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Repblica Bolivariana De Venezuela

Ministerio Del Poder Popular Para La Educacin Superior


Colegio Universitario De Enfermera Cruz Roja Venezolana
3er Semestre Seccin A Turno: PM



Taller #01 De Farmacologa



Profesor: Alumna:
Lic. Nelson, Cabrera (Grupo 7)
Lozada, Mardey CI.20.872.725



Caracas; 03 de Octubre de 2014
1) Qu estudia la farmacologa y a que se le denomina efecto placebo?
Es una rama de la biologa y Ciencia que estudia la historia, origen, propiedades
fsicas y qumicas de los frmacos, sus asociaciones, efectos bioqumicos y
fisiolgicos, mecanismos de accin, absorcin, distribucin, transformacin en el
organismo y excrecin, usos y fines teraputicos de las drogas. La farmacologa es la
ciencia que estudia la accin y distribucin de los frmacos en el cuerpo humano. Es
la ciencia de las drogas, farma: droga cologa: estudia. Estudio de la preparacin,
propiedades, usos y acciones de los frmacos. Ciencia de la interaccin entre las
sustancias qumicas y los tejidos vivos. Si la sustancia qumica es ante todo
beneficiosa, su estudio se llama teraputica; si ante todo es perjudicial, su estudio se
denomina toxicologa.
Qu es un frmaco?
Sustancia que sirve para curar o prevenir una enfermedad, para reducir sus efectos
sobre el organismo o para aliviar un dolor fsico.

Farmacologa clnica
Estudia la accin de los frmacos en el hombre sano y enfermo, as como la evolucin
de los frmacos en las etapas experimentales de la enfermedad.
Efecto Placebo
Intervencin para simular terapia mdica que no tiene efecto especfico (efecto
fisiolgico) sobre la enfermedad. Es que se trata de una sustancia inerte o inactiva, a la que
se le atribuye ciertas propiedades (como las de curar una enfermedad) y que al ser ingerida
puede producir un efecto que sus propiedades no justifican. Muchas personas que ingieren
una pldora que contiene nada ms que almidn con azcar (o uno de estos dos
componentes) por ejemplo, aseguran sentir mejora en la enfermedad, al estar convencidas
de estar tomando un remedio desarrollado especialmente para la misma.
Pero el placebo no existe slo como sustancia. Una ciruga espiritual, hasta que no se
pruebe que genuinamente ha ocurrido, puede ser un placebo. La persona operada siente el
corte, siente la sutura y se cura del mal que le afliga, sin pasar por una ciruga
convencional.
Ejemplo de un efecto placebo positivo:
Un mdico le de a uno de sus pacientes un vaso de agua con azcar, lo cual no va a
causar un efecto especifico en el organismo, solo la f que tiene la paciente en el
galeno
2) A quien se le considera el padre de la farmacia y quien fue el primero que dijo
que las enfermedades son desequilibrios qumicos y por tanto con remedios
qumicos deben ser tratados y tambin dijo que todas las sustancias son txicas
y solo la dosis determina si es txica o no dosis sola facit venenum
130 a 200 D.C Galeno: se considera padre de la farmacia contraria contraris eponenda
(medicamentos combinados hbilmente sanara segn ese principio).
Biografa de Galeno

Galeno naci en Prgamo (actual Bergama, en Turqua), en el ao 129 o 130 d.C, en el
seno de una familia adinerada. Su padre, Aeulius Nicon, que adems de arquitecto era
terrateniente, lo educ cuidadosamente en el pensamiento estoico, pensando, quizs, en
hacer de su hijo un filsofo. Galeno, desde muy joven, se interes por una gran variedad de
temas, agricultura, arquitectura, astronoma, astrologa, filosofa, hasta el momento en el
que se concentr en la medicina.
Se dice que su padre le inclin hacia los estudios de mdico tras soar una noche con
Asclepios, dios de la medicina, que le predijo el destino de su hijo.
As, a los veinte aos Galeno se convierte en therapeutes (discpulo o socio) del dios
Asclepios en el Asclepion de Prgamo durante cuatro aos, donde iniciara sus estudios de
medicina. Despus abandonara el templo para ir a estudiar a Esmirna y a Corinto. En estos
primeros aos toma contacto con la obra del clebre mdico Hipcrates de Cos, que sera su
principal referente a lo largo de su carrera.
Galeno terminara su carrera en Alejandra, Egipto, la antigua capital de los Tolomeos
y principal centro cultural del Mediterrneo. Galeno aprendera aqu la importancia de los
estudios anatmicos y fisiolgicos para la medicina, diseccionara cadveres y entrara en
contacto con la obra de importantes anatomistas como Herfilo y Erasstrato.
Regres a Prgamo, en 157, al enterarse de la muerte de su padre, que le leg una gran
fortuna. All trabaj como mdico en la escuela de gladiadores durante tres o cuatro aos.
En este periodo adquiere experiencia en el tratamiento de los golpes y heridas. Aos ms
tarde hablara de las heridas como las "ventanas en el cuerpo".
A partir de 162 vivi en Roma, la capital imperial, en donde escribi numerosas obras,
demostrando de ese modo pblicamente su conocimiento de la anatoma. Consigue una
gran reputacin como mdico experto y cuenta con una nutrida clientela. Uno de sus
pacientes fue el cnsul Flavio Boecio, quien lo introdujo en el tribunal y acab siendo
mdico en la corte del emperador Marco Aurelio y su corregente Lucio Vero. Durante un
breve perodo regres a Prgamo 166-169, hasta ser llamado por Cmodo (hijo de Marco
Aurelio).
Durante su estancia en la corte Galeno fue testigo de importantes acontecimientos, como
la llegada de la llamada peste antonina (que describi y relat en sus obras), las Guerras
Marcomanas, el asesinato de Cmodo, la guerra civil y la llegada al trono de Sptimo
Severo.
Debido a que en la antigua Roma la diseccin de cadveres estaba prohibida por la
ley, Galeno realiz estudios diseccionando animales como cerdos o monos. Esto condujo a
que tuviera ciertas ideas equivocadas sobre el cuerpo humano. Galeno pas el resto de su
vida en la corte imperial, escribiendo y llevando a cabo experimentos. Hizo vivisecciones
de muchos animales con el fin de estudiar la funcin de los riones y de la mdula espinal.
Escribi fundamentalmente en griego, ya que en la medicina de la poca tena mucha
ms reputacin que el latn. Segn sus propios testimonios, utiliz a veinte escribientes para
anotar sus palabras. En 191, un incendio destruy algunas de sus obras. Su principal obra,
Mtodo medendi (Sobre el arte de la curacin), ejerci una enorme importancia en la
medicina durante quince siglos.
La fecha de su muerte se ha estimado tradicionalmente en torno al ao 200, basando
esta conjetura en referencias del siglo X, del lxico de Suda. Sin embargo, otros expertos
retrasan la fecha de su muerte hasta 216.
El gran prestigio del que goz, no limitado a Roma, se debi en parte a su gran
actividad literaria, con ms de cuatrocientos textos, de los que nos han llegado unos ciento
cincuenta.
La obra de Galeno se basa en la tradicin hipocrtica, a la que une elementos del
pensamiento de Platn y Aristteles, que recibe a travs del estoicismo de Posidonia.
Adems, tuvo una excelente formacin que le permiti conocer en profundidad las distintas
escuelas mdicas del momento y aadir a todo ello sus contribuciones originales.
Su fisiologa, por ejemplo, se basa en las ideas aristotlicas de naturaleza, movimiento,
causa y finalidad, con el alma como principio vital segn las ideas de Platn, que distingua
entre alma concupiscible (con sede en el hgado), alma irascible (en el corazn) y alma
racional (en el cerebro)
Biografa de Paracelso

1493-1551 Paracelso fue el primero quien dijo que las enfermedades son desequilibrios
qumicos y se tratan con remedios qumicos. Dosis Sola Facit Venenum
Philippus Aureolus Theophrastus Paracelsus Bombastus von Hohenheim, Paracelso
naci el 17 de diciembre de 1493 en Einsiedeln, Suiza. Falleci el 24 de septiembre de
1541. Su lpida lo recuerda as: "Aqu yace Felipe Teofrasto Bombast von Hohenheim.
Famoso doctor en Medicina que cur toda clase de heridas; la lepra, la gota, la hidropesa y
otras varias enfermedades del cuerpo, con ciencia maravillosa". Fue el iniciador de la
qumica farmacolgica y se adelant en la marcha de la medicina hacia las ciencias
naturales. La continuidad histrica se va a establecer en el siglo XVII con una nueva
corriente: la iatroqumica. Se anticip a todos en la experimentacin de vacunas, la
descripcin de la neumoconiosis, el descubrimiento de la relacin entre cretinismo y bocio
y el empleo del hierro y otras substancias inorgnicas en la teraputica; adems, introdujo
la nocin de enfermedades metablicas con la idea de enfermedades tartricas, en que el
trtaro, el veneno, apareca depositado en los rganos, y la idea de substancias qumicas
como frmacos especficos. Creador de la palabra espagiria: "separar para volver a reunir
de una forma nueva" y desarroll a travs de ella: sales, elixires, tinturas, piedras vegetales
y otros preparados que apuntan a la sanacin en forma holstica. Sus remedios nunca
operaron solamente sobre los sntomas corpreos de la enfermedad, sino tambin sobre las
causas espirituales de las enfermedades.
3) Quien descubri la penicilina y a que se le denominan preparados
farmacolgicos?
1929: Alexander Fleming descubri la penicilina Alexander Fleming naci en Darvel
(Escocia) y muri en Londres, Inglaterra, a los 73 aos de edad. Trabaj como mdico
microbilogo en el Hospital St. Mary de Londres hasta el comienzo de la Primera Guerra
Mundial. En este hospital trabaj en el Departamento de Inoculaciones, dedicado a la
mejora y fabricacin de vacunas o inyecciones y sueros. Almorth Edward Wright,
secretario del Departamento, despert el inters de Fleming por nuevos tratamientos para
las infecciones.

Durante la guerra fue mdico militar en los frentes de Francia y qued impresionado
por la gran mortalidad causada por las heridas de metralla infectadas (p. ej., gangrena
gaseosa) en los hospitales de campaa. Finalizada la guerra, regres al Hospital St. Mary
donde busc intensamente un nuevo antisptico que evitase la dura agona provocada por
las heridas infectadas.
Fleming fue iniciado en el Rito Escocs Antiguo y Aceptado en 1909, en la logia N
2682 Santa Mara de Londres, y fue exaltado al grado de maestro en la logia Misericordi,
tambin de Londresina, primer antibitico natural.
Alexander Fleming (Darvel, Escocia, 6 de agosto de 1881-Londres, 11 de marzo de
1955) fue un cientfico escocs famoso por descubrir la enzima antimicrobiana llamada
lisozima. Tambin fue el primero en observar los efectos antibiticos de la penicilina
obtenidos a partir del hongo Penicillium chrysogenum.
Preparados Farmacolgicos: Toda sustancia o mezcla para ser usada en:
a) Tratamiento, mitigacin, prevencin, o diagnostico de una enfermedad, condicin
fsica o psquica anormal en el ser humano
b) Restauracin, Correccin o modificaciones de las funciones fisiolgicas del ser
humano
c) Cremas para la piel.
Qu propiedades tiene la penicilina?
La penicilina natural o penicilina G es cristalina, totalmente soluble en agua, soluciones
salinas y dextrosas isotnicas. El radical R, es el responsable de la sensibilidad a la
hidrlisis por parte de las -lactamasas, del enlace a protenas transportadoras y del vnculo
con las protenas bacterianas PBP que transportan a la penicilina dentro de la clula.
Adems, se le asocia a la penicilina un dipptido cistena-valina, haciendo que la penicilina
tenga la ideal afinidad por la enzima bacteriana transpeptidasa, la cual no se encuentra en el
cuerpo humano y que permite la sntesis del peptidoglucano.
Existe una analoga estructural entre la penicilina y el dipptido D-alanil-D-alanina
terminal asociado a las unidades de peptidoglicano que aparecen durante la formacin de la
pared celular de ciertas bacterias (proceso de transpeptidacin). El nuclefilo O
(-)
serina de
la transpeptidasa ataca los grupos carbonilos de los -lactmicos, como la penicilina, por
esa analoga a su sustrato D-Ala-D-Ala, el dipptido antes mencionado. De esa manera,
unindose covalentemente a los residuos de serina del sitio activo de la enzima en forma de
complejo peniciloil, la penicilina inhibe a la transpeptidasa bacteriana.
4) A que se le denomina absorcin de un medicamento y mencione las distintas
vas por la que pasa el medicamento desde su absorcin hasta su excrecin?
La absorcin es el ingreso de frmacos en la sangre, atravesando las distintas barreras
biolgicas. Es el proceso por el que un frmaco es transportado desde el exterior hasta el
torrente sanguneo. La forma de administracin de los medicamentos tiene gran
importancia sobre su absorcin; hay medicamentos que se absorben completamente,
mientras que otros casi no se absorben o lo hacen de forma variable. Estos ltimos plantean
algunas dificultades al no tener seguridad sobre la cantidad de frmaco que pasa a la sangre.
Vas por la que pasa el medicamento:
Absorcin: la absorcin es un trmino que define el movimiento de una droga hacia
el torrente sanguneo. La absorcin es el enfoque primario del desarrollo de
medicinas y en la qumica mdica, puesto que las diversas drogas deben tener la
habilidad de ser absorbidas antes de que los clnicos tengan resultado. Ms an, el
perfil farmacocintico de la droga puede ser cambiado con facilidad al ajustar los
factores que afectan la absorcin. La absorcin significa atravesar algn tipo de
barrera, diferente segn la va de administracin usada, pero que en ltimo trmino
se puede reducir al paso de barreras celulares. O dicho de otra forma, la interaccin
de la molcula con una membrana biolgica, donde las caractersticas
fisicoqumicas, tanto del frmaco como de la membrana, el resultado del proceso.
Distribucin: La distribucin de los frmacos puede definirse, entre otras formas,
como la llegada y disposicin de un frmaco en los diferentes tejidos del organismo.
Es un proceso muy importante, toda vez que, segn su naturaleza, cada tejido puede
recibir cantidades diferentes del frmaco, el cual, adems, pasar all tiempos
variables.
Destino: Cualquier sustancia que interacta con un organismo viviente
puede ser absorbida por ste, distribuida por los distintos rganos, sistemas
o espacios corporales, modificada por procesos qumicos y finalmente
expulsada.
Biodisponibilidad: Esta en funcin del sitio anatmico donde ocurre la absorcin,
otros factores anatmicos, fisiolgicos y patolgicos influyen dicho parmetro y la
seleccin de la va de administracin debe basarse en el conocimiento de tales
situaciones.
Biotransformacin: Son transformaciones que sufren las drogas de activa en
inactiva (detoxificacin), o de metablicamente inactiva en activa (prodroga, g.
prontosil) o en compuestos inertes, poco reactivos en metabolitos de gran
reactividad qumica que son txicos para el organismo (activacin metablica).
Excrecin: La eliminacin o excrecin es la salida del frmaco o de sus
metabolitos, del organismo.

5) Qu es una droga y mencione en forma explicativa los factores de que depende
su efectividad y adems diga lo que significa cada factor?

Dice la Organizacin Mundial de la Salud: "Droga" es toda sustancia que, introducida
en el organismo por cualquier va de
Administracin, produce una alteracin de algn modo, del natural funcionamiento
del sistema nervioso central del individuo y es, adems, susceptible de crear
dependencia, ya sea psicolgica, fsica o ambas.

Sustancia con efectos sobre el sistema nervioso central (SNC) alterndolo
produciendo fenmenos de tolerancia y adiccin.
Sustancia estupefaciente. Sustancia con efectos sobre el sistema nervioso central
(psictropa) que crea adiccin, taquifilaxia y cuadros de abstinencia. El termino ha
perdido sus antiguos significados de sustancia qumica (droguera), de frmaco
(sustancia qumica con actividad teraputica) y de psictropo (sustancia con
actividad farmacolgica en el sistema nervioso central).

Factores de que depende la efectividad de una droga
Distribucin: Una vez que el medicamento ha alcanzado la circulacin es distribuido por
todo el organismo, difundindose hasta los tejidos; para ello tiene que atravesar diversas
membranas, alcanzando finalmente el lugar donde va a actuar. La distribucin de los
medicamentos en el organismo es desigual debido a que muchos de ellos se fijan a
protenas plasmticas, a clulas o a tejidos. Los frmacos que quedan fijados son inactivos,
quedando en forma de depsito para su posterior liberacin. Adems de esto, la distribucin
de frmacos en el organismo es desigual debido a diferentes flujos sanguneos que recibe
cada rgano y a la diferente afinidad del frmaco por los diversos tejidos. En el paso de los
frmacos al sistema nervioso central y al lquido cefalorraqudeo es menor que en otras
zonas del organismo debido a la existencia de la barrera hematoenceflica.
Diseminacin de las drogas a los diferentes tejidos y lquido corporales
Destino: Es el sitio hacia donde va actuar la droga despus de su absorcin, degradacin
por esterases plasmticas.
Biodisponibilidad: Esta en funcin del sitio anatmico donde ocurre la absorcin, otros
factores anatmicos, fisiolgicos y patolgicos influyen dicho parmetro y la seleccin de
la va de administracin debe basarse en el conocimiento de tales situaciones.
Biotransformacin: Son transformaciones que sufren las drogas de activa en inactiva
(detoxificacin), o de metablicamente inactiva en activa (prodroga, g. prontosil) o en
compuestos inertes, poco reactivos en metabolitos de gran reactividad qumica que son
txicos para el organismo (activacin metablica). La biotransformacin es el metabolismo
del frmaco entendindose por tal, los cambios bioqumicos que sufre el frmaco en el
organismo. Estos cambios, son oxidaciones, reducciones, conjugaciones o sntesis,
hidrlisis y decarboxilaciones. El lugar de la biotransformacin es el hgado, pero tambin
se realiza en el tubo digestivo, en la sangre y en el rin. Hay una serie de factores que
modifican el metabolismo de los frmacos, estos factores son:
EDAD: en el recin nacido el sistema enzimtico responsable del metabolismo no
esta suficientemente desarrollado, presentando dificultades, para metabolizar
algunos frmacos. En los ancianos suele haber una disminucin de la capacidad
para metabolizar los medicamentos.
FACTORES INDIVIDUALES: el estado de nutricin, el sexo, los niveles
hormonales, otras patologas existentes, etc.
FACTORES GENETICOS
VA DE ADMINISTRACIN: hay medicamentos que al ser administrados por va
oral resultan inactivos por ser rpidamente metabolizados; sin embargo, utilizando
la va parenteral resultan eficaces.
Administracin simultanea de sustancias que inhiben o estimulan el metabolismo del
frmaco: por ejemplo, un medicamento puede inhibir o estimular el metabolismo de otro.
Eliminacin o Excrecin: Eliminacin de frmacos. rganos de excrecin excluidos los
pulmones, eliminan con mayor eficacia compuestos polares que son sustancias de gran
liposolubilidad. Ejemplo: los riones son rganos importantes en la eliminacin de
frmacos o sus metabolitos. Sustancias excretas en heces son frmacos que se absorbieron
por va oral o metabolitos excretados en la bilis que se absorbieron en vas
gastrointestinales. Excrecin pulmonar importante por la eliminacin de gases y vapores.
La eliminacin o excrecin es la salida del frmaco o de sus metabolitos, del organismo,
la mayora de los frmacos son eliminados a travs del rin. Hay otras vas de
eliminacin de frmacos como son la eliminacin biliar, pulmonar, salivar, intestinal, a
travs del sudor y de la leche; pero estas vas de eliminacin son mucho menos
importantes. La eliminacin de frmacos a travs de la leche puede tener consecuencias
para el lactante
6- Mencione algunas vas de excrecin y que tipo de frmacos se excretan por
esas vas. Adems en la biotransformacin de las drogas diga cuantas fases
ocurren y que tipos de reacciones son catalizadas en cada fase y donde estn
situadas en cada fase esos catalizadores o sistemas enzimticos?
Vas de excrecin:
En farmacologa se entiende por eliminacin o excrecin de un frmaco a los
procesos por los cuales los frmacos son eliminados del organismo, bien inalterados
(molculas de la fraccin libre) o bien modificados como metabolitos a travs de distintas
vas. El rin es el principal rgano excretor, aunque existen otros, como el hgado, la piel,
los pulmones o estructuras glandulares, como las glndulas salivales y lagrimales. Estos
rganos o estructuras utilizan vas determinadas para expulsar el frmaco del cuerpo, que
reciben el nombre de vas de eliminacin:
Orina: La mayora de los medicamentos en forma libre (no ligados a protenas)
cido saliclico (in), penicilina, diurticos orgnicos mercuriales, clorotiazida,
sulfadimetilpirimidina, PAH. Sustancias Solubles.


Heces: son otra ruta importante de excrecin. Consisten de la ingesta no absorbida,
secreciones biliares, secreciones intestinales y microflora. Cualquier dosis oral que
no se absorbe se elimina con las heces y no existe la absorcin 100%. La flora
microbiana puede bioacumular compuestos y como parte de ella es eliminada en las
heces, esto contribuye a la excrecin de txicos. Hay tambin una pequea
contribucin de la difusin pasiva de algunos compuestos de la sangre al intestino.
Se excretan frmacos que contengan esteroides.
Sudor: Por esta va se eliminan sustancias tales como el alcohol, la antipirina, la
urea y cidos y bases dbiles. La excrecin alveolar afecta a un nmero de
sustancias gaseosas o voltiles a la temperatura del organismo. Slo es preciso una
presin parcial capilar/alveolo positiva para que se produzca su eliminacin por
difusin pasiva. La intensidad de estos intercambios a nivel de membrana est
relacionada con los fenmenos ventilatorios, asegurando la renovacin del aire
alveolar y la irrigacin pulmonar. Esta va de eliminacin se utiliza en la prctica
mdico-legal para las pruebas etlicas. cido y bases orgnicas dbiles, tiamina.
Saliva: Penicilina, tetraciclinas, ter, etanol, tiamina.
Respiracin: algunos frmacos se eliminan por la respiracin, como por ejemplo el
alcohol y los anestsicos generales. Alcanfor, aceites esenciales, cloruro amnico,
ioduros, bicarbonato sdico.
Leche materna: esta excrecin es importante porque ese frmaco puede pasar al
lactante y producir toxicidad. Suelen ser frmacos muy liposolubles Bases orgnicas
dbiles, cidos menos dbiles, anestsicos, anticoagulantes, eritromicina.
Bilis: Los medicamentos que son excretados por medio de esta va son: Compuestos
de amonio cuaternario, estricnina, quinina, penicilina, estreptomicina, tetraciclina.
Compuestos de amonio cuaternario, estricnina, quinina, penicilina, estreptomicina,
tetraciclina
Importante: Excrecin biliar Frmacos con carga (polares) y grandes.
- La vescula biliar est asociada al metabolismo del hgado. Se eliminan junto con
los cidos biliares. Se eliminan por esta va los metabolitos conjugados y salen por
las heces. Los frmacos que se eliminan por la va conjugada y biliar pueden sufrir
el ciclo entero heptico. Como el pH del intestino es parecido a 7, se reabsorben las
sustancias que a pH igual a 7 no estn ionizadas.
- La secrecin biliar es el 95 % activa y requiere el gasto de energa y
transportadores. Puede sufrir competencias y saturaciones (Ej: aspirina).
Los medicamentos se suelen conjugar en el hgado y de ah pasar a la bilis en forma de
glucurnido, sulfato, glicinato o glutatin conjugado. En el intestino, estos conjugados
pueden sufrir reacciones enzimticas que regeneran la molcula original. Si las propiedades
fisicoqumicas del medicamento o de sus metabolitos son favorables a la reabsorcin
intestinal, tiene lugar un ciclo entero heptico en el que la secrecin biliar y la reabsorcin
intestinal continuar hasta que el medicamento se elimine por completo del organismo por
excrecin renal. Por bilis se eliminan: Frmacos o sus metabolitos de elevado peso
molecular. Frmacos o sus metabolitos que presenten grupos polares o grupos glucoronato
o sulfato aadidos durante el metabolismo. Frmacos sin capacidad de ionizarse con una
simetra de grupos lipfilos o hidrfilos que favorecen la secrecin biliar. Compuestos
rgano metlicos. Las sustancias que se eliminan por la bilis son principalmente sustancias
que cumplen que: Son sustancias con peso molecular elevado (de 325 aproximadamente).
La conjugacin heptica, al aadir radicales, eleva el peso molecular, facilitando la
excrecin biliar. Sustancias con grupos polares, tanto aniones como cationes, que pueden
ser del frmaco (sobre todo in amonio cuaternario) o de los radicales suministrados por el
metabolismo (como glucoronatos o sulfatos). Compuestos no ionizables con una simetra
de grupos lipfilos e hidrfilos que favorece la secrecin biliar (como digitoxina, digoxina
y algunas hormonas). Algunos compuestos organometlicos
Fases de la Biotransformacin
FASE I: Catalizada por el sistema oxidativo microsomal cuya oxidasa terminal es el CYP.
FASE II: Participan una serie de enzimas tanto citosolicas como microsomales que
catalizan reacciones de conjugacin de los xenibiticos con diversas molculas de
naturaleza endgena como acido glucoronico, sulfatos, el tripeptido, glucation y algunos
aminocidos.
OBJETIVOS: aumentar la solubilidad en agua del compuesto metabolizado y as facilitar
su excrecin del organismo.


6) Qu es farmacodinamia, como produce el efecto y a que se llama receptor?

La farmacodinamia es el estudio de la accin de los medicamentos en el organismo.
La mayora de los frmacos se incorporan a la sangre una vez administrados por va oral,
intravenosa o subcutnea, y circulan a travs del cuerpo, al tiempo que tienen una
interaccin con un determinado nmero de dianas (rganos y tejidos). Sin embargo, en
funcin de sus propiedades o de la va de administracin, un frmaco puede actuar
solamente en un rea especfica del cuerpo (por ejemplo, la accin de los anticidos se da
sobre todo en el estmago). La interaccin con la diana generalmente produce el efecto
teraputico deseado, mientras que la interaccin con otras clulas, tejidos u rganos puede
causar efectos secundarios (reacciones adversas a los frmacos). Toda accin produce un
EFECTO que es la consecuencia de la interaccin con los componentes macromoleculares
del organismo receptor. Esto trae como consecuencia que modifican al receptor
ocasionando: cambios qumicos (ejemplo: la insulina logra regularizar la glicemia mientras
que la cafena quita el sueo). Cambios fisiolgicos: (modifican la velocidad implicando
cambios en la funcin corporal; ejemplo: morfina disminuye el ritmo respiratorio
Un receptor de la superficie de la clula presenta una configuracin que permite que
una sustancia qumica determinada, como un frmaco, una hormona o un neurotransmisor,
pueda unirse a l, dado que dicha sustancia qumica presenta una configuracin que se
ajusta perfectamente al receptor.
Receptor:
Estructura qumica situada en la superficie de una clula que se combina con un antgeno
para producir un elemento inmunolgico concreto.
Muchos frmacos se adhieren a las clulas por medio de receptores que se encuentran
en la superficie de stas. Las clulas en su mayora tienen muchos receptores de superficie
que permiten que la actividad celular se vea influida por sustancias qumicas como
frmacos u hormonas, que estn localizadas fuera de la clula. La configuracin de un
receptor es tan especfica que slo le permite adherirse al frmaco con el cual encaja
perfectamente (como la llave encaja en su cerradura). A menudo se puede explicar la
selectividad de un frmaco por la selectividad de su adherencia a los receptores. Algunos
frmacos se adhieren tan slo a un tipo de receptor y otros son como una llave maestra y se
adhieren a varios tipos de receptores en todo el organismo.
Seguramente los receptores no fueron creados por la naturaleza para que los frmacos
se les pudieran adherir. Sin embargo, los frmacos se aprovechan de la funcin natural
(fisiolgica) que tienen los receptores.
Por ejemplo, hay sustancias que se adhieren a los mismos receptores en el cerebro; es
el caso de la morfina y los analgsicos derivados, y de las endorfinas (sustancias qumicas
naturales que alteran la percepcin y las reacciones sensoriales).
Los frmacos llamados agonistas activan o estimulan los receptores, provocando una
respuesta que incrementa o disminuye la funcin celular.
Por ejemplo, el frmaco agonista carbacol se adhiere a los receptores del tracto
respiratorio denominados colinrgicos, causando la contraccin de las clulas del msculo
liso, lo cual origina broncoconstriccin (estrechamiento de las vas respiratorias).
Otro frmaco agonista, el albuterol, se adhiere a otros receptores en el tracto
respiratorio denominados receptores adrenrgicos, causando la relajacin de las clulas del
msculo liso y produciendo broncodilatacin (ensanchamiento de las vas respiratorias).
Los frmacos denominados antagonistas bloquean el acceso o el enlace de los
agonistas con sus receptores. Los antagonistas se utilizan para bloquear o disminuir la
respuesta de las clulas a los agonistas (por lo general neurotransmisores) que normalmente
estn presentes en el organismo. Es el caso del ipratropio, antagonista del receptor
colinrgico, que bloquea el efecto bronco constrictor de la acetilcolina, el transmisor natural
de los impulsos a travs de los nervios colinrgicos.
El uso de agonistas y el de antagonistas son mtodos diferentes pero complementarios
que se utilizan en el tratamiento del asma. El albuterol, agonista del adrenrgico, que relaja
el msculo liso bronquial, puede utilizarse junto con el ipratropio, antagonista del receptor
colinrgico, el cual bloquea el efecto broncoconstrictor de la acetilcolina.
Los betabloqueadores, como el propranolol, son un grupo de antagonistas
ampliamente utilizados. Estos antagonistas bloquean o disminuyen la respuesta
cardiovascular que promueven las hormonas adrenalina y noradrenalina, tambin
denominadas hormonas del estrs. Se utilizan en el tratamiento de la presin arterial alta, la
angina de pecho y ciertas irregularidades del ritmo cardaco. Los antagonistas son mucho
ms efectivos cuando la concentracin local de un agonista es elevada. Su accin es
semejante al corte de trfico en una carretera principal. La retencin de vehculos en hora
punta como las 5 de la tarde es mayor que a las 3 de la madrugada. De modo similar, si se
administran betabloqueadores en dosis que tengan escaso efecto sobre la funcin cardaca
normal, stos pueden proteger el corazn contra los picos mximos y repentinos de las
hormonas del estrs
8) A que se llaman drogas inespecficas y especificas. De ejemplos?
Drogas inespecficas: realizan alguna alteracin fisicoqumica tan solo por su presencia
fsica no necesariamente por la interaccin con algn componente especfico del
organismo. Ejemplo los anestsicos generales, ya que son drogas que por su afinidad con
lpidos tienden a acumularse en las membranas de las clulas nerviosas y afectan la funcin
neural, en especial la del sistema nervioso central. Estas drogas ejercen su efecto cuando
alcanzan concentraciones que llegan al nivel crtico mnimo en los tejidos susceptibles a
ellas. Su accin no esta directamente subordinada a la estructura qumica. Ejemplo: el
alcohol, etanol.
Drogas especficas: Accin biolgica resultante de su estructura qumica adaptndose a la
estructura de los receptores del organismo. Interactan con receptores y se pueden unir a l
de manera reversible o irreversible.
DROGAS DE ACCIN NO ESPECFICA
Son las que NO utilizan receptores.
Constituyen un grupo heterogneo.
Ejemplos relevantes: anticidos, detergentes, drogas que son radicales, drogas que
se transforman en radicales, etc.
El subgrupo ms abundante es el de las drogas que son o se transforman en
radicales.
Ejemplo de detergente: Benzalconio
Los detergentes son molculas que se emplean para solubilizar lpidos.
Pueden daar las clulas actuando sobre los fosfolpidos de la membrana.
El benzalconio se emplea como antisptico (para eliminar microorganismos) y
como espermicida (para matar espermatozoides).
NO puede diferenciar las clulas de los agentes infecciosos y las del paciente.
9) De acuerdo a la respuesta en la funcin celular, diga como pueden ser clasificadas
las drogas y explique porque?
Agonistas: Activan o estimulan los receptores provocando un respuesta que incrementa o
disminuya la funcin celular. Es una droga que produce un efecto combinndose y
estimulando al receptor.
Antagonista: Es una droga que produce efecto farmacolgico bloqueando al receptor y por
lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas. Bloquean el acceso o el
enlace de los agonistas con sus receptores. Se utilizan para bloquear o disminuir la
respuesta de las clulas a los agonistas (neurotransmisores) que estn presentes en el
organismo.
10.- A qu se le llama respuesta efecto farmacolgico?
La frase "efectos farmacolgicos", generalmente se refiere a los efectos de un
qumico en un sistema vivo, como el cuerpo humano. "Farmacodinamia" es otro
equivalente del trmino. Los efectos farmacolgicos pueden ser teraputicos, txicos o
letales. El trmino "efecto teraputico" describe una situacin en la que una droga trata
exitosamente una cierta condicin. La toxicidad, por otro lado, resulta de los efectos
farmacolgicos dainos. Los efectos letales son los relacionados a la dosis.
Al administrar una droga se pueden conseguir diversos efectos medicamentosos que
se correlacionan con la accin del frmaco.
Efecto primario: es el efecto fundamental teraputico deseado de la droga.
Efecto placebo: son manifestaciones que no tienen relacin con alguna accin
realmente farmacolgica.
Efecto indeseado: cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar
indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto teraputico;
Efecto colateral: son efectos indeseados consecuencia directa de la accin principal del
medicamento.
Efecto secundario: son efectos adversos independientes de la accin principal del
frmaco.
Efecto txico: por lo general se distingue de los anteriores por ser una accin indeseada
generalmente consecuencia de una dosis en exceso. Es entonces dependiente de
la dosis, es decir, de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del
tiempo de exposicin.
Efecto letal: accin biolgica medicamentosa que induce la muerte.

11.- Diga en cuantos tipos de estructura lugares se dan las acciones farmacolgicas
y menciones las caractersticas de cada uno de ellos?
La accin farmacolgica es aquella modificacin o cambio o proceso que se pone en
marcha en presencia de un frmaco. Puede ser un proceso bioqumico, una reaccin
enzimtica, un movimiento de cargas elctricas, un movimiento de ca2+ a travs de las
membranas. Da lugar a una modificacin observable, que es el efecto farmacolgico.
El complejo frmaco-receptor es una interaccin fisicoqumica que se produce entre
diferentes molculas al administrar un frmaco para que produzca un efecto biolgico en el
organismo de un ser vivo, la cual es mediada mediante componentes moleculares
llamados receptores.
La interaccin comienza por medio de ciertas molculas de sealizacin
llamadas primeros mensajeros, los cuales se encuentran regulados por protenas
receptoras y se van a unir a canales inicos, para que despus se activen otras molculas
conocidas como segundos mensajeros.
Para que todo esto ocurra los frmacos deben contar con dos propiedades
fundamentales: afinidad y actividad intrnseca. Si poseen ambas caractersticas se
denominan frmacos agonistas, pero si nicamente cuentan con la afinidad por el receptor
se conocen como frmaco antagonista.
El frmaco por s solo no forma algo nuevo, solo emite una respuesta mediante la
activacin o inhibicin de lo que encuentra. En presencia de un frmaco se lleva a cabo un
proceso de accin farmacolgica que puede ser de varios tipos: reaccin enzimtica,
movimiento de cargas elctricas o de ion calcio a travs de membranas.
El efecto farmacolgico es lo que aparece despus de una accin farmacolgica.
Selectividad La selectividad de un frmaco radica en que el frmacos puede
actuar sobre un receptor o receptores y tambin en el sitio especfico del organismo.
Los receptores se sitan en diferentes lugares del organismo, pero la respuesta que
dar el frmaco ser diferente, lo que puede ocasionar reacciones adversas.
Reversible o no reversible La accin reversible implica que la accin del
frmaco que se produce en tiempo determinado no durara permanente. Una vez que
el frmaco ha formado el complejo, este se desenlaza del receptor y sigue un
proceso de metabolismo para al final ser excretado. La finalidad de que sea
reversible hace que acabe la accin farmacolgica. En el caso de los frmacos
antitumorales estos se entrelazan al DNA y lo fragmentan, este es un hecho
irreversible. Posteriormente el frmaco es disuelto por los macrfagos que se comen
la fragmentacin del DNA. En la mayora de los casos la accin farmacolgica es
del tipo reversible.
Umbral Un frmaco determinado emite una accin farmacolgica sobre un
estado patolgico o Fisiopatologico a partir de una dosis especfica. El efecto no se
lleva a cabo si se administra una dosis menor.

Tipos de acciones farmacolgicas
El receptor farmacolgico es una molcula que se encuentran sobre todo en los
receptores de membrana.
Estos receptores poseen estructuras que ayudan a que el frmaco se acople a l,
dando como resultado un complejo frmaco-receptor quien se encarga de la accin
farmacolgica. El receptor especfico se acopla a un tipo de molcula. Esta molcula
formada de protena tiene cierta especificidad y reversibilidad. El complejo frmaco-
receptor es un enlace dbil. Aqu el receptor tiene diferentes sitios de adherencia donde se
acopla el frmaco.
Estructuras funcionales especficas
Estructuras funcionales especficas son sitios que se encuentran en los organismos
de los seres vivos en donde el frmaco necesariamente se une para poder ejercer la accin
farmacolgica. El frmaco sin la presencia de los receptores farmacolgicos y las enzimas,
no podra desarrollar su accin farmacolgica. El complejo frmaco-receptor es el que
activa la accin farmacolgica.
Estructuras funcionales no especficas
Estructuras funcionales no especficas, no tienen un sitio de unin, indican que el
frmaco por s solo desarrollar la respuesta farmacolgica.
12.- Qu es Biovariabilidad y exprese en un grfico como se refleja ese hecho?
Es un factor que indica que cada persona tiene un comportamiento diferente para cada
frmaco dependiendo del metabolismo, personas diferentes varan en la magnitud de su
respuesta a una misma concentracin de un frmaco. Se refleja mediante una curva de
intensidad del efecto vs. Concentracin del frmaco.






Nota: curva valida solo para un sujeto en un momento determinado o para un individuo promedio
El frmaco por si solo no crea nada nuevo solo activa o inhibe lo que encuentra, pero da
una respuesta o efecto farmacolgico que es una manifestacin observable que aparece
despus de una accin farmacolgica. No hay efecto sin accin y cada accin comporta un
efecto.
13.- Mencione algunos cambios de la respuesta por la administracin de una ms
drogas?
Los cambios de la respuesta por la administracin de una o mas drogas se puede
manifestar como insomnio, taquicardia, perdida de peso, depresin, estimulacin, irritacin,
sustitucin o reemplazo, tolerancia, ( que se refiere a la disminucin gradual del efecto de
un frmaco luego de su administracin repetida o crnica que obliga a aumentar la dosis
para obtener el efecto inicial), taquifilaxia, que se refiere a la disminucin de la respuesta a
una droga luego de la administracin repetida en cortos periodos de tiempo; es decir, es
una forma de tolerancia aguda, alergias, que es una reaccin adversa debido a una
sensibilidad previa a una sustancia determinada o a otra con estructura qumica similar.
La mayora de las veces, los medicamentos hacen que nuestras vidas sean mejores.
Reducen los dolores, ayudan a combatir infecciones y controlan condiciones, tales como la
presin arterial alta o la diabetes. Pero los medicamentos tambin pueden causar reacciones
no deseadas.
Un problema es la interaccin, lo que puede ocurrir entre
Dos drogas, como la aspirina y anticoagulantes
Medicamentos y alimentos, como las estatinas y el pomelo
Los medicamentos y suplementos, como el gingko y diluyentes de la sangre
Las drogas y las enfermedades, como la aspirina y las lceras ppticas
Las interacciones pueden cambiar el efecto de uno o ambos medicamentos. Los
medicamentos podran no funcionar o usted podra tener efectos secundarios. Los efectos
secundarios son efectos no deseados causados por las medicinas. La mayora son leves,
tales como dolores de estmago o mareos y se van despus de dejar de tomar el
medicamento. Otros pueden ser ms graves.
Otro tipo de efecto secundario de los medicamentos son las alergias. Pueden ser leves o
graves. Las reacciones en la piel, como urticaria y erupciones cutneas, son el tipo ms
comn.
14.- Diga los conceptos de Sinergismo, Antagonismo, Tolerancia y Taquifilaxia?
Sinergismo se conoce como el aumento de la accin farmacolgica de una droga por
el empleo de otra. Producto del efecto combinando de dos sustancias qumicas
resultando mayor que el efecto de cada uno.
Antagonismo es cuando dos frmacos administrados a un mismo organismo tienen
efectos farmacolgicos contrapuestos. Efecto de interferencia de una sustancia qumica
con la accin de otra
Tolerancia Condicin caracterizada por disminucin en la capacidad de respuesta, la
cual se adquiere despus de un contacto repetido con determinado medicamento o con
otros de similar actividad farmacolgica. La tolerancia farmacolgica se caracteriza por
la necesidad de aumentar las dosis sucesivas para provocar efectos o duracin a los
logrados al inicio. Una de las causas de la tolerancia farmacolgica puede ser la
induccin enzimtica en la biotransformacin del frmaco, o en el caso de los opioides,
los barbitricos y el etanol, algn tipo de adaptacin de las neuronas.
Taquifilaxia Se denomina taquifilaxia o tolerancia a los frmacos, a la necesidad de
consumir dosis cada vez mayores de una medicina para conseguir los mismos efectos
que se consiguieron inicialmente.
15.- A qu se le llama alergia a medicamentos y cuntos tipos de reacciones alrgicas
pueden haber indicando lo siguiente a) por quin son medidas y b) qu enfermedades
producen qu respuesta producen?
A cualquier agente extrao que entre al organismo es un antgeno
Alergia a medicamentos Es una respuesta anmala del organismo frente a un
frmaco, consistente en una reaccin inmunolgica inesperada, impredecible e
independiente de los efectos farmacolgicos propios del medicamento en cuestin. La
mayor parte de las reacciones adversas a los medicamentos no son inmunolgicas, es
decir, no son alrgicas.
Cuando una persona toma una cantidad de medicamento inadecuada para su talla, su
peso, su edad o la qumica especfica de su organismo, pueden ocurrir reacciones
adversas que llamamos predecibles; la mayora de ellas dependen de la dosis, y en
muchos casos son inevitables. Algunas de estas reacciones pueden ser graves.

Las reacciones alrgicas a medicamentos se dividen bsicamente en dos grupos,
de acuerdo con la rapidez de presentacin: las de tipo inmediato, que se presentan dentro
de la primera hora de la toma del medicamento; y las de tipo tardo, que se presentan
pasada una hora, al menos, de la toma del medicamento (aunque a menudo pueden tardar
semanas en desarrollarse).
Las reacciones mediadas:
Las reacciones de tipo inmediato se desencadenan por la produccin del anticuerpo o
inmunoglobulina E (IgE).
Las reacciones de tipo tardo lo hacen por distintos mecanismos inmunolgicos, y
pueden dar lugar a varios tipos de reaccin.
Las reacciones cistolitica: inmunoglobulinas G. ocurre sobre las clulas sanguineas

Enfermedades que producen
Enfermedad del suero, mediada por inmunocomplejos.
Aplasias medulares, mediadas por inmunoglobulinas G.
Dermatitis de contacto, desencadenadas por linfocitos T.
Reacciones drmicas (o toxicodermias) muy graves, como el llamado sndrome
DRESS (sndrome de hipersensibilidad por frmacos con eosinofilia).
El eritema exudativo multiforme (EEM o sndrome de Stevens-Johnson).
La necrlisis epidrmica txica (NET) u otras.

16.- Defina farmacometria?
La Farmacometria es una rama de la farmacologa que se define como "La ciencia
de desarrollar y aplicar mtodos estadsticos y matemticos para caracterizar, comprender y
predecir la farmacocintica, farmacodinmica y la actuacin en cuanto a resultados que
pueden ser observados como biomarcadores de un determinado frmaco.
La farmacometria utiliza modelos basados en
la farmacologa, fisiologa y patologa para realizar anlisis cuantitativos de las
interacciones entre los frmacos y los pacientes. Este campo implica los conocimientos de
la farmacocintica, farmacodinmica y el conocimiento del curso de las enfermedades
dentro de las poblaciones y su variabilidad.

17.- Defina dosis y mencione algunos factores que lo regulan?
La dosis es la cantidad de una droga que se administra para lograr eficazmente un efecto
determinado. El estudiar o estimar la dosis efectiva y la forma correcta de administracin
del frmaco se le llama dosificacin, administrada por la posologa.
Factores que regulan la dosis:
SEXO
MEDICAMENTO
PESO
EDAD: en el recin nacido el sistema enzimtico responsable del metabolismo no
esta suficientemente desarrollado, presentando dificultades, para metabolizar
algunos frmacos. En los ancianos suele haber una disminucin de la capacidad
para metabolizar los medicamentos.
FACTORES INDIVIDUALES: el estado de nutricin, el sexo, los niveles
hormonales, otras patologas existentes, etc.
FACTORES GENETICOS
VA DE ADMINISTRACIN: hay medicamentos que al ser administrados por va
oral resultan inactivos por ser rpidamente metabolizados; sin embargo, utilizando
la va parenteral resultan eficaces.

La dosis puede clasificarse en:
Dosis subptima o ineficz: es la mxima dosis que no produce efecto farmacolgico
apreciable.
Dosis mnima: es una dosis pequea y el punto en que empieza a producir un efecto
farmacolgico evidente.
Dosis mxima: es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos
txicos.
Dosis teraputica: es la dosis comprendida entre la dosis mnima y la dosis mxima.
Dosis txica: constituye una concentracin que produce efectos indeseados.
Dosis mortal: dosis que inevitablemente produce la muerte.
DL
50
: denominada Dosis Letal 50 oDosis Mortal 50%, es la dosis que produce la
muerte en 50% de la poblacin que recibe la droga. As tambin se habla con menos
frecuencia de DL
20
, DL
90
y DL
99
.
DE
50
: denominada Dosis Efectiva 50es la dosis que produce un efecto teraputico en el
50% de la poblacin que recibe la droga.

18.- A qu se le llama ndice teraputico?
Constituye una medida del margen de seguridad de un medicamento. Se expresa
numricamente como una relacin entre la dosis del medicamento que causa la muerte
(dosis letal o DL) o un efecto nocivo en una proporcin "x" de la muestra y la dosis que
causa el efecto teraputico deseado (dosis efectiva o DE) en la misma o mayor proporcin
"y" de la muestra. Para evitar tal situacin, los farmaclogos experimentales y clnicos
hacen una evaluacin de la seguridad del frmaco, con el fin de garantizar que con la dosis
empleada se logre el efecto farmacolgico deseado con reduccin de riesgos de
intoxicacin.
La evaluacin ms simple y sencilla es la conocida como Margen Teraputico, que
es el margen de dosis que oscila entre la dosis mnima y la dosis mxima teraputica. De lo
anterior se deriva que se puede dosificar un medicamento dentro de este margen, no
teniendo sentido alguno el administrar una dosis superior a la mxima teraputica, ya que
con ella no obtendramos un efecto superior, y nos acercamos a aquella dosis que puede ser
txico.

Margen de seguridad de los medicamentos