Nama & Struktur Kimia

Asam (2S,5R,6R)-6-[(R)-2-amino-2-fenilacetamido]-3-3-dimetil-7-okso- 4-tia-1: azabisiklo[3,2,0]-heptana-2-karboksilat [69-53-4] (Trihidrat [7177-48-2]).

C16H19N3O4S

- Sifat Fisikokimia

Ampisilin berbentuk anhidrat atau trihidrat mengandung tidak kurang dari 900 g tiap
milligram C16H19N3O4S dihitung terhadap zat anhidrat. Secara komersial, sediaan
ampisilin tersedia dalam bentuk trihidrat untuk sediaan oral dan garam natrium untuk
sediaan injeksi. Potensi ampisilin trihidrat dan natrium penisilin dihitung berdasarkan
basis anhidrous. Ampisilin trihidrat berwarna putih, praktis tidak berbau , serbuk kristal,
: dan larut dalam air. Ampisilin trihidrat mempunyai kelarutan dalam air sekitar 6 mg/mL
pada suhu 200C dan 10 mg/mL pada suhu 40 0C. Ampisilin sodium berwarna hampir
putih, praktis tidak berbau, serbuk kristal, serbuk hidroskopis, sangat larut dalam air,
mengandung 0.9% natrium klorida. Pelarutan natrium ampicilin dengan larutan yang
sesuai, maka 10 mg ampicilin per mL memiliki pH 8-10. Jika dilarutkan secara langsung
ampisillin trihidrat oral suspensi memiliki pH antara 5-7.5

- Keterangan

Ampisilin adalah aminopenisilin. Perbedaan struktur ampisilin dengan penicillin G hanya

: terletak pada posis gugus amino pada alpha cincin benzena yang terletak pada R dalam
inti penisilin.

Golongan/Kelas Terapi Anti Infeksi

Nama Dagang

- Actesin inj

- Ambripen

- Amcillin

- Ampi

- Arcocillin

- Bannsipen

- Bimapen

- Binotal

- Biopenam

- Broadapen

- Cinam

- Corsacillin

- Dancillin

- Decapen

- Erphacillin

- Etabiotic

- Etrapen

- Hufam

- Kalpicillin

- Kemocil

- Lactapen

- Medipen

- Megapen

- Metacillin

- Mycill

- Opicillin

- Pampicillin

- Parpicillin

- Penbiotic

- Penbritin

- Pincyn

- Polypen

- Primacillin

- Ronexol

- Sanpicillin

- Standacillin

- Unasyn

- Varicillin

- Viccillin

- Xepacillin

- Akrotalin

Indikasi
Pengobatan infeksi yang peka (non-betalaktamase-producting organisme); bakteri yang peka yang
disebabkan oleh streptococci, pneumococci nonpenicillinase-producting staphilocochi, listeria, meningococci;
turunan H.Influenzae, salmonella, Shigella, E.coli, Enterobacter, dan Klebsiella .

Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian

DOSIS ANAK:
Infeksi ringan sedang: I.M., I.V.: 100 -150 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6 jam. (maksimal:2-4
mg/hari). Oral: 50-100 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6 jam (maksimal: 2-4 g/hari)
Infeksi berat/mengitis: I.M.,I,V: 200-400 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6 jam (maksimal; 6-12 g/hari).
Endocarditis profilaxis: Gigi, mulut, saluran pernafasan atau esophagus: 50 mg/kg digunakan 30 menit sebelum
penerapan protokol, Saluran kemih, GI: pasien resiko tinggi: 50 mg/kg (maksimal 2 g) digunakan 30 menit
sebelum penerapan protokol. Pasien risiko tinggi: 50 mg/kg digunakan 30 menit sebelum prosedur operasi.

DOSIS DEWASA
Dosis lazim:
Oral : 250 500 mg tiap 6 jam.IM.IV: 50-100 mg/kg/hari setiap 6 jam.
Sepsis/meningitis: IM.IV: 150-250 mg/kg/24 jam dosis terbagi setiap 3-4 jam (rentang:6-12g/hari).

PENYESUAIAN DOSIS.
ClCr >50 mL/menit: diberikan tiap 6 jam. ClCr 10-50 mL/menit diberikan setiap 6-12 jam. ClCr <10 mL/menit
diberikan setiap 12-24 jam.

Lama pemberian:
Lama pemberian ampicillin tergantung pada tipe dan tingkat kegawatan serta tergantung juga pada respon klinis
dan bakteri penginfeksinya. Seperti contoh umum jika ampisillin digunakan untuk penanganan infeksi gonore
maka ampicillin diberikan tidak kurang dari 48 72 jam setelah pasien mengalami gejala infeksi maupun sesuai
temuan hasil uji laboratorium. Untuk infeksi persisten, kemungkinan diberikan untuk beberapa minggu.

CARA PEMBERIAN:
Disesuaikan dengan jeda waktu yang telah ditetapkan untuk mempertahankan kadar obat dalam plasma. Diberikan
dalam keadaan perut kosong untuk memaksimalkan absorpsi (1 jam sebelum makan dan 2 jam setelah makan).

Farmakologi
Absorbsi: oral: 50%.
Distribusi: empedu, dan plasma jaringan; menembus ke cairan serebrospinal terjadi hanya ketika terjadi inflamasi
meningitis.
Ikatan protein: 15 25%
T eliminasi:

Anak anak dan dewasa: 1-1.8 jam.

Anuria/ARF:7-20 jam.
T max: Oral: 1-2 jam
Eksresi: urin (90% bentuk utuh) dalam 24 jam.
Dialisis: Moderat dilisis melalui Hemo atau peritonial dialisis: 20-50%

Stabilitas Penyimpanan
Ampisilin kapsul, serbuk oral suspensi disimpan pada wadah kedap dengan suhu antara 15-30C, setelah
mengalami pencampuran, ampisilin trihidrat disimpan dalam lemari pendingin dengan suhu antara 2-8C dan akan
bertahan selama 14 hari, tapi jika disimpan dalam suhu ruangan maka akan bertahan selama 7 hari. Ampisilin
injeksi, setelah mengalami pelarutan sebaiknaya digunakan kurang dari 1 jam setelah pencampuran. Stabilitas
ampisilin injeksi setelah dilarutkan tergantung kenaikan konsentrasinya, ampisillin peka sekali dengan cairan yang
mengandung dextrose, karena akan mengakibatkan efek katalitik dan menghidrolisis obat.

Kontraindikasi
Kontraindikasi untuk pasien yang hipersensitif terhadap amoksisilin, penisilin, atau komponen lain dalam
sediaan.

Efek Samping
SSP : Demam, penisilin encephalitis, kejang.
Kulit : Erythema multifom, rash, urticaria.
GI : Lidah hitam berambut, diare, enterochollitis, glossitis, mual, pseudomembranouscollitis, sakit mulut dan
lidah, stomatitis, muntah.
Hematologi : Agranulositosis, anemia, hemolitik anemia, eosinophilia, leukopenia, trombocytopenia purpura.
Hepatik : AST meningkat.
Renal : Interstisisal nephritin (jarang)
Respiratory : Laringuela stidor
Miscellaneous : Anaphilaxis.

Interaksi
- Dengan Obat Lain :
Meningkatkan efek toksik:

1. Disulfiran dan probenezid kemungkinan meningkatkan kadar ampisilin.

2. Warfarin kemungkinan dapat meningkatkan kadar ampisilin
3. Secara teori, jika diberikan dengan allopurinol dapat meningkatkan efek ruam.
Menurunkan efek:
1. Dicurigai ampisilin juga dapat menurunkan efek obat kontrasepsi oral.
- Dengan Makanan : Makanan dapat menurunkan tingkat absorbsi ampisillin, sehingga kemungkinan akan
menurunkan kadar ampisillin.

Pengaruh
- Terhadap Kehamilan : Data keamanan penggunaan pada ibu hamil belum ada sehingga CDC (center for
disease controle and prevention) memasukannya pada Kelas faktor risiko B.
- Terhadap Ibu Menyususi : CDC mengklasikasikan keamananya kategori B Karena amoksisilin
terdistribusi kedalam ASI (air susu ibu) maka dikhawatirkan amoksisilin dapat menyebabkan respon hipersensitif
untuk bayi, sehingga monitoring perlu dilakukan selama menggunakan obat ini pada ibu menyusui.
- Terhadap Anak-anak : Data tentang keamanan masih establish
- Terhadap Hasil Laboratorium : Berpengaruh terhadap hasil pengukuran : Hematologi dan hepar.

Parameter Monitoring
Pengamatan rutin terhadap : Fungsi ginjal (ClCr), Fungsi Hepar (SGPT, SGOT), Hematologi. (Hb), Indikator
infeksi.(Suhu badan, kultur ).

Bentuk Sediaan
Kapsul, Serbuk Kering Suspensi Oral, Serbuk Injeksi

Peringatan
Pada pasien yang mengalami gagal ginjal, perlu penyesuaian dosis. Tingkat kejadian ruam akibat
penggunaan ampisilin pada anak anak sebanyak 5 10% kebanyakan muncul pada 7-14 hari setelah
penggunaan obat.

Kasus Temuan Dalam Khusus

Informasi Pasien

Untuk menghindari timbulnya resistensi, maka sebaiknya amoksisilin digunakan dalam dosis dan rentang
waktu yang telah ditetapkan. Obat digunakan dalam keadaan perut kosong (1 jam sebelum makan atau 2 jam
setelah makan). Amati jika ada timbul gejala ESO obat, seperti mual, diare atau respon hipersensitivitas. Jika
masih belum memahami tentang penggunaan obat, harap menghubungi apoteker. Jika keadaan klinis belum ada
perubahan setelah menggunakan obat, maka harap menghubungi dokter.

Mekanisme Aksi
Menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan mengikat satu atau lebih pada ikatan penisilin-protein
(PBPs Protein binding penisilins), sehingga menyebabkan penghambatan pada tahapan akhir transpeptidase
sintesis peptidoglikan dalam dinding sel bakteri, akibatnya biosintesis dinding sel terhambat dan sel bakteri
menjadi pecah (lisis).

Monitoring Penggunaan Obat

Lamanya penggunaan obat : Menilai kondisi pasien sejak awal hingga akhir penggunaan obat. Mengamati
kemungkinan adanya efek anafilaksis pada pemberian dosis awal.

Daftar Pustaka
Drug information hand book. (DIH). 2006.
AHFS DRUG. 2005
Farmakope Indonesia IV. 1995.
ISO. INDONESIA. Volume 41 2006.