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ANTAGONIST

AS DE LOS
RECEPTORES
ADRENERGIC
OS

Antagonistas de los receptores


adrenrgicos
Inhiben

la interaccin de NA, AD, y otros


frmacos simpaticomimticos con los
receptores y .

CLASIFICACION

Antagonistas de los receptores

El receptor 1 media la contraccion del


musculo liso arterial y venoso.

Los receptores 2 participan en la supresion de


los impulsos simpaticos eferentes del SNC,
Incrementando el tono vagal,
Facilitando la agregacion plaquetaria e
Inhibiendo la liberacion de NA y ACh y
Regula los efectos metabolicos (Ej. Suprime la
secresion de insulina e inhibe la lipolisis).

Propiedades farmacolgicas
APARATO

CARDIOVASCULAR

-Antagonistas de los R 1El bloqueo de los R 1 inhiben la


vasoconstriccion inducida por las catecolaminas
endogenas;
el resultado es la caida de la presion arterial.

-Antagonistas de los R 2El bloqueo de los R perifericos 2, aumenta


los impulsos simpaticos eferentes y potencia
la liberacion de NA y conduce a la activacion
de los R 1 y 1 en el corazon y vasculatura
periferica, por consiguiente aumenta la
presion arterial.

Otras acciones
Las

catecolaminas aumentan la salida


de glucosa del hgado,
predominantemente por los R , pero
algunos tambien contribuyen;

entonces,

un antagonista de los R
puede disminuir la liberacion de
glucosa.

Otras acciones
Los

R 2 facilitan la agregacion plaquetaria.

La

activacion de los R 2 en los islotes


pancreaticos suprime la secresion de
insulina;

Su

bloqueo facilita la liberacion de insulina.

RESUMEN DE LOS ANTAGONISTAS


ADRENRGICOS
CLASE

FARMACO

AX. FARMACOLOGICAS
NOTABLES

BLOQUEADOR
ES

Fenoxibenzamin
a
Fentolamina
Tolazolina

-Disminucin de la PVR y
presion arterial.
-Venodilatacion

Prazosina
Terazosina
Doxazosina
Trimazosina
Alfuzosina
tamsulosina

-Disminucion de la PVR y la
presion arterial

No selectivos
Selectivos 1

-Relajacion de musculo liso


en el cuello vesical y la
prostata

FENOXIBENZAMINA
Es

un haloalquilamina que bloquea los R


a1 y a2.
El bloqueo del receptor es irreversible.
-APLICACIONES TERAPEUTICAS:
Tratamiento de los feocromocitomas
-TOXICIDAD Y EFECTOS ADVERSOS:
Hipotensin postular acompaada de
taquicardia y otras arritmias

FENTOLAMINA Y TOLAZOLINA
La

fentolamina es un antagonista
competitivo de los R a

- APLICACIONES TERAPEUTICAS:
Controla hipertension por corto tiempo en
pacientes con feocromocitoma.
TOXICIDAD Y EFECTOS ADVERSOS:
Hipotension

PRAZOSINA
Bloqueante

a prototipo de la quinazolina,
antagonista de los R a1, potente y
selectivo.
En el SNC suprime impulsos simpaticos
Va oral
eferentes.
Biodisponibilidad: 50-70%
Disminuye el LDL
Metaboliza en hgado
Vida media: 2-3 h
Aumenta el HDL
- APLICACIONES TERAPEUTICAS:
Tratamiento de hipertensin

TERAZOSINA

Menos potente que la prazosina pero con gran


especificidad por los R a1.
Es mas hidrosoluble y tiene mayor
biodisponibilidad (>90%),
vida media mas larga (12 h)
Accion + prolongada a dosis usuales (>18h)
Induce apoptosis en clulas del musculo liso
prostatico.

DOXAZOSINA
Antagonista

a muy selectivo
Tiene efectos similares a la prazosina
Vida media larga (20 h) y accion
prolongada (36 h).
Casi todos los metabolitos se eliminan
en las heces.
APLICACIONES TERAPEUTICAS
Tratamiento de hiperplasia prosttica
benigna e hipertension.

ALFUZOSINA
Es

un antagonista a1 no selectivo de
subtipo que se utiliza mucho en el
tratamiento de la hiperplasia prostatica
benigna.

TAMSULOSINA
Es

una benzenosulfonamida,
antagonista del R a1.
Es eficaz en el tratamiento de la
hiperplasia prostatica benigna con poco
efecto sobre la presion arterial.
Un efecto adverso es la eyaculacion
anormal.

Otros antagonistas de R a
Indoramina
Ketanserina
Urapidilo
Bunazosina
Yohimbina
neurolepticos

Antagonistas de los R
Inhiben

la interaccion de la NA, AD y
farmacos simpaticomimeticos con los
receptores .
los efectos de los antagonistas
dependen del grado de estimulacion del
receptor, o del tono en el sitio.

APARATO

CARDIOVASCULAR
Disminuye la FC y la contractilidad del
miocardio.
Su administracion por tiempo corto,
disminuye el gasto cardiaco.

APARATO

RESPIRATORIO
- Los antagonistas de los R no selectivos
bloquean los receptores en el musculo liso
bronquial.

EFECTOS METABOLICOS

Los antagonistas de los R pueden reducir la


activacion de la lipasa sensible a hormonas y
atenuar la liberacion de acidos grasos libres del
tejido adiposo.

Los no selectivos reducen el colesterol


HDL,aumentan el LDL e incrementan los
trigliceridos.
Otros:
Bloquean el temblor inducido por catecolaminas e
inhiben la desgranulacion de las celulas cebadas
por las catecolaminas.

RESUMEN DE ANTAGONISTAS ADRENERGICOS


CLASE

FARMACO

AX. FARMACOLOGICAS
NOTABLES

BLOQUEADOR
ES

No selectivos
1a. generacion

Nadolol
Penbutolol
Pindolol
Propranolol
timolol

de la FC
contractilidad
gasto cardiaco
Retardo de la conduccion
en auriculas y nodo AV
periodo refractario,
nodo AV
Broncoconstriccion
Hipoglucemia prolongada
Reduccion del colesterol
HDL
colesterol LDL y
trigliceridos
Hipopotasiemia

CLASE

FARMACO

Selectivos 1

Acebutolol
Atenolol
Bisoprolol
Esmolol
Metroprolol

2a. generacion

Vasodilatadores
no selectivos
3a. generacion

Carteolol
Carvedilol
Bucindolol
Labetalol

Vasodilatadores
selectivos 1
3a. generacion

Betaxolol
Celiprolol
nebivolol

AX. FARMACOLOGICAS
NOTABLES

- Efecto estabilizador de la
membrana ISA
- Vasodilatacion