You are on page 1of 6

Antibiotik Macrolide dan Ketolide

Macrolide,

sesuai

dengan

namanya

dikarakteristikan

oleh

makrosiklik cincin lactone. Macrolide memiliki 14, 15, atau 16


cincin lactone.

Tabel: KlasifikasiAntibiotik Macrolide

Erythromycin
Erythromycin merupakan antibiotik makrosiklik pertama yang didapat dari isolasi
Streptomyces erythreus. Erythromycin banyak digunakan baik pada dewasa
maupun anak-anak. Erythromycin bekerja dengan mengikat subunit 50S ribosom
dan menghambat sintesis protein.
Erythromycin merupakan antibiotik spektrum sempit, dangan konsentrasi rendah
bakteriostatik dan konsentrasi tinggi bakterisidal. Spektrum aktivitas juga
tergantung pada konsentrasi obat di lokasi yang diinginkan dan sensitivitas
mikroorganisme sasaran. Hal ini lebih aktif dalam media basa.

Erythromycin efektif melawan bakteri gram positif dan beberapa organisme gram
negatif yang terutama mencakup pneumococcus, streptococcus, staphylococcus,
Neisseria dan beberapa rantai dari C. diphtheriae, H. influenzae, Rickettsiae dan
Treponema. Erythromycin juga efektif dalam melawan staphylococcus yang
resisten terhadap penisilin, Mycoplasma, Campylobacter, Legionella, Gardnerella
vaginalis juga sangat sensitif.
Efek merugikan erythromycin mencakup efek samping dari gastrointestinal yang
sering terjadi seperti nausea dan nyeri epigastric. Diarrhea kadang-kadang juga
terjadi. Ruam-ruam pada kulit, reaksi hipersensitivitas, hepatotoksisitas ( hepatitis
dengan cholestatic jaundice, terutama dengan estolate ester), candidiasis oral,
thrombophlebitis, dan demam juga banyak dilaporkan.
Erytromycin digunakan untuk menggantikan penisilin pada pasien yang alergi
untuk infeksi saluran pernapasan atas seperti tonsilitis, pharyngitis, dan
mastoiditis, infeksi pneumococcus dan profilaksis dari demam rheumatik.
Erythromycin merupakan obat pilihan untuk pneumonia yang disebabkan oleh
Mycoplasma

pneumoniae,

Legionnaires

pneumonia,

dan

batuk

rejan.

Erythromycin juga berguna untuk infeksi luka dan luka bakar dan impetigo parah
yang tidak mempan dengan antibiotik topikal.
Kegunaan obat ini di kedokteran gigi biasanya diberikan untuk infeksi oral akut
terutama bagi pasien yang alergi terhadap antibiotik lactam.

Roxithromycin

Roxithromycin merupakan antibiotik macrolide semisintetis. Obat ini efektif


melawan

Streptococcus

pneumoniae,
staphylococci,

pyogenes,

Staphylococcus
Neisseria

mitis,

Streptococcus
S.

meningitidis,

aureus

viridans,
dan

Bordetella

Streptococcus

coagulase
pertussis,

negative
Moraxella

catarrhalis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium,


Mycoplasma

pneumoniae,

trachomatis/psittaci/pneumoniae,

Pasteurella

multocida,

Chlamydia

Ureaplasma

urealyticum,

Legionella

pneumophila, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis.

Roxithromycin lebih stabil pada media asam dibanding dengan antibiotik


macrolide yang lain. Roxithromycin terdapat pada serum setelah 15 menit
administrasi. Lebih dari 90% mengikat protein plasma dan lebih dari setengah
dosis diekskresikan tidak berubah di dalam urin dan feces.
Efek merugikan meliputi gejala gastrointestinal seperti nausea, muntah, nyeri
epigastric, diarrhea. Reaksi hipersensitivitas seperti ruam-ruam, urtikaria,
angioedema, bronchospasm berat, syok anafilaktik, pusing.

Azithromycin
Azithromycin merupakan antibiotic azalide, subkelas dari macrolide. Berdasarkan
administrasi oral, azithromycin cepat diserap dan terdistribusi luas di dalam tubuh.
Distribusi yang cepat ke dalam jaringan dan konsentrasi tinggi dalam sel
mengakibatkan konsentrasi azitromisin signifikan lebih tinggi di jaringan daripada
di plasma atau serum.

Azithromycin diindikasikan untuk perawatan infeksi yang disebabkan organisme


sensitif:
1. Infeksi saluran pernapasan bawah: Community-acquired pneumonia,
eksaserbasi akut bakteri dari penyakit obstruksi paru-paru kronis,
bronchitis akut yang disebabkan Haemophilus influenzae, Moraxella
catarrhali, atau Streptococcus pneumoniae.
2. Infeksi telinga, hidung, dan tenggorokan seperti tonsilitis, sinusitis, otitis
media dan pharyngitis.
3. Infeksi kulit: furunculosis, pyoderma, dan impetigo yang disebabkan
Staphylococcus aureus, S. pyogenes atau S. Agalactiae.

Efek merugikan dari azithromycin yaitu muntah, dyspepsia, flatulence, jaundice,


palpitasi, dan nyeri dada. Reaksi alergi meliputi ruam-ruam, photosensitivitas, dan
angioedema. Efek samping CNS yaitu sakit kepala, pusing, vertigo, dan
kelelahan.
Kegunaan obat ini di kedokteran gigi, digunakan untuk abses periapikal dengan
dosis 500 mg/hari selama 3 hari, kemudian 625 mg 3 kali sehari untuk 5 sampai
10 hari. Antibiotik ini juga paling aktif melawan bakteri gram negatif anaerob
(Fusobacterium, Prevotella, Porphyromonas, Wolinella, Selenomonas, dan A.
actinomycetemcomitans)

dan

lebih

aktif

melawan

staphylococcus dibanding erythromycin dan clarithromycin.

Clarithromycin

streptococcus

dan

Clarithromycin merupakan antibiotic macrolide yang diperoleh dari


substitusi gugus hidroksil dengan gugus CH3O pada cincin lactone erythromycin.
Clarithromycin lebih aktif 2 sampai 10 kali dari erythromycin.
Clarithromycin mudah dan cepat diserap setelah administrasi oral dan
dimetabolisme secara signifikan di hati. Metabolit aktif di ekskresikan oleh ginjal
dan rute lainnya.
Clarithromycin diindikasikan sebagai perawatan untuk infeksi saluran
pernapasan bawah seperti bronchitis dan pneumonia, infeksi saluran pernapasan
atas seperti pharyngitis dan sinusitis, infeksi yang disebabkan oleh clamydia,
legionella, dan mycoplasma, infeksi kulit dan jaringan lunak dan eradikasi
(pemberantasan) H. pylori dengan supresan asam. Antibiotik ini juga paling kuat
untuk melawan bakteri gram positif anaerob (Actinomyces, Propionibacterium,
Lactobacillus).
Efek merugikan yang paling sering dilaporkan adalah efek samping
gastrointestinal seperti nausea, dyspepsia, nyeri abdominal, dan diarrhea. Efek
samping lain seperti sakit kepala, ruam kulit, dan elevasi transien enzim hati,
disfungsi hepar dengan atau tanpa jaundice dan psychosis.

Ketolide

Ketolide (telithromycin) merupakan derivat dari erythromycin yang secara


spesifik umtuk melawan bakteri yang menyebabkan infeksi saluran pernapasan.
Telithromycin adalah 14 makrolide dengan substitusi gugus 3 keto.

Bioavabilitas oral dari telithromycin sekitar 55% dengan maksimal konsentrasi


serum 1.9 g/mL pada 1-3 jam dengan waktu paruh 13.4 jam. Telithromycin
menghambat sintesis protein bakteri dengan mengikat 50S ribosom subunit untuk
menghambat translasi pada peptidil transferase. Obat ini juga menghambat 50S
dan 30S ribosomal subunit.
Telithromycin aktif melawan patogen respirasi dengan spektrum luas,
meliputi S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis, C. pneumoniae, M.
pneumoniae, L. pneumophila, group A and B streptococci (S. pyogenes dan
Streptococcus agalactiae), Enterococcus, Clostridium, Neisseria, H. pylori,
MRSA,dan MSSA. Obat ini juga aktif melawan bakteri anaerob seperti
Porphyromonas, Prevotella, E. corrodens, dan beberapa spesies Bacteroides.
Efek merugikan yang sering timbul akibat telithromycin diantaranya
diarrhea, nausea, pusing, dan sakit kepala.