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CONCEPTOS GENERALES

DEFINICIN
La Farmacodinamia comprende el estudio de

los mecanismos de accin de las drogas y de


los efectos bioqumicos, fisiolgicos o
directamente farmacolgicos que desarrollan
las drogas.

FRMACO
DEFINICIN:

SUSTANCIA CAPZ DE MODIFICAR LA


ACTIVIDAD CELULAR.
De esta manera se afirma que el frmaco no
origina mecanismos o reacciones desconocidas
por la clula, sino que se limita a estimular o
inhibir los procesos propios de la clula.
Para ello debe asociarse a molculas celulares
con las que pueda generar uniones reversibles
(generalmente).
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Farmacodinamia
Mecanismos de accin
Efectos bioqumicos
Efectos Fisiolgicos
Efectos Farmacolgicos

DIFERENCIAR!!
Accin farmacolgica: lo que produce la

droga. Ej: analgsico, emtico, somnolencia,


estimulacin, etc

Efecto Farmacolgico: lo que se aprecia, ya

sea clnicamente o a travs de medios


auxiliares. Ej: calma el dolor, inhibe el
vmito, produce sueo, estimula la diuresis,
etc.

Mecanismo de accin farmacolgico: cmo

hace la droga para producir la accin y


manifestarse con los efectos determinados.
Puede ser:
1) especfico (conocido): a travs de receptores
(adrenalina, anthistamnicos)
2) Inespecfico (no conocido y en gral
sistmico): anestesicos grales,
tranquilizantes.

Farmacodinamia
Fundamental el
concepto de receptor
farmacolgico

Receptor
Farmacolgico
Estructuras, generalmente
proteicas, especficas para
un autacoides o una droga
similar al mismo.

Receptor
Farmacolgico
Pueden estar ubicados:
Membrana celular
Intracelularmente: citoplasma
o membranas intracelulares

Receptor Farmacolgico
Unin droga receptor

accin

farmacolgica
Unin droga - receptor

mensajeros

segundos
accin farmacolgica

Caractersticas
Frmaco - Receptor
Afinidad: capacidad de unin entre un

frmaco y un receptor especfico


Eficacia o actividad intrnseca: capacidad para

producir accin fisio-farmacolgica

Relacionando afinidad
y
eficacia
de los
Frmacos
agonistas: afinidad y eficacia
Frmacos antagonistas: afinidad pero no
frmacos:
eficacia
Agonista parcial: afinidad y cierta eficacia
Agonista antagonista (relaciona dos

frmacos): uno con mayor afinidad


Agonista inverso: afinidad y eficacia, pero con
accin inversa

Sitios de Fijacin
Inespecficos
En las organelas existen numerosas molculas

capaces de asociarse al frmaco, pero no


todas estas asociaciones pueden provocar una
respuesta celular ya que la molcula aceptora
no es modificada por el frmaco para
repercutir en el resto de la clula o bien
porque la funcin de la molcula receptora no
es suficientemente importante para provocar
un cambio en la clula.
Estos se llaman Sitios de Fijacin Inespecficos.
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Receptores
Farmacolgicos
Un Frmaco se puede unir a una molcula

produciendo una modificacin en ella y


originar cambios en la actividad celular, ya
sea estimulando o inhibindola.
Los RECEPTORES FARMACOLGICOS son:
las molculas con que los frmacos son
capaces de interactuar selectivamente,
generndose como consecuencia de ello una
modificacin en la funcin celular
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RECEPTORES
FARMACOLGICOS
Entre las molculas de la clula que pueden

encontrarse como receptores farmacolgicos se


encuentran aquellas con la capacidad de actuar
como mediadores de la comunicacin celular, es
decir los receptores de sustancias endgenas
(NT, Hormonas, etc)
Los receptores son estructuras
macromoleculares de naturaleza proteica,
asociados a otras (H de C, lpidos) que se
encuentran en las membranas externas,
citoplasma y ncleo celular.
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Afinidad y Eficacia
AFINIDAD:

Es la capacidad que tiene un Frmaco de


interaccionar con un receptor especfico y
formar enlaces.
EFICACIA O ACTIVIDAD INTRNSECA:
Es la capacidad para producir la accin
fisiofarmacolgica despus de la fijacin o
unin del frmaco.

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AGONISTAS
Se dice que un frmaco es agonista cuando

se puede unir a un receptor y desencadenar


una respuesta.
Es decir que un frmaco es agonista cuando
adems de afinidad por un receptor, tiene
eficacia.
Un frmaco es AGONISTA PARCIAL cuando
posee afinidad por un Receptor pero
desencadena una respuesta menor que la de
un agonista puro.
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ANTAGONISTAS
Un frmaco es Antagonista cuando posee

afinidad por un Receptor pero no


desencadena una respuesta (no posee
Eficacia).
Es decir que un antagonista posee afinidad
pero carece de eficacia.

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MODELO AGONISMO/ANTAGONISMO

Los Agonistas se unen al


R inactivo e inducen a una
conformacin activa del
Receptor.
Los Antagonistas se
unen al estado inactivo
del R sin producir un
cambio conformacional.

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TIPOS DE
INTERACCIONES F-R
Los tipos de interacciones entre un FRMACO

y su RECEPTOR son del tipo:


INTERACCIONES COVALENTES.
INTERACCIN ELECTROSTTICA:
INTERACCION INICA.
INTERACCIN IN-DIPOLO.
INTERACCIN DIPOLO-DIPOLO.

INTERACCIONES DE VAN DER WAALS.


INTERACCIONES HIDROFBICAS.
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INTERACCIONES
ELECTROSTTICAS

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INTERACCIONES DE VAN
DER WAALS

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ENANTIOSELECTIVIDAD

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Para que un FRMACO pueda interactuar con

un receptor debe poseer una cierta estructura


espacial que le permita unirse al receptor.
En una mezcla racmica, ambos
estereoismeros poseen diferente eficacia.

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La clula expresa cierta cantidad de

receptores segn su funcin.


El n de estos R y su reactividad son
susceptibles de MODULACIN.
Los 4 tipos de R para mensajeros qumicos
son:
R asociados a canales inicos (ionotrpicos)
R asociados a protenas G (metabotrpicos)
R asociados a tirosina-quinasa
R con afinidad por ADN (esteroides)
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RECEPTOR ASOCIADO A CANAL


DE SODIO
Implicados principalmente en la Neurotransmicin

sinptica rpida (el canal se abre a los mseg de la unin


del ligando).
Ej: Receptor Nicotnico para Acetil-Colina
Forma un canal permeable a Na+
Se unen 2 molculas de Acetilcolina a las
subunidades presentando cooperativismo
positivo.
Existen 2 tipos de R:
NM: musculares
NN: neuronales

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RECEPTORES
ACOPLADOS A
PROTEINAS G
Implicados en una transmisin relativamente

rpida, generndose una respuesta en seg.


Ej:
R muscarnicos.
R adrenrgicos.
R dopaminrgicos.
R serotoninrgicos.
R de los opioides.

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SISTEMAS DE EFECTORES
DE PROTENAS G

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SISTEMAS EFECTORES DE
PROTENAS G
Una vez activadas las protenas G, pueden

activar:
Canales inicos
Sistemas de Segundos Mensajeros

Sistema de la Adenilato Ciclasa (AC)


Sistema de la Guanilato Ciclasa (GC)
Sistema del Fosfolipasa C

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SISTEMA DE LA AC

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SIATEMA DE LA PLC

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RECEPTOR MUSCARINICO
Es un tipo de R

acoplado a Protena
G.
Se conocen 5 tipos:
M1, M3 y M5: + AC,

+PLC
M2, M4: - AC

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RECEPTORES
MUSCARNICOS
M1: Gstricos, aumentan la secrecin
gstrica (plexos mientricos del estmago)
M2: Cardacos, - contractibilidad, frec
cardaca
M3: M. Liso y Glndulas, + secrecin
exocrina, + la contraccin de la musc lisa
bronquial e intestinal (menos el vascular)
M4: Endotelio y tero, vasodilatacin
arterio
M5: no se conoce su ubicacin
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RECEPTORES
ADRENRGICOS
Se clasifican en 2 grupos:
RECEPTORES :

postsinpticos. Predominan en musculo liso


vascular.
presinpticos. Inhiben la liberacin de
Catecolaminas.

RECEPTORES

cardacos. Estimulan todas las prop del corazn.


musculo liso. Ej: M liso Bronquial y uterino, libera
insulina.
tejido adiposo.

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RECEPTORES
ADRENRGICOS

Pertenecen al grupo de Receptores acoplados a Protena G:

recept
or

Proten Sistem
aG
a
efecto
r

Accin Farmacolgica

Gq

PLC

Contraccin de musculo liso vascular

Gi

AC

Control presinptico de liberacin

Gs

AC

Estimulacin de msculo liso cardaco

Gs

AC

Relajacin de musc liso vascular y


bronquial

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Bibliografia:
Libros del Programa de la Ctedra
PP Farm. Pablo Corregidor

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