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Antibióticos de Mandell
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Universidad Autónoma de Baja California
Escuela de Ciencias de la Salud
Infectología
Dra. Fabiola Flores M.

Carla Jassmine Flores Chairez
Matricula: 328230
Grupo: 804

se cree que es a través de una vía final común de antibióticos bactericidas. La estructura básica de la penicilina es un núcleo que consiste en un anillo de tiazolidina. y una cadena lateral (que determina su espectro antibacterial y sus propiedades farmacológicas de cada penicilina). un anillo de β – lactámico (esencial para su actividad antibacterial). Según la hipótesis de la morfogénesis alterada para iniciar la muerte celular. marcando el inicio de la era de antibióticos modernos. con la inhibición 1 Capítulo 21 Penicilinas e inhibidores de β-Lactámicos Carla Jassmine Flores Chairez .Capítulo 21 – Penicilinas e inhibidores de β-Lactámicos: La penicilina fue descubierta en 1928 por Alexander Fleming a partir del hongo Penicillium chrysogenum. activo contra Carbenicilina Pseudomona aeruginosa. el efecto letal de los antibióticos β-lactámicos en ambos organismos gram-positivas y gram-negativas parece ser dependiente del ciclo celular. la penicilina G se comercializo para finales de 1940´s en todo estados unidos. Mecanismo de acción: La actividad antibacterial de la penicilina es debida a la inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana. se hizo posible la producción de penicilinas semi-sintéticas como: Metilpenicilina activa contra Staphylococcus aureus productor de β – lactamasa. la cual provoca la estimulación de la producción de radicales hidroxilo nocivos que dañan irreversiblemente la célula. A través del aislamiento de ácido 6 – aminopenicilánico del núcleo de la penicilina. Ampicilina activa contra bacilos selectos gram – negativos.

Neisseria spp. o Más común en bacterias gram-negativas. puede resultar en resistencia. y en Pseudomonas aeruginosa. al cual hidrolizan rápidamente y destruyen la actividad del antibiótico. es a menudo acompañado por el eflujo. 3) El eflujo de fármaco a través de la membrana externa de las bacterias gram-negativas o Exclusión de los antibióticos por porinas. 2 Capítulo 21 Penicilinas e inhibidores de β-Lactámicos Carla Jassmine Flores Chairez . la ausencia o supresión de una porina crítica. Las más importantes son las de clase A y C. Enterococcus faecium o por estafilococos resistentes a meticilina. 2) El fracaso de antibiótico para penetrar en la membrana externa de las bacterias gram-negativas para llegar a las PBP objetivos o Las β-lactamasas de bacterias gram-negativas se encuentran en el espacio periplásmico entre la membrana citoplasmática interior y la membrana lipopolisacárida exterior. concentrándose estratégicamente para proteger las PBP objetivo de la exposición a los antibióticos β-lactámicos activos. en presencia de una actividad de β-lactamasa.. 4) La baja afinidad de unión de los antibióticos con las PBP objetivo o Como resultado de las mutaciones en los genes de PBP que disminuyen la afinidad de unión o por la mayor presencia de PBP de baja afinidad o Como en neumococos resistentes a penicilina. Mecanismos de resistencia bacteriana: Hay cuatro mecanismos que representan la resistencia bacteriana clínicamente significativa a las penicilinas y otros antibióticos β-lactámicos que son: 1) La destrucción de antibióticos por la β-lactamasa o Las β-lactamasas reaccionan covalentemente con el anillo de βlactama.simultanea de múltiples PBP (penicillin-binding proteins / proteínas de unión a penicilina) que conducen a la interrupción de la división celular.

. anaerobios y cocos como Neisseria 2) Penicilinas penicilinasa-resistentes: meticilina. 3 Capítulo 21 Penicilinas e inhibidores de β-Lactámicos Carla Jassmine Flores Chairez .Clasificación: Se clasifican en cinco clases según su actividad antibacteriana: 1) Penicilinas naturales: penicilina G y penicilina o Son las más activas contra bacterias gram – negativas no productoras de β-lactamasa. la methicilina y penicilina antipseudomona son pobremente absorbidas. mientras que las penicilinas semi-sintéticas (excepto por la nafcilina) se absorben muy bien. la penicilina G. también conocidas como penicilinas antiseudomonas 5) Acil ureidopenicilinas: azlocilina. La proteína con la que se unen mayormente es la albumina. y penicilinas isoxazolil a. y piperacilina o Mayor actividad contra bacterias gram – negativas que contra Pseudomonas Propiedades farmacológicas: Las penicilinas difieren marcadamente en su absorción oral. pero son activas contra cocos gram – negativos y enterobacterias que no producen βlactamasa 4) Carboxipenicillinas: carbenicilina y ticarcilina o Son ureidopenicilinas que tienen actividad contra streptococo y Haemophilus spp. Estas alcanzan su concentración máxima 1-2 horas después de la ingesta. mezlocilina. desde 17% para los aminopenicilinas hasta 97% para la dicloxacilina. La unión de penicilinas con proteínas de suero varía en grados. Antibiotico de elección para Staphylococcus aureus resistente a la penicilina y para Staphylococcus epidermidis 3) Aminopenicilinas: ampicilina y amoxicilina o Poseen el mismo espectro que la penicilina G. nafcilina.

Efectos adversos: El principal efecto adverso de las penicilinas son las reacciones de hipersensibilidad. es necesario el ajuste de las dosis en presencia de función renal reducida (para ciertas penicilinas). Con las penicilinas se puede producir la enfermedad del suero (poco frecuente).Debido a que las penicilinas son rápidamente excretadas a la orina por las células de los túbulos renales. músculo. hueso y placenta. incluyendo los pulmones. urticaria. y edema angioneurótico. Otra reacción alérgica a las penicilinas extremadamente rara es la vasculitis alérgica con el desarrollo de lesiones cutáneas y viscerales similar a la encontrada con periarteritis nodosa. oído medio y fluido pleural. Los antihistamínicos y los corticosteroides no han demostrado ser de beneficio. y enterocócos. Si se produce una reacción de hipersensibilidad. Los niveles de penicilinas en abscesos. Su distribución es buena para la mayoría de los tejidos. la adrenalina por vía intramuscular o intravenosa generalmente detiene la reacción. su uso intravenoso sigue siendo el tratamiento de elección para la meningitis pneumocócica y meningocócica. se caracteriza por fiebre. Uso clínico: La penicilina G es el principal agente para el tratamiento de enfermedades infecciosas debidas a Streptococcus pyogenes. peritoneal y sinovial es suficiente en la presencia de inflamación para inhibir las bacterias más susceptibles. riñones. cepas sensibles a la penicilina de Streptococcus pneumoniae. También pueden ocurrir una dermatitis exfoliativa y síndrome de Stevens-Johnson como formas raras de reacciones alérgicas a las penicilinas. que varía en severidad desde una erupción hasta la anafilaxia (mediadas por IgE). dolores en las articulaciones. y para 4 Capítulo 21 Penicilinas e inhibidores de β-Lactámicos Carla Jassmine Flores Chairez . hígado.

pneumoniae. También se recomienda como un componente de un régimen de combinación de tres fármacos para tratamiento de las úlceras gástricas y para infecciones causadas por H. es el agente preferido para la administración oral en la mayoría de situaciones. La amoxicilina. Las aminopenicilinas están indicados para el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio superior e inferior. pyogenes y otros estreptococos hemolíticos. incluso en dosis altas de hasta 3 g administrado dos o tres veces al día (80 a 90 mg / kg / día en niños). debido a su excelente biodisponibilidad. También abarcan estreptococos viridans. las cepas sensibles a la penicilina de S. endocarditis bacteriana.endocarditis estreptocócica y enterocócica. Las penicilinas penicilinasa-resistentes están indicadas únicamente para el tratamiento de infecciones causadas por cepas susceptibles a la meticilina de estafilococos de los que son los agentes de elección. 5 Capítulo 21 Penicilinas e inhibidores de β-Lactámicos Carla Jassmine Flores Chairez . pylori. cocos grampositivos anaerobios y bacilos gram-positivos anaerobios. gastroenteritis bacteriana (sólo ampicilina). meningitis e infecciones del tracto urinario causadas por organismos susceptibles (no-β-lactamasa). así como para neurosífilis penicilina G (la es el antibiótico de elección para sífilis en cualquier estado). es bien tolerado. Las penicilinas atipseudomona y de amplio espectro están indicadas para el tratamiento de infecciones causadas por bacillos gram – negativos resistentes. S.

especialmente para P. en particular piperacilina. Serratia marcescens. son activos contra muchas cepas de Klebsiella spp.000 unidades de penicilina G o penicilina V cada 12 horas o inyecciones intramusculares de 1.000 unidades) administrado dos veces al día durante 5 días. y pueden utilizarse para tratar infecciones causadas por estos organismos. La administración VO de 200. Combinaciones de inhibidores de β-lactamasa: Los inhibidores de β-lactamasa son el ácido clavulánico y derivados de sulfona de ácido penicilánico y son en sí mismos compuestos β-lactámicos. Deben de ser usadas en combinación con otro agente atipseudomona (aminoglucosidos). Los brotes de infección estreptocócica debido a S. Cuando se combina con un antibiótico β-lactámico que es sustrato para la β-lactamasas clase A y por lo tanto inactivo contra las bacterias 6 Capítulo 21 Penicilinas e inhibidores de β-Lactámicos Carla Jassmine Flores Chairez .2 o 2.4 millones de unidades de penicilina benzatina administrados una vez cada mes son eficaces en la prevención de recurrencias de la fiebre reumática. Enterobacter spp. mediante inyecciones únicas de penicilina procaína al día. Uso profiláctico: Las penicilinas se han utilizado en numerosas situaciones para la prevención de infecciónes.. pero son potentes inhibidores de muchos β-lactamasas de clase A. aeruginosa. de una infección bacteriana después de la infección viral respiratoria o neumonía después de coma. pneumoniae.. pyogenes han sido abortado por el uso de penicilina G oral o V (200. Las ureidopenicilinas. La ampicilina o amoxicilina se ha administrado VO a niños sin bazo o para niños con agammaglobulinemia para prevenir infecciones causadas por Haemophilus influenzae y S. y Providentia. Se recomienda como una sola dosis oral de 2 g para la profilaxis de la endocarditis bacteriana. Tienen una débil actividad antibacteriana. o por administración de penicilina benzatina. shock o insuficiencia cardíaca congestiva. La profilaxis con penicilina no ha sido beneficiosa en la prevención de la infección meningocócica.

teniendo en cuenta las variaciones de dosis en niños. 309-322). restaurando de este modo su actividad. así como también en de gran importancia conocer la dosis correcta según el antibiótico seleccionado y el tipo de paciente al que se le aplicara. Es particularmente útil para el tratamiento de infecciones polimicrobianas en el cual los organismos β-lactamasas pueden estar presentes. el inhibidor previene la hidrólisis del antibiótico. o algún otra patología. 7 Capítulo 21 Penicilinas e inhibidores de β-Lactámicos Carla Jassmine Flores Chairez . los inhibidores de la β-lactamasa actúan principalmente como un sustrato suicida que forma un intermedio estable. págs. Dolin.productoras de ellos. F. & J. es de gran importancia conocer sus propiedades farmacológicas. desde el sitio de acción de las diversas clases en que se dividen. Bibliografía:  Chambers. Penicillins and β-Lactam inhibitors. adultos y pacientes con falla renal o hepática. Los tres inhibidores de βlactamasas que están en uso clínico: ácido clavulánico. I.. Basic Principles in the Diagnosis and Management of Infectious Diseases (7 ed. Vol. H. Aunque la inhibición competitiva se ve. La combinación de amoxicilina-clavulanato (Augmentin) ha demostrado ser útil como terapia para el tratamiento de la otitis media aguda en niños que es causada por la producción de β-lactamasa por H. España: Elsevier. incluyendo heridas por mordedura de origen humano o animal y las infecciones del pie diabético. en especial las penicilinas. Conclusión: Debido al gran uso de los antibióticos. También es importante el conocer sus efectos adversos para reconocerlos y actuar adecuadamente y a tiempo con el tratamiento. haciendo que la enzima se inactive. influenzae y M. L. En G. sulbactam y tazobactam. catarrhalis. También se ha usado para tratar la sinusitis o neumonía causada por microorganismos susceptibles que producen β-lactamasa o bacterias no-β-lactamasa. hasta el tipo de penicilina adecuado para cada microorganismo. Mandell. Bennett. (2004). R.