de la cavidad
sinovial y se dispersa por ella mediante su manipulación.
e. Ana$%e,ia $oca$ !or con4+cción. Este tipo de analgesia se usa poco en las peque%as
especies, pues e1isten muc$os problemas in$erentes a la su0eción del animal.
f. Ana$%e,ia e!i4+ra$ e#tra4+ra$. #e refiere a la aplicación del anestésico local en el
espacio epidural donde no penetra a las meninges y se procura de0ar el anestésico sobre la
duramadre. #e llega a penetrar las meninges recibe el nombre de intratecal se lleva a cabo a
nivel subaracnoideo, por lo lesivo que resulta no se recomienda.
En bovinos la anestesia epidural puede ser anterior o posterior, dependiendo de si la
administración se $ace en un espacio entre la &ltima vértebra lumbar y el sacro o si se
inyecta el anestésico entre el sacro y la primera vértebra coccgea o entre ésta y la segunda,
respectivamente.
En caballos se administran de G a *9 ml de lidocana al 3; entre la primera y segunda
vértebras coccgeas. En borregos y cabras se introducen de 7 a 8 ml de lidocana al 3 o 7;
y se utiliza para amputación de cola y para manipulaciones obstétricas.
%. Ana$%e,ia !ara6erte3ra$. Es la aplicación de anestésico local a nivel profundo en áreas
contiguas a la eminencia de los pares espinales en la región lumbar y la primera torácica.
CAPITULO 3.
*RGENCIA' D*RANTE LA ANE'TE'IA
3G@
Intro4+cción
'os principales problemas in$erentes al uso de la anestesia se pueden clasificar en dos
grupos( respiratorios y circulatorios. +esde este punto de vista, las urgencias que se deberán
resolver serán las que impliquen una $ipoventilación o paro respiratorio y los problemas de
c$oque cardiovascular originado por $emorragia, trauma e1cesivo, etc.
Re,!iración artificia$
Es la asistencia en el proceso respiratorio mediante la aplicación de la presión positiva
intermitente. 'a capacidad de respirar se pierde cuando el bulbo raqudeo se anestesia más
allá de cierto nivel.
"uando el paro respiratorio $a ocurrido, se requiere ventilación artificial por presión
positiva intermitente y en función de sus caractersticas/ esto implica cielo grado de riesgo
si no se observan ciertas normas. 4demás del mane0o completo de la frecuencia y el
volumen tindal de un paciente, simplemente se puede ayudar a una ventilación más
adecuada. #e recurre a este método cuando en el paciente(
*. 5a sido sobredosificado con anestésicos, tranquilizantes o ambos.
3. 6iene una fuga de la presión negativa por $erida en el tóra1 o $ay enfisema,
atelectasia.
7. Está sobredosificado con rela0antes muscular o $ay tetania de m&sculos intercostales
por acción de insecticidas organofosforados, to1inas etc.
=. Está en coma o $ay debilidad general.
8. -or paro cardaco
G. #e su0etará a ciruga de tóra1 abierto
Venti$ación a4ec+a4a. Este es un ob0etivo difcil de establecer en forma precisa, ya que
depende de la asimilación de B3 y de la eliminación de "B3.
En general se $a establecido que debe administrarse no menos de 79; de B3 para asegurar
una ventilación adecuada, o 89; si $ay deficiencias pulmonares. 5ay que tomar en cuenta
que durante la anestesia la reducción en la perfusión pulmonar y los esfuerzos respiratorios
más débiles $acen que se reduzca la eficiencia en el intercambio gaseoso/ durante la
anestesia 3899 mlPminutos darán sólo *389 mlPminutos de volumen tindal en contacto con
la sangre, por lo que deberá incrementarse en 39; la ventilación.
#e requieren los siguientes pasos para lograr ventilación pulmonar adecuada en el paciente
con depresión respiratoria o con paro respiratorio.
*. ,ntubación endotraqueal para reducir el espacio muerto y logra fácil acceso a la
cama alveolar.
3. Uso de la bolsa de 4mbu para inducir presión positiva con aire si el animal no
estaba conectado a una máquina anestésica y mientras se conecta a ésta.
7. 4plicación de o1geno puro, cerrando la entrada de anestésico. -ara esto se calcula
el volumen tindal del animal, lo cual puede lograrse multiplicando por *9)*8 ml el
peso del animal y para calcular el volumen minuto se multiplica por la frecuencia.
=. #i se quiere lograr un control estricto de la respiración se sugiere administrar ese
3H9
volumen en *3 a *G respiraciones, lo cual evitará respiración espontánea.
8. #e sugiere la adaptación de un manómetro en cm. de agua para que tanto en los
gatos como perros se fluct&e entre valores de *8 a 39 cm. de 53B.
G. 'os tiempos de inspiración deben durar de * a 3 seg. Q los de espiración, de 3 a =
seg.
H. 'a presión debe llegar a cero de 53B de lo contrario $ay demasiada presión en el
circuito o $ay obstrucción.
E1isten tablas especializadas, la de !adford que permiten calcular apro1imadamente la
frecuencia y el volumen tindal en animales de $asta =9 Ng.
Terminación 4e $a re,!iración. #e inicia un proceso de acidosis progresiva que disminuye
la ventilación. #i se presenta una respiración débil se debe ayudar al paciente con la bolsa
de respiración de tal manera que sea una inspiración profunda.
#i no $ay respiración espontánea al disminuir la ventilación artificial se debe continuar
$aciendo respirar al paciente e intentarlo posteriormente.
C:O)*E CARDIOVA'C*LAR
'a administración de anestésicos, los aspectos clnicos, no mecánicos de la $emorragia, el
trauma e1cesivo, las alergias y la anafila1ia, entre otros factores, tiene un punto en el
c$oque.
Im!ortancia c$&nica. Este es uno de los problemas a los que el clnico veterinario se
enfrenta de manera emprica, esto se debe a que no e1iste un tratamiento especfico para
detener el progreso de esta reacción.
Una de las caractersticas de todas las forma de c$oques es la $ipotensión sangunea final,
sobre todo durante los estadios terminales que se desarrollan.
Conce!to, 35,ico, 4e$ ,&n4rome 4e c<o9+e. El c$oque se divide en $ipotensión simple
c$oque inminente y c$oque irreversible. 4 su ves, se le describe también en tres fases( la
progresiva, caracterizada por un avance continuo en la gravedad del estado de c$oque( la
fase refractaria, que es el perodo en el que una terapia adecuada puede detener la
progresión sin restablecer el da%o que se $aya generado, y la fase irreversible en la que no
es posible lograr recuperación alguna ni detener el curso total del c$oque.
Mo todos los tipos de c$oque progresan de la misma manera, aunque entre ellos se observen
notables seme0anzas, por ello puede tomarse como modelo de c$oque al tipo $emorrágico.
Cic$o 35,ico 4e$ c<o9+e car4io6a,c+$ar. El punto de confluencia general en los casos de
c$oque es la disminución del retorno venoso y del gasto cardiaco, en donde se inicia el
ciclo autopropagante del c$oque a una velocidad proporcional a la severidad de la causa.
'a consecuente liberación de catecolamina provoca un estimulo cronotrópico positivo
vasoconstricción periférica. #i la vasoconstricción no es suficiente para elevar la presión
sangunea, esa vasoconstricción se mantiene y la frecuencia cardiaca aumenta para intentar
3H*
compensar la $ipotensión. Briginando una constricción permanente de las arteriolas, los
esfnteres precapilares y las vénulas que dan lugar a isquemia con $ipo1ia $istológica.
A$teracione, ce$+$are, 7 $i3eración 4e en8ima, intrace$+$are, 4+rante e$ c<o9+e. 'as
consecuencias de la disminución drástica en la generación de energa afecta a todos los
sistemas rnetabólicos celulares, incluyendo la bomba de Ma, N, con la consecuente
alteración de la permeabilidad de las células y sus organelos. +estaca la pérdida de la
integridad lisosomal y la liberación de sus enzimas $idrolticas, que provocan una lisis
celular autopropaguen, la cual se acent&a por la pérdida de $ipo1antina celular a
consecuencia de la degradación de 46- en 4.-. 'a $ipo1antina es el compuesto base para
la regeneración de 46-.
(é!ti4o $i3era4o 4+rante e$ c<o9+e. 'lamados también “2actores depresores del
miocardio” :2+.<. #e $a propuesto que la isquemia y la $ipo1ia inician la producción de
2+. en función de la ruptura lisosomal y la liberación de proteasas cimogénicas. El 2+.
se genera en el páncreas 6i tiene un efecto $ipotensor comparable con el de las cinimas.
En estudios recientes se encontró que las fracciones ')lisina y ')isoleusina, del plasma de
animales en c$oque son componentes claves en el mecanismo depresor del miocardio.
Con,i4eracione, tera!é+tica,. El uso de medicamentos simpaticomiméticos durante el
c$oque es el propósito de incrementar el flu0o sanguneo, cerebral y cardiaco, aumentando
además la presión arterial media y el gasto cardiaco.
El incremento total de la resistencia periférica y la reducción de la perfusión $istológica $an
sido factores base para 0ustificar el empleo de agentes bloqueadores adrenérgicos que
facilitarán la vasodilatación para me0orar la perfusión $istológica. El isoproterenol resulta
&til al iniciarse el c$oque, la dopamina es eficaz solamente en el c$oque $emorrágico y no
en todos los casos.
4demás se pueden utilizar glucocorticoides, endorfinas, nalo1onas, prostaglandinas, resulta
obvio decir que el ob0etivo de esta variedad de tratamientos tiene como &ltimo fin elevar la
presión sangunea arterial y el gasto cardiaco, las infusiones de solución glucosaza, manitol
o solución salina aumentan inmediatamente el volumen circulante, con incremento de la
presión sangunea y la presión del pulso. 4demás se recomienda ficol al 8)*9;. Q la
poli1inilpirolidina.
Una $ipotensión progresiva, con aumento de la frecuencia cardiaca y disminución de la
perfusión $istológica, es indicio inequvoco de c$oque, en ese momento debe iniciarse la
terapia y corregir la etiologa.
ANAL.(TICO'
Este término se refiere a los distintos fármacos que e0ercen acción estimulante sobre el
centro respiratorio y cardiovascular deprimido, para aumentar ventilación y el tono
cardiovascular, son &tiles como terapia ad0unta con la ventilación artificial, para acortar la
depresión respiratoria.
3H3
El efecto de los analépticos es en esencia el me0oramiento de la respiración ayudando a
restablecer las condiciones fisiológicas de los sistemas respiratorio y cardiovascular en
ocasiones con recuperación de la conciencia. 'as caractersticas ideales de unos buenos
analépticos deberán ser(
*. 4lta especificidad para estimular el centro respiratorio en dosis muc$o memores
que las que causan convulsión.
3. >uen efecto prensor para vencer una posible $ipotensión, por depresión del #M".
7. 'arga duración.
'os principales analépticos son( do1opram, pentilenetetrazon, picroto1ina, niquetamida y
bemegride.
DO/O(RAM
Es un potente estimulante respiratorio que e0erce su efecto a través de los quimiorreceptores
carotdeos, es capaz de aumentar la ventilación en dosis muc$o más ba0as que las
necesarias para producir respuestas corticales. 4umenta la presión sangunea debido a la
estimulación del centro vasomotor localizado en el bulbo raqudeo.
#e emplea en depresión respiratoria asociada con drogas, para tratar paros respiración
causados por electrocutación acumulación de "B3 o envenenamiento por este, elevación de
la presión intracraneal.
#u desventa0a es que provoca convulsiones, $ipertensión, taquicardia, arritmias, tos,
vómito, rigidez muscular, sudoración y la $iperpire1ia.
Do,i,. ?atos y perros( 8)*9 mgPNg. ,D. En depresión por barbit&ricos, y 9.8 mgPNg. si se
trata de depresión por anestésicos in$alados.
(ENTILENETETRA;OL
Es orgánico sintético muy soluble en agua, estimula la corteza cerebral y la médula espinal,
su acción es directa. E0erce una acción más marcada sobre los centros respiratorios de la
médula, aumentando la profundidad y la frecuencia respiratorias.
"omo estimulante respiratorio para combatir la depresión causada por barbit&ricos,
morfina, $idrato de cloral, etc.
Do,i,. -erros G a * mgPNg. por va #" o ,., se puede repetir a los *8 minutos.
(ICROTO/INA.
#e obtiene a partir de la semilla del $namirta cocculus :arbusto<. Es un poderoso
estimulante del #M" y sobre todo de la médula oblonga.
3H7
*,o,. "omo estimulante en la respiración en los pacientes deprimidos por anestesia, tiende
a inducir convulsiones.
Do,i,. -erros *)7 mg por ,D se puede volver a aplicar la mitad de la dosis a los *8 minutos.
NIO*ETAMIDA =coranina>
+erivado sintético de la piridina, estimula el centro respiratorio y a los quimiorreceptores
carotdeos de manera no especfica.
#ólo es ligeramente eficaz para combatir la depresión respiratoria inducida por la morfina y
depresores de #M". Es antipeligrosa acción que podra tener valor terapéutico en el
tratamiento de la lengua negra en el perro. #u sobre dosis ocasiona convulsiones.
Do,i,. 39 a =9 mgPNg. -B, #", ,., ,D.
BEMEGRIDE.
#us efectos son casi idénticos a los del pentilenetetrazol. Es considerado antagonista de los
barbit&ricos, en dosis altas ocasiona convulsiones.
Do,i,. -erros y gatos( *8 a 39 mgPNg. ,D.
CAPITULO 3/
ANALG.'ICO'
ANALG.'ICO' NO NARC-TICO'
Definición.
#e entiende por analgesia el estado de conciencia inalterada, con supresión del dolor y sin
pérdida de la capacidad sensorial en general.
En consonancia con los ob0etivos de la ciencia moderna, el mantenimiento del equilibrio
$omeostático del organismo, as como la analgesia que proviene de este equilibrio, se $a
convertido en el ob0etivo más preciado del veterinario y el médico $umano actual.
Fi,io$o%&a 4e$ 4o$or.
'os dolores que pueden aliviar los analgésicos se pueden clasificar como lentos/ esto es,
conducidos del lugar de origen a la médula espinal y de all a la corteza sensorial o
prostonlándrica por fibras de tipo “"” que por ser amielinizadas conducen el estimulo
doloroso a una velocidad de apro1imadamente dos a cuatro metros por segundo. En
contraste con este $ec$o, los analgésicos aislados generalmente no bloqueen con eficiencia,
los dolores clasificados como rápidos/ esto es, los dolores conducidos por fibras de tipo
“4” que por se mielinizadas llegan a conducir el impulso a velocidades de $asta J9 metros
3H=
por segundo.
Entre los dolores lentos poder nos considerar los viscerales, que por ser intensos o
moderados se distinguen de los dolores lentos leves o intermedios, corno los de cabeza,
articulaciones, musculares, tendinosos, etc. 'os primeros :intensos< sólo se alivian por lo
general con analgésicos del tipo de los narcóticos, y los segundos se evitan usualmente al
administrar analgésicos no narcóticos también llamados antipiréticos, o tipo aspirina, o
antiinflamatorios no esteroidales.
Entre los dolores que alivian se cuentan las cefalalgias tensionales y sanguneas, el malestar
en infecciones virales, etc., todos ellos dolores moderados o intermedios. Entre estos
tenemos el fluni1in, la neomelubrina y el ácido mecolfenámico, la aspirina.
#e $a postulado que en el tálamo los estmulos de dolor se dividen en dos componentes( el
emotivo y el dolor, por lo que el individuo a más de dolor se sentirá deprimido. #e $a
postulado que la liberación de endorfinas es la forma en que un estimulo sensorial del tipo
de la acupuntura o de inducir analgesia residual/ o sea, una vez retirado el estimulo
sensorial persiste la analgesia.
'a conducción del estimulo va de la siguiente manera( 'a neurona intermuncial llevará el
estimulo de dolor a los $aces espinotalámicos, estos llevan el estmulo $asta el tálamo, en el
cual se llevará a cabo la sinapsis entre los $aces espinotalámicos y las neuronas que llevan
el dolor a la corteza prostrolándrica, la corteza percibe el estmulo doloroso, y enva la
respuesta de dic$o dolor.
:i,toria.
-rimero se conocan los efectos antipiréticos y medicinales de la corteza de sauce, el
principio activo se le denominó salicina, posteriormente -iria obtiene al ácido saliclico, y
+olbe 'auterman lo producen sintéticamente. 'uego MencAi introduce el fenil salicilato y
finalmente el ácido acetilsaliclico.
C$a,ificación 7 4e,cri!ción.
5asta la fec$a se $an sintetizado muc$os analgésicos no narcóticos, en los que destacan
por su uso y su potencial los que a continuación describiremos(
*. #alicilatos 4spirina.
3. Xcidos orgánicos ,buprofeno, Mapro1én, Netoprofen
7. ,ndoles ,ndometacina
=. -araminofenoles 4cetaminofen, 2enatecina
8. -irazolonas 2enilbutazona, B1ifenbutazona, Meomelubrina,
4minopirina,
G. Btros Equiprocen, 2luni1in, Xcido meclofenámico.
E. 'ALICILATO'
2CIDO ACETIL'ALICÍLICO =A'(IRINA>
3H8
En la actualidad se le sintetiza fácilmente a partir del fenol, se biotransforma en el
organismo para dar lugar a la formación de ácido saliclico.
Mecani,mo 4e acción. 4&n no queda claro el mecanismo preciso.
Efecto, ti,+$are, 7 %enera$e,. -romueve la desfosforilación o1idativa en la mitocondria,
con lo que la generación de cninas se ve drásticamente disminuida, además estabiliza la
permeabilidad capilar y como efecto final la in$ibición de los cambios vasculares in$erente
al proceso inflamatorio( además bloquea las prostaglandinas.
-or otro lado, su capacidad para impulsar la producción de corticoides suprarrenales puede
permitir la especulación acerca de su posible papel como activador del e0e $ipotálamo)
$ipófisis)adrenal. 4demás es capaz de desplazar a otros fármacos como a las penicilinas.
Ana$%e,ia. 'os dolores que la aspirina mitiga, con más eficacia son la cefalalgia, los
musculares y diversos procesos inflamatorios no muy agudos como articulares, además
evita dolores viscerales, óseos intensos.
Anti!ire,i,. 'a reducción de la temperatura corporal sólo se observa en animales con fiebre
y nunca en los animales normales. 'a aspirina quita la fiebre posiblemente al bloquear la
sntesis de prostaglandinas.
Efecto +rico,"rico. Es la capacidad de la aspirina para promover la micción de ácido &rico
al afectar la re absorción tubular de dic$o ácido, pero se utiliza rara vez para tal propósito,
ya que puede causar gastritis ulcerativa.
In<i3ición 4e $a a%re%ación !$a9+etaria. 'a aspirina interfiere selectivamente con la
trombo1ano)sintetasa, permitiendo la dominación de la prostaglandina antiagregante de las
plaquetas.
Farmacocinética. #e absorbe bien y rápidamente a nivel del estómago ya que es
$idrosoluble en un p5 de 7, y además en el intestino.
'a aspirina tiene una cinética de orden cero/ esto significa, entre otras cosa, que
proporcionalmente se requiere más tiempo para eliminar el doble de una dosis dada parece
ser que le p5 de la orina determina la velocidad de e1creción e incluso el grado de
biotransformación en perro.
Efecto, a46er,o,. El efecto adverso más importante es el de la intolerancia gástrica,
produciendo irritaciones y &lceras gástricas sobre todo en perros y gatos, esto se presenta
también en la administración parenteral. -uede ser tó1ico en gatos presentando depresión,
anore1ia, necrosis $epática y con dosis elevadas la muerte por la presencia de severa
ácidos, fiebre, coma y colapso cardiovascular.
#u envenenamiento requiere lavado gástrico, alcalinización de la orina y el sistema en
general y promoción de la diuresis 0unto con la $idratación.
'ALICILATO DE 'ODIO
3HG
Es de .enor potencia analgésica que la aspirina y no afecta la ad$esividad plaquetaria.
Do,i,. Bve0as y cerdos( *)7 g. dos vecesPda
?ato( no más de 38 mgPNg.Pda
-erro( no más de 89 mgPNg. cada J)*3 $oras
Equino( J)39 gPcaballo cada *3)3= $oras.
Farmacocinética. #e absorbe en el estómago y poros de la piel. #u biotransformación es de
apro1imadamente G9 a =9; con ácido glucorronido y 39; con sulfatos. #e e1creta por va
renal y puede ser nefrotó1ico. 6iene efecto antirreumático, analgésico y antipirético débil.
F. 2CIDO' ORG2NICO'
IB*(ROFEN 0 NA(RO/ENO
#e derivan del ácido arilalconoico, son &tiles en pacientes predispuestos a los efectos
gástricos de la aspirina, puede provocar lesiones $epáticas y dolores de cabeza 0unto con
problemas visuales. El ibuprofen y el napro1eno tiene efectos antiinflamatorios se la usado
como mucoltico, en problemas de tipo nervioso muscular. #on medicamentos caros y no
$ay presentaciones veterinarias.
G. INDOMETACINA
-or su precio y efectos colaterales se recomienda emplearlo en casos serios como en artritis
refractarias a otros analgésicos antiinflamatorios. Es *9 veces más potente en analgesia que
la aspirina y es antipirético. #u mecanismo de acción posiblemente se debe en gran parte a
la fuerte in$ibición de la sntesis de prostaglandinas que logra.
#e absorbe en el tracto gastrointestinal se biotransforma por o1idación y con0ugación con
ácido glucorronido. Es eliminado por $eces como por orina, y es antagónica con la aspirina.
#us efectos colaterales son malestar gastrointestinal &lceras perforantes, pancreatitis, dolor
de cabeza mareo y confusión mental anemia aplástica trombocitopenia, neutropenia.
Do,i,. 8 a *9 mgPperro cada *3 $oras
H. (ARAMINOFENOLE'
El acetaminofeno es el &nico medicamento con utilidad clnica. Es un polvo blanco,
cristalino, inodoro y .amargo, soluble en agua y alco$ol, de reacción alcalina. Es me0or
antipirético que la aspirina pero con efectos analgésico más débiles y no es antiinflamatorio
y no in$ibe las prostaglandinas.
Farmacocinética. #e absorbe en el tracto gastrointestinal, y con e1creción renal. #e
biotransforma rápidamente, con0ugándose con sulfato y principalmente con flucorónido. #u
vida media oscila en dos $oras y sus metabolitos colorean la orina de color ro0o pardo.
-uede ser $epatotó1ico pudiendo ser mortal. Una forma aguda produce debilidad anore1ia,
mareo, náuseas, y entumecimiento de las e1tremidades, no tiene efectos sobre el estómago.
3HH
#e recomienda en casos de fiebre y en dolores postoperatorios no muy severos, no se
recomienda para gatos.
Do,i,. -erros( 9.*8)3 gPperroPda dividida en dos o tres aplicaciones
Equinos y bovinos( 39)38 gPanimal -B.
I. (IRA;OLONA'
FENILB*TA;ONA 0 O/IFENB*TA;ONA
Es un derivado de la antipirina la aminopirina. #on muy tó1icos. 'a fenilbutazona tiene
propiedades antiinflamatorias, antipiréticas, analgésicas y uricos&ricas. 4 la fec$a se
desconoce su mecanismo de acción, pero se cree que in$ibe la sntesis de prostaglandinas.
Farmacocinética. #e absorbe bien en el tracto gastrointestinal alcanzando niveles
sanguneos terapéuticos en media $ora, se prefiere la va intramuscular. #e e1creta por la
orina logrando un efecto uricos&rico.
Mo es muy tó1ico pero puede causar agranulocitosis mortal, $emorragias severas, estasis
biliar y degeneración renal. El gato es muy susceptible, además induce trastornos
gastrointestinales como náuseas, vómito e incluso &lceras. #e recomienda en torceduras,
lu1aciones, tendinitis, sinovitis y desde luego, para la gota.
Do,i,. -erros( 39 mgPNg. 3 das por ,D
=9 mgPNg. dividido en 7 dosis -B
?ato( -B 39 mgPNg. dividido en tres dosis
'a o1ifenbutazona y la sulfapirazona son en gran parte similares a la fenilbutazona, tanto
en su efecto como en su to1icidad.
DI(IRONA
'a dipirona es uno de los analgésicos, más utilizados en la actualidad y paradó0icamente
poco se $a investigado acerca de su to1icidad en animales. El problema de la dipirona se
agrava se puntualiza la escasa o nula información que $ay sobre la farmacocinética del
producto en animales. 6iene un fuete efecto analgésico, comparable con el de algunos
agentes narcótico, antiespasmódico bien definido, además es antiinflamatorio, magnfico
antipirético y también reduce los niveles de sntesis de protrombina, bloquea la sntesis de
prostaglandina, lo que contribuye a su efecto analgésico y antiflogstico.
Do,i,. -erros 38 mgPNg. cada *3 $oras ,D, #" o ,..
?atos( 38 mgPNg. cada *3 $oras ,D, #" o ,..
Equinos( *3 a 7G mgPNg. cada J a *3 $oras ,D, #" o ,..
J. OTRO' ANALG.'ICO'
3HJ
FL*NI/IN =FINADINE>
+erivado del ácido nicotnico, su principal sal es la meglumina. Es un analgésico de uso
oral o parenteral de elevada potencia analgésica, con la venta0a que no induce dependencias
fsicas, además de que se consigue sin las restricciones de los narcóticos. 6iene efectos
antiinflamatorios, bien definidos aunque no muy fuertes y también antipirético. #e $a
utilizado para problemas musculares y óseos, cólicos y dolores postoperatorios. 'a dosis
para caballos, cerdos y vacas es de * a 3.3 mgPNg. en perro, gatos se utilizan las mismas
dosis. #u efecto se debe al bloqueo de la sntesis de prostaglandinas.
2CIDO MECLOFENAM-IDICO =AR)*EL>
+erivado del fenamato no está relacionado con los antiinflamatorios esteroidales ni con los
salicilatos. Es un cristal blanco, casi insoluble en agua. .agnfico antiinflamatorio y tiene
propiedades analgésicas y antipiréticas. #e cree que e1isten dos mecanismos de acción( una
periférica de in$ibición de migración leucocitaria con bloqueo de sntesis de
prostaglandinas, y otra acción central con elevación del umbral del dolor a nivel
corticotalámico.
#e administra por va oral con el alimento, se debe de suspender cuando se presente
diarreas, cólicos, anore1ia, melena, y disminución del $ematocrito.
Do,i,. 3.3 mgPNg. una vez al da.
To#ici4a4. En $umanos produce &lceras estomacales., mareos, nauseas, desequilibrio
emocional.
ANALG.'ICO' NARC-TICO'
Genera$i4a4e,.
Mo todos se derivan de la morfina. El opio e1trado de la amapola es el sustrato que
contiene a la morfina y constituye la sustancia prototipo de este grupo. -or sus efectos
eufóricos y de adicción, la morfina y sus derivados son sustancias controladas estrictamente
por las autoridades sanitarias de todos los pases.
C$a,ificación.
E1isten dos derivados del opio( los alcaloides derivados de la benzoisoquinolina, que no
tienen efecto analgésico, y los derivados del fenantreno, tienen calidad analgésica variable.
#e $a sintetizado, además, una considerable cantidad de compuestos con acción sobre los
receptores de la morfina que se clasifican en fenil$iptalaminas, fenilpiperidinas,
morfinanos, benzomorfanos y antagonistas de la morfina.
.orfinomiméticos naturales derivados del fenantreno(
*. 2enantreno(
*.*. .orfina
*.3. B1imorfina :Mumorfán<
3H@
*.7. 5idrornorfina :+ilandid<
*.=. .etildi$ormorfina : .etopán<
*.8. "odena :.etilmorfina<
*.G. +i$idrocodeina :-aracodin<
*.H. 5idrocodona :5ycodán<
*.J. B1icodona. :pereodán<
*.@. 5erona :diacetilmorfina<
*.*9. 6ebana.
3. 2enil$eptilaminas
3.*. .etadona
3.3. -ropo1ifeno :+arvón<
7. 2enilpiperidinas
7.*. .eperidina :+emerol<
7.3. 2entanilo :2entanesi<
7.7. 4lfaprodina :Misentil<
7.=. 4nileridina :'eritina<
7.8. +ifeno1i*ato :'omoti*<
=. .orfinanos
=.*. 'evorfanol :'evodormorán<
=.3. .etorfán
=.7. 'evalorfán
8. >enzomorfán
8.*. 2enazocina :-rindol<
8.3. -entazocina
G. 4ntagonistas
G.*. Malotina. :Maline<, Malo1ona :Marcanti<
G.3. 'evamorfán :'orfán<
MORFINA.
'os efectos de la morfina se pueden clasificar como una mezcla de e1citación y depresión
en el #M", e0erce efectos simpato y parasimpatomiméticos y de liberación de $istamina.
Efecto, en e$ ,i,tema ner6io,o. ,nduce en el #M" un curioso efecto de tranquilización
acompa%ada de cierro grado de bienestar, sobre todo se e1ista dolor en el momento de
aplicarla. En dosis elevada induce coma.
!esulta e1celente analgésico para la mayor parte de los dolores, e1cepto los osteoartrticos.
6odava no se $a determinado si la in$ibición del componente emotivo o la in$ibición del
dolor en s, tiene mayor importancia en el efecto final.
En el gato y en el caballo las dosis terapéuticas de morfina inducen delirio, desorientación y
3J9
e1citación general, as como agresión. En vacas, cerdos y ove0as la reacción es
imprescindible pues los narcóticos tienden a quedar secuestrados en el rumen.
Efecto, co$atera$e,. ,nducen depresión respiratoria variable, por insensibilización del
centro respiratorio a los niveles sanguneos de "B3. 4demás induce vómito y comezón por
liberación de $istamina lo que contribuye además a la $ipotensión con vasodilatación.
En el aparato digestivo $ay ml aumento en las contracciones, con desorden y casi nulo
peristaltismo productivo. El efecto es constipación con contracción de esfnteres, y pérdida
del refle0o de defecación. #u uso repetido induce dependencia fsica, náusea, vómito,
constipación, retención urinaria depresión respiratoria y bronquioconstricción/ en cac$orros
depresión respiratoria y no se debe aplicar en cesáreas.
'o3re4o,i,. -rovoca paro respiratorio, por incapacidad del centro correspondiente para
responder a los niveles de "B3. -uede $aber convulsiones, defecación inmediatamente.
Farmacocinética. #e absorben con facilidad en el tracto gastrointestinal, la mucosa nasal,
los pulmones y puntos intramusculares. #e distribuye fácilmente en el organismo y cruza la
barrera placentaria. #e acumula en el $gado, ri%ones, pulmones y el bazo. #e biotransforma
por con0ugación.
#u e1creción es renal en @9; y se elimina casi en su totalidad en el transcurso de 3= $oras.
Entre el H al *9;. #e e1creta por va biliar mediante las $eces. +ura $asta dos $oras su
efecto pero se puede detectar en orina de perros y caballos $asta seis das después de su
administración.
*,o, c$&nico,. 4 más de ser analgésico se puede asociar en perros a un agente neuroléptico,
se $a utilizado ocasionalmente como preanestésico. 'a codena y el de1trometorfano son
dos alcaloides derivados de la morfina y &tiles como agentes antitusivos. 4demás la
morfina se recomienda para edema pulmonar agudo.
Do,i,. -erros( 3 mgPNg.
?atos( 9.* mg,PNg.
FENTANIL.
#oluble en agua y un poco menos en alco$ol. #e e1pende como polvo blanquecino en sal
citrato. Es un potente analgésico narcótico, con rápido inicio de acción y de corta duración.
6iene un perfil farmacológico similar a la morfina pero es de *99 a *89 veces más potente
que esta.
Efecto, co$atera$e,. En ocasiones produce una marcada depresión respiratoria con
taquipnea superficial, salivación, defecación, y bradicardia. 'a dosis e1cesiva puede
provocar paro respiratorio y colapso cardiovascular
3J*
Do,i,. -ara neuroleptoanalgesia 9.9= mgPNg. y para analgesia en dolores fuetes 9.* mgPNg.
previa administración de atropina.
ME(IRIDINA
Es espasmoltico además de analgésico y sedante. #e e1pende como un polvo incoloro,
neutro amargo y la sal clor$idrato usada regularmente en la clnica es soluble en el agua y
suficientemente estable en solución. Es el prototipo de un grupo que incluye la alfaprodina,
la inaleridina y el difeno1ilato. #e administra por las vas ,., ,D y se absorbe
rápidamente en el tracto gastrointestinal su efecto se inicia rápidamente y dura de una a dos
$oras.
#us efectos colaterales son depresión respiratoria, aumento del tono vagal y dependencia, e
induce una $ipotensión ortotática. #e biotransforma por demeilación y por $idrólisis. #e
e1creta por va renal.
Efecto, co$atera$e,. +epresión respiratoria, $ipotensión con disminución en la frecuencia
cardiaca, broncocosntricción y aumento de la temperatura en * a 3 grados. 'as dosis
e1cesivas inducen convulsiones en el gato.
*,o, c$&nico,. 4nalgesia, antiespasmódico, sedante, preanestésico en combinación con *P7
de la dosis de barbituratos o para inducción con agentes in$alados.
Do,ificación -erros( 3.8)G.8 mgPNg. va ,. y como preanestésico 3.)7 mgPNg.
?atos( 3 mgPNg. y *)3 mgPNg. como preanestésico va ,..
ETORFINA =MTT>
Es un derivado alcaloide de la tebana. #e requieren 899 ugPNg. para las grandes especies
salva0es. -roduce una profunda sedación y analgesia con caratoma, provoca depresión
respiratoria, in$ibición de la propulsión gastrointestinal y ti en efecto antidiurético. Es
fácilmente bloqueada por el antagonista especfico diprenorfina. #e utiliza para captura de
animales silvestres.
"omo efecto colateral en perros es $ipo tensión, bradicardia y depresión respiratoria, poco
relevantes. En caballos es más severos ya que $ay efecto nicotnico fuerte con temblor
muscular, midriasis, sudoración, $ipertensión, taquicardia y parálisis del intestino. En
perros se puede eliminar estos efectos en perros con la administración de atropina,
prometazina y propanolol.
METADONA.
#e e1pende como sal clor$idrato con aspecto de polvo incoloro, es soluble en agua, alco$ol
y cloroformo. #e le conoce como +olofina, -$yseptone. Es analgésica como la morfina e
induce dependencia fsica similar. 'a dosis en $umanos es de 3.8 a *9 mgPadulto en
3J3
veterinaria se relaciona con el peso.
(RO(O/IFENO
Es un analgésico relacionado con la metadona no induce adicción. #e le encuentra como
polvo blanco, incoloro, amargo, poco soluble en agua y soluble en alco$ol, se e1pende
como sal clor$idrato y sal napsilato.
El principal efecto analgésico se debe a una acción no medida por receptores de la morfina.
Entre sus efectos colaterales en perros, se incluye depresión respiratoria severa en altas
dosis, coma, convulsiones, $ipotensión, taquicardia y arritmias cardiacas.
En caballos se le $a utilizado como analgésico estimulante del #M" y es com&n encontrar
caballos de carreras e1citados por este. En el perro los efectos son sedación y analgesia. #e
elimina por el ri%ón, se le administra por va oral o intramuscular, aunque en animales se
prefiere esta &ltima. #e utiliza en dolores medrados de ndole visceral, cefalagias, etc.
Do,i,. ?atos y -erros 7 a H mgPNg. ,..
"aballos 9.8)3.3 mgPNg. ,..
(ENTE;OCINA.
Es un polvo de color parduzco blanquecino, casi insoluble en agua y soluble en disolventes
orgánicos. #e e1pende como sal lactato y clor$idrato. 6iene efectos débiles antagónicos de
la morfina, poco &tiles clnicamente. #e absorbe por va gastrointestinal o ,.. #e
biotransforma por o1idación y con0ugación glucorónida y se e1creta por va renal. -rovoca
poca dependencia fsica y en dosis elevadas deprime la respiración menos que otros
fármacos morfinomiméticos. -rovoca sedación en perros y primates se puede considerar
como e1celente analgésico para perros y gatos.
Do,i,. "aballos 9.=)9.H mgPNg.
-erros y gatos 3)= mgPNg.
CAPITULO &0
FI'IOLOGÍA 0 FARMACOLOGÍA DE LA RE(ROD*CCI-N
(RO'TAGLANDINA'? EFECTO' FI'IOL-GICO' 0 '* (A(EL EN LA
RE(ROD*CCI-N.
Antece4ente,.
En *@79 se observó que el semen $umano era capaz de inducir contracciones y rela0aciones
en el &tero aislado. -osteriormente se descubrió que dic$as contracciones eran producidas
3J7
por un ácido graso proveniente de la próstata de los carneros, por lo que le dieron en
nombre de prostaglandina.
Bio,&nte,i,.
'as prostaglandinas son ácidos grasos derivados ciclopentano, que se sintetiza a partir de
un precursor com&n, el ácido araquidónico prostanoico. 'as prostaglandinas en s se
originan a partir de diversos estmulos fsicos, qumicos, $ormonales y neuro$umorales.
+ic$os estmulos transforman en ácido en dos lneas principales de prostaglandinas(
*. 'os derivados de las lipo1igenasas, cuyas acciones son de orden inmunitario y de
activación de macrófagos.
3. 'os derivados de las cicloo1igenasas, que dan lugar a las prostaglandinas de las series
', 2, ? y 5.
Mecani,mo 4e acción. 'as prostaglandinas transmiten su mensa0e $ormonal utilizando el
modelo de receptor móvil dentro de la membrana. #e postula que la prostaglandina se
acopla a su receptor en la membrana celular, y que induce en ésta un cambio
electromagnético que le permite desplazarse entre las dos capas fosfolpidas de la
membrana, $asta acoplarse con la enzima adenilciclasa que se encuentra incluida en la
membrana.
Meta3o$i,mo. 'as prostaglandinas se generan virtualmente en todo el organismo y su vida
media biológica es corta.
Anta%oni,ta, 4e $a, !ro,ta%$an4ina,.
En medicina veterinaria los antagonistas de las prostaglandinas son poco utilizados. -or
e0emplo, la administración de indometacina previene la implantación del embrión en
roedores.
4demás se consideran antagonistas de las prostaglandinas los ácidos grasos saturados,
antio1idantes, corticoesteriodes.
Accione, fi,io$ó%ica,. 4unque las acciones biológicas de las prostaglandinas son tan
variadas como losa sitios donde se sintetizan, sólo se mencionan las más importantes.
TROMBO/ANO 0 (RO'TACICLINA
El trombo1ano :6Y43< promueve la agregación plaquetaria y tiene acciones constrictoras
en la musculatura vascular. #e produce en los microsomas renales, en los pulmones, en el
bazo durante el c$oque cardiovascular y principalmente en las plaquetas, de tal manera que
el contacto de estas &ltimas con la colágena induce sobreproducción de trombo1ano y
agregación de plaquetas para promover la coagulación. En contraposición, la prostaciclina
:-?,3< in$ibe la agregación plaquetaria, produce vasodilatación y tiene otros efectos, como
la disminución de la secreción gástrica, esta se produce en las células endoteliales.
3J=
(RO'TAGLANDINA EF =(GEF>
'os efectos de esta prostaglandina en la motilidad del &tero $umano son muy superiores a
los de las prostaciclina. Esta produce también vasodilatación, broncodilatación, aumenta la
motilidad y secreción gastrointestinal, participa en la lipólisis y es el origen de la
constricción del m&sculo liso de las vesculas seminales, de modo que contribuye en la
contracción de los conductos genitales durante la eyaculación. #e produce en las células
intersticiales de la médula de la corteza renal, la arteria pulmonar fetal, &tero y vesculas
seminales.
(RO'TAGLANDINA FFa =a(GFF>
+esde el punto de vista reproductivo ésta es la prostaglandina más importante. ,nicialmente
se especulaba sobre la e1istencia de un factor uterino que determinara la vida del cuerpo
l&teo, y finalmente se encontró que la a!P.F8 es la causa de la luteólisis en la mayor parte
de las especies estudiada $asta a$ora. Btras acciones de la a!P.F8 son vasoconstricción y
broncoconstricción, además de que se $a sugerido que puede aumentar la cantidad de
espermatozoides por eyaculación. Esta prostaglandina se sintetiza casi en todos los te0idos
del organismo.
CAPITULO &1
GL2ND*LA MAMARIA1 LACTACI-N 0 MA'TITI'.
E'TR*CT*RA E/TERNA DE LA *BRE
'a ubre de la vaca esta formada por cuatro secciones glandulares o cuartos, con una
separación bien definida de los cuartos derec$os y los izquierdos mientras que los cuartos
anteriores y posteriores no tienen una clara separación e1terna.
Dista por un lado, el peso de la ubre tendrá un nivel e1tendido anteriormente y pegado a la
pared abdominal.
'a lec$e da cada glándula se vaca a través de los pezones. 'os pezones traseros suelen ser
más cortos que los delanteros. 'as vacas con pezones grandes requieren más tiempo de
orde%o que las de pezones cortos.
'os rasgos más importantes de los pezones para orde%a eficaz son(
*. 6ama%o moderado.
3. ,mplantación correcta de la ubre.
7. Esfnter u orificio con suficiente tensión que permita orde%ar de manera fácil e impida
la salida de lec$e entre orde%as.
3J8
4lrededor de 38 a 89; de las vacas tiene pezones supernumerarios que pueden o no
conectarse con el te0ido glandular. 4quellos deben ser eliminados
E'TR*CT*RA INTERNE DE LA *BRE
E,tr+ct+ra 4e ,o,tén.
'a piel no es un factor importante de apoyo, pero si lo es respecto de la protección de las
estructuras internas. Esta se une a la ubre a través de una capa fina de te0ido con0untivo. 'os
ligamentos suspensorios laterales de te0ido fibroso no elástico son una de las estructuras de
sostén más importantes para la ubre.
El ligamento suspensorio medio es la principal estructura de apoyo de la ubre/ está
compuesto de te0ido elástico que emerge de la lnea media de la pared abdominal y se
e1tiende entre la ubre $asta $acer unión con el ligamento lateral.
'a sangre o1igenada :arterial< es llevada a la ubre desde la arteria aorta a través de las
arterias pudendas e1ternas, que penetran en la pared abdominal por el anillo inguinal
derec$o e izquierdo para regar cada mitad de la ubre. 4l entrar en ésta las arterias se
denominan arterias mamarias.
#e requieren apro1imadamente 899 vol&menes de sangre para producir un volumen de
lec$e. +ebido a esto, el flu0o de sangre se incrementa *J9; posparto.
'os nódulos linfáticos de la ubre, más los otros nódulos linfáticos distribuidos en el cuerpo
son de muc$a importancia en la resistencia de la vaca a las enfermedades, pues en ellos se
forman los linfocitos que se relacionan con la inmunidad.
'a inervación de la ubre está a cargo de la división simpática del sistema nervioso
autónomo, con una porción eferente o motora.
E1isten receptores en los pezones que son sensibles al tacto, a la temperatura y al dolor/ por
va refle0a, al ser estimulados, los receptores inician impulsos que causan la descarga de
o1itocina del lóbulo posterior de la $ipófisis.
LACTACI-N
Es considerada como la culminación de los procesos reproductivos y es una parte de éstos
como el ciclo estrogénico o la gestación. -uede tratarse en dos partes(
*. 'a anatoma básica de la glándula mamaria, que ya se trató anteriormente y su
preparación para la lactación, que se verá a continuación.
3. ,niciación y mantenimiento de la secreción de lec$e.
Contro$ en4ocrino.
'os e1perimentos realizados en animales de laboratorio nos $an demostrado dos sistemas
$ormonales incluidos en la lactación( uno que prepara anatómicamente a la glándula
mamaria para su actividad secretora y el otro que act&a sobre el desarrollo glandular para
3JG
causar la secreción de lec$e. E1iste considerable variación entre las especies en el efecto de
los estrógenos y progesterona sobre el desarrollo de la glándula mamaria.
'os estrógenos cuando se dan solos, sólo producen crecimiento de los conductos/ sin
embargo en algunas especies esta $ormona, especialmente cuando se dan en grandes dosis
y durante periodos largos, induce también crecimiento alveolar. 'a progesterona sola, en la
mayor parte de las especies] estudiadas, origina crecimiento alveolar sin tener efecto
significativo alguno sobre el desarrollo de los conductos.
'a combinación de estos dos esteroides genera desarrollo muc$os más e1tenso, del te0ido
secretor que cualquiera de esas $ormonas solas.
'ecreción 4e $ec<e.
Qa que la $ipofisectoma de los animales lactantes causa un rápido y completo cese de la
lactación, es evidente que la glándula $ipófisis elabora una $ormona esencial para la
secreción continua de la lec$e. -or otro lado, los estrógenos y la progesterona preparan a la
glándula mamaria desde el punto de vista anatómico, y as las $ormonas $ipofisiarias
act&an sobre la glándula que está preparada par inducir la secreción de lec$e. 'a prolactina
es la $ormona más importante para la secreción de la lec$e.
'a prolactina tiene efectos galactógenos por actuar directamente sobre la glándula mamaria.
'a prolactina es controlada por un doble mecanismo $ipotalámico, un factor liberador y un
factor in$ibidor.
E7ección 4e $a $ec<e.
Un mecanismo neuro$ormonal comple0o está asociado con la eyección de la lec$e y en
cierta medida con la formación de la misma. 'a estimulación del pezón por amamantar o
por la orde%a inicia la liberación de una $ormona desde la $ipófisis, pero quizá se liberen
dos $ormonas.
#e $a demostrado que la o1itocina es la $ormona causal de la eyección de la lec$e. #e $a
encontrado que el estimulo de lactar causa la liberación de o1itocina desde el lóbulo
posterior de la $ipófisis.
BA'E' FARMACOL-GICA' DEL TRATAMIENTO DE LA MA'TITI' BOVINA
Conce!to, %enera$e,.
'a mastitis es una de las enfermedades que más frecuentemente afecta al ganado bovino
lec$ero.
Un tratamiento adecuado se basa, en gran medida, en la administración correcta de los
medicamentos, principalmente los antimicrobianos. Es necesario conocer el espectro y la
potencia de estos fármacos.
En un tratamiento ideal, el antimicrobiano bien mane0ado debe alcanzar concentraciones
adecuadas del medicamento con respecto al microorganismo patógeno especfico. Un plan
de control de mastitis debe contener por lo menos lo siguiente(
3JH
*. #elladores de pezones con antisépticos.
3. #ecado de la vaca.
7. 6ratamiento oportuno de mastitis clnica.
=. Uso adecuado de equipo de orde%o.
8. +esec$o de vascas con infección crónica.
G. #elección de vacas genéticamente resistentes a las mastitis clnicas.
H. "ontrol de vectores, particularmente moscas.
J. >uen control nutricio y de prácticas de $igiene.
@. .e0oramiento de la nutrición, por e0emplo, se sabe que suplementando la dieta con
vitamina E y selenio se aumenta la fagocitosis y muerte de leucocitos
polimorfonucleares y de macrófagos.
*9. !educción de estrés.
(r+e3a, 4e ,en,i3i$i4a4 in 6i6o.
#e $an sugerido los siguientes términos para las concentraciones de antimicrobianos en
te0idos/ concentración bacteriana óptima, cuando se $a logrado la má1ima tasa de
mortalidad bacteriana/ concentración mnima bactericida, cuando se inicia la destrucción
bacteriana/ concentración mnima in$ibitoria, a la concentración del fármaco necesario para
bloquear el desarrollo del microorganismo, y concentración mnima antibacteriana, cuando
se obtiene un efecto antibacteriano apenas perceptible.
#e debe tener en mente un patrón de sensibilidad.
(r+e3a, 4e ,en,i3i$i4a4 3acteriana.
'a metodologa de sensibilidad bacteriana de caldo de cultivo requiere de la inoculación de
un n&mero conocido de microorganismos en tubos que contiene un medio de cultivo con
concentraciones especficas de un antimicrobiano dado. Estos tubos inoculados se incuban
en condiciones estandarizadas. 'a mnima concentración del medicamento, capaz de
bloquear el crecimiento bacteriano visible en el tubo, se define como la concentración
mnima in$ibitoria del fármaco para dic$o microorganismo.
'a prueba de sensibilidad en placa involucra la aplicación de un papel impregnado del
antimicrobiano sobre las placas previamente inoculadas con las bacterias. El
antimicrobiano difunde el agar fuera del disco y de manera decreciente, forma un gradiente
de concentración de forma centrfuga alrededor. #i el medicamento es activo contra el
microorganismo, $abrá una zona de in$ibición rodeando al disco.
V&a, 4e a4mini,tración 4e $o, antimicro3iano,.
'a va intramamaria es la más utilizada en la terapéutica de la mastitis, ya sea en vacas
secas con preparaciones de larga acción o en vacas en lactancia en forma de infusión.
6ambién se puede utilizar la va intramuscular o intravenosa.
Tratamiento 4e $a ma,titi, ,+3c$&nica.
En la mastitis subclnica se requiere un diagnóstico de laboratorio, la identificación
3JJ
bacteriológica del agente causal y su sensibilidad a los antimicrobianos. #e $a confirmado
que el tratamiento de la mastitis subclnica no debe llevarse a cabo si no e1isten pruebas de
laboratorio disponibles.
Re,i4+o, en $a $ec<e.
'os residuos del fármaco en la lec$e pueden afectar tanto la salud del consumidor como la
manufactura de productos lácteos. 4demás el calentamiento de la lec$e o su pasteurización
no afectan el contenido de un antibiótico. Mumerosos factores modifican la duración del
residuo, algunos de estos son( el tipo de preparación farmacéutica, la dosis, el intervalo de
dosificación entre un tratamiento y la primera orde%a, cambios fisiopatológicos durante la
mastitis, los tiempos de retiro, la producción láctea y los factores individuales.
Fa$$a, en e$ tratamiento 4e $a ma,titi,.
-ara los microorganismos ?ram)positivos, estas pueden resumirse de la siguiente manera(
*. "oncentración inadecuada del fármaco en el sitio de infección durante el tiempo que se
requiere, debido a una dosis inadecuada, incorrecto intervalo de dosificación,
inadecuada duración del tratamiento o va de administración incorrecta.
3. ,nmunodeficiencia local o variaciones en la respuesta individual.
7. !esistencia natural o adquirida de los microorganismos.
=. "ondiciones anatomopatológicas que favorecen la reinfección( abscesos, deformidades
del pezón.
8. ?rado de avance de la mastitis.
F5rmaco, e,!ec&fico,
(ENICILINA'.
'a infusión intramamaria de penicilina a dosis de *999 U,PNg. dos veces al da o penicilina
monoestearato de aluminio de *99.999 a 399.999 U,Pcuarto una vez al da durante tres a
cinco das.
CEFALO'(ORINA'.
El precio de las cefalosporinas $a limitado su administración en la medicina veterinaria.
Una cefalosporina eficaz contra mastitis es la cefoperazona :389 mgPcuarto<. #on ató1icas,
no irritantes y persisten en la glándula mamaria por apro1imadamente =J $ después de su
administración intramamaria.
TETRACICLINA'.
.uc$as bacterias se $an $ec$o resistentes a éste fármaco. 'a o1itetraciclina se $a utilizado
en la mastitis producida por pasteurella haemolytica y aeroacter aerogenes. #e puede
administrar con una dosis de 39 mgPNg.Pda por va intramuscular.
3J@
CLORANFENICOL1 TIANFENICOL 0 FLORFENICOL.
El cloranfenicol es muy eficaz contra varias cepas de #tap$ylococos y estreptococos. El
cloranfenicol alcanza concentraciones adecuadas en el te0ido mamario después de su
administración intravenosa de 89 mgPNg. dos o tres veces al da. 6ambién se le administra
intramamaria con una dosis de 89 mg a * gramoPcuarto. El tienfenicol se lo puede
administrar en una dosis de 38 mgPNg.
MACR-LIDO'.
'a eritromicina y la tilosina se $an utilizado en el tratamiento de la mastitis. #e les $a
aplicado por va parenteral, intramamaria.
(OLI(.(TIDO'.
'as polimi1inas son una buena opción para disminuir los efectos sistémicos de la mastitis,
se administra a razón de H mgPNg. por va parenteral o por infusión a 399 mgPcuarto.
AMINOGL*C-'IDO'.
'a estreptomicina, la di$idroestreptomicina, la neomicina y la gentamicina $an sido
utilizados solos o combinados con otros fármacos para el tratamiento de la mastitis. #e
sugiere un tiempo de retiro de J a *9 orde%as después del uso parenteral de gentamicina, y
de = a *7 orde%as después de la administración de gentamicina por va intramamaria.
'*LFONAMIDA'.
Mo se consideran como primera opción en el tratamiento de la mastitis. Iuizá tengan
utilidad en el tratamiento de mastitis causada por E. coli. Mo obstante tienen un buen
espectro de actividad contra la mayora de microorganismos patógenos que causan la
mastitis.
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