Antibiotic Inhibit the

synthesis of cell wall

Kelompok 1 :
Lungguhan Siregar
Ihsan Wahyudi
Adil Rahmad Fadli
Putri Pratiwi
Dewi Paramithasari

Penicilin

Mechanism of Action

Group of Penicillin

PENICILIN G

Penicilin V

Sephalosporin

A.Definisi
Sefalosporin adalah pengembangan atau derivate
dari -laktam.
kelebihannya adalah intensitas efeknya lebih baik,
spektrum lebih luas, relatif tidak menimbulkan
alergi (hipersensitif), dan lebih tahan terhadap
asam lambung.
Sefalosporin ditemukan oleh Brotza pada tahun
1948.
Sefalosforin dihasilkan oleh jamur Cephalosporium
acremonium. Jamur ini menghasilkan 3 macam
sefalosporin P, N, dan C.

Penggolongan

GENERASI 1

Aktif pada bakteri gram positif.

Digunakan secara oral pada infeksi saluran kemih ringan, infeksi saluran
pernafasan dan kulit yang tidak serius serta bila ada terdapat alergi pada
penisillin.
No.

Nama

1.

Cefadroxil

2.

Cefalexin

3.

4.

penggunaan

Cara Pemberian

infeksi pada kulit, tenggorokan,

dan infeksi kandung kemih.
Antibiotik ini tidak efektif untuk
pilek, flu atau infeksi lain yang
disebabkan virus.

Oral
Oral

Cefazolin

infeksi pada kandung empedu

dan kandung kemih, organ
pernafasan, genito urinaria
(infeksi pada organ seksual dan
saluran kencing), pencegahan
infeksi pada proses operasi dan
infeksi kulit atau luka.

IV dan IM

Cephalotin

infeksi kulit dan jaringan lunak,

saluran nafas, genito-urinaria,
pasca operasi, otitis media dan
septikemia.

IV dan IM

GENERASI 2
Digunakan parenteral pada infeksi serius
yang resisten terhadap amoksisilin dan
sefalosporin generasi I
Juga terkombinasi dengan aminoglikosida
(gentamisin, tobramisin) untuk
memperluas dan memperkuat
aktivitasnya.

No.
1

Nama

Penyakit

Cara Pemberian

Cefaclor

penyakit
pneumonia
dan
infeksi pada telinga, paru-paru,
tenggorokan, saluran kemih
dan kulit.

Oral

Cefamandol

penyakit
paru-paru, kulit,
tulang, sendi, perut, darah dan
saluran kencing.

IV dan IM

Cefoperazon

Cefprozil

Cefuroxim

infeksi paru-paru, kulit, sendi,

perut, darah, kandungan, dan
saluran kemih.
infeksi Otitis Media, infeksi
jaringan lunak dan saluran
nafas.
bronkitis,
gonore,
penyakit
limfa, dan infeksi pada organ
telinga, tenggorokan, sinus,
saluran kemih, dan kulit.

IV dan IM

Oral

IV dan IM

GENERASI 3
Aktivitasnya terhadap kuman Gramnegatif lebih kuat dan lebih luas
meliputi Pseudomonas dan
Bacteroides, khususnya seftazidim.
Resistensinya terhadap laktamase
juga lebih kuat, tetapi khasiatnya
terhadap stafilokok jauh lebih rendah

No.
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.

Nama
Cefditoren
Cefixim
Cefotaxim
Cefotiam
Cefpodoxim
Ceftazidim
Ceftizoxim
Ceftriaxon

Cara Pemberian
Oral
Oral
IV dan IM
IV dan IM
Oral
IV dan IM
IV dan IM
IV dan IM

GENERASI IV
Sangat resisten terhadap laktamase
Contoh cafepim digunakan oral,IV,IM
dan cefpirom digunakan oral, IV ,IM

D. Mekanisme Kerja

Menghambat sintesis dinding sel mikroba.

Yang dihambat adalah reaksi transpeptidase tahap
ketiga dalam rangkaian reaksi pembentukan dinding sel.

Sefalosporin generasi I, mekanisme kerja : menghambat

sintesis dinding sel bakteri dengan mengganggu crosslinking akhir peptidoglikan dan mengaktifkan enzim
otolitik dinding sel.
Sefalosporin II, mekanisme kerja : menghambat sintesis
dinding sel bakteri dengan mengganggu cross-linking
akhir peptidoglikan dan mengaktifkan enzim otolitik
dinding sel.

E. Reaksi Alergi

Sephalosporin
alergi
terhadap
benzyl
penisilin.
Penisilin dan sefalosporin secara struktural
sangat berbeda tetapi sama-sama memiliki
struktural cincin -laktam yang sangat
protein reaktif.
Sebanyak 5,6% penderita dengan riwayat
reaksi alergi terhadap penisilin dan uji positif
terhadap penisilin yang mengkonsumsi
sefalosporin dapat mengalami reaksi alergi,
termasuk anafilaksis. Dibandingkan dengan
1,7% dari mereka yang uji kulitnya terhadap
penisilin negative.

F. EFEK FARMAKOKINETIK
1. Generasi I
Sediaan oral diserap dengan baik. Kosentrasi terapeutik tercapai
pada sebagian besar jaringan (pleura, cairan sinovial, dan tulang),
kecuali cairan pada telinga tengah. Penetrasi sawar darah otak
sangat kurang, sehingga tidak direkomendasikan untuk mengitis
bakterialis.
2. Generasi II
- cefaclor dan cefprozil diserap dengan baik
- absorbsi cefuroxime axetil <50% tapi meningkat bila diberikan
bersama makanan
- konsentrasi terapeutik tercapai pada sebagian besar jaringan
(pleura, cairan sinovial, dan tulang).
- cefuroxime dapat menembus sawar darah otak tapi bila tidak
direkombenasikan untuk meningitis karena potensi delayed
CSF
sterilization.

G. EFEK FARMAKODINAMIK

Sefazolin dan sefamandol menghambat sintesis

dinding
sel bakteri dan menghasilkan kerja
bakterisidal. Pada pemakaian
intramuskular dan
intravena dari sefazolin dan sefamandol, mula
kerjanya hampir segera, dan waktu untuk mencapai
konsentrasi
puncak dari kedua obat ini juga sama.
Jika probenesid diberikan dengan salah satu dari obat
obat ini, maka eskresi sefazolin dan sefamandol dalam
urin akan
berkurang, yang akan meningkatkan
kerja obat. Obat-obat ini
dapat menimbulkan hasil
positif palsu untuk pemeriksaan laboratorium
proteinuria dan glukosuria, terutama jika diberikan
dalam dosis besar.

SEFALOSPORIN
GENERASI PERTAMA
Sefazolin (Kefzol,
Ancef) (A)
SEFALOSPORIN
GENERASI KEDUA
Sefamandol (mandol)
(M)

FARMAKOKINE
TIK
Absorpsi : IM, IV
Distribusi : PP
85%
50%-75%
Metabolisme :
t1/2:
(A). 1,5-2,5 jam
(M). 1 jam
Eliminasi :
A & M:
dieksresikan

FARMAKODINA
MIK
(A): IM: Mula:
cepat
P : 0,5 2 jam
IV : Mula :
segera
P : 0,5 jam
L : TD
(M): IM: Mula:
segera
P: 0,5-2 jam
IV : segera
P : 0,5 jam
L : TD

H. EFEK SAMPING
Generasi I :
1. reaksi coomb positif jarang dapat menyebabkan
anemia hemolitik.
2. syok anafilaktik, neutropenia, dan leukositopenia
jarang terjadi.
3. menaiknya kadar SGOT dan nitrogen urea darah
yang dapat kembali normal selama pengobatan
masih berlangsung.
4. superinfeksi oleh P.aeruginosa.
5. tromboflebitis.
6. bahaya nefrotoksisitas sangat kecil, sehingga
dapat digunakan pada pasien gangguan ginjal
dengan dosis yang disesuaikan.
7. gangguan saluran pencernaan (lambung dan
usus).
8. reaksi hipersensitivitas dan dermatologi (shock,

10. pusing, rasa sesak pada dada,dan vaginitis kandidal.

11. kolitis pseudomembranosa da gatal-gatal pada
kelamin.
12. peningkatan ringan serum tranaminase.
Sefalosforin generasi I sangat sensitif terhadap pasien
yang
menderita gagal ginjal, superinfeksi, hipersensitif
terhadap penicilin,
reaksi alergi, kehamilan dan laktasi

Generasi II :
1. diare ringan
2. kram perut
3. jarang menimbulkan reaksi
hipersensitivitas dan dermatologi
(shock, rash, urtikaria, eritema,
pruritis,dan udema).
4. kandidas oral atau vagina
5. pada sefamandol, bersamaan dengan
minuman alkohol dapat menyebabkan
penghambatan metabolism alkohol
(disulfiram).
Sefalosforin generasi II sangat sensitif
terhadap pasien yang
hipersensitivitas terhadap penicillin,

I. EFEK TOKSISITAS
Sefalosforin bersifat nefrotoksik (toksisitas pada
ginjal), meskipun
jauh lebih ringan daripada aminoglikosida dan polimiksin.
Nerkosis ginjal
dapat terjadi pada pemberian sefalosforin 4g/hari (obat
ini tidak
beredar diindonesia). Sefalosforin lain pada dosis terapi
jauh kurang
toksik dibandingkan dengan sefalosforidin. Kombinasi
sefalosforin
dengan gentamisin atau tobramisin mepermudah
terjadinya toksisitas.

DAFTAR PUSTAKA
Kee,joyce,haye everlyn.1996.Famakologi :Pendekatan
Proses
Keperawatan.EGC:Jakarta.
Kee .L Joyce,1996,Farmakologi Pendekatan Proses
Keperawatan,
Jakarta : EGC
Gunawan, S.G. (Ed.), dkk.2007.Farmologi dan Terapi
Edisi 5,
departemen Farmakologi dan terapeutik FKUI, Jakarta.
Theodorus.1996.penuntun praktis peresepan obat.
Jakarta :EGC
Farmakologi dan Terapi,1987,FKUI, edisi III

Golongan
antibiotic beta
lactam
Ditemukan oleh
Brotza pada tahun
1948 yang
dihasilkan jamur
Cephalosporium
acremonium.
Jamur ini
menghasilkan 3
macam
Resitensi
sefalosporin
P, N,
danDapat
C.
timbul
dengan cepat,
maka antibiotik
ini sebaiknya
jangan digunakan
sembarangan dan
dicadangkan
untuk infeksi
berat.

SEFALOSP
ORIN

Mekanisme:
menghambat
sintesa dinding sel
mikroba dan
menghambat
reaksi
transpeptidase
tahap ke 3 untuk
pembentukan
dinding sel.
Spectrum luas dan
bersifat bakterisid
KONTRA INDIKASI

EFEK SAMPING
1.Gangguan saluran
cerna
2.Nefrotoksisitas
3.Reaksi hipersensitifitas
dan dermatologi
4.Hematologi
5.Defisiensi vitamin K
6.Efek pada ginjal

Hipersensitivitas
pada antibiotik
sefalosporin atau
golongan
betalaktam
lainnya

SEPHALOSPORIN
GENERASI
I

Cefadroxil
Cefazolin

GENERASI II

Cefaclor

Cefdinir

Cefamandole

Cefditoren

Cefotetan

Cefixime

Cefoxitin

Cefoperazon

Cefprozil

Ceftazidim

Cefuroxim

Ceftibuten

Cefonocid

Ceftizoxim

Ceforanid

Ceftiaxon

Cefalexin
Cefradin

Digunakan
per oral
untuk
infeksi
saluran
kemih,nafa
s dan kulit

GENERASI
III

Digunakan
parenterall
untuk infeksi
serius

Cefpodoxim

GENERASI
IV

Cefepim

digunakan
bila
dibutuhkan
efektivitas
lebih besar
pada infeksi
dengan
kuman
Grampositif.
Digunaka
n
parenter
all untuk
infeksi
serius

CARBAPENEM
Merupakan antibiotik turunan beta laktam yang dapat
menembus sawar darah diotak dengan baik serta
memiliki efektivitas melawan hampir semua jenis
bakteri, baik aerob maupun anaerob, gram negatif
maupun positif.

MEKANISME KERJA
Antibiotik carbapenem yang memiliki spektrum sasaran luas bekerja membunuh
bakteri dengan cara menginhibisi sintesis dinding sel bakteri.
Cara kerjanya :
Pada proses pembentukan dinding sel, terjadi reaksi transpeptidasi yang
dikatalis oleh enzim transpeptidase dan menghasilkan ikatan silang antara
dua rantai peptidogligan.
Enzim transpeptidase yang terletak pada membran sitoplasma bakteri
tersebut juga dapat mengikat antibiotik carbapenem sehingga menyebabkan
enzim ini tidak mampu mengkatalisis reaksi transpeptidasi.

 walaupun dinding sel tetap dibentuk oleh akteri tetapi Dinding

tersebut tidak memiliki ikatan silang, peptidogligan yang terbentuk
tidak sempurna sehingga lebih lemah dan mudah terdegradasi .
Pada kondisi normal, perbedaan tekanan osmotik di dalam sel bakteri
gram negatif dan di lingkungan akan membuat terjadinya lisis sel .
Selain itu, kompleks protein transpeptidase dan antibiotik
carbapenem akan menstimulasi senyawa autolisin yang dapat
mendigesti dinding sel bakteri tersebut.
Dengan demikian, bakteri yang kehilangan dinding sel maupun
mengalami lisis akan mati.

SIFAT ANTIBIOTIK
Carbapenem memperlihatkan aktivitas bakterisidal pada seluruh bakteri, kecuali
pada Listeria monocytogenes, dimana carbapenen bersifat bakteriostatik.
Keistimewaan carbapenem dibanding antibiotik golongan beta-laktam lainnya
terletak pada kemampuannya bertahan terhadap degradasi oleh betalaktamase, atau
sefalosporinase.
Carbapenem bersifat stabil terhadap dehidropeptidase-1.
Carbapenem merupakan antibiotik dengan spektrum aktivitas sangat luas, meliputi
bakteri Gram-positif, bakteri Gram-negatif (termasuk Pseudomonas aeruginosa),
serta bakteri anaerob.
Spektrum aktivitas carbapenem sebenarnya serupa dengan imipenem, namun
antibiotik ini lebih aktif melawan Enterobacteriaceae.

KEGUNAAN ANTIBIOTIK
Karbapenem diindikasikan pada infeksi nosokomial, daerah dengan
prevalensi resistensi gram negatif yang tinggi,
Pneumonia termasuk pneumonia nosokomial;
Infeksi saluran kemih;
Infeksi di dalam perut,
Infeksi ginekologi seperti endometritis dan penyakit inflamasi panggul;
Infeksi kulit dan jaringan penyangga kulit;
Meningitis.
Terapi pada infeksi enterobakter,
Terapi klebsiella pneumonia yang resisten pseudomonas aeruginosa.

 Secara klinis, karbapenem dipakai pada kasus-kasus

pneumonia
Infeksi intra abdominal yang terkomplikasi, infeksi kulit dan
jaringan lunak yang terkomplikasi,
Karbapenem merupakan pilihan untuk bakteremia, infeksi
intra abdomen, dan meningitis.
Karbapenem juga baik untuk terapi deeskalasi, yaitu
penyempitan spektrum antibiotik.

EFEK SAMPING
Mual,
Muntah,
Kejang pada dosis tinggi yang diberi pada pasien dengan lesi
SSP atau dengan insufisiensi ginjal,
Diare,
Inflamasi pada tempat penyuntikan, jika diberikan secara IV,
Nyeri kepala,
Hipokalemia berat,