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ROBERTO CRUZ - 12944

Las quinolonas son, dentro de las diversas familias en la


farmacologa veterinaria, uno de los grupos de antibiticos de
mayor desarrollo. Son bactericidas de amplio espectro, eficaces
contra bacterias Gram negativas y Gram positivas, cuyo
mecanismo de accin se basa en el bloqueo de la duplicacin
del ADN bacteriano.

Las quinolonas son el grupo de frmacos sintticos de mas


desarrollo en la actualidad.

En 1960 se puso a disposicin el ac. Nalidixico, primera


quinolona antibacteriana. Con el tiempo se registro que se
generaba resistencia antibacteriana.

Se han sintetizado mas de 10000 compuestos a partir del anillo


bsico de las quinolonas y actualmente se distinguen 3
generaciones con potencia antibacteriana y caractersticas
farmacolgicas mejores.

1-generacion: acido nalidxico, pipemidico, piromidico y


oxolnico.

2-generacion:ciprofloxacina, norfloxacina, flumequina,


cinoxacina, tosufloxacina, enoxacina y difloxacina.

3-generacion:enrofloxacina, danofloxacina,
sarafloxacina, ofloxacina, amilofloxacina, tosufloxacina,
fleroxacina, esparfloxacina y pefloxacina.

RESISTENCIA:
La resistencia a las quinolonas se desarrolla con mayor rapidez
que hacia las fluoroquinolonas.

En todos los casos de antimicrobianos el uso indiscriminado de


las fluoroquinolonas puede dar por resultado la generacin de
resistencia.

La resistencia ocurre por tres mecanismos:


oAlteracin de los poros hidrofilicos que disminuyen la
permeabilidad en la pared bacteriana.

oAumento de la salida de quinolonas de la clula.


oMutacin de la girasa de dna y por tanto los sitios de unin.

FARMACOCINETICA:
Las quinolonas se absorben adecuadamente una vez ingeridas y
se distribuyen de manera amplia en los diversos tejidos
corporales.

La biodisponibilidad de las fluoroquinolonas

excede de 50% con


todos los medicamentos; con algunos rebasa el 95%.

Las que se absorben mas rpidamente son el ac. Piromidico y la


ciprofloxina, las mas lentas son la flumequina, ac. Oxolinico Y
enrofloxina

La eliminacin se produce principalmente por va renal.

MECANISMO DE ACCION

Las quinolonas actan como inhibidores de la DNA- girasa en la reaccin de


superenrrollamiento del DNA.

Esencialmente, este grupo de quimioterpicos producen un efecto


bactericida. Penetran en la bacteria a travs de las porinas, no afectndoles
la integridad de la pared celular. Una vez dentro de la clula actan
inhibiendo una enzima que prepara el ADN para la transcripcin, la adngirasa (por ello se las denomina inhibidores de la girasa). Esta enzima est
compuesta de cuatro subunidades (dos subunidades A y dos B) y es la
responsable del enrollamiento de las bandas de ADN.

Las quinolonas actan interfiriendo en la sntesis del ADN al bloquear la


reaccin de superenrollamiento dependiente del ATP y catalizada por la
girasa; esta enzima es tambin responsable de otras actividades necesarias
para la integridad del ADN, como son la unin y separacin de las bandas que
lo componen y la hidrlisis del ATP, que por lo tanto tambin sern alteradas.

EFECTOS ADVERSOS:
Se sabe poco de la toxicidad potencial de las fluoroquinolas de
segunda y tercera generacin en animales domsticos
productivos(aves, cerdos y bovinos).

Debido a que la principal va de eliminacin es por la orina se a


especulado que pueden inducir dao en los riones. El dao
suele ser leve y solo ocurre con grandes dosis, nunca usadas
en clnica.

USO TERAPUTICO
Las quinolonas estn indicadas en el tratamiento de infecciones
locales y sistmicas causadas por bacterias sensibles a stas.

Las Quinolonas estn ampliamente recomendadas en el


tratamiento de infecciones graves y en aquellas provocadas por
patgenos intracelulares.

Se ha documentado xito de las Quinolonas en el tratamiento de


enfermedades de tipo:

Respiratorias como la pasteurelosis bovina


Intestinales
Urinarias como la balanopostitis de los bovinos
De la piel
Neuronales como la meningoencefalitis
Articulares como la artritis
Son el antibitico de eleccin en los tratamientos postquirrgicos
en perros

ACIDO NALIDIXICO
Es un polvo amarillo claro y cristalino.
Es bactericida, es utilizado principalmente
para tratar infecciones urinarias.

Espectro: acta contra bacterias gram RESISTENCIA: pseudomonas aeruginosas y


serratia marcescens.

Administracin y dosis:
Perros:10-15mg/kg/8h por va
intramuscular.

Pollos:10-15mg/kg/5 das por las vas


intramuscular u oral.

Becerros: til en caso de diarrea a razn de


1g/becerro, solo o con salicilato de bismuto
en dosis de 1-2g/becerro por va
intramuscular.

Inhibe la actividad de la girasa de DNA y bloquea la

ACIDO OXOLINICO

reproduccin bacteriana.

Biodisponibilidad de 37-60%su excrecin ocurre por vas


urinarias, en heces y un 0.5% en el aire espirado.

Espectro: acta contra gramSu ruta de administracin es oral:

Cerdos y aves:20mg/kg/12h hasta por 5 das.


Becerros:20 mg/kg hasta por 10 das.
Perros: induce problemas al snc en dosis superiores a
50mg/kg/da.

ACIDO PIPEMIDICO
La biodisponibilidad oral es del 70%, alcanzando el nivel
plasmtico mximo a las 1.5 horas. Es ampliamente
distribuido, dando lugar a concentraciones
especialmente elevadas en bilis y orina. Se une en un
30% a las protenas plasmticas.

Es eliminado con la orina.


Espectro: bacterias gram INDICACIONES Y DOSIS: todava no se determinan sus
usos en veterinaria.

CIPROFLOXACINA
Se utiliza en enfermedades respiratorias, urinarias,
oftlmicas y del tubo digestivo.

Espectro: similar a la enrofloaxacina y ataca


bacterias gram-

Administracion y dosis:
Cerdos:7.5mg/kg/da por va intravenosa.
Becerros:5mg/kg/da por va intravenosa.
Perros:5-8mg/kg/12h/4 das por va oral.

NORFLOXACINA

La sal nicotinato es soluble en agua.


til para problemas bacterianos respiratorios, digestivos y
mixtos.

Espectro: tiene actividad contra gram- y contra algunas gram+


Administracion y dosis:
Cerdos: 7mg/kg/12hrs/3-5dias en el agua de bebida o en
sustitutos de leche o bien una dosis de 5-7mg/kg/da/3-5dias por
VI.

Becerros: 7-10mg/kg/3-5dias por vi


Aves: 175mg/L/3-5dias en el agua de bebida
Perros: infecciones urinarias 22mg/kg por VO
Gatos: 5mg/kg/3-5dias VO

DANOFLOXACINA

Se absorbe por VO. Su absorcin es rpida, pero los anticidos la


disminuyen.

Espectro: bacterias gram Administracion y dosis:


Cerdos: para enfermedades respiratorias:1-5mg/kg/3dias va IM
o 24ppm/24dias en el agua o 40ppm en el alimento/20 das. Para
enfermedades urinarias:2-5mg/kg/3 das.

Aves:2.5-5mg/kg por VO o 50 ppm en el agua, hasta por 7 das.


Bovinos: s recomienda solamente contra infecciones
respiratorias: 1.25mg/kg/da/3 das. IV o intramuscular.

ENROFLOAXINA

Su encuentra en forma de cristal y tiene color amarillo plido, soluble en


agua, se debe mantener fuera de la luz solar y no congelar.

Espectro: es un antibacteriano de amplio espectro excelente contra gramy bueno con algunas gram+ y micoplasma.

Administracion y dosis:
Gatos: VO de 2.5-10mg/kg/12hrs o 20mg/kg/va IM
Bovinos: 7.5-12.5mg/kg dosis nica/ va SC
Pollos y pavos: 25-50ppm/3-7dias en agua de consumo
Cerdos: 5mg/kg/12hrs va IM
Equinos: 7.5-12.5mg/kg dosis nica VI

FLUMEQUINA
cristalino, soluble en soluciones
Es un polvo
alcalinas e insolubles en agua.

Espectro: eficaz contra e. Coli, salmonella,


pasterella, pseudomonas, shigela, proteus,
klebsiella, haemophilus, etc.

Administracion y dosis:
Becerros: dosis variables que van desde 612mg/kg hasta 25-50mg/kg/12-2hrs/3-5dias
va IM

SARAFLOXINA

Se utiliza diluida en agua de bebida o incorporada en el


alimento.

Cuando se administra vo se elimina rpidamente sin dejar


residuos.

Espectro: acta contra mycoplasma, mycobacterium, pasterella,


haemophilus, nocardia, bordetella bronchiseptica y salmonella.

Administracion y dosis:
Pollos: 20-40ppm/5dias en el agua de bebida. La dosis depende
de la gravedad de la infeccin.

Pavos en crecimiento: 30-50ppm/5dias en el agua de bebida.

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DIFLOXACINA

Tiene un amplio espectro antibacteriano y es


comn utilizarla en infecciones respiratorias
sensibles en pollos y pavos.

Administracion y dosis:
Perros: 5mg/kg/da/10dias VO
Pollos: 10mg/kg/5dias
Cerdos: 2.5-5mg/kg/24hrs/5dias por VI o SC
Bovinos: 2.5-5mg/kg/24hrs/5dias por va SC o IM

MARBOFLOXACINA
Antibitico del grupo de las fluroquinolonas
recomendado para el tratamiento de infecciones
susceptibles.

Administracion y dosis:
Bovinos:1-2mg/kg/3 das va SC o IV
Cerdos: 2mg/kg/12hrs/5 das va IM
Perros y gatos: 2mg/kg/12hrs/5 das va IM

IBAFLOXINA
Antibitico de amplio espectro con accin
bactericida.

Administracion y dosis:
Perros y gatos: en infecciones respiratorias,
drmicas y abscesos causados por grmenes
sensibles, la dosis es de 15mg/24hrs/ no mas
de 10 das

ORBIFLOXACINA

Puede ser til para el tratamiento de cistitis en


perros con una dosis de 2.5mg/kg/da/10 das. Vo.

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