Agen trombolitik yaitu agen yang bisa melisiskan jendalan-jendalan di pembuluh darah.

Contoh kasus penyakit stroke dan acute myokard infarction. Kalo pembuluh gak ada clot (jendalan)nya maka sakit tadi bisa ilang. Nama agennya adalah tPA ato tissue Plasminogen activator. Apa maksudnya?? Jadi dalam sistem aslinya dalam tubuh, pernah denger kan trombosis? Ya, dia tugasnya menghilangkan clot-clot di vessel biar sistem homeostasis tetap terjaga. Proses penghilangan clot tsb dinamakan fibrinolisis. Prosesnya sbb: Pertama, ada pengbahan PLASMINOGEN menjadi PLASMIN, nah plasmin ini yang memicu Degradasi fibrin (clot tadi). Pengubahan plasminogen menjadi plasmin tadi dilakukan oleh tPA, nah di sinilah peran tPA muncul.

ALteplase YAng perlu diketahu lagi, tPA mempunyai 5 domain yaitu: F, P, EGF, K1, dan K2. tPA yang pertama kali di pasarkan mereknya Alteplase (bikinan Genentech). Pada zaman segitu (1987), produksinya masih pake cara lama, jadi difermentasi di medium CHO (chinese hamster ovary), lalu difiltrasi pake kromatografi. ya masih jadul lah, blum pake cara DNA rekombinan. Obat ini pertama diindikasikan untuk acute myocardial infarction, cukuplah menyelamatakan ribuan nyawa (saat itu). Bahkan, obat ini jadi first line-nya lho.. Namun ada kelemahannya: - half life-nya sangat singkat, cuma 3 menit - risiko besar terjadinya hemorage (pendarahan)

Streptokinase Diproduksi pada Streptococcus haemolyticus. Obat ini keluar dengan merek (Ecokinase. Retavase dan Rapilysin).arterial occlusions . a natural tPA inhibitor). jadi tidak ada proses glycosylation. Akibatnya EGF dan K gak terekspresi.).acute myocardial infarction. (yang fungsinya promotes tPA binding to fibrin with high affinity).Reteplase Ini merupakan modifikasi dari Alteplase karena kekurangan di atas. . Diproduksi di CHO cell lines. Kok bisa? jadi gini. dan half-life nya makin panjang. yaitu di kultur E. Reteplase only punya 1 domain yaitu F doank. coli kan prokariot.. coli. Apa kelebihannya? Ternyata half-lifenya sampai 20 menit (wow. Ditemukan tahun 1933. Tau sendiri E.pulmonary embolism . Perlu diketahui. berbeda dg origin pada 6 AA nya. dia dalam produksinya udah pakai rekombinan.deep-vein thrombosis . Tenecteplase Dipasarkan dengan brand Metalyse. AA nya apa aja gak usah tak sebutin ya« Intinya. Juga jadi lebih resisten terhadap PAI-1 (plasminogen activator inhibitor 1. dari modifikasi ini half-lifenya makin panjang berkisar 15-19 menit. Obat ini digunakan untuk penyakit: . namun kekuranganya adalah dia nyebabkan reaksi imunologis.

±> sama kayak ceirta2 di awal di ats. It is capable of proteolytically converting plasminogen into plasmin (mekanisme sama lah ma yg laen). Ini hasilnya menurunkan level serum fibrinogen akhirnya sistem haemostatic terganggu. circulatory collapse and heart failure. tak ceritain dulu mekanisme kerjanya: Streptokinase berikatan spesifik dan kuat pada plasminogen. streptokinase±plasminogen complex mengkatalisis konversi plasminogen menjadi plasmin aktif (dan PLASMIN ini siap lisis clot). Induksi ini membuat perubahan konformasi pada plasminogen dan siap menjadi proteolitik aktif. karena dari komponen manusia makanya tidak imunogenik. Kok bisa? ternyata Streptokinase-activated plasminogen berkemampuan tidak hanya melisiskan fibrin doank. Reaksinya yaitu swelling. jadi bisa diinkubasi pada suh sampai 60 derajat . Karena berasal dari protein bakteri makanya bersifat antigenik.Apa kekurangan obat ini? sebelum itu. UROKINASE Diisolasi dari urin manusia. constriction of the bronchioles. Senyawa ini relatif stabil. am sulfat atau etanol (inget praktkm biokimia pengendapan protein). Jadi obat ini tidak boleh diberikan pada pasien yang menderita coagulation disorders atau kondisi bleeding conditions seperti ulcers. Kemudian diendapkan pakai NaCl. Kemudian purifikasi pakai HPLC. Diindikasikan untuk pulmonary embolism. Kekurangan lainnya adalah naiknya risiko hemorage. tapi juga free plasma fibrinogen. Lalu. Cara bikinnya: urin dijerap pake adsorbent biasanya pakai silica gel atau kaolin.

Early therapeutic preparations administered to patients often caused immunological and other complications. Despite such potential clinical complications. angiografi ) emboli paru (melibatkan sumbatan aliran darah ke lobus atau beberapa segmen. compromise haemostatic ability. usually prompted by impurities present in these products. Modern chromatographically pure streptokinase preparations are usually supplied in freeze-dried form.Lisis dari objektif didiagnosis (misalnya. yang melibatkan pembuluh poplitea) . Its ability to induce lysis of blood clots was fi rst demonstrated in 1933. In some cases. This induces a conformational change in the plasminogen molecule that renders it proteolytically active. Streptokinase induces its thrombolytic effect by binding specifi cally and tightly to plasminogen. Adalah sebuah protein yang disekresi oleh beberapa jenis streptokokus. These preparations (still obtained by non-recombinant means) often contain albumin as an excipient. Another disadvantage of streptokinase administration is the associated increased risk of haemorrhage. Chromatographic purifi cation (particularly using gel fi ltration and ion-exchange columns) overcame many of these initial diffi culties. The albumin prevents fl occulation of the active ingredient upon its reconstitution. mendaki venography). which can cause acute heart failure and sudden death. Urokinase dapat juga diproduksi dengan teknik sel kultir hewan atau pakai teknologi DNA rekombinan. In this way. This can result in low serum fi brinogen levels and. patients suffering from coagulation disorders or bleeding conditions such as ulcers.Akut transmural Evolving Myocardial Infarction . akut. It should not be administered to. As a bacterial protein. thrombi luas dari vena dalam (misalnya. hence. Dapat mengikat dan mengaktifkan plasminogen manusia. sterile filtration and aseptic filling. Streptokinase termasuk dalam kelompok obat yang dikenal sebagai fibrinolytics. acute myocardial infarction. Indikasi: . Streptokinase-activated plasminogen is capable of lysing not only clot-associated fi brin. Streptokinase is a widely employed thrombolytic agent.Lisis thrombi akut dan emboli arteri . streptokinase is viewed by the human immune system as an antigenic substance. usually in the legs). human urokinase is normally freezedried. its administration has elicited allergic responses that have ranged from mild rashes to more serious anaphylactic shock (an extreme and generalized allergic response characterized by swelling. constriction of the bronchioles. After its purifi cation.Lisis dari objektif didiagnosis (misalnya. deep-vein thrombosis (thrombus formation in deep veins. but also free plasma fi brinogen. Streptokinase is a 48 kDa extracellular bacterial protein produced by several strains of Streptococcus haemolyticus group C. careful administration of streptokinase has saved countless thousands of lives. the streptokinase±plasminogen complex catalyses the proteolytic conversion of plasminogen to active plasmin.Alternatif untuk bedah revisi untuk membersihkan sama sekali atau sebagian tersumbat arteriovenosa cannulae ketika aliran diterima tidak dapat dicapai . for example. dengan atau tanpa tidak stabil hemodynamics) . including: pulmonary embolism (blockage of the pulmonary artery ± which carries blood from the heart to the lungs for oxygenation ± by an embolism). It is administered to treat a variety of thrombo-embolic disorders.C. arterial occlusions (obstruction of an artery). circulatory collapse and heart failure).

cepat atau abnormal denyut jantung.500. gatal. atau mulut Perhatian: Alergi terhadap streptokinase Penggunaan agen trombolitik selama lima bulan pertama kehamilan dapat menyebabkan keguguran Agen trombolitik dapat ditingkatkan pada pasien usia lanjut dengan bekuan darah Namun.000 unit). Streptase. Efek samping: Mual Pusing Tekanan darah rendah atau ringan Kerusakan Saraf Sakit kepala Flushing. Menanamkan dosis total 1. 140. merupakan kontraindikasi dalam situasi berikut: * Perdarahan aktif * Baru-baru ini (dalam waktu 2 bulan) kecelakaan serebrovaskular.000 unit oleh bolus diikuti oleh 2000 unit / menit selama 60 menit (total dosis. intraspinal intrakranial atau pembedahan * Intrakranial neoplasma * Parah hipertensi tidak terkontrol Streptokinase tidak boleh diberikan pada pasien yang mengalami reaksi alergi parah produk. sakit dada Darah di air seni atau buang air besar (atau hitam berlama-lama di bangku) Muntah darah atau muntah yang terlihat seperti bubuk kopi Mimisan atau perdarahan dari daerah manapun Ungu bintik-bintik pada kulit atau memar yang tidak dapat dijelaskan Desah atau kesulitan bernapas Kulit ruam. Administer Intracoronary infus 20. kemungkinan pendarahan juga mungkin meningkat Staphylokinase .Dosis: Periode akut transmural MI Dewasa: Administer infus IV sesegera mungkin setelah onset gejala (manfaat terbesar ketika diberikan dalam waktu 4 jam. atau gatal-gatal Pembengkakan di wajah. tapi manfaat telah dilaporkan hingga 24 jam). Kontraindikasi: Karena terapi trombolitik meningkatkan risiko pendarahan.000 unit dalam waktu 60 menit. bibir. Streptokinase.

dan konsekuensinya pembentukan kompleks plasmin . aureus.2antiplasmin yang tidak aktif. Efek Samping: . yang tetap complexed ke staphylokinase. mengakibatkan disosiasi staphylokinase. Sekian dulu. Pengikatan staphylokinase pada plasminogen pada awalnya menghasilkan kompleks staphylokinase-plasminogen (tidak aktif). yang menunjukkan efek trombolitik langsung dengan menurunkan clot berbasis fibrin. namun mekanisme cara kerjanya agak beda. Kompleks ini (melalui plasmin) kemudian muncul untuk mengkatalisasi konversi free plasminogen menjadi plasmin. Untuk mengobati gumpalan darah di paru-paru (pulmonary embolism) dan di kaki (deep venous thrombosis).Merupakan protein yang diprosuksi oleh S. Efek bersih adalah generasi plasmin aktif. semoga bermanfaat !! Deskripsi: Streptokinase adalah obat yang digunakan untuk memecahkan gumpalan darah yang telah terbentuk di dalam pembuluh darah. seperti yang dijelaskan sebelumnya Protein serum 2-antiplasmin dapat menghambat kompleksplasminstaphylokinase aktif . Untuk memecahkan gumpalan darah saluran tubuh (catheter) yang termasuk dalam pembuluh darah. Secara terapetis sama ma Streptokinase. dan mungkin bahkan mempercepat proses konversi lain kompleks staphylokinase-plasminogen menjadi plasmin staphylokinase-kompleks. Namun. untuk meningkatkan kemampuan bertahan pasien. Tampak bahwa 2-antiplasmin dapat berinteraksi dengan plasmin aktif separoh dari kompleks. 2. entah bagaimana pembentukan kompleks selanjutnya menginduksi pembelahan proteolitik yang terikat plasminogen untuk membentuk plasmin. Obat ini digunakan segera setelah gejala-gejala serangan jantung terjadi. Indikasi: 1.

000 iu melalu pembuluh darah (intra venous). selama 30 menit. Efek lainnya (demam.1. Mulai gunakan Heparin 3-4 jam setelah pemberian infus Streptokianse atau ketika PTT kurang dari 100 detik. perdarahan internal yang parah. dan arrhythmias bisa terjadi karena reperfusi. Instruksi Khusus: Antibodi anti-streptokinase dibentuk setelah sekitar 5 hari setelah penggunaan Streptokinase. Diikuti dengan: 100. 2. Dosis: Thrombolysis jangka panjang: 1. urticaria. Efek hematologis (pendarahan khususnya dari luka tusukan.000 iu/jam melalui infus ke dalam pembuluh darah (intra venous) selama 12-72 jam. y y Antibodi ini bisa menyebabkan resistensi atau hipersensitivitas pada dosis Streptokinase yang berikutnya. Direkomendasikan untuk tidak memberikan Streptokianse 5 hari . kecuali Anistreplase). Efek GI (N/V). Reaksi alergi yang serius lebih mungkin terjadi dengan penggunaan Urokinase daripada Streptokinase. Dosis muatan: 250. bradycardia.12 bulan setelah pemberian pertama (thrombolytic alternatif bisa digunakan. Reaksi alergi (ruam. Menghancurkan gumpalan adakalanya menyebabkan emboli dimanapun. 3. . sindrom Guillain-Barre Pemberian infus mungkin dihubungkan dengan hipotensi (baik secara langsung maupun sebagai hasil dari reperfusi). kulit kemerah-merahan. 4. kedinginan dengan sakit di bagian punggung dan perut). dan anaphylatic yang agak jarang dan serum penyakit seperti gejala-gejala). pendarahan intrakarnial). 2. 3.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful