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FARMACOS URICOSURICOS: Un uricosúrico es una sustancia, generalmente un medicamento, que aumenta la excreción de ácido úrico en la orina, reduciendo la concentración de ácido úrico en plasma sanguíneo. Por lo general, este efecto se logra por acción sobre el túbulo contorneado proximal de la nefrona renal. Indicación Los uricosúricos suelen ser indicados en el tratamiento de la gota, una enfermedad caracterizada por depósitos de cristales de ácido úrico en las articulaciones. Con la disminución de los niveles plasmáticos de ácido úrico, los uricosúricos ayudan a disolver los cristales y limitar la formación de nuevos cristales. Sin embargo, al aumentar los niveles de ácido úrico en orina estos fármacos pueden contribuir a nefrolitiasis por ácido úrico, es decir, piedras o cálculos de ácido úrico depositados en los riñones y el tracto urinario. Por lo tanto, el uso de estos medicamentos está contraindicado en personas que ya tienen una alta concentración de ácido úrico en la orina (hiperuricosuria). En los casos dudosos, la hidratación suficiente para producir 2 litros de orina diarios puede ser suficiente para permitir el uso de un medicamento uricosúrico. Por su mecanismo de acción algunos uricosúricos como el probenecid, aumentan la concentración plasmática de otras drogas y sus productos metabólicos. Es importante, pues la evaluación de posibles interacciones medicamentosas cuando se utilizan medicamentos uricosúricos. Uricosúricos Primarios Los uricosúricos primarios incluyen el probenecid, la benzbromarona y la sulfinpirazona. Secundarios Los uricosúricos secundarios tienen otras indicaciones primarias, pero se sabe que tienen propiedades uricosúricas e incluyen la guaifenesina, el losartán, atorvastatina y el fenofibrato. Aunque estos medicamentos tienen una importante acción uricosúrica, su uso requiere estricta vigilancia médica por razón de sus acciones farmacológicas principales. Farmacología Por lo general, los medicamentos uricosúricos actúan sobre el túbulo contorneado proximal del riñón, donde interfieren con la absorción del ácido úrico desde los riñones de vuelta a la sangre. Se sabe que algunos uricosúricos actúan in vitro bloqueando la función de una proteína codificada por el gen SLC22A12, también llamado transportador de urato 1 (URAT1). Éste es un mediador clave en el transporte del ácido úrico desde el riñón hacia la sangre. Benzbromarona Mecanismo de acción Inhibe la reabsorción tubular de ác. úrico incrementando su aclaramiento renal y aumenta la eliminación intestinal del mismo. Indicaciones terapéuticas Para aquellos que no respondan o no toleren el tratamiento con alopurinol en: - Gota severa (gota poliarticular o gota tofácea) en los que es imprescindible el control de hiperuricemia. - Hiperuricemia en pacientes con transplante renal. Posología Oral. 50-100 mg/día, puede aumentarse hasta 200 mg. Contraindicaciones Hipersensibilidad, porfiria hepática, concomitante con fármacos hepatotóxicos, especialmente antituberculosos, hiperuraturia > 700 mg/24 h, litiasis úrica, gota 2 aria a hemopatía. Insuficiencia hepática Contraindicado en Insufuciencia hepatica y porfiria hepática. Insuficiencia renal Precaución, especialmente en Insuficiencia renal grave, la eficacia del tratamiento es muy limitada. Interacciones Aumenta acción de: anticoagulantes orales. Efecto disminuido y riesgo hepatotóxico con: pirazinamida. Contraindicado con: fármacos hepatotóxicos. Embarazo No se dispone de datos suficientes, no administrar. Lactancia Evitar. No se dispone de datos. Reacciones adversas Litiasis úrica y cólico renal, diarrea, náuseas, trastornos hepáticos. La Sulfinpirazona es una sulfamida uricosúrica derivada del pirazol, activa por vía oral, utilizada en el tratamiento de la gota y de la artritis gotosa Mecanismo de acción: la sulfinpirazona actúa a nivel renal, impidiendo la reabsorción del ácido úrico por los túbulos renales. Los riñones juegan un papel importante en la eliminación del ácido úrico. Después de haber sido filtrado en su mayor parte en el glomérulo, el ácido úrico experimenta en los túbulos proximales una reabsorción y una secreción, siendo eliminado en la orina menos del 10% de la cantidad filtrada. El ácido úrico, el producto final del metabolismo de las purinas está presente en el plasma a unas concentraciones de 5 mg/100 ml. Cuando las concentraciones plasmáticas aumentan, se produce una hiperuricemia pudiéndose depositar cristales de urato en los tejidos ocasionando patologías como la artritis gotosa, la urolitiasis o una uropatía obstructiva. Farmacocinética: La mayor parte de la sulfinpirazona se elimina como glucurónido por vía renal. INDICACIONES Tratamiento de la artritis gotosa Administración oral Adultos: inicialmente, se recomiendan dosis de 200 a 400 mg/día en dos administraciones con las comidas o con leche, aumentando progresivamente las dosis a lo largo de una semana hasta llegar a las dosis de mantenimiento. Las dosis de mantenimiento mas usuales son de 400 mg/día pudiéndose aumentar hasta 800 mg/día. Ocasionalmente, cuando las concentraciones de ácido úrico en sangre se han reducido, pueden reducirse las dosis a 200 mg/día. El tratamiento se debe mantener sin interrupciones aún si se presentan exacerbaciones que pueden ser tratadas con colchicina. Los pacientes tratados con anterioridad con otros fármacos uricosúricos pueden ser transferidos a la sulfinpirazona en sus dosis usuales CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES La sulfinpirazona está contraindicada en pacientes con alergia al fármaco o a cualquiera de los componentes de su formulación. Se recomienda precaución si la sulfinpirazona se administra a pacientes con úlcera péptica debido a que puede agravarse esta condición. La sulfinpirazona puede exacerbar la úlcera péptica estando contraindicada en pacientes con esta condición. La sulfinpirazona es un potente agente uricosúrico y, puede precipitar un cólico renal y una urolitiasis, especialmente al comienzo de un tratamiento. Por este motivo, se recomienda una adecuada hidratación del paciente y la alcalinización de la orina. En el caso de disfunciones renales, se recomienda la monitorización de la función renal. Aunque se han comunicado casos de insuficiencia renal, no siempre se ha podido establecer una relación causal. INTERACCIONES Los salicilatos antagonizan la acción uricosúrica de la sulfinpirazona y su uso está contraindicado. La sulfinpirazona pueden acentuar los efectos de los anticoagulantes cumarínicos y disminuir la actividad de la protrombina. La sulfinpirazona puede incrementar los efectos hipoglucemiantes de las sulfonilureas. Se recomienda precaución cuando la sulfinpirazona se administra a diabéticos tipo 2 REACCIONES ADVERSAS Las reacciones adversas mas frecuentes son molestias intestinales que pueden minimizarse ingiriendo el fármaco con la comida, con leche o con antiácidos. Pese a estas precauciones, la sulfinpirazona puede agravar una úlcera péptica preexistente. El probenecid Es un uricosúrico que aumenta la excreción del ácido úrico por la orina, por lo que se indica fundamentalmente para el tratamiento de la gota y la hiperuricemia. Mecanismo de acción El probenecid es filtrado a nivel del glomérulo renal y luego secretado en el túbulo contorneado proximal para finalmente ser reabsorbido a nivel del túbulo contorneado distal. En el riñón, un transportador de aniones reabsorbe al ácido úrico de la orina y lo regresa al plasma. El probenecid interfiere con ese transportador. Por ser un ácido orgánico, el probenecid se une al transportador de aniones renal, de modo que el ácido úrico no tiene donde unirse, previniendo así que retorne al plasma sanguíneo y asegurando su excreción renal. Ello tiende a mejorar los niveles de ácido úrico en la sangre.