ADRENERGIK

Obat adrenergik

obat yang efeknya mirip perangsangan saraf

adrenergik
Sinonim: simpatomimetik, parasimpatolitik
2 golongan obat adrenergik:
KATEKOLAMIN

NON KATEKOLAMIN

Epinefrin

Efedrin

Norepinefrin

Fenilpropanolamin

Dopamin

Fenilefrin

Dobutamin

Amfetamin

Isoproterenol

Isoetarin

Obat adrenergik
Kerja langsung
2. Kerja tak langsung
Kerja karena pengaruh refleks
1.

3.

I. Adrenergik Kerja Langsung

Bekerja langsung pada reseptor
-agonist
fenilefrin, metoksamin
: klonidin, -metil NE
epinefrin, nor epinefrin

-agonist
1
2
1 2

: dopamin, dobutamin
: salbutamol, terbutalin
: isoproterenol

II. Adrenergik kerja tak langsung

Amfetamin, Efedrin
Mekanisme:
Masuk ke dalam vesikel
Melepaskan NE yang ada dalam vesikel
Efek mirip NE
Kerja lebih lambat
Efek lebih lama
Menimbulkan takifilaksis

III. Pengaruh reflek

Rangsangan 1 vasokonstriksi TD
refleks vagal bradikardi
Contoh: metoksamin untuk takikardi
paroksismal

EPINEFRIN (Adrenalin) -1, -2, -1, 2

1.

Sistem Kardiovaskuler
a. Pembuluh darah
-1: kulit, mukosa, ginjal vasokonstriksi
-2: otot rangka dan koroner: dilatasi (dosis <)
Dosis >>: dominasi 1 vasokonstriksi, TD
Bila 1 dihambat hanya 2 yang berfungsi
TD turun (fenomena Epinephrine reversal)
b. Jantung
1: Inotropik, kronotropik dan dromotropik
positif curah jantung

c. Tekanan darah, denyut jantung & reistensi perifer

Epinefrin

Norepinefrin

Isoproterenol

Diastol

Jantung

Resistensi

Sistol

Sistol
Diastol

Jantung

Resistensi

2. Saluran napas ( -2)

- Bronkodilatasi
- Hambatan penglepasan mediator inflamasi
mengurangi udem dan sekresi
3. Mata
- Midriasis ( -1, kontraksi radial iris)
- Penipisan lensa mata ( -2, M. siliaris) melihat
jauh
4. Kandung kemih
- -2: relaksasi detrusor
- -1: kontraksi sfingter retensi urin
5. Metabolik
- -2 di hepar glikogenolisis
- -3 di jaringan lemak lipolisis
- Pakreas: 2: insulin , 2: insulin

Efek samping

Kardiovaskuler

Palpitasi, aritmia
Tekanan darah naik hati-hati perdarahan otak
Vasokonstriksi hebat di paru --- udem paru
Ginjal: diuresis --- oliguria

SSP
Tremor gelisah, Ansietas, Pusing insomnia

Kontraindikasi

Angina pektoris
Gagal jantung
Hipertensi
Hipertiroidisme
Stroke

FARMAKOKINETIK

Epinefrin tidak efektif pada pemberian per oral

(segera dirusak oleh COMT & MAO)
Subkutan: absorpsi lambat
IM, IV: absorpsi cepat
Metabolisme: di hepar oleh COMT dan MAO
Ekskresi: di urin

INDIKASI

Syok anafilaktik
Asma bronkial
Perdarahan kapiler (topikal)
Memperpanjang efek anestesi lokal
Henti jantung (iv, intrakardial)

NOREPINEFRIN / NORADRENALIN
(Levarterenol)
Bekerja terutama pada reseptor 1
Tekanan darah , resistensi perifer
Aliran darah ke organ
Refleks vagal frekuensi jantung
Untuk mengatasi syok

ISOPROTERENOL (isoprenalin): 1 dan 2

Inotropik dan kronotropik positif Curah jantung

Resistensi perifer aliran darah (ginjal,
mesenterium, otot rangka)
Bronkodilatasi
Relaksasi uterus
Untuk terapi asma bronkial

DOPAMIN
Dosis kecil:Resptor D1 dan 1
D1: vasodilatasi splanknikus (ginjal dan mesenterium)
Arus darah ginjal
Filtrasi glomerulus perbaikan fungsi ginjal
Ekskresi natrium
- 1: kontraktilitas miokard curah jantung

Dosis besar:
Reseptor 1: vasokonstriksi efek renal hilang
1
: takikardi
Indikasi: Syok kardiogenik

DOBUTAMIN
Selektif 1
Efek kronotropik + 5 % Dopamin takikardi lebih ringan
Indikasi = dopamin

Non Katekolamin
1. Kerja langsung
2. Kerja tak langsng
3. Gabugan 1 & 2

: fenilefrin, salbutamol
: tiramin
: efedrin, fenilpropanolamin,
amfetamin

Kinetik:
Tidak dirusak oleh COMT
Efektif per oral
Memerlukan dosis lebih besar
Efek sentral lebih besar

 EFEDRIN

Indikasi

Efek epinefrin
Mula kerja lebih lambat
Masa kerja lebih panjang
Efek sentral > epinefrin
Efektif per oral
Asma bronkial
Dekongestan nasal
Hipotensi
Dismenore

Efek samping
TD , insomnia, gelisah, palpitasi, aritmia

FENILPROPANOLAMIN (PPA)
Efek efedrin
Efek sentral <
Efek 2 lemah tidak efektif untuk asma
Indikasi: dekongestan nasal (12,5 25 mg)
mengurangi nafsu makan (50-75 mg)
Efek samping efedrin

AMFETAMIN

Simpatomimetik amin paling kuat merangsang SSP

Menyebabkan penglepasan NE endogen
Dapat menimbulkan adiksi
Menimbulkan toleransi
Efek:
Perbaikan mood
Perbaikan konsentrasi
Inisiatif meningkat
Kerja fisik meningkat
Nafsu makan turun
Retensi urin

Dosis besar:
Efek sentral
Gelisah, agitasi, tremor, bicara > depresi

Psikis:
Euforia --- bingung
Agresif --- bunuh diri
Libido meningkat

Indikasi:
Narkolepsi, menunda kelelahan
Penurun berat badan
Enuresis & inkontinensia
Hiperaktivitas pada anak

METILFENIDAT
Efek amfetamin
Efek sentral << amfetamin

METOKSAMIN
Selektif 1
Vasokonstriksi TD reflek bradikardi
Indikasi:
Hipotensi
Takikardi paroksismal

FENILEFRIN
Selektif 1
Efek metoksamin
Indikasi: Dekongestan nasal, midriatikum,
hipotensi, takikardi paroksismal

Resume Indikasi Obat Adrenergik

Perangsangan 1:
Meningkatkan TD
Hipotensi: efedrin, metaraminol
Syok: epinefrin, NE, dopamin, dobutamin
Syok anafilaktik: epinefrin

Dekongestan: fenilefrin, efedrin, PPA

Vasokonstriktor:
Perdarahan kapiler
Memperpanjang efek anestesi lokal
Takikardi atrial paroksismal: metoksamin,
fenilefrin

 Glaukoma: Fenilefrin
KI: Glaukoma sudut sempit
Midriatikum untuk funduskopi

Perangsangan 2

Relaksasi uterus
Dismenore: efedrin,
Partus prematur : terbutalin, salbutamol,
ritodrin
Relaksasi bronkus
Asma : Epinefrin, isoproterenol, efedrin,
salbutamol, terbutalin, ritodrin

Perangsangan 1

Gagal jantung: dobutamin

Perangsangan 2

Hipertensi: klonidin
Diare pada neuropati otonom
Hiperaktivitas simpatis pada sindrom putus obat

Lain-lain

Mengurangi nafsu makan

Narkolepsi
Parkinson
Amfetamin