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Juan Carlos Molina Munguia

• "No hay hombre más digno de estimación que el médico que,


habiendo estudiado la naturaleza desde su juventud, conoce las
propiedades del cuerpo humano, las enfermedades que le atacan
y los remedios que pueden beneficiarle y que ejerce su arte con
prudencia, concediendo igual atención al rico que al pobre.“

• "El mejor médico es el que conoce la inutilidad de


la mayor parte de las medicinas."
introducción
• Bloqueador competitivo: Antagonista superable, esto es, que puede
ser anulado si se incrementa la dosis del agonista.

• Bloqueador irreversible: Inhibidor no superable, por lo general,


debido a que forma un enlace covalente, por ejemplo la
fenoxibenzamina Los efectos pueden persistir por mayor
tiempo después de que el medicamento ha sido depurado
del plasma .

• Inhibidor unido por covalencia: Antagonista que se une de manera


irreversible a su receptor o a otro sitio de en enlace.
• Son medicamentos que al ser
introducidos en el organismo,
bloquean los efectos fisiológicos de la
estimulación simpática.

• Esta inhibición puede producirse


durante la síntesis, el almacenamiento
o la liberación del neurotransmisor
adrenérgico.
• Los antagonistas adrenérgicos
bloquean las acciones de los
neurotransmisores endógenos
adrenérgicos epinefrina y
norepinefrina.
– Tiempo de acción:
• Antagonista reversible depende:
– Vida media del fármaco
– Velocidad de disociación de su receptor*
• *Antagonista irreversible depende:
– De la síntesis de nuevos receptores (varios días)
• Se pueden clasificar en 2 grupos: antagonistas
de los receptores y antagonistas de las
neuronas (actúan sobre diferente receptores o
bloquean la neurona adrenérgica por
mecanismos diferentes de receptores).

• A través de receptores se pueden diferenciar en


antagonistas α y antagonistas β.
Los antagonistas a afectan estas funciones del
sistema simpático que tienen lugar a través
de los receptores a.
Fundamentalmente se encuentran en los:
• musculatura lisa
• nivel de los vasos y afectan al sistema
vascular.
• α Alfa bloqueante; con aplicación en
investigaciones sobre la función del sistema
nervioso autonómico y para el tratamiento
clínico del feocromocitoma, hipertensión y
la hiperplasia benigna de próstata.

• Impiden el efecto de las Catecolaminas en


los Receptores ALFA.
Antagonistas ALFA
• Reducción la liberación de
glucosa.
• Facilita la liberación de insulina.
• Reduce el tono muscular liso de
la próstata y del cuello de la
vejiga.
PROPIEDADES α1
• Cardiovascular
• Bloqueo α 1 vasodilatación, con  PA y  RP.
Especialmente si hay hipovolemia. Hipotensión
ortostática.
• Hiperplasia prostatica benigna
• Inhiben eyaculación.
• Facilitan congestión nasal
– Efecto “inversor” de adrenalina
– La  PA inicia reflejos baroceptores que  FC y GC
• Más si hay bloqueo α 2 en terminaciones simpáticas periféricas,
que  la liberación de NA y la estimulación β 1 en el corazón.
FARMACOS:

• DOXAZOSINA.
• ERGOTAMINA Y DERIVADOS (Efecto
mixto. A dosis bajas es agonista alfa).
• FENOXIBENZAMINA.
• PRAZOSIN.
• TERAZOSINA.
Antagonistas adrenérgicos α 2:
Propiedades
• α 2 presinápticos inhiben la liberación de NA y la activación
de α 2 en la región ponto bulbar inhibe la activación
simpática y  la PA (clonidina).
• Por tanto el bloqueo α 2 (con yohimbina) produce aumento
de la actividad simpática general α 1 y β 1 (con  PA)
• VASCULAR
– Incierta. α 2 contracción (vena safena) o vasodilatación por
liberación de NO. α 1 más frecuentes en venas dorsales mano
– Los efectos están mediatizados por las acciones centrales
Antagonistas adrenérgicos: otros
efectos
• Antagonistas α 1: inhibición trígono y
esfínter externo vejiga (más facilidad
urinaria)
• Antagonistas α 1A: inhibe la
contracción del músculo liso de la
próstata
• Antagonistas α 2 pancreáticos puede
facilitar la descarga de insulina
• Existen dos tipos de antagonistas α
-adrenérgicos:
• los que actúan en forma reversible y
los que actúan sin equilibrio de
masa, por unión covalente a estos
receptores.
• La duración de la acción de los
antagonistas reversibles depende de
su vida media en el cuerpo y al
tiempo que le toma para disociarse
del receptor y, no disminuyen la
respuesta máxima de del receptor.
Bloqueadores reversibles
• Alcaloides del cornezuelo de
centeno:
• Ergotamina y ergosina
• Ergotoxina: ergocristina-ergocriptina-
ergocornina
• Ergobasina y ergometrina
los alcaloides del cornezuelo
de centeno
• fueron los primeros agentes
bloqueadores que se descubrieron.
• Actúan como agonistas algunas
veces y como antagonistas parciales
en los receptores alfa-adrenérgicos,
serotinérgicos y también en los
receptores dopaminérgicos.
• Son derivados de la ergotamina
• la ergotoxina es la tiene la máxima
potencia bloqueadora alfa-
adrenérgica, está constituida por
una mezcla de tres alcaloides,
ergocornina, ergocristina y
ergocriptina la dihidrogenación de
estos alcaloiodes (Hydergina)
aumentan su poder alfa-bloqueador.
Efectos
• Los efectos de estos alcaloides se
manifiestan en el SNC y en la
estimulación directa del músculo liso.
• pueden revertir la respuesta presora
de la epinefrina a una respuesta
depresora.
• aumentan la presión arterial por
vasoconstricción perférica directa
Primera categoria
• Prazosina es un buen ejemplo de la
primera categoría
• mientras que la fenoxibenzamina es
un ejemplo de una droga alquilante
del receptor –α adrenérgico.
prazosina
• Piperazosina quinazolina
• Eficaz para controlar la hipertensión.
• Ejerce su efecto por vasodilatación,
actuando por bloqueo de los receptores alfa
1 postsinápticos.
• no aumentan la liberación neural de
norepinefrina
• Reduce el tono tanto arterial como el venoso
y se asocia con una reducción del retorno
venoso y del gasto cardiaco
• Bloqueo de adrenorreceptores α1 postsinápticos en venas y
arteriolas
• Vasodilatador periférico, disminuye la resistencia vascular
periférica y la presión arterial.
• Relaja la musculatura lisa de las vías urinarias y la vejiga, lo que
reduce la obstrucción urinaria en pacientes con hiperplasia
prostática.
• Se absorbe bien por vía oral. Biodisponibilidad: 50 – 70%
• Unión a proteínas plasmáticas 95%
• Concentración máxima después de 3 hrs.
• Vida media 2-3 hrs. Duración efecto: 4-6 hrs.
• Excreción renal

Indicaciones
ƒ Hipertensión arterial.
ƒ Insuficiencia cardíaca congestiva.
ƒ Síndrome de Raynaud.
ƒ Hipertrofia prostática benigna.
• Dosificación
Vía oral.
• Hipertensión: inicialmente, 0,5 mg/8-12 h
durante 4 días (dosis inicial al acostarse para
evitar colapso), incrementando a 1 mg/8-12 h
otros 4 días; dosis de mantenimiento: 3-20
mg/día, en dos tomas, preferentemente con las
comidas (dosis máxima: 20 mg/día).

• Cuando se administra junto con un diurético o


betabloqueante, la dosis de mantenimiento suele
ser menor.

• Insuficiencia cardiaca: inicialmente 0,5 mg/6-12 h


(dosis inicial al acortarse), incrementando a 4
mg/día repartido en dos tomas; dosis de
mantenimiento: 4-20 mg/día.

• Síndrome de Raynaud: inicialmente 0,5 mg/12 h


(dosis inicial al acortarse); dosis de
mantenimiento: 1-2 mg/día.

• Hipertrofia prostática benigna: inicialmente 0,5


mg/12 h durante 3-7 días (dosis inicial al
acostarse); dosis de mantenimiento y máxima: 2
mg/12 h
Contra indicaciones
• Obstrucción intestinal o esofágica o
cualquier grado de disminución del
diámetro de la luz del tracto
gastrointestinal.
• Insuficiencia hepática grave.
fentolamina
• Derivado de la imidazolina.
• Potenteantagonista competitivo alfa 1 y 2
• Reduce la RP
• Produce estimulación simpática del
corazon en mecanismos de respuesta a
los mecanismos barroreflejo
• Inhibe la respuestas de la serotonina
• Tiene también aplicación en la hipertensión arterial
inducida por cocaína cuando se tiende a evitar el uso
de beta bloqueantes y cuando los bloqueadores de
canales de calcio no son efectivos.

• En esos casos se prefiere la terapia intravenosa pues


una sola dosis en bolo tiende a causar una caída
precipitosa de la tensión arterial. Cuando se da en una
inyección, causa que se dilaten los vasos sanguíneos
aumentando el flujo de sangre. En la disfunción eréctil,
al inyectar fentolamina en el pene, aumenta el flujo
sanguíneo, produciendo una erección.
• Dilatador arterial, hipotensión
controlada, tratamiento de la crisis
hipertensiva en la manipulación
intraoperatoria del feocromocitoma,
tratamiento de la hiperreflexia
autonómica, tratamiento de la crisis
hipertensiva en el "rebote"

• Latencia: IV, 1-2 min; IM, 5-20 min.


• Efecto máximo: IV, 2 minutos; IM, < 30
min.
• Duración: IV, 10-15 min; IM, 30-45 min.
• Vida media 19 mint.
• Se elimina 10% vía renal
Dosis
• Dosis: en la hipertensión
arterial, de 1-5 mg IV según
respuesta. Infusión de 0.5-20
mcg/kg/min.
• En las extravasaciones de
vasoconstrictores, 5-10 mg en
10 ml de solución salina en el
área afecta durante 12 horas.
• Precauciones: No debe usarse adrenalina, efedrina,
dobutamina o isoproterenol para tratar la hipotensión
arterial inducida por fentolamina.

• El bloqueo de los receptores a adrenérgicos por la


fentolamina potencia el efecto beta-2 adrenérgico
vasodilatador de la epinefrina, efedrina, dobutamina e
isoproterenol. La hipotensión por fentolamina debe
tratarse con noradrenalina. Debe usarse con mucho
cuidado en pacientes con cardiopatía isquémica.
Terazosina
• Analogo estructural de la prazosina (misma
acción farmacológica)
• Biodisponibilidad mayor del 90%
• Vida media 12hrs. Duración de efecto 18 hrs.
• Se excreta sin cambios 10% en orina.
• Tratamiento de la hipertensión de la hipertrofia
benigna de
próstata
• Adultos: se recomienda comenzar con dosis orales de
1 mg/día tomado a la hora de acostarse.
• Según la respuesta del paciente, esta dosis puede
aumentarse a intervalos de 5 a 7 días, hasta una dosis
máxima de 20 mg/día
• Las dosis de mantenimiento más usuales oscilan
entre 1 y 5 mg una vez al día.
• En el caso de ser necesario un agente
antihipertensivo adicional o un diurético, la dosis de
terazosina se debe reducir, aumentándola luego
gradualmente. Si se interrumpe el tratamiento
durante varios días, la terapia deberá instaurarse
según el régimen inicial de administración
fenoxibenzamina
• propiedades anti-adrenérgicos mayormente
selectivo por el receptor α1.
• principal uso clínico es en el manejo de la
vasoconstricción producida en pacientes con
feocromocitoma y, por lo tanto, mejora las
cifras de tensión arterial.
• medio de un enlaze covalente dado por un
ión carbonio. Inhibiendo la captación de
catecolaminas
funcion
• Disminución de resistencia periférica
• Tambien inhibe las reacciones de la 5-HT
• (hidroxitriptamina), histamina y
acetilcolina
• Vida media 24hrs.
• Duración de efecto: 3-4 días
Dosis
• Tratamiento de feocromocitomas, tumores
de médula suprarrenal y neuronas
simpáticas (quirúrgico).
• 10mg 2 veces al día 1-3 semanas antes de
la operación.
• Hipertensión arterial en el feocromocitoma
y trastornos vasoespásticos (síndrome de
Raynaud)
• VO, 20 mg 3 o 4 veces al día, pero pueden
ser necesarias dosis hasta de 120 mg; IV,
0.5-2 mg/kg en 300 ml de solución
dextrosa al 5%.
• Obstrucción prostática benigana
• 10-20 mg por día
• produce sedación, disminución de la
presión arterial media, taquicardia
refleja, y moderado aumento del
gasto cardiaco, aumenta el flujo
sanguíneo renal, esplácnico y
cutáneo.
La yohimbina
• es un alcaloide muy semejante a la reserpina
• produce un bloqueo alfa de duración limitada
• bloquea los receptores periféricos de la serotonina.
• puede producir antiduiresis por liberación de la hormona
ADH.
• presentar un cuadro de excitación central con elevación
de la presión arterial, taquicardia, irritabilidad aumento
de la actividad motora y temblores
mecanismo
• atraviesa la barrera
hematoencefálica, la bloquea y
desplaza de los receptores y
antagonizar así su acción en SNC,
cardiovascular y respiratorio.
• La yohimbina en yobine
se presenta en frasco de
20 ml, con 2 mg/ml, en
Reverze viene en fco
amp. De 10 ml, con 10
mg./ ml.
• Se administra
endovenoso, en dosis
promedio de 0.11 mg/
Kg. de peso corporal, vía
IV lenta o IM.
dosis
• Se han estudiado 15 a 42 miligramos de clorhidrato de
yohimbina diariamente dividido en tres dosis (por ejemplo, 5.4 a
10 miligramos tres veces al día).

• Para la libido en mujeres, se han estudiado 5.4 miligramos tres


veces al día de clorhidrato de yohimbina. Para los efectos
sexuales secundarios causados por medicamentos
antidepresivos, 2.7 a 16.2 miligramos de clorhidrato de
yohimbina.

• Para la malfunción autonómica/ hipotensión ortostática, se han


estudiado 5.4 a 12 miligramos diariamente de yohimbina. Para
boca seca (xerostomia), se han estudiado 6 miligramos tres
veces al día de clorhidrato de yohimbina.
Uso de bloqueadores alfa
• feocromocitoma
• Es un raro tumor de la glándula
suprarrenal que provoca la liberación
excesiva de epinefrina y
norepinefrina, hormonas que regulan
la frecuencia cardíaca y la presión
arterial.
• Dolor abdominal • Tratamiento:
• Dolor torácico
• Sofoco
• El tratamiento
• Incremento del apetito consiste en la
• Irritabilidad extirpación del
• Nerviosismo tumor por medio de
• Palpitaciones una cirugía.
• Frecuencia cardíaca rápida
• El uso de la
• Dolor de cabeza intenso
• Sudoración
fenoxibenzamina
• Pérdida de peso • El uso de
bloqueadores alfa
Urgencias hipertensivas
• Receptores alfa
• Mas frecuente el labetatol
• Sobredosis de catecolaminas
• Supresión de clonidina y se puede
usar fentolamina.
• Beta bloqueante; útiles para una amplia gama de
condiciones clínicas, como la hipertensión arterial,
cardiopatía isquémicas, trastornos del ritmo
cardíaco y trastornos endocrinológicos, entre otras.
• Son los Antiadrenérgicos más utilizados.
• Impiden el estímulo producido por las catecolaminas
en los receptores BETA.
Clasificación
• Selectividad para bloquear los
receptores β1: atenolol,
metoprolol, acebutolol,
bevantolol y bisoprolol. La
cardioselectividad esta directamente
relacionada con la dosis, a mayor
dosis los receptores β2 también se
bloquean.
• Actividad simpáticomimetica
(parcial) intrínseca:
ciertos betabloqueadores estimulan
receptores β en la ausencia de
catecolaminas por ello son agonistas
parciales: acebutolol,
oxprenolol y pindolol.
Efecto estabilizante de membrana:
efecto que no suele observarse a dosis
terapéuticas pero que con sobredosis
es de relativa importancia. También
se lo ha relacionado con el efecto
anestésico de los β bloqueadores en
gotas oculares.
• Transformación hepática: propranolol,
metoprolol y timolol después de ser ingeridos
por vía oral sufren una amplia metabolización
hepática antes de llegar a la sangre (efecto de
primer paso), por lo que deben ser administrados
dos veces al día para lograr un efecto sostenido.
Atenolol, nadolol y betaxolol no presentan el
fenómeno del primer paso por lo que su
administración oral es una vez por día
MECANISMOS
• Acción antiarrítmica
• Tienen acción estabilizadora de membrana, inhiben las
compuertas de sodio voltaje-dependientes.
• Prolongan la duración del potencial de acción y el período
refractario efectivo por interferencia con los canales de
potasio.
• Con el bloqueo β1 cardiaco inhiben la acción de la
noradrenalina para inducir el incremento de la velocidad de
despolarización.
• La administración intravenosa de atenolol, en pacientes
infartados, disminuye la mortalidad por arritmias.
• Acción hipotensora
• responde a varios mecanismos como la reducción del gasto
cardiaco;

• disminución en la secreción de renina por bloqueo de


receptores β1 en el aparato yuxtaglomerular y de los
barorreceptores β2 de la arteria eferente del glomérulo; por
atenuación de las respuestas presoras de varios
barorreceptores.

• por reducción de la concentración intracelular de calcio y


por interferencia con la actividad de varias prostaglandinas.
• Acción cardioprotectora y de disminución
del trabajo cardiaco: se debe al efecto
cronotrópico e inotrópico negativo que ejercen
los betabloqueadores
• Acción hipoglicemiante: disminuyen la
glucógenolisis y la secreción de glucagón.
• Acción antihemorrágica: los
betabloqueadores disminuyen la presión portal y
el flujo venoso en várices esofágicas y gástricas,
previniendo el aparecimiento de sangrados.
Propranolol
• Es un fármaco beta bloqueador no
selectivo utilizado muy ampliamente en
el tratamiento de la hipertensión
arterial, la profilaxis de la angina de
pecho y en el control de ciertas
arritmias cardiacas.
• bloquea la acción de la epinefrina tanto
en receptores adrenérgicos β1 y
receptores adrenérgicos β2.
• Se absorbe casi por
completo por vía oral
• Biodisponibilidad 25%
(aumenta con la
ingestion concomitante
de alimentos)
• Vida media 3-5 hrs.
• Se fija en un 90% a las
proteínas plasmáticas
Dosis
• Antianginoso: 10-20 mg 3-4 veces
por día, hasta 320 mg/día si es
necesario.
• Antiarrítmico: 20-30 mg 3-4 veces
por día.
• Antihipertensivo: 40 mg 2 veces por
día, hasta 640 mg/día si es
necesario.
• Infarto miocárdico agudo: 180-240
mg/día.
• Feocromocitoma: 20-40 mg 3-4
veces por día.
• Tirotoxicosis: 10-40 mg 3-4 veces por
día.
Reacciones adversas
• Las más frecuentes son: depresión mental
(habitualmente reversible y leve), bradicardia
menor de 50 latidos por minuto, disminución de la
capacidad sexual, diarrea y mareos. En algunos
casos pueden aparecer frialdad de manos y pies
por circulación periférica disminuida, confusión
(especialmente en ancianos), alucinaciones, rash
cutáneo, ansiedad o nerviosismo, constipación
contraindicaciones
• Contraindicaciones: Asma bronquial, insuficiencia
cardíaca manifiesta, shock cardiogénico, bloqueo
aurículo-ventricular de segundo o tercer grado y
bradicardia sinusal (menos de 45 latidos por
minuto).

• Cuando se utiliza en infarto de miocardio está


contraindicado cuando la presión sistólica es
menor de 100 mmHg.
Metroprolol
• Es un bloqueador beta.
• Selectivo Beta 1
• Se usa para tratar la presión arterial alta (hipertensión).
• De combinación
• se usa para aliviar la angina (dolor de pecho) y para prevenir
que se presenten más ataques al corazón en aquellos
pacientes que hayan padecido anteriormente uno de estos
ataques.
• Se absorbe casi por completo por vía oral
• Biodisponibilidad de 40%
• Solo el 10% se excreta por vía renal sin modificación
• Vida media 3-4 hrs.
• Hipertensión: 100-200 mg diarios en una sola
dosis por la mañana o dividida en 2 veces
(mañana y noche). En ocasiones puede ser
necesario incrementar la dosis o añadir otros
agentes antihipertensivos.

• El tratamiento antihipertensivo a largo plazo


con metoprolol en dosis diarias de 200 mg
reduce la mortalidad total, incluido la muerte
súbita, y los problemas coronarios en
pacientes hipertensos.

• Angina de pecho: 100-200 mg al día


administrados en 2 tomas (mañana y noche).
En ocasiones puede ser necesario
incrementar la dosis o añadir otros agentes
antianginosos.

• Arritmias cardíacas: 100-200 mg diarios


administrados en 2 tomas (mañana y noche).
De ser necesario la dosis puede ser
aumentada o añadir otros agentes
antiarrítmicos.
• Infarto de miocardio: La dosis oral de
mantenimiento es generalmente de 200 mg
al día administrados en 2 tomas (mañana y
noche). Hipertiroidismo: 150-200 mg diarios,
Efectos secundarios y
contraindicaciones
• No es recomendable en asmáticos
• No usarse en pacientes con EPOC
• Es recomendable en diabéticos
• Alergia al metroprolol
• puede causarle somnolencia
• Mareos
• Sequedad de la boca
• Dolor de estomago
• depresión
• oral. - HTA : dosis usual inicial: 40 mg/día. Incremento gradual a
razón de 40 a 80 mg cada sem hasta lograr control óptimo.

• Dosis habitual: 80-320 mg administrados de una vez. Sólo muy


esporádicamente pueden necesitarse dosis > a 640 mg. -
Angina de pecho: dosis usual: 40 mg/día, incrementar
gradualmente en 40-80 mg a intervalos de 3 a 7 días hasta
obtener respuesta óptima sin que se presente bradicardia
excesiva.
• Dosis habitual de mantenimiento: 80-240 mg una vez/día. -
Arritmias cardíacas, especialmente las
catecolaminodependientes: dosis de mantenimiento
recomendada: 80-160 mg/día en 1 toma. –
Migraña: dosis inicial: 40-80 mg una vez/día.
Aumento gradual en incrementos de 40-80
mg hasta profilaxis óptima de la migraña.

• Dosis usual de mantenimiento: 80 -160 mg una vez/día.


Después de 4 a 6 sem de dar la dosis máxima de
mantenimiento, si no hay una respuesta satisfactoria,
suspender. I.R.: Clcr > 50 ml/min dosis cada 24 h. Entre 31-
50 ml/min cada 24-36 h. Entre 10-30 ml/min cada 24-48 h.
y < 10 ml/min cada 40-60 h.
• hipersensibilidad, asma bronquial,
bradicardia sinusal, bloqueo de la
conducción de 2º y 3 er grado, shock
cardiogénico e ICC
• Fármaco bloqueador de los receptores β1
cardioselectivo (con ligera actividad simpaticomimética
intrínseca)
• Indicado en medicina para el tratamiento de la
hipertensión, angina, y trastornos del ritmo cardíaco.
• Polvo blanco soluble en agua, poco soluble en alcohol
• Admon. Oral e intravenosa
• Se absorbe en el TGI disminuye absorción con alimentos
• Concentración max 2-3 hrs.
• 26% en unión con proteínas plasmáticas
• Vida media 3-4 hrs (metabolito diacetol 8-13 hrs)
• Eliminación 30-40% en orina
• Hipertensión:
• asociado a diuréticos tiazídicos,
aunque también se puede usar sólo.
se debe iniciar con dosis de 100 mg
dos veces al día.
• Si no se observa una respuesta
adecuada a la semana, las dosis
deben aumentar a 200mg dos veces
al día.
• En algunos caos, las dosis diarias
pueden requerir ser aumentadas en
incrementos de 100 mg a intervalos
de al menos 2 semanas hasta un
máximo de 400 mg dos veces al día.
• La dosis de mantenimiento se
encuentra entre los 400 y 800 mg
diarios.
• Los pacientes que muestren una
respuesta satisfactoria con 400 m
pueden recibir esta dosis en una sola
toma por la mañana. Dosis superiores
deben ser divididas en dos tomas
iguales.

• Angina Pectoris:
• La dosis inicial es de 200mg dos veces al día.
• Si después de dos semanas no se ha obtenido una
respuesta satisfactoria, la dosis se puede aumentar hasta
una máximo de 300 mg dos veces al día.

• La dosis usual de mantenimiento se encuentra entre 200 y


600 mg/día divididos en dos dosis En los pacientes
adecuadamente controlados con 400 mg diarios, se debe
intentar una menor dosis de mantenimiento de 100 mg dos
veces al día.
• Para el tratamiento de: Hipertensión arterial. Angina
de pecho. Arritmias cardiacas. Infarto del miocardio
después de su recuperación. Tratamiento a largo
plazo.
• Disminución del ritmo cardiaco y la contractibilidad
• Se absorbe 50% via oral
• 90% biodisponibilidad
• 3% se une a proteínas plasmáticas
• no debe ser empleado en las siguientes situaciones:
• hipersensibilidad conocida a la droga
• bradicardia
• choque cardiogénico
• hipotensión
• trastornos circulatorios arteriales periféricos severos,
• bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado,
• síndrome del seno enfermo
• acidosis metabólica
• feocromocitoma no tratado e insuficiencia cardiaca no controlada
• Hipertensión arterial: Una dosis única de 50 a 100 mg al día
suele ser suficiente en la mayoría de los pacientes, después
de una o dos semanas de tratamiento. En caso de necesitar
una mayor reducción de la presión arterial, pueden
añadirse al tratamiento otros antihipertensivos.

Angina de pecho: La mayor parte de los pacientes suelen


responder con 100 mg al día, administrados en una sola
dosis o con 50 mg administrados dos veces al día.

• Arritmias: Dosis única entre 50 y 100 mg al día suelen ser


suficiente para su control.
• Insuficiencia renal: Pacientes con una depuración de
creatinina entre 15 y 35 ml/min/1.73 m2, la dosis que
deben recibir es de 50 mg por día. Aquellos pacientes con
depuración de creatinina inferior a 15 ml/min/1.73 m2,
deben recibir 25 mg al día o 50 mg en días alternos.
Los pacientes que se encuentren en un programa de
hemodiálisis, recibirán 50 mg después de cada diálisis bajo
supervisión hospitalaria.
Utilizado en el tratamiento de hipertensión intraocular y
glaucoma
Solución oftálmica frasco con 100 ml con 0.25g de betaxolol
base
1-2 gotas en ojo afectado cada 12 hrs en adulto.

contraindicada en pacientes con bradicardia sinusal, bloqueo


auriculoventricular mayor al de primer grado, shock
cardiogénico o pacientes con insuficiencia cardiaca
manifiesta.
• Soluciones oftálmicas y gel.
• Gel cada g contiene 1 mg de timolol
• Cada ml de solución contiene 5mg de maleato de
timolol (efecto 24 hrs)
• Indicado en el tratamiendo de glaucoma a
hipertensión intraocular
• Efecto maximo alcanzado horas despues de
aplicado
• Bien absorbido, eliminado por orina.
• Se recomienda comenzar el tratamiento en el ojo
enfermo con una gota de Gel una vez al día.
• Aplique una gota en el fondo del saco conjuntival inferior
del ojo afectado cada 12 horas. Debido a que en algunos
pacientes la respuesta hipotensora al timolol puede
requerir varias semanas para estabilizarse, la evaluación de
la presión intraocular podrá hacerse hasta 2 a 4 semanas
después de iniciado el tratamiento.
• Hipertensión arterial. Angina de pecho (prevención de los
ataques). Taquicardia sinusal y auricular, taquicardia paroxística,
taquicardia en pacientes con aleteo o fibrilación auriculares,
extrasístoles supraventriculares. Síndrome de corazón
hipercinético.
• 95% absorción
• 87% biodisponibilidad
• Vida media 3-4 hrs
• Alcanza concentración maxima 1 hr.
• 30-40% eliminación por la orina
• CONTRAINDICACIONES Asma bronquial, insuficiencia cardiaca
refractaria a la digital, cor pulmonale, bradicardia
pronunciada, bloqueo auriculoventricular de 2° y 3er. grado.

Oral. generalmente es de 5 a 30 mg al día.


Hipertensión arterial: Las dosis de 5 a 15 mg pueden
administrarse en una sola toma diaria por la mañana.
Angina de pecho y arritmias cardiacas: La dosis diaria de 10
a 30 mg, generalmente se divide en 2 ó 3 tomas.
Síndrome de corazón hipercinético: De 7.5 a 20 mg al día.
• Indicado en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva
(ICC) leve, moderada y grave, de etiología isquémica y no
isquémica
• Hipertensión esencial
• Absorción rapida concentración maxima en 1hr
• Biodisponibilidad 25%
• 99% unido a proteínas
CONDRAINDICACIONES

– Insuficiencia cardiaca
descompensada que requiera
tratamiento inotrópico intravenoso.
– Insuficiencia hepática clínicamente
manifestada.
– No debe ser usado en pacientes con
asma de los bronquios o con
enfermedad pulmonar obstructiva
crónica como componente de
espasmos bronquiales.
– Bloqueo auriculoventricular AV de
segundo o tercer grado.
– Bradicardia severa (< 50
latidos/min).
– Síndrome de enfermedad sinusal del
corazón (incluyendo bloqueo
sinoatrial).
– Choque cardiogénico.
– Hipotensión severa (presión arterial
sistólica < 85 mm Hg).
• Antihipertensivo
• Antianginoso
• Via oral e IV
• Biodisponibilidad 20-40% via oral
• Vida media 8hrs
• Duración efecto 8-24 hrs
• Efecto 2-5 mint VI
• 20mint-2hrs VO

Eliminación hepática orina y heces


• Hipertensión:
• El tratamiento debe iniciarse con dosis de 100 mg dos
veces al día. Si fuera necesario, esta dosis puede
administrarse progresivamente e incrementarse 100 mg,
dos veces al día, cada 2-14 días. La presión sanguínea de
muchos pacientes se controla con 200 mg dos veces al
día y pueden llegar a darse hasta 400 mg dos veces al
día. En hipertensión refractaria grave se han dado hasta
2.400 mg/d, divididos en 3 ó 4 dosis.
• Ancianos: Se recomienda una dosis inicial de 50 mg dos
veces al día.

• Crisis hipertensivas
• Bolo IV lento, 2.5-20 mg (0.25 mg/kg), dosificar hasta
obtener respuesta antihipertensiva. Infusión: 0.5-2
mg/min; dosis máxima acumulativa de 1-4 mg/kg. VO,
100-400 mg dos veces al día