You are on page 1of 23

PENGANTAR FARMAKOLOGI

• FARMAKOLOGI
Penggunaan Obat
 Preventive
 Diagnosis
 Pengobatan

FARMAKOTERAPI
Pengobatan
Preventive

• FARMAKOLOGI KLINIK
Cabang Ilmu, Efek Obat Pada Manusia

• FARMAKOLOGI EXPERIMENTAL
Cabang Ilmu, Efek Obat Pada Hewan




• FARMAKOKINETIK
Aspek Farmakologi Nasib Obat Dalam Tubuh
• FARMAKO DINAMIK
Efek Obat Terhadap Fisiologi- Fisiologi Bio
Kimia Organ – Organ dan Mekanisme Kerja
• Toxikologi
Keracunan Zat Kimia / Obat
( Insektisida, Pestisida, Pengawet)
Pencegahan
Penanggulangan
Pengenalan
• FARMASI
Cara Membuat, Formulasi, Menyimpan,
Menyediakan Obat
• FARMAKOGNOSI
Cabang Ilmu Tumbuh – Tumbuhan dan Bahan
Lain Sumber Obat

FARMAKOKINETIK

OBAT

MASUK TUBUH

KELUAR TUBUH
CARA PEMBERIAN:
1. ORAL
2. PARENTERAL:
INTRAMUSKULAR, INTRAVENA, SUBKUTAN, INTRATEKAL
3. SUBLINGUAL
4. INTRAVAGINAL
5. ANAL
6. INHALASI, PARU-PARU
7. TOPIKAL: KULIT, MATA
FARMAKOKINETIK → 1. FARMASI 2. FARMAKOLOGI

FARMAKOKINETIK

INFORMASI NASIB OBAT

MASUK TUBUH

KELUAR TUBUH

PROSES FARMAKOKINETIK
•ABSORPSI
•DISTRIBUSI
•METABOLISME
•EKSKRESI

PEMBERIAN → PENGHANCURAN SEDIAAN
PELARUTAN ZAT AKTIF

ABSORPSI

DEPOT DI JARINGAN ↔ DISTRIBUSI ↔ TEMPAT KERJA
PLASMA


EKSKRESI BIOTRANSPORMASI

FARMASEUTIK
FARMAKO
KINETIK
ABSORPSI:
PERPINDAHAN: TEMPAT PEMBERIAN DARAH
ABSORPSI MELALUI TGI :
 MAKANAN
 OBAT
FAKTOR YANG MEMPENGARUHI :
1. LUAS PERMUKAAN ABSORPSI
2. PH
3. KELARUTAN OBAT DALAM TGI
4. ENZIM & ASAM LAMBUNG
5. PEMBENTUKAN KOMPLEKS
6. PENGARUH ZAT PENGADSORPSI
7. MOTILITAS & KECEPATAN PENGOSONGAN LAMBUNG
8. PENGARUH MAKANAN
9. PENYAKIT
10. KEADAAN EMOSI
11. POSISI TUBUH
DISTRIBUSI OBAT : OBAT DALAM DARAH

ORGAN

KEADAAN MANTAP : KECEP. DISTRIBUSI OBAT
MASUK = KELUAR JAR.

KESEIMBANGAN DISTRIBUSI :
KADAR OBAT DIJAR
KADAR OBAT DIDARAH

DISTRIBUSI DALAM CAIRAN TUBUH
CAIRAN TUBUH TOTAL : 50-70% BB
O < O
EKSTRA SELULAR
22 %
INTRA SELULAR
30 – 40 %
TRANSELULAR
2.5 %
PLASMA
4.5 %
INTERSTISIAL
16 %
LIMFE
1-2 %
PLEURA
INTRAOKULER
C S S
PERITONEAL
KONSTAN
VOLUME DISTRIBUSI < Vd > :

FAKTOR PROPORSIONAL ANTARA JUMLAH OBAT DALAM
TUBUH DENGAN KONSENTRASI OBAT DALAM PLASMA

Vd = X X = ∑ OBAT DITUBUH
Cp Cp = C OBAT DIPLASMA

Vd =DOSIS OBAT YANG DIPERLUKAN UNTUK MEMPEROLEH
KADAR OBAT DIDALAM DARAH YANG DIKEHENDAKI

OBAT DENGAN Vd < → KADAR OBAT DALAM DARAH ↑
Vd > → KADAR OBAT DALAM DARAH ↓
BIOTRANSFORMASI

OBAT PERUBAHAN
KIMIA
METABOLISME - HATI (UTAMA)
- TGI
- PLASMA
- PARU
OBAT - TIDAK AKTIF (UMUM)
METAB - AKTIF (PRODRUG)
- TOKSIK
REAKSI METABOLISME
1. Rx FASE I : OKSIDASI, REDUKSI, HIDROLISA KADANG BISA LEBIH AKTIF
2. Rx FASE II : KONYUGASI (TIDAK AKTIF)

OBAT FASE I DERIVAT OBAT FASE II KONYUGAT
• OKSIDASI KONYUGASI
• HIDROKSILASI
• DEAKILASI
• DEAMINASI
FENASETIN PARASETAMOL PARASETAMOL
KONYUGAT
METABOLIT LARUT BAIK DALAM AIR
FAKTOR YANG MEMPENGARUHI BIOTRANSFORMASI

1. GENETIK : ISONIAZID METABOLISME ASETILASI ↑
BANGSA ESKIMO, ASIA

2. USIA : BAYI FUNGSI ENZIM BELUM SEMPURNA
c/. KLORAMFENIKOL → AKUMULASI
KARENA ENZIM GLUKORONIL TRANSFERASE <

3. PATOLOGI : PENYAKIT GINJAL → EKSKRESI ↓
PENYAKIT HEPAR → METABOLISME ↓

4. INDUKSI ENZIM : PRODUKSI ENZIM ↑→ PENGURAIAN OBAT ↑→
EFEK↓
c/. MARCUMAR + BARBITURAT
(ANTIKOAGULAN) (ENZIM INDUKTOR)

5. INHIBISI ENZIM : PRODUKSI ENZIM ↓→ PENGURAIAN OBAT ↓→ EFEK

Rx FASE I : DIKATALISIR SIST. ENZIM KOMPL.
MFD = MIXED FUNCTION OXYGENASE
4 ENZIM TERPENTING SITOKROM OXIDASE P450

Rx FASE II
GUGUS YANG MEMBENTUK KONYUGAT
-GLUKORONIL
-SULFAT
-METIL
-ASETIL
-GLUTAMIL
TEMPAT KONYUGASI LAIN → PARU & GINJAL

FASE I KELARUTAN OBAT DALAM LIPID ↓
FASE II
EKSKRESI OBAT ↑
EKSKRESI
EKSKRESI OBAT:
1. RENAL ( GINJAL → URIN )
2. BILIAR ( EMPEDU → TINJA )
3. INTESTINAL ( USUS → TINJA )
4. PULMONAL ( PARU2 → NAFAS )
5. PANKREAS ( USUS → TINJA )

EKSKRESI UTAMA → GINJAL
- METABOLIT
- AKTIF
- KONYUGAT
3 PROSES UTAMA
1. FILTRASI GLOMERULI
2. SEKRESI & REABSORPSI TUBULI
3. DIFUSI PASIF MELALUI EPITEL TUBULI
FARMAKODINAMIK

Tujuan :
Meneliti efek utama obat atau resultante
berbagai organ tubuh
Mengetahui interaksi obat dan sel
• Reaksi kimia obat dan reaksi sel tubuh
Mengetahui sifat keseluruhan efek
• Spektrum efek

• Penting :
 Untuk pengobatan yang rasional
 Untuk sintesa obat baru
• 3 Hal penting dalam Farmakodinamik :
1. Mekanisme kerja obat
2. Hubungan struktur dan aktifitas
3. Hubungan antara dosis – respon obat
• Mekanisme Kerja Obat
Umumnya : Interaksi Obat + reseptor
perubahan bio kimia dan
fisiologi Efek (Respon obat
tersebut)
• Reseptor Bersifat spesifik yaitu setiap obat
mempunyai reseptor sendiri – sendiri
• Intensitas efek yang di timbulkan setara
dengan Reseptor yang di capai atau
Reseptor yang berintegrasi dengan obat /zat
kimia
• Komponen Reseptor
Protein
Enzim Metabolik
Asam Nukleat
• Letak Reseptor
Membran sel ( intra atau ekstra sel)


• Interaksi Obat dengan reseptor
D + R k1
k2
Obat berinteraksi dengan reseptor : Bentuk
bebas
Michelis menten
Efek maksimal (D)
KD + (D)
D = Kadar Obat
KD = Disosiasi K2/K1

DR EFEK
EFEK =
• Efek maksimal : semua reseptor obat berintegrasi
• Hasil interaksi obat reseptor : Hanya mengubah
kecepatan fungsi sel dan tidak menciptakan fungsi
baru bagi sel organisme
• Efek berbeda ~ tergantung perubahan fungsi yang di
tentukan reseptor masing – masing
• Efek agonis : Bila efek yang timbul merupakan hasil
perubahan langsung sifat fungsional dari reseptor
tempat terjadinya interaksi dengan obat tersebut
• Efek antagonis : Bila timbul penghambatan dari aksi
suatu agonis spesifik karena berkompetisi atau
bersaing menduduki tempat ikatan agonis
• Hubungan struktur dan aktifitas
Kerja obat erat hubungan degan struktur kimia
Biasa hubungan spesifik
• Perubahan kecil struktur
Bisa perubahan farmakologis besar
Untuk sintesa obat baru/derivat baru dengan
indeks terapeutik lebih baik dan lebih aman
Ada : struktur kimia beda efeknya sama
Struktur kimia sama efeknya beda









Mencakup 4 variable
1. Potensi menunjukan rentang dosis yang
menimbulkan efek di tentukan oleh :
 Kadar obat yang mencapai reseptor ~ ADME
 Afinitas obat terhadap reseptor
Potensi < Dosis>

POTENSI
LOG DOSIS
INTENSITAS
EFEK
VARIABILITAS
2. Efek maksimal
 Respon maksimal yang di timbulkan obat bila diberikan pada dosis
tinggi.
 Dosis dibatasi oleh timbulnya efek samping contoh
Morfin dan aspirin berbeda efek analgisiknya

Nyeri hebat Nyeri ringan

• Variasi Biologik : Perbedaan respon individu jika di beri obat
dengan dosis sama
• Hiperaktif / Hipersensitive
Efek biasa pada dosis sangat rendah
• Hiporeaktif
Efek biasa pada dosis tinggi
• Toleran
Penurunan sensitivitas terhadap efek obat
(pemakaian obat berulang – ulang)



• Supersensitivitas
Peningkatan sensitivitas terhadap efek obat
(pemakaian suatu antagonis terus menerus)
• Takifilaksis
Toleran kerja dengan cepat sekali (hanya dengan
pemakaian beberapa dosis obat)
• Imunitas
Toleran berbentuk hasil dari antibodi
• Idiosinkrasi :
Efek obat lain dari biasanya efek tidak tergantung
dosis
Karena - Alergi
- Kelainan genetik