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Ansioltico

Un ansioltico o tranquilizante
menor es
un frmaco psicotrpico con
accin depresora del sistema nervioso central, destinado a disminuir o eliminar los sntomas de
la ansiedad sin producir sedacin o sueo. Su efecto inhibidor de la ansiedad se contrapone al
de los frmacos ansiognicos que generan ansiedad. Ambos frmacos ansiolticos y
ansiognicos, se incluyen dentro de la categora de frmacos ansiotrpicos.
Un frmaco ansioltico ideal es aquel que alivia o suprime los sntomas de la ansiedad,
calmando la hiperexcitabilidad nerviosa y disminuyendo la actividad sin producir sedacino
sueo, como en el caso de los hipnticos. Los hipnticos a dosis menores actuarn como
sedantes, por lo que se emplean corrientemente como ansiolticos, que en la mayora de las
ocasiones se pueden utilizar para ambos efectos.1
Algunas drogas recreacionales, como el etanol, inducen un efecto ansioltico. Los frmacos
ansiolticos se utilizan para el tratamiento de las manifestaciones psicolgicas y somticas de la
ansiedad y su cuadro patolgico, los trastornos de ansiedad.2 3
Los ansiolticos son tambin conocidos como tranquilizantes menores. 4 El trmino se utiliza
menos en contextos modernos, y fue originalmente derivado de una dicotoma respecto a los
tranquilizantes mayores, conocidos como neurolpticos o antipsicticos.
A. Concepto de ansiedad y trastorno de ansiedad
La ansiedad es el sentimiento desagradable de sentirse amenazado por algo inconcreto,
acompaado de sensaciones somticas de tensin generalizada, falta de aire, sobresalto y
bsqueda de una solucin al peligro. Es similar a la angustia, aunque en esta las sensaciones
son diferentes, y se diferencia del miedo en que en este existe un peligro definido y conciencia
del mismo. Muchas veces, los sntomas son tan intensos que pueden provocar manifestaciones
psicosomticas
como
hiperventilacin,
palpitaciones,
calambres,
manifestaciones
gastrointestinales, cardacas o genitourinarias. Es un sntoma importante en medicina y en
ocasiones constituye adems una entidad nosolgica. Se puede manifestar con inquietud,
insomnio, hiperactividad, irritabilidad y miedo. Es importante recalcar que no debe confundirse
con miedo ni con angustia.5
Podemos diferenciar la manifestacin de la ansiedad bajo dos vertientes, la de sntomas
somticos y los psquicos. Los sntomas somticos comprenden los vegetativos (sudoracin,
sequedad de boca, mareo, inestabilidad); neuromusculares (temblor, tensin muscular,
cefaleas, parestesias); cardiovasculares (palpitaciones, taquicardias, dolor precordial);
respiratorios (disnea); digestivos (nuseas, vmitos, dispepsia, diarrea, estreimiento,
aerofagia, meteorismo); y genitourinarios (miccin frecuente, problemas de la esfera sexual).
Los sntomas psquicos o psicolgicos incluyen estados de preocupacin, aprensin, dificultad
de concentracin, irritabilidad, inquietud, desasosiego, y conductas de evitacin, inhibicin y
bloqueo psicomotor.6
La ansiedad es una reaccin emocional normal necesaria para la supervivencia de los
individuos y de nuestra especie. No obstante, las reacciones de ansiedad pueden alcanzar
niveles excesivamente altos o pueden ser poco adaptativas en determinadas situaciones. En
este caso la reaccin deja de ser normal y se considera patolgica. 7 Los trastornos que pueden
producirse cuando la ansiedad es muy elevada tradicionalmente se dividen en trastornos fsicos
(psicofisiolgicos) y trastornos mentales (trastornos de ansiedad). 7
Un trastorno de ansiedad es una condicin crnica caracterizada por un sentimiento de
ansiedad, miedo, aprehensin y preocupacin excesivo y persistente, sobre eventos actuales o
futuros, con sntomas fsicos tales como sudoracin, palpitaciones y sensacin de estrs.
B. Importancia biomdica
Existe una clara tendencia a considerar el efecto ansioltico de los frmacos como el primer
paso de una lnea continua de efectos progresivos, el de los ansiolticos-sedantes-hipnticos.
Segn ello, la utilizacin de dosis crecientes de cualquiera de los componentes farmacolgicos,
puede originar sedacin importante, sueo, anestesia, coma y muerte. Este concepto se
fundamenta en la realidad impuesta por el desarrollo histrico de los frmacos principales como
los barbitricos, el meprobamato y lasbenzodiacepinas.8
Los barbitricos fueron considerados hasta hace unos aos como los agentes ansiolticos por
excelencia. Se asocian con la aparicin de una mayor incidencia de efectos secundarios, ya
que producen una depresin ms intensa y generalizada del sistema nervioso. Los barbitricos
tienen un margen de seguridad muy estrecho; por ello, se registraron en la literatura

especializada numerosos casos de sobredosis accidentales. La intoxicacin aguda por ingesta


de barbitricos se ha relacionado histricamente con una tasa de mortalidad inaceptable para
los parmetros de la medicina actual. La evaluacin riesgo-beneficio motiv su abandono
definitivo como agentes ansiolticos. Sin embargo, este balance resulta an favorable en lo que
respecta a su potencial teraputico como anticonvulsivante para casos especficos, que no
responden a la teraputica convencional.8
Con los barbitricos era difcil diferenciar en la prctica la accin ansioltica de la sedante e
hipntica. El meprobamato signific un avance en la diferenciacin entre ansiolisis y sedacin.
Las BZD se acercaron al ansioltico ideal porque, aunque a dosis elevadas producen sedacin
y sueo, es posible manejarlas con mayor eficacia y menor riesgo. Recientemente, la
introduccin de ansiolticos no benzodiacepnicos, como la buspirona, cuyo mecanismo de
accin no est relacionado con la transmisin GABA y que carecen de acciones sedante,
anticonvulsionante y relajante muscular, ha supuesto un nuevo paso hacia delante en la
definicin de la accin ansioltica. Adems, el anlisis de la accin molecular de los frmacos
ansiolticos, est contribuyendo a revelar las anomalas neuroqumicas que acompaan los
diversos cuadros de ansiedad y a conseguir su normalizacin o ajuste, mediante molculas
farmacolgicas.8
C. Alternativas a la medicacin[editar]
El tratamiento psicoteraputico puede ser una alternativa eficaz a la medicacin. 9 La terapia de
exposicin es un tratamiento recomendado para la trastornos de ansiedad de tipo fbico.
La terapia cognitiva conductual (TCC) es eficaz para el tratamiento del trastorno de
pnico, trastorno de ansiedad social, trastorno de ansiedad generalizada (TAG), y el trastorno
obsesivo-compulsivo (TOC). Los profesionales de la salud tambin pueden recomendar
recursos de autoayuda para el manejo de la ansiedad. 10 La TCC ha mostrado su eficacia para
el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada, y posiblemente ms eficaz que los
tratamientos farmacolgicos a largo plazo. 11 Algunas veces la medicacin se combina con
psicoterapia, aunque la investigacin no ha demostrado una superioridad clara de la
combinacin de la farmacoterapia y la psicoterapia, frente a a la monoterapia de cada una de
ellas por separado.12
Sin embargo, aunque la TCC puede tener un xito superior al 50%, todava puede resultar
insuficiente para muchos individuos. En estos casos, se puede recomendar el uso combinado
de antidepresivos y ansiolticos.
D. Clasificacin de ansiolticos (Grupo de frmacos)[editar]
Desde un punto de vista funcional, los ansiolticos se clasificaron de la siguiente manera: 8

Los
que
producen,
adems,
un
efecto
sedantehipntico: benzodiacepinas, barbitricos y meprobamato.

Los agonistas parciales de los receptores 5-HT1A, las azaspirodecanodionas buspirona,


ipsapirona y gepirona.

Los que producen, adems, un bloqueo de algn componente vegetativo (sistema


nervioso autnomo): antihistamnicos, neurolpticos, antidepresivos (tricclicos, inhibidores
de la recaptacin de 5-HT e inhibidores de la MAO) y bloqueadores beta-adrenrgicos. Son
frmacos de muy diversa naturaleza qumica y farmacolgica, cuyo nexo es ejercer en
ocasiones una accin ansioltica y sedante, y bloquear las manifestaciones de algn
componente del sistema nervioso vegetativo. Los antidepresivos tricclicos, los inhibidores
de la recaptacin de 5-HT y los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) muestran
eficacia ansioltica en trastornos ansiosos cuyo sntoma principal consiste en ataques de
pnico.
1. Barbitricos[editar]
Clsicamente los barbitricos y el meprobamato han sido utilizados en el tratamiento de la
ansiedad.13 Los barbitricos ejercen un efecto ansioltico ligada al efecto sedativo que causan.
El riesgo de abuso y adiccin de los barbitricos es elevado. El consenso actual desaconseja el
uso de estos medicamentos para tratar la ansiedad, por lo que su prescripcin est en desuso,
pero pueden ser tiles para el tratamiento a corto plazo del insomnio, cuando el tratamiento con
BZD fracasa.
2. Benzodiacepinas[editar]

Las benzodiacepinas (BZD) se prescriben para el alivio a corto plazo de la ansiedad patolgica
discapacitante. Las BZD tambin puede estar indicada para cubrir los perodos latentes
asociados con los medicamentos prescritos para el tratamiento de un trastorno de ansiedad
subyacente. Son empleados para tratar una variedad de condiciones y sntomas que
normalmente son la primera eleccin cuando se necesitan depresores del SNC a corto plazo.
El uso a largo plazo puede ser indicado para trastornos de ansiedad severos. Hay un riesgo de
desarrollo sndrome de abstinencia al retirar el frmaco, con un efecto rebote posterior, en uso
continuado superior a dos semanas, y si el paciente prolonga el tratamiento ms all de este
perodo puede producirse efecto tolerancia y desarrollo de dependencia.14 Tambin la
acumulacin del metabolito del frmaco benzidiacepnico puede producir efectos adversos. 15
La mayor parte de las BZD producen ansiolisis, sedacin (a dosis altas), hipnosis, efectos
anticonvulsivantes y miorrelajacin central. Para la ansiedad generalizada inespecfica, parece
tener poca importancia la BZD que se seleccione, 16 pero a la vista de su eficacia relativa para
algunos de estos efectos y de sus propiedades cinticas, algunas pueden tener una indicacin
ms clara en una determinada circunstancia clnica. El grado en que se genera tolerancia a los
efectos ansiolticos de las BZD es motivo de controversia. Sin embargo, hay pruebas de que no
surge tolerancia importante a todos los efectos de estos medicamentos, porque algunos efectos
de las dosis agudas en la memoria persisten en pacientes que los han usado durante aos. 17
Las benzodiacepinas incluyen:

Alprazolam

Flurazepam

Bromazepam

Lorazepam

Ketazolam

Oxazepam

Clordiazepxido

Temazepam

Clonazepam

Triazolam

Clorazepato

Midazolam

Diazepam
El efecto ansioltico de las mismas se produce en dosis moderadas. A altas dosis se producen
los efectos sedantes e hipnticos.18
El tofisopam es un derivado benzidiacepnico atpico, 19 que se comercializa en varios pases
europeos, que al igual las BZD posee efecto ansioltico, pero que al no actuar en el receptor
GABA no tiene efecto anticonvulsivo, sedante, antiespasmoltico, ni amnsico. 20 Tofisopam est
indicado para el tratamiento de la ansiedad y el sndrome de abstinencia del alcohol.
3. Anlogos de las benzodiacepinas[editar]
Los anlogos de benzodiacepinas conocidas coloquialmente como "frmacos Z" son otra clase
de psicoactivos distintas en estructura qumica a las BZD, pero similar en su perfil
farmacodinmico, con parecidas indicaciones, efectos secundarios y riesgos. 21 22
La mayor parte de estos frmacos son prescritos como sedantes e hipnticos. Sin embargo
dentro de esta categora destacan como ansiolticos algunos frmacos de reciente aparicin
como el abecarnilo, un agonista parcial del receptor de las benzodiacepinas. El abecarnilo no
ha sido todava aprobado para su uso en humanos y actualmente est siendo usado para
investigar el desarrollo de nuevos frmacos ansiolticos y sedantes. 23 y como sustituto menos
adictivo para tratar la dependencia de las BZD.24
Abecarnilo produce principalmente efectos ansiolticos y comparativamente menor efecto
sedativo y miorelajante.25 26
4. Derivados del difenilmetano[editar]
Los
derivados
del
difenilmetano
son antihistamnicos de
primera
generacin
como hidroxicina, difenhidramina y captodiamo que poseen cierta accin ansioltica dbil,
aunque a dosis elevadas producen sedacin intensa. 27 El efecto secundario de somnolencia
que presentan estos antihistamnicos de primera generacin ha llevado a su utilizacin en el
tratamiento del insomnio, incluso como especialidades farmacuticas publicitarias. 28 Su utilidad
est limitada a los pacientes con personalidad proclive a la adiccin, alcohlicos, enfermos que
no responden a otros tratamientos, o para la deprescripcin de las BZD.
Otros antihistamnicos incluyen clorfeniramina, prometazina y doxilamina. Son frmacos
sedantes utilizados principalmente para tratar el insomnio, pero sus numerosos efectos
secundarios anticolinrgicos, la posibilidad de alteraciones cognitivas, la somnolencia diurna, el
riesgo de acumulacin debido a su vida media larga, as como el desconocimiento del rango de

dosis efectivo para el tratamiento del insomnio, hacen que su balance beneficio-riesgo sea
desfavorable.28
Hidroxicina[editar]
La hidroxicina es un antiguo antihistamnico originalmente aprobado para su uso clnico por
la FDA americana en 1956. Posee propiedades ansiolticas adems de las propias como
antihistamnico, y tiene licencia para su uso en el tratamiento de la ansiedad. Tambin
muestra efectos sedativo en la medicacin preoperatoria o para inducir sedacin
postoperatoria.29 Ha mostrado ser tan eficaz y segura como las BZD en el tratamiento del
trastorno de ansiedad generalizada. 30 No obstante una revisin sistemtica concluye que en
base a la evidencia existentente no puede recomendarse hidroxicina para el TAG, aunque
comparado con otros agentes ansiolticos (BZD y buspirona), la hidroxicina fue equivalente
en eficacia, aceptabilidad y tolerancia.31
Captodiamo[editar]
Captodiamo es un antihistamnico sedativo y ansioltico derivado de la difenhidramina. Su
uso puede ser de utilidad para prevenir el sndrome de abstinencia de las BZD. 32
5. Antidepresivos[editar]
Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina[editar]
Artculo principal: Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina
Los inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina (ISRS) 33 son una clase de
frmacos utilizados tpicamente para tratar la depresin, trastornos de ansiedad, y
algunostrastornos de personalidad. Los ISRS se clasifican primariamente como
antidepresivos y se requiere la toma de dosis mayores a las prescritas para tratar la
depresin para que sean efectivos en tratar los trastornos de ansiedad. La mayora de ISRS
tienen propiedades ansiolticas. Al principio del curso del tratamiento pueden ser
ansiognicos debido alfeedback negativo a travs de los autoreceptores serotoninrgicos.
Por esta razn se pueden prescribir BZD para contrarrestar esta exarcebacin de la
ansiedad al principio del tratamiento.
Los
ISRS
usados
para
tratar
la
ansiedad
incluyen sertralina, fluoxetina, fluvoxamina, citalopram, escitalopram y paroxetina.34
Antagonistas e inhibidores de la recaptacin de serotonina[editar]
Los antagonistas e inhibidores de la recaptacin de serotonina (AIRSs) son un grupo de
frmacos, en su mayora de la clase qumica de las fenilpiperazinas, usados generalmente
como antidepresivos pero tambin como ansiolticos e hipnticos, que actan como
antagonistas de los receptores de serotonina e inhiben la recaptacin de serotonina,
norepinefrina, y/o dopamina. La mayora tambin actan antagonizando el receptor 1adrenrgico.
Destacan como ansiolticos trazodona, lorpiprazol y mepiprazol.
El mepiprazol, comercializado bajo el nombre Psigodal, fue utilizado en Espaa como
ansioltico
para
el
tratamiento
de
la
anteriormente
denominada neurosis
ansiosa.35 36 37 3839 Acta como un antagonista de los receptores 5-HT 2A y 1-receptor
adrenrgico.40 41 42
Inhibidores de la recaptacin de serotonina y noradrenalina[editar]
Los inhibidores de la recaptacin de serotonina y noradrenalina incluyen los
frmacos venlafaxina, y duloxetina. La venlafaxina, en su forma de liberacin prolongada, y
la duloxetina, estn indicadas para el tratamiento del TAG y sntomas de ansiedad. Los
ISRSN son tan efectivos como los ISRS en el tramiento de los trastornos de ansiedad. 43
Antidepresivos NaSSA[editar]
La mirtazapina es un antidepresivo noradrenrgico y serotonrgico especfico (NaSSA) de
relativamente reciente aparicin con perfil ansioltico 44 45 sedativo e hipntico que se se
prescribe en su uso fuera de indicacin para trastornos de ansiedad, entre ellos
TAG,46 47 TOC,48 49 y ansiedad social.48 50
Otro antidepresivo, la mianserina de la familia teraputica de los antidepresivos tricclicos
(TeCA) pero clasificado como NaSSA, muestra efecto ansioltico 51 52 e hipntico.
Inhibidores de la monoamino oxidasa[editar]

Los antidepresivos inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) actan bloqueando la


accin de la enzima monoamino oxidasa. Fueron los primeros antidepresivos existentes en
el mercado. Los IMAO (por ejemplo fenelzina y tranilcipromina) son muy eficaces para tratar
la ansiedad, pero debido a que interaccin con otros medicamentos y alimentos raramente
son prescritos.
La moclobemida es un IMAO reversible que no tienen restriccin diettica. Se utiliza
en Canad y el el Reino Unido. Carece de sndrome de abstinencia tpico de los ISRS y los
ISRNS, que tiene repercusiones tanto o ms importantes que el sndrome de abstinencia
propio de las BZD.
Antidepresivos tricclicos[editar]
Los antidepresivos
tricclicos,
entre
ellos imipramina, clomipramina, desipramina, amitriptilina, nortriptilina, doxepina y trazodona
, tambin tienen efectos ansiolticos, sin embargo sus efectos secundarios (boca seca,
sedacin, constipacin, hipotensin ortosttica, y ganancia de peso) son a menudo menos
severos que los ISRS, por lo que se considera un tratamiento de primera eleccin.
Otros antidepresivos[editar]
Opipramol[editar]
Opipramol es un antidepresivo y ansioltico utilizado en Alemania y otros pases
europeos.53 54 A pesar de que pertenece a la familia de frmacos antidepresivos
tricclicos (ATC), el mecanismo de accin del opipramol difiere de estos. 54 La mayora
de los ATCs actan como inhibidores selectivos de la recaptacin, pero el opipramol no.
En su lugar acta como un agonista del receptor sigma, entre otras propiedades. 54 Es
un derivado de iminoestilbeno, perteneciente al grupo de las dibenzazepinas.
El opipramol se utiliza normalmente en el tratamiento del trastorno de ansiedad
generalizada (TAG) y trastornos somatomorfos.55 53 Su ansiolisis se hace prominente
despus de solo una a dos semanas de la administracin crnica. Al principio del
tratamiento, opipramol es bastante sedante en su naturaleza debido a sus propiedades
antihistamnicas, pero este efecto se vuelve menos prominente con el tiempo.
Tianeptina[editar]
Tianeptina es un medicamento antidepresivo que se usa principalmente en el
tratamiento del trastorno depresivo mayor. Qumicamente es un antidepresivo tricclico
(TCA), pero sus propiedades farmacolgicas son diferentes. Muestra efecto ansioltico,
siendo eficaz en trastornos depresivos asociadas a ansiedad, 56 57 y se muestra til en el
tratamiento del espectro de los trastornos de ansiedad, incluyendo el trastorno de
pnico58 con una relativa carencia de sedacin como efecto adverso. Estudios recientes
indican que posee actividad anticonvulsiva y analgsica. 59
Agomelatina[editar]
Agomelatina es un antidepresivo melatoninrgico que ha mostrado efecto ansioltico en
roedores.60 Es significativamente ms eficaz que el placebo en el tratamiento del
TAG.61Hay tambin evidencia tentativa que sugiere su eficacia como monoterapia en el
TOC,62 63 64 65 as como en el trastorno de ansiedad social.66
Vortioxetina[editar]
Vortioxetina es un antidepresivo atpico, que acta como modulador y estimulador
serotoninrgico. Al igual que otros antidepresivos muestra tambin efectos
ansiolticos.67 La vortioxetina ha sido investigada como tratamiento para el trastorno de
ansiedad generalizada pero no demostr efecto superior al placebo. 68
Vilazodona[editar]
Vilazodona es un antidepresivo atpico inhibidor selectivo de la recaptacin de
serotonina y agonista parcial del receptor 5-HT 1A desarrollado para el tratamiento del
trastorno depresivo mayor que tambin muestra actividad ansioltica 69 y est siendo
investigado para el tratamiento del TAG.70
6. Neurolpticos[editar]

Los neurolpticos a dosis bajas tienen propiedades ansiolticas. Hay un inters creciente en el
uso de los nuevos antipsicticos atpicos en el tratamiento de los trastornos de ansiedad.
Estudios realizados con risperidona, olanzapina, quetiapina, aripripazol en conjuncin con
frmacos ISRS en patologas con un trasfondo ansioso tales como TAG, TOC y trastorno de
pnico, muestran una mejora en los sntomas. Sim embargo actualmente la FDA no ha
aprobado el uso de estos frmacos en el tratamiento del TAG. Dados sus importantes efectos
secundarios, incluida la discinesia tarda, debe restringirse su uso a los individuos que no
responden a otra medicacin, a los pacientes cuya ansiedad forma parte de un cuadro
esquizofrnico y a ancianos que padecen primariamente de agitacin.
7. Simpaticolticos[editar]
Betabloqueantes[editar]
Los bloqueadores beta-adrenrgicos, como el propranolol, bloquean los receptores
postsinpticos B-adrenrgicos evitando el exceso de neurotransmisin noradrenrgica
por lo que son tiles para controlar las manifestaciones somticas de carcter
adrenrgico (autonmico),13 como taquicardia, palpitacin, sudoracin, temblor, etc.
propia de la ansiedad. Su accin se limita a suprimir las manifestaciones somticas sin
interferir en los mecanismos cerebrales de la ansiedad; de hecho, los resultados son
ms evidentes para el mdico que para el propio enfermo. 8 Se pueden utilizar solos o
en combinacin con BZD.13
Aunque los betabloqueantes tienen efectos ansiolticos a nivel somtico, no se utilizan
habitualmente como ansiolticos ni estn aprobados para este uso. 71 72
El propranolol fue el primer beta bloqueante efectivo producido. Es un betabloqueante
no selectivo, lo que significa que bloquea la accin de la epinefrina tanto en los
receptores adrenrgicos 1 como en los receptores adrenrgicos 2. Puede utilizarse
para atenuar manifestaciones fsicas de la ansiedad tales como los temblores o el
miedo escnico o incluso para ayudar a dormir
Alfabloqueantes[editar]
Los alfabloqueantes se pueden utilizar para tratar la ansiedad y el pnico, como el
trastorno de ansiedad generalizada, trastorno de pnico o trastorno de estrs
postraumtico. Los agonistas de los receptores adrenrgicos alfa-2, como
la clonidina y guanfacina, actan en los autorreceptores noradrenrgicos para inhibir la
activacin de las clulas en el locus ceruleus, reduciendo efectivamente la liberacin de
norepinefrina cerebral.73
La clonidina se puede usar para aliviar los sntomas de abstinencia asociados con el
uso a largo plazo de narcticos, alcohol, benzodiazepina y la nicotina. La clonidina
tambin tiene varios usos fuera de indicacin, y pueden ser recetados para el
tratamiento de trastornos psiquitricos, como el estrs, trastornos del sueo, y la
hiperactivacin causada por el trastorno de estrs postraumtico, trastorno lmite de la
personalidad y otros trastornos de ansiedad.74 75 76 77 78 79 80 81
La guanfacina puede ser utilizada en el tratamiento de la ansiedad, como el trastorno
de ansiedad generalizada y los sntomas del trastorno de estrs post-traumtico. La
guanfacina y otros agonistas del receptor 2A tienen accin ansioltica, 82 reducen la
excitacin simptica en las respuestas emocionales de la amgdala, y fortalece la
regulacin cortical prefrontal de la emocin, accin y pensamiento. Debido a su vida
media prolongada, tambin mejora el sueo interrumpido por pesadillas en pacientes
con TEPT.83Todas estas acciones probablemente contribuyen al alivio de la
hiperexcitacin, re-experimentacin de la memoria, y la impulsividad asociada con
trastorno de estrs postraumtico.84 Sin embargo, un estudio reciente no mostr ningn
beneficio para los pacientes que sufren de trastorno de estrs postraumtico. 85
La prazosina, otro alfabloqueante, su utiliza para tratar la hipertensin y la ansiedad,
TEPT y trastornos de pnico. Es un antagonista alfa-adrenrgico, especfico de los
receptores alfa-1.
8. Agonistas parciales de los receptores 5-HT1A[editar]
Las azapironas o azaspirodecanodionas representan un nuevo grupo de frmacos ansiolticos
agonistas del receptor 5-HT1A cuyo principal representante es la buspirona, junto con
la gepirona, ipsapirona,8 tandaspirona y flesinoxano.86

Las azapironas aprobadas actualmente para su uso clnico son la buspirona y la tandospirona.
Su perfil farmacolgico es distinto al de las BZD, pues su mecanismo de accin no est
vinculado al receptor GABA y carecen de accin hipntica, anticonvulsivante y miorrelajante.
No alteran la memoria, no provocan trastornos cognitivos o psicomotores y no interactan con
el alcohol ni otros depresores del SNC.
Las azapironas parecen ser superiores al placebo en los estudios a corto plazo, de cuatro a
nueve semanas, pero es posible que no sean superiores a las BZD. Las azapironas pueden ser
tiles en el tratamiento de TAG, en particular para los pacientes que no han tomado BZD con
anterioridad. No obstante es posible que las azapironas no sean superiores a las BZD y
parecen no ser tan aceptables como las BZD. Los efectos secundarios son leves y no graves. 87
La buspirona esta aprobada para el tratamiento del TAG. Es un agonista parcial del receptor 5
HT1A. Los efectos completos no aparece hasta semanas despus de iniciar la terapia. Este
tiempo de retraso en la respuesta y la necesidad de dosificacin progresiva le convierten en
una opcin menos atractiva respecto a los ansiolticos de accin inmediata, para el tratamiento
del TAG.43 No interacta con otros frmacos (barbitricos, alcohol), no produce sedacin, ni
abstinencia13 y su efecto ansioltico es tan eficaz como el diazepam.88
La buspirona y flesinoxano muestran eficacia en el alivio de la ansiedad89 y de la depresin,90 y
la buspirona y tandospirona estn aprobados para esas indicaciones en diversas partes del
mundo.
9. Agonistas parciales del receptor GABA-benzodiacepnico[editar]
El funcionamiento del sistema gabrgico relacionado con la ansiedad ha sido investigado para
lograr nuevos frmacos ansiolticos diferentes a las BZD. 91 En este sentido estn siendo
investigados nuevos agentes como la pagoclona, suriclona, suproclona y pazinaclona,
pertenecientes a la familia qumica de las ciclopirrolonas, agonistas parciales del receptor
GABA.
La pagoclona es un ansioltico que se ha ensayado en humanos en el trastorno de pnico y
TAG, sin presentan los efectos adversos amnsicos o sedantes de las BZD, 91 pero no se ha
comercializado para este fin. Su comercializacin se dificulta por las dudas sobre su potencial
de abuso y la seguridad del frmaco en su consumo a largo plazo. 92 La pagoclona est siendo
investigada para mejorar la fluidez verbal en la tartamudez. 93
Suriclona, es otro nuevo frmaco sedativo y ansioltico 94 95 de la familia de las ciclopirrolonas
an en fase de investigacin cuyo mecanismo de accin se basa en modular los receptores
GABAA, siendo ms subtipo-selectiva que las BZD. 96 Suproclona, es estructuralmente
semejante a la suriclona y con parecido mecanismo farmacolgico.
Pazinaclona tiene efecto ansioltico, relativamente selectivo, y sedativo que aparece cuando se
administra en altas dosis,97 pero muestra menor efecto amnsico que las BZD. 98Es un agonista
parcial del receptor GABAA, siendo ms subtipo-selectivo que la mayora de BZD. 99
10. Inhibidores selectivos de la recaptacin de GABA[editar]
Es representativo la tiagabina, inhibidor del transportador GAT-1 del GABA, que ha demostrado
ansiolisis en personas con trastornos de ansiedad resistente al tratamiento convencional y
pacientes con trastorno de estrs postraumtico (TEPT).91
11. Antiepilpticos[editar]
Pregabalina[editar]
El antiepilptico pregabalina muestra efectos teraputicos tan eficaces como
el lorazepam, alprazolam y venlafaxina, despus de la primera semana de uso, y sus
efectos son ms consistentes para tratar los sntomas psquicos y somticos. El
tratamiento a largo plazo muestra efectividad continuada sin desarrollo de tolerancia, y
a diferencia de las BZD, no alteran la arquitectura del sueo y produce menos deterioro
cognitivo y psicomotor. Tiene poco potencial de abuso y dependencia y puede ser
preferidas a las BZD por esta razn.100 101
Gabapentina[editar]
La gabapentina es un frmaco antiepilptico con accin gabargica estrechamente
relacionado con la pregabalina con el mismo mecanismo de accin, que tambin ha
demostrado eficacia como ansioltico en el tratamiento de GAD 102 , fobia social,
trastorno de pnico, TOC y pacientes con ansiedad comrbida. 91 . A diferencia de la
pregabalina, no ha sido especficamente aprobado para el TAG, pero se prescribe con
frecuencia fuera de indicacin para tratar el TAG.103 Es probable que sea de similar

utilidad en la gestin de esta condicin, y en virtud de estar actualmente fuera de


patente, tiene la ventaja de ser significativamente ms econmica. 104
12. Neuroesteroides[editar]
La pregnenolona es un neuroesteroide involucrado en la esteroidognesis. El sulfato de
pregnenolona es antagonista del receptor GABA B que incrementa adems la neurognesis en
el hipocampo y muestra actividad neuroprotectora. En el aspecto clnico la pregnanolona se
comporta como ansioltico a dosis bajas (siendo ansiognica a dosis altas). 91
La allopregnanolona (ALLO), otro neuroesteroide endgeno pregnano inhibitorio que se
sintetiza a partir de progesterona,105 es un potente modulador alostrico positivo del receptor
GABAA, por lo que tiene efectos similares a los frmacos que actan en este receptor como las
BZD, incluyendo efecto ansioltico, sedante y anticonvulsivo. 105 La ALLO y la
tetrahidroxidesoxicorticosterona muestran significativa actividad ansioltica. 91
13. Miscelnea[editar]
cido hopantnico[editar]
El cido hopantenico es un frmaco nootrpico que acta en el sistema nervioso
central. Es es un homlogo de cido pantotnico, y estructuralmente es la amida del
cido D-pantoato y -aminobutrico (GABA). Formulado como sal de calcio, se utiliza en
la Federacin de Rusia comercializada como Pantogam para una variedad de
trastornos neurolgicos, psicolgicos y psiquitricos. 106 Las tiendas de suplementos y
frmacos en lnea que lo comercializan aseguran que reduce la ansiedad, elevar el
humor y combina un efecto estimulante leve con relajacin. El mecanismo de accin es
un efecto directo en el complejo de canal del receptor GABA-B.
Benzoctamina[editar]
La benzoactamina es un derivado del dibenzo-biciclo-octadieno que posee propiedades
ansiolticas y sedativas. Clnicamente se utiliza en el tratamiento de pacientes
ambulatorios ansiosos para controlar la agresin, enuresis, fobias y desajustes
menores sociales en nios. Siendo un ansioltico relativamente nuevo, su popularidad
se ha incrementado como resultado de ser capaz de tener efectos ansiolticos y
sedativos comparables a otros frmacos ansiolticos sin el riesgo de depresin
respiratoria. Sus efectos farmacolgicos son comparables al diazepam,107 108 pero a
diferencia de este posee efectos antagnicos en la epinefrina, norepinefrina, y parece
reducir la rotacin de serotonina. Los estudios apuntan a que la reduccin de
serotonina, epinefrina y norepinefrina, son una causa parcial de sus efectos
farmaclogicos y fisiolgicos.109
Bromantan[editar]
Bromantan es un estimulante con propiedades ansiolticas desarrollado en Rusia a
finales de la dcada de los 80 que acta principalmente inhibiendo la recaptacin de
dopamina y serotonina en el cerebro, aunque tambin tiene efecto colinrgico a altas
dosis. Los resultados de los estudios sugieren que la combinacin del efecto
psicoestimulante y ansioltico es efectiva para tratar manifestaciones astnicas.
Cannabidiol[editar]
Cannabidiol (CBD) es una cannabinoide presente en la cannabis sativa, cannabis
indica y cantidades marginales en la cannabis ruderalis. Esta disponible en los Estados
Unidos en los estados en la que se ha legalizado para su uso mdico. No se ha
establecido letal dosis (LD50). En cepas salvajes se produce en grandes cantidades
junto al cannabinoide psicoactivo tetrahidrocannabinol. Cepas especiales de cannabis
se cultivan para producir grandes cantidades de cannabidiol con la sntesis de THC
significativamente reducida. Existen formulaciones especficas en el mercado de USA
para tratar la ansiedad con un proporcin 18:1 de CDB respecto a THC.
Cicloserina[editar]
La cicloserina es un aminocido de estructura inusual producido por algunas bacterias,
con actividad antibitica en la micobacteria de la tuberculosis. Desde que se descubri
que la cicloserina es capaz de cruzar la barrera hematoenceflica y penetrar en el
sistema nervioso central, numerosos estudios se han llevado a cabo para ensayar la
eficacia como ansioltico110 en trastornos psiquitricos, como trastornos de ansiedad,
estrs postraumtico, TOC, trastorno de pnico,111 112 y trastorno de fobia social.113

La D-cicloserina, usada en conjuncin con terapias cognitivo-conductuales, promueve


la extincin de una gran variedad de trastornos de ansiedad y estrs. 111 112 Estos
trastornos y fobias son el resultado de la perpetuacin de memorias patolgicas de tipo
fbico.111 112
Emoxipina[editar]
Emoxipina es un antioxidante que tambin posee efecto ansioltico. Qumicamente su
estructura se asemeja a la piridoxina, una forma qumica de la vitamina B6.
Etifoxina[editar]
Etifoxina es un agente ansioltico y anticonvulsivo 114 utilizado en los trastornos de
ansiedad, con efecto similar a las BZD, pero estructuralmente distinta y sin unin a los
receptores benzodiacepnicos. Etifoxina potencia la funcin del receptor GABAA
mediante una modulacin alostrica positiva y un mecanismo indirecto que implica la
activacin de los receptores perifricos similares a los benzodiacepnicos
(PBRs).115 Comparado a lorazepam es ms eficaz y tiene pocos efectos
secundarios.116 Sin embargo su consumo se ha asociado a hepatitis.117
Fabomotizol[editar]
Fabomotizol (comercilizado como Afobazole) es un frmaco ansioltico comercializado
en Rusia a principios de la dcada de 2000. Su mecanismo de accin est poco
definido, aunque se estima que puede tener actividad GABArgica, promotora de la
liberacin de NGF y BDNF, antagonismo del receptor MT1 y MT3, y agonismo
sigma.118 119 120 121 122Los ensayos clnicos muestran que es bien tolerado y tiene una
eficacia razonable en el tratamiento de trastornos de ansiedad. 123
Fenaglicodol[editar]
El fenaglicodol es un tranquilizante menor y sedante con propiedades ansiolticas y
anticonvulsivas.124 125 Estructural y farmacolgicamente est relacionado con el
meprobamato, aunque no es un carbamato.126 127
Fenibut[editar]
El fenibut es el cido -fenil--aminobutrico, un agente psicoactivo gabargico, anlogo
del neurotransmisor natural GABA (cido gamma-aminobutrico), al igual que el
principio activo de la pregabalina.
Mebicar[editar]
Mebicar o mebicarum, comercializado en Rusia como Adaptol, es un psicotrpico, con
actividad principal ansioltica,128 129 130 131 132 producido en Latvia y usado en el Este de
Europa133 que produce un efecto en la estructura que regula la actividad lmbicoreticular, particularmente en la zona del hipotlamo asociada a las emociones, as
tambin como en los cuatro sistemas mediados por neurotransmisores (actividad
GABArgica, colinrgica, serotoninrgica y adrenrgica). Mebicar disminuye los niveles
de noradrenalina, incrementa el nivel de serotonina, sin efectos en el sistema
dopaminrgico y sin mostrar actividad colintica.128
Mentil isovalerato[editar]
El mentil isovalerato es un aditivo alimentario saborizante134 que se comercializa como
frmaco sedante-ansioltico en Rusia bajo el nombre Validol. Administrado por va
sublingual produce efecto sedativo suave, con accin dilatadora vascular y refleja
moderada al estimular los receptores nerviosos sensoriales de la mucosa oral seguido
de la liberacin de endorfinas. Validol es prescrito en Rusia para tratar y aliviar los
trastornos de ansiedad.135 136 137 Tambin se utiliza para aliviar la ansiedad y la
irratibilidad asociada al sndrome de abstinencia a la nicotina. 134
Racetamos[editar]
Algunos
frmacos nootrpicos de
la
familia
de
los
racetamos
como
el aniracetam muestra efectos ansiolticos.138
Selank[editar]
Selank es un pptido ansioltico desarrollado por el Instituto de Gentica Molecular de
la academia de ciencias rusa. Es un anlogo del pptido humano tuftsina, al que imita
se efecto. Ha mostrado modular la expresin de la interleucina-6 (IL-6) y afectar el
balance de las clulas citoquinas T helper. Hay evidencia de que tambin puede
modular la expresion del BDNF en roedores.
Tenoten[editar]
Tenoten es una frmula farmacutica que contiene dosis ultrabajas de anticuerpos de
protenas S-100, comercializada en Rusia con propiedad ansiolticas, antiestrs y
adaptognica.139 Tambinn es prescrita como frmaco neuroprotector, antiamnsico,

antihipxico, antiastnico y antidepresivo. El mecanismo de accin es probablemente


relacionado a la modificacin de la actividad funcional de las protenas endgenas S100 y sus ligandos. Esto conduce a realizar un efecto GABA-agonista y a recuperar la
neurotransmision GABArgica. Clnicamente facilita el sueo, reduce las
manifestaciones de ansiedad, mejora la memoria y alivia la astenia. 140
14. Fitoterapia[editar]
Numerosas plantas y compuestos derivados de las mismas tienen propiedades ansiolticas y
pueden ser empleados como terapia farmacolgica en los trastornos de ansiedad.
La evidencia cientfica actual sustenta el uso crnico (es decir, superior a un da) de las
siguientes hierbas en el tratamiento de una amplia gama de trastornos de ansiedad en los
ensayos clnicos humanos: Piper methysticum, Matricaria recutita, Ginkgo biloba, Scutellaria
lateriflora, Silybum
marianum, Passiflora
incarnata, Withania
somniferum,Galphimia
glauca, Centella asiatica, Rhodiola rosea, Echinacea spp., Melissa officinalis y Echium
amoenum. En cambio, la evidencia actual no soporta el uso de Hypericum perforatum y
Valeriana spp. para cualquiera de los trastornos de ansiedad. Actividad ansioltica aguda se ha
encontrado en Centella asitica, Salvia spp., Melissa officinalis, Passiflora incarnata y Citrus
aurantium. Bacopa monnieri ha mostrado efectos ansiolticos en personas con deterioro
cognitivo.141
Es objeto de discusin cientfica la aplicacin teraputica del tratamiento a base de plantas
psicotrpicas para los trastornos de ansiedad, especficamente Psychotria viridis,Banisteriopsis
caarti (ayahuasca), Psilocybe spp. y el cannabidiol enriquecido (bajo tetrahidrocannabinol ( (9)
THC)) Cannabis spp.141
A continuacin se detallan las hierbas que han mostrado algn tipo de efecto ansioltico. 141

Abies pindrow: se emplean las partes areas de la planta, que tiene una larga tradicin
en India como tratamiento de la ansiedad, y se ha sugerido su utilidad en el tratamiento de
los trastornos de ansiedad;142 el extracto etanlico de sus hojas hojas muestran efectos
ansiolticos significativos en todos los paradigmas de la ansiedad. 143

Achillea millefolium.144

Albizia julibrissin: su extracto tomado oralmente en dosis altas posee efecto


antidepresivo y ansioltico145 en ratones, muy probablemente mediados por el receptor 5HT1A;146 aunque tambin muestra afinidad por el receptor 5-HT 2c;145 en Asia se utiliza el
extracto de corteza de julibrissin a los pacientes para tratar el insomnio, la diuresis, estenia
y confusin, y las flores comnmente para tratar la ansiedad, la depresin y el
insomnio;147 la corteza parece mostrar la actividad ansioltica, y las partes reas contienen
los flavonoides que le confieren efecto sedativo, que involucra al receptor
GABAA.148 149 tambin disminuye significativamente la latencia del sueo e incrementa la
duracin del sueo en sueo inducido por pentobarbital. 145

Aloysia polystachya: planta utilizada en la medicina tradicional de de Paraguay para el


tratamiento de las enfermedades nerviosas. Los estudios de laboratorio en modelos
murinos han mostrado una accin ansioltica, probablemente mediada por la interaccin
con el receptor gabargico GABA-A, sin accin sedativa aparente; 150 151 tambin muestra
propiedades antidepresivas.152

Apocynum venetum: A. venetum tiene una larga historia de uso en la medicina


tradicional china para calmar el hgado, calmar los nervios, disipar el calor, y promover
ladiuresis; recientemente, el t Luobuma se ha comercializado como sedante y un
suplemento anti-envejecimiento que se ha convertido cada vez ms popular en los
mercados de alimentos de salud de Asia oriental y el norte de Amrica. 153 muestra actividad
ansioltica
y
antidepresiva
(efecto
antidepresivo
comparable
al
antidepresivoimipramina);154 155 en modelos murinos; el extracto de sus hojas contiene el
flavonoide kaempferol una sustancia con actividad ansioltica comparable al diazepam,
actividad que est relacionada con el sistema GABArgico (receptor benzodiacepnico y el
5-HT1A).156 157

Annona spp.: varios extractos obtenidos de la especie Annona han mostrado ser
activas en el SNC y han sido utilizadas en la medicina tradicional; las hojas y la fruta de la
A. muricata presenta propiedades ansiolticas y sedativas; el extracto crudo tambin
muestra actividad en los receptores 5-HT 1A; la presencia de alcaloides tipo isoquinolinas,
nornuciferina y asimilobina representan esta actividad; el extracto de A. cherimolia, A.
glabra y A. montana son tambin activas en este subtipo de receptor; por otro parte el
extracto etanlico de A. muricata y A. diversifolia poseen actividad anticonvulsionante en

roedores; en el caso de la A. diversifolia este efecto es debido a palmitona (16hentriacontanona), una cetona lipoide;158 otras variantes de esta especie con inters
bioqumico-farmacolgico comprenden A. reticulata, A. purpurea y A. senegalensis.
Avena sativa: contiene el alcaloide avenina, con efecto psicoactivo; tradicionalmente ha
sido usada para tratar el insomnio, estrs, ansiedad, palpitaciones nerviosas, depresin y
agotamiento nervioso.159 160
Bacopa monnieri.161
Boswellia sacra: su resina contiene Incensol, que en ensayos con roedores muestra
actividad psicoactiva, siendo un potente agonista del receptor TRPV3 lo que confiere
actividad similar a los ansiolticos y antidepresivos; los canales TRPV3 en el cerebro
pueden jugar un rol en la regulacin emocional. 162 163 tambin parece modular la expresin
del BDNF y CRF.164
Casimiroa edulis: en estudios in vivo ha mostrado tener actividad ansioltica, 165 con
potencial efecto sedativo, antidepresivo166 y anticonvulsivo.167
Cannabidiol (cannabis sativa)
Cecropia glazioui
centella asitica (Gotu kola)
Citrus aurantium
Coriandrum sativum (Coriander)
Crataegus monogyna (Espino blanco majuelo)
Crocus sativus (Azafrn)
Davilla rugosa
Equinacea spp.
Equisetum arvense
Echium amoenum
Erythrina spp.
Eschscholzia californica) (Amapola de California)
Euphorbia hirta
Eurycoma longifolia
Galphimia glauca
Garcinia indica (Kokum).168
Gastrodia elata
Ginkgo biloba.161
Hypericum (Hierba de San Juan).161
Juncus effusus
Justicia spp.
El gnero lavandula spp., en especial Lavandula angustifolia (espliego) y Lavandula
latifolia muestran propiedades ansiolticas y sedativas, mejorando la calidad del
sueo.169 Tradicionalmente consideradas tnico y nervina, empleada para los espasmos y
palpitaciones nerviosas.170 El aceite de lavanda est aprobado como ansioltico
en Alemania bajo el nombre de Lasea.171 172 Puede ser til en el tratamiento en el
tratamiento de varios trastornos neurolgicos.173
Leea indica
Nauclea latifolia
Magnolia spp.
Matricaria chamomilla (manzanilla).161
Matricaria recutita
Melissa officinalis.161
Ocimum basilicum (albahaca): ansiedad, insomnio, sedante
Origanum majorana (mejorana)
Panax ginseng
Papaver rhoeas (amapola)
Passiflora spp.
Passiflora caerulea (flor de pasin o pasionaria)
Passiflora edulis.174

Passiflora incarnata.161
Peumus boldus (boldo)
Piper methysticum (Kava kava).175 176 177 161
Psychotria viridis
Rubus brasiliensis
Securidaca longepedunculata
Scutellaria lateriflora178 161
Rhodiola rosea
Salvia elegans (Pineapple Sage).179
Salvia officinalis.180
Salix alba (sauce blanco)
Sceletium tortuosum (kanna): planta de frica del Sur cuyos principios activos pueden
mejorar el humor y disminuir la ansiedad y estrs.181 182
Silybum marianum
Sonchus oleraceus
Sphaerathus indicus
Stachys lavandulifolia
Tilia spp.
Tilia europaea (tila)
Turnera diffusa
Teanina (camelia sinensis)
Uncaria rhynchophylla
Valeriana officinalis: por sus actividad ansioltica y sedativa 183 184 185 186 es comnmente
utilizada para tratar la ansiedad y el insomnio; sin embargo la evidencia actual no soporta
la eficacia o la seguridad de la valeriana en comparacin con placebo o el diazepam para
el tratamiento en los trastornos de ansiedad; 187 su efecto farmacolgico parece estar
mediado parcialmente a travs de la actividad agonista GABA y la modulacin alostrica
positiva del receptor GABAA;188 189 190 tambin es agonista parcial del receptor
serotoninrgico 5-HT5a,191 receptor asociado al control de la conducta emocional.
Withania somnifera (Ashwaghandha)
Zizyphus jujuba

E. Frmacos, suplementos y sustancias sin prescripcin mdica[editar]


Picamilon es una profrmaco que combina niacina con GABA que cruza la barrera
hematoencefalica y se hidroliza a GABA y niacina. Se teoriza que el GABA que se libera en el
proceso metablico activa los receptores GABA, con potencial respuesta ansioltica. 192 193
Los antihistamnicos clorfeniramina y difenhidramina tienen efectos hipnticos y sedativos con
propiedades ansiolticas medias en su uso fuera de indicacin. Estos frmacos estn
aprobados para tratar alergia, rinitis y urticaria.
La melatonina tiene tambin efecto ansioltico, comnmente mediado por el sistema
benzodiacepnico/GABArgico. Ha sido utilizada experimentalmente como un medicamento
preoperatorio para anestesia general en ciruga.
El inositol en algunos ensayos clnicos ha mostrado ser superior a fluvoxamina disminuyendo
los episodios de ataque de pnico y con menos efectos secundarios.
El magnesio muestra actividad antidepresiva y ansioltica.194 161
Garum armoricum es un extracto autolisado de protena natural extrado de las vsceras del pez
escolano azul (Molva dypterygia), que se encuentra en la la costa de la Pennsula Armonican
de Francia. Es rico en pequeos pptidos similares a los hipofisiotrpicos hipotalmicos y
algunos neurotransmisores. Estos pptidos actan o bien como precursores hormonales, o
mmicos de las encefalinas, endorfinas y cido -aminobutrico, teniendo efecto similar a los
ansiolticos. Los estudios realizados han mostrado una reduccion significativa de la puntuacin
en la escala de ansiedad despus de la administracin oral. Ademas posee propiedades
antiastnicas y cognitivo-promotor.195
F. Consideraciones al uso de ansiolticos[editar]
El uso de ansiolticos e hipnticos es problemtico. Las diferentes BZD parecen ser igualmente
eficaces para aliviar los sntomas de ansiedad; la seleccin depende de las

caractersticas farmacocinticas y farmacodinmicas del frmaco. Las causas tratables de


insomnio deberan ser estudiadas y corregidas antes de utilizar los hipnticos. En general
podemos
decir
que
las
BZD
de
accin
corta
o
intermediacomo
el alprazolam, lorazepam, oxazepam, temazepam, son preferibles para inducir sedacin o
sueo. Se deberan evitar las BZD de accin larga ya que el riesgo de acumulacin y toxicidad
est incrementado, facilitando, pues, la aparicin de somnolencia, empeoramiento de la
memoria y del equilibrio con riesgo de cadas y fracturas. El tratamiento de la ansiedad y del
insomnio debe ser limitado en el tiempo si es posible, ya que se puede producir tolerancia y
dependencia; adems, la retirada del frmaco puede hacer que vuelva a aparecer el insomnio y
la ansiedad. La buspirona es igualmente eficaz que las BZD en el tratamiento de la ansiedad
general; los pacientes mayores toleran dosis hasta de 30 mg/d. Como el comienzo de las
acciones ansiolticas es lento (hasta 2 o 3 sem) puede suponer una desventaja en el
tratamiento de casos urgentes.