UNIVERSIDAD DEL ZULIA

FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS
ASIGNATURA FARMACOLOGA

ANTIBACTERIANOS
ANUAL 2014

INHIBEN SNTESIS DE
PARED CELULAR
Betalactmicos:
Penicilinas:
Naturales
Antiestafilocccicas
Aminopenicilinas
Antipseudomonas
Cefalosporinas
Carbapenmicos
Aztreonam
Glucopptidos:
Vancomicina
Teicoplanina
Lipoglucopptidos:
Telavancina
Dalvavancina

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDO FOLICO
Sulfonamidas
Trimetoprim

Polimixinas
Daptomicina

Inhiben ADN girasa:

Quinolonas
Produccin de radicales
libres que daan el ADN:
Metronidazol

THF
DHF
PABA

CITOPLASMA

Inhiben ARN
polimerasa:
Rifamicinas
50S
30S

Bacitracina
ALTERAN LA
MEMBRANA CELULAR

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDOS NUCLEICOS

30S
Aminoglicsidos
Tetraciclinas

50S
Macrlidos
Cetlido
Clindamicina
Estreptograminas
Cloranfenicol
Linezolid
INHIBEN SNTESIS DE
PROTEINAS

QUINOLONAS
Fluoracin en el C6 del anillo bsico:
FLUOROQUINOLONAS.
Antibacterianos sintticos de AMPLIO espectro.
Accin BACTERICIDA
Actan sobre dos enzimas involucradas en la sntesis de
ADN: ADN girasa y topoisomerasa IV.
Clasificadas en relacin a su actividad antibacteriana en
cinco generaciones.

QUINOLONAS
CLASIFICACION
GENERACION

FARMACO

PRIMERA

Acido Nalidxico

SEGUNDA

Norfloxacina
Ciprofloxacina
Lomefloxacina
Ofloxacina
Levofloxacina

TERCERA

Gatifloxacina

CUARTA

Moxifloxacina

QUINTA

Delafloxacina

FLUOROQUINOLONAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
GRAM POSITIVOS AEROBICOS FACULTATIVOS

S. aureus (MSSA).
LEVOFLOXACINA
S. aureus (VISA).
GATIFLOXACINA
MOXIFLOXACINA
S. epidermidis (MR).
FQ(GP)
S. epidermidis (VR).
FQ respiratorias
Str. pneumoniae (PenR).
E. faecalis (cistitis).
L. monocitogenes.
B. anthracis: Ciprofloxacina, Levofloxacina
E. rhusiopathiae.

FLUOROQUINOLONAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
GRAM NEGATIVOS AEROBICOS FACULTATIVOS

N. gonorrhoae (sensibilidad variable)

N. meningitidis: Profilaxis 3a. Ciprofloxacina o Levofloxacina.
M. catarrhalis:
Acinetobacter: FQ + CTZ
FQ + Amikacina

FLUOROQUINOLONAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
ENTEROBACTERIACEAS

E. coli
P. mirabilis
Klebsiella
Enterobacter
Citrobacter
Serratia
P. vulgaris

M. morganii
Providencia
Salmonella
Shigella
Y. enterocolitica
Y. pestis

FLUOROQUINOLONAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
OTROS BACILOS
GRAMNEGATIVOS:

P. aeruginosa Cipro, ITU

H. influenzae
L. pneumophila
C. jejuni
V. cholerae
Brucellas
F. tularensis (Cipro)
H. ducreyii (Cipro)

OTROS
MICROORGANISMOS:

G. vaginalis (Moxi)
Ch. trachomatis (Levo-Oflo)
Ch. pneumoniae
Mycoplasma pneumoniae
Rickettsias
M. avium, tuberculosis, leprae
(Cipro-Oflo-Moxi)

FLUOROQUINOLONAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Norfloxacina

Menos activa contra grampositivos y gramnegativos.

Infecciones intestinales. No en infecciones sistmicas

Ciprofloxacina
Lomefloxacin
Levofloxacina
Ofloxacina

Excelente actividad contra gramnegativos

Moderada a buena actividad contra grampositivos
Ciprofloxacina mayor actividad contra gram-, P. aeruginosa
Levofloxacina: superior contra grampositivos, S. pneumoniae

Gatifloxacina
Moxifloxacina

Mejor actividad contra gram+, S. pneumoniae y algunos estafilococos

Moxifloxacina: bajas concentraciones en orina. No en ITU.

Levofloxacina
Gatifloxacina
Moxifloxacina

Fluoroquinolonas respiratorias.
Mayor actividad contra gram+ y contra microorganismos causantes
de neumonas atpicas (Chlamydia, Mycoplasma, Legionella)
Utiles en infecciones respiratorias altas y bajas.

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO

BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
CIPRO

LEVO

GATI

MOXI

Streptococcus
(grupos A, B, C, G)

Strep. pneumoniae

Enterococcus faecalis

0
+
0
+
+

+
0
+

0
+
+

+
+

+
+

Microorganismo

Enterococcus faecium
S. aureus (SASM)
S. aureus (SARM)
S. epidermidis
L. monocytogenes

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente

No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO

CIPRO

LEVO

GATI

MOXI

N. gonorrhoeae

N. meningitidis

M. catarrhalis

H. influenzae

E. coli

Klebsiella sp

Enterobacter sp

Serratia

Salmonella

Shigella

Proteus sp

Acinetobacter

Ps. aeruginosa

Legionella

P. multocida

Y. enterocolitica

Chlamydia

M. pneumoniae

Microorganismo

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO

BACTERIAS ANAEROBIAS
Microorganismo

LEVO

GATI

MOXI

Actinomyces

B. fragilis

P. melaninogenica

Clostridium difficile

Clostridium (no difficile)

Peptostreptococcus sp

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

CIPRO

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente

No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

FLUOROQUINOLONAS
FARMACOCINETICA
CLASIFICACIN

Va de
administracin

Biodisponibilidad
(%)

t1/2
(h)

Excrecin
Renal
(%)

LCR /
Sangre
(%)

--------------

-----------

-------

-------------

------------

Oral IV T*

70-80

3.3

29

26

Oral

30-50

3.3

27

Oral IV T

>95

5.0

73

LOMEFLOXACINA

Oral T

80

7.8

66

LEVOFLOXACINA

Oral IV

>99

6-8

80

30-50

Oral IV T

96

7.8

72

36

Oral IV T

92

10-14

20

I GENERACIN
Acido Nalidxico
II GENERACIN
CIPROFLOXACINA
NORFLOXACINA
OFLOXACINA

III GENERACIN
GATIFLOXACINA
IV GENERACIN
MOXIFLOXACINA

T: tpica (oftlmica, *tica). Va oral: No administrar conjuntamente con productos que contengan Ca, Mg, Al,
Fe, Zn o Sucralfato (interfieren con la absorcin).

FLUOROQUINOLONAS
EFECTOS ADVERSOS
Generalmente bien toleradas.
GI: (3-17%) Nuseas moderadas, vmitos, dolor
abdominal, diarrea. Colitis por Cl. difficile: ciprofloxacina
SNC: (0,9-11%) Cefalea y mareos moderados. Raro:
alucinaciones, delirio y convulsiones (uso concomitante
de teofilina o AINEs).
Rash, prurito o reacciones de fotosensibilidad (0,5-2%)
Elevacin de transaminasas, leucopenia y eosinofilia
transitorias (0,2-3%).

FLUOROQUINOLONAS
EFECTOS ADVERSOS
Dao del cartlago de crecimiento, Artropata:
contraindicado su uso en nios, adolescentes y madres en
perodo de lactancia (evaluar riesgo beneficio en menores
de 18 aos).
Rotura o tendinitis del tendn de Aquiles (edad avanzada,
insuficiencia renal, uso concomitante de corticosteroides)
Abortos y teratognesis: en animales
(contraindicadas en el embarazo)

FLUOROQUINOLONAS
EFECTOS ADVERSOS
Hiperglicemia o hipoglicemia: Gatifloxacina.
Alargamiento del intervalo QT: Evitar uso conjunto de
frmacos que produzcan este mismo efecto.
Reacciones locales (va EV): flebitis y tromboflebitis.

INHIBEN SNTESIS DE
PARED CELULAR
Betalactmicos:
Penicilinas:
Naturales
Antiestafilocccicas
Aminopenicilinas
Antipseudomonas
Cefalosporinas
Carbapenmicos
Aztreonam
Glucopptidos:
Vancomicina
Teicoplanina
Lipoglucopptidos:
Telavancina
Dalvavancina

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDO FOLICO
Sulfonamidas
Trimetoprim

Polimixinas
Daptomicina

Inhiben ADN girasa:

Quinolonas
Produccin de radicales
libres que daan el ADN:
Metronidazol

THF
DHF
PABA

CITOPLASMA

Inhiben ARN
polimerasa:
Rifamicinas
50S
30S

Bacitracina
ALTERAN LA
MEMBRANA CELULAR

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDOS NUCLEICOS

30S
Aminoglicsidos
Tetraciclinas

50S
Macrlidos
Cetlido
Clindamicina
Estreptograminas
Cloranfenicol
Linezolid
INHIBEN SNTESIS DE
PROTEINAS

RIFAMICINA SV
Uso tpico.
Usos: lavado de cavidades y heridas previa
eliminacin del material purulento, quemaduras,
infecciones de la piel y tejidos blandos (celulitis,
abscesos, lceras).
Efectos adversos locales: ardor, prurito, eritema.

RIFAMPICINA
Administracin oral (ayunas). Amplia distribucin en lquidos
y tejidos. Excrecin: Renal (30%). Heces (60-65%)
Posee actividad sobre: Micobacterias: M. tuberculosis
(Tratamiento de 1era lnea de la TBC), M. avium, M. leprae.
S. aureus. (Util en Infecciones por cepas SAMR). N.
meningitidis. (Elimina estado de portador, profilaxis). H.
influenza. (Profilaxis de contactos, H. influenza tipo B), E.
Coli, Proteus, Klebsiella, Pseudomona, Legionella.
Potente inductor de las enzimas microsmicas intestinales y
hepticas (mltiples interacciones farmacolgicas)

RIFAMPICINA
EFECTOS ADVERSOS
Erupciones, fiebre, nuseas y vmitos, trombocitopenia.
Coloracin naranja de fluidos corporales (orina, heces, saliva, esputo,
lgrimas, sudor).
Hepatotoxicidad (ictericia asintomtica, colestcica). Ms frecuente en
alcohlicos, en quienes reciben isoniazida y en nios.
Sindrome tipo gripal (fiebre, escalofros, mialgias).
Hemoglobinuria, hematuria, insuficiencia renal (infrecuentes)

RIFAXIMINA

Administracin ORAL. Uso intestinal.

Pobremente absorbido en el tracto GI (< 0.4%).

Inhibe la replicacin de patgenos entricos.

Interacciones con otros frmacos poco comunes.

Especto amplio: aerobios gram (+) y gram (-) y anaerobios.

Sobrecrecimiento bacteriano intestinal (SBI), sindrome de intestino

irritable (SII), diverticulitis.

INHIBEN SNTESIS DE
PARED CELULAR
Betalactmicos:
Penicilinas:
Naturales
Antiestafilocccicas
Aminopenicilinas
Antipseudomonas
Cefalosporinas
Carbapenmicos
Aztreonam
Glucopptidos:
Vancomicina
Teicoplanina
Lipoglucopptidos:
Telavancina
Dalvavancina

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDO FOLICO
Sulfonamidas
Trimetoprim

Polimixinas
Daptomicina

Inhiben ADN girasa:

Quinolonas
Produccin de radicales
libres que daan el ADN:
Metronidazol

THF
DHF
PABA

CITOPLASMA

Inhiben ARN
polimerasa:
Rifamicinas
50S
30S

Bacitracina
ALTERAN LA
MEMBRANA CELULAR

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDOS NUCLEICOS

30S
Aminoglicsidos
Tetraciclinas

50S
Macrlidos
Cetlido
Clindamicina
Estreptograminas
Cloranfenicol
Linezolid
INHIBEN SNTESIS DE
PROTEINAS

METRONIDAZOL
MECANISMO DE ACCION
Aceptor de electrones, produciendo compuestos
intermedios o radicales libres que daan el ADN del
parsito

METRONIDAZOL
FARMACOCINTICA:
Buena absorcin oral (80%).
Vida media: 6 a 8 horas.
Buena distribucin en la mayora de los tejidos.
Metabolismo heptico.
Excrecin renal (6-15% por heces).
Administracin: Oral, EV, tpica (vaginal, piel).
ESPECTRO:
Protozoarios: E. histolytica, T. vaginalis, G. lamblia y B. coli.
Bacterias anaerobias y microaeroflicas: B. fragilis, B.
melaninogenicus, Fusobacterium, Prevotela, Clostridios,
Peptococos, Peptoestreptococos, Helicobacter pylori, etc

METRONIDAZOL
USOS
Infecciones por anaerobios en general.
1era eleccin en infeccin por B. fragilis.
1era eleccin en colitis pseudomembranosa (C. difficile)
Infecciones por Helicobacter pylori.
Amibiasis (colitis amibiana, absceso heptico amibiano)
Giardiasis.
Tricomoniasis.
Vaginosis por Gardnerella.

METRONIDAZOL
EFECTOS ADVERSOS
Gastrointestinales (ms frecuentes)
Urticaria, prurito
Disuria, cistitis, dolor plvico, orina color pardo.
Fiebre
Neutropenia (reversible)
Flebitis (post-administracin IV)
NEUROTOXICIDAD: mareos, vrtigos, encefalopata,
convulsiones, ataxia, incoordinacin, parestesia de alguna
extremidad (SUSPENDER EL TRATAMIENTO)
Cefalea, insomnio, depresin
Superinfeccin bacteriana o por Candida

METRONIDAZOL
INTERACCIONES:
Efecto tipo DISULFIRAM
Inhibe metabolismo de warfarina y otros anticoagulantes.
Rifampicina, barbitricos y fenitona (incrementan su metabolismo)
Cimetidina (disminuye su metabolismo)
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES:
Hipersensibilidad a los nitroimidazoles
Primer trimestre de embarazo
Discrasias sanguneas
Enfermedades del SNC
Lactancia
Pacientes con riesgo de edema (IV)
Pacientes con dao heptico o nefropata grave (ajuste de dosis)

TINIDAZOL - SECNIDAZOL
Administracin oral: Buena absorcin.
Presentan menos efectos colaterales gastrointestinales.
Otros efectos adversos e interacciones similares al
Metronidazol.
Vida media ms larga.

INHIBEN SNTESIS DE
PARED CELULAR
Betalactmicos:
Penicilinas:
Naturales
Antiestafilocccicas
Aminopenicilinas
Antipseudomonas
Cefalosporinas
Carbapenmicos
Aztreonam
Glucopptidos:
Vancomicina
Teicoplanina
Lipoglucopptidos:
Telavancina
Dalvavancina

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDO FOLICO
Sulfonamidas
Trimetoprim

Polimixinas
Daptomicina

Inhiben ADN girasa:

Quinolonas
Produccin de radicales
libres que daan el ADN:
Metronidazol

THF
DHF
PABA

CITOPLASMA

Inhiben ARN
polimerasa:
Rifamicinas
50S
30S

Bacitracina
ALTERAN LA
MEMBRANA CELULAR

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDOS NUCLEICOS

30S
Aminoglicsidos
Tetraciclinas

50S
Macrlidos
Cetlido
Clindamicina
Estreptograminas
Cloranfenicol
Linezolid
INHIBEN SNTESIS DE
PROTEINAS

SULFONAMIDAS
MECANISMO DE ACCION
Amplio espectro
Efecto BACTERIOSTTICO.
Son inhibidores competitivos de la

Dihidropteroato
sintasa

dihidropteroato sintasa.
Farmacocintica: Administracin: oral y tpica.
Metabolismo heptico. Excrecin:
principalmente renal.

Reductasa del
cido
dihidroflico

SULFONAMIDAS

SULFONAMIDAS
CLASIFICACION
Sulfisoxazol
Sulfametizol
Orales
Sulfadiazina
absorbibles
Sulfametoxazol
Sulfadoxina
Orales no
Sulfasalazina
absorbibles
Sulfacetamida
Tpicas

+ Pirimetamina (Toxoplasmosis)
Combinada con Trimetoprim
+ Pirimetamina (Paludismo)
Utilizada en la colitis ulcerativa,
enteritis y otras enfermedades
inflamatorias intestinales.
Oftlmica

Crema, polvo, aerosol

Sulfadiazina de plata De eleccin para prevencin de
infecciones en quemados.
Sulfisoxazol

Oftlmica

SULFONAMIDAS
EFECTOS ADVERSOS
Reacciones de hipersensibilidad (<2%).
Cristaluria (>pH cido, deshidratados), hematuria, obstruccin
(administrar bicarbonato, hidratacin adecuada). Nefritis alrgica.
Alteraciones hematolgicas.
Anorexia, nuseas, vmitos (1-2%)
Necrosis heptica focal o difusa (<0.1%)
Aumentan el riesgo de kerncterus en el recin nacido (prematuros).
Todas las sulfonamidas (antibacterianos, diurticos y sulfonilureas)
tienen capacidad alergnica cruzada en forma parcial.

TRIMETOPRIM
MECANISMO DE ACCION

Dihidropteroato
sintasa

reductasa del
cido
dihidroflico

SULFONAMIDAS

TRIMETOPRIM

Inhibe de forma selectiva la

reductasa del cido dihidroflico
bacteriana, inhibiendo la sntesis de
purinas y finalmente ADN.
La combinacin con una
sulfonamida: TRIMETOPRIM +
SULFAMETOXAZOL, bloquea pasos
secuenciales en la sntesis de folato
(efecto SINERGICO). Dicha
combinacin es BACTERICIDA.

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO

BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
CIPRO

LEVO

MOXI

GATI

TMP/SMX

Streptococcus
(grupos A, B, C, G)

In vitro

Strep. pneumoniae

Enterococcus faecalis

0
+
0
+
+

+
0
+

0
0
+

0
+
+

+
+

+
+

Microorganismo

Enterococcus faecium
S. aureus (SASM)
S. aureus (SARM)
S. epidermidis
L. monocytogenes

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente

No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO

CIPRO

LEVO

MOXI

GATI

TMP/SMX

N. gonorrhoeae

N. meningitidis

In vitro

M. catarrhalis

H. influenzae

E. coli

Klebsiella sp

Enterobacter sp

Serratia

Salmonella

Shigella

Proteus sp

Acinetobacter

Ps. aeruginosa

Legionella

Y. enterocolitica

Chlamydia

M. pneumoniae

Microorganismo

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO

BACTERIAS ANAEROBIAS
Microorganismo

CIPRO

LEVO

MOXI

GATI

TMP/SMX

Actinomyces

B. fragilis

P. melaninogenica

Clostridium difficile

Clostridium (no difficile)

Peptostreptococcus sp

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente

No hay datos

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TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
PRIMERA ELECCION

M. catarrhalis (otitis media, sinusitis, neumona)

Y. enterocoltica
H. influenzae (otitis, sinusitis, neumona)
Nocardia asteroides

Pneumocistis jiroveci

TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
FARMACOCINETICA
FARMACO

ABSORCION
ORAL
(%)

UNION A
PROTEINAS
(%)

t1/2
(h)

SULFAMETOXAZOL

80-90

68

10-12

TRIMETOPRIM

85-90

45

9-11

Administracin: ORAL y EV

METABOLISMO
(%)

EXCRECION
RENAL
(%)

Acetil (70)

30-50

OXI-HID (20)

60-80

TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
EFECTOS ADVERSOS
Reacciones de hipersensibilidad.
Gastrointestinales: nuseas, vmitos. Glositis y
estomatitis (frecuente)
SNC: cefalea, depresin alucinaciones.
Renales: cristaluria.
Hematolgicas: anemia, leucopenia, trombocitopenia.
Embarazo: Teratognesis. Kernicterus.

Gracias por su atencin...