PSIKOTROPIK

Psikotropik obat yang

bekerja / mempengaruhi
faktor psikik, kelakuan atau
pengalaman.
1.Antipsikosis (mayor
tranquilizer, neuroleptik).
2.Antiansietas (antineurosis,
minor tranquilizer).
3.Antidepresi.
4.Psikotogenik.
A. DERIVAT FENOTIAZIN
1. Senyawa dimetilaminopropli :
Klorpromazin.
Promazin.
Triflupromazin.
I

2.Senyawa piperidil :
Mepazin.
Tioridazin.

3.Senyawa piperazin :
Asetofenazin.
Karfenazin.
Flufenazin.
Perfenazin.
Proklorperazin.
Trifluoperazin tiopropasat.

B. NON FENOTIAZIN
Klorprotiksen.

C. BUTIROFENON
Haloperidol

A. BENZODIAZEPIN
Diazepam.
Klordiazepoksid.
Klorazepat.
B. GOLONGAN LAIN
II

A. PENGHAMBAT MAO
Isokarboksazid.
Nialamid.
Feneizin.
III

B. SENYAWA DIBENZAZEPIN
Imipramin.
Desmetilimipramin.
Amitriptilin.
Desmetilamitriptilin.

C. SENYAWA LAIN
Amoksapin.
Maprotilin.
Trazodon.
Fluoksetin.
Bupropion.
Nomifensin.
Mianserin.

Meskalin.
Dietilamid asam lisergat.
Marihuana (ganja).
IV
ANTIPSIKOTIK

Ciri penting neuroleptik :
1.Berefek anti psikosis.
2.Dosis besar koma
dalam atau anestesia.
3.Dapat menimbulkan gejala
ekstrapiramidal.
4. Timbul ketergantungan
psikik & fisik.
KIMIA
CPZ 2-klor-N-(dimetil-
aminopropil)-fenotiazin.
FARMAKODINAMIK
CPZ (Largactil)
SSP :
Timbul efek sedasi.
Aktivitas motorik terganggu.
Tidak dapat mencegah
konvulsi.
Mempengaruhi ganglia basal
gejala parkisonisme.
Mengurangi / mencegah
muntah.
Menurunkan ambang
bangkitan hati-hati
penderita epilepsi.
Otot rangka :
Menimbulkan relaksasi
otot skelet dalam
keadaan spastik.
Efek endokrin :
Menghambat ovulasi &
menstruasi.
Menghambat sekresi ACTH.
Menimbulkan
hiperprolaktinemia (kecuali
klozapin).
Kardiovaskular.
Menimbulkan hipotensi OK :
Refleks presor dihambat.
Efek bloker.
Efek inotropik (-) pada
jantung.
FARMAKOKINETIK
Diabsorbsi baik.
Distribusi ke semua jaringan.
Sebagian mengalami
hidroksilasi & konyugasi.
Sebagian sulfoksid
ekskresi bersama feces &
urine.
CPZ dosis besar ekskresi /
metabolitnya masih ada
selama 6 12 bulan.
EFEK SAMPING
Gejala idiosinkrasi :
Ikterus.
Dermatitis.
Leukopenia.
Neurologik :
Distonia akut.
Akatisia.
Parkinsonisme.
Sindrom neuroleptik
malignant.
Tremor perioral.
Diskinesia tardif.
Kardiovaskuler :
Hipotensi ortostatik.
Efek antikolinergik.
_____________________________________________________________________________
Obat antipsikosis Efek Efek Efek Efek
ekstrapiramidal antiemetik sedatif hipotensif
_____________________________________________________________________________

A. DERIVAT FENITIAZIN

1. Senyawa dimetil-
aminopropril :
Klorpromazin ++ ++ +++ ++
Promazin ++ ++ ++ +++
Triflupromazin +++ +++ +++ +

2. Senyawa piperidil :
Mepazin ++ ++ +++ ++
Tioridazin + + ++ ++
_____________________________________________________________________________
Efek Samping & Efek Antiemetik
Obat Antipsikosis
_____________________________________________________________________________
Obat antipsikosis Efek Efek Efek Efek
ekstrapiramidal anntiemetik sedatif hipotensif
_____________________________________________________________________________

3. Senyawa piperazin :
Asetofenazin ++ ++ + +
Karfenazin +++ +++ ++ ++
Flufenazin +++ +++ ++ +
Perfenazin +++ +++ + +
Proklorperazin +++ +++ ++ ++
Trifluperazin +++ +++ ++ +
tiopropazat

B. NON-FENOTIAZIN
Klorprotiksen ++ ++ +++ ++

C. BUTIROFENON
Haloperidol +++ +++ + +
_____________________________________________________________________________
INDIKASI
Skizofrenia.
Drug of choice : hiccup.
Demperidon antagonis
dopamin : untuk mual &
muntah.
POSOLOGI
CPZ :
Bentuk tablet 25 mg.
Larutan suntik 25 mg/ml.
Perfenazin :
Obat suntik.
Tablet 2 mg dan 4 mg.
Tioridazin : tablet 25 mg.
Flufenazin : tablet 1 mg.
HALOPERIDOL

FARMAKOLOGI
Antipsikotik kuat & efektif
untuk fase mania.
Penyakit manik depresif &
skizofrenia.
SSP :
Menenangkan dan
menyebabkan tidur.
Menghambat sistim
dopamin.
Menghambat muntah.
SSO :
Menyebabkan bluring of
vision.
Menghambat aktivasi
reseptor .
Kardiovaskular & respirasi :
Hipotensi.
Takidardia.
Menimbulkan potensiasi
dengan obat penghambat
respirasi.

Efek endokrin :
Menyebabkan galaktore.
FARMAKOKINETIK
Absorbsi cepat.
Kadar puncak plasma 2 6
jam.
Ditimbun dalam hati.
1% dari dosis diekskresi
via empedu.
Ekskresi via ginjal lambat.
EFEK SAMPING & INTOKSIKASI
Reaksi ekstrapiramidal.
Depresi.
Kelainan hematologik :
leukopenia, agranulositosis.
Sebaiknya tidak diberikan
pada wanita hamil.
INDIKASI
Psikosis.
Drug of choice : sindrom
Gilles de la Tourette.
LOKSAPIN
Memiliki efek antiemetik,
sedatif, antikolinergik &
antiadrenergik.
Untuk skizofrenia & psikosis
lain.
EFEK SAMPING
Reaksi ekstrapiramidal.
Menurunkan ambang
bangkitan.
FARMAKOKINETIK
Absorbsi baik.
Kadar puncak plasma 1 jam
(i.m.) dan 2 jam (oral).
Waktu paruh 3,4 jam.
KLOZAPIN
Efek antipsikosis lemah.
Efek samping ekstra-
piramidal minimal.
Efektif mengontrol gejala
psikosis & skizofrenia.
Berguna untuk penderita
yang refrakter & terganggu
berat selama R/.
EFEK SAMPING & INTOKSIKASI
Agranulositosis, R/ tidak boleh
> 6 minggu.
Hipertermia.
Takikardia.
Sedasi.
Hipersalivasi.
Koma.
Disorientasi, delirium.
Takikardia, aritmia.
Depresi napas.
FARMAKOKINETIK
Absorbsi cepat & sempurna.
Kadar puncak plasma + 1,6
jam.
95% terikat protein plasma.
Waktu paruh 11,8 jam.
MOLINDON
Struktur kimia berbeda dari
antipsikosis.
Efektif terhadap skizofrenia
& psikosis lain.
Kadar puncak plasma 1,5
jam.
Metabolisme cepat efek
klinik 24 36 jam.
1.Risiko tidak diketahui / tidak
ada komplikasi fenotiazin
potensi tinggi.
2.Kepatuhan penderita tidak
terjamin flufenazin oral tiap
2 minggu disuntikkan,
flufenazin enantat atau
dekanoat.
Pedoman Pemilihan Antipsikosis
3.Terdapat riwayat penyakit
kardiovaskular /stroke
fenotiazin piperazin /
haloperidol.
4.Usia atau faktor penyakit,
terdapat risiko ES gejala
ekstrapiramidal tioridazin.
5.Tioridazin tidak boleh bila
ada gangguan ejakulasi.
6.Efek sedasi dihindari
haloperidol atau fenotiazin-
piperazin.
7.Kelainan hepar / ikterus
haloperidol.
ANTIANSIETAS
Golongan Benzodiazepin :
Klordiazepoksid.
Diazepam.
Oksazepam.
Klorazepat.
Lorazepam.
Prazepam.
Alprazolam.
Halozepam.
FARMAKOLOGI
Klordiazepoksid
Diazepam

Prototip derivat
benzodiazepin
MEKANISME KERJA
Potensiasi inhibisi neuron
dengan GABA sebagai
mediatornya.
Depresi SSP : kantuk &
ataksia.
Gangguan psikomotor (kadar
300 400 mg/ml).
Intoksikasi SSP (kadar > 900
1000 mg/ml).
EFEK SAMPING &
KONTRAINDIKASI
Peningkatan hostilitas &
iritabilitas & mimpi-mimpi
hidup.
Reaksi toksik : rash, mual,
gangguan faktor seksual,
vertigo.
Jangan diberi selama : alkohol,
barbiturat atau fenotiazin.
INDIKASI & SEDIAAN
Sebagai antiansietas :
Klordiazepoksid : 25 100
mg/hr.
Diazepam : 2 20 mg/hr.
Klorazepat : 30 mg/hr.
Klordiazepoksid : tablet 5 mg
dan 10 mg.
ANTIDEPRESI
PENGHAMBAT MONOAMIN
OKSIDE
Untuk mengatasi depresi tetapi
penggunaannya terbatas.
Dapat terjadi hipotensi &
hipertensi.
Merangsang SSP : tremor,
insomnia & konvulsi.
Jangan diberikan bersama :
tiramin, fenilpropanolamin,
amfetamin, norepinefrin,
dopamin, antihipertensi &
levodopa.
Sediaan :
Isokarboksazid : tablet 10
mg, dosis 3 x 10 mg/hr.
Nialamid : tablet 25 mg dan
100 mg.
Moklobemid : dosis 300
mg/hr.
ANTIDEPRESAN TRISIKLIK
Imipramin derivat
dibenzazepin.
Amitriptilin derivat
dibenzodikloheptadin.
Menghambat ambilan
kembali neurotransmit di
otak.
Pada manusia normal :
imipramin rasa lelah, tidak
meningkat alam perasaan,
meningkat rasa cemas.
Pada penderita depresi :
terjadi peningkatan alam
perasaan.
SSO : efek antimuskarinik
penglihatan kabur, mulut
kering, obstipasi & retensi
urin.
CV : hipotensi ortostatik,
dosis toksik aritmia &
takikardia.
Sediaan :
Imipramin : tablet 10 mg &
25 mg, suntik 25 mg/2 ml.
Dosis 75 100 mg/hr 2
hari I, selanjutnya 50
mg/hr sampai dosis total
harian 200 500 mg.
Desmetilimipramin tablet 25
mg.
Dosis 3 x 25 mg 7 10 hr.
Dosis penunjang 50 mg/hr.
Amitriptilin : tablet 10 mg &
25 mg, suntik 100 mg/10 ml.
Dosis 75 mg/hr, dinaikkan
efek terapeutik (150 300
mg/hr).
EFEK SAMPING
Mirip atropin.
Perasaan lemah & lemas.
Penderita usia lanjut :
hipotensi postural, udem,
tremor.
Agranulositosis.
Eksantema.
Efek toksik : hiperpireksia,
hipertensi, konvulsi & koma.
AMOKSAPIN
Merupakan metabolit
antipsikosis loksapin.
Memiliki efek antipsikosis.
Absorbsi cepat, 90% terikat
protein plasma.
Dosis :
Dewasa : 75 100 mg/hr.
Usia lanjut : dosis awal 25
50 mg/hr ditingkatkan
100 mg/hr.
MAPROTILIN
Antidepresi tetrasiklik.
ES : kantuk & anti-
kollinergik.
Waktu paruh eliminasi : 43
51 jam.
Dosis :
Oral dewasa :
100 150 mg/hr (rawat
inap).
75 mg/hr (rawat jalan).
Dosis maksimal : 225
mg/hr.
TRAZODON
Merupakan derivat
triazolopiridin.
Menghambat ambilan
serotonin.
Berguna pada penderita
depresi disertai ansietas.
Mengantagonis efek hipotensif
klonidin & metildopa.
Meningkatkan kadar plasma
fenitoin & digoksin.
Absorbsi cepat, bioavailabiltas
sempurna.
Kadar puncak plasma :
1,5 jam (puasa).
2,5 jam (tidak puasa).
Waktu paruh eliminasi 3 6
jam.
Dosis :
Dewasa : 150 mg/hr
(malam), dapat ditingkatkan
50 mg/hr.
Dosis orang tua / anak-anak
: 25 50 mg/hr 100 150
mg/hr.
FLUOKSETIN
Menghambat ambilan
serotonin.
ES : nausea, agitasi &
insomnia.
Tidak boleh digunakan
bersama MAO inhibitor dan
antidepresi trisiklik.
Dosis awal dewasa 20 mg/hr
(pagi), dapat ditingkatkan 20
mg/hr 80 mg/hr.
BUPROPRION
Struktur kimia mirip
amfetamin.
ES : agitasi, ketidak-tenangan,
ansietas & insomnia.
Dosis awal dewasa 2 x 100
mg/hr ditingkatkan 300
mg/hr.
MIANSERIN
Merupakan antidepresi
golongan tetrasiklik.
Meningkatkan norepinefrin
di neuron otak.
Dosis : 30 40 mg/hr.
LITIUM
Merupakan logam alkali.
Tidak bersifat sedatif,
depresif atau suatu euforian.
Sebagai mood stabilizing
agent.
Sangat toksik untuk kelainan
tiroid, SSP & ginjal.
Mempengaruhi metabolisme
KH.
Menyebabkan perubahan
EKG & EEG, leukositosis &
reaksi alergi.
Dosis :
900 1500 mg (rawat
jalan).
1200 1400 mg (rawat
inap).
PSIKOTOGENIK
MESKALIN
Merupakan st alkaloid dari
tumbuhan kaktus.
Dosis 5 mg pada orang normal
takut, halusinasi visual,
tremor, hiperrefleksia,
peningkatan aktivitas
simpatik.
Menyerupai ergonovin.
Dosis : 20 100 mg pada
orang normal gejala mirip
meskalin.
DIETILAMID ASAM LISERGAT
(LSD
25
)