NSAIDS

NONSTEROID ANTIINFLAMASI
DRUGS
Oleh
Dra. Suhatri MS Apt

antiinflamasi
• Non steroid
• steroid

American Journal of Medicine 105. Susunan penggunaan obat analgetik untuk pengobatan.Non-Opioid Analgesics 1. 53S­60S. 1998) Nyeri menengah sampai  berat Opioids atau Tramadol Nyeri menengah NSAIDs atau Tramadol Nyeri ringan sampai  NSAID(Acetaminophen=para Menengah setamol atau Ibuprofen) .

NSAID • NSAID : Non-steroidal Anti-Inflammatory Drugs (obat ini berkerja dengan mengurangi prostaglandin. juga tromboksan / TXA2) • EFEK NSAIDS: • .Analgesia (penghilang rasa sakit) – Antipiresis ( Menurunkan demam) – Antitrombosit (pengencer darah/mencegah pembekuan darah) – Anti-Inflamasi (efek anti radang) .

• 4.Panadol.Tylenol) • 40% .• NSAID • Obat Yang paling banyak digunakan dalam pengobatan.ascardia).60% digunakan pada usia diatas 60 tahun . ibuprofen (proriasis) dan acetaminophen (Parasetamol.5% dari semua peresepan obat dan juga penjualan obat bebas( over-the-counter =OTC) – Aspirin(aspilet.

Sifat-sifat dari Prostaglandins •Fungsi Fisiologi dari Prostaglandins Sakit: PGI2 dan PGE2 merangsang syaraf juga  bradykinin. erythema)               Proteksi mucosa lambung PGI2 (MENINGKATKAN PEMBENTUKA MUKUS/LENDIR) agar lapisan mukosa tidak dikikis oleh enzim pepsin  dan HCl)                                          Mempertahankan aliran darah ke Ginjal: PGE2               Demam: PGE2 Platelets/ trombosit: PGI2 dan PGD2 menghambat platelet aggregation      TXA2  menstimulasi platelet aggregation Uterus: PGF2 kontraksi uterus Other:   PGE2 mempertahankan ductus arteriosus terbuka setelah  . PGD2 and PGE2  adalah vasodilators  (edema. histamine dan substance P Inflammasi: PGI2.

   NSAID    adalah yang paling sering digunakan untuk nyeri    ringan sampai menengah.NSAIDs 3.Sifat­sifat Analgetik • Dimana opioids sebagai obat pilihan untuk    pengobatan   nyeri menengah sampai berat. Efek Fisiologi lainya a.   .

 Sifat­sifat Anti­piretik • Hipothalamus meregulasi titik atur dimana       suhu tubuh dipertahankan.       dan NSAIDs menurunkan ke nomal (karena obat  ini akan menurunkan kadar PG). • Titik atur(set point) meningkat selama demam     karena tinggi kadar PG.Efek Fisiologi b. .

 Gastrointestinal ulceration   Efek samping signifikan dari penggunan NSAID terbatas • Diduga sekitar 2­4% dari pengguna NSAID menahun   terjadi perdarahan Saluran pecernaan atas.000 kematian setiap tahun  PGI2 dan PGE2 melayani sebagai zat sitoprotektif   pada mukosa Gaster melalui meningkatkan pemben  tukanmukus dan ion bikarbonat. analog PGE1 sintetik . •Sebanyak sekitar 20.  Untuk mencegah efek samping ini harus dikombinasi  dengan pemberian misoprostol.Efek Fisiologi f.Kenaikan aliran darah  di mukosa.

. Menghambat motilitas Uterus •Waktu persalinan makin panjang.Fungsi ginjal • NSAID mempunyai sedikit efek pada perfusi ginjal pada I ndivisu dengan normal dan penggunaan lama dapat  menyebabkan gagal ginjal h.Efek Fisiologi g.

EFEK NSAID • Mengurangi kebutuhan akan analgetik lainnya pd post-operative oleh sebat itu dikombinasi dengan analgetik opioid (morfin) • Efek Analgetik dicapai dengan dosis 50% 75% yang diperlukan untuk efek antiinflammasi • Mekanisme kerja dengan mengurangi PG (prostaglandin) .

 Anti­piretik          4. Analgetik         3. Pengobatan  rematik gout/rematik pirai          5. Anti­inflammasi          2. Pengobatan dari penyakit Alzheimer            . Profilaksis kanker kolon          7.Indikasi ( penggunaan Terapi)NSAIDs          1. Pencegahan infark miokardium &  stroke)              pada penyakit jantung koroner dan      hiperlipidemia(hiperkolesterol)          6.

NSAID yang umum digunakan • Acetylsalicylic acid (asetosal. Ibuprofen • Naproxen • Indomethacin • Parasetamol (demam) • • • • Celecoxib Diclofenac Piroxicam (analgetik) Anatalgin Asam mefenamat . Ascardia aspirin.

– Efek samping: tidak menyebabkan gangguan lambung.Acetaminophen/parasetamol (panadol.B.tylenol): – Efek anti-inflammasi lemah • Lebih dipilih untuk obat mengurangi sakit ringan sampai menengah • menurunkan demam terutama pada anak-anak. dosis besar menyebabkan gangguan hati – -Dosis Oral 325 – 1000 mg .

• Ibuprofen: – Ibuprofen sama efektif seperti aspirin. tetapi lebih aman. walaupun lebih jarang daripada aspirin – Digunakan secara luas pada rheumatoid dan osteoarthritis – Obat yang mirip: naproxen. ketoprofen . analgesic – Efek Samping termasuk iritasi dan perdarahan lambung. – Memiliki efek anti-inflammasi. antipyretic.

• KLAS – Celecoxib Penelitian lama pengamanan pengobatan Arthritis. komplikasi ulcer menyebabkan kematian . VIGOR – Vioxx Gastrointestinal Outcomes Research “efek samping utama gangguan gastrointestinal ini terbatas penggunaanya menimbulkan gejala. ulcers.

 Inhibisi motilitas  uterus  5. tidak dapat ditoleransi menyebabkan ulcus  pada Saluran Pencernaan          2. Reaksi Hipersensitivitas(allergi)            .NSAIDs         Efek Samping:  1. Menghalangi gumpalan darah/beresiko  terjadi pendarahan.  4. Inhibisi dari prostaglandin­ sebagai  perantara fungsi Ginjal menyebabkan  gangguan ginjal.  3.

Ascardia 166 Salsalate Disalcid Sodium salicylate Beberapa merek Diflunisal Dolobid Choline magnesium trisalicylate Trilisate . Klasifikasi Struktural     A.NSAIDs . Salicylates NSAID Nama Dagang IC50(COX-2)/IC50(COX-1) Aspirin** Aspilet.

• Felix Hoffman (Bayer & Co) membuat senyawa ASA pada 1897 • Bayer memasarkan pada 1899 • Menghambat agregasi platelet (mencegah bekuan darah) (ascardia. tromboaspilet) • Gold Standard . adalah extract dari willow bark pada abad kelima.Aspirin • Aspirin: ASA (acetylsalicylic Acid) • Hipocrates pertama kali digunakan salicin.

.Efek Samping Iratasi Lambung Disfungsi & kerusakan ginjal Disfungsi & kerusakan Hati Reyes’ Syndrome Anemia Reaksi pada Kulit Efek Susunan Saraf pusat : Tinnitus.

Kontraindikasi • • • • • Alergi Aspirin Ulcus Gaster/tukak lambung Penyakit pada Ginjal dan Hati. Ibu saat akan melahirkan . Gangguan darah (anemia. leukopenia).

inhibisi dari produksi prostaglandin  efek anti-pyretic . Jadi. dan elevasi set-point untuk suhu tubuh (demam). pyrogen (Agen yang menyebabkan panas) dimana men stimulasi pembentukan prostaglandin E dalam hypothalamus. .Efek Anti-pyretic: menurunkan panas Selama inflammasi. endoktoksin bakteri menye babkan macrophages melepaskan IL-1.

retensi Natrium & air.Efek merugikan yang umum • Platelet Dysfunction • Gastritis & Ulcus pepticum dengan perdarahan (inhibisi dari PG + efek lainnya) • Gagal ginjal Akut pada orang yang rentan • Odem . • Analgesic nephropathy • Memperpanjang masa gestasi & menghambat waktu melahirkan. • Hypersenstivitas (bukan immunologis tapi akibat hambatan PG) .

 sakit kepala. nausea.Salicylism • Intoksikasi dengan aspirin • Biasanya menurut pengalaman bila dosis > 4 g. kehilangan pendengaran  Frequensi tinggi.Aspirin Toxicity . . • Karakterikstinya tinnitis. • Gejala biasanya reversible dalam 2­3 hari setelah  Obat dihentikan.  gangguan  penglihatan.

tinnitus .Toksisitas Aspirin .dizziness – gangguan pendengaran – dim vision • kebingungan dan rasa mengantuk • Berkeringat dan hyperventilasi • Nausea. coma convulsions (kejang) dan kematian.Salicylism • Sakit kepala . . vomitus (mual & muntah) • Gangguan keseimbangan asam-basa • Hyperpyrexia( Panas Tinggi) • Dehidrasi • Cardiovascular & respiratory collapse.

Aspirin • Sistem pencernaan(Gaster) 1. menurunkan produksi mucosa – perdarahan & Ulcus Lambung . 2. Reye’s syndrome (*caution in Children) . Meningkatkan sekresi Lambung.kehilangan 3 – 8 ml darah perhari. Dose dependent hepatitis 3.

. Waktu bleed time memanjang. Uncoupling of Oxidative Phosphorylation 2. Menurunkan platelet aggregation 2.• Metabolic 1. Hyperglycemia dan deplesi dari otot dan hepatic glycogen • Platelets(Thrombosit) 1.

Penyakit rheumatik lainnya. analgesic • Anti-inflammasi: rheumatic fever. post-op DVT) • Pre-eclampsia dan hypertensi pada kehamilan (?Thrmboxan berlebihan=TXA2) . Dosis Tinggi diperlukan (5-8 g/hari) • Pencegahan penyakit akibat platelet aggregation (CAD. rheumatoid arthritis.Penggunaan Therapeutik Aspirin • Antipyretic.